Кливас: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

“Кливас”: инструкция по применению, отзывы

Кливас: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Повышение холестерина вызывает серьезные опасения, особенно если человек страдает сердечно-сосудистыми заболеваниями. Препарат «Кливас», инструкция по применению которого описывает во всех деталях правила приема лекарства, помогает снизить холестерин до нормы и стабилизировать состояние пациента в дальнейшем.

Состав и форма выпуска

Препарат «Кливас» (инструкция по применению прилагается к лекарству) выпускается в таблетках, покрытых белой оболочкой. Пилюли заключены в алюминиевый блистер по десять штук. В картонной коробке может находиться один или три блистера.

Таблетки выпускаются в дозе 10 мг и 20 мг. Действующим веществом выступает розувастатин.

Фармакология

Розувастатин относится к селективным ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы, фермента. Преобразует ГМГ-КоА в мевалонат, предместник холестерина. Главной зоной работы розувастатина считается печень. Именно здесь происходит объединение холестерина и катаболизм ЛПНП.

Терапевтическое действие заметно в течение первой недели приема препарата, спустя 14 дней положительный результат равен 90 %. Наибольшего эффекта можно добиться, принимая средство непрерывно на протяжении месяца.

Прием розувастатина дает наилучший результат как в терапии больных с гиперхолестеринемией, так и без гипертриглицеридемии. Эффект наступает вне зависимости от половой принадлежности, возраста и расы. Положительный результат наблюдается у людей с сахарным диабетом и страдающих семейной гиперхолестеринемией.

Аддитивность наблюдается в сочетании с фенофибратом при наличии ТГ и с никотиновой кислотой в отношении содержания холестерина ЛПВП.

Показания

Использование препарата «Кливас» (инструкция по применению сообщает о противопоказаниях, которые следует учесть перед употреблением лекарства) для взрослых показано при гиперхолестеринемии.

Назначают средство при первичной стадии гиперхолестеринемии и при смешанном типе дислипидемии.

Используют таблетки как дополнительную терапию к диете, когда лечебного питания, физкультуры и снижения массы тела недостаточно.

Назначают препарат при гомозиготной семейной гиперхолестеринемии. Им дополняют диету и применение других липидоснижающих лекарств. Препарат выписывают и тогда, когда применение вышеперечисленных методов не представляется возможным.

Рекомендуют лекарство пациентам с сердечно-сосудистыми нарушениями, при вероятности возникновения атеросклеротических болезней сердечно-сосудистого характера. К таким факторам риска относятся повышенное артериальное давление, пожилой возраст, сниженный показатель холестерина, увеличенное содержание С-реактивного белка, предрасположенность к развитию ишемической болезни сердца и курение.

Препарат часто используют в терапии атеросклероза. В этой ситуации он замедляет развитие заболевания у лиц, которым назначена липидоснижающая терапия.
«Кливас» может применяться для лечения детей в возрасте от десяти до семнадцати лет.

У мальчиков должна быть ІІ стадия болезни и выше по шкале Тенера, девушки могут принимать препарат не ранее, чем через год после начала первой менструации.

Здесь лекарственное средство назначается при терапии первичной гиперхолестеринемии, а также при диагнозе “смешанная дислипидемия”, если болезнь развилась по причине гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии. Препарат применяется в комплексе с лечебной диетой и наряду с немедикаментозными способами лечения.

Противопоказания

Таблетки «Кливас» (инструкция по применению перед употреблением лекарства должна быть обязательно изучена), несмотря высокий терапевтический эффект, нельзя употреблять при повышенной чувствительности к действующему веществу препарата – розувастатину, а также к любому вспомогательному компоненту в их составе.

Запретом к употреблению служат болезни печени в их активной фазе, тяжелые сбои в работе почек и миопатия. Не сочетают медикамент с циклоспорином. Врачи не прописывают таблетки, если женщина беременна или кормит ребенка грудью.

Дамам детородного возраста при употреблении лекарства рекомендуется использовать адекватные контрацептивы.

Дозировку в 40 мг нельзя назначать людям с предрасположенностью к прогрессированию миопатии/рабдомиолизу.

Сюда относятся заболевания почечной системы средней степени тяжести, гипотиреоз, наследственные мышечные болезни и миотоксичность в анамнезе, увлечение алкогольными напитками.

Не принимают такую дозу в ситуациях, способствующих повышению уровня действующего вещества в крови. Нельзя принимать это количество препарата лицам монголоидной расы.

«Кливас»: инструкция по применению

20 мг (10 мг) действующего вещества розувастатина содержится в каждой таблетке. Пилюли пьются вне зависимости от времени суток и употребления пищи. Их нельзя разжевывать, а следует глотать целиком, запивая большим количеством воды.

Терапию при гиперхолестеринемии начинают с малых доз, по 5-10 мг один раз в день. Такое количество подходит как лицам, не использовавшим ранее статины, так и пациентам, ранее употреблявшим ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы.

При расчете первичной дозы опираются на естественный уровень холестерина в крови и на возможный риск возникновения сердечно-сосудистых заболеваний, вероятность развития побочных явлений.

Увеличить дозу препарата можно спустя четыре недели.

С учетом того, что при ежедневной дозе в 40 мг побочные явления развиваются чаще, чем при употреблении меньшего количества препарата, поднимать дозу до 40 мг следует лишь пациентам, страдающим тяжелой стадией гиперхолестеринемией и имеющим высокий риск развития сердечно-сосудистых недугов. Если не получен желаемый результат при дозе в 20 мг, то при повышении дозировки до 40 мг пациент должен находиться под наблюдением врача.

Для профилактики сердечно-сосудистых сбоев дневная доза средства составляет 20 мг. Для пожилых людей старше 70 лет суточная норма не должна превышать 5 мг.

Детям и подросткам, имеющим гетерозиготную семейную гиперхолестеринемию, препарат прописывают по 5-20 мг один раз в день, дозу следует титровать.

Для людей с умеренным нарушением работы почек первоначальная дозировка составляет 5 мл. Препарат в количестве 40 мг противопоказан. Нельзя употреблять «Кливанс» (инструкция более подробно описывает эту ситуацию) пациентам с тяжелыми заболеваниями почечной системы.

Таблетки противопоказаны лицам, страдающим активными болезнями почек. У больных с тяжелыми заболеваниями почечной системы может наблюдаться повышение розувастатина. В этом случае лечебная доза не превышает 10 мг.

У лиц монголоидной расы отмечено повышение системной экспозиции розувастатина, поэтому начинают лечение с 5 мг. Терапевтическая доза в 40 мг строго противопоказана. Максимальная дневная норма – 20 мг.

Люди, склонные к прогрессированию миопатии, начинают терапию с 5 мг, а доза в 40 мг многим из них запрещена. Максимальное количество принятого вещества в сутки – 20 мг.

Побочные эффекты

Многие пациенты интересуются: вызывает ли негативные реакции организма «Кливас» (таблетки)? Инструкция подробно описывается все особенности использования препарата. Согласно аннотации, были зафиксированы только легкие и транзиторные побочные явления. Наблюдались тошнота, головокружение, миалгия, запор, диарея, астения (при больших дозах), кашель, миопатия.

Время от времени у пациентов возникал зуд, крапивница, высыпания на коже. Замечены случаи протеинурии с канальцевым происхождением. Было изменение белка в моче, которое выражалось в повышении уровня печеночных трансаминаз. Зафиксирована легкая депрессия, бессонница, кошмарные сновидения и нарушения сна, половая дисфункция.

Во время лечения людей беспокоили реакции, причиной которых послужила особая чувствительность к препарату (иногда имел место ангионевротический отек). У некоторых пациентов диагностировались панкреатит и миопатия (включая миозит). Был зафиксирован рабдомиолиз, его частота в ряде случаев зависела от повышения дозы.

Крайне редко возникала полинейропатия, потеря памяти. В единичных случаях была зафиксирована желтуха и гепатит. Иногда наблюдался синдром Стивенса — Джонсона, артралгия, гематурия, отечность.

Передозировка

Настоятельно рекомендует соблюдать рекомендуемую дозировку при приеме таблеток «Кливас» инструкция. Отзывы утверждают, что это эффективный и весьма доступный по цене препарат. Дает стойкий продолжительный результат.

Для каждого пациента рассчитывается индивидуальная доза, и если её не соблюдать, то может возникнуть передозировка. Особого лечения здесь не предусмотрено. Терапия проводится согласно возникающим симптомам.

В это время нужно тщательно контролировать работу печени и уровень КФК. Гемодиализ не дает нужного эффекта.

Условия хранения

Лекарство «Кливас» (инструкция при лечении этим препаратом должна быть соблюдена) должно храниться в оригинальной упаковке при температурном режиме, не превышающем +25 °С, в недоступном для детей месте. Медикамент годен в течение двух лет от даты изготовления.

Аналоги «Кливаса»

Препарат «Кливас» не распространен в России, поэтому, несмотря на его эффективность, людям приходится искать ему замену.

К аналогам, имеющим с составе такое же действующее вещество (розувастатин), относят следующие лекарственные средства: «Крестор», «Мертенил», «Редистатин», «Ровикс», «Розав», «Розарт», «Розватор», «Розувастатин КРКА», «Розувастатин Тева», «Розукард», «Розулип», «Розуста», «Роместин», «Росукор», «Рофаст», «Фастронг».

Эти и другие препараты способны полностью заменить «Кливас». Разница между ними заключается в цене, производителе и концентрации действующего вещества.

Отзывы пациентов

Предупреждает, что важно соблюдать все предписания врача при приеме таблеток «Кливас» инструкция по применению. Отзывы об этом препарате исключительно положительные. Больные говорят, что на протяжении первых двух недель лекарство стабилизирует состояние пациента и приводит в норму холестерин. Стоит дешево и пациенты, принимавшие его, довольны результатом.

Читайте также:  Пробукол: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Предупреждает, что важно соблюдать все предписания врача при приеме таблеток «Кливас», инструкция по применению. Отзывы об этом препарате исключительно положительные. Больные говорят, что на протяжении первых двух недель лекарство стабилизирует состояние пациента и приводит в норму холестерин. Стоит препарат дешево, и пациенты, принимавшие его, довольны результатом.

Несмотря на это, некоторые люди, употреблявшие большие дозы, указывали на побочные эффекты. У них нарушался сон, беспокоили кошмары, возникала депрессия. Однако врачи рекомендовали не прекращать лечение и пить лекарство хотя бы месяц. После курсового приема у больных нормализовался холестерин, а побочные эффекты исчезли.

Источник: http://skv-tv.ru/article/254091/klivas-instruktsiya-po-primeneniyu-otzyivyi

Кливас: сравнить цены, инструкция по применению, отзывы, аналоги, купить Кливас в Украине – YOD.ua

действующее вещество : розувастатин;

1 таблетка содержит розувастатина кальцию10,4 мг (в пересчете на розувастатин 10 мг) или 20,8 мг розувастатина кальция (в пересчете на розувастатин 20 мг);

вспомогательные вещества : маннит (Е 421), натрия кроскармеллоза, магния гидроксид, кальция карбонат, натрия карбонат безводный, кремния диоксид (коллоидный гидрофобный), кремния диоксид водный, магния стеарат смесь для пленочного покрытия: железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172), железа оксид черный (Е172), полиэтиленгликоль, поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид (Е 171).

Показания

взрослые

лечение гиперхолестеринемии

Первичная гиперхолестеринемия (тип Па, в том числе гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия) или смешанная дислипидемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда эффективность диеты или других немедикаментозных средств (таких как физические упражнения, снижение массы тела) недостаточно.

Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и других гиполипидемических средств лечения (например афереза ​​ЛПНП) или в случаях, когда такие виды лечение не уместны.

Профилактика сердечно-сосудистых нарушений

Кливас показан для снижения риска возникновения серьезных сердечно-сосудистых нарушений у взрослых пациентов с повышенным риском развития атеросклеротических сердечно-сосудистых заболеваний, о чем свидетельствует наличие таких факторов риска, как возраст, артериальная гипертензия, низкий уровень ХС ЛПВП, повышенный уровень С-реактивного белка , курение или наличие в семейном анамнезе раннего развития ишемической болезни сердца.

лечение атеросклероза

С целью замедления или отсрочки прогрессирования заболевания у пациентов, которым показана гиполипидемические препараты.

Дети и подростки (от 10 до 17 лет: мальчики – стадия II при шкале Тенере и выше, девушки – минимум через год после первой менструации).

Лечение первичной гиперхолестеринемии (тип Па) или смешанной дислипидемии (тип IIb) в результате гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии, как дополнение к диете, когда эффективность диеты или других немедикаментозных методов (физические упражнения, снижение массы тела) недостаточно.

Противопоказания

Гиперчувствительность к розувастатина или любой вспомогательного вещества;заболевания печени в активной фазе, в том числе неизвестной этиологии, стойкое повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови и уровня любой трансаминазы более чем в 3 раза выше верхней границы нормы (ВМН); тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина<\p>

Источник: http://yod.ua/drug/klivas/

Кливас – инструкция по применению, цена на Кливас и аналоги

Кливас – гиполипидемический препарат.

Показания препарата Кливас:

взрослые

лечение гиперхолестеринемии

Первичная гиперхолестеринемия (тип Па, в том числе гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия) или смешанная дислипидемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда эффективность диеты или других немедикаментозных средств (таких как физические упражнения, снижение массы тела) недостаточно.

Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и других гиполипидемических средств лечения (например афереза ​​ЛПНП) или в случаях, когда такие виды лечение не уместны.

Профилактика сердечно-сосудистых нарушений

Кливас показан для снижения риска возникновения серьезных сердечно-сосудистых нарушений у взрослых пациентов с повышенным риском развития атеросклеротических сердечно-сосудистых заболеваний, о чем свидетельствует наличие таких факторов риска, как возраст, артериальная гипертензия, низкий уровень ХС ЛПВП, повышенный уровень С-реактивного белка , курение или наличие в семейном анамнезе раннего развития ишемической болезни сердца.

лечение атеросклероза

С целью замедления или отсрочки прогрессирования заболевания у пациентов, которым показана гиполипидемические препараты.

Дети и подростки (от 10 до 17 лет: мальчики – стадия II при шкале Тенере и выше, девушки – минимум через год после первой менструации).

Лечение первичной гиперхолестеринемии (тип Па) или смешанной дислипидемии (тип IIb) в результате гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии, как дополнение к диете, когда эффективность диеты или других немедикаментозных методов (физические упражнения, снижение массы тела) недостаточно.

Перед началом лечения пациенту следует назначить стандартную холестеринознижувальну диету, которой следует придерживаться и во время лечения. Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от цели терапии и эффективности лечения, принимая во внимание текущие рекомендации.

Кливас можно принимать в любое время дня, независимо от приема пищи.

Таблетку не следует разжевывать, но можно делить. Запивать водой.

лечение гиперхолестеринемии

Рекомендованная начальная доза составляет 5 или 10 мг перорально 1 раз в сутки как для пациентов, которые ранее не применяли статины, так и для пациентов, которые до этого применяли другие ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы.

 Подбирая начальную дозу, следует учитывать индивидуальный уровень содержания холестерина у пациентов и возможно сердечно-сосудистый риск, а также потенциальный риск развития побочных реакций (см. Далее). При необходимости через 4 недели дозу можно увеличить.

 Поскольку в случае применения дозы 40 мг побочные реакции возникают чаще, чем при меньших доз, титровать дозу до максимального уровня 40 мг следует только пациентам с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким сердечно-сосудистым риском (в частности у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не удалось достичь желаемого результата за дозы 20 мг и которые должны находиться под регулярным наблюдением. В начале применения дозы 40 мг рекомендуется наблюдения специалиста.

Профилактика сердечно-сосудистых нарушений

Во время исследования снижение риска осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы суточная доза составляла 20 мг. Пациентам с гиперхолестеринемией необходимо проводить стандартное определение уровня липидов и придерживаться рекомендаций относительно дозирования для лечения гиперхолестеринемии.

Применение у пациентов пожилого возраста

Рекомендованная начальная доза для пациентов старше 70 лет составляет 5 мг. Другая коррекция дозы в зависимости от возраста не требуется.

применение детям

Обычная доза для детей и подростков с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией составляет 5-20 мг один раз в сутки перорально. Для достижения терапевтического эффекта дозу необходимо должным образом титровать. Безопасность и эффективность доз, превышающих 20 мг, в этой популяции не изучались.

Дозирование для пациентов с нарушением функции почек

Для пациентов с легкой и умеренной нарушением функции почек нет необходимости в коррекции дозы.Рекомендованная начальная доза для пациентов с нарушением функции почек средней тяжести (клиренс креатинина 1/100, 1/1000, 1/10 000,<\p>

Источник: http://www.likar.info/lekarstva/Klivas/

Крестор: инструкция по применению, аналоги и отзывы

Представляет собой гиполипидемический препарат, селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы.

Крестор снижает повышенные концентрации холестерина-ЛПНП (ХС-ЛПНП), общего холестерина, триглицеридов (ТГ), повышает концентрацию холестерина-липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), а также снижает концентрации аполипопротеина В (АпоВ), ХС-неЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает концентрацию аполипопротеина A-I (АпоА-I), снижает соотношение ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП, общий ХС/ХС-ЛПВП и ХС-неЛПВП/ ХС-ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-1.

Терапевтический эффект развивается в течение 1 недели после начала терапии препаратом, через 2 недели лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта.

Согласно инструкции по применению, максимальный терапевтический эффект от применения Крестор достигается к 4-ой неделе терапии и поддерживается при регулярном приеме.

Результаты проведенного исследования JUPITER (Обоснование применения статинов для первичной профилактики: интервенционное исследование по оценке розувастатина) у 17802 пациентов показали, что розувастатин существенно снижал риск развития сердечно-сосудистых осложнений (252 в группе плацебо по сравнению с 142 в группе розувастатина) (р < 0.001) со снижением относительного риска на 44%.

Показания к применению

От чего помогает Крестор? Назначают препарат в следующих случаях:

  • первичная гиперхолестеринемия (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными;
  • семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой холестеринснижающей терапии или в случаях, когда подобная терапия не подходит пациенту.

Инструкция по применению Крестор, дозировки

Таблетки употребляют независимо от приемов пищи. Согласно инструкции, начальная доза не должна превышать 1 таблетку Крестор 10 мг в сутки. Коррекция дозы для лиц 50-65 лет не проводится.

Пациенты наблюдаются в ходе приема таблеток в течение 21 дня, после чего врач выносит решение (на основании анализа крови) о возможной корректировке дозировки.

Пациенты, имеющие слишком высокие показатели липидного обмена, а также страдающие семейной гиперхолестеринемией, могут получать назначение в более высокой дозировке.

Максимальная суточная доза составляет 40 мг в сутки — такие пациенты подлежат особому наблюдению.

Не рекомендуется назначение препарата в дозе 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу. После 2-4 недель терапии и/или при повышении дозы препарата необходим контроль показателей липидного обмена, при необходимости требуется коррекция дозы.

При почечной недостаточности

Больным с легкой степенью коррекция дозы не требуется. Больным с недостаточностью почечных функций средней степени тяжести стартовая доза должна составлять 1 таблетку Крестор 5 мг в сутки.

Максимальная суточная дозировка при почечной недостаточности легкой степени — 40 мг/сутки, при почечной недостаточности средней степени тяжести (с уровнем клиренса креатинина ≤60 мл/мин) — 20 мг/сутки.

Противопоказано назначение пациентам с тяжелой степенью почечной недостаточности.

При печеночной недостаточности

Опыт применения у больных с печеночной недостаточностью, которым проведена оценка по шкале Чайльд-Пью в 9 баллов и более, отсутствует. Противопоказано назначение Крестора пациентам с заболеваниями печени в активной фазе.

Побочные эффекты

Согласно инструкции по применению, назначение Крестор может сопровождаться следующими побочными эффектами:

  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головная боль, головокружение; очень редко – полиневропатия.
  • Со стороны пищеварительной системы: часто — запор, тошнота, боли в животе; редко – незначительное, бессимптомное, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко — желтуха, гепатит.
  • Дерматологические реакции: иногда — зуд, сыпь.
  • Со стороны костно-мышечной системы: часто – миалгия; редко — миопатия, рабдомиолиз, артралгия. Дозозависимое повышение уровня КФК наблюдается у небольшого числа пациентов, принимавших розувастатин. В большинстве случаев оно было незначительным, бессимптомным и временным. В случае повышения КФК более чем в 5 раз выше ВГН терапию следует приостановить.
  • Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия (

Источник: http://instrukciya-primeneniyu.com/krestor/

Крестор

Гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент.

Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина.

Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.

Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.

Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ.

Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.

Терапевтический эффект проявляется в течение 1 нед. после начала терапии и через 2 недели лечения составляет 90% от максимально возможного эффекта, который обычно достигается к 4 неделе и после этого остается постоянным.

Фармакокинетика

После приема внутрь Cmax розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч. Биодоступность – примерно 20%.

Розувастатин накапливается в печени. Vd – примерно 134 л. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет приблизительно 90%.

Биотрансформируется в небольшой степени (около 10%), являясь непрофильным субстратом для изоферментов системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени.

Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически не активны.

Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом. Оставшаяся часть выводится с мочой. Плазменный T1/2 – примерно 19 ч. T1/2 не изменяется при увеличении дозы. Среднее значение плазменного клиренса составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21.7%).

Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуказы, в процесс печеночного захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик Хс, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.

Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе.

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (КК

Источник: https://ProTabletky.ru/crestor/

Крестор: инструкция по применению, аналоги, цены и отзывы

Можно прекрасно себя чувствовать в привычном жизненном ритме, а после обследования узнать о гиперлипидемии – повышенном содержании в крови холестерола и триглицеридов. Бессимптомный недуг существенно повышает риск появления атеросклеротических бляшек – предшественников инфарктов и инсультов.

Предупредить опасные последствия поможет Крестор – эффективный медикамент последнего поколения, разработанный для нормализации липидного обмена.

Состав и лекарственная форма

Крестор реализуют в виде таблеток. В зависимости от концентрации активного ингредиента производят несколько видов медикамента:

  1. Те, что помечены желтым цветом и гравировкой ZD4522 5, выпуклые, круглые, содержат 5 г розувастатина.
  2. Розовые пилюли Крестора аналогичной формы с гравировкой ZD4522 10 содержат 10 мг активного вещества.
  3. В такого же типа таблетках с надписью ZD4522 20 – розувастатина 20г.
  4. Максимальная концентрация действующего вещества (49 мг) – в розовых таблетках овальной формы с маркировкой ZD4522.

Все виды медикамента (в том числе и аналоги) отпускают строго по рецепту

Фармакологические возможности

Крестор – гиполипидемическое средство, разработанное для профилактики и лечения атеросклероза. Розувастатин, основной активный компонент, обладает гипохолестеринемическим и гиполипидемическим действием.

Фармакодинамика

Крестор ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу – фермент, контролирующий выработку мевалоната – предшественника холестерола. Розувастатин работает в печени – одном из главных органов-мишеней.

Количество липопротеидов с низкой и очень низкой плотностью статин уменьшает путем подавления их синтеза, а также выработки дополнительных ЛПВП для захвата и катаболизма ЛПНП. В итоге снижается уровень общего ХС, ЛПНП и триглицеридов. Одновременно повышается концентрация ЛПВП.

Розувастатин эффективен при гиперхолестеринемии в сочетании с гипертриглицеридемией или без нее, для пациентов любого пола, возраста и расы.

Эффект от применения Крестора, судя по отзывам участников исследований, наблюдается к концу первой недели курса, но максимальный результат (свыше 90%) можно увидеть только через 2-4 недели регулярного употребления.

В отличие от некоторых аналогов, Крестор оказывает минимум негативного воздействия на печень. Используют его в комплексе с низкохолестериновой диетой и другими, снижающими холестерол, медикаментами.

Фармакокинетика

  • Всасывание. Наибольшее содержание статина в плазме крови наблюдают спустя 5 часов после внутреннего употребления. Биодоступность препарата – до 20%.
  • Распределение. Крестор большей частью захватывает печень – основной орган, где вырабатывается холестерол и происходит клиренс ЛПНП. Его распределительный объем – 134 л.

    До 90% лекарства связывают кровяные белки, в основном – альбумин.

  • Метаболизм у Крестора незначительный (до 10%). На долю розувастатина приходится свыше 90% активности циркулирующего ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы.
  • Выведение.

    До 90% лекарства Крестор организм выводит из кишечника с каловыми массами, остатки удаляются с мочой. Период полувыведения не зависит от дозировки и составляет 19 часов.

  • Особые категории больных. Возраст или пол на фармакокинетику статина не влияют.

    Клинически значимых расхождений у представителей европейской и негроидной расы не выявлено, в то время как у жителей азиатского континента (китайцев, японцев, вьетнамцев, филиппинцев) показатели AUC и C max оказались вдвое выше.

    Фармакокинетические параметры у детей с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией полностью не определены. У больных с легкой и средней степенью почечной недостаточности изменений уровня статина не выявлено.

    При тяжелой форме содержание розувастатина в плазме выросло в 3 раза, метаболита – в 9 раз по сравнению с контрольной группой здоровых добровольцев. При обследовании пациентов с патологиями печени изменений при лечении розувастатином не выявлено у лиц, состояние которых оценено до 7 баллов по шкале Чайлд-Пью. Опыт лечения Крестором больных с тяжелыми формами не отражен.

Кому показан Крестор

При замене Крестора аналогами надо уточнять, при каких состояниях их применяют.

Оригинальный медикамент показан:

  • При гиперхолестеринемии (первичная или семейная гомозиготная форма);
  • Для профилактики инсульта;
  • При смешанной гиперхолестеринемии;
  • Для профилактики инфаркта;
  • Лицам с атеросклерозом;
  • При гипертриглицеридемии.

Как применять

Схему лечения и дозировку составляет врач на основе обследования, состояния здоровья, сопутствующих болезней.

Общие правила применения Крестора:

  • Таблетку не надо измельчать.
  • Время приема – любое удобное, максимальный эффект можно получить от вечернего применения, так как большая часть холестерола вырабатывается ночью.
  • Прием пищи на эффективность медикамента не влияет.
  • До начала курса больной должен перейти на низкохолестериновую диету, которую надо соблюдать постоянно.
  • Начальная доза Крестора (5-10г/сут.) подбирается индивидуально. Если результаты не соответствуют ожиданиям, можно корректировать дозу до 20 мг/сут., но не раньше, чем через месяц. Максимальная норма (40 мг/сут.) назначается только при высоком риске развития сосудистых и сердечных нарушений. Больной с тяжелой формой гиперхолестеринемии должен быть под постоянным медицинским наблюдением, так как вероятность появления побочных последствий повышена. Мониторинг данных липидограммы для коррекции курса терапии надо проводить каждые 2-4 недели.

При передозировке специфический антидот не применяют. Лечение – симптоматическое, с учетом степени отравления. При необходимости принимают меры поддерживающего характера.

Важно контролировать работу печени и показатели КФК. Гемодиализ малоэффективен.

Побочные явления

При точном соблюдении рекомендаций, предписанных лечащим врачом, больные редко жалуются на непредвиденные последствия от употребления Крестора. И, тем не менее, инструкция по применению предупреждает о вероятности нежелательных реакций. Информация основана на клинических исследованиях.

Со стороны какого органа проблема Возможные побочные последствия Частота их проявлений
ЖКТ Диспепсические расстройства, боли в области живота, изменение ритма дефекации;

панкреатит, гепатит.

редко

очень редко

Кровеносная система Тромбоцитопения. нечасто
Органы дыхания Кашель, одышка не выявлена
ЦНС Нарушения координации, боли в разных частях головы;

потеря памяти;

ухудшение качества сна.

часто

нечасто

не выявлена

Эпидермис Высыпания, крапивница, зуд.
Иммунитет Ангионевротическая отечность, высокая чувствительность. нечасто
Опорно-двигательный аппарат Миалгия, рабдомиолиз, миопатия;

артралгия.

нечасто

очень редко

Мочеполовая система Протеинурия. очень редко
Эндокринные патологии Сахарный диабет. часто
Отклонения психики Депрессия. не выявлена
Общие изменения Астения;

отечность.

часто

нечасто

Нарушения координацииСахарный диабет

Ограничения в применении

Статин обладает рядом противопоказаний, связанных:

  • С высокой чувствительностью к розувастатину;
  • Активной фазой печеночных патологий;
  • Выраженной почечной недостаточностью.
  • Миопатией в анамнезе;
  • Параллельным лечением Циклоспорином; 
  • Беременностью и грудным вскармливанием;
  • Отсутствием в репродуктивном периоде адекватных контрацептивов;
  • Склонностью к развитию миотоксических последствий.

Для таблеток массой 40 г кроме перечисленных противопоказаний есть и дополнительные ограничения:

  • Гипотиреоз;
  • Мышечные болезни в личном или семейном анамнезе;
  • Алкоголизм;
  • Миотоксичность, связанная с влиянием других медикаментов;
  • Состояния, провоцирующие рост уровня розувастатина;
  • Параллельный прием фибратов;
  • Пациенты азиатской расы.

Совместимость с другими медикаментами

Сопутствующие препараты при комплексной терапии по-разному влияют на активность розувастатина.

  1. Параллельное назначение Крестора с ингибиторами, угнетающими транспортные белки, опасно повышением содержания розувастатина в кровяном русле и вероятностью развития миопатии.
  2. При одновременном приеме Циклоспорина и Крестора показатели AUC последнего были в 7 раз выше (по сравнению с контрольной группой из здоровых участников). Уровень Циклоспорина при этом остался прежним.
  3. Точных данных нет, но совместное использование ингибиторов протеазы и розувастатина способно увеличить экспозиции последнего. При необходимости в таком комплексном лечении надо тщательно продумывать дозировку Крестора, чтобы ожидаемый его рост не превысил норму.
  4. При сочетании Крестора с гемфибролизом в 2 раза выросли показатели C max розувастатина и AUC. При параллельном назначении фибратов исключают максимальную дозировку (40 мг/сут.).
  5. Взаимодействие Крестора и эзетимиба проверяли при одинаковых дозах – по 10 мг/сут. каждого вида. При гиперхолистеринемии это провоцировало увеличение AUC розувастатина в 1,2 раза.
  6. Параллельное использование антацидных препаратов и Крестора снижало содержание статина в крови в 2 раза. Если лекарства принимали с интервалом в 2 часа, эффект был менее выраженным.
  7. Эритромицин усиливает перистальтику кишечника, поэтому при его совместном применении с Крестором AUC последнего снизился на 20%, а C max – на 30%.
  8. Эксперименты подтверждают, что Крестор не угнетает и не стимулирует ферменты цитохрома Р450, поэтому существенного клинического взаимодействия с ними ожидать не стоит.

Если возникла необходимость комплексной терапии Крестором и другими медикаментами, корректируют дозировку статина, начиная с 5 мг/смут. Наибольшую суточную дозу розувастатина уточняют так, чтобы его предполагаемая экспозиция не превысила ту, которую фиксируют при монотерапии с дозировкой 40 мг/сут.

Крестор: аналоги

На основе розувастатина выпускают много аналогов, но выбирать их должен врач, учитывающий особенности состояния здоровья конкретного пациента.

Кроме Розувастатина, он может воспользоваться:

  • Акортой;
  • Мертенилом;
  • Розистарком;
  • Розартом;
  • Розукардом;
  • Розувастатином кальция;
  • Розикором;
  • Рустором;
  • Розувастатином-СЗ;
  • Розулипом;
  • Роксерой;
  • Тевастором.

На Крестор и его аналоги цена в интернет-аптеках разная:

  • Дженерик Акорта № 30 (10 мг) – самый бюджетный вариант: 511,40 руб.;
  • Стоимость аналога Мертенила № 30 (10 мг) – 663 руб.;
  • Препарат Розувастатин № 30 (10 мг) предлагают за 478 руб.;
  • На оригинальный статин Крестор № 28 (10 мг) цена 1676 руб.;
  • Дженерик Акорта № 30 (20 мг) в среднем можно заказать за 1049 руб.;
  • Аналог Мертенил № 30 (20 мг) можно купить за 1045 руб.;
  • Розувастатин № 30 (20 мг) – за 622 руб.;
  • На Крестор № 28 (20 мг) цена 2825 руб.

Подробнее о дешевых аналогах для препарата Крестор – на этом видео

Что думают о Кресторе медики и пациенты

О Кресторе отзывы врачей и пациентов совпадают: лекарство эффективно, хорошо переносится. Медики отмечают большую доказательную базу и личный опыт успешного применения розувастатина.

Довгополов И.К., кардиолог, к.м.н. На месяц-другой я Крестор или его аналоги-заменители не назначаю даже в целях профилактики. Реально почистить сосуды и освободить их от холестериновых бляшек можно года за два, и это при максимальной дозировке (40 мг/сут.).
Если бюджет позволяет, лучше приобретать оригинальный препарат.

Оригинальный вариант розувастатина – Крестор, именно для него проводилось тестирование с оценкой показателей смертности от сердечных заболеваний. По дженерикам таких данных нет, но качественный аналог обязан улучшать липидограмму, пусть и не так эффективно.

Должен заметить, что статины принимают не ради снижения ЛПНП, а для профилактики инсультов и инфарктов. Лекарства, продлевающие жизнь, надо принимать постоянно.Короленко В. Н., врач-невролог. Крестор быстро восстанавливает липидный обмен даже при невысоких дозах.

Доказательная база у оригинального препарата солидная, побочных эффектов меньше, чем у других статинов, поэтому смело назначаю его даже пациентам с сопутствующими заболеваниями типа сахарного диабета или семейной гиперхолестеринемии.

На Крестор цена, конечно, впечатляет, но, пожалуй, это – единственный его недостаток, тем более, что медикамент такого уровня не может стоить дешево.Марина, Воскресенск. Крестор в несколько раз дороже своих аналогов, чтобы сэкономить приходится приобретать большую упаковку, но другой альтернативы для себя я не вижу.

Принимаю статин уже больше года, потому могу судить о его эффективности. Доктора устраивает моя липидограмма. Он считает, что Крестор – лучший из медикаментов этой группы. Побочных эффектов у себя не наблюдаю.Олег, Иркутск. Инфаркт застал меня врасплох и заставил подумать о своем здоровье. Пошел в тренажерный зал, пытаюсь бросить курить.

Доктор назначил диету и Крестор. Пью всего два месяца, не знаю – от таблеток или занятий с тренером, но холестерин сейчас почти в норме – 5,8. Не хочу всю жизнь зависеть от лекарств, поэтому стараюсь поддерживать новый для меня образ жизни.

Об американском опыте применения Крестора можно узнать из ролика «Лекарства для здоровых людей».

Источник: https://MyHolesterin.ru/statiny/krestor.html

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector