Диакордин: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Диакордин / Диакордин Ретард (Diakordin / Diakordin Retard)

Диакордин: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Наименование: Диакордин / Диакордин Ретард (Diakordin / Diakordin Retard)

Наименование

Диакордин / Диакордин Ретард (Diakordin / Diakordin Retard)

Фармакологическое действие

Диакордин – гипотензивный и антиангинальный препарат. Диакордин содержит дилтиазем, лекарственное вещество, снижающее потребность миокарда в кислороде, улучшающее кровообращение в коронарных сосудах и снижающее артериальное давление.

Препарат понижает проникновение кальция в гладкомышечные клетки сердечной мышцы и сосудов и способствует развитию вазодилатации. Дилтиазем понижает периферическое сопротивление сосудов, что приводит к снижению артериального давления.

Прием лекарства Диакордин не приводит к развитию рефлекторной тахикардии и практически не вызывает развития негативного хронотропного и инотропного эффекта. Хорошая переносимость лекарства Диакордин обусловлена применением низких доз дилтиазема.

Препарат предупреждает развитие приступов стенокардии за счет улучшения коронарного кровообращения и уменьшения надобности миокарда в кислороде.Антиангинальный результат достигается уже после однократного приема лекарства Диакордин, а гипотензивное воздействие развивается спустя 14 дней после начала терапии дилтиаземом.

Препарат нормально абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, дилтиазем определяется в плазме крови через несколько минут после приема и достигает пика в течение 4-7 часов (для таблеток с пролонгированным действием в течение 5-7 часов). Около 80-85% активного вещества связывается с белками плазмы.

Биодоступность лекарства Диакордин 60 составляет порядка 40% (в связи с эффектом первого прохождения через печень).Длительность терапевтического эффекта лекарства Диакордин Ретард составляет более 12 часов.Дилтиазем метаболизируется в печени с участием системы цитохрома Р450.Выводится активный компонент в две фазы, период полувыведения первой фазы составляет около 20-30 минут, второй фазы – около 3,5 часов.

Препарат выводится в основном с желчью, около 35% лекарства выводится с мочой.

Показания к применению

Диакордин прописывают пациентам, страдающим стабильной стенокардией напряжения и стенокардией Принцметала.
Кроме того, препарат может применяться в монотерапии или комплексной терапии пациентов с артериальной гипертензией I и II стадии.

Способ применения

Диакордин предназначен для перорального применения. Дозу дилтиазема подбирают индивидуально в зависимости от переносимости и терапевтического эффекта. Высокую чувствительность к препарату отмечают у пациентов приклонного возраста. Диакордин принимают независимо от приема пищи.

Не надлежит разжевывать или измельчать таблетку перед приемом.Препарат Диакордин 60 зачастую предлогается назначать по 1 таблетке 3-4 раза в день.Пациентам в возрасте старше 65 лет, а также пациентам со сниженной функцией почек начинать терапию надлежит с 1 таблетки лекарства Диакордин 60 дважды в сутки.

Дозу лекарства пациентам этих категорий надлежит повышать с осторожностью.Препарат Диакордин 90 Ретард зачастую предлогается назначать по 1 таблетке дважды в сутки. Если терапевтический результат дилтиазема недостаточно выражен дозу увеличивают до 2 таблеток лекарства Диакордин 90 Ретард дважды в сутки.

Препарат Диакордин 120 Ретард зачастую предлогается назначать по 1 таблетке дважды в день.

Наибольшая рекомендованная суточная дозировка дилтиазема независимо от формы выпуска составляет 360мг.

Побочные действия

Во время терапии препаратом Диакордин у пациентов вероятно развитие таких нежелательных эффектов, обусловленных дилтиаземом:Со стороны сосудов, сердца и системы кроветворения: атриовентрикулярная блокада I-III степени, нарушение сердечного ритма, снижение активности синусового узла, приступ стенокардии, чрезмерное снижение артериального давления, застойная сердечная недостаточность, тромбоцитопения, лейкопения и увеличение времени кровотечения. Кроме того, вероятно развитие ощущения сердцебиения, обморока, экстрасистолии, периферических отеков, приливов и синкопе.Со стороны желудочно-кишечного тракта и гепатобилиарной системы: нарушения стула и пищеварения, генерализованная боль в животе, тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки рта, снижение аппетита. Кроме того, отмечалось увеличение массы тела, повышение активности печеночных ферментов, а также развитие гранулематозного гепатита, гипергликемии, гингивита и гиперплазии десен.Со стороны периферической и центральной нервной системы: экстрапирамидный синдром, парестезии, нарушения походки, астения, сонливость или бессонница, депрессивные состояния, спутанность сознания, галлюцинации. Кроме того, вероятно развитие чрезмерной тревожности, нарушений вкуса и обоняния.Аллергические реакции: экзантема, крапивница, кожный зуд, синдром Стивенса-Джонсона, красная волчанка, светочувствительность, васкулит, лимфаденопатия, токсический эпидермальный некролиз и отек Квинке.

Другие: снижение остроты зрения, раздражение глаз, шум в ушах, миалгия, боль в суставах и костях, носовое кровотечение, одышка, полиурия. Вероятно развитие увеличения уровня креатинкиназы, сексуальных нарушений, гинекомастии, никтурии и чрезмерной потливости.

Противопоказания

Диакордин не прописывают пациентам с личной гиперчувствительностью к дилтиазему.Препарат независимо от формы выпуска не прописывают пациентам с галактоземией, синдромом мальабсорбции глюкозо-галактозы и лактазной недостаточностью.

Назначать Диакордин нельзя пациентам с артериальной гипотензией, брадикардией, декомпенсированной сердечной недостаточностью, желудочковой аритмией, экстрасистолией, кардиогенным шоком, который развился на фоне сердечной недостаточности или инфаркта миокарда.

Препарат Диакордин не используют для терапии пациентов, страдающих атриовентрикулярной блокадой II и III степени без проведения кардиостимуляции, острым инфарктом миокарда с осложненным течением, нарушениями проводимости синусно-предсердного узла.

Трепетание и фибрилляция предсердий у пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта или синдромом Лауна-Ганонга-Левина без имплантированного кардиостимулятора также являются противопоказаниями к применению дилтиазема.Нельзя назначение дилтиазема пациентам, получающим терапию дантроленом (в форме инфузий).

Препарат не используют в педиатрии, а также не прописывают беременным и кормящим женщинам.Надлежит соблюдать осторожность при назначении дилтиазема пациентам, страдающим нарушениями функции почек и печени, порфирией, недостаточностью левого предсердия, удлинением интервала P-Q, стенозом аорты.

Пациентам склонным к развитию брадикардии и артериальной гипотензии, а также при язвенном колите и болезни Крона использовать препарат Диакордин надлежит с осторожностью.Дилтиазем надлежит с осторожностью назначать пациентам, получающим терапию бета-адреноблокаторами, а также иными лекарственными средствами, которые могут снижать сократительную возможность сердца и атриовентрикулярную проводимость.

Надлежит воздержаться от деятельности, требующей повышенной концентрации внимания в период терапии препаратом Диакордин.

Беременность

Дилтиазем не прописывают беременным женщинам.
Если избежать применения лекарства в период лактации невозможно, надлежит отменить кормление грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нельзя сочетанное назначение дилтиазема в комбинации с инфузионными формами дантролена.Диакордин усиливает терапевтический результат других антигипертензивных средств.

Комбинация дилтиазема с бета-блокаторами, дигоксином и амиодароном может приводить к снижению атриовентрикулярной проводимости и повышению риска брадикардии и сердечной недостаточности.Препарат потенцирует негативное влияния галотана и изофлурана на сердце.

При внутривенном введении солей кальция отмечается снижение выраженности действия дилтиазема.Препараты, ингибирующие систему цитохрома CYP 3A4, могут приводить к повышению плазменной концентрации дилтиазема.Препараты, индуктирующие систему цитохрома CYP 3A4, могут приводить к снижению плазменной концентрации дилтиазема.

Диакордин может замедлять метаболизм лекарственных средств, метаболизм которых протекает при участии системы цитохрома CYP 3A4.

Плазменные концентрации нужно контролировать при сочетанном использовании дилтиазема и карбамазепина, циклоспорина, фенитоина, такролимуса, препаратов наперстянки, сиролимуса, теофиллина и метилпреднизолона.

Необходима коррекция дозировки ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, а также аторвастатина, симвастатина, серивастатина и ловастатина при их назначении с дилтиаземом.Дилтиазем увеличивает плазменные концентрации квинидина, нифедипина, триазолама, буспирона, пропанолола, имипрамина, метопролола, сильденафила, нортриптилина, мидазолама, альфентанила, альпразолама, цизаприда и диазепама.Препарат Диакордин увеличивает токсичность препаратов лития.Прокаинамид, дизопирамид и хинидин усиливают отрицательный инотропный результат дилтиазема.

Диакордин увеличивет воздействие анестетиков на миокард.

Передозировка

При острой передозировке дилтиазема отмечается развитие брадикардии, сердечной недостаточности, тяжелой атриовентрикулярной блокады и чрезмерного развития артериальной гипотензии.Специфического антидота нет.

Проведение гемодиализа и перитонеального диализа при передозировке дилтиазема неэффективно. При передозировке надлежит промыть желудок, принять энтеросорбентные средства. Кроме того, при интоксикации дилтиаземом прописывают внутривенное введение препаратов кальция.

В случае развития атриовентрикулярной блокады и брадикардии прописывают введение атропина или проводят электрокардиостимуляцию.

При развитии сердечной недостаточности показано введение диуретических средств и дофамина, а при развитии артериальной гипотензии – дофамина и инфузионных растворов (с целью увеличения объема циркулирующей крови).

При интоксикации дилтиаземом, которая сопровождается развитием нарушений сердечной проводимости и фибрилляции предсердий или ускоренным сокращением желудочков, а также тахикардией у пациентов с синдромом Лауна-Ганонга-Левина предлогается назначение лидокаина или мезокаина (внутривенно) или кардиоверсии.

Форма выпуска

Таблетки Диакордин 60, упакованные по 10 штук в блистеры, по 5 блистеров, вложенных в картонную пачку.
Таблетки пролонгированного действия Диакордин 90 Ретард и Диакордин 120 Ретард, упакованные по 10 штук в блистеры, по 3 блистера, вложенные в картонную пачку.

Условия хранения

Независимо от форм выпуска препарат Диакордин годен в течение 3 лет.
Препарат предлогается хранить в помещениях с температурой, не превышающей 25 градусов Цельсия.

Синонимы

Алдизем, Дилтиазем, Кардил.

Состав

1 таблетка лекарства Диакордин 60 содержит:Дилтиазем (в форме гидрохлорида) – 60мг;Дополнительные вещества, в том числе лактозы моногидрат.

1 таблетка пролонгированного действия лекарства Диакордин 90 Ретард содержит:Дилтиазем (в форме гидрохлорида) – 90мг;Дополнительные вещества, в том числе лактозы моногидрат.

1 таблетка пролонгированного действия лекарства Диакордин 120 Ретард содержит:Дилтиазем (в форме гидрохлорида) – 120мг;

Дополнительные вещества, в том числе лактозы моногидрат.

Источник: https://medprep.info/drug/medicament/diakordin-diakordin-retard

Диакордин / Диакордин Ретард инструкция, отзывы, цена, описание

Наименование:

Диакордин / Диакордин Ретард (Diakordin / Diakordin Retard)

Фармакологическое действие:

Диакордин – гипотензивный и антиангинальный препарат. Диакордин содержит дилтиазем, лекарственное вещество, снижающее потребность миокарда в кислороде, улучшающее кровообращение в коронарных сосудах и снижающее артериальное давление.

Препарат снижает проникновение кальция в гладкомышечные клетки сердечной мышцы и сосудов и способствует развитию вазодилатации. Дилтиазем уменьшает периферическое сопротивление сосудов, что приводит к снижению артериального давления.

Прием препарата Диакордин не приводит к развитию рефлекторной тахикардии и практически не вызывает развития негативного хронотропного и инотропного эффекта. Хорошая переносимость препарата Диакордин обусловлена применением низких доз дилтиазема.

Препарат предупреждает развитие приступов стенокардии за счет улучшения коронарного кровообращения и уменьшения потребности миокарда в кислороде.Антиангинальный эффект достигается уже после однократного приема препарата Диакордин, а гипотензивное действие развивается спустя 14 дней после начала терапии дилтиаземом.

Препарат хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, дилтиазем определяется в плазме крови через несколько минут после приема и достигает пика в течение 4-7 часов (для таблеток с пролонгированным действием в течение 5-7 часов). Около 80-85 % активного вещества связывается с белками плазмы.

Биодоступность препарата Диакордин 60 составляет порядка 40 % (в связи с эффектом первого прохождения через печень).Продолжительность терапевтического эффекта препарата Диакордин Ретард составляет более 12 часов.Дилтиазем метаболизируется в печени с участием системы цитохрома Р450.Выводится активный компонент в две фазы, период полувыведения первой фазы составляет около 20-30 минут, второй фазы – около 3,5 часов.

Препарат выводится преимущественно с желчью, около 35 % препарата выводится с мочой.

Показания к применению:

Диакордин назначают пациентам, страдающим стабильной стенокардией напряжения и стенокардией Принцметала.

Кроме того, препарат может применяться в монотерапии или комплексной терапии пациентов с артериальной гипертензией I и II стадии.

Методика применения:

Диакордин предназначен для перорального применения. Дозу дилтиазема подбирают индивидуально в зависимости от переносимости и терапевтического эффекта. Высокую чувствительность к препарату отмечают у пациентов пожилого возраста. Диакордин принимают независимо от приема пищи.

Не следует разжевывать или измельчать таблетку перед приемом.Препарат Диакордин 60 обычно рекомендуется назначать по 1 таблетке 3-4 раза в день.Пациентам в возрасте старше 65 лет, а также пациентам со сниженной функцией почек начинать терапию следует с 1 таблетки препарата Диакордин 60 дважды в сутки.

Дозу препарата пациентам этих категорий следует повышать с осторожностью.Препарат Диакордин 90 Ретард обычно рекомендуется назначать по 1 таблетке дважды в сутки. Если терапевтический эффект дилтиазема недостаточно выражен дозу увеличивают до 2 таблеток препарата Диакордин 90 Ретард дважды в сутки.

Препарат Диакордин 120 Ретард обычно рекомендуется назначать по 1 таблетке дважды в день.

Максимальная рекомендованная суточная доза дилтиазема независимо от формы выпуска составляет 360 мг.

Нежелательные явления:

Во время терапии препаратом Диакордин у пациентов возможно развитие таких нежелательных эффектов, обусловленных дилтиаземом:Со стороны сосудов, сердца и системы кроветворения: атриовентрикулярная блокада I-III степени, нарушение сердечного ритма, снижение активности синусового узла, приступ стенокардии, чрезмерное снижение артериального давления, застойная сердечная недостаточность, тромбоцитопения, лейкопения и увеличение времени кровотечения. Кроме того, возможно развитие ощущения сердцебиения, обморока, экстрасистолии, периферических отеков, приливов и синкопе.Со стороны желудочно-кишечного тракта и гепатобилиарной системы: нарушения стула и пищеварения, генерализованная боль в животе, тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки рта, снижение аппетита. Кроме того, отмечалось увеличение массы тела, повышение активности печеночных ферментов, а также развитие гранулематозного гепатита, гипергликемии, гингивита и гиперплазии десен.Со стороны периферической и центральной нервной системы: экстрапирамидный синдром, парестезии, нарушения походки, астения, сонливость или бессонница, депрессивные состояния, спутанность сознания, галлюцинации. Кроме того, возможно развитие чрезмерной тревожности, нарушений вкуса и обоняния.Аллергические реакции: экзантема, крапивница, кожный зуд, синдром Стивенса-Джонсона, красная волчанка, светочувствительность, васкулит, лимфаденопатия, токсический эпидермальный некролиз и отек Квинке.

Читайте также:  Метозок: показания и инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Другие: снижение остроты зрения, раздражение глаз, шум в ушах, миалгия, боль в суставах и костях, носовое кровотечение, одышка, полиурия. Возможно развитие увеличения уровня креатинкиназы, сексуальных нарушений, гинекомастии, никтурии и чрезмерной потливости.

Противопоказания:

Диакордин не назначается пациентам с личной гиперчувствительностью к дилтиазему.Препарат независимо от формы выпуска не назначается пациентам с галактоземией, синдромом мальабсорбции глюкозо-галактозы и лактазной недостаточностью.

Назначать Диакордин запрещено пациентам с артериальной гипотензией, брадикардией, декомпенсированной сердечной недостаточностью, желудочковой аритмией, экстрасистолией, кардиогенным шоком, который развился на фоне сердечной недостаточности или инфаркта миокарда.

Препарат Диакордин не используют для терапии пациентов, страдающих атриовентрикулярной блокадой II и III степени без проведения кардиостимуляции, острым инфарктом миокарда с осложненным течением, нарушениями проводимости синусно-предсердного узла.

Трепетание и фибрилляция предсердий у пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта или синдромом Лауна-Ганонга-Левина без имплантированного кардиостимулятора также являются противопоказаниями к применению дилтиазема.Запрещено назначение дилтиазема пациентам, получающим терапию дантроленом (в форме инфузий).

Препарат не применяют в педиатрии, а также не назначается беременным и кормящим женщинам.Следует соблюдать осторожность при назначении дилтиазема пациентам, страдающим нарушениями функции почек и печени, порфирией, недостаточностью левого предсердия, удлинением интервала P-Q, стенозом аорты.

Пациентам склонным к развитию брадикардии и артериальной гипотензии, а также при язвенном колите и болезни Крона применять препарат Диакордин следует с осторожностью.Дилтиазем следует с осторожностью назначать пациентам, получающим терапию бета-адреноблокаторами, а также другими лекарственными средствами, которые могут снижать сократительную способность сердца и атриовентрикулярную проводимость.

Следует воздержаться от деятельности, требующей повышенной концентрации внимания в период терапии препаратом Диакордин.

Во время беременности:

Дилтиазем не назначается беременным женщинам.

Если избежать применения препарата в период лактации невозможно, следует отменить кормление грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

Запрещено сочетанное назначение дилтиазема в комбинации с инфузионными формами дантролена.Диакордин усиливает терапевтический эффект других антигипертензивных средств.

Комбинация дилтиазема с бета-блокаторами, дигоксином и амиодароном может приводить к снижению атриовентрикулярной проводимости и повышению риска брадикардии и сердечной недостаточности.Препарат потенцирует негативное влияния галотана и изофлурана на сердце.

При внутривенном введении солей кальция отмечается снижение выраженности действия дилтиазема.Препараты, ингибирующие систему цитохрома CYP 3A4, могут приводить к повышению плазменной концентрации дилтиазема.Препараты, индуктирующие систему цитохрома CYP 3A4, могут приводить к снижению плазменной концентрации дилтиазема.

Диакордин может замедлять метаболизм лекарственных средств, метаболизм которых проходит при участии системы цитохрома CYP 3A4.

Плазменные концентрации необходимо контролировать при сочетанном применении дилтиазема и карбамазепина, циклоспорина, фенитоина, такролимуса, препаратов наперстянки, сиролимуса, теофиллина и метилпреднизолона.

Необходима коррекция дозы ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, а также аторвастатина, симвастатина, серивастатина и ловастатина при их назначении с дилтиаземом.Дилтиазем увеличивает плазменные концентрации квинидина, нифедипина, триазолама, буспирона, пропанолола, имипрамина, метопролола, сильденафила, нортриптилина, мидазолама, альфентанила, альпразолама, цизаприда и диазепама.Препарат Диакордин увеличивает токсичность препаратов лития.Прокаинамид, дизопирамид и хинидин усиливают отрицательный инотропный эффект дилтиазема.

Диакордин повышает действие анестетиков на миокард.

Передозировка:

При острой передозировке дилтиазема отмечается развитие брадикардии, сердечной недостаточности, тяжелой атриовентрикулярной блокады и чрезмерного развития артериальной гипотензии.Специфического антидота нет.

Проведение гемодиализа и перитонеального диализа при передозировке дилтиазема неэффективно. При передозировке следует промыть желудок, принять энтеросорбентные средства.Кроме того, при интоксикации дилтиаземом назначают внутривенное введение препаратов кальция.

В случае развития атриовентрикулярной блокады и брадикардии назначают введение атропина или проводят электрокардиостимуляцию.

При развитии сердечной недостаточности показано введение диуретических средств и дофамина, а при развитии артериальной гипотензии – дофамина и инфузионных растворов (с целью увеличения объема циркулирующей крови).

При интоксикации дилтиаземом, которая сопровождается развитием нарушений сердечной проводимости и фибрилляции предсердий или ускоренным сокращением желудочков, а также тахикардией у пациентов с синдромом Лауна-Ганонга-Левина рекомендуется назначение лидокаина или мезокаина (внутривенно) или кардиоверсии.

Форма выпуска препарата:

Таблетки Диакордин 60, упакованные по 10 штук в блистеры, по 5 блистеров, вложенных в картонную пачку.

Таблетки пролонгированного действия Диакордин 90 Ретард и Диакордин 120 Ретард, упакованные по 10 штук в блистеры, по 3 блистера, вложенные в картонную пачку.

Условия хранения:

Независимо от форм выпуска препарат Диакордин годен в течение 3 лет.

Препарат рекомендуется хранить в помещениях при температуре не выше 25 °C.

Синонимы:

Алдизем, Дилтиазем, Кардил.

Состав:

1 таблетка препарата Диакордин 60 содержит:Дилтиазем (в форме гидрохлорида) – 60 мг,Дополнительные вещества, в том числе лактозы моногидрат.

1 таблетка пролонгированного действия препарата Диакордин 90 Ретард содержит:Дилтиазем (в форме гидрохлорида) – 90 мг,Дополнительные вещества, в том числе лактозы моногидрат.

1 таблетка пролонгированного действия препарата Диакордин 120 Ретард содержит:Дилтиазем (в форме гидрохлорида) – 120 мг,Дополнительные вещества, в том числе лактозы моногидрат.

Препараты аналогичного действия:

Аритмил (Aritmilum) Галлопамил (Gallopamil) Бретилия тозилат (Bretyliumtosilate) Амиодарон (Amiodaronum) Дилтиазем (Diltiazem)

Не нашли нужно информации?
Еще более полную инструкцию к препарату «диакордин / диакордин ретард» можно найти здесь:

pro-tabletki.info /диакордин / диакордин ретард

Уважаемые врачи!

Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам — поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

Уважаемы пациенты!

Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите — было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему — прочитать остальным будет нечего.

Большое спасибо!/ sitemap-index.xml

Источник: http://www.provizor-online.ru/2013/02/diakordin__diakordin_retard_diakordin__diakordin_retard

Диакордин аналоги

Для составления списка дешевых аналогов дорогих лекарств мы используем цены, которые нам предоставляют более 10000 аптек по всей России.

База лекарств и их аналогов обновляется ежедневно, поэтому информация предоставленная на нашем сайте является всегда актуальной по состоянию на текущий день. Если вы не нашли интересующий вас аналог, пожалуйста, воспользуйтесь поиском выше и выберите из списка интересующее вас лекарство.

На странице каждого из них вы найдете все возможные варианты аналогов искомого лекарства, а также цены и адреса аптек в которых оно есть в наличии.

ИНСТРУКЦИЯдля применения препаратаДИАКОРДИН

Диакордин Ретард

Фармакологическое действие
Диакордин – гипотензивный и антиангинальный препарат. Диакордин содержит дилтиазем, лекарственное вещество, снижающее потребность миокарда в кислороде, улучшающее кровообращение в коронарных сосудах и снижающее артериальное давление.

Препарат снижает проникновение кальция в гладкомышечные клетки сердечной мышцы и сосудов и способствует развитию вазодилатации. Дилтиазем уменьшает периферическое сопротивление сосудов, что приводит к снижению артериального давления.

Прием препарата Диакордин не приводит к развитию рефлекторной тахикардии и практически не вызывает развития негативного хронотропного и инотропного эффекта. Хорошая переносимость препарата Диакордин обусловлена применением низких доз дилтиазема.

Препарат предупреждает развитие приступов стенокардии за счет улучшения коронарного кровообращения и уменьшения потребности миокарда в кислороде.
Антиангинальный эффект достигается уже после однократного приема препарата Диакордин, а гипотензивное действие развивается спустя 14 дней после начала терапии дилтиаземом.

Препарат хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, дилтиазем определяется в плазме крови через несколько минут после приема и достигает пика в течение 4-7 часов (для таблеток с пролонгированным действием в течение 5-7 часов). Около 80-85% активного вещества связывается с белками плазмы.

Биодоступность препарата Диакордин 60 составляет порядка 40% (в связи с эффектом первого прохождения через печень).
Продолжительность терапевтического эффекта препарата Диакордин Ретард составляет более 12 часов.
Дилтиазем метаболизируется в печени с участием системы цитохрома Р450.
Выводится активный компонент в две фазы, период полувыведения первой фазы составляет около 20-30 минут, второй фазы – около 3,5 часов.
Препарат выводится преимущественно с желчью, около 35% препарата выводится с мочой.

Показания к применению
Диакордин назначают пациентам, страдающим стабильной стенокардией напряжения и стенокардией Принцметала.

Кроме того, препарат может применяться в монотерапии или комплексной терапии пациентов с артериальной гипертензией I и II стадии.

Способ применения
Диакордин предназначен для перорального применения. Дозу дилтиазема подбирают индивидуально в зависимости от переносимости и терапевтического эффекта. Высокую чувствительность к препарату отмечают у пациентов пожилого возраста. Диакордин принимают независимо от приема пищи. Не следует разжевывать или измельчать таблетку перед приемом.

Препарат Диакордин 60 обычно рекомендуется назначать по 1 таблетке 3-4 раза в день.
Пациентам в возрасте старше 65 лет, а также пациентам со сниженной функцией почек начинать терапию следует с 1 таблетки препарата Диакордин 60 дважды в сутки. Дозу препарата пациентам этих категорий следует повышать с осторожностью.
Препарат Диакордин 90 Ретард обычно рекомендуется назначать по 1 таблетке дважды в сутки. Если терапевтический эффект дилтиазема недостаточно выражен дозу увеличивают до 2 таблеток препарата Диакордин 90 Ретард дважды в сутки.
Препарат Диакордин 120 Ретард обычно рекомендуется назначать по 1 таблетке дважды в день.
Максимальная рекомендованная суточная доза дилтиазема независимо от формы выпуска составляет 360мг.

Побочные действия
Во время терапии препаратом Диакордин у пациентов возможно развитие таких нежелательных эффектов, обусловленных дилтиаземом:

Со стороны сосудов, сердца и системы кроветворения: атриовентрикулярная блокада I-III степени, нарушение сердечного ритма, снижение активности синусового узла, приступ стенокардии, чрезмерное снижение артериального давления, застойная сердечная недостаточность, тромбоцитопения, лейкопения и увеличение времени кровотечения. Кроме того, возможно развитие ощущения сердцебиения, обморока, экстрасистолии, периферических отеков, приливов и синкопе.
Со стороны желудочно-кишечного тракта и гепатобилиарной системы: нарушения стула и пищеварения, генерализованная боль в животе, тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки рта, снижение аппетита. Кроме того, отмечалось увеличение массы тела, повышение активности печеночных ферментов, а также развитие гранулематозного гепатита, гипергликемии, гингивита и гиперплазии десен.
Со стороны периферической и центральной нервной системы: экстрапирамидный синдром, парестезии, нарушения походки, астения, сонливость или бессонница, депрессивные состояния, спутанность сознания, галлюцинации. Кроме того, возможно развитие чрезмерной тревожности, нарушений вкуса и обоняния.
Аллергические реакции: экзантема, крапивница, кожный зуд, синдром Стивенса-Джонсона, красная волчанка, светочувствительность, васкулит, лимфаденопатия, токсический эпидермальный некролиз и отек Квинке.
Другие: снижение остроты зрения, раздражение глаз, шум в ушах, миалгия, боль в суставах и костях, носовое кровотечение, одышка, полиурия. Возможно развитие увеличения уровня креатинкиназы, сексуальных нарушений, гинекомастии, никтурии и чрезмерной потливости.

Противопоказания
Диакордин не назначают пациентам с личной гиперчувствительностью к дилтиазему.

Препарат независимо от формы выпуска не назначают пациентам с галактоземией, синдромом мальабсорбции глюкозо-галактозы и лактазной недостаточностью.
Назначать Диакордин запрещено пациентам с артериальной гипотензией, брадикардией, декомпенсированной сердечной недостаточностью, желудочковой аритмией, экстрасистолией, кардиогенным шоком, который развился на фоне сердечной недостаточности или инфаркта миокарда.
Препарат Диакордин не используют для терапии пациентов, страдающих атриовентрикулярной блокадой II и III степени без проведения кардиостимуляции, острым инфарктом миокарда с осложненным течением, нарушениями проводимости синусно-предсердного узла.
Трепетание и фибрилляция предсердий у пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта или синдромом Лауна-Ганонга-Левина без имплантированного кардиостимулятора также являются противопоказаниями к применению дилтиазема.
Запрещено назначение дилтиазема пациентам, получающим терапию дантроленом (в форме инфузий).
Препарат не применяют в педиатрии, а также не назначают беременным и кормящим женщинам.
Следует соблюдать осторожность при назначении дилтиазема пациентам, страдающим нарушениями функции почек и печени, порфирией, недостаточностью левого предсердия, удлинением интервала P-Q, стенозом аорты.
Пациентам склонным к развитию брадикардии и артериальной гипотензии, а также при язвенном колите и болезни Крона применять препарат Диакордин следует с осторожностью.
Дилтиазем следует с осторожностью назначать пациентам, получающим терапию бета-адреноблокаторами, а также другими лекарственными средствами, которые могут снижать сократительную способность сердца и атриовентрикулярную проводимость.
Следует воздержаться от деятельности, требующей повышенной концентрации внимания в период терапии препаратом Диакордин.

Читайте также:  Латрен: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Беременность
Дилтиазем не назначают беременным женщинам.

Если избежать применения препарата в период лактации невозможно, следует отменить кормление грудью.

Лекарственное взаимодействие
Запрещено сочетанное назначение дилтиазема в комбинации с инфузионными формами дантролена.

Диакордин усиливает терапевтический эффект других антигипертензивных средств. Комбинация дилтиазема с бета-блокаторами, дигоксином и амиодароном может приводить к снижению атриовентрикулярной проводимости и повышению риска брадикардии и сердечной недостаточности.
Препарат потенцирует негативное влияния галотана и изофлурана на сердце.
При внутривенном введении солей кальция отмечается снижение выраженности действия дилтиазема.
Препараты, ингибирующие систему цитохрома CYP 3A4, могут приводить к повышению плазменной концентрации дилтиазема.
Препараты, индуктирующие систему цитохрома CYP 3A4, могут приводить к снижению плазменной концентрации дилтиазема.
Диакордин может замедлять метаболизм лекарственных средств, метаболизм которых проходит при участии системы цитохрома CYP 3A4.
Плазменные концентрации необходимо контролировать при сочетанном применении дилтиазема и карбамазепина, циклоспорина, фенитоина, такролимуса, препаратов наперстянки, сиролимуса, теофиллина и метилпреднизолона.
Необходима коррекция дозы ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, а также аторвастатина, симвастатина, серивастатина и ловастатина при их назначении с дилтиаземом.
Дилтиазем увеличивает плазменные концентрации квинидина, нифедипина, триазолама, буспирона, пропанолола, имипрамина, метопролола, сильденафила, нортриптилина, мидазолама, альфентанила, альпразолама, цизаприда и диазепама.
Препарат Диакордин увеличивает токсичность препаратов лития.
Прокаинамид, дизопирамид и хинидин усиливают отрицательный инотропный эффект дилтиазема.
Диакордин повышает действие анестетиков на миокард.

Передозировка
При острой передозировке дилтиазема отмечается развитие брадикардии, сердечной недостаточности, тяжелой атриовентрикулярной блокады и чрезмерного развития артериальной гипотензии.

Специфического антидота нет. Проведение гемодиализа и перитонеального диализа при передозировке дилтиазема неэффективно. При передозировке следует промыть желудок, принять энтеросорбентные средства.
Кроме того, при интоксикации дилтиаземом назначают внутривенное введение препаратов кальция. В случае развития атриовентрикулярной блокады и брадикардии назначают введение атропина или проводят электрокардиостимуляцию.

При развитии сердечной недостаточности показано введение диуретических средств и дофамина, а при развитии артериальной гипотензии – дофамина и инфузионных растворов (с целью увеличения объема циркулирующей крови).

При интоксикации дилтиаземом, которая сопровождается развитием нарушений сердечной проводимости и фибрилляции предсердий или ускоренным сокращением желудочков, а также тахикардией у пациентов с синдромом Лауна-Ганонга-Левина рекомендуется назначение лидокаина или мезокаина (внутривенно) или кардиоверсии.

Форма выпуска
Таблетки Диакордин 60, упакованные по 10 штук в блистеры, по 5 блистеров, вложенных в картонную пачку.

Таблетки пролонгированного действия Диакордин 90 Ретард и Диакордин 120 Ретард, упакованные по 10 штук в блистеры, по 3 блистера, вложенные в картонную пачку.

Условия хранения
Независимо от форм выпуска препарат Диакордин годен в течение 3 лет.

Препарат рекомендуется хранить в помещениях с температурой, не превышающей 25 градусов Цельсия.

Состав
1 таблетка препарата Диакордин 60 содержит:
Дилтиазем (в форме гидрохлорида) – 60мг;

Дополнительные вещества, в том числе лактозы моногидрат.

1 таблетка пролонгированного действия препарата Диакордин 90 Ретард содержит:
Дилтиазем (в форме гидрохлорида) – 90мг;

Дополнительные вещества, в том числе лактозы моногидрат.

1 таблетка пролонгированного действия препарата Диакордин 120 Ретард содержит:
Дилтиазем (в форме гидрохлорида) – 120мг;

Дополнительные вещества, в том числе лактозы моногидрат.

Фармакологическая группа
Сердечно-сосудистые лекарственные средства

Антиаритмические лекарственные средства. Лекарственные средства, применяемые при нарушениях возбудимости и автоматизма сердца.
Класс 3

Действующее вещество: Дилтиазем

Источник: https://analogi.info/diakordin

Диакордин 60

Фармакодинамика

Селективный блокатор кальциевых каналов III класса, производное бензотиазепина. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие.

Уменьшает сократимость миокарда, замедляет AV-проводимость, уменьшает ЧСС, снижает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии, увеличивает коронарный кровоток.

Снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и ОПСС.

Снижает внутриклеточное содержание ионов кальция в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры кровеносных сосудов, снижает ЧСС, может оказывать незначительный отрицательный инотропный эффект, увеличивает коронарный, мозговой и почечный кровоток. В концентрациях, при которых отсутствует отрицательный инотропный эффект, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как крупных, так и мелких артерий.

Антиангинальный эффект обусловлен улучшением кровоснабжения миокарда и снижением его потребности в кислороде в результате снижения ОПСС, системного АД (постнагрузки), снижения тонуса миокарда и увеличения времени диастолического расслабления левого желудочка.

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта ионов кальция в тканях сердца, что приводит к удлинению эффективного рефрактерного периода и замедлению проведения в AV-узле (у больных с СССУ, людей пожилого возраста, у которых блокада кальциевых каналов может препятствовать генерации импульса в синусовом узле и вызывать синоатриальную блокаду). Нормальный предсердный потенциал действия или внутрижелудочковое проведение не изменяются (на нормальный синусовый ритм обычно не влияет), но при снижении амплитуды сокращения предсердий скорость деполяризации и скорость проведения уменьшаются. Антероградный эффективный рефрактерный период в дополнительных обходных пучках проведения может укорачиваться. При парентеральном введении вызывает быстрый переход пароксизмальной наджелудочковой тахикардии (включая связанную с дополнительными обходными пучками проведения) в синусовый ритм, а также временное прекращение желудочковой тахикардии при трепетании или фибрилляции предсердий.

Гипотензивное действие обусловлено дилатацией резистивных сосудов и снижением ОПСС. Степень снижения АД коррелирует с его исходным уровнем (при колебаниях АД в пределах нормальных значений отмечается минимальное влияние на АД).

Снижает АД как в горизонтальном, так и в вертикальном положении. Редко вызывает постуральную артериальную гипотензию и рефлекторную тахикардию. Не изменяет или незначительно снижает максимальную ЧСС при нагрузке.

Длительная терапия не приводит к гиперкатехоламинемии, увеличению активности РААС. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II.

Способствует диастолическому расслаблению миокарда при артериальной гипертензии, ИБС, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, снижает агрегацию тромбоцитов. Способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка у больных с артериальной гипертензией.

Незначительно влияет на гладкую мускулатуру ЖКТ. В течение длительной (8 мес) терапии не развивается толерантность. Не влияет на липидный профиль крови.

Начало и длительность действия зависит от применяемой лекарственной формы.

Фармакокинетика

После приема внутрь дилтиазем почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Биодоступность составляет около 40%. Концентрация в плазме вариабельна.

Связывание с белками плазмы составляет около 80%. Дилтиазем выделяется с грудным молоком. Интенсивно метаболизируется в печени при участии ферментной системы цитохрома P450. Один из метаболитов — десацетилдилтиазем — обладает 25-50% активностью неизмененного вещества.

T1/2 дилтиазема составляет 3-5 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов с желчью и мочой, приблизительно 2-4% выводится с мочой в неизмененном виде.

Дилтиазем плохо выводится при диализе.

Профилактика приступов стенокардии (в т.ч. стенокардии Принцметала). Артериальная гипертензия. Профилактика наджелудочковых аритмий (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание предсердий, трепетание предсердий, экстрасистолия).

Для в/в введения: купирование острых приступов стенокардии, профилактика спазма коронарных артерий во время коронарной ангиографии или операции аортокоронарного шунтирования, пароксизмальная желудочковая тахикардия, для купирования частого ритма желудочков при мерцании или трепетании предсердий (за исключением синдрома WPW).

Выраженная брадикардия, AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с кардиостимулятором), СССУ, кардиогенный шок, мерцательная аритмия при синдроме WPW и Лауна-Ганога-Левина, инфаркт миокарда с застойными явлениями в легких, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность II Б-III стадии, острая сердечная недостаточность, гемодинамически значимый аортальный стеноз, нарушения функции печени и почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к производным бензотиазепина.

При приеме внутрь начальная доза — по 60 мг 3 раза/сут или по 90 мг 2 раза/сут. При недостаточной эффективности дозу увеличивают до 180 мг 2 раза/сут. Пролонгированные формы применяют 1-2 раза/сут в зависимости от дозы.

Максимальная суточная доза при приеме внутрь составляет 360 мг.

При в/в введении разовая доза — 300 мкг/кг.

Для в/в капельного введения доза составляет 2.8-14 мкг/кг/мин. Максимальная суточная доза составляет 300 мг.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, обморочные состояния, повышенная утомляемость, астения, нарушения сна, сонливость, тревожность, экстрапирамидные (паркинсонизм) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания), депрессия; при применении в высоких дозах — парестезии, тремор, нарушение зрения (транзиторная потеря зрения).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: бессимптомное снижение АД; редко — стенокардия, аритмия (в т.ч. трепетание и мерцание желудочков), брадикардия (менее 50 уд.

/мин) или тахикардия, AV-блокада II и III степени вплоть до асистолии, развитие или усугубление сердечной недостаточности; при применении в высоких дозах и при в/в введении — стенокардия, брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, усугубление хронической сердечной недостаточности.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, рвота, запоры или диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность).

Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: гиперемия кожи лица, кожная сыпь, артрит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: при применении в высоких дозах — отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание); периферические отеки (отеки нижних конечностей — лодыжек, стоп, голеней), повышение содержания сывороточного креатинина; редко — галакторея, увеличение массы тела.

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное действие дилтиазема.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч.

с пропранололом, атенололом, метопрололом, пиндололом, соталолом) возможно аддитивное кардиодепрессивное действие наряду с усилением у большинства пациентов антиангинального действия.

У пациентов с предшествующим нарушением функции левого желудочка или нарушениями проводимости повышен риск развития тяжелой и угрожающей брадикардии.

Дилтиазем ингибирует метаболизм пропранолола, метопролола, но не атенолола.

При одновременном применении с амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.

Поскольку дилтиазем ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, ловастатина и симвастатина, теоретически возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.

При одновременном применении с буспироном повышается концентрация буспирона в плазме крови, усиливаются его терапевтические и побочные эффекты.

При одновременном применении с векурония хлоридом возможно увеличение продолжительности нейромышечной блокады.

При одновременном применении с дигоксином, дигитоксином возможно повышение концентраций дигоксина и дигитоксина в плазме крови.

При одновременном применении с имипрамином повышается концентрация имипрамина в плазме крови и возникает риск развития нежелательных изменений на ЭКГ.

Описаны случаи повышения концентраций в плазме крови тримипрамина и нортриптилина при одновременном применении с дилтиаземом.

Дилтиазем повышает биодоступность имипрамина за счет уменьшения его клиренса. Изменения на ЭКГ обусловлены повышением концентрации имипрамина в плазме крови и аддитивным угнетающим действием дилтиазема и имипрамина на AV-проводимость. Полагают, что дилтиазем таким же образом взаимодействует с тримипрамином и нортриптилином.

При одновременном применении с инсулином описан случай уменьшения эффективности инсулина.

Вследствие ингибирования метаболизма противосудорожных средств в печени под влиянием дилтиазема и снижения их клиренса из организма возможно повышение концентраций карбамазепина и фенитоина в плазме крови с риском развития токсического действия.

При одновременном применении с лития карбонатом описаны случаи развития острого синдрома паркинсонизма, психоза.

При одновременном применении с мидазоламом, триазоламом повышается концентрация мидазолама и триазолама в плазме крови и усиливаются их эффекты вследствие ингибирования под влиянием дилтиазема изофермента CYP3A4, при участии которого осуществляется метаболизм данных бензодиазепинов.

При одновременном применении с натрия амидотризоатом возможно усиление антигипертензивного действия дилтиазема.

Читайте также:  Аспирин кардио: показания и инструкция по применению, цена, аналоги отзывы

При одновременном применении с нитропруссидом натрия возможно значительное повышение эффективности при управляемой артериальной гипотензии.

При одновременном применении с нифедипином усиливается антигипертензивное действие.

Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм дилтиазема, что приводит к уменьшению его эффективности.

При одновременном применении с теофиллином возможно небольшое уменьшение метаболизма теофиллина в печени, по-видимому, вследствие ингибирования изофермента CYP1A2 под влиянием дилтиазема.

При одновременном применении с цизапридом описан случай нарушения сознания, по-видимому, в связи с выраженным удлинением интервала QT. Полагают, что дилтиазем ингибирует активность изофермента CYP3A4, что приводит к повышению концентрации цизаприда в плазме крови и, возможно, усилению его кардиотоксичности.

При одновременном применении дилтиазем ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. При этом отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности и усиление иммунодепрессивного действия.

При одновременном применении с циметидином повышается концентрация дилтиазема в плазме крови вследствие ингибирования его окислительного метаболизма в печени под влиянием циметидина. Возможно усиление эффектов дилтиазема.

При одновременном применении с энфлураном отмечены случаи нарушения AV-проводимости миокарда.

С осторожностью применяют при AV-блокаде I степени, нарушениях внутрижелудочковой проводимости, у пациентов, склонных к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточности, инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, желудочковой тахикардии с расширением комплекса QRS, печеночной недостаточности, почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, у детей (эффективность и безопасность применения не исследованы).

В/в применяют только для неотложной терапии, но при необходимости возможно введение в течение нескольких дней. При введении дилтиазема необходим тщательный контроль функции сердечно-сосудистой системы.

На фоне регулярного приема бета-адреноблокаторов следует строго уточнить показания для в/в введения дилтиазема и применять его только после контроля ЭКГ в отделении интенсивной терапии, при этом следует учитывать возможную необходимость использования электрокардиостимулятора.

Не рекомендуется одновременное применение бета-адреноблокаторов и дилтиазема для парентерального введения.

Внезапная отмена дилтиазема может привести к развитию ангинального приступа.

Пациентам с нарушениями функции печени и/или почек и лицам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при нарушении функции почек. С осторожностью применяют при почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при нарушении функции печени. С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.

Применение в детском возрасте

С осторожностью применяют у детей (эффективность и безопасность применения не исследованы).

Источник: http://drugs.thead.ru/Diakordin_60

Аналоги лекарства Диакордин

Дилтиазем
Распечатать список аналогов
Дилтиазем (Diltiazem) БМКК Капсулы пролонгированного действия, таблетки, таблетки покрытые оболочкой, таблетки пролонгированного действия, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой

БМКК, производное бензотиазепина, обладает антиангинальным, антиаритмическим и гипотензивным эффектами. Снижает внутриклеточное содержание Ca2+ в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры кровеносных сосудов, снижает ЧСС, проявляет (не всегда) незначительный отрицательным инотропный эффект, улучшает коронарный, мозговой и почечный кровоток. В концентрациях, не приводящих к появлению отрицательного инотропного эффекта, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как крупных, так и мелких артерий. Антиангинальный эффект обусловлен улучшением кровоснабжения миокарда и снижением его потребности в кислороде в результате снижения ОПСС, системного АД (постнагрузки), снижения тонуса миокарда и увеличения времени диастолического расслабления ЛЖ.

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта Ca2+ в тканях сердца, что приводит к удлинению эффективного рефрактерного периода и замедлению проведения в AV узле (у больных с СССУ, людей пожилого возраста, у которых блокада Ca2+-каналов может препятствовать генерации импульса в синусном узле и вызывать SA блокаду).

Нормальный предсердный потенциал действия или внутрижелудочковое проведение не изменяются (на нормальный синусный ритм обычно не влияет), но при снижении амплитуды сокращения предсердий скорость деполяризации и скорость проведения уменьшаются.

Антероградный эффективный рефрактерный период в дополнительных обходных пучках проведения может укорачиваться.

Дилтиазем для парентерального введения вызывает быстрый переход пароксизмальной наджелудочковой тахикардии (включая связанную с дополнительными обходными пучками проведения) в синусный ритм, а также временное прекращение быстрого желудочного ритма при трепетании или фибрилляции предсердий.

Гипотензивное действие обусловлено дилатацией резистивных сосудов и снижением ОПСС. Степень снижения АД коррелируется с его исходным уровнем (у «нормотоников» отмечается минимальное влияние на АД). Снижает АД как в горизонтальном, так и в вертикальном положении. Редко вызывает постуральную артериальную гипотензию и рефлекторную тахикардию.

Не изменяет или незначительно снижает максимальную ЧСС при нагрузке. Длительная терапия не приводит к гиперкатехоламинемии, увеличению активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II.

Улучшает диастолическое расслабление миокарда при артериальной гипертензии, ИБС, ГОКМП, снижает агрегацию тромбоцитов.

Обладает минимальным влиянием на гладкую мускулатуру ЖКТ. В течение длительной (8 мес) терапии не развивается толерантность. Не влияет на липидный профиль крови. Способен вызывать регрессию гипертрофии ЛЖ у больных с артериальной гипертензией.

Начало действия при приеме внутрь: капсулы пролонгированного действия – 2-3 ч, таблетки – 30-60 мин, при быстром в/в введении урежение ЧСС или переход пароксизмальной наджелудочковой тахикардии в синусный ритм отмечается в течение 3 мин.

Максимальный гипотензивный эффект при многократном применении достигается в течение 2 нед, максимальный антиаритмический эффект (снижение АД и уменьшение ЧСС) при быстром в/в введении – в течение 2-7 мин. Длительность действия при приеме внутрь: капсулы пролонгированного действия – 12-24 ч, таблетки – 4-8 ч.

Показания

Артериальная гипертензия: после перенесенного инфаркта миокарда (преимущественно пролонгированные формы, в тех случаях, когда противопоказаны бета-адреноблокаторы), у больных с сопутствующей стенокардией (когда противопоказаны бета-адреноблокаторы), у больных с диабетической нефропатией (в тех случаях, когда противопоказаны ингибиторы АПФ); стенокардия напряжения, стенокардия Принцметала; профилактика коронароспазма при проведении коронароангиографии или операции аортокоронарного шунтирования.

В/в: наджелудочковые аритмии – пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (узловая AV тахикардия по механизму re-entry, реципрокная тахикардия при наличии дополнительного экстранодального пути проведения – WPW-синдром, синдром Лауна-Ганонга-Левина, синдром Клерка-Леви-Кристеско); мерцание и/или трепетание предсердий, экстрасистолия – лечение и профилактика (для снижения частоты желудочковых сокращений в покое и нагрузке, за исключением нарушений ритма, ассоциированных с WPW-синдромом и синдромом короткого PR); купирование пароксизма мерцательной аритмии (в сочетании с дигоксином). Гипертензия в «малом» круге кровообращения.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт.ст.); СССУ, AV блокада II-III ст. и SA блокада (за исключением пациентов с кардиостимулятором), синдром WPW или синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором), беременность, период лактации.C осторожностью.

AV блокада I ст.

, тяжелый стеноз устья аорты, выраженная брадикардия, ХСН, кардиогенный шок, легкая или умеренная артериальная гипотензия, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, желудочковая тахикардия с расширением комплекса ORS, печеночная недостаточность, почечная недостаточность, пожилой возраст, детский возраст (эффективность и безопасность применения не исследованы).

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, обморочные состояния, повышенная утомляемость, астения, нарушения сна, сонливость, тревожность, экстрапирамидные (паркинсонизм) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания), депрессия; при применении в высоких дозах – парестезии, тремор, нарушение зрения (транзиторная потеря зрения).

Со стороны ССС: бессимптомное снижение АД; редко – стенокардия, аритмия (в т.ч. трепетание и мерцание желудочков), брадикардия (менее 50/мин) или тахикардия, AV блокада II-III ст., вплоть до асистолии, развитие или усугубление СН; при применении в высоких дозах и при в/в введении – стенокардия, брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, усугубление ХСН.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, рвота, запоры или диарея, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гиперкреатининемия; гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность).

Аллергические реакции: гиперемия кожи лица, кожная сыпь, артрит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: при применении в высоких дозах – отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание); периферические отеки (отеки нижних конечностей – лодыжек, стоп, голенией); редко – тромбоцитопения, агранулоцитоз, галакторея, увеличение массы тела.

Применение и дозировка

Внутрь, в качестве гипотензивного и антиангинального ЛС – по 30 мг 3-4 раза в сутки, в зависимости от эффективности и переносимости дозу (с интервалом в 1-2 дня) постепенно увеличивают. При нарушении функции почек или печени, а также у пожилых людей начальная доза – 30 мг 2 раза в сутки (с учетом ЧСС).

Лечение пролонгированными формами начинают с 60-120 мг 2 раза в сутки либо 180-240 мг 1 раз в сутки, с последующей коррекцией режима дозирования через 2 нед, максимальная доза – 360 мг/сут. При длительном лечении с хорошим терапевтическим эффектом каждые 2-3 мес возможно уменьшение дозы. Таблетки принимают перед приемом пищи, проглатывают, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды.

В/в – при неотложной терапии, но при необходимости может применяться в течение нескольких дней, дозы подбирают индивидуально. При купировании наджелудочковых тахикардий в/в за 2 мин – 0.15-0.

25 мг/кг под постоянным контролем ритма сердца и АД; при отсутствии адекватного эффекта возможно повторное введение через 15 мин в дозе 0.35 мг/кг. В/в капельно – 0.2-1 мг/мин (2.

8-14 мкг/кг/мин), не более 300 мг/сут.

Добиться восстановления синусного ритма можно комбинацией 120 мг дилтиазема со 160 мг пропранолола. Эффект наступает в течение 20-40 мин. Для профилактики приступов наджелудочковой тахикардии – 240-360 мг/сут. При постоянной форме мерцания или трепетания предсердий дилтиазем добавляется к сердечным гликозидам в дозе до 240 мг/сут.

При гипертензии в «малом» круге кровообращения назначают до 720 мг/сут.

Особые указания

С особой осторожностью требуется подбор режима дозирования пожилым больным, страдающим брадикардией.

При продолжительном в/в введении необходим постоянный контроль за ЭКГ, АД, ЧСС, функцией печени и почек. Не рекомендуются инфузии продолжительностью более 24 ч или скорость введения более 15 мг/ч.

Удлиняет интервал P-Q на ЭКГ. Рекомендуется постепенное уменьшение дозы при прекращении применения.

Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии.

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T1/2.

В терапевтических дозах не влияет на смертность при заболеваниях ССС; у больных с признаками левожелудочковой недостаточности частота осложнений со стороны ССС увеличивается на 40%; у больных с острым инфарктом миокарда при сочетании с тромболитической терапией активаторами профибринолизина (плазминогена) частота геморрагических осложнений повышается в 5 раз.

Взаимодействие

Потенциально опасными являются комбинации с бета-адреноблокаторами, хинидином и др. антиаритмическими ЛС Ia класса, сердечными гликозидами (чрезмерная брадикардия, замедление AV проводимости, снижение сократимости миокарда с развитием признаков СН).

Прокаинамид, хинидин и др. ЛС, вызывающие удлинение интервала Q-T, повышают риск его значительного удлинения.

Может повышать биодоступность пропранолола.

Средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов), тиазидные диуретики и др. ЛС, снижающие АД, усиливают гипотензивный эффект дилтиазема.

Циметидин увеличивает концентрацию дилтиазема в крови; фенобарбитал, диазепам, рифампицин – снижают.

Повышает концентрацию в крови циклоспорина, карбамазепина, теофиллина, хинидина, вальпроевой кислоты и дигоксина (может потребоваться снижение дозы).

Возможно одновременное назначение нитратов (в т.ч. пролонгированных форм).

Усиливает кардиодепрессивное действие общих анестетиков.

Препараты Li+ могут усиливать нейротоксическое действие дилтиазема (тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).

Индометацин (и др. НПВП), ГКС и эстрогены, а также симпатомиметические ЛС снижают гипотензивный эффект.

Растворы дилтиазема фармацевтически несовместимы с раствором фуросемида.

Отзывов о лекарстве Диакордин: 0

Напишите свой отзыв

Используете ли вы Диакордин, как аналог или наоборот его аналоги?

Источник: http://www.AnalogiTabletok.ru/analogi.php?id=2600

Ссылка на основную публикацию