Карведилол сандоз: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Карведилол Сандоз — официальная инструкция по применению, аналоги

Карведилол Сандоз: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывыcatad_pgroup Бета-адреноблокаторыАналоги, статьи Комментарии

Регистрационное удостоверение

ЛСР-006859/08

Торговое название препарата:

Карведилол Сандоз®

Международное непатентованное название:

Таблетки по 3,125 мг:
Активное вещество: карведилол 3,125 мг;
Вспомогательные вещества: железа оксид красный 25 мкг; лактозы моногидрат 65,1 мг; целлюлоза микрокристаллическая 21,25 мг; кросповидон 5,0 мг; повидон К30 4,0 мг; кремния диоксид коллоидный 0,5 мг; магния стеарат 1,0 мг.

Таблетки по 6,25 мг:
Активное вещество: карведилол 6,25 мг;
Вспомогательные вещества: железа оксид желтый 0,20 мг; лактозы моногидрат 61,8 мг; целлюлоза микрокристаллическая 21,25 мг; кросповидон 5,0 мг; повидон К30 4,0 мг; кремния диоксид коллоидный 0,5 мг; магния стеарат 1,0 мг.

Таблетки по 12,5 мг:
Активное вещество: карведилол 12,5 мг;
Вспомогательные вещества: железа оксид красный 95,0 мкг; железа оксид желтый 155 мкг; лактозы моногидрат 55,5 мг; целлюлоза микрокристаллическая 21,25 мг; кросповидон 5,0 мг; повидон К30 4,0 мг; кремния диоксид коллоидный 0,5 мг; магния стеарат 1,0 мг.

Таблетки по 25 мг:
Активное вещество: карведилол 25 мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 111,5 мг; целлюлоза микрокристаллическая 42,5 мг; кросповидон 10,0 мг; повидон К30 8,0 мг; кремния диоксид коллоидный 1,0 мг; магния стеарат 2,0 мг.

Таблетки по 50 мг:
Активное вещество: карведилол 50 мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 223,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая 85,0 мг; кросповидон 20,0 мг; повидон К30 16,0 мг; кремния диоксид коллоидный 2,0 мг; магния стеарат 4,0 мг.

Описание
Таблетки по 3,125 мг: Таблетки светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с двух сторон и на боках и нанесением «С1» на одной стороне.

Таблетки по 6,25 мг:

Таблетки желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с двух сторон и на боках и нанесением «С2» на одной стороне.

Таблетки по 12,5 мг:

Таблетки розовато-бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с двух сторон и на боках и нанесением «С3» на одной стороне.

Таблетки по 25 мг:

Таблетки белые или практически белые, круглые, двояковыпуклые, с риской с двух сторон и на боках и нанесением «С4» на одной стороне.

Таблетки по 50 мг:

Таблетки белые или практически белые, круглые, двояковыпуклые, с риской с двух сторон и на боках и нанесением «С5» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

альфа- и бета-адреноблокатор.

Код АТХ: С07AG02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика Оказывает сочетанное неселективное бета-блокирующее, альфа1-блокирующее и антиоксидантное действие. Вазодилатирующий эффект связан, главным образом, с блокадой альфа1-рецепторов. Благодаря вазодилатации снижает общее периферическое сосудистое сопротивление.

Не обладает внутренней симпатомиметической активностью и, подобно пропранололу, оказывает мембраностабилизирующее действие. Мощный антиоксидант, устраняет свободные кислородные радикалы.

Сочетание вазодилататоров и бета-адреноблокаторов оказывает следующее действие: совокупность сосудорасширяющего действия и бета-адреноблокирующих свойств карведилола приводит к тому, что у пациентов с артериальной гипертензией снижение артериального давления (АД) не сопровождается одновременным увеличением общего периферического сопротивления, которое отмечается при приеме бета-адреноблокаторов. Незначительно уменьшается частота сердечных сокращений, почечный кровоток и функция почек сохраняются. Так как периферический кровоток сохраняется, похолодание конечностей отмечается очень редко, в отличие от пациентов, у которых проводится лечение бета-адреноблокаторами. Антигипертензивный эффект развивается быстро – через 2-3 ч после однократного приема – и продолжается в течение 24 ч. При продолжительном лечении максимальный эффект отмечается через 3-4 недели. У пациентов с ишемической болезнью сердца карведилол оказывает противоишемическое и антиангинальное действие. Снижает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия, натрия и магния в плазме крови. У пациентов с нарушениями функции левого желудочка и/или недостаточностью кровообращения карведилол оказывает благоприятный эффект на гемодинамические показатели: повышает функцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры. Карведилол оказывает благоприятный эффект на гемодинамику сердца и фракцию выброса левого желудочка как при дилатационной кардиомиопатии, так и при ишемической форме сердечной недостаточности. При сердечной недостаточности уменьшается конечно-систолический и конечно-диастолический объем, а также периферическое и легочное сосудистое сопротивление. Фракция выброса и сердечный индекс при нормальной функции сердца не изменяются. В случае нарушения функции левого желудочка альфа1-адреноблокирующее действие карведилола приводит к расширению артериальных и, в меньшей степени, венозных сосудов. Установлено, что при дополнительном назначении на фоне принимаемых сердечных гликозидов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента и диуретиков карведилол уменьшает показатель смертности, замедляет прогрессирование болезни и улучшает общее состояние пациента независимо от тяжести заболевания. Действие карведилола более выражено у пациентов с тахикардией (частота сердечных сокращений более 82 уд/мин) и низкой фракцией выброса (менее 23 %). Во время лечения карведилолом соотношение холестерина ЛПВП/ЛПНП (липопротеины высокой плотности/липопротеины низкой плотности) не изменяется.

Фармакокинетика

Абсорбция карведилола быстрая и высокая. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч после приема препарата. Концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе.

Активное вещество (карведилол) представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров, S-стереоизомер метаболизируется быстрее, чем R-стереоизомер, абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 15 % и 31 % соответственно, максимальная концентрация в плазме крови R-стереоизомера приблизительно в 2 раза выше, чем S-стереоизомера.

Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата, но не влияет на величину биологической доступности. Связывание с белками плазмы крови составляет около 98-99 %. Объем распределения – около 2 л/кг и увеличивается (на 80 %) в случае нарушения функции печени (за счет уменьшения эффекта «первичного прохождения» через печень).

Метаболизируется преимущественно в печени за счет интенсивного соединения с глюкуроновой кислотой. Путем деметилирования и гидроксилирования фенильного кольца образуются три активных метаболита с выраженными антиоксидантными и адреноблокирующими свойствами. Исследования фармакокинетики карведилола у человека показали, что метаболизм карведилола путем окисления является стереоселективным.

Результаты исследований in vitro также показали, что в процесс окисления и гидроксилирования могут быть вовлечены различные изоферменты цитохрома Р450, включая изоферменты CYP2D6, CYP3A4, CYP2E1, CYP2C9, CYP1A2.

Исследования у здоровых добровольцев и пациентов продемонстрировали, что R-стереоизомер в большей степени метаболизируется с помощью изофермента CYP2D6, а S-стереоизомер – в основном с помощью изоферментов CYP2D6 и CYP2С9. Результаты исследований фармакокинетики карведилола у человека показали, что изофермент CYP2D6 играет значительную роль в метаболизме R- и S-стереоизомеров карведилола.

Концентрации R- и S-cтереоизомеров в плазме крови увеличиваются у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6. Результаты популяционных фармакокинетических исследований подтвердили значение генотипа изофермента CYP2D6 в процессе фармакокинетики R- и S-стереоизомеров карведилола. Таким образом, генетический полиморфизм изофермента CYP2D6 обладает определенной клинической значимостью.

Период полувыведения карведилола составляет 6-10 ч, плазменный клиренс – около 590 мл/мин. Выводится в основном с желчью и небольшая часть – через почки. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Карведилол практически не выводится при гемодиализе.

При циррозе печени биодоступность карведилола в 4 раза выше, а максимальная концентрация в плазме крови в 5 раз выше, чем в норме. Следует учитывать, что у пожилых пациентов концентрация карведилола в плазме крови на 50 % выше, чем в молодом возрасте.

• артериальная гипертензия (в монотерапии или при одновременном применении с другими гипотензивными средствами, например, блокаторами «медленных» кальциевых каналов или диуретиками); • ишемическая болезнь сердца (в том числе у пациентов с нестабильной стенокардией и безболевой ишемией миокарда);

• хроническая сердечная недостаточность (лечение стабильной и симптоматической легкой, умеренной и тяжелой хронической сердечной недостаточности в комбинации с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и диуретиками, c или без сердечных гликозидов, при отсутствии противопоказаний).

• повышенная чувствительность к действующему веществу и другим компонентам препарата; • острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая внутривенного введения инотропных средств; • синдром слабости синусового узла, включая синоатриальную блокаду; • атриовентрикулярная (АV) блокада II-III ст.

, за исключением пациентов с искусственным водителем ритма; • выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧCC) менее 50 уд/мин); • тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 85 мм рт. ст.

); • кардиогенный шок, коллапс; • бронхоспазм и бронхиальная астма (в анамнезе); • тяжелые нарушения функции печени; • метаболический ацидоз; • нелеченная феохромоцитома (без одновременного применения альфа-аденоблокаторов); • тяжелые нарушения периферического артериального кровообращения; • хроническая обструктивная болезнь легких с бронхиальной обструкцией; • сопутствующая внутривенная терапия верапамилом и дилтиаземом; • беременность; • период лактации; • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Cледует применять у пациентов с сахарным диабетом, гипогликемией, тиреотоксикозом, хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ), стенокардией Принцметала, феохромоцитомой (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов, см.

раздел «Особые указания»), окклюзионными заболеваниями периферических сосудов, атриовентрикулярной блокадой I степени, хронической сердечной недостаточностью со сниженной сократительной способностью миокарда, дисфункцией левого желудочка после острого инфаркта миокарда, псориазом, нарушением функции почек, депрессией, миастенией, при проведении общей анестезии, отягощенным аллергологическим анамнезом (см. раздел «Особые указания»), при лечении альфа-адреноблокаторами и альфа-адреномиметиками, при одновременном применении с сердечными гликозидами, диуретиками и/или ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), блокаторами «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Контролируемых клинических исследований у беременных, принимающих карведилол, не проводилось. Исследования на животных выявили наличие репродуктивной токсичности, потенциальный риск для человека неизвестен.

Бета-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может приводить к внутриутробной гибели плода или преждевременным родам. К тому же у плода и новорожденных возможно развитие гипогликемии, брадикардии, повышается риск развития осложнений со стороны сердца и легких.

Препарат Карведилол Сандоз® противопоказан к применению при беременности, за исключением случаев, когда польза применения для матери превышает потенциальный риск для плода. Исследования на животных не выявили тератогенности.

Неизвестно, проникает ли карведилол в грудное молоко, однако большинство бета-адреноблокаторов липофильной структуры в различной степени проникают в грудное молоко.

При необходимости применения препарата Карведилол Сандоз® в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Карведилол Сандоз® принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости. Карведилол выводится в основном через ЖКТ, поэтому при нарушении функции почек кумуляции препарата не наблюдается.

Артериальная гипертензия:

Начальная доза – 12,5 мг/сутки однократно (утром после завтрака) в течение первых 2-х дней, затем по 25 мг один раз в день. При необходимости через 14 дней доза может быть увеличена. Максимальная доза – 50 мг в день однократно или в 2 приема (утром и вечером). У пожилых пациентов в ряде случаев доза 12,5 мг может быть эффективна.

Стенокардия:

Начальная доза – по 12,5 мг 2 раза в сутки в течение первых 2-х дней, затем по 25 мг два раза (утром и вечером) в день.

В случае необходимости через 7-14 дней суточная доза может быть повышена до максимальной, составляющей 100 мг/день, разделенной на 2 приема.

У лиц пожилого возраста максимальная суточная доза составляет 50 мг, разделенных на 2 приема.

Хроническая сердечная недостаточность:

Дозу подбирают индивидуально, проводя тщательное мониторирование. Следует наблюдать за состоянием больного в течение первых 2-3 часов после первого приема или после первой увеличенной дозы. Доза и назначение других лекарственных средств, таких, как дигоксин, диуретики и ингибиторы АПФ должны быть зафиксированы до назначения Карведилол Сандоз®.
Карведилол Сандоз® следует принимать во время еды (для уменьшения риска ортостатической гипотензии). Рекомендуемая начальная доза 3,125 мг два раза в день в течение 14 дней. При хорошей переносимости препарата и необходимости увеличения дозировки препарат назначают в дозе 6,25 мг два раза в день, затем до 25 мг два раза в день. Больным назначают максимально переносимую дозу. Максимально рекомендуемая доза – по 25 мг два раза в день для больных с массой тела до 85 кг и по 50 мг дважды в день для больных с массой тела более 85 кг. В начале лечения и до каждого увеличения дозы следует контролировать состояние больного, так как возможно ухудшение течения сердечной недостаточности.

Может развиться задержка жидкости, а в связи с наличием сосудорасширяющего эффекта – артериальная гипотензия и вялость. При задержке жидкости следует повысить дозу диуретиков, кроме того, может потребоваться временное снижение дозы Карведилол Сандоз®. Иногда требуется временная приостановка лечения.

Побочное действие

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,<\p>

Читайте также:  Мельдоний: показания и инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Источник: https://medi.ru/instrukciya/karvedilol-sandoz_1466/

Лекарственный препарат Карведилол и его аналоги отечественного и зарубежного производства

Карведилол представляет собой неселективный блокатор β-адренорецепторов, обладающий антиоксидантными свойствами.

Его назначают при повышенном артериальном давлении, стабильной стенокардии, а также хронической сердечной недостаточности.

Нередко специалисты рекомендуют вместо него другие, более подходящие аналогичные лекарственные препараты. Это может объясняться более сильным действием, менее выраженными побочными эффектами, а также более приемлемой стоимостью.

В данной статье можно ознакомиться с медикаментами, обладающими идентичным воздействием и наличием одного и того же активного вещества. Карведилол, аналоги которого более доступны и безвредны, пользуется большим спросом у пациентов кардиологов. Но, при необходимости, очень важно знать, чем можно заменить это средство.

Наиболее популярные аналоги, отличающиеся низкой стоимостью

Как известно, в состав Карведилола входит одноименное вещество и вспомогательные компоненты. Поскольку препарат относится к дорогостоящим, его не запрещено заменять более доступными аналогами.

Наиболее востребованные аналоги Карведилола:

  1. Карведигама (Германия);
  2. Карветренд (Хорватия);
  3. Карвид (Индия);
  4. Карвидекс (Индия);
  5. Конкор (Германия);
  6. Бисопролол (Словения).

Из всех вышеперечисленных медикаментов особое внимание заслуживают два последних. Их наиболее часто назначают специалисты в качестве замены Карведилолу.

Российские аналоги

На данный момент существует несколько наиболее часто используемых препаратов-аналогов рассматриваемого лекарства, которые имеют более доступную цену.

К российским аналогам можно причислить следующие: Акридилол, Ведикардол, Карведилол Канон, Карведилол Оболенское, а также Карведилол Штада. Все они имеют одинаковое действующее вещество.

Таблетки Ведикардол 6,25 мг

Из всего списка наиболее доступным является именно Ведикардол. Этот аналог Карведилола стоит ровно 29 рублей. Если дозировка выше, то цена может доходить даже до 80 рублей. Наиболее дорогостоящим аналогом является Акридилол, который стоит более 200 рублей за 30 таблеток.

Зарубежные заменители

Перечень зарубежных заменителей более обширен:

  1. Дилатренд (Италия, Швейцария) — от 400 до 700 рублей;
  2. Карведигамма (Германия);
  3. Карведилол (Македония) — от 40 до 300 рублей;
  4. Карведилол Зентива (Чехия) — до 300 рублей;
  5. Карведилол Сандоз (Германия, Швейцария) — от 100 до 350 рублей;
  6. Карведилол-Тева (Польша, Хорватия) — до 250 рублей.
  7. Карвенал (Корея);
  8. Кориол (Словения);
  9. Рекардиум (Индия);
  10. Таллитон (Венгрия).

Стоит отметить, что все зарубежные заменители имеют общее активное вещество под названием карведилол. Стоимость любого из препаратов в каждой аптеке она разная.

Многие пациенты кардиологов задаются актуальным вопросом: что лучше действует при повышенном кровяном давлении? Если есть выбор: Конкор или Карведилол, чему отдать предпочтение?

Таблетки Конкор 10 мг

Как известно, лекарственное средство под названием Карведилол причисляется к препаратам, которые одновременно блокируют альфа- и бета-адренергические рецепторы. Медикаменты из этой группы оказывают сильное воздействие. В частности, это дополнительный антигипертензивный эффект, который позволяет расширить периферические кровеносные сосуды.

Помимо всего прочего, он отличается прекрасными антиоксидантными свойствами.

Это говорит о том, что средство способно защитить уязвимые клеточные структуры организма от самоотравления так называемыми свободными радикалами (с влиянием определенных продуктов обменных процессов, протекающих в теле, напрямую связаны всевозможные патологические изменения: от преждевременного старения до возникновения нежелательных опухолевых новообразований).

К видимым недостаткам лекарства под названием Карведилол можно добавить неселективность его влияния на бета-адренорецепторы таким образом, что серьезные и опасные побочные действия могут прослеживаться довольно часто.

Причем наиболее распространенным из них является бронхоспазм.

Следует отметить, что Конкор, в свою очередь, практически не вызывает никаких нежелательных эффектов. Карведилол, как известно, показан к применению преимущественно при повышенном артериальном давлении средней степени, потому что он понижает его уровень гораздо более надежно по сравнению с Конкором. В данном случае его следует использовать в качестве монотерапии.

Сразу стоит отметить, что при невысоких показателях патологического кровяного давления, но в случае ярко выраженной предрасположенности к тахикардии и приступам аритмии, желательно использовать именно Конкор. Это объясняется тем, что он хорошо переносится.

Не рекомендуется использовать любое из лекарственных средств без ведома личного кардиолога. Это может быть чревато нежелательными последствиями в виде побочных эффектов.

Сравнение с Анаприлином

Известно, что одновременное лечение рассматриваемыми средствами способно привести к положительным сдвигам в терапии.

Таблетки Анаприлин 40 мг

Однако Анаприлин вызывает не такие ярко выраженные изменения показателей, в большинстве своем не достигшие уровня статистической значимости.

А вот даже непродолжительное лечение при помощи Карведилола может оказывать существенные сдвиги в показателях, отражающих улучшение сократительной и диастолической функции сердечной мышцы.

Карведилол или Бисопролол – что лучше?

Препарат российского производства под названием Бисопролол считается отечественным аналогом таблеток немецкого производства под названием Конкор. Он также выпускается в двух популярных дозировках: 5 мг и 10 мг.

Таблетки Бисопролол 2,5 мг

Его производят несколько разных фармацевтических компаний. Именно благодаря тому, что его изготавливают в России, его стоимость достаточно низкая.

На данный момент в любой аптеке Москвы лекарство можно приобрести за 25 рублей. Тем не менее, особого спроса на него не существует. Скорее всего, пациентов настораживает отсутствие рекламных кампаний для этого препарата, а также сравнительно низкая стоимость.

Бисопролол показан к применению при артериальной гипертензии, а также в качестве предотвращения приступов стенокардии. По своим свойствам он ничем не хуже Карведилола. Разница только в стоимости. Также следует отметить, что его действующим ингредиентом является бисопролол фумарат.

Чем можно заменить?

При сердечной недостаточности Карведилол можно заменить на Бисопролол, Небиволол, а также Метопролол. Поскольку Карведилол гораздо чаще провоцирует появление нежелательных побочных эффектов, то его не следует использовать для лечения повышенного артериального давления.

К счастью, на сегодняшний день существует большое количество как отечественных, так и зарубежных аналогов. Причем они не только эффективнее, но и намного дешевле.

Таблетки Метопролол

Из всей изложенной в данной статье информации, можно сделать вывод, что предпочтительнее использовать именно зарубежные аналоги, поскольку у них практически отсутствуют побочные действия. Однако, что касается стоимости, то они, соответственно, дороже. При желании можно выбрать отечественные заменители, которые более доступны. К примеру, одним из таких является Бисопролол.

Этот препарат считается достойным аналогом, поскольку эффективно понижает уровень артериального давления. Помимо этого, он оказывает сильный противоаритмический эффект. Его можно использовать при гипертонии, ишемической болезни сердечной мышцы и сердечной недостаточности.Из данной информации можно сделать вывод, что Карведилол гораздо доступнее, нежели Бисопролол.

Однако, первый имеет больше побочных действий, поэтому на лекарствах лучше не экономить.

Помимо него существует еще одно надежное медикаментозное средство под названием Конкор.

Он также практически не имеет противопоказаний и не провоцирует появление нежелательных эффектов на фоне приема. Поэтому многие специалисты рекомендуют его своим пациентам.

Наиболее достойными аналогами Карведилола являются Конкор и Бисопролол. Невзирая на то, что их стоимость немного выше, они более надежны и эффективны.

Видео по теме

Сравнение эффективности препаратов Карведилол и Метопролол в лечении хронической сердечной недостаточности:

Карведилол наиболее часто назначается при гипертонии, поскольку помогает быстро привести в норму уровень кровяного давления.

Однако среди его минусов являются многочисленные побочные эффекты и противопоказания, из-за чего он не многим подходит. Именно по данной причине предпочтительнее использовать Конкор и Бисопролол.

Эти лекарства немного дороже, но, тем не менее, они не навредят организму.

Не следует самостоятельно заниматься лечением артериальной гипертензии, поскольку можно спровоцировать появление нежелательных нарушений. Обязательно следует принимать только те препараты, которые назначил личный доктор.

Источник: https://gipertonia.pro/lechenie/medikamentoznoe/karvedilol-analogi.html

Преимущества и недостатки Карведилола

Карведилол – препарат, применяемый в кардиологии для лечения гипертонии, стенокардии и сердечной недостаточности. Это лекарство известно с 80-х годов прошлого века и до сих пор является одним из самых эффективных средств при артериальной гипертензии.

Карведилол – препарат, применяемый в кардиологии для лечения гипертонии и стенокардии.

Состав и действие Карведилола

Отсутствие кардиоселективности означает, что лечение карведилолом блокирует адреналиновые рецепторы неизбирательно — все, а не только сердечных тканей. Это свойство делает препарат непригодным для больных с обструктивными заболеваниями дыхательных путей – астмой, бронхитом, эмфиземой легких.

Во всех иных случаях применение Карведилола предпочтительно для пациентов с высоким давлением, особенно при сердечной недостаточности и в постинфарктном состоянии. Препарат защищает миокард от действия катехоламиновых гормонов, благодаря чему нагрузка на сердце снижается, стабилизируется пульс и нормализуется давление.

Бета-блокаторы лекарства расслабляют стенки сосудов, при этом не влияют на функции почек, периферический кровоток, жировой и водно-солевой обмен, имеют антиоксидантные свойства.

Неселективные β-блокаторы опасны для лиц с нарушенным кровообращением в ногах (перемежающаяся хромота, диабетическая стопа), но карведилол лишен этого недостатка, благодаря дополнительному альфа-блокаторному действию.

Эффективность препарата в отношении гипертоников с сердечными заболеваниями почти в 2 раза выше, чем у других бета-блокаторов, в том числе селективных. Лекарство Карведилол в качестве монотерапии сокращает смертность у таких больных на 65%.

В сочетании с мочегонными средствами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента и блокаторами кальциевых каналов он улучшает состояние 85 – 97% пациентов. Регулярный прием Карведилола нормализует суточные колебания давления и устраняет гипертрофию левого желудочка сердца, что снижает риск инфаркта у 78% больных.

В составе таблетки Карведилола содержатся:

  • 12,5 или 25 мг карведилола — действующего ингредиента;
  • Микрокристаллическая целлюлоза;
  • Молочный сахар;
  • Кроскармеллоза натрия;
  • Поливидон К25 и другие вспомогательные компоненты.

В составе таблетки содержится 12,5 или 25 мг карведилола — действующего ингредиента.

Показания и противопоказания к применению Карведилола

Показания для приема Карведилола включают следующие заболевания:

  • Артериальная гипертензия – как основное лечение или дополнение к медикаментозной терапии другими гипотензивными лекарствами;
  • 2 – 3 стадии хронической сердечной недостаточности – в сочетании с диуретиками, ингибиторами АПФ, антагонистами кальция;
  • Стенокардия.

У лекарства есть ряд противопоказаний:

  • Индивидуальная непереносимость компонентов;
  • Бронхиальная астма;
  • Почечная, печеночная недостаточность;
  • Декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • Выраженная брадикардия;
  • Предсердно-желудочковая блокада;
  • Острые нарушения сердечной деятельности;
  • Беременность;
  • Период лактации;
  • Возраст менее 18 лет.

Согласно инструкции Карведилол требует осторожного применения при наличии:

  • Сахарного диабета;
  • Гипертиреоза;
  • Гормонально активной опухоли надпочечников;
  • Проблем с почками;
  • Псориаза;
  • Хронической обструктивной пневмонии;
  • Поражения сосудов нижних конечностей;
  • Депрессивных состояний;
  • Преклонного возраста.

Принимать Карведилол без назначения врача нельзя, а лечение следует поводить под постоянным контролем почечных, печеночных показателей, уровня сахара и инсулина в крови. Препарат увеличивает концентрацию инсулина и маскирует симптомы гипогликемии, что создает риск скрытого развития сахарного диабета.

Гипотензивные средства в сочетании друг с другом и во взаимодействии с препаратами для терапии иных заболеваний могут давать катализирующий эффект, вызывая резкую гипотонию, падение пульса, гипогликемию у диабетиков. Для пациентов, которым противопоказан Карведилол, бисопролол и другие кардиоселективные бета-блокаторы являются препаратами предпочтительного выбора.

Для пациентов, которым противопоказан Карведилол, Бисопролол является препаратом предпочтительного выбора.

Дозировка и инструкция по применению Карведилола

Инструкция по применению Карведилола предписывает начинать прием лекарства при гипертонии с 12,5 мг в сутки. Через 1 – 2 недели при необходимости увеличить до 25 мг. Для лечения стенокардии применяются двукратные дозы: минимальная – 25 (1 таблетка) первые 2 недели, далее по 2 таблетки ежедневно, максимум – 100 мг.

Источник: https://ProGipertoniyu.ru/preparaty/karvedilol.html

Карведилол

Карведилол относится к В-адреноблокаторам. Но этот лекарственный препарат отличается от большинства других представителей этой группы, которые чаще всего используются для лечения сердечно-сосудистых заболеваний.

Он блокирует помимо В2-адренорецепторов еще и В1— и альфа1-адренорецепторы. Благодаря этому препарат оказывает дополнительные лечебные эффекты, но и побочных реакций из-за этого также становится больше.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Карведилол, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Карведилол можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Карведилол выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, по 12,5 и 25 мг. Имеют плоскоциллиндрическую форму, белого цвета. Выпускаются в блистере – 30 таблеток.

  • В состав данного лекарственного препарата входит карведилол, который является активным веществом, а также ряд вспомогательных веществ.

Клинико-фармакологическая группа: бета1-,бета2-адреноблокатор. Альфа1-адреноблокатор.

Показания к применению

От чего помогает препарат? Показанием к назначению Карведилола является:

  • артериальная гипертония (обычно вместе с другими лекарствами от давления);
  • стабильная стенокардия;
  • хроническая сердечная недостаточность (II–III стадии по NYHA), вместе с другими препаратами — мочегонными средствами, дигоксином или ингибиторами АПФ.

Фармакологическое действие

Карведилол – неселективный блокатор бета-адренорецепторов. Является также селективным блокатором альфа-рецепторов. Не имеет внутренней симпатомиметической активности. Снижает общую предсердечную нагрузку за счет избирательного блокирования альфа-адренорецепторов.

За счет неселективной блокады бета-адренорецепторов наблюдается подавление ренин-ангиотензиновой системы почек (уменьшение активности плазменного ренина), уменьшение артериального давления, частоты сердечных сокращений и сердечного выброса. Блокируя альфа-рецепторы, карведилол расширяет периферические сосуды, за счет чего уменьшается сосудистое сопротивление.

Читайте также:  Симвастатин алкалоид: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Карведилол быстро и интенсивно всасывается после перорального введения с биодоступностью приблизительно 25% — 35%. На Биодоступность активного вещества не влияет прием пищи, но может замедлить его всасывание. Связывание с белками плазмы практически абсолютное 98-99%. Клиренс – от 6 до 10 часов. Выводится препарат из организма в основном с желчью.

Источник: https://instrukciya-po-primeneniyu.com/karvedilol/

Карведилол

Гипертония › Лекарства ›<\p>

Карведилол – действующее вещество и таблетки для лечения артериальной гипертонии. Фармакологическая группа – альфа- и бета-адреноблокаторы.

Показания к применению – первичная и вторичная гипертензия, стенокардия и хроническая сердечная недостаточность.

Представляет собой кристаллический порошок белого цвета, быстро растворяющийся в метаноле и диметилсульфоксиде.

Популярные аналоги – Карведилол-Тева, Карведилол Зентива, Карведилол Сандоз, Карведилол Канон, Карведилол Оболенское. В некоторых источниках каждое наименование – просто другое торговое название (в том же справочнике РЛС).

Формы выпуска и состав

Карведилол и его аналоги имеют в составе одно действующее вещество. Отличается его дозировка, вспомогательные элементы.

Название Форма выпуска Активный состав Дозировка Вспомогательный состав
Карведилол Белые плоскоцилиндрические таблетки, покрытые оболочкой. Карведилол 12,5 мг25 мг Сахароза, лактоза, эфир целлюлозы и метанола, поливидон-25, кроскармеллоза, кросповидон.
Карведилол Зентива Коричневато-желтые таблетки с делением на одной стороне и гравировкой дозировки – на другой. Подобная форма выпуска допускает вкрапления. Карведилол 12,5 мг25 мг6,25 мг (желтые таблетки; в составе нет красного оксида железа) Сахароза, повидон-30, моногидрат лактозы, стеарат магния, оксид железа (желтый и красный), диоксид кремния, кроскармеллоза.
Карведилол Сандоз Желтые, розовато-бежевые (12,5 мг) или белые (25 мг) таблетки с полоской деления с двух сторон. Карведилол 6,25 мг12,5 мг25 мг Красный и желтый оксид железа (кроме самой маленькой дозировки), лактоза, МКЦ, кросповидон и повидон-30, диоксид кремния и стеарат магния.
Карведилол-Тева Белые круглые таблетки. Карведилол 3,1256,312,525 мг МКЦ, лактоза, кукурузный крахмал, диоксид кремния и стеарат магния, тальк, гидроксипропилцеллюлоза.

Как видно из таблицы, состав каждой таблетки примерно один и тот же. Поэтому любое название может быть использовано как полноценный синоним наименованию «карведилол».

Как действует лекарство

Карведилол Зентива – адренолитический, антиоксидантный, антигипертензивный, сосудорасширяющий и антиангинальный препарат.

Механизм действия:

  1. Лекарство блокирует адренорецепторы вида альфа-1, бета-1 и бета-2.
  2. Блокада альфа-1-рецепторов обеспечивает вазодилатацию. В результате подобного действия уменьшается общее периферическое сопротивление сосудов.
  3. Блокада бета-рецепторов вкупе с вазодилатирующим эффектом позволяет снизить артериальное давление без повышения общего периферического сосудистого сопротивления, без снижения периферического кровотока.
  4. Описание антиангинального действия – снижение пред- и постнагрузки на сердце без выраженного влияния на жировой обмен, уровень калия, натрия и магния. Поэтому препарат и его аналоги рекомендуют людям с ишемической болезнью сердца.
  5. Секрет благоприятного действия на состояние пациентов с дисфункцией левого желудочка или нарушением кровотока в улучшении гемодинамики и фракции выброса.
  6. Препарат убирает свободные радикалы, чем и объясняется антиоксидантный эффект.

Усвояемость – выведение

Карведилол (Карведилол Зентива, Карведилол Сандоз, Карведилол-Тева) стремительно и почти полностью усваивается из желудочно-кишечного тракта.

  1. С альбуминами плазмы крови связывается на 98-99 процентов.
  2. Максимальная концентрация – через час. Пропорциональна количеству принятого лекарства.
  3. Препарат характеризуется высокой липофильностью.
  4. Биодоступность – 25%.
  5. Более 65% метаболизируется в печени с высвобождением активных метаболитов, которые обеспечивают адреноблокирующий эффект.

Время полувыведения – 6-10 часов.

Форма и порядок усвоения у некоторых групп пациентов имеют особенности:

  1. У пожилых людей концентрация лекарственного средства в плазме примерно наполовину выше, чем у пациентов в молодом и среднем возрасте. Выводится активное вещество с желчью.
  2. Если в анамнезе имеет место дисфункция печени, биодоступность увеличивается до 80%.
  3. Карведилол и его аналоги легко проходят через плацентарный барьер, быстро всасывается в грудное молоко.
  4. Препарат всасывается медленнее под влиянием пищи.

Эти фармакологические показания необходимо учитывать при назначении лекарства.

Когда нужна терапия карведилолом

Карведилол-Тева и подобные препараты имеют одни и те же показания к применению:

  • артериальная гипертония (первичная, вторичная),
  • ишемическая болезнь сердца, характеризующаяся стабильной стенокардией (грудная жаба);
  • застойная сердечная недостаточность.

Форма заболевания, сопутствующие патологии влияют на состав терапии: будет Карведилол Зентива единственным лекарственным средством для лечения или войдет в комбинацию препаратов.

Противопоказания

Абсолютные:

  • аллергия на действующее вещество или дополнительные компоненты;
  • острая и хроническая сердечная недостаточность (декомпенсированная форма, при которой необходимо внутривенное введение инотропных лекарств);
  • клинически значимая печеночная недостаточность;
  • недостаточная проводимость электрических импульсов из предсердий в желудочки (атриовентрикулярная блокада);
  • низкое кровяное давление (диагностически значимые показатели);
  • бронхиальная астма;
  • обструкция легких в хронической форме;
  • нарушения синусового ритма, связанные со слабостью синусового узла;
  • крайняя степень левожелудочковой недостаточности;
  • возраст до 18 лет.

Относительные (препарат назначают осторожно):

  • застойный бронхит,
  • бронхоспазм,
  • эмфизема легких,
  • стенокардия,
  • стойкое повышение уровня тиреоидных гормонов,
  • нарушение периферического кровообращения из-за сужения и закупорки сосудов;
  • феохромоцитома,
  • псориаз,
  • патологии почек,
  • сахарный диабет,
  • депрессивные состояния,
  • общий наркоз и обширное оперативное вмешательство.

Карведилол-Тева назначается врачом с учетом показаний и противопоказаний.

Порядок применения

Карведилол Сандоз принимается внутрь, вне зависимости от времени приема пищи. Дозировка и курс назначаются врачом. Изменять самостоятельно или отменять терапию нельзя. Снижают дозу постепенно, на протяжении одной-двух недель.

Карведилол: инструкция по применению при артериальной гипертензии.

  1. Первая-вторая неделя – берется дозировка 12,5. Соответствующую таблетку принять после завтрака.
  2. В дальнейшем – доза 25. Либо одной таблеткой, либо двумя.
  3. Через две недели врач корректирует дозировку или оставляет количество без изменений.

Лечение карведилолом стабильной стенокардии:

  1. Суточная доза – 25. В течение первых двух дней. Разделить на два приема.
  2. В дальнейшем дозу увеличивают до 50 (по 25 два раза в день).
  3. При недостаточном терапевтическом эффекте количество препарата увеличивают до 100 миллиграммов (по 50 два раза в день).

Как принимать Карведилол Сандоз при хронической сердечной недостаточности:

  1. Начальная доза – 3,125 два раза в сутки на протяжении двух недель. Два-три часа после первой таблетки за состоянием пациента тщательно следят.
  2. Если препарат хорошо переносится, то через две недели дозировку увеличивают в 2 раза. Еще через две недели – доводят до 12,5 миллиграммов 2 р./день. Затем до 25 миллиграммов 2 р./день.
  3. Дозу поднимают до максимальной (у каждого пациента – своя «планка»). Для людей с весом менее 85 кг – 50 миллиграммов в день. Свыше 85 кг – 75-100 миллиграммов.

Общие рекомендации:

  1. Если терапия была прервана на 14 дней и более, то лечение начинают с минимальной дозы.
  2. Пожилым пациентам Карведилол Зентива назначают осторожно. Не более 25 миллиграммов 2 р./день.
  3. Если прием пропущен, то выпить таблетку нужно как можно скорее. Когда вспомнили. Но следующую дозу удваивать нельзя.
  4. Препарат должен приниматься регулярно.

Карведилол-Тева и его аналоги противопоказаны при беременности. Препарат назначают только в тех случаях, когда польза для женщины превышает потенциальный риск для ребенка.

Побочные эффекты

Карведилол Сандоз – сильнодействующее средство. Потому нередко встречаются побочные эффекты.

Система организма Очень редкие побочные действия Частые побочные действия
Иммунная Яркий ответ на действующий или вспомогательный состав Карведилол Зентива
Кроветворная Тромбоцитопения (редко), лейкоцитопения (очень редко). Анемия
Нервная Обморочное и предобморочное состояние, онемение конечностей. Головокружение, головная боль, снижение работоспособности.
Дыхательная Заложенность носа Одышка, отечность или воспаление легких, бронхит, астма (при наличии предрасположенности), заболевания верхних дыхательных путей. Если такие заболевания уже есть в анамнезе, Карведилол-Тева назначают с осторожностью.
Сердечно-сосудистая Сбой проводимости электрических импульсов из предсердий в желудочки; стенокардия. Сердечная недостаточность (когда повышается доза), резкое понижение кровяного давления, брадикардия, отеки из-за нарушения оттока жидкости, похолодание рук-ног, болезни периферических сосудов.
Пищеварительная Затрудненная дефекация, сухость во рту Тошнота, рвота, понос, затрудненное и болезненное пищеварение.
Костно-мышечная Боли в конечностях
Мочеполовая Обратимое недержание мочи (у пациенток), нарушение эрекции (у мужчин). Инфекции, дисфункция почек, нарушенное мочеиспускание.
Органы зрения Сухость и раздражение глаз, ухудшение зрения.
Кожные покровы Аллергические реакции и поражения кожи, эритема, синдром Лайелла.
Эндокринная Гипергликемия либо гипогликемия у больных сахарным диабетом (при наличии заболевания Карведилол Зентива является препаратом выбора). Набор веса.

* Первые таблетки Карведилол Зентива провоцируют легкое головокружение, головную боль, астению. Человек может терять сознание. В дальнейшем эти симптомы пропадают. На Карведилол-Тева и Карведилол Сантоз нет такой реакции.

Особенности приема

  1. Карведилол-Тева и его аналоги принимаются длительно. Терапия не должна резко обрываться. Особенно если показания к приему – ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность.
  2. Доза снижается медленно, на протяжении одной-двух недель.
  3. На начальном этапе лечения, у пожилых пациентов может резко снижаться кровяное давление. Особенно при вставании.

    Нужно корректировать дозировку.

  4. При застойной сердечной недостаточности Карведилол Сантоз может провоцировать усиление симптоматики. Дозу увеличивать не нужно. Чтобы стабилизировать состояние пациента, назначают диуретики.

  5. При одновременном приеме с ингибиторами медленных кальциевых каналов, антиаритмическими препаратами первого класса, производными фенилалкиламина рекомендуется регулярное проведение электрокардиограммы и измерение давления.
  6. Во время терапии следует избегать алкоголя.
  7. Карведилол Зентива уменьшает слезоотделение. Это нужно учитывать больным с контактными линзами.

  8. В начале лечения и при повышении количества рекомендуется избегать деятельности, связанной с быстрой реакцией и высокой концентрацией внимания.

Чем заменить

Аналоги по коду АТХ (активный состав – карведилол):

  • Акридилол,
  • Дилатренд,
  • Карветренд,
  • Карведилол-Тева,
  • Карведилол Сандоз,
  • Атрам,
  • Таллитон,
  • Аодак-АО,
  • Алотендин и другие.

Группа препаратов – альфа- и бета-адреноблокаторы.

Стоимость

Цена на препарат зависит от производителя, дозировки, количества таблеток.

  • Минимальная цена в Москве – 73 рубля.
  • Максимальная цена в Москве – 320 рублей.
  • Минимальная цена в северной столице – 25 рублей.
  • Максимальная цена в Санкт-Петербурге – 220 рублей.
  • Цена практически на все аналоги находится в этих же пределах – 25-320 рублей. Самый дорогой заменитель – Дилатренд (цена начинается от 450 рублей).
  • Средняя цена в других городах России – 160 рублей.

Таблетки упакованы в контурные ячейки. Хранятся при комнатной температуре в сухом темном месте. Лекарственное средство входит в список Б.

загрузка…

Источник: http://davnorma.ru/lekarstva/karvedilol

Карведилол Сандоз — инструкция по применению, цены, отзывы

На странице приведена информация о лекарственном препарате Карведилол Сандоз — инструкция представлена в свободном переводе. Для более точных сведений просим обращаться к аннотаци производителя. Имеющиеся инструкции к препаратам не являются основанием для самолечения.

Производители: Salutas Pharma GmbH

Действующие вещества
Класс заболеваний

  • Эссенциальная [первичная] гипертензия
  • Вторичная гипертензия
  • Стенокардия [грудная жаба]
  • Застойная сердечная недостаточность

Клинико-фармакологическая группа

  • Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия

  • Антиангинальное
  • Антиоксидантное
  • Гипотензивное

Фармакологическая группа

  • Альфа- и бета-адреноблокаторы

Показания к применению препарата Карведилол Сандоз

— артериальная гипертензия в виде моно- или комбинированной терапии (в сочетании с тиазидными диуретиками); — стабильная стенокардия;

— хроническая сердечная недостаточность в комбинации с диуретиками, дигоксином или ингибиторами АПФ.

Форма выпуска препарата Карведилол Сандоз

таблетки 6.25 мг; блистер 10, пачка картонная 3; таблетки 12.5 мг; блистер 10, пачка картонная 3; таблетки 25 мг; блистер 10, пачка картонная 3; таблетки 3.125 мг; блистер 10, пачка картонная 1; таблетки 3.125 мг; блистер 10, пачка картонная 2; таблетки 3.125 мг; блистер 10, пачка картонная 3; таблетки 3.125 мг; блистер 10, пачка картонная 4; таблетки 3.

125 мг; блистер 10, пачка картонная 5; таблетки 6.25 мг; блистер 10, пачка картонная 1; таблетки 6.25 мг; блистер 10, пачка картонная 2; таблетки 6.25 мг; блистер 10, пачка картонная 4; таблетки 6.25 мг; блистер 10, пачка картонная 5; таблетки 12.5 мг; блистер 10, пачка картонная 1; таблетки 12.5 мг; блистер 10, пачка картонная 2; таблетки 12.

5 мг; блистер 10, пачка картонная 4; таблетки 12.

5 мг; блистер 10, пачка картонная 5; таблетки 25 мг; блистер 10, пачка картонная 1; таблетки 25 мг; блистер 10, пачка картонная 2; таблетки 25 мг; блистер 10, пачка картонная 4; таблетки 25 мг; блистер 10, пачка картонная 5; таблетки 50 мг; блистер 10, пачка картонная 1; таблетки 50 мг; блистер 10, пачка картонная 2; таблетки 50 мг; блистер 10, пачка картонная 3; таблетки 50 мг; блистер 10, пачка картонная 4; таблетки 50 мг; блистер 10, пачка картонная 5; Состав Таблетки 1 табл. активное вещество: карведилол 6,25 мг вспомогательные вещества: железа оксид желтый; лактозы моногидрат; МКЦ; кросповидон; повидон К30; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера. Таблетки 1 табл. активное вещество: карведилол 12,5 мг вспомогательные вещества: железа оксид красный; железа оксид желтый; лактозы моногидрат; МКЦ; кросповидон; повидон К30; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера. Таблетки 1 табл. активное вещество: карведилол 25 мг вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; МКЦ; кросповидон; повидон К30; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.

Фармакодинамика

Оказывает сочетанное неселективное бета-блокирующее, альфа1-блокирующее и антиоксидантное действие. Вазодилатирующий эффект связан главным образом с блокадой альфа1-рецепторов. Благодаря вазодилатации снижает ОПСС. Не обладает внутренней симпатомиметической активностью и, подобно пропранололу, оказывает мембраностабилизирующее действие.

Мощный антиоксидант, устраняет свободные кислородные радикалы. Совокупность сосудорасширяющего действия и бета-адреноблокирующих свойств карведилола приводит к тому, что у больных артериальной гипертензией снижение АД не сопровождается одновременным увеличением ОПСС, которое отмечается при приеме бета-адреноблокаторов.

Незначительно уменьшается ЧСС, почечный кровоток и функция почек сохраняются. Так как периферический кровоток сохраняется, похолодание конечностей отмечается очень редко, в отличие от больных, у которых проводится лечение бета-адреноблокаторами. Антигипертензивный эффект развивается быстро — через 2–3 ч после однократного приема и продолжается в течение 24 ч.

При продолжительном лечении максимальный эффект отмечается через 3–4 нед. У больных ИБС карведилол оказывает противоишемическое и антиангинальное действие. Снижает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия, натрия и магния в плазме.

У пациентов с нарушением функции левого желудочка и/или недостаточностью кровообращения альфа1-адреноблокирующее действие карведилола приводит к расширению артериальных и, в меньшей степени, венозных сосудов; карведилол оказывает благоприятный эффект на гемодинамические показатели: повышает функцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Карведилол оказывает благоприятный эффект на гемодинамику сердца и фракцию выброса левого желудочка как при дилатационной кардиомиопатии, так и при ишемической форме сердечной недостаточности. При сердечной недостаточности уменьшается конечно-систолический и конечно-диастолический объем, а также периферическое и легочное сосудистое сопротивление.

Фракция выброса и сердечный индекс при нормальной функции сердца не изменяются. Установлено, что при дополнительном назначении на фоне принимаемых сердечных гликозидов, ингибиторов АПФ и диуретиков карведилол уменьшает показатель смертности, замедляет прогрессирование болезни и улучшает общее состояние больного независимо от тяжести заболевания.

Действие карведилола более выражено у пациентов с тахикардией (ЧСС более 82 уд./мин) и низкой фракцией выброса (менее 23%).

Во время лечения карведилолом соотношение холестерина ЛПВП/ЛПНП не изменяется.

Фармакокинетика

Абсорбция карведилола быстрая и высокая. Tmax составляет 1 ч после приема препарата. Концентрация в плазме пропорциональна принятой дозе. Величина биологической доступности составляет около 30%. Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата, но не влияет на величину биологической доступности.

Связывание с белками плазмы составляет около 98–99%. Vd — около 2 л/кг и увеличивается (на 80%) в случае нарушения функции печени (за счет уменьшения эффекта первого прохождения через печень). Метаболизируется преимущественно в печени за счет интенсивного соединения с глюкуроновой кислотой.

Путем деметилирования и гидроксилирования фенильного кольца образуются три активных метаболита с выраженными антиоксидантными и адреноблокирующими свойствами. T1/2 карведилола составляет 6–10 ч, плазменный клиренс — около 590 мл/мин. Выводится в основном с желчью и небольшая часть — через почки.

Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Карведилол практически не выводится при гемодиализе. При циррозе печени биодоступность карведилола в 4 раза выше, а Cmax в плазме крови в 5 раз выше, чем в норме.

Карведилол выводится в основном через ЖКТ, поэтому при нарушении функции почек кумуляции препарата не наблюдается.

Следует учитывать, что у пожилых пациентов концентрация карведилола в плазме крови на 50% выше, чем у молодых пациентов.

Препарат противопоказан при беременности.
При необходимости применения препарата Карведилол Сандоз® в период лактации, следует отменить грудное вскармливание.

С осторожностью и под контролем следует назначать препарат при нарушениях функции почек.

Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Противопоказания к применению

— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; — СССУ; — AV-блокада II и III степени, за исключением больных с искусственным водителем ритма; — выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд.

/мин); — кардиогенный шок, коллапс; — бронхиальная астма; — тяжелые нарушения функции печени; — метаболический ацидоз; — совместное в/в введение верапамила, дилтиазема или других антиаритмических средств (особенно класса I); — беременность; — период лактации (грудного вскармливания); — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); — повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью и под контролем следует назначать препарат при сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, феохромоцитоме (только стабилизированная назначением альфа-адреноблокаторов), окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, AV-блокаде I степени, хронических обструктивных заболеваниях легких, стенокардии Принцметала, псориазе, нарушениях функции почек, депрессии, миастении, при лечении альфа-адреноблокаторами и альфа-адреномиметиками, при одновременном применении с препаратами наперстянки, диуретиками и/или ингибиторами МАО, а также пациентам пожилого возраста.

Побочные действия

В рекомендуемых дозах Карведилол Сандоз® хорошо переносится, однако в отдельных случаях возможны побочные эффекты. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, боли в животе, диарея или запоры, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, чувство усталости, потеря сознания, мышечная слабость (как правило, в начале лечения), нарушение сна, депрессия, парестезии. Со стороны органов чувств: уменьшение слезовыделения. Со стороны мочеполовой системы: нарушения со стороны функции почек, отеки.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, отростатическая гипотензия, стенокардия, AV-блокада, прогрессирование недостаточности кровообращения (холодные конечности), прогрессирование сердечной недостаточности.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, высыпания, появление и/или обострение псориаза, чиханье, заложенность носа, бронхоспазм, одышка (у предрасположенных пациентов); очень редко — анафилактоидные реакции.

Прочие: редко обострение синдрома перемежающейся хромоты, синдрома Рейно, боли в конечностях, нарушение мочеиспускания, гриппоподобный синдром, увеличение массы тела.

Как и при применении других альфа-адреноблокаторов, может проявиться латентно текущий сахарный диабет или усилиться его симптоматика.

Способ применения и дозы

Карведилол Сандоз® принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости. Артериальная гипертензия Начальная доза — 12.5 мг 1 раз/ (утром после завтрака) в течение первых 2-х дней, затем — по 25 мг 1 раз/ При необходимости через 14 дней доза может быть увеличена. Максимальная доза — 50 мг/ в 1 или 2 приема (утром и вечером).

У пожилых пациентов в ряде случаев доза 12.5 мг может быть эффективна. Стенокардия Начальная доза — по 12.5 мг 2 в течение первых 2-х дней, затем — по 25 мг 2(утром и вечером). В случае необходимости через 7-14 дней суточная доза может быть повышена до максимальной, составляющей 100 мг/, разделенной на 2 приема.

У пожилых пациентов максимальная суточная доза составляет 50 мг, разделенные на 2 приема. Хроническая сердечная недостаточность Дозу подбирают индивидуально, проводя тщательное мониторирование. Следует наблюдать за состоянием больного в течение первых 2-3 ч после первого приема или после первой увеличенной дозы.

Доза и назначение других лекарственных средств, таких как дигоксин, диуретики и ингибиторы АПФ должны быть зафиксированы до назначения препарата Карведилол Сандоз®. Карведилол Сандоз® следует принимать во время еды (для уменьшения риска ортостатической гипотензии). Рекомендуемая начальная доза составляет 3.125 мг 2 в течение 14 дней.

При хорошей переносимости препарата и необходимости увеличения дозировки препарат назначают в дозе 6.25 мг 2, затем — до 25 мг 2 Больным назначают максимально переносимую дозу. Максимальная рекомендуемая доза — по 25 мг 2для больных с массой тела до 85 кг и по 50 мг 2 — для больных с массой тела более 85 кг.

В начале лечения и до каждого увеличения дозы следует контролировать состояние больного, т.к. возможно ухудшение течения сердечной недостаточности. Может развиться задержка жидкости, а в связи с наличием сосудорасширяющего эффекта — артериальная гипотензия и вялость.

При задержке жидкости следует повысить дозу диуретиков, кроме того, может потребоваться временное снижение дозы препарата Карведилол Сандоз®. Иногда требуется временное прекращение лечения.

Симптомы: выраженное снижение АД (систолическое давление 80 мм рт. ст. и ниже), выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), нарушения дыхательной функции (бронхоспазм), хроническая недостаточность кровообращения, кардиогенный шок, остановка сердца. Лечение: в течение первых 2 ч следует вызвать рвоту и промыть желудок.

Передозировка требует интенсивного лечения. Больной должен находиться в положении с приподнятыми ногами (в положении Тренделенбурга). Антидотом бета-адреноблокирующего действия является орципреналин или изопреналин в дозе 0.5-1 мг в/в и/или глюкагон в дозе 1-5 мг (максимальная доза 10 мг).

Тяжелая гипотензия лечится парентеральным введением жидкости и повторным введением эпинефрина (адреналина) в дозе 5-10 мг (или его в/в инфузия со скоростью 5 мкг/мин). При чрезмерной брадикардии назначают в/в атропин в дозе 0.5-2 мг.

Для поддержания сердечной деятельности в/в быстро (в течение 30 сек) вводят глюкагон, после чего проводят постоянную инфузию из расчета 2-5 мг/ч.

Если преобладает периферическое сосудорасширяющее действие (теплые конечности, помимо значительной артериальной гипотензии), необходимо назначить норадреналин в повторных дозах по 5-10 мкг или в виде инфузии — 5 мкг/мин. Для купирования бронхоспазма назначают бета-адреноблокаторы (в виде аэрозоля или в/в) или аминофиллин в/в.

Если развиваются судороги, рекомендуется медленное введение диазепама или клоназепама. В тяжелых случаях интоксикации, когда доминируют симптомы шока, лечение антидотами должно продолжаться пока не стабилизируется состояние больного, с учетом T1/2 карведилола 6-10 ч.

В условиях реанимации проводить контроль за показателями жизненно важных органов.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении препарата Карведилол Сандоз® со средствами, истощающими запасы катехоламинов (резерпин, ингибиторы МАО), может развиваться тяжелая брадикардия и артериальная гипотензия.

Одновременное назначение с карведилолом ингибиторов АПФ, тиазидных диуретиков, вазодилататоров, назначаемых одновременно, может привести к резкому падению АД.

Карведилол усиливает действие инсулина и производных сульфонилмочевины (одновременно маскируя или ослабляя выраженность симптомов гипогликемии, снижая расщепление гликогена печени до глюкозы). При одновременном назначении с инсулином или гипогликемическими препаратами перорального применения, следует контролировать уровень глюкозы в крови.

При одновременном применении с ингибиторами изофермента CYP2D6 (хинидин, флуоксетин, пропафенон) возможно повышение концентрации R(+) энантиомера карведилола.

Совместное применение карведилола с антиаритмическими средствами (особенно I класса) и блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) может спровоцировать выраженную артериальную гипотензию и сердечную недостаточность. В/в введение этих препаратов вместе с приемом карведилола противопоказано.

Карведилол повышает концентрацию дигоксина, что требует проведение контроля за его концентрацией, т.к. одновременное назначение с сердечными гликозидами может приводить к AV-блокаде. Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола. Фенобарбитал и рифампицин ускоряют метаболизм и снижают концентрацию карведилола в плазме. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин), диуретики и ингибиторы АПФ повышают концентрацию и усиливают гипотензивный эффект карведилола.

Карведилол задерживает метаболизм циклоспорина.

Особые указания при приеме препарата Карведилол Сандоз

В случае снижения ЧСС до 55 уд./мин прием препарата следует прекратить. У пациентов с аллергией или проходящих курс десенсибилизации, прием карведилола может повысить аллергочувствительность. Пациентов, пользующихся контактными линзами, следует предупредить о том, что препарат снижает слезовыделение.

При завершении курса лечения препаратом Карведилол Сандоз® одновременно с клонидином сначала постепенно снижают дозировку клонидина и затем сначала отменяют клонидин, а затем карведилол. В период лечения исключить прием алкоголя.

При прогрессировании недостаточности кровообращения на фоне лечения рекомендуется увеличить дозу диуретиков, при почечной недостаточности провести корректировку дозы с учетом показателей функционального состояния почек. При необходимости хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом.

Следует учитывать, что препарат может маскировать симптомы тиреотоксикоза и гипогликемии, поэтому рекомендуется проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови и проводить при необходимости корректировку доз. Отмена препарата должна производиться постепенно (в течение 1-2 недель) во избежание развития синдрома отмены, особенно у больных ИБС.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью следует назначать пациентам, работа которых требует быстрой психомоторной реакции (управление транспортными средствами, работа с техникой).

Условия хранения

Список Б.: При температуре не выше 25 °C.

Срок годности

36 мес.

АТХ-классификация:

C Сердечно-сосудистая система

C07 Бета-адреноблокаторы

C07A Бета-адреноблокаторы

C07AG Альфа-, бета-адреноблокаторы

Источник: http://mymedlife.ru/content/karvedilol-sandoz-0

Ссылка на основную публикацию