Атокор: показания и инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Препарат “Атокор”: инструкция по применению, аналог и отзывы

Атокор: показания и инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Высокий уровень холестерина в плазме способствует развитию атеросклерозного процесса и сердечных болезней.

Для проведения липидпонижающего лечения используют специальные средства, одним из которых является препарат «Атокор». Инструкция на данный медикамент описывает его гипохолестеринемическую и гипотриглицеридемическую роль в снижении концентрации вредного холестерина и других жиров в человеческом организме.

Общая характеристика

Лекарство относится к ингибиторам 3-метилглютарил-3-гидрокси-коферментА редуктазы. Выпускается индийской компанией «Доктор Редди’с Лабораторис».

У препарата «Атокор» дозировка может быть по 0,020 и 0,010 г.

Форма выпуска

Производится средство в таблетированном виде с пленочным белым покрытием. Таблетки выдавлены в форме треугольника с двояковыпуклыми поверхностями, на одной из которых нанесена буква «А», а на другой имеется обозначение дозы «10» или «20».

Состав

Действующим ингредиентом медикамента является аторвастатин, который представлен микронизированным кальция тригидратом. У лекарства «Атокор» дозировка и состав количественный активного компонента немного отличаются. Каждые 0,01084 или 0,02168 г тригидрата аторвастатина кальция эквивалентны 0,01 или 0,02 г чистого аторвастатина.

Сахаром молочным, кальция карбонатом, кроскармеллозой натрия, полисорбатом 80, гидроксипропилцеллюлозой, лактозой DT, магния стеаратом образована структура таблетки.

Оболочка пленочная сформирована из гипромеллозы 15 cps, пропиленгликоля, талька очищенного, титанового диоксида.

Одинаковый у обеих дозировок средства «Атокор» состав, и инструкция у них общая.

Таблетки по 0,01 или 0,02 г выпускаются по 10 штук в блистере, упакованном в картонную коробку.

Механизм действия

Лекарство инструкция по применению относит к избирательным, конкурентоспособным замедлителям 3-метилглютарил-3-гидрокси-коферментаА редуктазы. Он является важным ферментным соединением для превращения 3-гидрокси-3-метилглютарилкоэнзима А в кислоту мевалоновую, которая предшествует стиролам и холестеролу.

Если у пациентов гиперхолестеринемия по гомозиготному, гетерозиготному семейному и несемейному типу, а также смешанная дислипидемия, то прием лекарства «Атокор» способствует снижению концентрации суммарного холестерина, холестериновых частиц, находящихся в липопротеидах с низкой и очень низкой плотностью, триглицеридах и аполипопротеинах В.

Медикамента «Атокор» описание препарата указывает на возможность таблеток неустойчиво повышать уровень полезного стерина в липопротеидах с высокой плотностью.

В печеночных клетках триглицеридые и холестероловые молекулы становятся составной частью липопротеидных веществ, имеющих сильно низкую плотность. Они отправляются к плазме, с которой проникают в ткань периферическую.

Из них формируются липопротеидные соединения с низкой насыщенностью, способные катализироваться взаимодействием с рецепторными образованиями высокоаффинного типа.

Все эти вещества могут усиливать развитие атеросклерозной болезни.

Действие аторвастатина характеризуется выраженным и стойким увеличением эффективности ЛПНП-рецепторных комплексов, снижением концентрации холестерола вредного при повышенной холестеринемии гомозиготного наследственного вида.

Средства «Атокор» инструкция указывает на его способность снижать плазменный уровень холестериновый и липопротеидный за счет ингибирования ГМГ-КоА-редуктазного фермента.

Оно замедляет образование холестерола в печеночных клетках, повышает количество рецепторных образований липопротеидов с низкой насыщенностью в клеточных мембранах.

Это усиливает захват и катаболизм холестериновых молекул из липопротеидов с низкой концентрацией.

Для чего используют

Медикамента «Атокор» инструкция по применению таблетки советует принимать при первичных признаках повышенной холестеринемии гетерозиготного типа, местном и неместном увеличении концентрации холестерола, смешанной гетерлипидемии, повышенном количестве плазменных триглицеридных молекул.

Их назначают в комплексе с диетическими предписаниями для понижения высокого уровня холестеринового в липопротеидах с малой насыщенностью, аполипопротеинов В и триглицеридных соединений.

Таблетки уменьшают плазменную концентрацию холестерола в ЛПНП при повышенной холестеринемии гомозиготного семейного типа, когда диетическое питание и другие нефармакологические способы неэффективны.

Как принимать

Медикамент «Атокор» инструкция по применению рекомендует пить только после назначения больному человеку стандартного гипохолестеринемического рациона, который следует применять в процессе терапии.

Дозирование устанавливается для каждого пациента отдельно, которое рассчитывается по начальному уровню холестерола в липопротеидах с низкой насыщенностью.

Важно учитывать целевое назначение, эффективность терапии препаратом «Атокор», показания.

Обычно начальное дозирование приравнивается 0,010 г за один прием в день. Применение таблеток не зависит от времени суток и употребления еды.

Дозировка суточная средства от 0,010 до 0,080 г подбирается из учета начальных показателей вредного холестерола, целевых предпосылок и личной эффективности. На начальном этапе применения и при увеличении концентрации лекарства следует через полмесяца проверять уровень плазменных жиров, и при необходимости регулировать дозу.

Гиперхолестеринемию первичного характера и комбинированную гиперлипидемию лечат дозировкой суточной в 0,010 г.

Терапевтическая активность наступает через 14 дней, а максимальная эффективность возможна спустя один месяц. Длительное использование позволяет сохранить терапевтическое действие.

Лекарства «Атокор» инструкция на русском языке содержит информацию о терапиигиперхолестеринемии по гомозиготному семейному типу. Обычно назначают дозировку суточную в 0,080 г. При таком применении происходит снижение значения холестерола в ЛПНП до 40%.

Особенности лечения

На таблетки «Атокор» инструкция по применению настоятельно рекомендует, прежде чем начинать использовать препарат следует найти причину вторичного повышения значения холестерина.

К таким факторам относится слабая терапия диабета сахарного, гипотиреоза, нефротического процесса, диспротеинемических изменений, обструктивной печеночной болезни. Сюда можно отнести еще лечение другими лекарственными средствами и алкогольную зависимость.

Только после избавления от вышеуказанных причин можно приступать к применению таблеток «Атокор».

Еще перед терапией проводят определение липидного баланса между общим холестерином, холестеролом в ЛПНП, в ЛПВП и триглицеридами.

Не существует данных об использовании лекарства в педиатрической практике, поэтому данные таблетки не назначают детям.

При лечении пожилых больных, возраст которых больше 60 лет, происходит повышение плазменного уровня действующего компонента средства до 40%.

При нарушении почечного функционирования не нужно корректировать дозу, так как данное состояние не влияет на аторвастатиновое содержание в кровяном русле и на эффективность снижения вредного холестерина.

Имеются данные, что применение лекарств данного класса вызывают развитие рабдомиолизной миопатии и недостаточной работы почек в острой форме. При таких заболеваниях от медикамента нужно отказаться на время.

Препараты на основе аторвастатина необходимо принимать осторожно людям, которые злоупотребляют алкогольными напитками или имели печеночные болезни в прошлом.

При действии замедлителей ГМГ-КоА-редуктазного фермента возможны изменения в биохимических показателях работы печени. Для своевременной установки таких нарушений нужно перед лечением провести оценивание печеночной деятельности, а затем спустя 3 месяца после приема таблеток осуществить повторную проверку.

Медикамента «Атокор» инструкция на русском включает информацию о заметном повышении плазменного значения активного ингредиента у больных с печеночными болезнями, которые страдают алкоголизмом.

Временный или полный отказ от терапии возвращает трансаминазную активность печени в исходные рамки.

Многим больным не отменяли использование препарата в малых дозах, и никаких нежелательных реакций не возникло.

При лечении может кружиться голова, развиться сонливое состояние, поэтому на время применения таблеток пациентам запрещается управлять транспортом или другими сложными приборами.

Кому нельзя использовать

На лекарственное средство «Атокор» противопоказания включают повышенную чувствительность к каждому ингредиенту медикамента.

Его не принимают при острых болезнях печеночных и при высокой активации трансаминазных сывороточных ферментов, когда их деятельность в 3 раза выше, чем значение верхней границы нормальных показателей.

Препарат не назначают женщинам в репродуктивном возрасте, которые не используют адекватные контрацептивные средства. Противопоказанием является состояние вынашивания ребенка и кормления грудью.

Лекарством не лечат детей и подростков до 18-летнего возраста.

Из-за наличия сахара молочного в составе таблеток «Атокор» инструкция по применению запрещает использовать их при наследственной непереносимости галактозных молекул, при недостатке лактазной и мальабсорции галактозы-глюкозы.

Аналоги

Существует большое количество лекарственных средств на основе аторвастатина. Гипохолестеринемическую роль отводит препарату «Атокор» инструкция по применению. Аналоги также способны понижать уровень плохого холестерола в крови человека.

Одним из подобных медикаментов является словенское лекарство «Аторис», производителем которого является акционерное общество «КРКА, Ново место». Выпускается в виде таблеток с содержанием активного ингредиента по 0,010 г, 0,020 г, 0,040 г.

Лекарство предназначено для устранения гиперлипидемического состояния, при котором необходимо снизить показатели суммарного холестерола, холестерина в липопротеиновых соединениях с малой насыщенностью, количество аполипопротеиновых и триглицеридных молекул в кровяном русле.

Препаратом лечат людей с гиперхолестеринемией полигенного, гетерозиготного гомозиготного семейного типа.

При помощи лекарства «Аторис» увеличивается концентрация холестерола в липопротеинах с высоким насыщением.

Другим словенским аналогом считается лекарственное средство «Тулип», которое производится предприятием «Лек Фармасьютикал Компани». Существует три дозировки таблеток с пленочным покрытием: по 0,01 г, 0,02 г и 0,04 г.

Лекарство назначают для устранения первичной формы гиперхолестеринемического и комбинированного гиперлипидемического состояния, для терапии повышенного значения холестерола гетерозиготного и гомозиготного семейного типа.

Аналогичным средством считается индийский медикамент «Астин», который производится предприятием «Микро Лабс Лимитед». Выпускается в двух дозах: по 0,010 г и 0,020 г аторвастатина.

Препарат назначают при повышенном липидном содержании, когда не наблюдается положительного эффекта от диетического питания и других мероприятий.

Индийского производства является медикамент «Сторвас» на основе кальциевой соли аторвастатина. Выпускается компанией «Ранбакси Лабораториз Лимитед» в форме таблеточной с оболочковым покрытием в двух дозировках: по 0,010 г и 0,020 г.

Лекарством «Сторвас» снижают повышенное содержание суммарного холестерола, холестериновых молекул в ЛПНП, концентрацию аполипопротеиновых и триглицеридных соединений при первичном, гетерозиготном семейном и несемейном гиперхолестеринемическом состоянии, а также при смешанном гиперлипидемическом заболевании.

Медикамент снижает возможность развития инфарктного состояния миокардной мышцы, инсультов и изменений в мозговом кровообращении. Таблетки замедляют прогрессирование коронарного атеросклерозного состояния.

Американским аналогом является лекарство «Липримар», которое производится компанией «Пфайзер». Выпускается в форме таблеток с оболочковых покрытием в трех дозировках: по 0,010 г, 0,020 г, 0,040 г. Препарат также используется для устранения гиперхолестеринемического состояния разных типов происхождения.

Отзывы

Лекарство «Атокор» инструкция по применению характеризует как средство с высокой доказанной эффективностью.

Многим пациентам, страдающим повышенной концентрацией плазменной вредного холестерола, после курсового использования становится лучше.

Значения суммарного холестерина, а также ЛПНП снижаются до нормального уровня, при котором уменьшается вероятность развития атеросклеротического и ишемического состояния.

Препарат относится к средствам с хорошей переносимостью, но у некоторых пациентов он может вызвать задержку стула, вздутие живота, болевые ощущения в области живота, тошноту, расстройство пищеварения. Бывают головные боли, нарушается сон. Может развиться судорожное, астеническое и миалгическое состояние.

В редких случаях побочные явления проявляются миозитом, миопатией, парестезией, периферической невропатией, панкреатитом, гепатитом, холестатической желтухой.

Таблетки могут вызывать анорексию, рвоту, гепатотоксичные проявления, алопецию, зудящие проявления в виде сыпи, импотенцию, катаракту, гипер- или гипогликемию.

Источник: http://dayswoman.ru/article/248395/preparat-atokor-instruktsiya-po-primeneniyu-analog-i-otzyivyi

Глазные капли Катаракс — инструкция. Замедляют развитие катаракты

Оптические свойства человеческого глаза зависят от способности природной линзы — хрусталика — пропускать и преломлять солнечные лучи, формируя изображение на сетчатке глаза.

В результате помутнения хрусталика, развивающегося в силу возрастных изменений, травм, врождённых аномалий, возникает заболевание, которое носит название катаракта.

К сожалению, изменения в случае катаракты считаются необратимыми, и золотым стандартом лечения этой патологии на сегодняшний день является хирургическая операция по замене хрусталика на искусственный аналог.

Общая информация

Катаракс — это офтальмологический препарат, представляющий собой глазные капли ярко-красного цвета, не содержащие механических примесей.

Полезные свойства (фармакологическое действие)

Препарат способен замедлить процессы дегенерации тканей хрусталика, и таким образом приостановить процесс развития болезни.

Он воздействует на ферментативные реакции продуктов, которые накапливаются в хрусталике в результате нарушения обмена веществ, предохраняя от окисления и разрушения растворимые белки.

Благодаря этому сохраняется прозрачность структуры части глаза, представляющей собой двояковыпуклую эластичную линзу (хрусталика).

Вместе с тем активное вещество усиливает воздействие ферментов, ослабляющих вредное влияние протеинов с уже нарушенным строением, способствуя их рассасыванию.

Лечение проводится длительно и прерывание его не рекомендуется, несмотря на возможные быстрые улучшения.

Месячный курс терапии поможет добиться устойчивого эффекта. Таких курсов можно проводить до 3 в год.

Читайте также:  Овенкор: показания и инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Препарат рекомендуется использовать при появлении появление таких клинических симптомов:

  • старческой — появившейся с возрастом и являющейся одним из признаков старения организма, при котором хрусталик становиться более плотным и мутным;
  • травматической — появившейся в результате повреждающих факторов (ушиба глазного яблока, головы), вследствие чего было нарушено нормальное кровообращение в зрительных органах;
  • врождённой — сформировавшейся во время внутриутробного развития плода;
  • вторичной — возникшей как осложнение других заболеваний (например, болезни эндокринной системы — диабета. при котором поражаются сосуды глаз).

Взаимодействие с другими препаратами

Особенности взаимодействия с другими препаратами не установлены, однако, врачи рекомендуют, используя другие средства, соблюдать получасовые интервалы.

При беременности

Влияние препарата на беременность и кормление грудью изучено недостаточно, поэтому в таких случаях он должен применяться с осторожностью.

Раствор можно применять только в том случае, если польза от препарата будет существенно преобладать над возможным развитием нежелательных последствий.

Важность приёма данного средства будущим или молодым мамам может быть установлена лечащим врачом-офтальмологом.

Побочные действия

  • Аллергические реакции различного характера.
  • Преходящее затуманивание зрения.
  • Жжение глаз, отек и покраснение конъюнктивы у людей с индивидуальной непереносимостью компонентов средства.

Противопоказания

Раствор не стоит применять при повышенной индивидуальной непереносимости на любой компонент.

Состав и особенности выпуска из аптек

Катаракс обладает терапевтическим действием благодаря действующему веществу — азапентацену (0,15 мг/мл.).

Этот компонент способен угнетать химические реакции между растворимыми белками и производными хинона, активизирующими процессы помутнения хрусталика.

Состав дополнен рядом других веществ, носящих вспомогательный характер:

  • борной кислотой;
  • хлоридом калия;
  • тимеросалом;
  • натрия тетрабонатдекагидратом;
  • метилпарагидроксибензоатом;
  • гидроксидом натрия;
  • пропилпарагидроксибензоатом;
  • очищенным оксидом водорода.

Отпускается из аптек по рецепту лечащего врача.

Условия и сроки хранения

Препарат не теряет свои лечебные свойства до 3 лет с дня изготовления.

Вскрыв флакон с раствором. его необходимо использовать в течение четырёх недельного срока после первого применения препарата.

Препараты с аналогичными фармакологическими свойствами

Аптечная сеть предоставляет ряд препаратов-аналогов для лечения катаракты, используемых в виде глазных капель.

Квинакс

Раствор Квинакс способствуюет рассасыванию помутневших белковых соединений хрусталика.

Активирует протеолитические ферменты, которые содержатся в глазной жидкости передней камеры глаза.

Офтан Катахром

Являющийся стимулятором восстановления тканей, препарат активирует метаболические процессы хрусталика, защищая его от воздействия свободных радикалов.

Витафакол

Все это замедляет процесс помутнения хрусталика.

Вита-Йодурол

Комбинированное офтальмологическое средство для местного использования, активнодействующими веществами которого являются никотиновая кислота и аденозин, принимающие участие в метаболизме хрусталика, улучшающие его питание, предотвращающие возникновение катаракты и прогрессирование её при возрастных изменениях.

Каталин

Капли используются для лечения и профилактики диабетической и старческой катаракты.

Раствор способен улучшать питание и приводить в норму метаболические процессы хрусталика, замедляя развитие патологии.

Уджала

Глазные капли являются аюрведическим препаратом, который применяется в офтальмологической практике для очищения хрусталика.

Средство снимает усталость после зрительных нагрузок, устраняет признаки раздражения после контакта глаз с водой.

Хрусталин

Препарат комбинированного воздействия, который используется для лечения и профилактики дегенеративных изменений хрусталика, стимулируя процессы энергообразования, снимая симптомы раздражения и усталости глаз.

Цена по РФ

Цены на препарат в разных регионах России могут отличаться, но средняя стоимость Катаракса в аптеках составляет 60 рублей.

Дополнительные рекомендации

Особые указания по применению:

  1. После закапывания рекомендуется слегка надавить на внутренний угол глаза, чтобы раствор не попал в носослёзный канал.
  2. Если для коррекции зрения пациент пользуется контактными линзами, перед закапыванием Катараксом их необходимо извлечь из глаза.
    Устанавливать линзы можно уже через 15 минут после использования препарата.
  3. Во время процедуры закапывания нельзя прикасаться кончиком капельницы к глазу.

Нет достаточного опыта по применению Катаракса у детей.

Так происходит в случае, когда ожидаемый терапевтический эффект будет превышать потенциальный риск развития возможных побочных эффектов.

Препарат может оказывать влияние на способность человека к вождению автотранспорта и управлению механизмами, так как после закапывания чёткость зрения может быть временно нарушена.

Не рекомендуется сразу после закапывания деятельность, требующая высокой чёткости зрения:

  • вождение транспортных средств;
  • работа со сложной техникой;
  • работа со сложным оборудованием.

При случайном приёме глазных капель внутрь или закапывании излишка препарата симптомов передозировки установлено не было.

Во втором случае лишнее количество капель можно удалить, промыв глаза тёплой проточной водой.

Если препарат вытекает из глаз, аккуратно убрать вытекшие капли спонжиком, чтобы избежать загрязнения одежды малиновыми пятнами.

Отзывы

Покапав месяц Катаракс, заметила некоторые сдвиги. Видеть стала чётче, пелена перед глазами стала появляться реже.

Использовав капли полгода могу сказать, что положительная динамика есть, но, к сожалению, я не избавилась от заболевания на 100%.

Однако, препарату удалось немного улучшить прозрачность хрусталика и замедлить прогрессирование моей болезни, так что операцию пока могу отложить.

Ольга Васильевна

После неудачных попыток я забросила лечение, но заметила, что глаза устают намного быстрее (я дизайнер, зрение — моё всё) + появилась новая черная точка в поле моего зрения.

Посетив ближайшую аптеку, я стала обладателем Катаракса. Капли мне понравились. Глаза стали заметно меньше уставать, зрение как будто стало чётче.

Черные «мушки» в глазах, конечно, никуда не делись (тут уж только операция по замене хрусталика), но, я надеюсь, развитие моей болезни данный медицинский продукт чуть притормозил.

Капли однозначно рекомендую, пользоваться ими сплошное удовольствие (насколько вообще может быть приятно использовать капли от катаракты).

Достоинства: не жгут, простые условия хранения, нормальная стоимость и эффективность. Недостатки: красят веки.

Chernozol

Источник: https://zrenie1.com/lechenie/preparaty/kapli/kataraks.html

Атокор

аторвастатин (кальциевая соль (вR,дR)-2-(n-фторфенил)-в,д-дигидрокси-5-изопропил-3-фенил-4-(фенилкарбомоил)пироло-1-гептаноата) — селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы — фермент, превращающий ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту, которая является предшественником стеролов, включая ХС.

Аторвастатин снижает уровень ХС и липопротеидов в плазме крови за счет угнетения опосредованного ГМГ-КоА-редуктазой синтеза ХС в печени, а также увеличения количества рецепторов ЛПНП на поверхности гепатоцитов, что приводит к усилению их захвата и катаболизма.

Препарат снижает уровень ЛПНП в сыворотке крови у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, снижает уровень общего ХС, ХС ЛПНП, аполипопротеина В и ТГ, повышает уровень ХС ЛПВП и аполипопротеина А у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией и смешанной гиперлипидемией, в том числе у больных с инсулинзависимым сахарным диабетом.

Аторвастатин быстро всасывается после приема внутрь: максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 ч. Степень всасывания повышается пропорционально дозе аторвастатина и составляет около 95–99%. Абсолютная биодоступность — около 12%, а системная доступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы — около 30%.

Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке ЖКТ и биотрансформацией при первичном прохождении через печень. Средний объем распределения аторвастатина составляет около 565 л. Около 98% аторвастатина связывается с белками плазмы крови.

Биотрансформируется под действием цитохрома Р450 3А4 с образованием орто- и парагидроксилированных производных и различных продуктов окисления. Эффект аторвастатина в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов. Выводится с желчью, не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции.

Средний период полувыведения аторвастатина составляет 14 ч. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20–30 ч благодаря наличию активных метаболитов.

Показания

При атеросклерозе в целях снижения повышенного уровня общего ХС, ХС ЛПНП, аполипопротеина В и ТГ у больных с первичной гиперхолестеринемией, смешанной гиперлипидемией, гетерозиготной и гомозиготной семейной гиперхолестеринемией при недостаточной эффективности диеты и других немедикаментозных методов коррекции.

Применение

Перед назначением Атокора больному назначают стандартную гипохолестеринемическую диету, которой он должен придерживаться и дальше во время лечения. Дозу устанавливают индивидуально, учитывая начальный уровень ЛПНП и цель терапии.

Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. Изменять дозу нужно с интервалом 4 нед и более. Максимальная доза составляет 80 мг 1 раз в сутки. Препарат можно принимать в любое время дня независимо от приема пищи.

При первичной гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемии назначают по 10 мг 1 раз в сутки. Терапевтический эффект развивается на протяжении 2 нед, а максимальный — 4 нед. При продолжительной терапии эффект сохраняется.

У большинства взрослых пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией применение Атокора в дозе 80 мг/сут приводит к снижению уровня ХС ЛПНП более чем на 15% (18–45%).

У больных с нарушениями функции почек концентрация аторвастатина в плазме крови и его гиполипидемическое действие не изменяются, поэтому коррекции дозы не требуется.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, активные заболевания печени или повышение активности сывороточных трансаминаз (более чем в 3 раза выше нормы) неустановленного генеза, период беременности и кормления грудью, возраст до 15 лет. Препарат не назначают женщинам детородного возраста, которые не используют эффективные методы контрацепции.

Побочные эффекты

Запор, метеоризм, диспепсия, боль в животе, тошнота, диарея, головная боль, астения, миалгия, нарушения сна, редко — судороги, миозит, миопатия, парестезия, периферическая нейропатия, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, анорексия, рвота, гепатотоксичность, алопеция, зуд, кожная сыпь, импотенция, катаракта, гипергликемия, гипогликемия.

Особые указания

Женщинам детородного возраста при лечении Атокором нужно использовать адекватные методы контрацепции. Заболевания почек не влияют на концентрацию аторвастатина в плазме крови и на выраженность его гиполипидемического действия, поэтому коррекции дозы не требуется.

Препарат с осторожностью назначают пациентам, злоупотребляющим алкоголем и/или с заболеваниями печени. Перед началом терапии Атокором необходимо провести исследование функциональных показателей почек и печени.

До и на протяжении всего периода лечения пациент должен придерживаться стандартной гипохолестеринемической диеты. В случае повышения активности трансаминаз показатели следует контролировать до их полной нормализации.

Если повышение активности АсАТ или АлАТ превышает норму более чем в 3 раза, рекомендуется снизить дозу или отменить препарат.

Не требуется коррекции дозы у лиц пожилого возраста. В клинических исследованиях установлена безопасность и эффективность препарата у пациентов этой группы при назначении в максимальной суточной дозе — 80 мг.

Терапию Атокором следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК или развития миопатии. При появлении симптомов миопатии следует определить активность КФК. Если значительное повышение уровня КФК сохраняется, следует снизить дозу или отменить препарат.

Взаимодействия

Одновременное применение Атокора и дигоксина сопровождается повышением равновесной концентрации дигоксина в плазме крови почти на 20%.

У здоровых добровольцев одновременное применение эритромицина (в дозе 500 мг 4 раза в сутки), обладающего способностью ингибировать цитохром Р450 ЗА4, приводило к повышению концентрации аторвастатина в плазме крови.

При применении Атокора и гормональных контрацептивов повышается концентрация норэтидрона и этинилэстрадиола в плазме крови. При определении дозы контрацептивного средства необходимо учитывать возможность повышения контрацепции его компонентов.

Колестирамин снижает уровень аторвастатина в крови почти на 25%, однако гиполипидемический эффект комбинации Атокора и колестирамина выше, чем при применении каждого препарата в отдельности.

Одновременное применение антацидов, содержащих магния и алюминия гидроксид, может снижать концентрацию аторвастатина в плазме крови почти на 35%, не изменяя при этом влияния Атокора на уровень ХС ЛПНП.

Риск развития миопатии повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, противогрибковых препаратов группы азолов, кислоты никотиновой.

Передозировка

Возможно развитие рабдомиолиза, нарушения функции печени. Специфического антидота нет. В случае передозировки проводят симптоматическое и поддерживающее лечение. В связи со значительным связыванием препарата с белками плазмы крови гемодиализ малоэффективен.

Условия хранения

При температуре 15–25 °С.

Источник: http://it-apharm.ru/atokor.html

Нитрокор – инструкция по применению таблеток, отзывы, цена, аналоги

Нитрокор – препарат, применяемый для купирования приступов стенокардии.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Нитрокора – таблетки подъязычные: плоскоцилиндрические, белые или почти белые, с фаской (в картонной пачке 1 банка по 40 таблеток).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: нитроглицерин – 0,5 мг (нитроглицерин с лактозой);
  • вспомогательные компоненты: картофельный крахмал, стеариновая кислота, коллоидный диоксид кремния, кроскармеллоза натриевой соли, аспартам, микрокристаллическая целлюлоза.
Читайте также:  Карведилол: инструкция по применению, полезные свойства, отзывы, цена

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нитрокор является периферическим вазодилататором, влияющим главным образом на венозные сосуды. Действие нитроглицерина связано преимущественно со снижением потребности миокарда в кислороде (благодаря уменьшению преднагрузки – расширению периферических вен и уменьшению притока крови к правому предсердию, и постнагрузки – уменьшению общего периферического сосудистого сопротивления).

На симпатический тонус сосудов оказывает центральное тормозящее влияние, угнетает сосудистый компонент формирования болевого синдрома.

Приводит к расширению менингеальных сосудов (это является причиной головной боли при его применении).

Приступ стенокардии при применении Нитрокора под язык, как правило, купируется через 1,5 минуты, время сохранения антиангинального и гемодинамического эффекта находится в диапазоне 30–60 минут.

Фармакокинетика

Нитроглицерин с поверхности слизистых оболочек всасывается полностью и быстро. При приеме препарата под язык вещество сразу попадает в системный кровоток, его биодоступность составляет 100%.

Максимальная плазменная концентрация в крови достигается через 5 минут.

Связь с белками плазмы крови – 60%. Имеет большой объем распределения.

Показания к применению

Нитрокор назначают для купирования и непродолжительной профилактики приступов стенокардии.

Противопоказания

Абсолютные:

  • непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • шок;
  • фенилкетонурия;
  • коллапс;
  • возраст до 18 лет;
  • индивидуальная непереносимость любого из компонентов препарата.

Относительные (Нитрокор назначается под врачебным контролем после оценки соотношения польза/риск):

  • комбинированная терапия с ингибиторами фосфодиэстеразы 5 (силденафилом, тадалафилом, варденафилом и др.);
  • черепно-мозговая гипертензия;
  • неконтролируемая гиповолемия;
  • тампонада сердца;
  • сердечная недостаточность при низком/нормальном давлении в легочной артерии;
  • артериальная гипотензия (у пациентов с систолическим артериальным давлением менее 90 мм рт. ст.);
  • закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением;
  • нарушение мозгового кровообращения;
  • субарахноидальное кровоизлияние;
  • тяжелая печеночная/почечная недостаточность (из-за риска возникновения метгемоглобинемии);
  • тяжелая анемия;
  • токсический отек легких;
  • гипертиреоз;
  • идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
  • травма головы, перенесенная в недавнем времени;
  • геморрагический инсульт;
  • состояния, сопровождающиеся снижением давления заполнения левого желудочка (острый инфаркт миокарда, изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит);
  • беременность и период лактации.

Инструкция по применению Нитрокора: способ и дозировка

До начала применения Нитрокора необходимо проконсультироваться с врачом.

Принимать препарат следует при первых же признаках приступа стенокардии.

Рекомендованный режим дозирования: 1 таблетка под язык (не проглатывая, до полного растворения). Повторный прием препарата в такой же дозе возможен в случаях, когда через 5 минут приступ стенокардии не купирован. Если после приема повторной дозы терапевтический эффект недостаточен/отсутствует, необходимо обратиться за врачебной помощью.

Пациентам с частыми приступами стенокардии целесообразно применять препараты нитроглицеринового ряда с пролонгированным действием.

Побочные действия

  • нервная система: дезориентация, нечеткость зрения, нитратная головная боль (в особенности в начале курса лечения, выраженность нарушения при продолжении терапии снижается), заторможенность, чувство слабости, головокружение, психотические реакции, тревожность;
  • сердечно-сосудистая система: понижение артериального давления, тахикардия; редко (главным образом при передозировке) – покраснение кожи лица, цианоз, ортостатический коллапс;
  • система пищеварения: ксеростомия, рвота, тошнота, боли в области живота;
  • прочие: гипотермия, аллергические реакции.

Передозировка

Основные симптомы: головная боль, выраженное головокружение, обморок, значимое понижение артериального давления (ниже 90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, астения, судороги, сонливость, одышка, учащенное сердцебиение, выраженная слабость, повышение температуры тела; при применении доз больше 0,02 мг/кг – тахипноэ, коллапс, метгемоглобинемия, цианоз, диспноэ.

Терапия: следует уложить пациента с приподнятыми ногами и срочно обратиться за врачебной помощью.

Особые указания

Во время приема Нитрокора может наблюдаться значительное понижение артериального давления и головокружение при резком переходе из положения сидя или лежа в вертикальное положение, а также в жаркую погоду, при выполнении физических упражнений и сочетанном применении с алкоголем.

Если ксеростомия или нечеткость зрения сильно выражены или сохраняются, терапию отменяют.

При частом применении возможно развитие привыкания, что требует увеличения дозы.

Снизить выраженность головной боли на фоне приема Нитрокора можно уменьшением его дозы либо одновременным приемом валидола.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пациенты при управлении автотранспортными средствами должны принимать во внимание вероятность снижения психической и двигательной реакции.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Нитрокор женщинам в период беременности/лактации может назначаться исключительно по жизненным показаниям.

Применение в детском возрасте

Пациентам в возрасте до 18 лет проводить терапию противопоказано.

При нарушениях функции почек

Назначение препарата пациентам с тяжелыми нарушениями почечной функции требует осторожности.

При нарушениях функции печени

Назначение препарата пациентам с тяжелыми нарушениями печеночной функции требует осторожности.

Лекарственное взаимодействие

Возможные взаимодействия:

  • вазодилататоры, препараты с гипотензивным действием, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, ингибиторы фосфодиэстеразы, блокаторы медленных кальциевых каналов, трициклические антидепрессанты, алкоголь, диуретики, бета-адреноблокаторы, ингибиторы моноаминоксидазы, прокаинамид (неконтролируемое сочетанное применение): усиление антигипертензивного действия;
  • дигидроэрготамин: увеличение его содержания в крови и повышение артериального давления (связано с увеличением биодоступности дигидроэрготамина);
  • гепарин: снижение его эффективности (после отмены препарата может значительно снижаться свертываемость крови).

Аналоги

Аналогами Нитрокора являются: Нитро ПОЛЬ, Нитроглицерин, Нитронг форте, Нитролонг, Тринитролонг, Нитроминт, Нитроспрей, Перлинганит, Нитроспринт.

Сроки и условия хранения

Хранить вдали от огня, в месте, защищенном от света, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Нитрокоре

Согласно немногочисленным отзывам, Нитрокор является эффективным препаратом, применяемым для купирования приступов стенокардии. Препарат оказывает быстрое действие – в течение 1–5 минут. Применение у детей противопоказано.

Цена на Нитрокор в аптеках

Примерная цена на Нитрокор (40 таблеток в упаковке) составляет 31–64 рубля.

Источник: https://www.neboleem.net/nitrokor.php

Вокара – лечение детей и взрослых!

Вокара – это антисептик, который обладает противовоспалительным, противомикробным, дезинтоксикационным, а также иммуностимулирующим воздействием.

В каких случаях назначается данный препарат, а в каких от его приема лучше воздержаться?

Отзывы о лекарстве можно прочитать в конце этой статьи.

Инструкция по применению

Являясь популярным лекарством, Вокара вызывает к себе неподдельный интерес. Для получения полных сведений о лекарстве следует внимательно ознакомиться с инструкцией, которая прилагается к каждой пачке.

Здесь можно найти сведения о показаниях и форме выпуска. В ней также находятся сведения о противопоказаниях и побочных эффектах. Для составления полной картины о препарате в статье имеются сведения об аналогах, отзывах и цене.

Показания

Препарат может использоваться только в составе комплексного лечения.

Показанием к назначению средства выступают такие состояния, как:

  • стоматит, фарингит;
  • тонзиллит, гингивит;
  • лифаденит.

Способ приема

Необходимую дозировку и продолжительность лечения должен определять врач, опираясь на симптоматику и состояние пациента, однако, если никаких рекомендаций дано не было, то в таком случае следует опираться на сведения, предоставленные в инструкции.

По инструкции, Вокара может использоваться только для приема внутрь, но перед проглатыванием средства, его нужно подержать во рту на протяжении 30 сек. и постараться, чтобы препарат полностью обволок всю полость рта.

Капли следует принимать в чистом или разведенном в одной столовой ложке воды виде.

Людям старше 12 лет, как правило, назначают 3 раза/день по 10 капель. Длительность терапии составляет 14 дней. Если требуется, то врач может продлить лечение до 28 дней. Врач также может повторить терапию после месяца отдыха.

Для наступления улучшения состояния в максимально короткие сроки может приниматься лекарство Вокара каждый час, но не чаще 8 раз/сутки. После улучшения самочувствия лекарство принимается 3 раза в день.

Форма выпуска и состав

Препарат Вокара выпускается в форме капель. Они имеют желтоватый оттенок и характерный запах. Выпускается препарат по 20, 50 и 100 мл. Лекарство помещено в темные флаконы.

В состав средства входит белладона, шалфей, лаконос, яд змеи Сурукуку и Меркуриус солюбилис. Вспомогательным составляющим лекарства является этиловый спирт.

Лекарственное взаимодействие

Данных о сочетании препаратов не предоставлено, но врачи все же советуют перед выпиской препарата сообщить врачу о приеме тех или иных лекарств.

Побочные эффекты

Иногда во время приема у больного могут появиться побочные явления, которые выражаются в таких состояниях, как:

  • повышенное потоотделение, сонливость;
  • зуд, эритема, покраснение кожи;
  • кашель, насморк, а также заложенность носа;
  • отек Квинке, а также иные проявления аллергии.

Зафиксированных случаев передозировки не отмечено, но врачи не исключают возможность появления данных состояний. Если вы приняли препарат в больших дозировках, то следует промыть желудок.

В случае необходимости нужно провести лечение, опираясь на симптоматику.

Противопоказания

Иногда прием средства категорически запрещен, а именно при аллергии на отдельные вещества, входящие в состав лекарства. Кроме того, препарат не используется для лечения маленьких пациентов, возраст которых не достиг отметки в 12 лет.

Период беременности и лактации

Беременность – это особенное время для любой женщины. Но именно в этот промежуток времени женский организм наиболее подвержен какому-либо воздействию, в том числе и лекарственных средств. Именно поэтому лучше воздержаться от приема каких-либо препаратов.

Вокара не является исключением.

Но если от лечения никак не получается отказаться, а ни один из предложенных аналогов не подходит, то допускается прием данного средства, однако, беременная при этом должна постоянно находиться в стационаре, чтобы можно было отслеживать оказываемое воздействие на плод.

Если же проигнорировать данное условие, то у зарождающейся жизни могут начать развиваться внутриутробные патологии.

Во время грудного кормления от приема лекарства также лучше воздержаться. Это связано со способностью основного вещества проникать в организм младенца с потребляемым материнским молоком.

В результате у ребенка могут начать развиваться непоправимые нарушения. Если прием все же необходим, то малыш в обязательном порядке должен быть переведен с естественного вскармливания на смеси.

Хранение

Лекарство следует держать вдали от маленьких деток.

Данное средство следует поместить в такое место, где температура не будет ниже 9 градусов, но и не выше 20. В этом помещении обязательно должно быть сухо, прохладно, а также темно. Соблюдение этих требований – обязательное условие.

Только при выполнении всех рекомендаций по хранению препарат можно принимать на протяжении 5 лет.

После истечения данного срока дальнейшее применение средства не допускается. Препарат следует в незамедлительном порядке отправить в мусорную урну.

Цена

Внимание! В статье приведена примерная стоимость на лекарство Вокара. Для того чтобы получить более точную информацию следует обратиться в ближайший аптечный пункт или интернет-аптеку.

В разных странах цена будет существенно варьироваться. Это происходит из-за курса и валюты. Так, например, рассмотрим две соседствующие страны – Россию и Украину.

В России за данный препарат в среднем нужно заплатить 340-410 рублей.

В Украине цена на лекарство Вокара колеблется от 130 до 195 гривен.

Аналоги

Прямых аналогов у средства нет, поэтому в случае необходимости врачи назначают такие препараты, как Лисобакт, Гирель, Люголь, Гексорал, Кофол, Каметон, Орасепт, Тонзилотрен, Ангинал, Сумамед, Ангал С, Деквадол, Анти СС, Аквалор Горло, Люголит DF, Ангин-Гран, Доктор Борменталь полоскание, Эрициклин, Граммидин, Стрептоцид, Бэбипроп, Лопракс, Йокс, Нео-Ангин, Стрептоцид, Люгс, Ангин-Хепель С, Хепилор, Гевилекс, Акосепт, Ингалипт, Гексализ.

Отзывы

О данном лекарственном средстве люди в основном оставляют только лишь положительные отзывы. Это лишний раз является подтверждением эффективности препарата. Среди положительных сторон люди также отмечают то, что препарат практически не имеет противопоказаний, а также удобную форму выпуска. Кроме того, пациентам очень нравится удобный способ применения средства.

Среди отрицательных моментов люди отмечают довольно-таки высокую стоимость на препарат Вокара, в результате чего пациенты вынуждены принимать его более дешевые аналоги.

Помимо этого, некоторые из больных отмечают наступление побочных явлений, которые проходили самостоятельно через несколько минут.

В интернете также можно встретить сообщения больных, что у них в результате приема появилась боль в голове, а также головокружение.

Читайте также:  Кордицепс: показания и инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Блиц-советы

  1. После вскрытия упаковки капли Вокара могут потерять первоначальный запах, цвет и вкус, однако, на эффективности это никак не отразиться.
  2. Если в течение первой недели улучшение состояния так и не наблюдается, то следует связаться с врачом для получения рекомендаций. В этом случае может потребоваться дополнительное обследование.
  3. Препарат можно приобрести в аптеке, не показывая рецепта от врача.
  4. Опираясь на отзывы пациентов, лекарство может оказывать влияние на ЦНС. Именно поэтому водителям на дорогах нужно быть предельно внимательным.

Источник: https://doctorlor.org/lechenie/lechenie-boleznej-glotki/vokara-lechenie-detej-i-vzroslykh.html

ЛОСАКОР

Клинико-фармакологическая группа

Антагонист рецепторов ангиотензина II

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, овальные, слегка двояковыпуклые, с фаской.

1 таб.
лозартан калия 12.5 мг

Вспомогательные вещества: целлактоза (смесь лактозы моногидрата и целлюлозы), крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, тальк, пропиленгликоль, краситель хинолиновый желтый (Е104), титана диоксид (Е171).

7 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (9) – пачки картонные.

14 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Гипотензивный препарат, является специфическим антагонистом рецепторов, ангиотензина II (тип АТ1).

Ангиотензин II избирательно связывается с AT1-рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, в надпочечниках, почках и сердце) и выполняет несколько важных биологических функций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона.

Ангиотензин II также стимулирует разрастание гладкомышечных клеток. Лозартан и его фармакологически активный метаболит (Е 3174) как in vitro, так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза.

В отличие от некоторых пептидных антагонистов ангиотензина II лозартан не обладает эффектами агониста. Лозартан избирательно связывается с AT1-рецепторами и не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы.

Кроме того, лозартан не ингибирует АПФ, который способствует деградации брадикинина. Следовательно, эффекты, напрямую не связанные с блокадой АТ1-рецепторов, в частности, усиление эффектов, связанных с воздействием брадикинина или ангионевротический отек (лозартан 1.7%, плацебо 1.9%), не имеют отношение к действию лозартана.

При длительном (6-недельном) лечении пациентов с артериальной гипертензией лозартаном в дозе 100 мг/сут наблюдалось 2-3-кратное, увеличение активности ангиотензина II в момент достижения максимальной плазменной концентрации препарата в плазме крови; у некоторых пациентов наблюдалось еще большее увеличение концентраций лозартана, особенно при небольшой длительности лечения (2 недели). Однако антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона плазмы крови проявлялись через 2 и 6 недель терапии, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. После отмены лозартана активность ренина плазмы крови и активность ангиотензина II через 3 сут снижались до исходных значений, наблюдавшихся до начала приема препарата.

Исследование, в котором сравнивались эффекты 20 мг и 100 мг лозартана с эффектами ингибитора АПФ в отношении реакции на ангиотензин I, ангиотензин II и брадикинин, показало, что лозартан блокирует эффекты ангиотензина I и ангиотензина II, не оказывая влияния на эффекты брадикинина, что обусловлено специфичным механизмом действия лозартана. Напротив, ингибиторы АПФ, блокируют ответ ангиотензина I и повышают выраженность ответа на брадикинин, не влияя на выраженность ответа на ангиотензин II, что демонстрирует фармакодинамическое различие между лозартаном и ингибиторами АПФ.

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Т.к. лозартан и его активный метаболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II, они оба обуславливают антигипертензивный эффект.

В исследовании с однократным приемом 100 мг лозартана здоровыми добровольцами (мужчинами) применение препарата как пациентами, соблюдающими диету с ограниченным содержанием поваренной соли, так и пациентами, потребляющими много поваренной соли, не влияло на скорость клубочковой фильтрации, эффективный почечный плазмоток и фильтрационную фракцию. Лозартан обладает натрийуретическим эффектом, который был более выражен при малосолевой диете и, по-видимому, не был связан с подавлением ранней реабсорбции натрия в проксимальных почечных канальцах. Лозартан также вызывал преходящее
увеличение выделения мочевой кислоты почками.

После однократного приема внутрь гипотензивное действие (снижается систолическое и диастолическое артериальное давление) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается. Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата.

Стабилизирует концентрацию мочевины в плазме крови. Не влияет на вегетативные рефлексы, и не оказывает длительного воздействия на концентрацию норадреналина в плазме крови.

У больных с артериальной гипертензией без сопутствующего сахарного диабета с протеинурией (более 2 г/сут), применение препарата достоверно снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулина G.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь лозартан хорошо абсорбируется из ЖКТ и подвергается эффекту “первичного прохождения” через печень, в результате чего образуются активный карбоксилированный метаболит и неактивные метаболиты.

Системная биодоступность лозартана составляет приблизительно 33%. Средние Cmax лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 ч и через 3-4 ч соответственно.

При приеме лозартана во время обычного приема пищи клинически значимого влияния на профиль концентрации лозартана в плазме крови выявлено не было.

Распределение

Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с альбумином) более чем на 99%. Vd лозартана составляет 34 л. Исследования на крысах показали, что лозартан практически не проникает через ГЭБ.

Метаболизм

Примерно 14% дозы лозартана (при приеме внутрь и в/в введении) 'превращается в его активный метаболит.

После приема внутрь или в/в введения лозартана, меченого 14С, радиоактивность циркулирующей плазмы крови, прежде всего, связана с наличием в ней лозартана и его активного метаболита. Образуются также биологически неактивные метаболиты, в т.ч.

два основных, образующихся в результате гидроксилирования бутиловой боковой цепи, и один второстепенный – N-2-тетразол-глюкуронид.

Выведение

Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно.

При приеме лозартана внутрь около 4% дозы выводится в неизмененном виде почками и около 6% дозы выводится почками в виде активного метаболита.

Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при приеме внутрь в дозах до 200 мг.

После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным T1/2 приблизительно 2 ч и 6-9 ч соответственно. При однократном приеме препарата в дозе 100 мг ни лозартан, ни его активный метаболит существенно не накапливаются в плазме.

Выведение лозартана и его метаболитов происходит через кишечник и почками. После приема внутрь лозартана, меченого. 14С, около 35% радиоактивной метки обнаруживается в моче и 58% – в кале. После в/в введения лозартана, меченого 14С,
примерно 43% радиоактивной метки выявляется в моче и 50% в кале.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией значимо не различаются от данных показателей у более молодых пациентов с артериальной гипертензией.

Концентрации лозартана в плазме крови были в 2 раза выше у женщин с артериальной гипертензией по сравнению с мужчинами с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различались. Это явное фармакокинетическое различие не имеет клинического значения.

При приеме лозартана внутрь у пациентов с циррозом печени алкогольного генеза легкой и умеренной степенью тяжести концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались в 5 и 1.7 раза (соответственно) больше, чем у молодых здоровых добровольцев мужского пола.

Концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с клиренсом креатинина (КК) выше 10 мл/мин не отличались от таковых у лиц с нормальной функцией почек.

У пациентов, которые нуждаются в гемодиализе, значение AUC приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Плазменные концентрации активного .

метаболита не изменяются у пациентов с нарушением функции почек или у больных, находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не могут быть удалены с помощью гемодиализа.

Показания

— артериальная гипертензия;

— снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся снижением совокупно частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда;

— диабетическая нефропатия при гиперкреатиниемии и протеинурии (соотношение альбумина мочи и креатинина более 300 мг/г) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и сопутствующей артериальной гипертензии (снижение прогрессирования диабетической нефропатии до терминальной хронической почечной недостаточности);

— хроническая сердечная недостаточность при неэффективности лечения ингибиторами АПФ.

Противопоказания

— тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— беременность;

— период лактации;

— возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: артериальная гипотензия, сниженный ОЦК, нарушения водно-электролитного баланса, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, почечная недостаточность, печеночная недостаточность (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью); при одновременном применении
со следующими лекарственными препаратами (бета-адреноблокаторы, симпатолитики, диуретики, гидрохлоротиазид, дигоксин, варфарин, циметидин, фенобарбитал, кетоконазол, эритромицин, рифампин, флуконазол, лития карбоната, калийсберегающие диуретики (спиронолактон, триамтерен, амилорид, эплеренон), калиевые добавки и соли, содержащих калий, НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2).

Дозировка

Внутрь, независимо от приема пищи, таблетки проглатывают, не разжевывая, запивая водой. Кратность приема – 1 раз/сут.

При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг 1 раз/сут. В отдельных случаях для достижения большего эффекта дозу увеличивают до 100 мг в 2 приема или 1 раз/сут. Максимальная доза составляет 100 мг/сут. При назначении препарата пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальную дозу препарата следует снизить до 25 мг (1/2 таб.по 50 мг) 1 раз/сут.

Нет необходимости в подборе начальной дозы у пациентов пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов, находящихся на диализе.

Пациентам с печеночной недостаточностью (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), а также пациентам старше 75 лет рекомендуется более низкая начальная доза препарата – 25 мг (1/2 таб. по 50 мг) 1 раз/сут.

Недостаточно опыта применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, поэтому препарат не рекомендован у данной категории больных.

Для снижения риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка обычно начальная доза составляет 50 мг 1 раз/сут. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах и/или увеличена доза препарата Лосакор до 100 мг в сутки в 1 или 2 приема.

Для защиты функции почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и протеинурией обычно начальная доза составляет 50 мг 1 раз/сут. В дальнейшем рекомендуется увеличить дозу до 100 мг 1 раз/сут с учетом степени снижения АД.

Начальная доза для пациентов с сердечной недостаточностью составляет 12.5 мг 1 раз/сут. Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (т.е. 12.5 мг/сут, 25 мг/сут, 50 мг/сут) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз/сут в зависимости от переносимости пациентом.

Побочные эффекты по частоте возникновения распределены следующим образом: очень часто (≥10%), часто (≥1%, но<\p>

Источник: https://health.mail.ru/drug/losakor/

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector