Лозарел плюс: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Насколько эффективен Лозарел в лечении артериальной гипертензии

Лозарел Плюс: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Гипертония является одним из наиболее распространенных заболеваний у людей старше 30 лет. Игнорировать её нельзя, последствия могут быть плачевными и проявиться в виде инсульта, сердечной недостаточности, аритмии или тахикардии.

Лозарел — эффективный препарат для лечения эссенциальной гипертензии, регулирующий давление при помощи воздействия на выработку ангиотонина. Он безопасен и практически не имеет противопоказаний.

Особенности действия Лозарела

На первый взгляд кажется, что Лозарел — это обыкновенный препарат для лечения АД, ничем не выделяющийся из сотни других . Но это не совсем так.

Препарат обладает следующими эффектами:

  1. Ограждает сосудистую сеть от ангиотензина 2 и увеличивает просвет сосудов;
  2. Увеличивает диурез, что тоже положительно влияет на снижение АД;
  3. Повышает устойчивость к физическим нагрузкам;
  4. Замедляет прогрессирующую недостаточность почек у людей, страдающих сахарным диабетом.

А вот медикаментозных средств, предупреждающих или замедляющих развитие недостаточности почек, у диабетиков — мало. Ведь даже если больной принимает прописанные препараты и соблюдает рекомендации по диете и режиму питания, диабет всегда негативно влияет на работу почечной системы и приводит к серьёзным осложнениям.

Лозарел:показания к применению

Вот основной перечень болезней, когда может быть прописано лекарство:

  • Гипертензия — как замена ингибиторов АПФ при их неэффективности или непереносимости;
  • ХСН, ишемическая болезнь сердца — в составе комбинированной терапии;
  • Дисфункция почек при инсулинозависимом диабете с сопутствующей артериальной гипертензией — как реальная возможность отсрочить развитие болезни.

Стоит отметить, что прием препарата препятствует развитию ССЗ и смертности у больных с гипертонией и гипертрофирофией желудочка с левой стороны.

Лозарел: противопоказания и побочные эффекты

Любой препарат имеет противопоказания, но у Лозарела их очень мало и практически все они стандартны:

  1. Высокая чувствительность к действующему компоненту (лозартану калия);
  2. Беременность, грудное вскармливание;
  3. Дети до 18 лет.

А вот на эти ограничения надо обратить внимание:

  • Гипотензия – несмотря на очевидность, факт периодически игнорируют;
  • Гиперкалиемия (повышение концентрации калия в кровеносной системе) — последствия могут быть достаточно плачевны и проявится в параличе, аритмии, брадикардии или полной остановке сердца;
  • Дегидратация (обезвоживание).

При следующих состояниях препарат назначается с осторожностью:

  1. Недостаточность и тяжелые печеночные заболевания;
  2. Патологии водно-солевого обмена;
  3. Закупорка почечной артерии.

Возможные негативные воздействия проявляются в виде следующих реакций:

  • Головокружений, тяжести и боли в голове, гиперсомнии, депрессии;
  • Болей и вздутия в животе, тошноте, диареи, диспепсии;
  • Судорог, болей в мышцах спины и ног;
  • Гипотонии, расстройствах сердечного ритма;
  • Тиннитуса, заложенности носа.

Важно! Это неполный перечень побочных эффектов, поэтому препарат следует принимать строго по назначению врача, учитывая не только показания, но и индивидуальные особенности организма.

Лозарел: инструкция по применению, дозировка

Как уже говорилось, основным действующим компонентом медикамента является лозартан натрия. Дозировка гласит, сколько миллиграмм содержится в лекарственном средстве (50; 100 мг).

Дополнительно в составе содержаться следующие компоненты:

  1. Гидрохлоротиазид;
  2. Лактозы моногидрат;
  3. Полисорб;
  4. Стеарат;
  5. Модифицированный крахмал;
  6. Целлюлоза микрокристаллическая.

Стандартная дозировка таблеток Мовалиса составляет:

  • Для пациентов с артериальной гипертензией первичная и компенсационная дозы составляют 50 мг в сутки. В случае необходимости единица дозирования увеличивается до 100 мг, принимаемых за один или два приема. Если больной принимает диуретики, терапию рекомендовано начинать с 25 мг/сут.
  • Для больных с хронической сердечной недостаточностью начальная доза Лозарела не должна превышать 12,5 мг/сут. Желательно использовать лекарственную форму с меньшей концентрацией действующего вещества— таблетки по 25 мг с риской. В последующем дозировку еженедельно увеличивают до 50 мг, тщательно отслеживая состояние больного и его переносимость препарата.
  • Для людей с сахарным диабетом 2 типа, осложненного избыточным уровнем белка в моче (протеинурией), стартовая дозировка составляет 50 мг/ежесуточно в 1 прием. При нормальном самочувствии и в зависимости от динамики АД, её можно увеличить в 2 раза и разделить на два приема.

Если Лозарел принимается в целях уменьшения риска ССЗ и смертности у больных с гипертензией и гипертрофированным желудочком с левой стороны, первичная дозировка составляет 50 мг. в сутки, увеличение до 100 мг. происходит по показаниям.

Источник: https://davlenies.ru/preparaty/lozarel.html

ЛОЗАРЕЛ: инструкция по применению, цена и аналоги, отзывы о таблетках

Лозарел – это средство, понижающее давление, широко использующееся при лечении людей с артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью и сахарным диабетом (с целью защиты почек). Как и любой другой медикаментозный препарат, он обладает определенными показаниями, противопоказаниями и побочными эффектами.

Состав и форма выпуска

Лозарел выпускается в форме круглых таблеток

Препарат выпускается в форме круглых двояковыпуклых таблеток с риской, белого или желтоватого цвета. Активным веществом препарата является лозартан калия. В одной таблетке содержится 50 мг действующего вещества.

Средство реализуется в картонных пачках, содержащих три блистера с 10 таблетками в каждом.

Фармакологические свойства

Препарат Лозарел – это медикамент:

  • снижающий общее сопротивление всей сосудистой системы выбрасываемому сердцем потоку крови;
  • снижающий уровень альдостерона в крови, легочную гипертензию и артериальное давление;
  • уменьшающий постнагрузку на сердце;
  • оказывающий мочегонный эффект;
  • препятствующий патологическому увеличению сердечной мышцы;
  • повышающий устойчивость к физическим нагрузкам у людей, страдающих хронической сердечной недостаточностью.

Максимальный эффект от действия препарата достигается через 6 часов после употребления, а затем на протяжении суток снижается.

Устойчивые результаты достигаются через три — шесть недель постоянного применения.

Выведение препарата происходит через почки и кишечник.

Показания к применению

Хроническая сердечная недостаточность является одним из показаний к применению препарата

Показаниями к применению средства являются:

  • артериальная гипертензия;
  • хроническая сердечная недостаточность (в случае, если терапия ингибиторами АПФ не дала требуемых результатов);
  • нефропатия, развившаяся на фоне сахарного диабета 2 типа (препарат позволяет снизить риски появления протеинурии и гиперкреатининемии);
  • артериальная гипертензия, осложненная гипертрофией левого желудочка (лекарство снижает риски развития сердечно-сосудистых осложнений и летального исхода).

Внимание! Назначать лечение Лозарелом должен исключительно врач.

Противопоказания и ограничения

Противопоказаниями к использованию средства являются:

  • индивидуальная непереносимость веществ, входящих в состав;
  • периоды ожидания ребенка и кормления его грудью;
  • возраст до 18 лет – действенность лекарства при лечении детей и подростков, равно как и отсутствие негативных эффектов, на сегодняшний день не установлены.

С осторожностью препарат используют при лечении людей с:

  • почечной или печеночной недостаточностью;
  • гиповолемией;
  • нарушениями водно-электролитного баланса;
  • двусторонним стенозом артерий обеих почек или стенозом артерии единственной почки.

Побочные действия

У большинства больных прием Лозарела не приводит к развитию побочных явлений. Однако в некоторых случаях такие негативные эффекты могут встречаться.

Препарат Лозарел может спровоцировать инфаркт миокарда

Со стороны сердца и сосудов:

  • кровотечение из носа;
  • ортостатическая гипотензия;
  • значительное увеличение частоты сердечных сокращений;
  • стенокардия;
  • нарушение частоты, ритмичности и последовательности возбуждения и сокращения сердечной мышцы;
  • инфаркт миокарда;
  • воспаление сосудов.

Со стороны кожных покровов:

  • сухость;
  • кровоизлияния;
  • эритема;
  • повышенная потливость;
  • повышенная светочувствительность;
  • облысение.

Со стороны системы кроветворения:

  • снижение количества тромбоцитов;
  • анемия (снижение гемоглобина);
  • превышение нормы эозинофилов в крови;
  • пурпура Шенлейна-Геноха.

Со стороны ЦНС и органов чувств:

Хроническая усталость и головокружение — проявление побочного действия препарата Лозарел

  • кружение головы;
  • синдром хронической усталости;
  • головная боль;
  • упадок сил;
  • расстройства сна;
  • повышенная тревожность;
  • ухудшение памяти;
  • периферическая нейропатия;
  • ослабление чувствительности;
  • ощущения онемения, чувства покалывания, ползания мурашек;
  • тремор конечностей или всего тела;
  • атаксия (расстройство координации движений);
  • депрессивные состояния;
  • обморок;
  • звон в ушах;
  • зрительные расстройства;
  • мигрень;
  • конъюнктивит.

Со стороны органов ЖКТ:

  • тошнота;
  • диарея или запор;
  • абдоминальные боли;
  • расстройства вкуса;
  • сухость во рту;
  • рвота;
  • усиленное газообразование в кишечнике;
  • гастрит;
  • гепатит;
  • расстройства функций печени.

Побочным явлением действия препарата может быть заложенность носа или кашель

Со стороны костно-мышечной системы:

  • мышечные и суставные боли;
  • судороги;
  • артрит;
  • диффузная симметричная мышечно-скелетная боль;
  • рабдомиолиз (деструкция мышечных клеток).

Со стороны органов дыхания:

  • кашель;
  • заложенность носа;
  • воспаление слизистой оболочки и лимфоидной ткани глотки;
  • воспаление бронхов;
  • одышка;
  • отек слизистой оболочки носа.

Со стороны мочеполовой системы:

  • внезапные и очень сильные позывы к мочеиспусканию;
  • расстройства функции почек;
  • половые дисфункции у мужчин.

Со стороны обмена веществ:

  • повышение уровня калия в плазме крови;
  • повышение уровня остаточного азота, мочевины и креатинина в сыворотке крови;
  • повышение активности печеночных трансаминаз – АЛТ, АСТ;
  • гипербилирубинемия.

Кроме того, на фоне приема Лозарела может развиться подагра и следующие аллергические проявления:

  • высыпания на коже;
  • крапивница;
  • зуд;
  • ангионевротический отек.

Взаимодействие с лекарствами и алкоголем

В соответствии с описанием препарата, совместное использование с Рифампицином и Флуконазолом снижают уровень действующего вещества в крови.

Одновременный прием с калийсберегающими мочегонными средствами (Амилоридом, Спиронолактоном, Триамтереном), препаратами на основе калия и солей, содержащих указанный элемент, может привести к развитию гиперкалиемии.

Совместный прием с нестероидными противовоспалительными средствами может окончиться нарушением работы почек, острой почечной недостаточностью, повышением уровня калия в плазме крови. Как правило, этот эффект обратим и встречается у людей со сниженной функцией органа.

Одновременный прием с литиевыми солями может привести к повышению уровня лития в крови. При необходимости совместного употребления следует осуществлять контроль над концентрацией указанного элемента.

Совместный прием с мочегонными препаратами производит аддитивный эффект (взаимоусиление).

Лозарел усиливает действие иных гипотензивных средств.

Взаимодействие с Варфарином, Гидрохлоротиазидом, Кетоконазолом, Циметидином, Дигоксином, Эритромицином, Фенобарбиталом не выявлено.

Употребление алкоголя при приеме препарата не рекомендуется

Алкоголь на фоне лечения Лозарелом принимать нежелательно – это может повысить риски развития побочных эффектов.

Инструкция по применению

В соответствии с инструкцией по применению средство, как правило, принимают единожды в сутки. Причем делают это как на голодный желудок, так и после еды.

При лечении артериальной гипертензии первичная и последующая доза составляет 50 мг один раз в сутки. При недостаточном эффекте дозировку увеличивают до 100 мг в сутки (по желанию можно разбить на два приема).

При лечении артериальной гипертензии мочегонными препаратами в большой дозировке терапию Лозарелом начинают с 25 мг (по одной половинке таблетки один раз в сутки).

При лечении хронической сердечной недостаточности первичная дозировка составляет 12.5 мг (четвертинка таблетки) в сутки с последующим увеличением (дозировка увеличивается вдвое каждую неделю). В день нельзя принимать более 50 мг.

Для снижения риска развития гиперкреатининемии и протеинурии у больных сахарным диабетом 2 типа лечение препаратом начинают с 50 мг один раз в сутки. В последующем суточную дозу повышают (при недостаточно хорошем эффекте) до 100 мг, принимаемых за один или два приема.

Для снижения риска развития сердечно-сосудистых осложнений и летального исхода у людей с артериальной гипертензией и утолщением стенки левого желудочка лечение начинают с 50 мг один раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 100 мг в сутки.

Более низкая дозировка (25 мг в сутки) рекомендуется людям:

  • старше 75 лет;
  • страдающим дегидратацией, болезнями печени и почек;
  • находящимся на диализе.

Передозировка

При передозировке возможно появление тахикардии

На фоне избыточного приема препарата может развиться следующая симптоматика:

  • резкое снижение артериального давления;
  • тахикардия;
  • брадикардия.

Лечение подобного состояния включает в себя форсированный диурез и симптоматическую терапию. Гемодиализ при передозировке будет неэффективен.

Особые указания

Исследований, доказывающих безопасность и эффективность лечения Лозарелом детей, не проводилось.

У людей, страдающих двусторонним стенозом артерий почек или стенозом артерии единственной почки, может повыситься концентрация мочевины в крови и сывороточного креатинина.

Читайте также:  Варфарекс: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

У людей с дегидратацией (обусловленной, например, приемом мочегонных средств в большой дозировке) в начале лечения может возникнуть симптоматическая артериальная гипотензия. Терапию в данном случае начинают с коррекции состояния больных или более низкой дозировки Лозарела.

Внимание! Продолжительный прием Лозарела невозможен без контроля уровня калия в плазме крови.

Влияния на способность к управлению транспортными средствами и сложными механизмами не выявлено.

Цена и аналоги

Цена Лозарела во многом зависит от региона продаж и ценовой политики аптечной сети, продающей препарат. Приобрести средство можно в среднем за 180-240 рублей.

Наиболее популярными аналогами Лозарела являются:

  • Лозарел Плюс;
  • Лозартан;
  • Блоктран (один из лучших российских заменителей);
  • Лортенза;
  • Лориста;
  • Лозап;
  • Презартан;
  • Валаар;
  • Апровель.

Лозарел Плюс

Лозарел Плюс – это усовершенствованный вариант препарата, отличающийся от него составом. Действующими компонентами средства являются лозартан калия и гидрохлоротиазид (тиазидный диуретик).

Отзывы о Лозареле

 Инна, 50 лет

«Лекарство хорошего качества. По стоимости доступно, но по действию не каждому подойдет.

Мое давление снизило не сильно, ниже 130 оно так и не опустилось, однако заметила, что побочек по сравнению с другими средствами намного меньше, да и продолжительность действия у него подлиннее.

В первую неделю меня слегка тошнило, но потом все прошло. Я бы посоветовала Лозарел тем, у кого давление не поднимается выше 140-150».

Марина, 61 год

«Хроническую сердечную недостаточность мне поставили пять лет назад. Перепробовала практически все ингибиторы АПФ, но положительных сдвигов практически не заметила. Тогда врач назначил мне Лозарел.

По мере приема средства стала замечать, что ушла усталость, потом уменьшились отеки на ногах и руках, затем исчезла одышка. Лекарство начинает действовать не сразу, зато, чем дольше его принимаешь, тем более заметным становится результат.

Через пять месяцев приема я избавилась от изнуряющего ночного кашля, а сейчас могу похвастаться отсутствием слабости и отеков. Да и одышка практически не появляется»

Источник: https://gipertoniya.guru/preparaty/lozarel/

Лозарел Плюс – официальная инструкция по применению, аналоги

catad_pgroup Комбинированные гипотензивныеАналоги, статьи Комментарии

ИНСТРУКЦИЯпо применению лекарственного препарата

для медицинского применения

Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать прием/использование этого лекарства. • Сохраните инструкцию, она может потребоваться вновь. • Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.

• Это лекарство назначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.

Регистрационный номер:

ЛП-001502

Торговое название

Лозарел® Плюс

Международное непатентованное или группировочное название

Гидрохлоротиазид+лозартан

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Для дозировки 12,5 мг + 50 мг
1 таблетка содержит: ядро таблетки: активные компоненты: гидрохлоротиазид 12,5 мг и лозартан калия* 50 мг; вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат 26,9 мг, целлюлоза микрокристаллическая 60 мг, крахмал прежелатинизированный 23,6 мг, магния стеарат 1,5 мг, кремния диоксид коллоидный 0,5 мг; оболочка таблетки: гипромеллоза 1,925 мг, гипролоза 1,925 мг, краситель железа оксид желтый 0,02 мг, титана диоксид 1,13 мг.
Для дозировки 25 мг + 100 мг
1 таблетка содержит: ядро таблетки: активные компоненты: гидрохлоротиазид 25 мг и лозартан калия* 100 мг;
вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат 53,8 мг, целлюлоза микрокристаллическая 120 мг, крахмал прежелатинизированный 47,2 мг, магния стеарат 3 мг, кремния диоксид коллоидный 1 мг; оболочка таблетки: гипромеллоза 3,85 мг, гипролоза 3,85 мг, краситель железа оксид желтый 0,04 мг, титана диоксид 2,26 мг. * Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, с дозировкой 12,5 мг + 50 мг содержит 45,8 мг лозартана в виде 50 мг лозартана калия и 4,24 мг калия.

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, с дозировкой 25 мг + 100 мг содержит 91,6 мг лозартана в виде 100 мг лозартана калия и 8,48 мг калия.

Описание

Светло-желтые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
На поперечном разрезе: таблетки белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

гипотензивное комбинированное средство (диуретик + антагонист рецепторов ангиотензина II)

Код АТХ: C09DA01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Лозарел® Плюс представляет собой комбинацию антагониста рецепторов ангиотензина II (лозартана) и тиазидного диуретика (гидрохлоротиазида). Сочетание этих компонентов обладает аддитивным антигипертензивным действием и снижает артериальное давление (АД) в большей степени, чем каждый из компонентов отдельно.

Лозартан является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (тип AT1). Ангиотензин II избирательно связывается с АТ1-рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, надпочечниках, почках и сердце) и выполняет несколько важных биологических функций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона.

Ангиотензин II также стимулирует разрастание гладкомышечных клеток.

Исследования in vitro и in vivo доказали, что лозартан и его фармакологически активный метаболит (E-3174) блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II, независимо от источника или от пути его синтеза.

Лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) – кининазу II, и, соответственно, не препятствует разрушению брадикинина, поэтому побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например, ангионевротический отек) возникают достаточно редко.

Лозартан и его активный метаболит обладают большим сродством к рецепторам ангиотензина I, чем к рецепторам ангиотензина II. Активный метаболит в 10-40 раз активнее лозартана.

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивное действие лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Так как лозартан и его активный метаболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II, оба они вносят вклад в антигипертензивное действие.

Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), концентрацию в крови альдостерона, АД, давление в «малом» круге кровообращения, уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

Стабилизирует концентрацию мочевины в плазме крови. Не влияет на вегетативные рефлексы и не оказывает длительного воздействия на концентрацию норэпинефрина в плазме крови. После однократного приема внутрь гипотензивное действие (снижается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 часов, затем в течение 24 часов постепенно уменьшается.

Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата.

При проведении контролируемых клинических исследований с участием пациентов с первичной артериальной гипертензией мягкой и умеренной степени тяжести в результате приема лозартана внутрь один раз в день происходило статистически достоверное снижение систолического и диастолического АД.

Сравнение АД, измеренного через 5-6 часов и через 24 часа после приема внутрь дозы препарата, показало, что АД остается пониженным в течение 24 часов при сохранении естественного дневного ритма. Снижение АД в конце периода дозирования составляло приблизительно 70-80% от эффекта, наблюдаемого через 5-6 часов после приема внутрь препарата.

Прекращение приема лозартана пациентами с артериальной гипертензией не приводит к резкому повышению АД (синдром «отмены»). Несмотря на выраженное снижение АД лозартан не оказывает клинически значимого воздействия на частоту сердечных сокращений.

Лозартан в равной степени эффективен как при лечении мужчин и женщин, молодых пациентов, так и пожилых пациентов, с артериальной гипертензией.

Гидрохлоротиазид является тиазидным диуретиком, нарушает реабсорбцию ионов натрия, хлора, калия, магния в дистальном отделе нефрона, задерживает выведение кальция, мочевой кислоты.

Увеличение почечной экскреции этих ионов сопровождается увеличением количества мочи (за счет осмотического связывания воды). Гидрохлоротиазид уменьшает объем плазмы крови, увеличивает активность ренина в плазме крови и секрецию альдостерона.

При приеме в высоких дозах гидрохлоротиазид увеличивает экскрецию бикарбонатов, при длительном приеме уменьшает экскрецию кальция. Антигипертензивное действие развивается за счет уменьшения объема циркулирующей крови (ОЦК), изменения реактивности сосудистой стенки, снижения прессорного влияния сосудосуживающих аминов (адреналин, норадреналин) и усиления депрессорного влияния на ганглии. Не оказывает влияния на нормальное АД. Диуретический эффект отмечается через 1-2 часа, достигает максимума через 4 часа и продолжается 6-12 часов. Антигипертензивное действие наступает через 3-4 дня, но для достижения оптимального терапевтического эффекта необходимо 3-4 недели.

Фармакокинетика
Лозартан При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, подвергается метаболизму при «первичном прохождении» через печень путем карбоксилирования при участии изофермента цитохрома CYP2C9 с образованием активного метаболита. Системная биодоступность лозартана – около 33 %. Прием пищи не влияет на биодоступность лозартана. Максимальная концентрация (Cmax) лозартана и его активного метаболита в сыворотке крови достигается через 1 час и через 3-4 часа после приема внутрь, соответственно.

Более 99 % лозартана и его активного метаболита связывается с белками плазмы крови, в основном, с альбуминами. Объем распределения – 34 л. Лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Около 14% дозы лозартана после приема внутрь превращается в его активный метаболит. После приема внутрь лозартана, меченного 14C, радиоактивность циркулирующей плазмы крови прежде всего связана с наличием в ней лозартана и его активного метаболита.

Приблизительно у 1% пациентов был обнаружен низкий уровень метаболизма лозартана.

Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50 мл/мин, соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин, соответственно.

При приеме лозартана внутрь около 4% дозы выводится почками в неизмененном виде, а около 6% дозы – в виде активного метаболита. После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения (T1/2) приблизительно 2 часа и 6-9 часов, соответственно.

При однократном приеме препарата внутрь в дозе 100 мг/сут ни лозартан, ни его активный метаболит существенно не накапливаются в плазме крови.

Выведение лозартана и его метаболитов происходит с желчью и почками. После приема внутрь лозартана, меченного 14C, около 35% радиоактивности обнаруживается в моче и 58% – в кале.

После в/в введения лозартана, меченного 14C, примерно 43% радиоактивности выявляется в моче и 50% – в кале.

Линейность При приеме внутрь доз препарата до 200 мг фармакокинетика лозартана и его активного метаболита носит линейный характер. При приеме препарата внутрь один раз в день не происходит значительной кумуляции в плазме крови ни лозартана, ни его активного метаболита. У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана была в 5 раз, а активного метаболита – в 1,7 раз выше, чем у здоровых добровольцев-мужчин. При клиренсе креатинина (КК) выше 10 мл/мин концентрация лозартана в плазме крови не отличается от таковой при нормальной функции почек. У пациентов, находящихся на гемодиализе, значение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляется из организма с помощью гемодиализа. Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых пациентов с артериальной гипертензией не отличаются существенно от значений этих параметров у молодых пациентов мужчин с артериальной гипертензией. Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются. Это фармакокинетическое различие не имеет клинической значимости.

Читайте также:  Беталок: показания и инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Гидрохлоротиазид

При приеме внутрь гидрохлоротиазид быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (около 80%). Не метаболизируется в печени. Системная биодоступность – около 70%. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 2-5 часов после приема внутрь. Связь с белками плазмы крови – 64%; объем распределения 0,5-1,1 л/кг. Выводится почками, в основном, в неизмененном виде (более 95%).

Период полувыведения составляет около 6-8 часов при нормальной функции почек. При нарушениях функции почек период полувыведения увеличивается и в случае тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) достигает 20 часов.

Антигипертензивное действие комбинированного препарата сохраняется в течение 24 часов, максимальный терапевтический эффект достигается через 4 недели после начала лечения.

• Артериальная гипертензия (у пациентов, которым показана комбинированная терапия).

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата; • повышенная чувствительность к препаратам, являющимися производными сульфонамидов; • тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью); • тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин); • анурия; • дефицит лактазы, непереносимость лактозы и синдром мальабсорбции; • беременность, период лактации; • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); • рефрактерная гипокалиемия и гиперкалиемия, гиперкальциемия, рефрактерная гипонатриемия; • симптоматическая гиперурикемия и/или подагра; • дегидратация, в том числе на фоне приема высоких доз диуретиков; • тяжелая артериальная гипотензия; • трудноконтролируемый сахарный диабет; • болезнь Аддисона;

• одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин/1,73 м2).

С осторожностью

Нарушения водно-электролитного баланса крови, например, на фоне диареи или рвоты (гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемия), пациенты с почечной недостаточностью (КК 30-50 мл/мин), двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, сахарный диабет, прогрессирующие заболевания печени и нарушения функции печени (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), отягощенный аллергологический анамнез и бронхиальная астма, системные заболевания соединительной ткани (в том числе красная волчанка), сердечная недостаточность с угрожающими жизни аритмиями, ишемическая болезнь сердца, стеноз аорты или митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия, цереброваскулярная недостаточность, первичный гиперальдостеронизм, острая миопия и вторичная закрытоугольная глаукома (препарат содержит гидрохлоротиазид), при одновременном назначении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) (в т.ч. с ингибиторами циклооксигеназы ЦОГ-2), состояние после транплантации почки (нет опыта применения), у пациентов негроидной расы (см. раздел «Особые указания»).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата Лозарел® Плюс во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Применение препаратов, оказывающих непосредственное влияние на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, во II и III триместрах беременности может причинить вред развивающемуся плоду и даже вызвать его гибель.

Сразу после того, как установлена беременность, прием препарата Лозарел® Плюс следует прекратить. Контролируемых эпидемиологических исследований в отношении риска применения антагонистов рецепторов к ангиотензину II не проводилось, аналогичные риски могут существовать для препаратов этого класса.

Если только продолжение терапии антагонистами рецепторов к ангиотензину не считается жизненно важным, пациенткам, планирующим забеременеть, следует перейти на альтернативные гипотензивные препараты с установленными характеристиками безопасности, позволяющими применять их во время беременности. Тиазиды проникают через плацентарный барьер и определяются в крови пуповины.

Применение диуретиков у беременных не рекомендуется, т.к. это повышает риск развития у плода таких неблагоприятных явлений, как эмбриональная желтуха и желтуха новорожденных, а у матери – тромбоцитопении. Нет данных о том, что лозартан выделяется с грудным молоком. Однако известно, что тиазиды выделяются с грудным молоком.

В связи с риском развития неблагоприятных явлений у грудных детей во всех случаях должно приниматься взвешенное решение о приеме препарата в период грудного вскармливания с учетом важности терапии для матери.

В том случае, если будет принято решение, что принимать препарат Лозарел® Плюс необходимо, грудное вскармливание следует прекратить.

Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи.
При артериальной гипертензии обычная начальная и поддерживающая дозы препарата – 1 таблетка Лозарел® Плюс 12,5 мг + 50 мг/сутки.

При отсутствии адекватного терапевтического эффекта в течение 3-4 недель дозу препарата следует увеличить до 2 таблеток Лозарел® Плюс 12,5 мг + 50 мг или 1 таблетки Лозарел® Плюс 25 мг + 100 мг (максимальная суточная доза).

У пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (например, на фоне приема больших доз диуретиков) рекомендуемая начальная доза лозартана составляет 25 мг один раз в сутки.

В связи с этим терапию препаратом Лозарел® Плюс необходимо начинать после отмены диуретиков и коррекции гиповолемии.
У пожилых пациентов и пациентов с умеренной почечной недостаточностью, включая находящихся на диализе, не требуется коррекции начальной дозы.

Побочное действие

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,<\p>

Источник: https://medi.ru/instrukciya/lozarel-plyus_4974/

Лозарел плюс – инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Для лечения артериальной гипертензии используют комбинацию лекарственных средств разных групп. Лозарел плюс представляет собой препарат, в котором сочетаются 2 вещества, понижающие давление и дополняющие друг друга.

Международное непатентованное название

Гидрохлортиазид+Лозартан.

C09DA01.

Лозарел плюс представляет собой препарат, в котором сочетаются 2 вещества, понижающие давление и дополняющие друг друга.

Формы выпуска и состав

Таблетированное средство, покрытое пленочной оболочкой, которая растворяется под воздействием кишечных ферментов. Действие оказывают следующие вещества:

  1. Гидрохлоротиазид — 12,5 мг. Тиазидный диуретик.
  2. Лозартан — 50 мг. Антагонист рецепторов ангиотензина 2.

Дополнительные вещества в составе не обладают активным действием, предназначены для придания формы таблетке.

Фармакологическое действие

Особенности каждого компонента определяют механизм действия. Гидрохлоротиазид нарушает обратное всасывание ионов натрия, калия, хлора в дистальной части нефронов в почках. Эти вещества активно выделяются и увлекают за собой избыток жидкости. Усиливается выведение мочи.

Следствием этого становится уменьшения объема плазмы в кровяном русле. Рефлекторно увеличивается активность гормона ренина. Он синтезируется в юкстагломерулярном аппарате почек.

После выделения в кровь ренин стимулирует кору надпочечников и усиливает секрецию альдостерона. Он способен частично задерживать натрий, но увеличивать экскрецию калия.

Гормон способствует переносу натрия во внутриклеточное пространство, увеличивает гидрофильность тканей, смещает кислотно-основное состояние в щелочную сторону.

Снижение кровяного давления под действием гидрохлоротиазида происходит за счет уменьшения объема крови.

Снижение кровяного давления под действием гидрохлоротиазида происходит за счет уменьшения объема крови, регуляции реакции стенки сосудов и уменьшения влияния на нее адреналина и норадреналина, которые способствуют спазму и сужению просвета сосудов. При нормальном артериальном давлении действие лекарства не развивается.

Выделение мочи усиливается через 1-2 часа после принятой таблетки, максимальное действие развивается через 4 часа. Сохраняется мочегонный эффект до 12 часов.

Действие лозартана калия дополняет диуретик. Он избирательно присоединяется к рецепторам ангиотензина, которые расположены в сосудах, надпочечниках, почках и сердце. Препарат блокирует действие ангиотензина 2, но не стимулирует на брадикинин. Это белок, который расширяет кровеносные сосуды. Поэтому у лозартана нет побочных реакций, связанных с этим пептидом.

Увеличение антигипертензивного эффекта происходит с нарастанием дозы препарата. Действие проявляется в следующем:

  • периферическое сопротивление сосудов падает;
  • артериальное давление нормализуется;
  • альдостерон в крови не повышается больше нормы;
  • в малом круге кровообращения снижается давление;
  • уменьшение постнагрузки на сердце;
  • усиливается выделение мочи.

При хронических болезнях сердца, которые приводят к недостаточности функции, увеличивает устойчивость к физическим нагрузкам.

При хронических болезнях сердца, которые приводят к недостаточности функции, увеличивает устойчивость к физическим нагрузкам. Защищает сердечную мускулатуру от гипертрофии волокон.

На рефлексы вегетативной нервной системы не влияет. Концентрация норадреналина под влиянием лекарства не изменяется.

После выпитой таблетки давление падает через 6 часов, но затем гипотензивное действие постепенно уменьшается. Стойкое снижение достигается через 3-6 недель регулярного приема лекарства.

В клинических исследованиях было доказано, что резкое прекращение применения лозартана не вызывает появление синдрома отмены и повышение давления.

Он помогает в одинаковой степени пациентам разного возраста и пола.

Фармакокинетика

Всасывание из пищеварительной системы лозартана происходит быстро и в полной мере. После прохождения через печень получается активный метаболит под действием ферментов системы цитохрома. Пища не влияет на биодоступность, которая составляет 33%. Уже через час концентрация исходного вещества становится максимальной, а спустя 3-4 часа до максимума доходит количество активного метаболита.

Всасывание гидрохлоротиазида из кишечника происходит только на 80%.

Гематоэнцефалический барьер не пропускает лозартан к клеткам мозга. 100 мг лекарства, принятого раз в сутки, не накапливается в плазме. Его основная масса выводится вместе с калом.

Всасывание гидрохлоротиазида из кишечника происходит только на 80%. Печеночные клетки не метаболизируют вещество, поэтому почки экскретируют его в неизменном состоянии. Период полувыведения равен 6-8 часов. При нарушении функции выделительной системы это время может увеличиваться до 20 часов.

Показания к применению

Назначается для лечения артериальной гипертензии в случае, если есть показания для использования комбинированных средств.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к составляющим веществам и производным сульфонамидов делают невозможным проведение лечения. Не используют при нарушении функции печени, которой присвоено 9 баллов и больше по шкале Чайлд-Пью. При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин, сопровождающем патологии почек, не используют.

Соматические заболевания, при которых противопоказано использование лекарства:

  • артериальная гипотензия с тяжелым течением;
  • неконтролируемый сахарный диабет;
  • болезнь Аддисона;
  • подагра;
  • синдром мальабсорбции;
  • недостаточность лактазы.

При нарушениях водно-электролитного баланса, связанных со снижением калия, натрия, увеличением кальция, а также гиперурикемией, использование лекарства противопоказано. Оно усилит имеющийся дисбаланс ионов. Если применялись другие диуретики, которые привели к дегидратации, то необходимо восстановление водного баланса, а лечение данной комбинацией запрещено.

При анурии использовать мочегонные нельзя до устранения причины задержки мочи.

Нарушения баланса электролитов при поносе или рвоте требуют осторожного использования мочегонных средств строго по показаниям. Под строгим врачебным контролем применяют при следующих состояниях:

  • стеноз почечных артерий;
  • бронхиальная астма;
  • частые аллергические реакции;
  • патология соединительной ткани;
  • аритмии, угрожающие жизни;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • стеноз аорты;
  • гипертрофическая кардиомиопатия;
  • нарушение кровоснабжения головного мозга;
  • после трансплантации почки.

Как принимать Лозарел плюс?

Первоначально и затем для поддержания терапевтического эффекта назначают по 1 таблетке в сутки, вне зависимости от приема пищи. Но если в течение 3-4 недель не развивается стойкое гипотензивное действие, дозировку увеличивают до 2 шт. (25 и 100 мг действующего вещества).

Первоначально и затем для поддержания терапевтического эффекта назначают по 1 таблетке в сутки, вне зависимости от приема пищи.

При сахарном диабете

Эндокринолог должен провести обследование и скорректировать дозу Инсулина при диабете 1 типа. Лекарство может приводить к гипергликемии, появлению глюкозы в моче. Алискирен или препараты на его основе негативно влияют на течение диабета при сочетании с комбинированным средством.

Побочные действия Лозарела плюс

В клинических исследованиях комбинации гидрохлоротиазида и лозартана не наблюдалось побочных реакций из-за использования 2 веществ. Они проявляются только в том виде, который характерен для каждого препарата по отдельности.

Желудочно-кишечный тракт

Могут наблюдаться диспепсические расстройства, тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм. Иногда появляется сухость во рту как результат потери жидкости. Редко наблюдаются поражения печени, панкреатит.

Органы кроветворения

Гемоглобин, уровень тромбоцитов, гематокрит могут незначительно снижаться. Иногда наблюдается увеличение в крови эозинофилов. Сосудистый гемолиз является редкостью.

Читайте также:  Добутамин: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Иногда прием препарата может вызвать тошноту.

Центральная нервная система

Возможно головокружение, бессонница, головная боль. Иногда парестезии, периферическая нейропатия, звон в ушах, нарушение вкуса и зрения, спутанность сознания.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Редко появляется боль в спине, конечностях, неприятные ощущения в суставах, снижение мышечной силы.

Со стороны дыхательной системы

Может появиться кашель, чувство заложенности носа. Повышенная сухость слизистых приводит к увеличению числа респираторных инфекций, синуситу, ларингиту.

Со стороны кожных покровов

У некоторых пациентов кожа может отреагировать гипергидрозом и развитием фотосенсибилизации. Избыточное выведение жидкости приводит к сухости эпидермиса.

У некоторых пациентов кожа может отреагировать гипергидрозом.

Со стороны мочеполовой системы

Императивные позывы к мочеиспусканию становятся частой реакцией. Иногда приходится вставать в туалет ночью. Редко присоединяется инфекция мочеполовых органов, снижается либидо и потенция.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Возможно развитие аритмии из-за нарушения баланса основных ионов. Может появиться васкулит, ортостатическая гипотензия.

В индивидуальных случаях появляется кожная сыпь по типу крапивницы, кожный зуд. Тяжелой, но редкой реакцией становится анафилаксия, ангионевротический отек.

Влияние на способность управлять механизмами

Сонливость, снижение скорости реакции и внимания могут быть закономерным итогом приема лекарства. Поэтому от вождения автомобиля и точной работы с механизмами стоит отказаться.

От вождения автомобиля и точной работы с механизмами стоит отказаться.

Особые указания

Пациенты негроидной расы плохо реагируют на препарат. Его низкая эффективность связана с механизмом развития гипертонии, которая протекает при низкой концентрации ренина.

Применение при беременности и в период лактации

Воздействие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему способно привести к тяжелым патологиям плода во 2 и 3 триместрах и вызвать его внутриутробную гибель. Поэтому после установления факта беременности рекомендуется заменить лекарство на более безопасное.

Тиазидные диуретики способны проникать в кровь плода и приводить к развитию эмбриональной желтухи или ухудшать течение физиологической гипербилирубинемии новорожденных. У беременных они способны привести к тромбоцитопении, что может завершиться гипокоагуляцией и кровотечением. При грудном вскармливании лекарственное средство запрещено.

Назначение Лозарела плюс детям

В педиатрии не применяется из-за отсутствия клинических испытаний и сведений о безопасности в детском возрасте.

После установления факта беременности рекомендуется заменить лекарство на более безопасное.

Применение в пожилом возрасте

Для пациентов старше 60 лет лекарство не противопоказано. Необходимо учитывать наличие сердечно-сосудистых заболеваний и других патологий, при которых терапия будет противопоказана. При удовлетворительном состоянии дозировка не изменяется.

Применение при нарушении функции почек

Умеренная почечная недостаточность не требует изменения дозы, даже в случае если пациент находится на гемодиализе.

Применение при нарушении функции печени

Не используется при тяжелой недостаточности, в остальных случаях — с осторожностью.

Передозировка Лозарела плюс

Если превысить рекомендуемую дозу, развивается выраженное падение давления. Усиление потери электролитов может привести к развитию аритмии, появлению тахи- или брадикардии.

Усиление потери электролитов может привести к развитию аритмии.

Антидота нет. Лечение проводится в зависимости от имеющихся симптомов.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении с Аспирином и другими средствами этой группы действие на давление и диурез снижается. Усиливается токсическое действие на почки, может завершиться нарушением их функции.

Нарушает почечный клиренс лития, поэтому препараты на его основе одновременно не используют.

Назначение с другими диуретиками приводит к усилению мочегонного и гипотензивного действий. Трициклические антидепрессанты, антипсихотические вещества, барбитураты, наркотические анальгетики могут снизить давление до критической отметки или стать причиной ортостатической гипотензии.

У пациентов, использующих сердечные гликозиды, может развиться желудочковая тахикардия из-за недостатка калия.

Препараты йода способны увеличить риск острой печеночной недостаточности, поэтому перед их применением необходимо провести дегидратацию.

Совместимость с алкоголем

Этанол может усиливать нежелательные побочные реакции, токсическое влияние на печень и почки.

Аналоги

В аптеках представлены следующие аналоги лекарства:

  • Лозартан-Н;
  • Гизаар форте;
  • Лориста НД;
  • Лозап плюс.

Условия отпуска из аптеки

Лекарственное средство относится к рецептурным препаратам.

Можно ли купить без рецепта?

Без рецепта, оформленного врачом, не продается.

Цена на Лозарел плюс

Стоимость колеблется от 230 до 325 рублей за 30 таблеток.

Условия хранения препарата

В домашних условиях необходимо держать вне зоны доступа детей при температуре не выше +25°С.

Срок годности

При соблюдении условий хранения годен в течение 2 лет. После этого срока применять запрещено.

Производитель

Выпускает препарат компания «Сандоз», Словения.

Особенности лечения гипертонии препаратом Лозап

Какие таблетки от давления самые лучшие?

Отзывы о Лозареле плюс

Карина Григорьевна, 65 лет, Москва.

Давно страдаю гипертонической болезнью. Врач назначил этот препарат. Пользуюсь уже 2 недели, давление стабильное и не повышается. Побочных реакций не заметила, но иногда побаливает желудок.

Александр Иванович, 59 лет, Санкт-Петербург.

Долго принимал таблетки по отдельности, но потом перешел на комбинированный препарат. Это удобно, не нужно вспоминать, какую таблетку принял, а какую забыл. Давление держится стабильно, скачков не бывает. Но и в туалет не приходится бегать постоянно.

Елена, 45 лет, Брянск.

Назначили препарат отцу, но пришлось потом от него отказаться. У папы лишний вес и иногда поднимался сахар в крови. А на фоне лечения появилась глюкоза в моче. Поэтому перешли на другой препарат. Пришлось начать соблюдать диету без углеводов.

Источник: https://saydiabetu.net/lechenie/tradicionnaya-medicina/drygie-lekarstva/lozarel-plyus/

Лозарел – инструкция по применению, цены, отзывы

Нужна на Лозарел инструкция или отзывы? Аннотацию в свободном переводе и мнения пользователей о препарате вы можете найти ниже.

Производители: Lek

Действующие вещества
Класс заболеваний

  • Эссенциальная [первичная] гипертензия
  • Вторичная гипертензия
  • Застойная сердечная недостаточность
  • Левожелудочковая недостаточность
  • Гломерулярные поражения при сахарном диабете (Е10-Е14 с общим четвертым знаком .2)
  • Стойкая протеинурия неуточненная

Клинико-фармакологическая группа

  • Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия
Фармакологическая группа

  • Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип)

Показания к применению препарата Лозарел

артериальная гипертензия; ХСН (при неэффективности лечения ингибиторами АПФ); нефропатия при сахарном диабете типа 2 (снижение риска развития гиперкреатининемии и протеинурии);

снижение риска развития сердечно-сосудистых осложнений и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Форма выпуска препарата Лозарел

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг; блистер 10 пачка картонная 3;

Фармакодинамика

Антигипертензивный препарат, селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (тип АТ1). Ангиотензин II избирательно связывается с АТ1-рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, в надпочечниках, почках и сердце) и вызывает вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона, пролиферацию гладких мышц.

В исследованиях in vitro и in vivo показано, что лозартан и его фармакологически активный метаболит блокируют все физиологически важные эффекты ангиотензина II, независимо от источника или от пути его синтеза. Не подавляет киназу II – фермент, разрушающий брадикинин.

Снижает ОПСС, концентрацию в крови альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

После однократного приема внутрь гипотензивное действие (снижается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается. Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 недель после регулярного приема препарата.

Не ингибирует АПФ и, соответственно, не препятствует разрушению брадикинина, поэтому лозартану не свойственны побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например, ангионевротический отек).

У больных с артериальной гипертензией без сопутствующего сахарного диабета с протеинурией (более 2 г/сут), применение препарата достоверно снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулинов G. Стабилизирует уровень мочевины в плазме крови. Не влияет на вегетативные рефлексы, и не оказывает длительного воздействия на уровень норэпинефрина в плазме крови.

В дозе до 150 мг 1 раз/сут не влияет на уровень триглицеридов, общего холестерина и холестерина (Хс) ЛПВП в сыворотке крови у больных с артериальной гипертензией. В этой же дозе, лозартан не влияет на уровень глюкозы в крови натощак.

Фармакокинетика

Всасывание При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается из ЖКТ. Подвергается метаболизму при “первом прохождении” через печень путем карбоксилирования при участии изофермента CYP2С9 с образованием активного метаболита. Системная биодоступность лозартана – около 33%.

Cmax лозартана и его активного метаболита достигаются в сыворотке крови приблизительно через 1 ч и через 3-4 ч после приема внутрь соответственно. Прием пищи не влияет на биодоступность лозартана. При приеме препарата внутрь в дозах до 200 мг лозартан и его активный метаболит характеризуются линейной фармакокинетикой.

Распределение Связывание лозартана и его активного метаболита с белками плазмы крови (в основном с альбуминами) составляет более 99%. Vd лозартана – 34 л. Лозартан практически не проникает через ГЭБ. Метаболизм Приблизительно 14% лозартана, введенного в/в или внутрь пациенту, превращается в активный метаболит.

Выведение Плазменный клиренс лозартана составляет 600 мл/мин, активного метаболита – 50 мл/мин. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 74 мл/мин, и 26 мл/мин соответственно. При приеме внутрь приблизительно 4% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6% выводится почками в форме активного метаболита.

После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным T1/2 лозартана около 2 ч, а активного метаболита – около 6-9 ч. При приеме препарата в дозе 100 мг/сут ни лозартан, ни активный метаболит значительно не кумулируют в плазме крови. Лозартан и его метаболиты выводятся из организма через кишечник и почками.

Фармакокинетика в особых клинических случаях У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана была в 5 раз, а активного метаболита – в 1.7 раз выше, чем у здоровых добровольцев мужчин. При КК более 10 мл/мин концентрация лозартана в плазме крови не отличается от таковой при нормальной функции почек.

У пациентов, которым требуется гемодиализ, значение AUC приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляются из организма с помощью гемодиализа.

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых мужчин с артериальной гипертензией не различаются существенно от значений этих параметров у молодых мужчин с артериальной гипертензией.

Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин, страдающих артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются. Это фармакокинетическое различие, не имеет клинического значения.

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к компонентам препарата; беременность; период лактации; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); непереносимость лактозы, галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы. С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность; снижение ОЦК; нарушение водно-электролитного баланса;

двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки

Побочные действия

Обычно побочные эффекты слабые и преходящие, не требуют прекращения лечения. Частота возникновения побочных эффектов характеризуется следующим образом: очень часто — >10%; часто — >1, 0,1, 0,01, < 0,1% и очень редко, включая отдельные сообщения —

Источник: http://mymedlife.ru/content/lozarel

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector