Лерканидипин: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Лерканидипин препарат третьего поколения для лечения гипертонии

Лерканидипин: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Торговая марка «» по 10 и 20 мг, лерканидипин – относительно новый на рынке России препарат, который после серьезных клинических исследований в учебном научном медицинском центре УД Президента РФ, стал широко применяться медиками для лечения гипертонии разной степени тяжести и баланса артериального давления.

Понятное описание лечебного воздействия

Это лекарство липофильно — все компоненты препарата растворимы в жирах и имеют свойство накапливаться в липидной мембране клетки. Поэтому лекарственное воздействие длительное – в течение суток.

Прием препарата во врем еды с продуктами, насыщенными жирами, усиливает всасывание активных компонентов в четыре раза. Поэтому, во избежание передозировки необходимо принимать лекарство до еды за 15 – 20 минут.

Так как поступление в кровь лекарственных веществ длительно, то принимать нужно один раз в сутки, желательно в одно и то же время (утром или вечером).

Сравнение Лерканидипина 10 мг с аналогами дешевыми этой лекарственной группы (нефидипин или амлодипин) показывает снижение негативных побочных эффектов, особенно отеков, в десять раз.

При длительном применении наблюдается следующее фармакологическое действие леркаминидипина:

  1. Изменяется и значительно замедляется патология стенок сосудов, вызванная стойким повышенным АД – лекарство снижает гипертрофические процессы мышц стенок сосудов и эндотелиальную дисфункцию;
  2. Благодаря торможению окислительных стрессов и ослаблению суживающего воздействия наблюдается стойкое антиишемическое воздействие препарата и устойчивый кардиопротективный эффект;
  3. Исследования показывают, что у людей пожилого возраста при регулярном приеме медикамента стимулируется и улучшается кровоток в сосудах мозга;
  4. Прямого влияния на липидный состав компоненты лекарства не оказывают, но эффективно предупреждают развитие атеросклеротических процессов;
  5. Антиатерогенное действие компонентов не зависит от уровня артериального давления и уровня липидов;
  6. Длительный прием леркаминидипина не провоцирует тахикардию (повышенное сердцебиение);
  7. Отдельно важно отметить устойчивый нефропротективный эффект – защита почек от негативных последствий резких скачков или повышения АД;
  8. Важно отметить селективное (избирательное) действие компонентов (особо нифедипина) – не затрагивает миокард, направленное воздействие на кровеносные сосуды.

Лерканидипин рлс – блокирование кальциевых каналов, аналогичное действию производных дигидропиридинового ряда препаратов. Эффективно нормализует трансмембранный переток кальция в кардиомиоциты и в клетки мускулатуры кровеносных сосудов.

Лечебный эффект обусловлен прямым расслабляющим воздействием на гладкие мышцы кровеносных сосудов и снижением ОПСС.

Препарат пролонгированного антигипертензивного воздействия. Высокая селективность исключает разрушительное инотропное действие компонентов лекарства.

Препарат третьего поколения – многие побочные эффекты устранены

Группа лекарств – антагонистов кальция второго поколения, которые ранее назначались для нормализации АД и лечения стойкой гипертонии, вызывали у пациентов частые отеки голеней и стоп и проблемы с работой почек.

Леркамен – препарат третьего поколения. Тестирование, клинические и лабораторные исследования доказывают, что в этом лекарстве практически отсутствуют серьезные побочные эффекты при длительном применении:

  • Частота отеков при длительном лечении наблюдалась всего у пяти процентов пациентов;
  • Головные боли и частые головокружения – у трех процентов пациентов в исследуемой группе;
  • В старшей возрастной группе пациентов наблюдается улучшение интеллектуальных и мнестических показателей;
  • Постепенный лечебный эффект не вызывает большой симпатической активности, повышение уровня норадреналина не наблюдается;
  • Нефропротективное действие – повышения внутриклубочкового давления в почках и развития нефроангиосклероза при длительном применении «Леркамена» не наблюдается. Проникновение компонентов лекарства в ткани почек оказывает лечебное действие на афферентную артериолу и вызывает снижение внутриклубочкого давления. Клинически доказано эффективное нефропротективное действие препарата, не уступающее ингибиторам АПФ.
  • При длительном лечении отмечается рост клиренса креатинина и снижение показателей уровня холестерина.

Чаще всего применение «Леркамена», как и других БКК – это профилактика и лечение АГ, особенно на фоне стабильной стенокардии. При лечении гипертензии важно то, что препарат оказывает дополнительное антиишемическое и антиатерогенное действие, наблюдаются устойчивый вазо-, нефро- и кардиопротективный эффект. Эти факты подтверждены клиническими исследованиями пациентов разных возрастных групп.

Влияние на органы-мишени при артериальной гипертензии

При клинических исследованиях «Леркамен» в разных возрастных группах пациентов наблюдается следующее устойчивое действие:

  1. Снижение артериального давления не только при измерении показателей в плечевой артерии (стандартное измерение), но и снижение центрального АД аорте, что значительно снижает риски неблагоприятного результата лечения;
  2. У больных старше 60 лет не наблюдается при длительном лечении изменения уровня систолического и пульсового АД, при устойчивом снижении центрального артериального давления и снижении индекса аугментации;
  3. Сосудистое сопротивление в артериях верхних и нижних конечностях снижается, но достигает уровня показателей полностью здорового человека;
  4. Уменьшение индекса массы миокарды левого желудочка – при комплексном лечении с гидрохлортиазидом в течение полугода – показания к лечению ГЛЖ доказаны клинически.

Источник: https://davlenies.ru/preparaty/lerkanidipin.html

Средство для лечения артериальной гипертензия Лерканидипин: инструкция по применению и фармакологические характеристики препарата

Лерканидипин относится к антагонистам кальция группы производных дигидропиридина.

Принцип его действия заключается в обратимой блокаде потенциалзависимого трансмембранного тока ионов кальция сквозь каналы L-типа в гладкомышечных структурах сосудов и кардиомиоцитах.

В результате после приема данного лекарственного средства прослеживается системная периферическая вазодилатация и понижение кровяного давления до нормальной отметки. Также медикамент оказывает сильное влияние на коронарные артерии сердечной мышцы.

При соблюдении указанной доктором дозировки Лерканидипин не способен навредить человеческому здоровью. Достаточно принять одну таблетку в сутки для того, чтобы обеспечить мощный терапевтический эффект, который сохраняется на протяжении 26 часов.

Его основным показанием является повышенное артериальное давление и стенокардия. Так что собой представляет препарат под названием Лерканидипин, и в какой дозировке его используют?

Показания к применению

Специалисты назначают Лерканидипин при повышенном кровяном давлении (артериальная гипертензия), а также при стабильной стенокардии.

Его прописывают больным с гипертонической болезнью, в том числе и с более тяжелыми формами. Лерканидипин рекомендуется к приему даже пожилым пациентам кардиологов.

На данный момент имеются определенные сведения о повышении интеллектуальных и ментальных функций, которые отмечаются на фоне приема.

Состав

Основным активным веществом лекарства выступает лерканидипина гидрохлорид. Данный компонент причисляется к антагонистам кальция дигидропиридинового ряда. Вспомогательным ингредиентом выступает моногидрат лактозы.

Форма выпуска и упаковка

Лерканидипин выпускается в форме таблеток в специальной оболочке. Наиболее популярные дозировки: 10 мг и 20 мг. Таблетки дозировкой в 10 мг упакованы ровно по 7 штук в блистеры. Одна картонная коробка может содержать 1, 2 или даже 4 пластинки.

Таблетки Лерканидипин

А вот дозировка 20 мг выглядит следующим образом: в одной картонной пачке может содержаться 6 или даже 9 блистеров, каждый из которых имеет по 10 таблеток. Данный препарат производится в России.

Инструкция по применению

Это лекарственное средство показано для приема внутрь. Не следует разжевывать таблетку, поскольку так она утратит свое активное положительное действие.

Лекарство необходимо употреблять примерно за 25 минут до непосредственного приема пищи. Желательно делать это в первой половине дня — утром.

Обязательно нужно запить ее достаточным количеством чистой воды. Как правило, назначают примерно по 10 мг препарата один раз в день. В зависимости от полученного терапевтического эффекта исходная доза может быть превышена вдвое. Таким образом, она будет составлять ровно 20 мг.

Лечебная доза лекарства подбирается постепенно, при острой необходимости. А вот непосредственное увеличение дозы до 18 мг в день осуществляется только через две недели после начала лечения данным препаратом под названием Лерканидипин.Для людей престарелого возраста коррекция дозы не требуется.

Пациентам, страдающим почечной и печеночной недостаточностью первой или даже средней тяжести, как правило, корректировка дозы не нужна.

В итоге начальное количество может составлять 10 мг, после чего с предельной осторожностью нужно постепенно повышать его до 18 мг в сутки.

Противопоказания

Сопровождающая Лерканидипин инструкция по применению указывает на следующие противопоказания: 

  • хроническая сердечная недостаточность, находящаяся в стадии декомпенсации;
  • сердечное заболевание, которое проявляется сильной болью в области грудной клетки (стенокардия);
  • аортальный стеноз;
  • на протяжении тридцати дней после перенесенного инфаркта миокарда;
  • имеющиеся нарушения работоспособности печени;
  • нарушения функциональности органов мочевыделительной системы (в основном — почек);
  • непереносимость лактозы;
  • наследственное заболевание, в основе которого находится нарушение метаболизма на пути преобразования галактозы в глюкозу;
  • беременность;
  • кормление грудью;
  • женщины репродуктивного возраста, которые не пользуются качественными методами контрацепции;
  • детский и подростковый возраст до восемнадцати лет (в данных случаях эффективность и безопасность до конца не установлены);
  • гиперчувствительность к отдельным компонентам лекарственного препарата;
  • аллергия на иные производные дигидропиридинового ряда.

С особой осторожностью его нужно применять при таких заболеваниях, как почечная или печеночная недостаточность легкой или умеренной степени.

Также не стоит превышать указанную дозировку людям престарелого возраста. При опасных сердечно-сосудистых заболеваниях (без кардиостимулятора) не рекомендуется использовать Лерканидипин.

Еще он противопоказан при ишемической болезни сердца, а также дисфункции левого желудочка.

Препарат нельзя употреблять при беременности и грудном вскармливании, поскольку это может спровоцировать появление серьезных последствий, как для здоровья матери, так и плода.

Побочные действия

Сопровождающая Lercanidipine инструкция предупреждает о возможном возникновении следующих побочных эффектов:

  1. сердце и сосуды. Достаточно редко диагностировались серьезные последствия на фоне приема данного эффективного лекарственного препарата для нормализации повышенного артериального давления. На данный момент иногда появляются симптомы, связанные с его сильным сосудорасширяющим действием: периферическая отечность, чувство прилива крови к лицу, учащенное или замедленное сердцебиение, нестерпимая боль в области грудины, понижение кровяного давления до критической отметки, стенокардия, инфаркт миокарда, астения, повышенная утомляемость, головная боль и головокружение;
  2. система пищеварения. Нередко у пациентов прослеживаются такие нежелательные симптомы, как диспепсия, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, понос, метеоризм, обратимое увеличение активности печеночных ферментов, а также гиперплазия десен;
  3. прочие. можно отнести полиурию, сыпь на кожных покровах, сонливость и миалгию.

В основном рассматриваемый препарат отличается нормальной переносимостью. Конечно, если пациент не страдает никакими хроническими или острыми недугами.

Очень важно строго соблюдать дозировку. Только в этом случае можно избежать появления серьезных последствий в виде нежелательных побочных реакций организма.

Цена и где купить

Стоимость Лерканидипина варьируется от 600 до 800 рублей. Его можно приобрести в любой аптеке.

Аналоги

Как известно, препарат Лерканидипин аналоги имеет как отечественные, так и зарубежные. Его активным веществом является лерканидипина гидрохлорид, который входит в состав таких средств, как Леркамен (Германия), Лерканорм (Россия).

Препарат Леркамен 20

Условия хранения и срок годности

Препарат обязательно следует хранить только в темном и сухом месте, защищенном от детей при температурном режиме не более 29°C. Срок его годности составляет ровно 36 месяцев с даты изготовления, указанной на упаковке.

Передозировка

На данный момент никаких сведений о передозировке нет.

Если же человек увеличит максимально допустимую дозу, то могут появиться такие неприятные симптомы, как периферическая вазодилатация с артериальной гипотензией и рефлекторной тахикардией, а также увеличение частоты и длительности приступов стенокардии.

Читайте также:  Нейротропин: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Нередко возникает инфаркт миокарда. В качестве действенной терапии назначается так называемое симптоматическое лечение.

Особые указания, касающиеся приема лекарства

В период лечения артериальной гипертензии или стенокардии данным препаратом следует соблюдать предельную осторожность в ходе управления некоторыми транспортными средствами и при занятии потенциально опасными разновидностями деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и определенной скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Он полностью сочетаем с бета-адреноблокаторами, мочегонными медикаментозными препаратами и ингибиторами АПФ.

Если планируется использовать его с Циметидином, то следует отметить, что он не вызывает никаких существенных изменений концентрации активного вещества лерканидипина в плазме крови.

Однако при более высоких дозах Циметидина возрастает и биодоступность, а также, соответственно, понижающий кровяное давление эффект от приема рассматриваемого средства.

Очень важно с предельной осторожностью использовать Лерканидипин с ингибиторами CYP3A4 (в том числе с Кетоконазолом, Итраконазолом, Эритромицином).

Некоторые индукторы изофермента CYP3A4 (антидепрессанты, Рифампицин) могут значительно понижать сильное гипотензивное действие лекарства. Также следует отметить, что сок грейпфрута и этанол может усиливать гипотензивное влияние активного компонента лекарнидипина.

Не следует самостоятельно применять Лерканидипин для лечения артериальной гипертензии и стенокардии, поскольку можно спровоцировать появление нежелательных побочных эффектов организма.

Видео по теме

Какие назначают группы препаратов от гипертонии чаще всего? Ответ в видео:

Очень важно перед началом приема посетить специалиста для консультации. Он определит подходящую дозировку, которая не нанесет вреда здоровью и поможет избавиться от симптомов гипертонии. Как известно, повышенное кровяное давление является наиболее распространенным и опасным заболеванием, которое способно оказать негативное влияние на работу всех органов и систем организма.

Важно пресечь данный недуг в самом его начале — только это поможет предотвратить появление таких нежелательных последствий, как инфаркт миокарда и инсульт. Как можно понять из данной информативной статьи, Лерканидипин поможет устранить все симптомы артериальной гипертензии.

Источник: https://gipertonia.pro/lechenie/medikamentoznoe/lerkanidipin.html

Лерканидипин: описание, инструкция, цена

МНН
Лерканидипин
Лекарственная форма
таблетки покрытые пленочной оболочкой

Фармакологическое действие

БМКК, производное дигидропиридинового ряда, ингибирует трансмембранный ток Ca2+ в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры.

Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, в результате чего снижается ОПСС. Оказывает длительное гипотензивное действие.

Благодаря высокой селективности к гладкомышечным клеткам сосудов отрицательное инотропное действие отсутствует.

Продолжительность терапевтического действия – 24 ч.

Фармакокинетика

Всасывание полное. Cmax – 3.3 нг/мл и 7.66 нг/мл после приема 10 и 20 мг соответственно. TCmax – 1.5-3 ч. Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Связь с белками – более 98%. На фоне гипоальбуминемии у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью свободная фракция лерканидипина может увеличиваться.

Не кумулирует повторном приеме.

Элиминация происходит путем метаболизма с участием изофермента CYP3А4, около 50% принятой дозы выводится с мочой.

T1/2 – 8-10 ч.

Показания к применению

Эссенциальная гипертензия легкой и умеренной степени тяжести.

Противопоказания

Гиперчувствительность, декоменсированная ХСН, нестабильная стенокардия, аортальный стеноз, недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течении 1 мес), выраженные нарушения функции печени, нарушения функции почек (КК менее 12 мл/мин), женщины детородного возраста, не пользующиеся надежной контрацепцией, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст (до 18 лет).

Для ЛФ содержащих лактозу (дополнительно): непереносимость лактозы, галактоземия, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы.

С осторожностью

Почечная и/или печеночная недостаточность, СССУ (без кардиостимулятора), ИБС, дисфункция ЛЖ, пожилой возраст.

Режим дозирования

Внутрь, утром, не менее чем за 15 мин до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, по 10 мг 1 раз в день.

Доза может быть увеличена до 20 мг (зависит от индивидуального эффекта). Увеличение дозы до 20 мг осуществляется через 2 нед после начала приема препарата.

При почечной или печеночной недостаточности легкой или средней степени увеличение дозы до 20 мг в сутки следует проводить с осторожностью.

Побочное действие

Периферические отеки, ощущение «приливов» крови к лицу, сердцебиение, тахикардия, боль в грудной клетке, снижение АД, стенокардия, инфаркт миокарда, астения, утомляемость, головная боль, головокружение, нарушения со стороны ЖКТ (диспепсия, тошнота, рвота, эпигастральная боль, диарея), повышение активности «печеночных» ферментов (обратимое), полиурия, кожная сыпь, сонливость, миалгия, гиперплазия десен.

Передозировка

Симптомы: периферическая вазодилатация с выраженным снижением АД и рефлекторной тахикардией, увеличение частоты и продолжительности приступов стенокардии, инфаркт миокарда.

Лечение: симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Совместим с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ.

При одновременном применении с сердечными гликозидами, необходимо контролировать симптомы и признаки интоксикации дигоксином.

Одновременное применение с циметидином не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме, при высоких дозах циметидина повышается биодоступность и соответственно гипотензивный эффект лерканидипина.

С осторожностью следует применять с ингибиторами CYP3A4 (в т.ч. кетоконазол, итраконазол, эритромицин).

Индукторы изофермента CYP3A4 (антидепрессанты, рифампицин) могут снижать гипотензивное действие препарата.

Сок грейпфрута, этанол могут усиливать гипотензивное действие лекарнидипина.

Особые указания

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Наименование

Цена, руб.

Аптека

Адрес аптеки

Занидип-Рекордати таб 10мг х 28 (лерканидипин)

280,00

Николая Федорова, 12

Занидип-рекордати таб п/об. пл. 20мг №28 (Лерканидипин)

469,50

Профсоюзная, 70

Занидип-рекордати таб п/об/пл 10мг №28 (Лерканидипин)

306,30

Профсоюзная, 70

Леркамен 10 таб п/об/пл 10мг №28 (Лерканидипин)

304,70

Профсоюзная, 70

Леркамен 10 таб п/об/пл 10мг №60 (Лерканидипин)

583,50

Профсоюзная, 70

Леркамен 20 таб п/об/пл 20мг №28 (Лерканидипин)

592,00

Профсоюзная, 70

Леркамен 20 таб п/об/пл 20мг №60 (Лерканидипин)

1 007,90

Профсоюзная, 70

Занидип-рекордати таб п/об. пл. 20мг №28 (Лерканидипин)

446,90

Ямская, 87

Занидип-рекордати таб п/об/пл 10мг №28 (Лерканидипин)

283,50

Ямская, 87

Леркамен 10 таб п/об/пл 10мг №28 (Лерканидипин)

290,10

Ямская, 87

Леркамен 10 таб п/об/пл 10мг №60 (Лерканидипин)

548,80

Ямская, 87

Леркамен 20 таб п/об/пл 20мг №28 (Лерканидипин)

556,60

Ямская, 87

Леркамен 20 таб п/об/пл 20мг №60 (Лерканидипин)

957,80

Ямская, 87

Занидип-рекордати таб п/об/пл 10мг №28 (Лерканидипин)

301,30

Холодильная, 55/1

Леркамен 10 таб п/об/пл 10мг №28 (Лерканидипин)

298,60

Холодильная, 55/1

Леркамен 10 таб п/об/пл 10мг №60 (Лерканидипин)

553,80

Холодильная, 55/1

Леркамен 20 таб п/об/пл 20мг №28 (Лерканидипин)

556,60

Холодильная, 55/1

Леркамен 20 таб п/об/пл 20мг №60 (Лерканидипин)

985,10

Холодильная, 55/1

Занидип-Рекордати таб 10мг х 28 (лерканидипин)

280,00

Максима Горького, 68 корп.3

Леркамен 10 таб п/об/пл 10мг №28 (Лерканидипин)

290,10

Республики, 171

Занидип-рекордати таб п/об. пл. 20мг №28 (Лерканидипин)

469,50

Валерии Гнаровской, 8

Занидип-рекордати таб п/об/пл 10мг №28 (Лерканидипин)

306,30

Валерии Гнаровской, 8

Леркамен 10 таб п/об/пл 10мг №28 (Лерканидипин)

290,10

Валерии Гнаровской, 8

Леркамен 10 таб п/об/пл 10мг №60 (Лерканидипин)

555,60

Валерии Гнаровской, 8

Леркамен 20 таб п/об/пл 20мг №28 (Лерканидипин)

541,00

Валерии Гнаровской, 8

Леркамен 20 таб п/об/пл 20мг №60 (Лерканидипин)

968,90

Валерии Гнаровской, 8

Занидип-рекордати таб п/об. пл. 20мг №28 (Лерканидипин)

490,20

Станислава Карнацевича, 12

Леркамен 10 таб п/об/пл 10мг №28 (Лерканидипин)

290,10

Станислава Карнацевича, 12

Леркамен 10 таб п/об/пл 10мг №60 (Лерканидипин)

558,40

Станислава Карнацевича, 12

Леркамен 20 таб п/об/пл 20мг №28 (Лерканидипин)

563,20

Станислава Карнацевича, 12

Леркамен 10 таб п/об/пл 10мг №60 (Лерканидипин)

556,10

Республики, 171

Леркамен 20 таб п/об/пл 20мг №28 (Лерканидипин)

557,20

Республики, 171

Леркамен 20 таб п/об/пл 20мг №60 (Лерканидипин)

951,80

Республики, 171

Внимание! Данные о ценах и наличии меняются в реальном времени, вы можете воспользоваться поиском для получения информации, обновленной к текущей минуте, а также если вам необходимо оставить заказ на лекарство, выбрать районы города для поиска или осуществить поиск только по открытым в данный момент аптекам.

Приведённый выше список обновляется не реже, чем раз в 6 часов (был обновлён 05.10.2018 в 08:34). Цены и наличие препаратов уточняйте по телефонам аптек, перед посещением аптеки. Информация, содержащаяся на сайте, не может быть использована в качестве рекомендаций по самолечению. Перед применением лекарственных средств обязательно проконсультируйтесь у врача.

Источник: https://lek-info.ru/lerkanidipin

Лерканорм: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Препарат Лерканорм является блокатором «медленных» кальциевых каналовЛерканидипин является селективным блокатором «медленных» кальциевых каналов, производным 1,4-дигидропиридина, ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов.

Механизм антигипертензивного действия лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление сосудов.

Несмотря на относительно короткий период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови, лерканидипин оказывает длительное антигипертензивное действие вследствие высокого коэффициента мембранного распределения.

Терапевтический эффект достигается через 5-7 часов после приема препарата внутрь, и длительность его сохраняется в течение суток (24 часов). Благодаря высокой селективности к гладкомышечным клеткам сосудов, лерканидипин не оказывает отрицательного инотропного эффекта.

Выраженное снижение артериального давления (АД) с рефлекторной тахикардией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина.Лерканидипин представляет собой рацемическую смесь (+) R- и (–) S-энантиомеров. Антигипертензивное действие лерканидипина, как и других ассиметричных производных  1,4-дигидропиридина, в основном, определяется S-энантиомером.

Фармакокинетика

Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 1,5-3 часа и составляет 3,3±2,09 нг/мл и         7,66±5,90 нг/мл после приема 10 мг и 20 мг лерканидипина соответственно.

(+) R и (–) S-энантиомеры лерканидипина демонстрируют сходный фармакокинетический профиль: имеют одинаковое время достижения максимальной концентрации, одинаковый T1/2.

Cmax в плазме крови и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) (–) S энантиомера лерканидипина, в среднем, в 1,2 раза выше, чем (+) R-энантиомера.

Взаимопревращения энантиомеров в опытах in vivo не наблюдали.При «первичном прохождении» через печень, абсолютная биодоступность лерканидипина при приеме внутрь после приема пищи составляет около 10 %. При приеме внутрь натощак биодоступность составляет 1/3 от показателя биодоступности после приема пищи.

При приеме лерканидипина внутрь не позднее 2 часов после приема пищи с высоким содержанием жиров, его биодоступность увеличивается в 4 раза, поэтому лерканидипин не следует принимать после приема пищи. Фармакокинетика лерканидипина в диапазоне терапевтических доз носит нелинейный характер.

При приеме лерканидипина в дозах 10 мг, 20 мг и 40 мг Cmax в плазме крови определялась в соотношении 1:3:8 соответственно, и AUC – в соотношении 1:4:18, что предполагает прогрессирующую сатурацию при «первичном прохождении» через печень. Таким образом, биодоступность увеличивается с увеличением принятой дозы.

Распределение лерканидипина из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Степень связывания с белками плазмы крови превышает 98 %. У пациентов с нарушениями функции почек и печени тяжелой степени из-за снижения концентрации белков в плазме крови свободная фракция лерканидипина может увеличиваться.

Лерканидипин метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов.Выведение лерканидипина происходит преимущественно путем биотрансформации. Около 50 % принятой дозы выводится почками, около 50 % через кишечник. Среднее значение T1/2 составляет 8-10 часов.

Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается.

Читайте также:  Энафрил: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Показания к применению:

Препарат Лерканорм предназначен к применению для лечения эссенциальной гипертензии I-II степени тяжести.

Способ применения:

Препарат Лерканорм принимают по 10 мг 1 раз в сутки утром, не менее чем за 15 минут до приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
В зависимости от терапевтического эффекта и индивидуальной переносимости препарата пациентом, доза может быть увеличена до 20 мг. Терапевтическая доза подбирается постепенно, так как максимальное антигипертензивное действие развивается приблизительно через 2 недели после начала приема препарата.Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с увеличением дозы более 20 мг в сутки, в тоже время, повышается риск возникновения побочных эффектов.Применение у пациентов пожилого возрастаПри применении препарата Лерканорм у пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется, однако, при приеме препарата следует соблюдать осторожность, особенно на начальном этапе лечения.Применение у пациентов с нарушениями функции почек или печениПри применении препарата Лерканорм у пациентов с почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин) или печеночной недостаточностью легкой или средней степени следует соблюдать осторожность. Начальная доза составляет 10 мг в сутки. Увеличение дозы до 20 мг в сутки следует проводить с осторожностью. В случае, если антигипертензивный эффект будет слишком сильно выражен, следует снизить дозу. Пи почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) и печеночной недостаточности тяжелой степени применение препарата Лерканорм противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Побочные действия:

Со стороны центральной нервной системы: нечасто – головная боль, головокружение; редко – сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – ощущение сердцебиения, тахикардия, «приливы» крови к коже лица; редко – стенокардия, боль за грудиной; очень редко – обморок, выраженное снижение АД, инфаркт миокарда, у пациентов со стенокардией возможно увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов.

Со стороны пищеварительной системы: редко – тошнота, диспепсия, диарея, боль в животе, рвота. Со стороны кожных покровов: редко – кожная сыпь.Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко – миалгия.Со стороны мочевыделительной системы: редко – полиурия; очень редко – поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания).

Аллергические реакции: очень редко – реакции повышенной чувствительности.Лабораторные показатели: очень редко – обратимое повышение активности «печеночных» трансаминаз.Прочие: нечасто – периферические отеки; редко – астения, повышенная утомляемость; очень редко – гиперплазия десен.

Противопоказания:

Противопоказаниями к применению препарата Лерканорм являются: повышенная чувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридинового ряда или любому компоненту препарата; нелеченная сердечная недостаточность; нестабильная стенокардия; обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца; период в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда; тяжелая печеночная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); беременность и период грудного вскармливания; применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежной контрацепцией; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; одновременный прием с ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); одновременный прием с циклоспорином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); одновременный прием с соком грейпфрута (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).С осторожностью: почечная недостаточность (КК более 30 мл/мин); печеночная недостаточность легкой и средней степени; пожилой возраст; синдром слабости синусного узла (без кардиостимулятора); ишемическая болезнь сердца; дисфункция левого желудочка сердца; хроническая сердечная недостаточность; одновременное применение с субстратами изофермента CYP3А4 (терфенадин, асметол, антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон, хинидин) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); одновременное применение с индукторами изофермента CYP3А4, например, противосудорожными средствами (фенитоин, карбамазепин) и рифампицином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); одновременное применение с дигоксином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Беременность:

В исследованиях на животных лерканидипин не оказывал тератогенного действия, однако тератогенные эффекты отмечались при применении других производных дигидропиридина. Поэтому применение препарата Лерканорм при беременности и у женщин детородного возраста, не пользующихся надежной контрацепцией, противопоказано.Вследствие высокой липофильности лерканидипина, можно предполагать его проникновение в грудное молоко, поэтому применение препарата Лерканорм в период грудного вскармливания противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Лерканидипин можно одновременно применять с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами ангиотензин-превращаюшего фермента.При одновременном применении с метопрололом биодоступность лерканидипина уменьшается на 50 %.

Этот эффект может проявляться и при одновременном применении с другими бета-адреноблокаторами, поэтому может потребоваться коррекция дозы лерканидипина для достижения терапевтического эффекта в данной комбинации.

Лерканидипин метаболизируется при участии изофермента CYP3А4, поэтому ингибиторы и индукторы изофермента CYP3А4 при одновременном применении могут влиять на метаболизм и выведение лерканидипина. Противопоказано одновременное применение лерканидипина с ингибиторами изофермента CYP3А4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин) (см. раздел «Противопоказания»).

Противопоказано одновременное применение циклоспорина и лерканидипина, так как наблюдается увеличение концентрации обоих веществ в плазме крови (см. раздел «Противопоказания»).Следует соблюдать осторожность при одновременном применении лерканидипина с другими субстратами изофермента CYP3А4 (терфенадин, асметол, антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон, хинидин).

При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пациентов пожилого возраста может увеличиваться приблизительно на 40 %.

Лерканидипин следует применять с осторожностью одновременно с индукторами изофермента CYP3А4, например, противосудорожными средствами (фенитоин, карбамазепин) и рифампицином, поскольку возможно снижение антигипертензивного действия лерканидипина. Необходим регулярный контроль АД.

У пациентов, постоянно принимающих дигоксин, при одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг не было отмечено фармакокинетического взаимодействия. Однако у здоровых добровольцев, которые принимали дигоксин, отмечалось увеличение значения Сmax дигоксина в плазме крови, в среднем, на 33 % после приема внутрь натощак 20 мг лерканидипина, при этом AUC и почечный клиренс дигоксина изменялись незначительно. Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин.

Одновременное применение лерканидипина с циметидином (до 800 мг) не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме крови.

При применении высоких доз циметидина может увеличиваться биодоступность лерканидипина и его антигипертензивное действие.При одновременном применении лерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг) значение AUC для симвастатина увеличивалось на 56 %, а для его активного метаболита бета-гидроксикислоты – на 28 %.

При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин – утром, симвастатин – вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия.При одновременном применении 20 мг лерканидипина и варфарина у здоровых добровольцев изменений фармакокинетики варфарина не наблюдалось.

При одновременном применении с флуоксетином (ингибитором изоферментов CYP2D6 и CYP3А4) у пациентов пожилого возраста клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина не выявлено.Возможно усиление антигипертензивного действия при одновременном приеме грейпфрутового сока и лерканидипина (см. раздел «Противопоказания»).

Этанол может потенцировать антигипертензивное действие лерканидипина. 

Передозировка:

Симптомы передозировки препаратом Лерканорм: предположительно, в случае передозировки лерканидипина будут наблюдаться симптомы, сходные с таковыми при передозировке других производных дигидропиридина (периферическая вазодилатация с выраженным снижением АД и рефлекторной тахикардией), тошнота.Лечение симптоматическое. В случае выраженного снижения АД, потери сознания, показана сердечно-сосудистая терапия, при брадикардии – внутривенное введение атропина. Информация об эффективности гемодиализа отсутствует. Учитывая высокую степень связи с белками плазмы крови, диализ может быть неэффективным.Имеются данные о трех случаях передозировки при приеме лерканидипина в дозах 150 мг, 280 мг и 800 мг. Во всех случаях передозировки пациенты остались живы.

В случае одновременного приема 150 мг лерканидипина с этанолом (неустановленное количество) наблюдалась сонливость.

Лечение: промывание желудка, прием внутрь активированного угля.В случае одновременного приема 280 мг лерканидипина с 5,6 мг моксонидина наблюдались следующие симптомы: кардиогенный шок, выраженная ишемия миокарда, почечная недостаточность легкой степени.

Лечение: сердечные гликозиды, диуретики (фуросемид), высокие дозы катехоламинов, плазмозаменители.В случае приема 800 мг лерканидипина наблюдались: тошнота, выраженное снижение АД. Лечение: прием внутрь активированного угля и слабительных средств, внутривенно – допамин.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска:

Лерканорм – таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг и 20 мг.10, 15 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.По 30 или 60 таблеток в банке из полиэтилена высокой плотности.3 или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 30 таблеток или одна банка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Состав:

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, Лерканорм содержит активное вещество: лерканидипина гидрохлорид – 10,0 мг или 20,0 мгвспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 37,0 мг; лактозы моногидрат – 35,0 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят, тип А) – 10,0 мг; повидон К-30 – 4,5 мг; полоксамер – 2,5 мг; магния стеарат – 1,0 мг;пленочная оболочка: [гипромеллоза – 1,5000 мг; гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) – 0,5820 мг;  тальк – 0,5778 мг; титана диоксид – 0,3261 мг; железа оксид желтый (железа оксид) – 0,0141 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (50 %), гипролозу (гидроксипропилцеллюлозу) (19,4 %), тальк (19,26 %), титана диоксид (10,87 %) и железа оксид желтый (железа оксид) (0,47 %)] – 3,0 мг.

Дополнительно:

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с нарушением функции почек, ишемической болезнью сердца (существует риск учащения приступов стенокардии). В отношении хронической сердечной недостаточности: необходимо компенсировать перед началом применения препарата.Особую осторожность следует соблюдать на начальных стадиях лечения пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени вследствие возможного усиления антигипертензивного действия.Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмамиВ период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами и при выполнении работ, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, особенно в начале лечения и при повышении дозы препарата (риск развития сонливости, астении, головной боли и головокружения).

Источник: https://www.medcentre24.ru/medikamenty/lerkanorm.html

Леркамен

Блокаторы кальциевых каналов группы дигидропиридинов.

Состав Леркамен

Активное вещество – лерканидипина гидрохлорид.

Производители

Берлин-Хеми АГ/Менарини Групп (Германия)

Фармакологическое действие

Фармакодинамика.

Лерканидипин является селективным блокатором «медленных» кальциевых каналов, производное дигидропиридина, ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов.

Механизм антигипертензивного действия лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладко-мышечные клетки сосудов, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление.

Несмотря на относительно короткий период полувыведения из плазмы крови, лерканидипин оказывает пролонгированное антигипертензивное действие вследствие высокого коэффициента мембранного распределения.

Читайте также:  Алпростадил: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Благодаря высокой сосудистой селективности не оказывает отрицательного инотропного действия.

Острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина.

Лерканидипин представляет собой рацемическую смесь (+)-R- и (-)-S- энантиомеров.

Антигипертензивный эффект леркани-дипина, прежде всего обусловлен S-энантиомером.

Фармакокинетика.

Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-3 часа и составляет 3,3 ± 2,09 нг/мл и 7,66 ± 5,90 нг/мл после приема 10 и 20 мг лерканидипина, соответственно. (+)-R- и (-)S- энантиомеры лерканидипина демонстрируют сходный фармакокинетическиЙ профиль:

  • имеют одинаковое время достижения максимальной концентрации, одинаковый период полувыведения;
  • значения максимальной концентрации и площади под кривой – «концентрация-время» (AUC) в 1,2 раза выше для (-)-S энантиомера.

Взаимопревращения энантиомеров в опытах in vivo не наблюдали.

При «первичном прохождении» через печень, абсолютная биодоступность лерканидипина при приеме внутрь после еды составляет приблизительно 10%, при приеме натощак значение биодоступности уменьшается на 1/3.

При приеме лерканидипина не позднее 2 часов после приема жирной пищи его биодоступность увеличивается в 4 раза, поэтому препарат не следует принимать после еды.

При пероральном применении лерканидипина концентрация в плазме крови не является прямо пропорциональной к принятой дозе (нелинейная кинетика).

Насыщение пресистемного метаболизма, происходит постепенно.

Таким образом, биодоступность увеличивается с повышением дозы.

Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро и обширно.

Связь с белками плазмы крови превышает 98%.

У пациентов с тяжелой почечной и/или печеночной недостаточностью, из-за снижения концентрации белка в плазме крови, свободная фракция лерканидипина может увеличиваться.

Лерканидипин метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов.

Около 50% принятой дозы выводится почками (около 50% выводится кишечником).

Элиминация происходит в основном путем биотрансформации.

Среднее значение периода полувыведения состовляет 8-10 часов.

Длительность терапевтического действия – 24 часа.

Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается.

Было показано, что фармакокинетика лерканидипина, у пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) более 30 мл/мин) и у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести схожа с фармакокинетикой, которая наблюдается в общей популяции пациентов.

У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрации лерканидипина в плазме крови были более высокими (приблизительно 70%).

У пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести, системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, поскольку лерканидипин метаболизируется главным образом в печени.

Побочное действие Леркамен

Нарушения со стороны нервной системы.

Нечасто:

  • головная боль, головокружение;
  • редко: сонливость.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы.

Нечасто:

  • ощущение сердцебиения, тахикардия, «приливы» крови к коже лица;
  • редко: стенокардия, боль за грудиной;
  • очень редко: обморок, у пациентов со стенокардией возможно увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.

Редко:

  • тошнот,
  • диспепси,
  • диаре,
  • эпигастральная бол,
  • рвота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей.

Редко:

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани.

Редко:

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей.

Редко:

Нарушения общего характера.

Нечасто:

  • периферические отеки;
  • редко: астения, повышенная утомляемость.

Нарушения со стороны иммунной системы.

Очень редко:

  • реакции повышенной чувствительности.

Имеются сообщения о следующих побочных очень редких явлениях:

  • инфаркт миокард,
  • гиперплазия десе,
  • обратимое повышение активности «печеночных» трансамина,
  • выраженное снижение А,
  • поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания,
  • боль в грудной клетке.

Показания к применению

Эссенциальная гипертензия I-II степени тяжести.

Противопоказания Леркамен

Повышенная чувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридинового ряда или любому компоненту препарата; нелеченная сердечная недостаточность; нестабильная стенокардия; обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца; период в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда; тяжелая печеночная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; беременность и период грудного вскармливания; применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены); одновременное применение с препаратами:

  • ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин); циклоспорин;
  • одновременный прием препарата с соком грейпфрута.

Способ применения и дозировка

По 10 мг (1 таблетка препарата) внутрь 1 раз в сутки не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

В зависимости от индивидуальной переносимости препарата пациентом, доза может быть увеличена до 20 мг (2 таблетки препарата).

Терапевтическая доза подбирается постепенно, так как максимальное антигипертензивное действие развивается приблизительно через 2 недели после начала приема препарата.

Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с повышением дозы более 20 мг/сут, в тоже время повышается риск возникновения побочных эффектов.

Применение у пожилых пациентов.

Фармакокинетический профиль и данные клинических исследований показывают, что у пожилых пациентов коррекции дозы препарата не требуется.

Однако следует соблюдать осторожность на начальном этапе лечения препаратом у данной группы пациентов.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек или печени.

При применении препарата у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести следует соблюдать осторожность.

При наличии почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин) или печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести, начальная доза составляет 10 мг, затем с осторожностью увеличивают дозу до 20 мг в сутки.

Антигипертензивный эффект может коррекция (снижение) дозы.

При почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) и печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести применение препарата противопоказано.

Передозировка

Предположительно, в случае передозировки лерканидипина будут наблюдаться симптомы, сходные с таковыми при передозировке других производных дигидропиридина (периферическая вазодилатация с выраженным снижением АД и рефлекторной тахикардией).

Лечение симптоматическое; в случае выраженного снижения АД, потери сознания показана сердечно-сосудистая терапия, при брадикардии внутривенное введение атропина.

Имеются данные о 3-х случаях передозировки при приеме лерканидипина в дозах 150 мг, 280 мг и 800 мг с целью суицида.

В случае приема 150 мг лерканидипина + алкоголь (неустановленное количество) наблюдалась сонливость.

Лечение:

  • промывание желудк,
  • прием активированного угля.

В случае приема 280 мг лерканидипина + 5,6 мг моксонидина наблюдались следующие симптомы:

  • кардиогенный шо,
  • выраженная ишемия миокард,
  • почечная недостаточность легкой степени.

Лечение:

  • прием активированного угля и слабительного средств,
  • внутривенно допамин.

Во всех случаях передозировки все пациенты остались живы.

Информация по эффективности диализа для лерканидипина отсутствует.

Наиболее вероятно, что из-за высокой связи лерканидипина с белками плазмы крови, диализ может быть неэффективным.

Взаимодействие

Лерканидипин можно одновременно применять с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами антиотензин-превращающего фермента (ИАПФ).

При одновременном применении с метопрололом, биодоступность лерканидипина уменьшается на 50%.

Этот эффект может встречаться и при одновременном применении с другими бета-адреноблокаторами, поэтому может потребоваться коррекция дозы лерканидипина для достижения терапевтического эффекта при данной комбинации.

Лерканидипин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, поэтому ингибиторы и индукторы этого изофермента, при одновременном применении, могут влиять на метаболизм и выведение лерканидипина.

Не рекомендуется одновременное применение лерканидипина с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин).

Не рекомендуется одновременное применение циклоспорина и лерканидипина, так как наблюдается увеличение концентрации обоих веществ в плазме крови.

Следует проявлять осторожность при одновременном применении лерканидипина с другими субстратами CYP3A4 (терфенадин, астемизол, антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон, квинидин).

При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пожилых пациентов может увеличиваться приблизительно на 40%.

Лерканидипин следует назначать с осторожностью одновременно с индукторами CYP3A4, например, противосудорожные средства (фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, поскольку возможно снижение антигипертензивного действия препарата.

Необходим регулярный контроль АД.

При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг у пациентов, постоянно принимающих бета-метилдигоксин, не было отмечено фармакокинетического взаимодействия, в то время как у здоровых добровольцев, которых лечили дигоксином, отмечалось увеличение значения максимальной концентрации в плазме крови для диглксина в среднем на 33% после приема 20 мг лерканидипина натощак, при этом AUC и почечный клиренс изменялись незначительно.

Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин.

Одновременное применение лерканидипина с циметидином (до 800 мг) не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме крови.

При высоких дозах циметидина могут увеличиваться биодоступность и антигипертензивное действие лерканидипина.

При одновременном применении лерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг), значение AUC для симвастатина увеличивалось на 56 %, а это же значение для его активного метаболита – бета-гидроксикислоты – на 28%.

При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин – утром, симвастатин – вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия.

При одновременном применении 20 мг лерканидипина и варфарина у здоровых добровольцев изменений фармакокинетики варфарина не наблюдалось.

Одновременное применение с флуоксетином (ингибитором CYP2D6 и CYP3A4) у пациентов пожилого возраста не оказало клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина.

Возможно усиление антигипертензивного действия при одновременном приеме сока грейпфрута и лерканидипина.

Этанол может потенцировать антигипертензивное действие лерканидипина.

Особые указания

С осторожностью.

Почечная недостаточность (КК более 30 мл/мин) и/или печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, пожилой возраст, синдром слабости синусового узла (без кардиостимулятора), ишемическая болезнь сердца, дисфункция левого желудочка сердца.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение препарата во время беременности и в период грудного вскармливания, а также у женщин детородного возраста при отсутствии надежной контрацепции противопоказано.

В ходе доклинических исследований не выявлено тератогенного эффекта лерканидипина у крыс и кроликов, репродуктивная функция крыс была без изменений.

В виду отсутствия клинического опыта применения лерканидипина во время беременности и в период грудного вскармливания и поскольку известно, что другие производные дигидропиридина оказывали тератогенное действие у животных, лерканидипин не рекомендуется применять при беременности и у женщин детородного возраста, непользующихся надежными методами контрацепции.

Вследствие высокой липофильности лерканидипина, можно предполагать его проникновение в грудное молоко, поэтому препарат не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Поскольку на фоне терапии препаратом возможно появление головокружения, астении, повышенной утомляемости и, в редких случаях сонливости, в период применения препарата пациентам следует с особой осторожностью управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 С.

Порядок отпуска

Отпускается по рецепту.

Источник: https://elixir.farm/lekarstva/lerkamen/

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector