Эплеренон: показания и инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Эплеренон-Тева: аналоги, инструкция по применению, цены

При повышенном артериальном давлении и при клиническом синдроме, связанном с хроническим нарушением в работе сердца и недостаточным кровоснабжением органов и тканей, опытными кардиологами назначается израильское лекарственное средство «Эплеренон-Тева».

Данный препарат отличается не только высокой эффективностью, но и весьма ощутимой стоимостью. Для тех, у кого нет возможности приобретать дорогостоящий медикамент, на выручку придут дженерики — аналогичные по действию лекарства, имеющие более привлекательную цену.

«Эплеренон-Тева»: инструкция по применению

Состав

Относится к группе калийсберегающих диуретиков, антагонистов альдостерона.

В основе состава — активное вещество эплеренон.

В качестве дополнительных компонентов используются: целлюлоза, лактоза, натрий, магний, гипромеллоза, опадрий жёлтый.

Показания к применению

Назначается при таких патологиях сердечно-сосудистой системы, как:

  • хроническое нарушение работы сердца, недостаточное кровоснабжение тканей и органов;
  • гипертония;
  • инфаркт.

Применяется в лечебной терапии для предотвращения или значительного уменьшения случаев госпитализации больных, а также для уменьшения смертности от заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Стоимость

Выпускается в форме таблеток по 25 и 50 мг. Средняя стоимость в российских аптеках:

  • за 30 штук по 25 мг — в пределах 2200 рублей;
  • за 30 штук по 50 мг — в среднем 2800 рублей.

Российские аналоги

Преимущество российских аналогов — в значительно более приемлемой цене лекарственных средств.

В таблице представлены препараты российского производства, наиболее приближенные к действию «Эплеренон-Тева»:

Название лекарственного средстваОсновное действующее веществоПоказанияПротивопоказанияПримерная цена
«Нифедипин» Нифедипин. Нарушение в работе сердечной мышцы, плохое кровоснабжение тканей и органов, ишемия, гипертензия, стенокардия. Гипотензия, стеноз, острая форма сердечной недостаточности, тахикардия, беременность, лактация. Цена за упаковку, содержащую 50 таблеток по 10 мг, в пределах 50 руб.
«Клопамид» Клопамид. Хроническая сердечная недостаточность, гипертензия, нефротический синдром. Патологии почек, анурия, заболевания печени, непереносимость составляющих медикамента. Стоимость упаковки не превышает 50 руб.
«Кардиомагнил» Кислота ацетилсалициловая, гидроксид магния. Сердечная недостаточность хронической формы, тромбоз, инфаркт, стенокардия, тромбоэмболия. Повышенная чувствительность к составляющим препарата, предрасположенность к кровоизлияниям, заболевания почек, беременность, период грудного вскармливания. 30 штук по 75 мг — в среднем 130 руб., 30 штук по 150 мг — в пределах 185 руб., 100 штук по 75 мг — в среднем 220 руб., 100 штук по 150 мг — в районе 340 руб.

Самые доступные для приобретения аналоги — это «Нифедипин» и «Клопамид», стоимость которых в российских аптеках не превышает 50 рублей. «Кардиомагнил» более дорогой препарат, однако значительно более привлекательный по стоимости по сравнению с оригиналом.

Стоит отметить, что «Кардиомагнил» является одним их наиболее популярных российским медикаментом, применяемым для устранения заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Широкий ассортимент импортных лекарственных средств, применяемых для лечения и предотвращения заболеваний сердечно-сосудистой системы, — это возможность приобрести более дешёвый препарат, при этом не уступающий «Эплеренону-Тева» по эффективности.

В таблице представлены наиболее качественные дженерики:

Название лекарственного средства, страна производительОсновное действ. веществоПоказанияПротивопоказанияПримерная цена
«Верошпирон», Венгрия. Спироно-лактон. Сердечная недостаточность хронической формы, гипертензия, гипертония, гиперальдостеронизм, гипокалиемия, гипомагниемия. Мочекаменная болезнь, гиперкалиемия, анурия, заболевания печени и почек, сахарный диабет, непереносимость компонентов, составляющих основу препарата. 20 штук по 25 мг — 85 руб., 30 штук по 50 мг — 180 руб., 30 штук по 100 мг — примерно 250 руб.
«Инспра», США. Эплеренон. Сердечная недостаточность хронической формы, инфаркт. Применяется в качества средства для уменьшения количества госпитализаций и смертельных исходов от сердечно-сосудистых заболеваний. Гиперкалиемия, заболевания почек, нарушение в работе печени, сахарный диабет, повышенная чувствительность к составляющим препарата, возраст до 18 лет, редкие наследственные заболевания. С осторожностью назначается больным преклонного возраста. 30 таблеток по 25 мг — 2400 руб., по 50 мг — 2500 руб.
«Эспиро», Польша. Эплеренон. Хроническая форма сердечной недостаточности, инфаркт. Применяется для снижения частотности госпитализации и уменьшения случаев со смертельным исходом от сердечно-сосудистых заболеваний. Сердечная недостаточность тяжёлой формы, заболевания печени, гиперкалиемия, непереносимость компонентов, входящих в состав, беременность, период лактации (кормления грудью). Упаковка, содержащая 30 таблеток по 25 мг, стоит в среднем 640 руб., по 50 мг — в пределах 960 руб.
«Эплетор», Украина. Эплеренон. Сердечная недостаточность, инфаркт, инсульт. Применяется для уменьшения смертности от сердечно-сосудистых патологий. Заболевания почек тяжёлой формы, сахарный диабет, гиперкалиемия, болезни печени, беременность, период грудного вскармливания. 30 штук по 25 мг — 520 руб., по 50 мг — 700 руб.
«Спироно-лактон», Украина. Спироно-лактон. Гипертензия, сердечная недостаточность хронической формы, гиперальдостеронизм, поликистоз яичников, аденома надпочечников (альдостеронпродуцирующая). Ацидоз, нефропатия, нарушение менструального цикла, гиперкалиемия, заболевания печени, почек. 20 штук по 25 мг можно купить примерно за 35 руб.

Как видно из таблицы, самым доступным дженериком является препарат «Спиронолактон», упаковку которого можно приобрести в среднем за 35 рублей.

Также стоит отметить, что у данного лекарственного средства более обширная область применения, чем у оригинала и у других представленных аналогов.

«Инспра» является абсолютно идентичным аналогом «Эплеренона», при этом стоимость не намного ниже, чем у оригинала.

Независимо от того, с помощью какого лекарственного средства будет устраняться проблема в работе сердечно-сосудистой системы, в обязательном порядке необходимо проконсультироваться с опытным врачом-кардиологом. Только врач может подобрать необходимую дозировку медикаментозного препарата в зависимости от диагноза пациента!

Источник: http://100lkrstv.com/serdechno-sosudistye/eplerenon-teva.html

Эплерон

Гипертония › Лекарства ›<\p>

Нынешний темп жизни влияет на состояние здоровья человека. Многие люди страдают от повышенного артериального давления. Фармацевты предлагают множество медикаментозных средств, способных облегчить состояние больного. Поговорим об одном из них.

Содержание

Что такое «Эплеренон»?

Данное медикаментозное средство относится к калийсберегающим диуретикам. Имеет торговое название — «Эспиро», а международное непатентованное — «Эплеренон».

Применение медикаментозного средства «Эплеренон» существенно уменьшает показатели смертности от патологий сердечно-сосудистой системы, а также частоту госпитализации в кардиологические стационары. В первую очередь, наличие положительного действия препарата проявилось в начале лечения у больных, не достигших возраста 75 лет.

Опытным путем выявлено, что препарат «Эспиро» значительно снижал показатели артериального давления. Полученный результат подтвердился во время круглосуточного мониторирования АД в амбулаторных условиях. Желаемый результат от применения эплеренона проявлялся через 14 дней, а максимальный эффект был отмечен через месяц применения.

Форма выпуска

Препарат выпускается в форме таблеток, которые покрыты пленочной оболочкой с дозировкой 25 и 50 мг, № 30. Таблетки имеют круглую геометрию и выпуклую форму, на одной стороне — «Е9RN», а с другой — цифры 25 или 50, что показывает дозировку препарата. Цвет таблеток — светло-желтый.

Аналоги

У препарата «Эспиро» есть следующие аналоги: таблетки «Инспра», «Верошпирон» и другие.

Показания к применению

Данный лекарственный препарат, как и его аналоги, имеет такие показания к применению, как:

  • перенесенный инфаркт миокарда: в качестве средства стандартной терапии для уменьшения показателя общей и внезапной смертности, а также для уменьшения количества повторной госпитализации тех пациентов, у которых диагностирован инфаркт миокарда с нарушением функции левого желудочка в острой фазе и симптомами сердечной недостаточности или диабетом;
  • ХСН (хроническая сердечная недостаточность): в качестве средства стандартного лечения с целью снижения как общего процента смертности, так и летальным исходом от сердечно-сосудистых заболеваний, а также для уменьшения количества госпитализаций, которые связаны с ухудшением состояния при ХСН, если фракции выброса левого желудочка снижена (≤35%);
  • гипертония: средство назначается и в качестве самостоятельного препарата и в сочетании с другими лекарствами, снижающими артериальное давление.

Побочное действие

Все медикаментозные препараты вызывают различные нежелательные эффекты, не является исключением и препарат «Эспиро». Рассмотрим, какие побочные действия он имеет и какова их частота проявления (частые — > 1/100, < 1/10, нечастые — > 1/1000, < 1/100).

  1. Лимфатическая и система кроветворения: эозинофилия (нечасто).
  2. Неврология: головокружения (часто); головная боль (нечасто).
  3. Желудочно-кишечный тракт: диарея, тошнота (часто); рвота, метеоризм (нечасто).
  4. Расстройства психики: бессонница (нечасто).
  5. Сердечно-сосудистая система: фибрилляция предсердий, инфаркт миокарда, недостаточность левого желудочка, ортостатическая гипотония, тромбоз артерий ног (нечасто); снижение АД (часто).
  6. Дыхательная система: фарингит (нечасто).
  7. Опорно-двигательный аппарат: болевые ощущения в спине, судороги в мышцах ног (нечасто).
  8. Мочевыделительная система: нарушения деятельности почек (часто), инфекционный пиелонефрит (нечасто).
  9. Кожный покров: повышенное потоотделение, зуд (нечасто).
  10. Нарушения в процессах метаболизма и питания: гиперкалиемия (часто); дегидратация, гиперхолестеринемия, гипонатриемия (нечасто).
  11. Синдром хронической усталости, недомогание, повышение количества остаточного азота мочевины, креатинина.

Когда нельзя принимать препарат?

Инструкция говорит о том, что запретом к применению медикаментозного средства «Эспиро» являются следующие состояния:

  • повышенная ответная реакция на эплеренон или его составляющие;
  • в начале терапии количество калия в плазме крови составляет >5 ммоль/л;
  • недостаточность почек или печени, которая протекает в тяжелой форме;
  • лечение калийсберегающими мочегонными средствами, калийсодержащими добавками или мощными ингибиторами CYP 3A4 и другие состояния, о которых сообщает инструкция к применению препарата «Эспиро», а также его аналогов.

Способ применения и дозы

Медикаментозное таблетированное средство «»Эплеренон» принимается внутрь, при этом на механизм его действия не влияет прием пищи. Доза подбирается исключительно индивидуально, при этом могут быть использованы таблетки с дозировкой как 25 мг, так и 50.

ИМ

Лечение необходимо начинать с 25 мг раз в 24 часа, увеличивая ее на протяжении месяца до 50 мг не более раза в 24 часа. При этом следует учитывать процентное содержание калия в сыворотке крови. Доза, которая рекомендуется в качестве поддерживающей в сутки, составляет 50 мг.

ХСН II ФК по классификации NYHA

Лечение препаратом «Эспиро» нужно начинать с единоразовой суточной дозы — 25 мг, постепенно (в течение месяца) увеличивая ее до 50 мг с учетом количества калия в сыворотке крови. Максимально в сутки можно принимать 50 мг.

Если содержание калия в крови повышается, то следует временно прекратить прием средства.

Возобновление терапии в дозе 25 мг с приемом через день возможно в том случае, когда показатель весомой доли калия в сыворотке крови идет на снижение.

Общие рекомендации

Перед тем, как назначить препарат «Эплеренон», необходимо сначала определить уровень калия в сыворотке крови. Такой контроль следует осуществлять на протяжении первых нескольких дней лечения, а также через 5 недель терапии. Если изменяется доза медикаментозного средства, контроль необходим. В последующем следует периодически выяснять уровень калия в сыворотке крови.

  1. Больные преклонного возраста. Изменять первичную дозу нет необходимости. Однако, с возрастом происходит снижение деятельности почек, а потому возрастает риск начала гиперкалиемии, особенно повышается вероятность при наличии больного дополнительных заболеваний, которые способствуют увеличению концентрации препарата в сыворотке крови. Например, при нарушениях в работе печени легкой и допустимой тяжести. Именно поэтому доктор советует периодически замерять уровень калия в сыворотке крови.
  2. Нарушения в работе почек. Изменения дозы при первичном назначении у тех больных, у которых диагностируются незначительные изменения, не требуется. Если происходит ухудшение в работе почек, то наблюдается увеличение степени гиперкалиемии. Именно поэтому рекомендуется не пускать процесс на самотек и систематически вести замеры уровня калия в сыворотке крови. Лекарственное средство «Эплеренон» не удаляется из организма при гемодиализе.
  3. Нарушения деятельности печение. Для больных, у которых диагностированы нарушения в работе печени легкой и умеренной тяжести, изменять первоначальную дозу нет необходимости. Но проводить контроль концентрации калия в сыворотке крови следует обязательно. Если же у больных имеются тяжелые нарушения в работе печени, то препарат «Эспиро» принимать нельзя.
  4. Проведение сопутствующей терапии. Если одновременно применяются лекарственные средства, которые не имеют сильного ингибирующего действия на CYP3А4 (эритромицин, саквинавир, амиодарон, дилтиазем, верапамил и флуконазол), то использование препарата «Эплеренон» можно начать с единоразовой дозы 25 мг в сутки, это будет максимально допустимой суточной нормой.

Беременность и лактация

Механизм действия лекарственного средства «Эспиро» на организм беременной женщины не изучен. Именно поэтому назначение препарата осуществляется лишь в том случае, если польза для здоровья матери будет значительно превышать возможные отрицательные последствия для внутриутробного развития плода и здоровья новорожденного. Лечение осуществляется под пристальным контролем специалистов.

Отсутствуют также данные о механизме действия препарата «Эплеренон» на грудное молоко, поэтому при грудном вскармливании младенцев препарат либо отменяется, либо малыш переводится на искусственное питание. В каждом конкретном случае данный вопрос решается индивидуально, исходя от важности применения препарата для состояния здоровья женщины.

Фармакокинетика

Всасывание препарата и его распределение

Если препарат «Эспиро» принимается внутрь с дозировкой 100 мг, то его абсолютная биодоступность будет составлять 69%. Cmax достигается приблизительно через 120 минут.

Читайте также:  Артериальная гипертензия: диагностика, симптомы и лечение

Cmax и AUC линейно зависят от количества принятого препарата — от 10 до 100 мг, а нелинейно — если доза принятого средства составляет более 100 мг. Css достигается на протяжении 48 часов.

Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию.

Лекарственный препарат «Эспиро» приблизительно на 50% соединяется с белками плазмы крови, но не связывается с красными кровяными тельцами — эритроцитами.

Выведение препарата из организма

Механизм выведения лекарственного средства «Эплеренон» довольно прост: 5% дозы принятого препарата выводится с мочой и каловыми массами в неизмененном виде.

При одноразовом приеме меченного препарата выявлено, что приблизительно 32% дозы выводилось с каловыми массами и около 67% — во время мочеиспускания.

Передозировка лекарственного средства

Достоверных данных о реакции организма, связанной с передозировкой данного медикаментозного средства, нет.

Скорее всего, речь будет идти о значительном понижении артериального давления или о развитии гиперкалиемии. Если будут симптомы гипотензии, то назначается поддерживающая терапия.

При признаках гиперкалиемии — лечение стандартное. Препарат не выводится при помощи гемодиализа, но активно соединяется с активированным углем.

Необходимо помнить, что при развитии каких-либо побочных эффектов, следует незамедлительно вызывать «скорую помощь», бригада которой проведет необходимые мероприятия.

Применение у детей

Механизм действия эплеренона на организм детей, возраст которых не превышает 47 месяцев, не известно, а для старшей возрастной категории препарат не является эффективным. У детей, страдающих сердечной недостаточностью, результативность данного медикаментозного средства не изучалась. Именно поэтому применение препарата у детей запрещено.

Управление транспортными средствами и действие препарата

Испытания относительно влияния лекарственного препарата на способность управлять подвижным составом и работать с механизмами не проводились. Есть предположение, что у чрезмерно чувствительных людей могут появиться нежелательные проявления со стороны центральной нервной системы.

Взаимодействие с другими медикаментозными препаратами

Препарат «Эспиро» может применяться с другими лекарственными средствами. В данном случае необходимо детальное изучение инструкции к применению препарата, а также консультация лечащего доктора.

Больные, принимающие эплеренон, должны знать, что одновременно запрещается принимать препараты калия, заменители соли, которые содержат калий.

Из-за того, что в состав препарата входит лактоза, пациентам с ее непереносимостью принимать эспиро нельзя.

Условия хранения

Медикамент следует располагать в местах, недоступных для детей. Специальных условий для данного лекарства не требуется.

Цена

В аптечных сетях Украины цена таблеток с дозировкой 25мг №10 находится в диапазоне от 590 до 600 грн., цена препарата с дозировкой 50 мл — 970 — 1200 грн. В России цена препарата 25 мг № 30 — 2100 рублей, цена 50 мл № 30 — 2890 рублей.

Больным следует помнить, что постановка диагноза и назначение лечения — это привелегия специалиста, а самолечение даже самых безобидных состояний может привести к печальным последствиям.

загрузка…

Источник: http://davnorma.ru/lekarstva/epleron

Эспиро

Эспиро это мочегонный препарат на основе антагониста минералокортикоидных рецепторов с селективным воздействием эплеренона, который сберегает в организме человека ионы калия. Впервые это вещество выделено шведским фармацевтическим предприятием Pharmacia Corporation, и на сегодняшний день находит широкое применение по всему миру.

Средство выпускается в форме жёлтых двояковыпуклых пилюль круглой формы, имеющих насечку с одной стороны. Под оболочкой таблетка имеет преимущественно белый цвет. В состав Эспиро входят следующие основные и вспомогательные ингредиенты:

  • эплеренон;
  • моногидрат молочного сахара;
  • микрокристальная целлюлоза;
  • гидроксипропилметилцеллюлоза;
  • натрий-додецилсульфат
  • натрий-карбоксиметилцеллюлоза;
  • магний стеаринкислый.

Оболочка таблетки содержит в себе следующие химические соединения:

  • желтый падрай-2;
  • гидроксипропилметилцеллюлоза;
  • двуокись титана;
  • моногидрат молочного сахара;
  • полиэтиленгликоль 3350;
  • триацетат глицерина;
  • краситель желтый FeO2.

Пилюли выпускаются с дозировкой действующего ингредиента по 0,025 и 0,050 грамма. Фасуются в блистеры по 10 штук, по три блистера в картонной коробке.

Эспиро представляет собой мочегонное средство, сохраняющее в организме человека ионы калия.

действующий компонент отличается предельной селективностью в плане воздействия на минералкортикоидные рецепторы организма, не влияя на работу андрогенных, глюококортикоидных и прогестероноподобных рецепторов, а также предотвращает ассоциацию минералкортикоидных рецепторов основным ферментом ренин-ангиотензинной схемы альдостероном, принимающем участие в процессе регуляции артериального давления и заболеваний сосудов или сердца.

Эплеренон приводит к устойчивому увеличению деятельности ренина с альдостероном в крови. В результате, выделение ренина блокируется альдостероном по схеме с обратной связью.

Активизация ренина или содержание альдостерона в циркулирующих объёмах крови не оказывают влияния на работу эплеренона.

Клинически значимое действие эплеренона на скорость сердечных сокращений и характер интервалов работы сердца у пациентов, не имеющих патологий, не обнаружено в процессе тестирования на добровольцах.

Применение Эспиро необходимо при наличии в анамнезе у пациента следующих медицинских показаний:

  • ранее перенесенный инфаркт;
  • хроническая недостаточность ССС.

Инструкция рекомендует принимать лекарство по одной таблетке (0,025 грамма) раз в день. Через четыре недели эта доза может быть увеличена вдвое. Коррекция суточного потребления в зависимости от возраста не нужна. Нужно отслеживать содержание ионов K в крови.

Во избежание образования гиперкалиемии следует осуществлять мониторинг ионного обмена в организме.

У людей с нарушениями в работе выделительной системы следует постоянно отслеживать содержание калия в крови.

На фоне проблем с работой печени следует отслеживать содержание электролитов

Содержание лактозы нужно учитывать при терапии пациентов с редкой генетической непереносимостью.

Эспиро не назначают при наличии у пациента следующих медицинских противопоказаний в анамнезе:

  • повышенное содержание K в крови (больше 05 миллимоль/литр);
  • средняя или тяжелая степень недостаточности выделительной системы;
  • тяжелая недостаточность печени;
  • употребление других сберегающих ионы калия диуретиков;
  • высокое содержание креатинина;
  • генетическая непереносимость лактозы;
  • подростковый или детский возраст;
  • гиперчувствительность к компонентам.

С осторожностью:

  • на фоне сахарного диабета II;
  • при наличии альбумина в моче;
  • на фоне употребления иАПФ;
  • с антагонистами ангиотензиновых рецепторов.

Во время беременности средство выписывают только в исключительных ситуациях. На время терапии рекомендуется прервать грудное вскармливание. Действие лекарства на процесс развития плода не изучено.

Взаимодействие не изучено. Не рекомендуется употреблять алкоголь на фоне нарушений работы ССС.

Лечение с использованием Эспиро может стать причиной следующих нежелательных эффектов и заболеваний:

  • повышение числа эозонофилов;
  • гипотиреоз;
  • чрезмерный уровень K;
  • чрезмерный уровень холестерина;
  • повышенная концентрация липидов;
  • обезвоживание;
  • пониженный уровень натрия;
  • проблемы со сном;
  • вертиго;
  • потеря сознания;
  • мигрени;
  • онемение;
  • падение кровяного давления;
  • инфаркт;
  • предсердиевая фибрилляция;
  • проблемы в работе левого желудочка;
  • нарушение сердечного ритма;
  • ортостатический шок
  • тромбоз ног
  • кашель и фарингит;
  • расстройство желудка;
  • тошнота и рвота;
  • запоры;
  • газы;
  • воспаление жёлчного;
  • зуд;
  • потливость;
  • судороги икр;
  • боли в скелете и спине;
  • нарушение работы выделительной системы;
  • воспаление почечных лоханок;
  • сыпь;
  • отечность;
  • слабость;
  • гинекомастия;
  • повышенный азот мочевины, креатинин, глюкоза.

Случаи превышения допустимой дозировки не описаны. Возможно чрезмерное падение кровяного давления и развитие гиперкалиемии. В таком случае необходимо обратиться к врачу за дополнительным лечением.

Совместное употребление Эспиро с сильными CYP3A4-индукторами не допускается.

Средства, содержащие в себе Li (циклоспорин или такролимус) нужно избегать назначать с лекарством.

Нельзя совмещать препарат с калийсодержащими медикаментами.

Применение средства возможно только по рецепту врача.

Инструкция по применению допускает хранение медикамента при комнатной температуре в сухом тёмном месте, защищённом от доступа детей. Срок пригодности 36 месяцев.

  • Декриз;
  • Рениаль;
  • Инспра;
  • Эриданус;
  • Эплеренон;
  • Эплепрес.

Источник: https://wer.ru/opisanie/espiro/

(эплеренон, эплеренон цена)

ЭПЛЕРЕНОН / EPLERENON

Инструкция по применению:

Фармакотерапевтическая группа C03DA04 — калийсберегающие диуретики. Антагонисты альдостерона.

ПОКАЗАНИЯ:

компонент стандартной терапии у больных со стабильным клиническим состоянием с проявлениями левожелудочковой СН (сердечная недостаточность) (фракция выброса левого желудочка ≤ 40%) после перенесенного ИМ (инфаркт миокарда). БНФ

Способ применения и дозы:

для лечения больных АГ (АГ) — рекомендованная начальная доза — 50 мг р /сутки (количество раз в сутки), если клинический эффект недостаточен, доза может быть увеличена до 100 мг р /сутки (количество раз в сутки), в некоторых пациентов клинический эффект может быть достигнут применением 200 мг 1 р /сут (количество раз в сутки), СН (сердечная недостаточность) после перенесенного ИМ (инфаркт миокарда) — рекомендуемая доза — 50 мг 1 р /сут (количество раз в сутки), лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 р /сут (количество раз в сутки), в дальнейшем доза подлежит титрованию до достижения необходимой дозы 50 мг 1 раз /сут в течение 4 недель БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск) любая коррекция стартовой дозы в пожилом и старческом возрасте не требуется; любая коррекция стартовой дозы для пациентов с нарушениями функции печени легкой и умеренной выраженности не нужна, для лечения больных с нарушением функции почек или больных СД (сахарный диабет) 2-го типа с микроальбуминурией не следует назначать препарат в дозе более 100 мг 1 р /сут, длительность лечения зависит от тяжести и течения заболевания.

Побочное действие при применении ЛС:

утомляемость, головокружение, боль в животе, диарея, повышение активности ГГТ и АЛТ, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, кашель, альбуминурия, гриппоподобный синдром м (синдром); при применении препарата при СН (сердечная недостаточность) после перенесенного ИМ (инфаркт миокарда) отмечались гиперкалиемия, рост уровня креатинина.

Противопоказания к применению ЛС:

гиперчувствительность к препарату, гиперкалиемия, беременность, лактация, детский возраст: не следует применять вместе с калийсберегающими диуретиками или мощными ингибиторами CYP3A4.

Формы выпуска ЛС: табл. (Таблетки), покрытые оболочкой, по 25 мг, 50 мг.

Визаемодия с другими лекарственными средствами:

Не использовать с калийсберегающими диуретиками, препаратами, содержащими калий — риск развития гиперкалиемии. Другие калийсберегающие средства с НПВС (нестероидные противовоспалительные средства) — развитие гиперкалиемии у пациентов с нарушениями функции почек.

Проявления токсичности лития с диуретиками и ингибиторами АПФ (АПФ). С литием — контроль уровня лития в сыворотке. Фармакокинетические взаимодействия с кетоконазолом, эритромицином, саквинавиром, верапамилом и флуконазолом — повышение уровня эплеренона в крови.

Особенности применения у женщин во время беременности и лактациии

Беременность : Противопоказан 
Лактация: Противопоказан

Особенности применения при недостаточности внутренних органов

Нарушение функции церцево-сосудистой системы: Специальных рекомендаций нет  Нарушение функции печинкы: Контроль уровня электролитов.  Нарушение функции почек Контроль уровня калия в сыворотке. С осторожностью при микроальбуминурии, креатинин в сыворотке> 2,5 мг /дл, КК<\p>

Источник: http://eurolekarstva.ru/eplerenonteva25-30.html

Инспра: цена в аптеках Москвы, сравнение цен, поиск и заказ

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.

активное вещество: эплеренон 25 мг;  50 мгвспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 35,7/71,4 мг; МКЦ — 15,375/30,75 мг; кроскармеллоза натрия — 4,25/8,5 мг; гипромеллоза — 2,55/5,1 мг; натрия лаурилсульфат — 0,85/1,7 мг; тальк — 0,85/1,7 мг; магния стеарат — 0,425/0,85 мг оболочка пленочная: Opadry желтый YS-1-12524-A (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, полисорбат 80, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный)

Фармакологическое действие

Диуретическое.

Эплеренон обладает высокой селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека в отличие от глюкокортикоидных, прогестероновых и андрогенных рецепторов и препятствует связыванию минералокортикоидных рецепторов с альдостероном — ключевым гормоном РААС, который участвует в регуляции АД и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний.

Эплеренон вызывает стойкое увеличение концентрации ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. Впоследствии секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или концентрации циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона.

Показания

  • инфаркт миокарда — в дополнение к стандартной терапии, с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов со стабильной дисфункцией ЛЖ (ФВ ≤40%) и клиническими признаками сердечной недостаточности после перенесенного инфаркта миокарда;
  • хроническая сердечная недостаточность — в дополнение к стандартной терапии, с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II ФК по классификации NYHA, при дисфункции ЛЖ (ФВ ≤35%).

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к эплеренону или другим компонентам препарата;
  • клинически значимая гиперкалиемия;
  • содержание калия в сыворотке крови в начале лечения более 5 ммоль/л;
  • умеренная или тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина 2 мг/дл (>177 ммоль/л) у мужчин или >1,8 мг/дл (>159 ммоль/л) у женщин;
  • опыта применения препарата у детей в возрасте до 18 лет нет, поэтому его назначение пациентам этой возрастной группы не рекомендуется.

С осторожностью: сахарный диабет типа 2 и микроальбуминурия (см.

«Особые указания»); пожилой возраст; нарушение функции почек (Cl креатинина менее 50 мл/мин); одновременное применение эплеренона и ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II, сильных индукторов изофермента CYP3A4, препаратов, содержащих литий, циклоспорина или такролимуса, дигоксина и варфарина в дозах, близких к максимальным терапевтическим (см. «Особые указания» и «Взаимодействие»). Не следует применять тройную комбинацию ингибитора АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II с эплереноном.

Применение при беременности и кормлении грудью

Сведений о применении препарата у беременных женщин нет. Препарат следует назначать с осторожностью и только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода/ребенка.

Сведений о выведении эплеренона после приема внутрь с грудным молоком нет. Возможные нежелательные эффекты эплеренона у новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, неизвестны, поэтому целесообразно или прекратить кормление грудью, или отменить препарат, в зависимости от его важности для матери.

Побочные действия

Ниже перечислены нежелательные явления, которые могли быть связаны с лечением, а также серьезные нежелательные явления, частота которых сопоставима с частотой нежелательных и серьезных нежелательных явлений в группе плацебо.

Нежелательные явления распределены по системам организма и частоте: часто — ≥1/100,<\p>

Источник: https://www.pharmindex.ru/msk/inspra.html

Эплеренон: инструкция по применению, противопоказания

Лекарственное средство «Эплеренон» относится к мочегонным лекарствам калийсберегающей группы. В медицинской практике используется для лечения артериальной гипертензии и сердечной недостаточности, которая развилась впоследствии инфаркта миокарда. Перед применением медикамента следует проконсультироваться со специалистом.

Механизм действия, состав и форма выпуска

Медикамент «Эплеренон», как гласит инструкция по применению, препятствуют связыванию альдостерона. Предотвращает появление сердечной недостаточности, невзирая на понижение артериального давления.

Лекарственное средство уменьшает гипертрофию левого желудочка и не оказывает влияние на частоту сердечных сокращений. Выпускается «Эплеренон» в виде круглых таблеток желтого цвета в оболочке. В составе каждой таблетки находится 25 или 50 миллиграмм действующего компонента эплеренона.

Дополнительными веществами выступают МКЦ, моногидрат лактозы, стеарат магния, тальк и гипромеллоза.

Показания к использованию

Сердечная недостаточность является показанием к использованию медикамента.

В инструкции по применению «Эплеренона» указано, что используется медикамент для терапии следующих состояний:

  • артериальная гипертензия (применяется не только в качестве единичного лекарственного средства, но и в составе комбинированной терапии);
  • сердечная недостаточность, которая развилась из-за инфаркта миокарда.

Инструкция по применению «Эплеренона»

«Эплеренон» принимается перорально, при этом привязка к приему пищи не требуется. Медикамент пьют согласно схеме в таблице, но решение по повышению дозы принимает врач:

СостояниеРежим дозирования
Артериальная гипертензия
  • На начальном этапе — не более 50 мг раз в сутки.
  • Иногда увеличивают дозировку до 100 мг в день.
Сердечная недостаточность
  • Начинают лечение с 25 мг лекарственного раз в сутки.
  • Затем дозировку увеличивают до 50 мг.

Противопоказания к использованию

Почечная недостаточность служит противопоказанием к введению данного лекарства с целью проведения терапии.

Не назначается средство, как указано в инструкции по применению, если наблюдаются такие состояния:

  • индивидуальная непереносимость отдельных компонентов в составе лекарственного средства;
  • пониженная концентрация калия;
  • нарушение работы почек или печени;
  • употребление мочегонных препаратов калийсберегающей группы.

Побочные эффекты

Как гласит инструкция по применению, «Эплеренон» иногда вызывает следующую побочную симптоматику, указанную в таблице:

Области возможного воздействия Явления
Органы кроветворения
  • повышение уровня эозинофилов в крови.
ЦНС
  • боли в голове;
  • вертиго;
  • нарушения сна.
Пищеварительная система
  • нарушения стула;
  • приступы тошноты;
  • рвотные позывы;
  • нарушение пищеварения.
ССС
  • инфаркт миокарда;
  • ортостатическая гипотония;
  • тромбоз;
  • чрезмерное понижение АД.
Костно-мышечная система
  • боли в области поясницы;
  • судороги.
Мочеиспускательная система
  • сбои в работе почек;
  • воспалительные процессы в почке инфекционного характера.
Кожа
  • чрезмерное отделение пота;
  • жжение кожных покровов.
Общие
  • повышенное содержание калия в организме;
  • обезвоживание организма;
  • повышение уровня холестерина в крови;
  • понижение количества натрия;
  • воспаление слизистой оболочки гортани;
  • слабость;
  • вялость;
  • общее снижение здоровья;
  • повышение уровня креатинина.

Передозировка «Эплереноном»

При передозировке медикаментом наблюдается резкое снижение давления.

Данных о передозировке медпрепаратом не было получено. Однако врачи отмечают, что может возникнуть сильное снижение АД или развиться гиперкалиемия (повышенное скопление крови калия). В случаях сильного снижения давления лечение направлено на его стабилизацию и прием требуемых медикаментов. В случае передозировки «Эплереноном» внепочечное очищение крови оказывается неэффективным.

Лекарственное взаимодействие

«Эплеренон» не назначается людям, которые употребляют калийсберегающие мочегонные средства, поскольку есть вероятность увеличения антигипертензивного эффекта.

Не приписывают описываемый медикамент при совместном использовании вместе с лекарствами, в составе которых находится калий.

Обусловлено это тем, что совмещение медикаментов может вызвать интоксикацию организма, которая будет проявляться в виде тошноты, рвоты и общего недомогания.

Использование «Эплеренона» в паре с нестероидными противовоспалительными лекарствами часто провоцирует появление почечной недостаточности в острой форме. Не рекомендуют использовать описываемое лекарство и вместе с антидепрессантами, поскольку наблюдается усиленное понижение артериального давления и нередко возникает ортостатическая гипотензия.

Особые указания

Перед использованием «Эплеренона» важно запомнить следующие принципы лечения:

  1. Перед началом употребления нужно узнать количество калия в крови. Ежедневный контроль над этим показателем нужно производить и в первые дни лечения. Следующие измерения показателя калия должны состояться спустя месяц терапии.
  2. Изменение дозировки для пациентов преклонного возраста не требуется. Однако, учитывая то, что с возрастом нарушается работа почек, повышенное содержание калия в крови возникает значительно чаще, чем у молодых пациентов. Поэтому контроль над его количеством важно производить еженедельно.
  3. Поскольку данных о воздействии «Эплеренона» на организм матери и плода нет, лекарственное средство назначается исключительно в тех ситуациях, когда возможная польза лекарства будет превышать вред для здоровья. При этом весь курс терапии должен производиться под постоянным наблюдением докторов.
  4. Данных о выводе медикамента вместе с грудным молоком не было получено, поэтому на время терапии «Эплереноном» грудное кормление отменяют и переводят малыша на искусственные детские смеси.
  5. Поскольку иногда лекарство вызывает головные боли и головокружения, не рекомендуют в процессе лечения управлять автомобилями и тяжелыми механизмами.

Условия продажа и хранения

Рецепт врача обязателен для покупки лекарственного средства.

Для приобретения «Эплеренона» потребуется рецепт врача, заверенный специальной подписью. Храниться лекарство может 3 года с момента его выпуска, дату которого можно увидеть на картонной упаковке.

В инструкции по применению указано, сберегать лекарственное средство важно в помещении, в котором температура воздуха не будет более 30-ти градусов по Цельсию.

В такое помещение не должно быть доступа детям, животным и прямым солнечным лучам.

Аналоги лекарства

Медикамент «Эплеренон» имеет немного лекарств, которые схожи с ним по составу или по механизму воздействия на организм. Зачастую медицинские работники назначают следующие лекарства:

  • «Эспиро»;
  • «Верошпирон»;
  • «Инспра».

Доктора отмечают, что принимать самостоятельное решение по поводу изменения назначенного «Эплеренона» на лекарства-аналоги строго запрещено.

Обусловлено это тем, что хоть медикаменты и имеют похожее воздействие или состав, у каждого из них есть свои побочные явления и противопоказания. Самостоятельная замена лекарства может пагубно сказаться на состоянии здоровья и усугубить течение заболеваний.

Верный медпрепарат и способ его дозирования определяет исключительно лечащий доктор после проведения требуемой диагностики.

Источник

Источник: https://medic-online.net/51833/yeplerenon-instrukciya-po-primeneniyu-p/

Эспиро (espiro) инструкция по применению

Фармакодинамическое взаимодействие

Калийсберегающие диуретики и препараты калия: учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, эплеренон не следует назначать пациентам, получающим калийсберегающие диуретики и препараты калия. Калийсберегающие диуретики могут усилить эффекты антигипертензивных препаратов и других диуретиков.

Препараты, содержащие литий: взаимодействие эплеренона с препаратами лития не изучалось. Однако у пациентов, получавших препараты лития в сочетании с диуретиками и ингибиторами АПФ, описаны случаи повышения концентрации и интоксикации литием. Если подобная комбинация необходима, целесообразно контролировать концентрацию лития в плазме крови.

Циклоспорин, такролимус: циклоспорин и такролимус могут вызвать нарушение функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии.

Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса.

Если во время лечения эплереноном потребуется назначение циклоспорина или такролимуса, рекомендуется регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек.

НПВС: лечение НПВС может привести к острой почечной недостаточности за счет прямого подавления клубочковой фильтрации, особенно у пациентов группы риска (пожилые пациенты и/или пациенты с дегидратацией). При совместном применении этих средств до начала и во время лечения необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функцию почек.

Триметоприм: одновременное применение триметоприма с эплереноном повышает риск развития гиперкалиемии. Рекомендуется контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и у пожилых пациентов.

Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II: при применении эплеренона с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II следует регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.

Подобная комбинация может привести к увеличению риска развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек, в т.ч. у пожилых пациентов.

Не следует применять тройную комбинацию ингибитора АПФ и АРАII с эплереноном.

Альфа1-адреноблокаторы (празозин, альфузозин): при одновременном применении альфа1-адреноблокаторов с эплереноном может усилиться антигипертензивное действие и/или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии, в связи с чем рекомендуется контролировать АД при перемене положения тела.

Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен: при одновременном применении этих средств с эплереноном может усилиться антигипертензивный эффект или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии.

Глюкокортикоиды, тетракозактид: одновременное применение этих средств с эплереноном может привести к задержке натрия и жидкости.

Фармакокинетическое взаимодействие

Исследования in vitro свидетельствуют о том, что эплеренон не ингибирует изоферменты CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A4. Эплеренон не является субстратом или ингибитором гликопротеина Р.

Дигоксин: AUC дигоксина при одновременном применении с эплереноном увеличивается на 16% (90% ДИ: 4-30%). Необходимо соблюдать осторожность, если дигоксин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.

Варфарин: клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с варфарином не выявлено. Необходимо соблюдать осторожность, если варфарин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.

Субстраты CYP3A4: в специальных исследованиях признаков фармакокинетического взаимодействия эплеренона с субстратами CYP3A4, например, мидазоламом и цизапридом, выявлено не было.

Ингибиторы CYP3A4:

— мощные ингибиторы CYP3A4: при применении эплеренона со средствами, ингибирующими CYP3A4, возможно значимое фармакокинетическое взаимодействие.

Мощный ингибитор CYP3A4 (кетоконазол 200 мг 2 раза/сут) вызывал увеличение AUC эплеренона на 441%.

Одновременное применение эплеренона с мощными ингибиторами CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазадон, противопоказано;

— слабые и умеренные ингибиторы CYP3A4: одновременное применение с эритромицином, саквинавиром, амиодароном, дилтиаземом, верапамилом и флуконазолом сопровождалось значимым фармакокинетическим взаимодействием (степень увеличения AUC варьировала от 98% до 187%). При одновременном применении этих средств с эплереноном доза последнего не должна превышать 25 мг.

Индукторы CYP3A4: одновременный прием препаратов, содержащих зверобой продырявленный (мощный индуктор CYP3A4), с эплереноном вызывал снижение AUC последнего на 30%.

При применении более мощных индукторов CYP3A4, таких как рифампицин, возможно более выраженное снижение AUC эплеренона.

Учитывая возможное снижение эффективности эплеренона, одновременное применение мощных индукторов CYP3A4 (рифампицина, карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, препаратов, содержащих зверобой продырявленный) не рекомендуется.

Антациды: на основании фармакокинетического клинического исследования значительного взаимодействия антацидов с эплереноном при их одновременном применении не предполагается.

Источник: https://www.vidal.ru/drugs/espiro__44220

Инспра

Калийсберегающий диуретик.

Эплеренон обладает относительной селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека по сравнению с глюкокортикоидными, прогестероновыми и андрогенными рецепторами и препятствует их связыванию с альдостероном — ключевым гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), который участвует в регуляции АД и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний.

Эплеренон вызывает стойкое увеличение уровней ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. В последствие, секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или уровня циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона.

У больных с хронической сердечной недостаточностью II-IV функционального класса по классификации NYHA добавление эплеренона к стандартной терапии приводило к прогнозируемому дозозависимому увеличению уровня альдостерона.

В исследовании EPHESUS по изучению функции сердца и почек у пациентов также было установлено значительное увеличение уровня альдостерона в результате терапии эплереноном.

Эти данные подтверждают блокаду минералокортикоидных рецепторов.

Эффекты эплеренона изучали в двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании EPHESUS у 6632 больных с острым инфарктом миокарда (ИМ), дисфункцией левого желудочка (фракция выброса 1/1000, < 1/100).

Со стороны системы кроветворения: нечастые — эозинофилия.

Нарушения метаболизма и питания: частые — гиперкалиемия; нечастые — дегидратация, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипонатриемия.

Со стороны ЦНС: частые — головокружение; нечастые — головная боль, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частые — снижение АД; нечастые — фибрилляция предсердий, инфаркт миокарда, левожелудочковая недостаточность, ортостатическая гипотония, тромбоз артерий нижних конечностей.

Со стороны дыхательной системы: нечастые — фарингит.

Со стороны пищеварительной системы: частые — диарея, тошнота; нечастые — метеоризм, рвота.

Со стороны кожных покровов: нечастые — повышенная потливость, зуд.

Со стороны костно-мышечной системы: нечастые — боль в спине, судороги в икроножных мышцах ног.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: частые — нарушение функции почек; нечастые — пиелонефрит.

Общие реакции: нечастые — астения, недомогание.

Лабораторные показатели: нечастые — повышение уровня остаточного азота мочевины, креатинина.

В исследовании EPHESUS отмечено увеличение числа случаев инсульта у пациентов пожилого возраста (старше 75 лет). Однако частота инсульта достоверно не отличалась между группами эплеренона (30) и плацебо (22).

Противопоказания

— концентрация калия в сыворотке крови в начале лечения > 5.0 ммоль/л;

— умеренная или выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина < 50 мл/мин);

— тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью);

— одновременный прием калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или мощных ингибиторов CYP3A4, например, итраконазола, кетоконазола, ритонавира, нелфинавира, кларитромицина, телитромицина и нефазодона;

— редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы lapp и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;

— опыта применения препарата у детей в возрасте до 18 лет нет, поэтому его назначение пациентам этой возрастной группы не рекомендуется;

— повышенная чувствительность к эплеренону или другим компонентам препарата.

С осторожностью: сахарный диабет 2 типа и микроальбуминурия; одновременное применение эплеренона, ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II, препаратов, содержащих литий, циклоспорина или такролимуса, дигоксина и варфарина в дозах, близких к максимальным терапевтическим.

Беременность и лактация

Сведений о применении препарата у беременных женщин нет. Препарат следует назначать с осторожностью и только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода/ребенка.

Сведений о выведении эплеренона после приема внутрь с грудным молоком нет. Возможные нежелательные эффекты эплеренона на новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, не известны, поэтому целесообразно или прекратить кормление грудью, или отменить препарат, в зависимости от его важности для матери.

Особые указания

Гиперкалиемия

При лечении эплереноном может развиться гиперкалиемия, которая обусловлена его механизмом действия. В начале лечения и при изменении дозы препарата у всех пациентов следует контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.

В дальнейшем периодический контроль концентрации калия рекомендуется проводить пациентам с повышенным риском развития гиперкалиемии, например, пожилым больным с почечной недостаточностью и сахарным диабетом. Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, назначение препаратов калия после начала лечения эплереноном не рекомендуется.

Снижение дозы эплеренона приводит к снижению концентрации калия в сыворотке крови. В одном исследовании добавление гидрохлоротиазида к эплеренону препятствовало увеличению концентрации калия в сыворотке крови.

Нарушение функции почек

У пациентов с нарушением функции почек, в т.ч. диабетической микроальбуминурией, рекомендуется регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии увеличивается при снижении функции почек.

Хотя число больных сахарным диабетом 2 типа и микроальбуминурией в исследовании EPHESUS было ограниченным, тем не менее, в этой небольшой выборке было отмечено увеличение частоты гиперкалиемии. В связи с этим у таких больных лечение следует проводить с осторожностью.

Эплеренон не удаляется при гемодиализе.

Нарушение функции печени

У больных с легким или умеренным нарушением функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) увеличения концентрации калия в сыворотке крови более 5.5 ммоль/л выявлено не было. У таких пациентов следует контролировать уровень электролитов. У больных с тяжелым нарушением функции печени эплеренон не изучался, поэтому его применение противопоказано.

Индукторы CYP3A4

Одновременное применение эплеренона с мощными индукторами CYP3A4 не рекомендуется.

Циклоспорин, такролимус, препараты, содержащие литий

Во время лечения эплереноном следует избегать назначения этих средств.

Лактоза

Таблетки содержат лактозу, поэтому их не следует назначать больным с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы lapp и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Эффекты эплеренона на способность управлять автомобилем или пользоваться техникой не изучались. Эплеренон не вызывает сонливости или нарушения когнитивной функции, однако, необходимо учитывать возможность появления головокружения при лечении этим препаратом.

Передозировка

Случаев передозировки эплеренона у человека не описано. Наиболее вероятными проявлениями передозировки могут быть снижение АД и гиперкалиемия.

Лечение: эплеренон не удаляется при гемодиализе. Установлено, что эплеренон активно связывается с активированным углем. При появлении симптоматической гипотензии необходимо назначить поддерживающее лечение. В случае развития гиперкалиемии показана стандартная терапия.

Лекарственное взаимодействие

Фармакодинамические взаимодействия

Калийсберегающие диуретики и препараты калия: учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, эплеренон не следует назначать больным, получающим калийсберегающие диуретики и препараты калия. Калийсберегающие диуретики могут усилить эффекты антигипертензивных средств и других диуретиков.

Препараты, содержащие литий: взаимодействие эплеренона с литием не изучалось. Однако, у больных, получавших литий в сочетании с диуретиками и ингибиторами АПФ, описаны случаи интоксикации литием. Следует избегать одновременного применения эплеренона и лития. Если подобная комбинация необходима, целесообразно контролировать концентрации лития в плазме крови.

Циклоспорин, такролимус: циклоспорин и такролимус могут вызвать нарушение функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии.

Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса.

Если во время лечения эплереноном потребуется назначение циклоспорина или такролимуса, рекомендуется тщательно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек.

НПВП: лечение НПВП может привести к острой почечной недостаточности за счет прямого подавления клубочковой фильтрации, особенно у больных группы риска (пожилые пациенты и/или пациенты с дегидратацией). При совместном применении этих средств до начала и во время лечения необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функцию почек.

Триметоприм: одновременное применение триметоприма с эплереноном повышает риск развития гиперкалиемии. Рекомендуется контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у больных с почечной недостаточностью и у пожилых людей.

Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II: применять эплеренон с ингибиторами АЛФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II следует с осторожностью.

Подобная комбинация может привести к увеличению риска развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек, в т.ч. у пожилых людей.

Рекомендуется тщательно контролировать функцию почек и концентрацию калия в сыворотке крови.

Альфа1-адреноблокаторы (празозин, альфузозин): при одновременном применении альфа1-адреноблокаторов с эплереноном может усилиться гипотензивное действие и/или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии, в связи с чем рекомендуется контролировать АД при перемене положения тела.

Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен: при одновременном применении этих средств с эплереноном может усилиться антигипертензивный эффект или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии.

Гпюкокортикоиды, тетракозактид: одновременное применение этих средств с эплереноном может привести к ослаблению антигипертензивного эффекта (задержка натрия и жидкости).

Фармакокинетические взаимодействия

Исследования in vitro свидетельствуют о том, что эплеренон не ингибирует изоферменты CYP1А2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A4. Эплеренон не является субстратом или ингибитором гликопротеина Р.

Дигоксин: AUC дигоксина при одновременном применении с эплереноном увеличивается на 16% (90% ДИ: 4-30%). Необходимо соблюдать осторожность, если дигоксин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.

Варфарин: клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с варфарином не выявлено. Необходимо соблюдать осторожность, если варфарин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.

Субстраты CYP3A: в специальных исследованиях признаков фармакокинетического взаимодействия эплеренона с субстратами CYP3A4, например, мидазоламом и цизапридом, выявлено не было.

Ингибиторы CYP3A4:

мощные ингибиторы CYP3A4: при применении эплеренона со средствами, ингибирующими CYP3A4, возможно значимое фармакокинетическое взаимодействие.

Мощный ингибитор CYP3A4 (кетоконазол 200 мг 2 раза/сут) вызывал увеличение AUC эплеренона на 441%.

Одновременное применение эплеренона с мощными ингибиторами CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазодон, противопоказано;

слабые и умеренные ингибиторы CYP3A4: одновременное применение с эритромицином, саквинавиром, амиодароном, дилтиаземом, верапамилом и флуконазолом сопровождалось значимым фармакокинетическим взаимодействием (степень увеличения AUC варьировала от 98% до 187%). При одновременном применении этих средств с эплереноном доза последнего не должна превышать 25 мг.

Индукторы CYP3A4: одновременный прием настойки зверобоя (мощный индуктор CYP3A4) с эплереноном вызывал снижение AUC последнего на 30%.

При применении более мощных индукторов CYP3A4, таких как рифампицин, возможно более выраженное снижение AUC эплеренона.

Учитывая возможное снижение эффективности эплеренона, одновременное применение мощных индукторов CYP3A4 (рифампицина, карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, настойки зверобоя) не рекомендуется.

Антациды: на основании фармакокинетического клинического исследования значительного взаимодействия антацидов с эплереноном при их одновременном применении не предполагается.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 3 года.

Источник: http://www.medkrug.ru/medicament/show/13284

Ссылка на основную публикацию