Бисокард: инструкция по применению, цена, аналоги

Бисокард: описание, инструкция, цена

Бисокард (табл.п.о. 5мг N30) Польша Ай Си Эн Польфа Жешув АО

ЛС-000126.МНН БисопрололТорговое название БисокардРегНомер ЛС-000126Дата регистрации 08.04.2005Дата аннуляции

Производитель Ай Си Эн Польфа Жешув АО – Польша

Упаковки:№ п/п Упаковка НД EAN1 таблетки покрытые оболочкой 10 мг 30 шт., упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные НД 42-13416-04 59035460036012 таблетки покрытые оболочкой 10 мг 30 шт.

, упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные НД 42-13416-04 59035460036253 таблетки покрытые оболочкой 5 мг 30 шт., упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные НД 42-13416-04 5903546003595

4 таблетки покрытые оболочкой 5 мг 30 шт.

, упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные НД 42-13416-04 5903546003618

Состав и форма выпуска:Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.

бисопролола фумарат 5 мг и 10 мг ,вспомогательные вещества: лактоза; крахмал кукурузный; тальк; натрия лаурилсульфат; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат; гипромеллоза; полиэтиленгликоль 400 (макрогол 400); титана диоксид; желтая окись железа (табл. 5 мг); красная окись железа (табл. 10 мг) .

в блистере 30 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера.

Характеристика: Селективный бета1-адреноблокатор. При применении в терапевтических дозах не обладает внутренней симпатомиметической активностью и клинически значимыми мембраностабилизирующими свойствами.

Фармакологическое действие: Антиангинальное, гипотензивное. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения ЧСС, уменьшения сердечного выброса и снижения АД. Увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет уменьшения конечного дАД и удлинения диастолы.

Оказывает гипотензивное действие за счет уменьшения сердечного выброса, торможения секреции ренина почками, воздействия на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса.

Фармакокинетика: После приема препарата внутрь бисопролол хорошо абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 80-90% и не зависит от приема пищи. Сmax в сыворотке достигается через 2-4 ч после приема внутрь. Связывание с белками плазмы крови – около 30%.

В минимальной степени подвергается метаболизму «первого прохождения» в печени (около 20 %).

T1/2 – 9-12 ч. У больных пожилого возраста этот период несколько длиннее, в частности в связи с часто наблюдаемым в этой группе больных нарушением функции почек.

Постоянная концентрация бисопролола в сыворотке крови устанавливается в течение 5 дней (при приеме препарата 1 раз в день).

Бисопролол выводится через почки: около 50% принятой дозы – с мочой в неизмененном виде, а остальная часть – в виде неактивных метаболитов. Менее 20% принятой дозы выводится с калом.

Бисопролол не метаболизируется в печени с участием цитохрома Р450.

Показания:Артериальная гипертензия (при монотерапии или с другими гипотензивными средствами); стенокардия.

Противопоказания:Гиперчувствительность к бисопрололу или какому-либо другому компоненту препарата, кардиогенный шок, сердечная недостаточность, сердечная блокада (предсердно-желудочковая блокада ?? или ??? степени), брадикардия (ЧСС менее 45 уд.

/мин), артериальная гипотензия (сАД ниже 90 мм рт. ст.), бронхиальная астма и другие обструктивные заболевания дыхательных путей, тяжелые формы нарушения периферического кровообращения, одновременный прием ингибиторов МАО, псориаз (в т.ч.

в семейном анамнезе), феохромоцитома, беременность, грудное вскармливание.

Применение при беременности и кормлении грудью:Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания из-за отсутствия достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность применения препарата.

В экспериментальных исследованиях не выявлено нарушений репродуктивной функции и изменений у потомства.

Побочные действия:Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны (особенно в начале терапии) чувство усталости, головокружение, головная боль, нарушение сна, депрессии; редко – галлюцинации (обычно слабовыраженные и проходящие в течение 1-2 нед), парестезии.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, снижение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз), конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях – ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV проводимости, декомпенсация сердечной недостаточности с развитием периферических отеков; в начале лечения возможно ухудшение состояния у пациентов с перемежающей хромотой или с синдромом Рейно.

Со стороны дыхательной системы: редко – одышка (у пациентов со склонностью к бронхоспазму).

Со стороны пищеварительной системы: в отдельных случаях – диарея, запор, тошнота, боль в животе, повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АСТ, АЛТ), гепатит.

Меры предосторожности:Следует соблюдать осторожность при лечении больных сахарным диабетом со значительными колебаниями содержания глюкозы в крови, т.к.

симптомы гипогликемии могут быть замаскированы, при терапии пациентов, придерживающихся строгой диеты, при лечении больных с метаболическим ацидозом, больных с тяжелой реакцией повышенной чувствительности в анамнезе, при проведении десенсибилизирующей терапии, при AV блокаде I степени, при ангиоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала).

В случае если доза препарата была пропущена, необходимо принять ее как можно быстрее.

Если до приема препарата осталось 4 ч или менее, недостающую дозу пропускают. Не следует удваивать дозу препарата.

Терапию препаратом следует проводить под регулярным медицинским контролем. Препарат рекомендуется отменять постепенно, медленно уменьшая дозу (это особенно важно у пациентов с ИБС).

Срок годности:3 года

Условия хранения:Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

Источник: https://lek-info.ru/bisokard

Описание лекарства “Бисокард”

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеБета1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности. Не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке).

Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.

Блокируя в невысоких дозах ?1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда.

При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие.

В первые 24 ч отмечается увеличение ОПСС (в результате реципрокного возрастания активности ?-адренорецепторов и устранения стимуляции ?2-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному. При длительном назначении препарата ОПСС снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие развивается через 1-2 мес.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.

За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие ?2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении в больших дозах (200 мг и более) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа ?-адренорецепторов, главным образом, в бронхах и в гладких мышцах сосудов.

Показания к применению

  • — артериальная гипертензия
  • — профилактика приступов стенокардии.

Форма выпуска

  • таблетки, покрытые оболочкой 5 мг
  • блистер 30, пачка картонная 1
  • таблетки, покрытые оболочкой 5 мг
  • блистер 30, пачка картонная 2
  • таблетки, покрытые оболочкой 10 мг
  • блистер 30, пачка картонная 1
  • таблетки, покрытые оболочкой 10 мг
  • блистер 30, пачка картонная 2
  • Состав Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл. бисопролола фумарат 5 мг, 10 мг вспомогательные вещества: лактоза
  • крахмал кукурузный
  • кремния диоксид коллоидный
  • натрия лаурилсульфат
  • тальк
  • магния стеарат
  • гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза)
  • полиоксиэтиленгликоль 400
  • титана диоксид
  • железа оксид желтый (табл. 5 мг)
  • железа оксид красный (табл. 10 мг) в блистере 30 шт.
  • в пачке картонной 1 или 2 блистера.

Фармакодинамика препаратаБета1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности. Не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке).

Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.

Блокируя в невысоких дозах ?1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда.

При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие.

В первые 24 ч отмечается увеличение ОПСС (в результате реципрокного возрастания активности ?-адренорецепторов и устранения стимуляции ?2-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному. При длительном назначении препарата ОПСС снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие развивается через 1-2 мес.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.

Читайте также:  Эплеренон: показания и инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие ?2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении в больших дозах (200 мг и более) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа ?-адренорецепторов, главным образом, в бронхах и в гладких мышцах сосудов.

Фармакокинетика препаратаВсасывание и распределение Абсорбция составляет 80-90%. Прием пищи не влияет на всасывание бисопролола. Cmax в плазме крови отмечается через 2-4 ч. Связывание с белками плазмы крови – 26-33%. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая, секреция с грудным молоком – низкая.

Метаболизм и выведение Метаболизируется в печени.

T1/2 – 9-12 ч. Выводится почками – 50% в неизмененном виде, менее 2% – с желчью.

Использование во время беременностиПрименение препарата Бисокард при беременности и в период лактации возможно в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка. Установлено, что при приеме бисопролола при беременности у плода отмечается внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Противопоказания к применению

  • — шок
  • — коллапс
  • — отек легких
  • — острая сердечная недостаточность
  • — хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (в т.ч. кардиогенный шок)
  • — AV-блокада II и III степени
  • — синоатриальная блокада
  • — СССУ
  • — выраженная брадикардия
  • — стенокардия Принцметала
  • — кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности)
  • — артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда)
  • — бронхиальная астма
  • — хроническая обструктивная болезнь легких в анамнезе
  • — одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В)
  • — поздние стадии нарушения периферического кровообращения
  • — болезнь Рейно
  • — феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов)
  • — метаболический ацидоз
  • — период лактации
  • — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
  • — повышенная чувствительность к бисопрололу и другим бета-адреноблокаторам. С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, AV-блокаде I степени, псориазе, депрессии (в т.ч. в анамнезе), пациентам пожилого возраста.

Побочные действияСо стороны ЦНС: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с “перемежающейся” хромотой и синдромом Рейно), тремор.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди. Со стороны пищеварительной системы: изменения вкуса, сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, гепатит, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменение активности ферментов печени (повышение ACT, АЛТ), уровня билирубина, триглицеридов. Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов – ларинго- и бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения. Дерматологические реакции: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза. Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.

Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

ДозировкаВнутрь, утром натощак, не разжевывая, 2,5–5 мг однократно. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 20 мг.

У пациентов с нарушением функции почек при Cl креатинина менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза — 10 мг.

Условия храненияСписок Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности36 мес.

АТХ (ATC) классификатор

Сердечно-сосудистая система

Фармакологическое действие

Антиангинальное

Описание Антиангинальное действие лекарственных препаратов заключается в устранении симптомов ишемии миокарда (у пациентов с ишемической болезнью сердца).

Механизм этого действия связан со снижением преднагрузки на миокард, улучшением кровоснабжения в субэндокардиальных отделах миокарда, эпикардиальном отделе коронарных сосудов, расширением коллатеральных коронарных сосудов, блокадой адренорецепторов и кальциевых каналов, активацией калиевых каналов.

В результате уменьшаются венозный приток крови к миокарду, потребность миокарда в кислороде, периферическое сосудистое сопротивление, выраженность болевого синдрома; снижается давление в предсердии и в легочной артерии.

Анитангинальным действием обладают следующие группы препаратов: нитраты (коронародилататоры), ?-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, кардиопротективные средства, а также ингибиторы If-каналов синусового узла. Препараты, обладающие антиангинальным действием, применяются в лечении различных форм ишемической болезни сердца, а также профилактике её обострений.

Фармакологическая группа

Бета-адреноблокаторы

Действующие вещества

Бисопролол (Bisoprolol)

ОписаниеКардиоселективный бета1-адреноблокатор, не имеет внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Бисопролола фумарат — белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде, метаноле, этаноле, хлороформе. Молекулярная масса 766,97.

Предоставленные данные носят информационный характер.
Перед применением, пожалуйста, проконсультируйтесь со специалистом.

Источник: https://health.sarbc.ru/apteka/?InfoDrug=1143

Бисокард

Таблетки, покрытые оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с разделительной риской с одной стороны и гравировкой “5” – с другой стороны таблетки.

1 таб.
бисопролол (в форме фумарата) 5 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), полиоксиэтиленгликоль 400, титана диоксид, железа оксид желтый.

30 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
30 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с разделительной риской с одной стороны и гравировкой “10” – с другой стороны таблетки.

1 таб.
бисопролол (в форме фумарата) 10 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), полиоксиэтиленгликоль 400, титана диоксид, железа оксид красный.

30 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
30 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Фармакодинамика

Бета1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности. Не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.

Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда.

При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие.

В первые 24 ч отмечается увеличение ОПСС (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному. При длительном назначении препарата ОПСС снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие развивается через 1-2 мес.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.

За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении в больших дозах (200 мг и более) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов, главным образом, в бронхах и в гладких мышцах сосудов.

Фармакокинетика

Читайте также:  Сердечные отёки: симптомы, диагностика и лечение

Всасывание и распределение

Абсорбция составляет 80-90%. Прием пищи не влияет на всасывание бисопролола. Cmax в плазме крови отмечается через 2-4 ч. Связывание с белками плазмы крови – 26-33%. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая, секреция с грудным молоком – низкая.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени. T1/2 – 9-12 ч. Выводится почками – 50% в неизмененном виде, менее 2% – с желчью.

— артериальная гипертензия;

— профилактика приступов стенокардии.

  • Артериальная гипертензия
  • Гипертензия
  • Стенокардия

— шок;

— коллапс;

— отек легких;

— острая сердечная недостаточность;

— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (в т.ч. кардиогенный шок);

— AV-блокада II и III степени;

— синоатриальная блокада;

— СССУ;

— выраженная брадикардия;

— стенокардия Принцметала;

— кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);

— артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда);

— бронхиальная астма;

— хроническая обструктивная болезнь легких в анамнезе;

— одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В);

— поздние стадии нарушения периферического кровообращения;

— болезнь Рейно;

— феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);

— метаболический ацидоз;

— период лактации;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к бисопрололу и другим бета-адреноблокаторам.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, AV-блокаде I степени, псориазе, депрессии (в т.ч. в анамнезе), пациентам пожилого возраста.

Препарат назначают внутрь в дозе 2.5-5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза – 20 мг/сут.

У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза – 10 мг.

Таблетки следует принимать утром натощак, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с “перемежающейся” хромотой и синдромом Рейно), тремор.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: изменения вкуса, сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, гепатит, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменение активности ферментов печени (повышение ACT, АЛТ), уровня билирубина, триглицеридов.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов – ларинго- и бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения.

Дерматологические реакции: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.

Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств. Проводят симптоматическую терапию.

При развившейся AV-блокаде – в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии – лидокаин (препараты 1а класса не применяются); при снижении АД – больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких – в/в вводят плазмозамещающие растворы, при неэффективности – введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности – сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах – в/в диазепам; при бронхоспазме – бета2-адреномиметики ингаляционно.

Применение препарата Бисокард при беременности и в период лактации возможно в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.

Установлено, что при приеме бисопролола при беременности у плода отмечается внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Не рекомендуется одновременное применение Бисокарда с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих Бисокард.

При одновременном применении с Бисокардом йодосодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

При одновременном применении с Бисокардом фенитоин для в/в введения, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Бисокард при одновременном применении изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

При одновременном применении Бисокард снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

НПВС (за счет задержки ионов натрия и блокады синтеза простагландина почками), ГКС и эстрогены (за счет задержки ионов натрия) ослабляют гипотензивный эффект Бисокарда.

При одновременном применении с Бисокардом сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

При одновременном применении с Бисокардом нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

При одновременном применении с Бисокардом диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.

Бисокард удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

При одновременном применении с Бисокардом три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.

При одновременном применении с Бисокардом негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

При одновременном применении с Бисокардом эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения.

При одновременном применении с Бисокардом сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови.

При одновременном применении с Бисокардом рифампицин укорачивает период полувыведения бисопролола.

При назначении Бисокарда следует регулярно измерять ЧСС и АД (в начале лечения – ежедневно, затем – 1 раз в 3-4 мес), проводить ЭКГ, определять уровень глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется контролировать функцию почек (1 раз в 4-5 мес).

Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхо-легочным анамнезом.

Следует учитывать, что примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны из-за тяжелого коронарного атеросклероза с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин) и повышенного конечного диастолического объема левого желудочка, нарушающего субэндокардиальный кровоток.

У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов снижается.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При использовании Бисокарда у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

При тиреотоксикозе бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена Бисокарда у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику заболевания.

При сахарном диабете бисопролол может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

Читайте также:  Альтеплаза: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина в дозе 1-2 мг.

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в т.ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.

Больным с сопутствующими бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).

Следует отменить препарат перед проведением исследования содержания в крови и моче катехоламинов, метанефринов и ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать препарат при хронической почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.

Применение в детском возрасте

Эффективность и безопасность применения препарата до 18 лет не установлены.

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при комнатной температуре от 15° до 25°С.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Источник: http://drugs.thead.ru/Bisokard

Бисокард

бизопролол ((R,S)-1[р-(изопропоксиэтокси)-метилофенокси]-3-изопропиламин-2-пропанол(1:2)изопролол фумарат) — селективный блокатор β1-адренорецепторов без выраженной мембраностабилизирующей активности и ВСА. Блокирует действие катехоламинов на β1-адренорецепторы сердца, оказывает антиангинальное действие.

Практически не влияет на респираторную систему и периферическое кровообразование. Оказывает гипотензивное и антиангинальное действие, снижает ЧСС (в состоянии покоя и при нагрузке) и сердечный выброс.

Существенного уменьшения МОК при этом не происходит, давление в правом предсердии и давление заклинивания в легочных капиллярах повышается незначительно. Замедляет AV-проводимость. Гипотензивное действие обеспечивается за счет уменьшения сердечного выброса, снижения продукции ренина, а также за счет центрального действия.

В высоких дозах (≥20 мг) кардиоселективность бизопролола снижается (может блокировать и β2-адренорецепторы). Бизопролол практически не влияет на липидный состав сыворотки крови и метаболизм глюкозы.

После приема внутрь всасывается около 80% бизопролола. При первичном прохождении через печень пресистемному метаболизму подвергается около 20% препарата. Максимальная концентрация бизопролола в плазме крови достигается через 2–4 ч после приема. Степень связывания с белками плазмы крови — 30%.

Период полувыведения составляет 9–12 ч, увеличивается при нарушении функции почек (при клиренсе креатинина ≤40 мл/мин — в 3 раза), у лиц пожилого возраста, при заболеваниях печени (при циррозе увеличивается до 21,7 ч). Более 98% экскретируется почками (50% — в неизмененном виде, остальное количество — неактивные метаболиты), 2% — с калом.

Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Выделяется в грудное молоко (менее 2%).

Показания

АГ, ИБС (стенокардия напряжения, вторичная профилактика инфаркта миокарда), нарушения ритма сердца (синусовая тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, аритмия на фоне пролапса митрального клапана, тиреотоксикоз).

Применение

Дозу устанавливают индивидуально. Взрослым препарат назначают внутрь по 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу препарата повышают до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная доза — 20 мг/сут.

У некоторых больных, особенно с бронхолегочной патологией, начальная доза должна составлять 2,5 мг 1 раз в сутки.

Таблетки следует глотать целыми, запивая большим количеством жидкости независимо от приема пищи, желательно всегда в одно и то же время.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, метаболический ацидоз, декомпенсированная застойная сердечная недостаточность, кардиогенный шок, AV-блокада II–III степени, брадикардия с ЧСС ≤50 уд.

/мин, синдром слабости синусного узла, стенокардия Принцметала, БА, артериальная гипотензия (систолическое АД ≤90 мм рт. ст.

), обструктивный бронхит, миастения, облитерирующие заболевания периферических сосудов, осложненные гангреной, перемежающейся хромотой, синдром Рейно, период беременности и кормления грудью, дети.

Побочные эффекты

Головокружение, бессонница, слабость, повышенная утомляемость, астения, депрессия, сонливость, беспокойство, парестезия (ощущение холода в конечностях), галлюцинации, нарушение концентрации внимания, эмоциональная лабильность, шум в ушах, расстройство зрения, снижение секреции слезной жидкости, судороги; брадикардия, аритмия, AV-блокада, артериальная гипотензия (в том числе ортостатические реакции), сердечная недостаточность, перемежающаяся хромота, синдром Рейно; агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура; диарея, тошнота, рвота, сухость во рту, запор, ишемический колит, гепатотоксическое действие; кашель, одышка, бронхо- и ларингоспазм, фарингит, ринит, заложенность носа, синусит, инфекции дыхательных путей; периферические отеки, снижение либидо, импотенция, болезнь Пейрони, цистит, почечная колика; аллергические реакции, псориатические высыпания (обострение псориаза), акне, эритема, дерматит, алопеция; повышение активности печеночных трансаминаз, инсулинорезистентность, гиперурикемия; головная боль, артралгия, миалгия, боль в животе, грудной клетке, глазах, ушах, увеличение массы тела.

Особые указания

При применении препарата у больных с феохромоцитомой существует риск развития парадоксальной АГ (если предварительно не достигнута эффективная α-адреноблокада). При феохромоцитоме назначение Бисокарда возможно только на фоне применения блокаторов α-адренорецепторов.

В период лечения необходимо проводить регулярный контроль АД, ЧСС, ЭКГ, уровня глюкозы в сыворотке крови у больных сахарным диабетом, функции печени и почек. При применении в высоких дозах (выше максимально суточной 20 мг) у больных сахарным диабетом возможно потенцирование действия противодиабетических препаратов и маскировка симптомов гипогликемии.

В случае необходимости проведения планового хирургического вмешательства препарат отменяют за 48 ч до начала общей анестезии. При отмене следует снижать дозу препарата постепенно, на 1/4 каждые 3–4 дня для предупреждения развития синдрома отмены.

Перед началом лечения рекомендуется провести исследование функции внешнего дыхания у пациентов с бронхолегочными заболеваниями в анамнезе.

Препарат следует назначать с осторожностью при наличии аллергии в анамнезе. У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤40 мл/мин), а также печеночной недостаточностью (гепатит или цирроз печени) начальная доза препарата должна составлять 2,5 мг 1 раз в сутки.

Пациентам с псориазом (или при наличии этого заболевания у ближайших родственников) Бисокард назначают только после тщательной оценки соотношения ожидаемого клинического эффекта и возможных кожных реакций.

Лечение Бисокардом нельзя прерывать внезапно, особенно у лиц с сердечной недостаточностью.

В период лечения следует придерживаться осторожности при управлении транспортными средствами и выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания.

В период лечения следует исключить употребление алкогольных напитков (риск развития ортостатической гипотензии).

Взаимодействия

Одновременное применение с ингибиторами МАО следует проводить с осторожностью, поскольку после прекращения приема ингибиторов МАО повышается АД.

Амиодарон увеличивает угнетающее влияние на AV-проведение и повышает отрицательный инотропный эффект препарата.

Средства для ингаляционного наркоза повышают риск угнетения функции миокарда и артериальной гипотензии.

При одновременном применении с пероральными гипогликемизирующими средствами и инсулином повышается риск развития гипогликемии.

Циметидин повышает концентрацию препарата в крови.

НПВП, в особенности индометацин, снижают антигипертензивный эффект Бисокарда.

При одновременном применении с фентанилом повышается риск развития брадикардии, артериальной гипотензии.

У курильщиков, принимавших Бисокард, при прекращении курения может повышаться терапевтическое действие препарата.

При сочетанном применении с пропафеноном и дифенином значительно повышается концентрация препарата в крови.

При одновременном применении с ксантинами возможно взаимное угнетение терапевтического эффекта и снижение клиренса ксантинов.

При одновременном применении блокаторов β-адренорецепторов и симпатомиметических средств возможно взаимное угнетение терапевтических эффектов.

Бисокард потенцирует действие других антигипертензивных средств.

Одновременное применение с гликозидами наперстянки вызывает брадикардию; усиливается аритмия.

Передозировка

Симптомы

Брадикардия, AV-блокада, снижение АД, сердечная недостаточность, судороги, бронхоспазм.

Лечение

Симптоматическое. Показано промывание желудка и применение активированного угля; при AV-блокаде — в/в 1–2 мг атропина, при необходимости — в/в введение эпинефрина, установка временного кардиостимулятора.

При артериальной гипотензии назначают добутамин, допамин, эпинефрин, норэпинефрин, изопреналин (для оказания хронотропного и инотропного действия, а также устранения тяжелой гипотензии); если признаки отека легких отсутствуют, в/в вводят плазмозамещающие р-ры.

При судорогах — в/в введение диазепама; при бронхоспазме — β-адреномиметики ингаляционно.

Условия хранения

При температуре 15–25 °С.

Источник: http://it-apharm.ru/bisokard.html

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector