Флекаинид: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Инструкция по применению Флекаинида при лечении аритмии, показания и противопоказания

Флекаинид: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Флекаинид относится к фармакологической группе антиаритмических препаратов. Позволяет эффективно нормализовать и стабилизировать сердечный ритм. По наблюдениям врачей, флекаинид снижает частоту приступов аритмии на 80% уже спустя 4 месяца приема препарата.

Механизм действия потенциалов сердца

Потенциал действия клеток сердца

Начало развития потенциалов действия происходит в синоатриальном и атриовентрикулярном узле.

Клетки синоатриального узла являются пейсмейкерными, то есть обладают способностью к самовозбуждению и свойством автоматизма.

Таким клетками не требуется стимул от других клеток, они сами создают потенциал действия, связанный с тем, что заряд мембраны поднимется с -60 до -50 мВ – это начало возбуждения.

Клетки, входящие в проводящую систему сердца, окружены клеточной мембраной, внутренняя поверхность которой обладает зарядом -60 мВ. Увеличение заряда происходит под воздействием положительно заряженных ионов натрия или кальция. При выходе из клетки положительных ионов калия или при поступлении отрицательных ионов хлора заряд уменьшается.

Натриевые каналы

Увеличение заряда связано с открытием натриевых каналов и поступлением ионов натрия в клетку, что приводит к росту мембранного потенциала. Натриевые каналы в мембранах клеток синусового узла называются каналами If.

При достижении потенциала -50 мВ открываются кальциевые каналы, и заряд мембраны увеличивается до -40 мВ. В данном случае участвуют не медленные, а более быстрые кальциевые каналы Т-типа.

При достижении -40 мВ в процесс включаются медленные кальциевые каналы L-типа для повышения концентрации ионов кальция. Уже они приводят к увеличению заряда мембраны до +10 мВ. Каналы L-типа вольтаж-зависимые, при заряде +10 мВ они закрываются. Мембрана на этом этапе полностью заряжена.

Далее открываются калиевые каналы, выход ионов калия из клетки приводит к сбросу потенциала. Затем возникает новый потенциал действия, и весь цикл повторяется. Похожим образом происходит заряд и сброс потенциала мембраны клеток волокон Пуркинье.

Однообразие и цикличность потенциалов действия определяет нормальный сердечный ритм.

Описание препарата, показания и противопоказания к применению

Антиаритмический препарат флекаинид относится к группе блокаторов натриевых каналов Iс класса и устраняет аритмии, спровоцированные разными причинами.

Показания:

  • атриовентрикулярная тахикардия;
  • желудочковые и другие типы аритмий;
  • фибрилляция предсердий.

При заболеваниях сердца применяется с осторожностью в связи с риском развития проаритмических состояний.

Аналоги: тамбокор, аристокор, корфлен, экринал, апокард, флекадура и другие синонимы препарата, содержащие в качестве активного вещества флекаинид.

Флекаинид выпускают многие фармацевтические предприятия

Противопоказания:

  • повышенная чувствительность к компонентам лекарства;
  • недостаточная функция сердца после перенесенного инфаркта;
  • нарушение функции левого желудочка;
  • замедленный сердечный ритм (брадикардия);
  • одновременный прием с другими препаратами группы;
  • кардиогенный шок;
  • клапанный порок сердца;
  • атриовентрикулярная блокада.

Способ применения

В зависимости от показаний определяется режим приема и дозировка препарата флекаинид. Инструкция по применению рекомендует начинать терапию в условиях стационара под контролем функции сердца кардиологом на аппарате ЭКГ и гемодинамических показателей.

По инструкции по применению препарат принимается за час до приема пищи. Назначение флекаинида рекомендуется в случаях, когда другие препараты группы не оказывают лечебного действия или недостаточно эффективны, а другие способы исправить сердечный ритм не показаны.

По решению врача определяется начальная дозировка. Обычно она составляет 50 мг 2 раза в день. У большинства больных такая доза дает нужный лечебный эффект.

При необходимости дозировка может быть повышена до нагрузочной в количестве 300 мг в день. При желудочковой аритмии суточная доза может достигать 400 мг в зависимости от эффекта и должна снижаться в течение 3-5 дней.

У пожилых людей суточная дозировка не должна быть выше 300 мг.

При нарушениях почечной функции и печеночной недостаточности суточная дозировка не должна быть больше 100 мг в 2 приема. Необходим регулярный контроль показателей крови. При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин. период полувыведения препарата может достигать 70 часов. В зависимости от эффекта и состояния пациента дозировка может осторожно увеличиваться.

Побочные эффекты

Как и все препараты от аритмии, флекаинид способен вызывать проаритмическое действие – усиливать имеющуюся аритмию и провоцировать возникновение других. Риск повышается у больных с сопутствующими заболеваниями сердца и при существенных нарушениях в работе желудочков сердца.

К нередким побочным действиям относится атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, чрезмерное замедление ритма, загрудинные боли, гипотония и инфаркт.

Препарат обладает большим количеством побочных эффектов. Показания к применению и целесообразность терапии флекаинидом может оценить только врач-кардиолог. Недопустимо самостоятельное использование препарата без консультации специалиста.

Препарат проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком, поэтому его использование недопустимо во время беременности и в период лактации. Условия отпуска из аптек – строго по рецепту.

Побочное действие флекаинида

Группы антиаритмических препаратов

Препараты для лечения аритмий делятся на несколько классов: 1, 2, 3 и 4. Препараты первого класса действуют на натриевые каналы и изменяют длительность фаз деполяризации:

К нему относятся хинидин, прокаинамид, дизопирамид. В большей степени препараты этого класса влияют на желудочки сердца и волокна Пуркинье и действуют на быстрые натриевые каналы. Регулируют проводимость, возбудимость, продолжительность потенциала действия, эффективный рефрактерный период (период невозбудимости) и автоматизм.

Потенциал действия клетки регулируется активным входом и выходом ионов натрия и калия. Средства Iа класса регулируют скорость их поступления и увеличивают периоды фаз сокращения клетки.

Показания к применению сердечных гликозидов:

  • хроническая сердечная недостаточность;
  • желудочковые и наджелудочковые аритмии.

К этой группе относятся лидокаин, мексилетин, фенитоин. Лидокаин вводится исключительно внутривенно. При внутреннем применении вещество быстро распадается, и его системная биодоступность будет стремиться к нулю.

Препараты Ib класса блокируют исключительно натриевые каналы мембран клеток желудочков, снижают проводимость, возбудимость и автоматизм.

Наибольшее влияние оказывают на автоматизм и уменьшают потенциал действия клеточной мембраны, не влияя на предсердия.

Основное действие препараты группы оказывают на желудочки и рефрактерные натриевые каналы клетки при ишемии.

При недостатке кислорода появляются участки с низким содержанием АТФ, что приводит к долгому восстановлению потенциала. Появляется рассинхронизация между больной и здоровыми частями сердца – аритмия.

Лидокаин нормализует деятельность каналов и ускоряет восстановление потенциала, что предотвращает риск развития аритмии.

Среди препаратов этого класса можно выделить цизин и пропафенон. Препараты блокируют медленные натриевые каналы, в небольшой степени – калиевые и кальциевые каналы L-типа. Снижают проводимость и возбудимость. В некоторой степени увеличивают эффективный рефрактерный период.

Антиаритмические средства

Препараты 2 класса – это бета-блокаторы. Самым сильным представителем 2 класса является анаприлин, чуть меньшим эффектом обладают метопролол и бисопролол.

Препараты 3 класса влияют на калиевые каналы и длительность реполяризации. К ним относятся амиодарон, дронидарон и соталол. Амиодарон содержит йод, поэтому способен вызвать ассоциированную тиреопатию и пульмосклероз у пациента. Дронидарон лишен этого недостатка, однако при его применении часты срывы сердечного ритма.

Препараты 4 класса – это недигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов. Верапамил и дилтиазем влияют на сосуды и могут применяться при аритмиях.

Допустимо сочетать препараты 1 и 3 классов, однако нельзя сочетать лекарственные средства из 2 и 4 групп, поскольку такая комбинация способна спровоцировать возникновение асистолии.

Видео об повышении эффективности антиаритмической терапии:

Источник: http://LechiSerdce.ru/preparatyi/18872-instruktsiya-po-primeneniyu-flekainida.html

Флекаинид

extra_toc

Это блокатор быстрых натриевых каналов. В исследовании CAST флекаинид увеличивал смертность после инфаркта миокарда. Тем не менее он разрешен к применению для поддержания синусового ритма при наджелудочковых тахикардиях, включая мерцательную аритмию, в отсутствие органического поражения сердца.

Энкаинид, обладающий похожим действием, уже не применяется. Флекаинид in vitro блокирует быстрый натриевый ток и быстрый компонент калиевого тока задержанного выпрямления в одинаковых концентрациях — 1—2 мкмоль/л. Кроме того, in vitro он блокирует также кальциевые каналы.

Флекаинид укорачивает потенциал действия в волокнах Пуркинье (вероятно, за счет подавления позднего натриевого тока), но удлиняет потенциал действия в кардиомиоцитах желудочков, видимо, за счет подавления калиевого тока задержанного выпрямления.

Флекаинид не вызывает ни раннюю последеполяризацию in vitro, ни пируэтную тахикардию. В предсердиях флекаинид удлиняет потенциал действия. Этот эффект наиболее выражен при высокой ЧСС, что особенно важно для подавления аритмий (хинидин, напротив, в большей мере удлиняет потенциал действия при низкой ЧСС.

Флекаинид увеличивает продолжительность интервалов PQ и QT и ширину комплекса QRS даже при нормальной ЧСС.

Фармакокинетика

Флекаинид хорошо всасывается. Его Т1/2 снижается при подкислении мочи (10 ч) и повышается при ощелачивании (17 ч), но в любом случае остается достаточно долгим, чтобы можно было назначать препарат 2 раза в сутки.

Препарат частично выводится почками в неизмененном виде, а частично метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Активность изофермента IID6 цитохрома Р450, осуществляющего метаболизм флекаинида, может значительно различаться у разных людей.

Впрочем, даже при врожденном отсутствии активного изофермента IID6 или ингибировании его такими препаратами, как хинидин и флуоксетин, флекаинид достаточно быстро выводится почками и не накапливается.

При сочетании почечной недостаточности и отсутствия активного изофермента IID6 флекаинид может накапливаться, и его сывороточная концентрация может достигать токсического уровня.

 Флекаинид представляет собой рацемическую смесь, но его d- и l-изомеры обладают одинаковыми электрофизиологическими и фармакокинетическими свойствами.

По некоторым данным, для снижения риска побочных реакций сывороточную концентрацию флекаинида необходимо поддерживать на уровне ниже 1 000 нг/мл, но при предрасположенности побочные реакции могут возникать и при терапевтических концентрациях.

Показания

Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, в том числе узловая атрио-вентрикулярная тахикардия повторного входа и другие наджелудочковые тахикардии неясного механизма, пароксизмальное мерцание/трепетание предсердий, предупреждение желудочковых аритмий, например устойчивой желудочковой тахикардии.

Режим дозирования

Лечение начинают в больничных условиях с мониторингом ритма. Начальная доза – 50 или 100 мг 2 раза в день. Эффект следует ожидать через 2-3 дня. После этого периода дозу можно увеличить, при необходимости, на 50 мг каждые 4 дня. Максимальная рекомендованная доза – 300 мг в день.

После достижения желаемого результата дозу можно уменьшить для сведения к минимуму нежелательного влияния на проводимость. Для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс менее 35 мл/мин) начальная доза составляет 100 мг один раз в день или 50 мг 2 раза в день. Если больной принимает амиодарон, дозу флекаинида следует снизить на 50%.

Рекомендуется мониторинг концентрации флекаинида в плазме крови. Терапевтическая концентрация 0,2-1 мг/л.
 

Побочное действие

У большинства больных флекаинид вызывает незначительные жалобы, среди которых чаще всего встречается нечеткость зрения (дозозависимый побочный эффект). При дисфункции левого желудочка флекаинид может усугублять сердечную недостаточность (обладает выраженным отрицательным инотропным действием).

Наиболее серьезное побочное действие — способность усиливать и вызывать опасные для жизни аритмии.

К ним относятся увеличение частоты желудочковых сокращений при трепетании предсердий и учащение пароксизмов реципрокной желудочковой тахикардии; как уже говорилось, флекаинид увеличивает смертность у больных, перенесших инфаркт миокарда. Видимо, все эти реакции связаны с блокадой быстрых натриевых каналов. Кроме того, флекаинид может усугублять АВ-блокаду.

Желудочно-кишечные нарушения.Нейтропения.

Противопоказания

Свежий инфаркт миокарда, кардиогенный шок, имеющийся АВ-блок II или III степени или блок правого пучка или полублокада левого (двухпучковый блок), за исключением наличия пейсмейкера, повышенная чувствительность к препарату.
 

Читайте также:  Вобэнзим: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Особые указания

Имея в виду проаритмический эффект флекаинида, в каждом отдельном случае следует определить, если польза превышает риск.

Осторожность необходима при беременности и кормлении грудью (может назначаться только в исключительных случаях). Перед началом лечения флекаинидом рекомендуется устранить гипо- или гиперкалиемию.

Повышает порог дефибрилляции.Дозу уменьшают при сердечной недостаточности, печеночной недостаточности, ХПН

Передозировка

Удлинение интервала PR и QT, продолжительности QRS и повышение амплитуды зубца T, уменьшение частоты, проводимости и сократимости миокарда, гипотензия, возможна смерть в результате дыхательной недостаточности или асистолии.

Лечение должно быть поддерживающим и включает промывание желудка, назначение положительно инотропных агентов (допамин, добутамин или изопротеренол), искусственное дыхание. Пациента следует наблюдать продолжительное время, так как флекаинид выделяется медленно. Гемодиализ неэффективен.

Подкисление мочи ускоряет выделение флекаинида (только в случае щелочной мочи).
 

Лекарственное взаимодействие

Фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин снижают уровень флекаинида в крови, а циметидин и амиодарон увеличивает. Дизопирамид и верапамил усиливают отрицательный инотропный эффект флекаинида.
 

Источник: https://cardiolog.org/lekarstva/antiaritmicheskie-sredstva-1c/flecainid.html

Флекаинид

Флекаинид (апокрад, фулкард, тамбокор) — относится к антиаритмическим лекарственным средствам, выпускается в таблетках 50 мг, 100 мг или 150 мг.

Неактивные ингредиенты: коллоидный диоксид кремния, кроскармеллоз натрия, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, прежелатинизированный крахмал и стеарилфумарат натрия.

Механизм действия

Механизм действия флекаинида основан на его способности замедлять проводимость во всех отделах сердца. Также он способен удлинять период отдыха желудочков (рефрактерный период). Таким образом он способен устранять большинство пароксизмальных нарушений ритма:

  • мерцательная аритмия (фибрилляция предсердий);
  • пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия всех типов.

При этом Флекаинид, как правило, не изменяет частоту сердечных сокращений, по крайней мере у пациентов, не имеющих серьезных проблем с проводимостью до начала использования препарата. Однако есть данные о том, что препарат способен несколько снижать насосную функцию сердца.

Клинические испытания

Проводились в отношении двух аритмий: фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии) и пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии (СВТ).

В течение 16-недельного периода под наблюдением было две групп пациентов, одна из которых получала флекаинид, а другая пустышку (плацебо), ни врачи, ни пациенты не знали, что было назначено на самом деле до конца исследования. Результаты в группе плацебо — частота приступов аритмии уменьшилась всего на 15%, тогда как для группы флекаинида этот показатель оставил 79%, то есть препарат был эффективнее в 5 раз.

В другом подобном исследовании были получены сходные результаты 8% против 31%. То есть эффективность данного препарата не вызывает сомнений, в связи с чем он уже давно был включен в протокол лечения пароксизмов мерцательной аритмии в других странах. В России он до сих пор (конец 2013 года) не зарегистрирован.

Показания к использованию Флекаинида

У пациентов без структурных заболеваний сердца Флекаинид применяется для профилактики и лечения:

  • Всех форм пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии (ПСВТ).
  • Пароксизмальной (внезапно возникающей и также внезапно исчезающей) формы фибрилляции или трепетания предсердий. При постоянном существовании этих аритмий эффективность препарата не доказана!
  • Документально подтвержденной желудочковой тахикардии, но лечение в таком случае должно быть начато ещё в стационаре.

Противопоказания

Флекаинид противопоказан всем пациентам с АВ блокадой II-III , а также при блокадах ножек пучка Гиса. Использование препарата у этой группы пациентов возможно, только если установлен кардиостимулятор.

Флекаинид противопоказан если ранее у пациента был кардиогенный шок или известно о гиперчувствительности к компонентам препарата.

Предупреждения

Препарат, как и многие другие антиаритмические средства, обладает способностью провоцировать различные аритмии, в том числе те, против которых он призван бороться. Этот парадокс свойственен всем антиаритмикам этого класса, не только флекаиниду. Только правильный отбор пациентов и его рациональное использование сводит риск такого побочного эффекта к минимуму.

Побочные эффекты

У пациентов перенесших инфаркт миокарда и имеющих бессимптомную пароксизмальную тахикардию или неустойчивую желудочковую тахикардию использование Флекаинида нежелательно, так как по данным исследований он в два раза увеличивает риск смерти и не смертельных остановок сердца, по сравнению с плацебо.

Данные по появлению новых аритмий и усугублению старых выглядят следующим образом
Состояние, по поводу которого принимался Флекаинид или сопутствующее состояние Количество пациентов под наблюдением Частота учащения аритмии, которую лечили, или сопутствующего состояния
Пароксизмальная СВТ 108 1%
Пароксизмальная фибрилляция предсердий 117 7%
Желудочковая экстрасистолия 1330 7%
Желудочковая тахикардия (ЖТ) 198 13%
ЖТ с сердечной недостаточностью 297 9% усугубление СН
Сердечная недостаточность 225 0,4% усугубление СН
0,9% (появление АВ блокады II и III степеней
Риск побочных эффектов возрастает с дозировкой препарата

Есть данные о влиянии препарата на печень, и хотя никакой причинно-следственной связи не установлено, рекомендуется прекратить прием Флекаинида при развитии желтухи, других необъяснимых признаков дисфункции печени или при появлении патологических изменений крови.

Другие побочные эффекты, с частотой от 1-3%

  • недомогание, лихорадка;
  • тахикардия, паузы в работе сердца или арест синусового узла;
  • рвота, диарея, диспепсия, анорексия, кожная сыпь;
  • диплопия, гипестезия, парестезии, парезы, атаксия, приливы, повышенное потоотделение, головокружение, обмороки, сонливость, шум в ушах;
  • беспокойство, бессонница, депрессия.

Другие побочные эффекты, с частотой менее 1%

  • отек губ, языка и ротовой полости;
  • артралгия, бронхоспазм, миалгия;
  • стенокардия, АВ блокада второй и третьей степени, брадикардия, гипертония, гипотония;
  • метеоризм, полиурия, задержка мочи;
  • лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения;
  • крапивница, эксфолиативный дерматит, зуд, алопеция;
  • боли или раздражения глаз, светобоязнь, нистагм, судороги, изменение вкуса, сухость во рту, судороги, импотенция, расстройства речи, ступор, нейропатия;
  • пневмонит или легочная инфильтрация;
  • амнезия, спутанность сознания, снижение либидо, деперсонализация, эйфория, кошмары, апатия.

Передозировка

Специальные антидоты не существуют, гемодиализ не эффективен. При своевременном лечении даже существенная передозировка, вплоть до 8000 мг (в 20 раз превышает допустимую дозировку) не является смертельной. Однако, без соответствующего и своевременного лечения может возникнуть летальных исход при приеме всего лишь 1000 мг флекаинида.

Применение и дозировки

Для пациентов с устойчивой желудочковой тахикардией, независимо от их состояния, лечение Флекаинидом должно быть начато в стационаре под мониторингом ритма.

Увеличение дозы не должно проводиться чаще, чем раз в четыре дня.

Для пациентов с ПСВТ и пароксизмальной формой фибрилляции предсердий начальная доза составляет 50 мг каждые 12 часов, с последующим увеличением дозы до 100 мг два раза в день. Максимальная рекомендуемая доза составляет 300 мг/сут.

Для лечения устойчивой желудочковой тахикардии рекомендуемая начальная доза — 100 мг каждые 12 часов. Доза может быть увеличена с шагом 50 мг в сутки, каждые четыре дня. Максимальная рекомендованная доза составляет 400 мг/сут.

Использование Флекаинида у детей должно проводиться под тщательным наблюдением специалиста. В возрасте до шести месяцев лечение назначают исходя из суточной дозы — 50 мг/м2 площади поверхности тела, разделив её в два-три приема. Для детей старше 6 месяцев стартовая доза может быть увеличена до 100 мг/ м2 в сутки. Максимальная рекомендуемая доза 200 мг/ м2 в сутки.

У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 35 мл/мин/1.73 кв. метров или меньше), начальная доза должна составлять 100 мг., один раз в день (или 50 мг два раза). У пациентов с менее тяжелой почечной недостаточностью, начальная доза должна составлять 100 мг каждые 12 часов. В обеих группах пациентов увеличение дозы следует проводить очень осторожно.

Имеются противопоказания! Перед приемом консультация с врачом обязательна!

Источник: http://libemed.ru/flekainid/

Цена и отзывы о препарате Флекаинид. Купить Флекаинид

Применяется при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, включая узлову атрио-вентрикулярный тип тахикардии повторного входа, другие виды наджелудочковых тахикардий, имеющих неясный механизм; профилактике желудочковых аритмий; пароксизмальном мерцании предсердий. Отзывы о Флекаиниде имеют положительный оттенок, что позволяет определить его эффективность в применении, благодаря пациентам, имеющим опыт приема препарата.

Принцип действия

Данный препарат является блокатором натриевых каналов. Он помогает сократить потенциал действия, проходящий в волокнах Пуркинье, продлевая потенциал действия в области кардиомиоцитов желудочков, благодаря подавлению калиевого тока. В области предсердий продлевает потенциал действия. Такой эффект достаточно выражен при высокой степени ЧСС, что очень важно при подавлении аритмии.

Способ применения и дозировка

Процедуру лечения нужно начинать в больничных условиях, с регулярным мониторингом ритма. Первоначальная доза может быть в объеме 50, ё00 мг при приеме дважды за день.

Наступление ожидаемого эффекта происходит, примерно, на второй-третий день.

В случае возникновения необходимости, разрешается повышать объем на 50 мг через каждые четыре дня, но только до достижения отметки в 300 мг, т.к. это максимально допустимая доза за день.

Побочные эффекты

  • нечеткость зрения;
  • нейтропения;
  • желудочно-кишечные нарушения.

Кому противопоказан Феринжект

К противопоказаниям относится:

  • инфаркт миокарды;
  • чувствительность к составляющим веществам препарата;
  • кардиогенный шок;
  • АВ шок, имеющий II, III степень.

Особые указания

Применяемая дозировка понижается при заболеваниях сердечной и почечной недостаточности.

Меры предосторожности

Перед тем, как начинать процесс лечения, желательно устранить гипер- и гипокалиемию.

Дополнительная информация

Избежать проявления побочных действий и достичь максимальной результативности при лечении препаратом, необходимо строго придерживаться дозировок и курса лечения, назначенного лечащим специалистом.

Чтобы купить Флекаинид, Вы можете воспользоваться меню самостоятельного заполнения формы заказа или связаться с нами по телефону, указанному на сайте. Оператор ответит на все Ваши вопросы.

Наша компания может гарантировать, что предлагаемый препарат, цена которого ниже аптечной, всегда имеет высокое качество, так как все поставки выполнятся только от заводов-производителей, уже зарекомендовавших себя по всему миру.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем.

  • Основано на 6 отзывах

Цена и отзывы о препарате Флекаинид. Купить Флекаинид

Источник: http://one-apteka.com.ua/allmeds/heart/kupit-flekainid-50mg.html

Зитига (Zytiga): инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Зитига (Zytiga) – это пероральный ингибитор биосинтеза андрогенов, действующий посредством подавления ферментного комплекса CYP17, необходимого для образования андрогенов во всех трех источниках. Зитига содержит в качестве действующего средства абиратерона ацетат.

ZYTIGA блокирует выработку тестостерона в организме, что позволяет замедлить развитие рака предстательной железы.Абиратерона ацетат in vivo превращается в абиратерон, который является ингибитором биосинтеза андрогенов. В частности, абиратерон селективно подавляет активность фермента 17α-гидроксилазы/С17,20-лиазы (CYP17).

Этот фермент экспрессируется и является необходимым для биосинтеза андрогенов в яичках, надпочечниках и клетках опухоли предстательной железы. CYP17 катализирует превращение прегненолона и прогестерона путем 17α-гидроксилирования и разрыва связи C17,20 в предшественники тестостерона: дегидроэпиандростерон и андростендион соответственно.

Торможение активности CYP17 также сопровождается усилением синтеза минералокортикоидов в надпочечниках.Андрогенчувствительный рак предстательной железы реагирует на лечение, снижающее концентрацию андрогенов.

Антиандрогенная терапия, например применение агонистов люлиберина или проведение орхидэктомии, ослабляют синтез андрогенов в яичках, но не влияют на синтез андрогенов в надпочечниках и опухоли. Применение препарата Зитига совместно с агонистами люлиберина (или орхидэктомией) снижает концентрацию тестостерона в сыворотке крови до уровня ниже порога определения.

Препарат Зитига снижает концентрацию тестостерона и других андрогенов в сыворотке ниже тех показателей, которые удается получить на фоне применения агонистов люлиберина или после орхидэктомии. Это происходит из-за селективного ингибирования фермента CYP17, который требуется для биосинтеза андрогенов. Концентрация ПСА служит биомаркером у пациентов с раком предстательной железы.

Читайте также:  Сердечная недостаточность (хроническая, острая): что это, история, распространенность и классификация

Показания к применению:

Препарат Зитига используется для лечения рака предстательной железы, давшего метастазы в другие области организма.

Способ применения:

Принимать препарат Зитига можно только по предписанию врача. Если вы не совсем уверены, обратитесь, пожалуйста, за консультацией к своему врачу или аптекарю.Обычная доза составляет 1000 мг (четыре таблетки) раз в день.Препарат принимают орально. Нельзя принимать Зитига вместе с едой. Есть следует минимум за два часа до приема Зитига или минимум через час после приема таблеток.Таблетки следует глотать целиком, запивая водой. Разламывать таблетки нельзя. Зитига принимают вместе с лекарственным препаратом Prednison или Prednisolon. Принимать Prednison или Prednisolon можно только по предписанию врача. Количество Prednison или Prednisolon, который вы принимаете, при необходимости следует изменить, если для этого есть медицинская необходимость. Ваш лечащий врач вам скажет, следует ли изменять количество Prednison или Prednisolon, который вы принимаете. Не прекращайте прием Prednison или Prednisolon без настоятельной рекомендации вашего врача.Также врач может прописать другие лекарственные препараты во время употребления Зитига и Prednison или Prednisolon.

Побочные действия:

Зитига имеет побочные эффекты, которые, не всегда встречаются у пациентов: мышечная слабость, подергивание мышц или сильное биение сердца (тахикардия). Эти побочные эффекты могут быть показателем того, что концентрация калия в вашей крови слишком низкая.Дополнительные побочные эффекты:Очень часто (более чем у 1 лечащегося из 10): отечность ног или ступней, низкий уровень калия в крови, высокое кровяное давление, инфекция мочевыводящих путей.Часто (у 1 лечащегося из 10): высокие показатели липидов в крови, повышенные показатели печени, боли в груди, нерегулярное сердцебиение, сердечная недостаточность, ускоренная ЧСС.Иногда (может встречаться у 1 лечащегося из 100): Проблемы с надпочечниками (сопровождаются проблемами с солевым и водным балансом).У мужчин, которые лечились от рака простаты, может встречаться атрофия костей. Зитига вместе с Prednison или Prednisolon могут усилить атрофию костей.

Противопоказания:

Прием Зитига противопоказано применять: при повышенной чувствительности (аллергии) к абиратерона ацетату или иным компонентам Зитига, при имеющейся или потенциальной беременности, тяжелое нарушение функции печени, детский возраст до 18 лет.C осторожностью: дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; пациенты, больные раком предстательной железы с нарушением функции почек тяжелой степени (клинические данные о применении препарата Зитига у таких пациентов отсутствуют); лечение больных, состояние которых может ухудшаться при повышении АД или развитии гипокалиемии (в т.ч. больные с сердечной недостаточностью, недавно перенесенным инфарктом миокарда или желудочковой аритмией, фракцией выброса левого желудочка менее 50%, сердечной недостаточностью III–IV функционального класса по классификации NYHA).

Беременность:

Препарат Зитига не предназначен для приема женщинами.- Данный препарат может нанести вред плоду в случае его приема женщинами во время беременности, и не должен приниматься женщинами в период кормления грудью.- Женщинам во время действительной или возможной беременности следует одевать перчатки в случае необходимости прикасаться к таблеткам Зитига или каким-либо образом обрабатывать их.- При половом сношении с женщиной, могущей забеременеть, используйте презерватив и иные эффективные противозачаточные средства. При половом сношении с беременной женщиной используйте презерватив для защиты плода.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Потенциальное влияние других препаратов на воздействие абиратерона.

При исследовании фармакокинетического взаимодействия сильного индуктора изофермента CYP3A4 на здоровых добровольцах — рифампицина 600 мг в день в течение 6 дней и затем разовой дозы абиратерона ацетата 1000 мг, средняя плазменная AUC∞ абиратерона снижалась на 55%.

Следует избегать совместного применения препарата Зитига и сильных индукторов изофермента CYP3A4 (например фенитоин, карбамазепин, рифампицин, рифабутин, рифапентин, фенобарбитал).

Назначение данной группы препаратов возможно только после тщательной оценки клинической эффективности.Потенциальное влияние препарата Зитига на действие других лекарственных препаратов. Абиратерон ингибирует печеночные изоферменты, участвующие в метаболизме лекарственных препаратов — CYP2D6 и CYP2C8.

В клиническом исследовании при определении эффективности абиратерона ацетата (плюс преднизон) на одну дозу субстрата декстрометорфан CYP2D6 системное воздействие декстрометорфана увеличивалось примерно на 200%. AUC24 для декстрорфана, активного метаболита дектрометорфана, увеличилась примерно на 33%.

Рекомендуется с осторожностью назначать препарат Зитига пациентам, получающим препараты, которые метаболизируются изоферментом CYP2D6, особенно это касается препаратов с узким терапевтическим индексом. В таких случаях следует рассмотреть возможность снижения дозы препаратов с узким терапевтическим индексом, метаболизирующихся изоферментом CYP2D6, в т.ч.

таких препаратов как метопролол, пропранолол, дезипрамин, венлафаксин, галоперидол, рисперидон, пропафенон, флекаинид, кодеин, оксикодон и трамадол.В таком же исследовании при определении эффективности абиратерона ацетата (плюс преднизон) на одну дозу CYP1A2 субстрата теофиллина не наблюдалось системного воздействия субстрата теофиллина.

В исследовании CYP2C8 взаимодействия препарат-препарат на здоровых субъектах, AUC пиоглитазона была увеличена на 46% и AUCs M-III и M-IV, каждого из активных метаболитов пиоглитазона, снизилась на 10% при введении пиоглитазона вместе с одной дозой абиратерона ацетата 1000 мг.

Хотя эти результаты показывают, что не ожидается клинически значимых увеличений в воздействии, если препарат Зитига применяют в сочетании с другими препаратами, которые элиминируются преимущественно CYP2C8, пациенты должны наблюдаться на наличие признаков токсичности, связанных с субстратом CYP2C8 с узким терапевтическим индексом, если используется одновременно с препаратом Зитига.

Передозировка:

Случаев передозировки препаратом Зитига в ходе клинических исследований не было.Лечение: cпецифического антидота нет. В случае передозировки прием препарата Зитига следует прекратить и проводить общие поддерживающие мероприятия, включая контроль аритмии. Также следует контролировать функцию печени.

Условия хранения:

Лекарство Зитига следует хранить в недоступном для детей месте.Нельзя использовать Зитига после срока хранения, указанного на картонной упаковке или на этикетке бутылочки. Срок хранения распространяется до последнего дня месяца.Не хранить при температуре выше 30ºС.Лекарственный препарат нельзя выбрасывать в сточные воды и в мусоропроводы. 

Форма выпуска:

Таблетки Зитига бело-кремового цвета, овальной формы, с оттиском «АА250» на одной стороне.Таблетки находятся в пластиковой бутылочке с пластиковой крышкой. Каждая бутылочка содержит 120 таблеток. Каждая картонная упаковка содержит одну бутылочку.

Состав:

Действующее вещество Зитига – абиратерон ацетат. Каждая таблетка содержит 250 мг абиратерона ацетата.Другие компоненты: лактоза-моногидрат, микрокристаллическая селлюлоза, кроскармелоза натрия, повидон, додецилсульфат натрия, стеарат магния и высокодисперсный диоксид кремния.

Источник: https://www.medcentre24.ru/medikamenty/zitiga-zytiga.html

Флупиртин: инструкция по применению, отзывы, стоимость

Флупиртин является ненаркотическим анальгетиком центрального действия, механизм действия которого отличается от наркотического анальгетика или препарата из группы НПВП.

Синтез данного вещества был осуществлен в 1970 году, с тех пор препараты на основе флуопиртина способствуют оказанию центрального анальгетического и антиспастического действия.

Медикаменты выпускают в форме капсул для внутреннего приема.

Содержание статьи:
Фармакологические эффекты
Показания и противопоказания
Цена, аналоги
Отзывы пациентов

Фармакологическое действие

Препарат является неопиоидным анальгетиком, не вызывающим привыкания и зависимости.

Флупиртин способствует оказанию центрального действия благодаря следующим фармакологическим эффектам:

  1. Благодаря своей способности защищать нервные структуры от негативного воздействия большого количества ионов кальция, локализованного внутри клеток препарат оказывает нейропротекторный эффект.
  2. Оказание обезболивающего действия достигается благодаря способности вещества активизировать потенциалнезависимые калиевые каналы и стабилизировать мембранные потенциалы нервных клеток.
  3. Вещество блокирует передачу на промежуточный и мотонейрон, благодаря чему вещество также оказывает миорелаксирующее действие. Это позволяет использовать лекарство для устранения хронической боли, спровоцированной спазмами мышц: фибромиалгиями, скелетно-мышечными болями, поражающими спину и шею, артропатиями, тензионной головной болью.

После внутреннего приема более, чем 90% активного вещества всасывается в область пищеварительного тракта. Продолжительность полувыведения составляет до 10 часов и может увеличиваться у людей старшего возраста и пациентов, в анамнезе которых есть дисфункция почек. Большую часть активного вещества выводят почки.

Показания

Флупиртин используют для устранения острых и хронических ощущений, возникающих на фоне:

  • мышечных спазмов;
  • злокачественных новообразований;
  • головной боли;
  • альгодисменореи;
  • посттравматических состояний;
  • травматологических или оперативных вмешательств.

Лекарственные средства на основе фрупиртина могут быть использованы только в том случае, если использование других медикаментов с обезболивающим эффектом (например, из группы НПВП) не рекомендовано.

Способ применения

В том случае, если требуется использование лекарства в высокой дозе пациенту следует находиться над наблюдением специалистов.

Продолжительность лечения определяет врач, учитывая оказанное терапевтическое воздействие и переносимость лекарства.

Противопоказания

Флупиртин противопоказан при:

  • холестазе;
  • алкоголизме;
  • звоне в ушах;
  • лечении беременных и кормящих женщин, а также пациентов младше 18 лет;
  • реакциях гиперчувствительности на активное или вспомогательное вещество;
  • наличии в анамнезе выраженных нарушений функционирования печени;
  • выраженной миастении.

Особенно осторожно необходимо задействовать лекарственное средство пациентам, в анамнезе которых есть дисфункция печени и почек, гипоальбуминемия. Применение препарата людьми старше 65 лет осуществляется в строгом соответствии с показаниями, только по назначению и под присмотром врача.

Побочные реакции

Медикаменты на основе флупиртина могут провоцировать повышенную слабость и усталость на начальном этапе приема. Возможна дисфункция органов ЖКТ, боль в эпигастральной области, бессонница, потеря аппетита, тремор.

При развитии описанных или любых других побочных эффектов следует консультироваться с врачом. Может потребоваться коррекция дозировки или отмена использования препарата.

Передозировка

При передозировке могут возникать симптомы в виде тошноты, нарушений сознания и восприятия окружающей реальности. Требуется проведение лечения для устранения описанных симптомов: желудок промывают, используют активированный уголь, форсированный диурез. Специфический антидот отсутствует.

После того как оказана квалифицированная помощь нормализация самочувствия пациента наблюдается на протяжении 6-12 часов.

Лекарственное взаимодействие

Препараты на основе флупиртина могут способствовать усилению действия алкогольных напитков, медикаментов с седативным и миорелаксирующим действием, препаратов на основе ацетилсалициловой кислоты, дигоксина, бензилпенициллина, глибенкламида, диазепама, варфарина.

Не рекомендовано сочетание с медикаментами на основе парацетамола и карбамазепина.

Дополнительные рекомендации

Использование препарата в высокой дозировке может способствовать окрашиванию мочи в зеленый цвет.

В том случае, если требуется использование лекарства в период лактации необходимо рассматривать вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Отпуск препарата осуществляется после предъявления рецепта.

Хранение капсул осуществляют в темном, сухом месте с соблюдением температурного режима: не более 25 градусов.

Аналоги, стоимость

Флупиртин является активным компонентом следующих лекарственных средств:

  • Катадолон капсулы 100 мг, 10 шт. – 430-480 руб.
  • Катадолон капсулы 100 мг, 30 шт. – 870-960 руб.
  • Нейродолон капсулы 100 мг, 45 шт. – 620-630 руб.
  • Нолодатак капсулы 100 мг, 10 шт. – 270-280 руб.
  • Нолодатак капсулы 100 мг, 30 шт. – 530-540 руб.
  • Нолодатак капсулы 100 мг, 50 шт. – 1000-1010 руб.

В том случае, если есть необходимость подбора лекарственного средства на основе флупиртина следует посоветоваться с врачом.

Отзывы

«Флупиртин принимал от сильной боли в спине. Капсулы посоветовали в аптеке как сильное эффективное средство от боли. После приема лекарства уже через полчаса мог возиться с детьми, поднимать сына на руки. Жена вовремя остановила предостережением, что еще недавно боль была настолько сильной, что невозможно было нормально лежать.

Читайте также:  Теразозин: показания и инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

На фоне приема капсулы возникло чувство сильной заторможенности, а на утро состояние как с похмелья. Капсулы нельзя принимать постоянно, поскольку могут возникать побочные действия.

С тех пор таблетки всегда есть в домашней аптечке, поскольку как сильное обезболивающее при суставных, мышечных, а также зубной боли лекарство справляется на отлично.»

Сергей

Полный список статей на сайте можно увидеть на страницах Карта сайта и Карта сайта 2. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ: все статьи, представленные на сайте, опубликованы исключительно для ознакомления с информационными целями. Занимаясь самолечением, вы можете нанести непоправимый вред своему здоровью. Перед тем, как использовать полученную на сайте информацию, обязательно проконсультируйтесь с врачом!

Все фото взяты из открытых источников. Если вы являетесь автором использованных изображений, напишите нам, и вопрос будет оперативно решен.

Источник: http://ArtrozamNet.ru/flupirtin/

MED24INfO

  Флекаинид синтезирован в 1972 г. и одобрен Комитетом по использованию пищевых продуктов и лекарственных препаратов США (FDA) в 1984 г. Клиническая фармакология Флекаинид хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, максимальная его концентрация в плазме наблюдается через 2—4 ч после приема внутрь. 40 % препарата связывается с белками.

Флекаинид преимущественно (70 %) метаболизируется в печени, 30 % препарата экскретируется почками в неизмененном виде. Флекаинид имеет длительный период полувыведения (12—24 ч), поэтому устойчивое состояние достигается только через 3—5 дней после изменения дозы при приеме внутрь. Таблица 3.

5 Клиническая фармакология препаратов класса 1C

Флекаинид Пропафенон Этмозин

(морицизин)

Всасывание в ЖКТ gt;90% gt;90% gt;90%
Связывание с белками 40% 90% gt;90%
Выведение 70 % печень 30 % почки Печень Печень (образует более 20 метаболитов)
Период полувы ведения 12-24ч 6-7 ч Вариабельный; обычно 3-12 ч
Терапев тический

уровень

0,2-1 мг/л 0,2-1 мг/л ¦
Дозировка 100-200 мг 2 раза в день 150-300 мг 3 раза в день 200-300 мг I 3 раза в день ]

ЖКТ — желудочно-кишечный тракт. Дозировка Обычная доза — 100—400 мг/день внутрь в несколько приемов. Начальная доза составляет, как правило, 100 мг 2 раза в день. Дозу препарата можно увеличивать на 50 мг (с интервалом в 3—5 дней) до достижения максимальной дозы —- 200 мг 2 раза в день. Электрофизиологические свойства Основное электрофизиологическое свойство флекаинида — существенное замедление скорости проведения, которое напрямую соотносится с удлинением времени связывания и разъединения препарата (то есть медленной кинетикой). В то время как большинство препаратов класса IA имеют время связывания около 5 с, класса IB — 0,3 с, у флекаинида данный показатель значительно выше 30 с. Флекаинид фактически непрерывно связан с натриевыми каналами и замедляет проведение даже Элекгрофизиологические свойства препаратов класса 1C Таблица 3.6

Флекаинид Пропафенон Этмозин

(морицизин)

Скорость

проведения

Снижает

+++

Снижает

+++

Снижает

++

Рефрактерные

периоды

Не меняет (может удлинять предсердный РП) Не меняет Укорачивает

+

Автоматизм Подавляет Подавляет
Следовые

деполяризации

Подавляет РСД и ПСД
Эффективность
ФПЯП ++ ++ +
АВУ-риентри ++ ++ +
Макрориентри ++ ++ +
ЖЭС +++ +++ ++
ЖТ/ФЖ ++ ++ ++

ФП — фибрилляция предсердий; ТП — трепетание предсердий; АВУ — атриовентрикулярный узел; РСД — ранние следовые деполяризации; ПСД — поздние следовые деполяризации; РП — рефрактерный период; ЖЭС — желудочковая экстрасистолия; ЖГ — желудочковая тахикардия; ФЖ — фибрилляция желудочков. при низких частотах сердечного ритма (то есть в покое). В результате флекаинид оказывает зависимый от дозы эффект на электрокардиограмму, выражающийся в прогрессивном удлинении интервала PR и комплекса QRS (что отражает замедление скорости проведения под действием флекаинида) с несущественным действием на интервал QT (что отражает минимальное влияние флекаинида на рефрактерный период). Препарат подавляет проведение во всех отделах сердца. Гемодинамические эффекты Флекаинид, подобно дизопирамиду, обладает выраженным отрицательным инотропным эффектом. Препарат не следует назначать пациентам, у которых в анамнезе отмечаются эпизоды застойной сердечной недостаточности или наблюдается снижение фракции выброса левого желудочка. Терапевтическое применение Как можно предсказать на основании универсальной природы электрофизиологических свойств препарата, флекаинид оказывается полезным и при предсердных, и при желудочковых тахиаритмиях. Препарат эффективен для купирования и профилактики фибрилляции и трепетания предсердий. При рецидиве аритмии флекаинид способен замедлять желудочковый ответ. Поскольку препарат воздействует на функцию дополнительного пути проведения, он также успешно применяется для лечения реципрокных тахиаритмий, обусловленных наличием дополнительного проводящего пути. Флекаинид оказывает выраженный супрессивный эффект на желудочковую экстрасис- толию и неустойчивую желудочковую тахикардию. Он подавляет 20—25 % случаев индуцируемой в электрофизиологической лаборатории устойчивой желудочковой тахикардии. Флекаинид незаменим для подавления желудочковой экстра- систолии и неустойчивой желудочковой тахикардии, но его нельзя использовать с данной целью у пациентов с заболеваниями сердца. Это было доказано в исследовании CAST (Cardiac Arrhythmia Suppression Trial [1]), в котором предполагалось выяснить, действительно ли подавление желудочковой эктопии после инфаркта миокарда способствует снижению смертности. Оказалось, что среди пациентов, принимавших флекаинид или энкаинид, число смертельных исходов достоверно превысило таковое среди больных, получавших плацебо, что объясняется проаритмическими свойствами препаратов класса 1C. Побочные реакции и взаимодействие с другими препаратами Флекаинид, как правило, переносится лучше, чем большинство других антиаритмических препаратов. Самый распространенный побочный эффект препарата — нарушения зрения умеренной или средней степени, обычно в виде нечеткости зрения. Иногда наблюдаются желудочно-кишечные расстройства. Однако о выраженном токсическом действии флекаинида на периферические органы не сообщалось. Гораздо более серьезным побочным действием флекаинида (и других препаратов класса 1C) является его выраженный проаритмический эффект (см. также побочные эффекты других препаратов I класса в табл. 3.7). Проаритмия для препаратов класса 1C имеет форму ухудшения течения реципрокной желудочковой тахикардии; тахикардия типа torsades de pointes при этом не наблюдается. Поэтому риск развития проаритмии при приеме флекаинида в основном отмечается у пациентов, имеющих предпосылки для развития желудочковых тахикардий типа риентри, то есть пациентов с заболеванием сердца. Исследование CAST обнаружило, что проаритмическое действие препаратов класса 1C наиболее вероятно на фоне миокардиальной ишемии. Возможно, ишемия усиливает эффект препаратов класса 1C, точно так же, как и при использовании ан- тиаритмиков классов IA и IB. Во всяком случае замечено, что флекаинид и другие препараты класса 1C имеют тенденцию переводить приступ стенокардии в эпизод внезапной смерти. Следует избегать применения этих препаратов у пациентов с установленным диагнозом ишемической болезни сердца или подозрением на нее. Уровень флекаинида может повышаться в комбинации его с амиодароном, циметидином, пропранололом и хиниди- ном. Флекаинид способен умеренно увеличивать концентрацию дигоксина в плазме. Энкаинид Энкаинид — это препарат класса 1C, электрофизиологические и клинические свойства которого очень сходны с таковыми у флекаинида. Энкаинид исчез с рынка после проведения исследования CAST и сейчас не производится. Пропафенон Пропафенон разработан в конце 1960-х гг. и используется в США с 1989 г. Таблица 3.7 Основные побочные эффекты препаратов I класса

Проаритмия
Общая токсичность ЖТ типа риентри Torsades de pointes
Хинидин ЖКТ (диарея), цинхонизм (отравление алкалоидами хины), гемолитиическая анемия, тромбоцитопения ++ ++
Прокаинамид Гипотензия (при в/в введении), волчаночный синдром, ЖКТ (тошнота), агранулоцитоз ++ ++
Дизопирамид Сердечная декомпенсация, задержка мочи, сухость слизистых губ и глаз ++ ++
Лидокаин ЦНС (нечеткая речь, парестезии, обмороки) +
Мексилетин ЖКТ (тошнота), ЦНС (тремор, атаксия) +
Фен итои н ЖКТ (тошнота), ЦНС (атаксия и нистагм), реакции гиперчувствительности (сыпь и гематологические), остеомаляция и ме- галобластическая анемия +
Флекаинид Расстройства зрения, ЖКТ (тошнота), сердечная декомпенсация +++
Пропафенон ЖКТ (тошнота), ЦНС (головокружение и атаксия) и сердечная декомпенсация (редко) +++
Этмозин

(морицизин)

Головокружение, головная боль и тошнота ++

ЖКТ — желудочно-кишечный тракт; ЦНС — центральная нервная система; ЖТ — желудочковая тахикардия. Клиническая фармакология Пропафенон хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, и его максимальный уровень в крови наблюдается через 2—3 ч после приема внутрь. Выраженный метаболизм препарата при первом прохождении через печень определяет нелинейную фармакокинетику — при повышении дозы достигается предел печеночного метаболизма; поэтому даже небольшое увеличение дозы препарата может привести к относительно выраженному приросту его концентрации в плазме. Пропафенон на 90 % связывается с белками и метаболизирует- ся в печени. Период полувыведения — 6—7 ч после достижения устойчивого уровня препарата в плазме. В большинстве случаев требуется 3 дня приема определенной дозы пропафе- нона, чтобы добиться его стабильного уровня. Дозировка Обычно пропафенон назначают по 150—300 мг 3 раза в день. Как правило, начальная доза составляет 150 или 225 мг 3 раза в день. В дальнейшем дозу можно увеличивать, но не чаще чем каждые 3 дня. Электрофизиологические свойства Пропафенон, подобно другим препаратам класса 1C, вызывает выраженную блокаду натриевых каналов. Однако, в отличие от них, пропафенон также способствует небольшому увеличению рефрактерных периодов во всех тканях сердца. Кроме того, пропафенон имеет умеренно выраженные (3-блокирую- щие и кальцийблокирующие свойства. Гемодинамические эффекты Пропафенон оказывает относительно умеренное отрицательное инотропное действие, значительно более слабое, чем ди- зопирамид или флекаинид. Препарат также уменьшает прирост частоты сердечного ритма на нагрузку. Оба эти эффекта по-видимому обусловлены его (3-блокирующими (и, возможно, кальцийблокирующими) свойствами. Терапевтическое применение Как и все препараты класса 1C, пропафенон эффективен при лечении различных предсердных и желудочковых аритмий. По своему терапевтическому профилю он сходен с флекаинидом. Побочные реакции и взаимодействие с другими препаратами К самым частым побочным эффектам пропафенона относятся головокружение, ощущение «легкости» в голове, атаксия, тошнота и металлический привкус во рту. Могут также наблюдаться признаки застойной сердечной недостаточности, особенно у пациентов, у которых она была диагностирована ранее. Пропафе- нон может вызывать сыпь на лице, похожую на наблюдаемую при волчаночном синдроме, а также экзантематозные пустулы — сыпь, сопровождающуюся повышением температуры и увеличением количества лейкоцитов. В целом при приеме пропафенона отмечается тенденция к большему количеству побочных эффектов, нежели при применении других препаратов класса 1C. Серьезная проблема при использовании пропафенона (как и всех остальных препаратов класса 1C) — проаритмия, хотя она развивается только у пациентов с заболеваниями сердца. Большинство клиницистов полагают, а некоторые клинические исследования уже подтвердили, что проаритми- ческий эффект пропафенона ниже, чем таковой у флекаинида.

Пропафенон взаимодействует со многими препаратами. Фенобарбитал, фенитоин и рифампин снижают уровень пропафенона в плазме. Хинидин и циметидин, наоборот, его увеличивают. Пропафенон повышает концентрацию дигоксина, пропранолола, метопролола, теофиллина, циклоспорина и де- зипрамина. Он также потенцирует эффект варфарина.

Источник: http://www.med24info.com/books/antiaritmicheskie-sredstva-izd-2-e/flekainid-15851.html

Ссылка на основную публикацию