Эзетимиб: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Эзетрол: цена в аптеках Москвы, сравнение цен, поиск и заказ

Эзетимиб: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Форма выпуска – эзетрол

Таблетки капсулообразной формы, от белого до почти белого цвета, с цифровой надпечаткой “414” на одной стороне.

1 таб.

эзетимиб 10 мг

Вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, лактозы моногидрат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия лаурилсульфат.

7 шт. – блистеры (1) – пачки картонные. 7 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа:

Гиполипидемический препарат

Регистрационные номера:

таб. 10 мг: 7, 14 или 28 шт. – П №015754/01, 10.06.04

Действие препарата эзетрол

Гиполипидемический лекарство для приема внутрь. Снижает абсорбцию холестерина в кишечнике, в т.ч. холестерина растительных жиров.

При поступлении в тонкий кишечник эзетимиб локализуется в щеточной каемке тонкой кишки и препятствует всасыванию холестерина (Хс), что приводит к уменьшению поступления Хс из кишечника в печень, за счет чего снижаются запасы Хс в печени и увеличивается выведение Хс из крови.

Эзетрол не повышает экскрецию желчных кислот (в отличие от препаратов, связывающих желчные кислоты) и не ингибирует синтез Хс в печени (в отличие от статинов).

В двухнедельном клиническом исследовании, в которое было включено 18 пациентов с гиперхолестеринемией, Эзетрол уменьшал абсорбцию Хс в кишечнике на 54% по сравнению с плацебо.

За счет снижения абсорбции Хс в кишечнике эзетимиб уменьшает поступление Хс в печень. Статины снижают синтез Хс в печени.

За счет двух различных механизмов действия препараты этих двух классов при совместном назначении обеспечивают дополнительное снижение уровня Хс.

Эзетрол, назначаемый в комбинации со статинами, снижает уровень общего Хс, Хс-ЛПНП, аполипопротеина-В и триглицеридов и повышает уровень Хс-ЛПВП у пациентов с гиперхолестеринемией в большей степени, чем эзетимиб или симвастатин, назначаемые раздельно.

Клинические исследования показали, что повышенный уровень общего Хс, Хс-ЛПНП и аполипопротеина-В – главного белкового компонента ЛПНП – способствует развитию атеросклероза. Кроме того, пониженный уровень Хс-ЛПВП ассоциируется с развитием атеросклероза.

В эпидемиологических исследованиях установлено, что сердечно-сосудистая заболеваемость и смертность находятся в прямой зависимости от уровня общего Хс и Хс-ЛПНП и в обратной зависимости от уровня Хс-ЛПВП.

Как и ЛПНП, липопротеины, богатые холестерином и триглицеридами, включая ЛПОНП, ЛППП и ремнанты, также могут способствовать развитию атеросклероза.

Для определения избирательности эзетимиба в отношении ингибирования всасывания Хс была проведена серия доклинических исследований. Эзетимиб ингибировал всасывание14C-холестерина и не оказывал влияния на всасывание триглицеридов, жирных кислот, желчных кислот, прогестерона, этинилэстрадиола, жирорастворимых витаминов А и D.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь эзетимиб быстро всасывается и интенсивно конъюгирует в тонкой кишке и печени с фармакологически активным фенольным глюкуронидом с образованием эзетимиб-глюкуронида. Сmax эзетимиб-глюкуронида достигается через 1-2 ч, эзетимиба – через 4-12 ч. Абсолютную биодоступность эзетимиба определить невозможно, поскольку это соединение практически нерастворимо в воде.

Одновременный прием пищи (как с высоким содержанием жира, так и нежирной) не оказывает влияния на биодоступность эзетимиба при приеме внутрь в дозе 10 мг.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови эзетимиба и эзетимиб-глюкуронида составляет 99.7% и 88-92%, соответственно.

Метаболизм

Эзетимиб метаболизируется главным образом в тонкой кишке и печени путем конъюгации с глюкуронидом (реакция II фазы) с последующим выведением с желчью. Минимальный окислительный метаболизм (реакция I фазы) наблюдается у всех исследованных видов.

Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид являются основными веществами, выявляемыми в плазме крови, и составляющими примерно 10-20% и 80-90% от общего содержания препарата в плазме соответственно.

Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид медленно выводятся из плазмы в условиях интенсивной кишечно-печеночной рециркуляции.

Выведение

После приема внутрь 20 мг меченого14C-эзетимиба уровень суммарного эзетимиба в плазме крови составил 93% от общей радиоактивности плазмы крови. Через 48 ч радиоактивные следы препарата в плазме крови не определялись.

Т1/2 эзетимиба и эзетимиб-глюкуронида составляет около 22 ч.

В течение 10 дней от общего количества принятой дозы с калом выводится 78%, с мочой – 11%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетические данные для детей в возрасте до 10 лет отсутствуют. Абсорбция и метаболизм эзетимиба у детей, подростков в возрасте 10-18 лет и взрослых одинаковы. По данным измерения концентрации суммарного эзетимиба фармакокинетические показатели у подростков и взрослых не отличались.

У пожилых пациентов в возрасте старше 65 лет концентрация в плазме суммарного эзетимиба примерно в 2 раза выше, чем у молодых (от 18 до 45 лет). Снижение Хс-ЛПНП и профиль безопасности у пожилых и молодых испытуемых, получавших лекарство Эзетрол, сопоставимы.

Подбора дозы для пациентов с легкой печеночной недостаточностью не требуется. После однократного приема препарата в дозе 10 мг AUC для суммарного эзетимиба у больных с легкой степенью печеночной недостаточности (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) увеличивается примерно в 1.7 раза по сравнению со здоровыми добровольцами.

В 14-дневном исследовании при приеме эзетимиба в дозе 10 мг/сут у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC для суммарного эзетимиба была примерно в 4 раза больше по сравнению со здоровыми добровольцами как в 1-й день, так и на 14-й день исследования.

В связи с недостаточно исследованным действием повышенных доз эзетимиба у больных с умеренной (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) и тяжелой (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью применение Эзетрола у данной категории пациентов не рекомендуется.

После однократного приема эзетимиба в дозе 10 мг у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (n=8) (КК не более 30 мл/мин/1.73 м2) AUC для общего эзетимиба увеличилась примерно в 1.5 раза по сравнению со здоровыми добровольцами (n=9). Данный результат не является клинически значимым.

Концентрация эзетимиба в плазме крови несколько выше (менее 20%) у женщин, чем у мужчин. Снижение уровня Хс-ЛПНП и профиль безопасности сравним у лиц обоего пола. Поэтому коррекции дозы препарата для мужчин или женщин не требуется.

Показания к применению препарата эзетрол

— первичная гиперхолестеринемия (Эзетрол назначают в комбинации с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы /статинами/ или в качестве монотерапии в дополнение к диете для снижения повышенного уровня общего Хс, Хс-ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов, а также для повышения уровня Хс-ЛПВП у пациентов с первичной /гетерозиготной семейной и несемейной/ гиперхолестеринемией);

— гомозиготная семейная гиперхолестеринемия (Эзетрол в комбинации со статинами рекомендуется для снижения повышенного уровня общего Хс, Хс-ЛПНП; пациенты могут также получать дополнительное лечение, например ЛПНП-аферез);

— гомозиготная ситостеролемия (или фитостеролемия) – повышенный уровень растительных стеролов в плазме при повышенном или нормальном уровне Хс и нормальном содержании триглицеридов (Эзетрол рекомендуется для снижения повышенного уровня ситостерола и кампестерола).

Дозировки

Перед началом лечения и во время всего периода терапии Эзетролом пациенты должны соблюдать липидопонижающую диету. Препарат принимают внутрь в любое время дня, независимо от приема пищи.

Рекомендуемая доза Эзетрола в качестве монотерапии или в комбинации со статинами составляет 10 мг 1 раз/сут.

При сопутствующей терапии секвестрантами жирных кислот лекарство назначают по 10 мг 1 раз/сут не позднее чем за 2 ч до приема секвестрантов жирных кислот или не ранее чем через 4 ч после их приема.

У пожилых пациентов и пациентов с нарушениями функции почек подбора дозы не требуется.

Подбора дозы для пациентов с легкой печеночной недостаточностью (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) не требуется.

эзетрол – побочные эффекты

В клинических исследованиях длительностью от 8 до 14 недель, в которые было включено 3366 пациентов, Эзетрол, назначаемый в суточной дозе 10 мг в качестве монотерапии или в комбинации со статинами, показал хорошую переносимость. Нежелательные эффекты были легкими и преходящими; общая частота побочных эффектов и частоты случаев отмены препарата не отличалась от показателей при приеме плацебо.

Нежелательные реакции, выявленные в 1-10% случаев при приеме Эзетрола в виде монотерапии (n=1691) или одновременно со статином (n=1675).

При монотерапии Эзетролом: головная боль, боль в животе, диарея.

При комбинированной терапии Эзетролом и статином: головная боль, утомляемость, боль в животе, запор, диарея, вздутие живота, тошнота, повышение активности АСТ и АЛТ.

Лабораторные показатели: при монотерапии частота клинически значимого повышения печеночных трансаминаз (АЛТ и/или ACT в 3 или более раз превышает верхнюю границу нормы (ВГН) после приема) была одинаковой для препарата Эзетрол (0.5%) и плацебо (0.3%).

При комбинированном лечении со статинами частота клинически значимого повышения трансаминаз сыворотки крови составляет 1.3% для больных, принимавших Эзетрол вместе со статином, и 0.4% – для принимавших только статин.

Повышение трансаминаз обычно бессимптомное, не сопровождается развитием холестаза и проходит как при продолжении лечения, так и после отмены препарата.

Частота возникновения клинически значимого повышения креатинфосфокиназы (≥10хВГН) у пациентов, получавших лекарство Эзетрол, в монотерапии была сходна с данным показателем у больных, получавших плацебо или статин в монотерапии.

При применении Эзетрола в клинической практике отмечались следующие нежелательные реакции: ангионевротический отек, кожная сыпь, повышение креатинфосфокиназы, печеночных ферментов, гепатиты, тромбоцитопения, панкреатит, тошнота, миалгия; очень редко – миопатия, рабдомиолиз.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— умеренная (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) и тяжелая (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степень печеночной недостаточности;

— одновременное применение с фибратами (в настоящее время эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью следует назначать лекарство пациентам, получающим циклоспорин.

Читайте также:  Тромбовазим: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Беременность и лактация

Исследования на животных с введением эзетимиба не выявили прямых и опосредованных неблагоприятных эффектов в отношении беременности, развития эмбриона/плода, родов и постнатального развития.

При введении беременным крысам эзетимиба в комбинации с ловастатином, симвастатином, правастатином и аторвастатином тератогенных эффектов не наблюдалось.

При введении беременным кроликам с небольшой частотой отмечались дефекты развития скелета у плода.

Клинические данные о применении препарата Эзетрол при беременности отсутствуют. Поэтому применение Эзетрола при беременности не рекомендуется. В случае наступления беременности прием Эзетрола следует прекратить.

В исследованиях на крысах было выявлено, что эзетимиб выводится с грудным молоком. Данных о выведении эзетимиба с грудным молоком у женщин нет. В связи с этим Эзетрол не рекомендуется применять у кормящих матерей. При необходимости использования препарата следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

Следует учитывать, что если Эзетрол назначают совместно с гиполипидемическими средствами класса статинов, необходимо внимательно ознакомиться с инструкцией по медицинскому применению данного статина.

При назначении Эзетрола вместе со статином контроль функции печени следует проводить в начале лечения, в дальнейшем – в соответствии с рекомендациями для данного статина.

При необходимости одновременного назначения Эзетрола с циклоспорином следует контролировать концентрацию последнего.

В клинических исследованиях частота возникновения миопатии или рабдомиолиза, связанных с применением Эзетрола, не превышала таковую в сравнении с соответствующей контрольной группой (плацебо или статин).

Однако миопатия и рабдомиолиз являются известными нежелательными побочными реакциями статинов и других гиполипидемических препаратов. В клинических исследованиях частота повышения креатинфосфокиназы (≥10хВГН) составила 0.2% в группе Эзетрола в сравнении с 0.1% в группе плацебо, и 0.

1% в группе комбинированного назначения Эзетрола со статином в сравнении с 0.4% в группе монотерапии статином.

Использование в педиатрии

Клинический опыт применения Эзетрола у детей и подростков в возрасте 9-17 лет ограничен, поэтому не рекомендуется назначать лекарство данной категории пациентов.

Передозировка

Сообщалось о нескольких случаях передозировки, большинство из которых не сопровождалось возникновением нежелательных серьезных явлений.

В клинических исследованиях, в которых эзетимиб назначался 15 здоровым добровольцам в дозе 50 мг/сут в течение 14 дней, в другом – 18 пациентам с первичной гиперхолестеринемией в дозе 40 мг/сут в течение 56 дней, была продемонстрирована хорошая переносимость.

В случае передозировки проводят поддерживающую и симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

Эзетрол не индуцирует изоферменты цитохрома Р450. Между эзетимибом и лекарственными средствами, которые метаболизируются изоферментами цитохрома P450 1А2, 2D6, 2С8, 2С9 и 3А4 или N-ацетилтрансферазой, клинически значимых фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось.

Эзетимиб не оказывает влияния на фармакокинетику дапсона, декстрометорфана, дигоксина, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиола и левоноргестрела), глипизида, толбутамида, мидазолама и варфарина.

Одновременный прием циметидина с эзетимибом не оказывает влияния на биодоступность последнего.

При одновременном применении с антацидами скорость всасывания эзетимиба снижается, но не оказывает влияния на его биодоступность и, следовательно, не является клинически значимой.

При одновременном применении с колестирамином AUC для суммарного эзетимиба (эзетимиб + эзетимиб-глюкуронид) уменьшается приблизительно на 55%. Дополнительное снижение Хс-ЛПНП за счет присоединения эзетимиба к колестирамину может быть уменьшено данным взаимодействием.

Безопасность и эффективность эзетимиба при применении с фибратами не установлена. Фибраты могут повышать выделение холестерина в желчь, что приводит к желчнокаменной болезни. Одновременный прием фенофибрата или гемфиброзила повышает суммарную концентрацию эзетимиба приблизительно в 1.5 и 1.7 раза соответственно.

Однако данное повышение не рассматривается как клинически значимое. В доклинических исследованиях на собаках эзетимиб повышал уровень холестерина в желчном пузыре. Хотя значение этих данных для человека неизвестно, одновременное назначение Эзетрола с фибратами до проведения клинических исследований не рекомендуется.

Аторвастатин, симвастатин, правастатин, ловастатин или флувастатин при одновременном применении с Эзетролом не вызывают клинически значимых фармакокинетических изменений.

У пациентов, перенесших трансплантацию почки, с КК более 50 мл/мин, постоянно получающих циклоспорин, однократный прием Эзетрола в дозе 10 мг сопровождался в среднем 3.4-кратным (с разбросом от 2.3 до 7.9 раза) увеличением AUC для эзетимиба.

У одного пациента, перенесшего трансплантацию почки, и с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК 13.2 мл/мин/1.73 м2) и получавшего комплексную терапию, включающую циклоспорин, отмечалось 12-кратное увеличение Т1/2 Эзетрола в сравнении с контрольной группой.

У 12 добровольцев, получавших в течение 8 дней эзетимиб в дозе 20 мг/сут одновременно с циклоспорином в суточной дозе 100 мг, на 7-й день было выявлено увеличение AUC циклоспорина в среднем на 15% в сравнении с пациентами, у которых циклоспорин применялся в монотерапии в дозе 100 мг/сут.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30°С. Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Источник: https://www.pharmindex.ru/msk/ezetrol.html

Эзетимиб: инструкция по применению, аналоги, статьи

Список торговых наименований

Гиполипидемическое средство. Селективно ингибирует абсорбцию холестерина (в т.ч. фитохолестерина) в кишечнике (на границе щеточной каемки тонкого кишечника). Механизм действия отличается от механизма действия др. классов гиполипидемических средств (в т.ч. статинов, секвестрантов желчных кислот, фибратов).

В отличие от секвестрантов желчных кислот эзетимиб не повышает экскрецию желчных кислот и в отличие от статинов не ингибирует синтез холестерина в печени. При поступлении в тонкий кишечник замедляет всасывание холестерина, что приводит к уменьшению поступления его из кишечника в печень.

После 2 нед применения снижает абсорбцию холестерина в кишечнике на 54% по сравнению с плацебо.

Фармакокинетика

После перорального приема быстро всасывается и интенсивно метаболизируется в тонком кишечнике и печени с образованием фармакологически активного фенольного глюкуронида (эзетимиб-глюкуронид). TCmax – 1-2 ч для эзетимиб-глюкуронида и 4-12 ч для эзетимиба. Абсолютную биодоступность эзетимиба определить невозможно, поскольку это соединение практически нерастворимо в воде.

Одновременный прием пищи (как с высоким содержанием жира, так и нежирной) не оказывает влияния на биодоступность эзетимиба при пероральном приеме. Связь эзетимиба и эзетимиб-глюкуронида с белками – 99.7 и 88-92% соответственно.

Эзетимиб метаболизируется главным образом в тонком кишечнике и печени путем конъюгации с глюкуронидом (реакция II фазы) с последующим выведением с желчью. Минимальный окислительный метаболизм (реакция I фазы) наблюдается на всех этапах трансформации. Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид составляют соответственно 10-20 и 80-90% от общей концентрации препарата в плазме.

Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид медленно выводятся из плазмы, имеет место кишечно-печеночная рециркуляция. T1/2 эзетимиба и эзетимиб-глюкуронида – 22 ч. Около 78 и 11% выводится в течение 10 дней с калом и мочой соответственно. Фармакокинетические данные для детей до 10 лет отсутствуют. Абсорбция, метаболизм и др.

фармакокинетические показатели эзетимиба у детей, подростков (10-18 лет) и взрослых одинаковы. У пожилых пациентов (старше 65 лет) концентрация в плазме эзетимиба примерно в 2 раза выше, чем у молодых (18-45 лет). Снижение ЛПНП и профиль безопасности у пожилых и молодых сопоставимы.

После однократного приема 10 мг AUC эзетимиба у больных с легкой степенью печеночной недостаточности (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пьюга) увеличивается примерно в 1.7 раза. Фармакокинетические параметры при почечной недостаточности не изменяются. Фармакокинетические показатели у мужчин и женщин сопоставимы.

Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная): в виде монотерапии (в качестве дополнения к диете), в составе комбинированной терапии со статинами, в качестве дополнения к диете (при неэффективности монотерапии статинами). Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия: в комбинации со статинами как дополнение к диете (пациенты могут также получать дополнительное лечение, в т.ч. аферез ЛПНП). Гомозиготная ситостеролемия:

вспомогательная терапия к диете.

Гиперчувствительность, острые заболевания печени или стойкое повышение активности “печеночных” трансаминаз, умеренная (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пьюга) и тяжелая (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пьюга) степень печеночной недостаточности. Беременность и период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Одновременное назначение фибратов (в настоящее время эффективность и безопасность не установлены).

Внутрь, в любое время дня, независимо от приема пищи. Рекомендуемая доза – 10 мг 1 раз в сутки Комбинированная терапия со статинами: 10 мг 1 раз в сутки вместе со статинами с соблюдением всех рекомендаций по применению назначенного статина.

Сопутствующая терапия с секвестрантами жирных кислот: 10 мг 1 раз в сутки не позднее, чем за 2 ч до приема секвестрантов жирных кислот, или не ранее чем через 4 ч после него.

Коррекции дозы для пожилых пациентов, а также при почечной недостаточности не требуется.

При легкой степени печеночной недостаточности (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пьюга) коррекции дозы не требуется.

Наиболее частые (1-10%): Монотерапия: головная боль, абдоминальная боль, диарея. Комбинированная терапия со статином: головная боль, утомляемость, абдоминальная боль, запор, диарея, вздутие живота, тошнота, миалгия. Более 0.1-1%: аллергические реакции, включая ангионевротический отек и кожную сыпь.

В монотерапии частота клинически значимого повышения активности “печеночных” трансаминаз (АЛТ и/или ACT) в 3 или более раз была одинаковой для препарата (0.5%) и плацебо (0.3%).

При комбинированном лечении со статинами частота клинически значимого повышения активности “печеночных” трансаминаз составляет 1.3% для больных, принимавших эзетимиб вместе со статином, и 0.4% для принимавших только статин.

Повышение активности “печеночных” трансаминаз обычно протекает бессимптомно, не сопровождается образованием камней в желчном пузыре и проходит как при продолжении лечения, так и после отмены препарата.

Клинически значимое повышение КФК более чем в 10 раз было сравнимо у пациентов, получавших препарат в виде монотерапии или вместе со статином, а также у больных, получающих плацебо или один статин.

Читайте также:  Сторвас: показания и инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

При одновременом приеме с препаратами, метаболизирующимися изоферментами цитохрома P450 CYP1А2, CYP2D6, CYP2C8, CYP2C9 и CYP3A4 или N-ацетилтрансферазой, клинически значимых фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось.

Не оказывает влияния на фармакокинетику дапсона, декстрометорфана, дигоксина, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиола и левоноргестрела), глипизида, толбутамида, мидазолама и варфарина. Одновременный прием циметидина с эзетимибом влияния на биодоступность эзетимиба не оказывает.

Одновременный прием с антацидами снижает скорость всасывания эзетимиба, но не оказывает влияния на его биодоступность. Колестирамин уменьшает AUC суммарного эзетимиба (эзетимиб + глюкуронид эзетимиба) на 55%. Безопасность и эффективность эзетимиба при применении с фибратами не установлена.

Фибраты могут повышать выделение холестерина в желчь, что приводит к холелитиазу. Одновременный прием фенофибрата или гемфиброзила повышает суммарную концентрацию эзетимиба приблизительно в 1.5 и 1.7 раза соответственно.

Несмотря на то что данное повышение не рассматривается как клинически значимое, назначение эзетимиба с фибратами не рекомендуется. Аторвастатин, симвастатин, правастатин, ловастатин или флувастатин клинически значимых фармакокинетических изменений эзетимиба не вызывают.

У пациентов, перенесших трасплантацию почки, с КК более 50 мл/мин, постоянно получающих циклоспорин, однократный прием эзетимиба в дозе 10 мг сопровождался повышением в 2.3-7.9 раза AUC эзетемиба.

У пациентов, перенесших трансплантацию почки, с тяжелой почечной недостаточностью (КК 13.2 мл/мин/1.73 кв.

м) и получающих комплексную терапию, включающую циклоспорин, отмечалось увеличение T1/2 эзетимиба в 12 раз.

Перед началом лечения пациенты должны перейти к соответствующей гиполипидемической диете и продолжать соблюдать ее во время всего периода терапии препаратом. При комбинированном лечении со статином контроль функции печени следует проводить в начале лечения, а далее – в соответствии с рекомендациями для данного статина.

Клинический опыт применения у детей и подростков (в возрасте от 9 до 17 лет) ограничивается больными с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией и ситостеролемией.

Источник: https://bz.medvestnik.ru/classify/mnn/518.id

Эзетрол купить в Москве ДЕШЕВО, цена, доставка СЕГОДНЯ

Инструкция по применению лекарственного препарата для медицинского применения

Эзетрол таблетки 10 мгЛатинское название Эзетрол

EZETROL

Форма выпуска Эзетрол

Таблетки

Состав Эзетрол

Каждая таблетка содержит: эзетимиба -10 мг.
Вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, лактозы моногидрат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон и натрия лаурил сульфат.

Упаковка Эзетрол

В упаковке 28 таблеток по 10 мг с маркировкой «414» — с одной стороны.

Фармакологическое действие Эзетрол

Эзетрол – гиполипидемический препарат для приема внутрь. Селективно ингибирует абсорбцию холестерина и некоторых растительных стиролов в кишечнике.

При поступлении в тонкий отдел кишечника эзетимиб локализуется в щеточной каемке тонкой кишки и препятствует всасыванию холестерина (холестерина), что приводит к уменьшению поступления холестерина из кишечника в печень, за счет чего снижаются запасы холестерина в печени и увеличивается выведение холестерина из крови.

Эзетрол не повышает экскрецию желчных кислот (в отличие от препаратов, связывающих желчные кислоты) и не ингибирует синтез холестерина в печени (в отличие от статинов).

В двухнедельном клиническом исследовании, в которое было включено 18 пациентов с гиперхолестеринемией, Эзетрол уменьшал абсорбцию холестерина в кишечнике на 54% по сравнению с плацебо. За счет снижения абсорбции холестерина в кишечнике эзетимиб уменьшает поступление холестерина в печень. Статины снижают синтез холестерина в печени.

За счет двух различных механизмов действия препараты этих двух классов при совместном назначении обеспечивают дополнительное снижение уровня холестерина.

Эзетрол, назначаемый в комбинации со статинами, снижает уровень общего холестерина, холестерина ЛПНП, аполипопротеина-В и триглицеридов и повышает уровень холестерина ЛПВП у пациентов с гиперхолестеринемией в большей степени, чем эзетимиб или симвастатин, назначаемые раздельно.

Клинические исследования показали, что повышенный уровень общего холестерина, холестерина ЛПНП и аполипопротеина-В – главного белкового компонента ЛПНП – способствует развитию атеросклероза. Кроме того, пониженный уровень холестерина ЛПВП ассоциируется с развитием атеросклероза. В эпидемиологических исследованиях установлено, что сердечно-сосудистая заболеваемость и смертность находятся в прямой зависимости от уровня общего холестерина и холестерина ЛПНП и в обратной зависимости от уровня холестерина ЛПВП. Как и ЛПНП, липопротеины, богатые холестерином и триглицеридами, включая ЛПОНП, ЛППП и ремнанты, также могут способствовать развитию атеросклероза.

Для определения избирательности эзетимиба в отношении ингибирования всасывания холестерина была проведена серия доклинических исследований. Эзетимиб ингибировал всасывание 14C-холестерина и не оказывал влияния на всасывание триглицеридов, жирных кислот, желчных кислот, прогестерона, этинилэстрадиола, жирорастворимых витаминов А и D.

Показания Эзетрол

– Первичная гиперхолестеринемия (Эзетрол назначают в комбинации с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами) или в качестве монотерапии в дополнение к диете для снижения повышенного уровня общего холестерина, холестерина ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов, а также для повышения уровня холестерина ЛПВП у пациентов с первичной (гетерозиготной семейной и несемейной) гиперхолестеринемией). – Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия (Эзетрол в комбинации со статинами рекомендуется для снижения повышенного уровня общего холестерина, холестерина ЛПНП; пациенты могут также получать дополнительное лечение, например ЛПНП-аферез).

– Гомозиготная ситостеролемия (или фитостеролемия) – повышенный уровень растительных стеролов в плазме при повышенном или нормальном уровне холестерина и нормальном содержании триглицеридов (Эзетрол рекомендуется для снижения повышенного уровня ситостерола и кампестерола).

Противопоказания Эзетрол

– Умеренная (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) и тяжелая (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степень печеночной недостаточности. – Одновременное применение с фибратами (эффективность и безопасность не установлены) – Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам, получающим циклоспорин. При назначении Эзетрола в комбинации со статином для контроля противопоказаний необходимо следовать инструкциям по применению назначенного статина.

Применение при беременности и кормлении грудью Эзетрол

Клинические данные о применении препарата Эзетрол при беременности отсутствуют. Поэтому применение Эзетрола при беременности не рекомендуется. В случае наступления беременности прием Эзетрола следует прекратить. Данных о выведении эзетимиба с грудным молоком у женщин не имеется.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях на животных с введением эзетимиба не выявлено прямого и опосредованного неблагоприятного воздействия на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие.

При введении беременным крысам эзетимиба в комбинации с ловастатином, симвастатином, правастатином и аторвастатином тератогенных эффектов не наблюдалось. При введении беременным кроликам с небольшой частотой отмечались дефекты развития скелета у плода. В исследованиях на крысах было выявлено, что эзетимиб выводится с грудным молоком.

В связи с этим Эзетрол не рекомендуется применять у кормящих матерей.

Способ применения и дозы Эзетрол

Перед началом лечения и во время всего периода терапии Эзетролом пациенты должны соблюдать гиполипидемическую диету. Препарат принимают внутрь в любое время дня, независимо от приема пищи.

Рекомендуемая доза Эзетрола в качестве монотерапии или в комбинации со статинами составляет 10 мг 1 раз/сут. Эзетрол можно принимать как во время, так и между приемами пищи.

При сопутствующей терапии секвестрантами жирных кислот препарат назначают по 10 мг 1 раз/сут не позднее чем за 2 ч до приема секвестрантов жирных кислот или не ранее чем через 4 ч после их приема. Применение у пожилых пациентов

У пожилых пациентов подбора дозы не требуется. Подбора дозы для пациентов с легкой печеночной недостаточностью (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) не требуется. У пациентов с нарушениями функции почек подбора дозы не требуется.

Особые указания Эзетрол

Следует учитывать, что если Эзетрол назначают совместно с гиполипидемическими средствами класса статинов, необходимо внимательно ознакомиться с инструкцией по медицинскому применению данного статина.

При назначении Эзетрола вместе со статином контроль функции печени следует проводить в начале лечения, в дальнейшем – в соответствии с рекомендациями для данного статина. При необходимости одновременного назначения Эзетрола с циклоспорином следует контролировать концентрацию последнего в плазме крови.

В клинических исследованиях частота возникновения миопатии или рабдомиолиза, связанных с применением Эзетрола, не превышала таковую по сравнению с соответствующей контрольной группой (плацебо или статин). Однако миопатия и рабдомиолиз являются известными нежелательными побочными реакциями статинов и других гиполипидемических препаратов.

В клинических исследованиях частота повышения КФК (≥10хВГН) составила 0.2% в группе Эзетрола по сравнению с 0.1% в группе плацебо, и 0.1% в группе комбинированного назначения Эзетрола со статином, по сравнению с 0.4% в группе монотерапии статином.

Использование в педиатрии: клинический опыт применения Эзетрола у детей и подростков ограничен, поэтому препарат не следует назначать этой категории пациентов.

Лекарственное взаимодействие Эзетрол

Препараты, которые не влияют на фармакококинетику ЭзетролаЭзетрол не индуцирует изоферменты цитохрома Р450.

Между эзетимибом и лекарственными средствами, которые метаболизируются изоферментами цитохрома P450 1А2, 2D6, 2С8, 2С9 и 3А4 или N-ацетилтрансферазой, клинически значимого фармакокинетического взаимодействия не наблюдалось.

Эзетимиб не оказывает влияния на фармакокинетику дапсона, декстрометорфана, дигоксина, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиола и левоноргестрела), глипизида, толбутамида, мидазолама и варфарина.

Одновременный прием циметидина с эзетимибом не оказывает влияния на биодоступность последнего. При одновременном приеме Эзетрола с аторвастатином, симвастатином, правастатином, ловастатином, флувастатином и розувастатином клинически значимого фармакокинетического взаимодействия не наблюдалось.

Препараты, которые оказывают влияние на фармакококинетику Эзетрола

Одновременный прием антацидов снижает скорость всасывания эзетимиба, но не оказывает влияния на его биодоступность и, следовательно, снижение скорости всасывания не является клинически значимым. При одновременном применении с колестирамином AUC суммарного эзетимиба (эзетимиб + эзетимиб-глюкуронид) уменьшается приблизительно на 55%.

Читайте также:  Зофеноприл: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Дополнительное снижение холестерина ЛПНП за счет присоединения эзетимиба к колестирамину может быть уменьшено данным взаимодействием. Одновременный прием фенофибрата или гемфиброзила повышает суммарную концентрацию эзетимиба приблизительно в 1.5 и 1.7 раза соответственно. Однако данное повышение не рассматривается как клинически значимое.

Безопасность и эффективность эзетимиба при применении с фибратами не установлена. Фибраты могут повышать выделение холестерина в желчь, что может привести к желчнокаменной болезни. В доклинических исследованиях на собаках эзетимиб повышал уровень холестерина в желчном пузыре.

Хотя значение этих данных для человека неизвестно, одновременное назначение Эзетрола с фибратами до проведения клинических исследований не рекомендуется.

У пациентов, перенесших трансплантацию почки, с клиренсом креатинина (КК) более 50 мл/мин, постоянно получающих циклоспорин, однократный прием Эзетрола в дозе 10 мг сопровождался в среднем 3.4-кратным (от 2.3 до 7.

9 раза) увеличением AUC эзетимиба. У одного пациента, перенесшего трансплантацию почки и с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК 13.2 мл/мин/1.73 м2), получавшего комплексную терапию, включающую циклоспорин, отмечалось 12-кратное увеличение концентрации эзетимиба, по сравнению с контрольной группой.

У 12 здоровых добровольцев, получавших в течение 8 дней эзетимиб в дозе 20 мг/сут одновременно с циклоспорином в суточной дозе 100 мг, на 7-й день было выявлено увеличение AUC циклоспорина в среднем на 15% (от снижения на 10% до повышения на 50%) по сравнению с пациентами, у которых циклоспорин применялся в виде монотерапии в дозе 100 мг/сут.

Передозировка Эзетрол

Сообщалось о нескольких случаях передозировки, большинство из которых не сопровождалось возникновением нежелательных серьезных реакций.

В клинических исследованиях, в которых эзетимиб назначали 15 здоровым добровольцам в дозе 50 мг/сут в течение 14 дней, в другом – 18 пациентам с первичной гиперхолестеринемией в дозе 40 мг/сут в течение 56 дней, была продемонстрирована хорошая переносимость.

Лечение: в случае передозировки проводят поддерживающую и симптоматическую терапию.

Условия хранения Эзетрол

При температуре не выше 30°С.

Эзетрол

Эзетрол – это хороший выбор. Качество товаров, в том числе Эзетрол, проходят контроль качества нашими поставщиками. Купить Эзетрол Вы сможете на нашем сайте, нажав на кнопку “Добавить в корзину”. Мы с удовольствием доставим Вам Эзетрол по любому адресу, в пределах зоны нашей доставки, указанные в разделе “Доставка”, либо Вы можете заказать Эзетрол самовывозом.

УНИКАЛЬНЫЕ ЦЕНЫ В ГОРОДЕ НА СЕРТИФИЦИРОВАННЫЕ ЛЕКАРСТВАС ГАРАНТИЕЙ КАЧЕСТВА 100%

Источник: https://mobile.aptekanomer1.ru/products/jezetrol-tab-10mg-28.html

Эзетимиб инструкция по применению цена отзывы аналоги – Про холестерин

С выбором действующего лекарственного препарата от холестерина сталкивается каждый человек узнав о своих «нехороших» анализах крови.

Конечно, в первую очередь необходимо посидеть на диете, сократить прием продуктов, содержащих большое количество животного жира.

Но даже очень строгая диета может быть неэффективной, потому что повышенное содержание холестерина в крови связано не только с его поступлением с пищей.

Наиболее известный класс лекарственных средств не только по механизму действия, но и по сравнительной достоверности клинических результатов.

Это требование современной медицинской фармацевтики не всегда учитывается и не знакомо большинству пациентов. Оно основано на полноте информированности больного как о хороших свойствах лекарства, так и о недостатках.

Пациент должен иметь возможность самостоятельного выбора лекарства против холестерина в крови.

Механизм действия статинов заключается в блокировании выработки липопротеинов низкой плотности (холестерина) печенью, при этом доля «полезных» липопротеинов увеличивается.

Имеются серьезные сведения об уменьшении размера атеросклеротических бляшек за счет противовоспалительного эффекта этих препаратов.

На этом основано свойство статинов предотвращать инфаркт миокарда и инсульт у хронических больных.

Симвастатин

Самыми лучшими лекарствами от холестерина в группе являются симвастатин, аторвастатин и розувастатин. Необходимо учитывать, что розувастатин обладает в 4 раза более сильным действием, чем симвастатин, и в 2 раза, чем аторвастатин.

Рекомендуется принимать препараты на ночь, так как именно в это время суток печень вырабатывает холестерин. Максимальная суточная доза аторвастатина — 80 мг, розувастатина — 40 мг.

Мнения ученых по поводу токсического действия статинов на печень расходятся, но все же не рекомендуется назначать эти лекарства при тяжелых поражениях печеночных клеток. Выделим положительные и отрицательные действия препаратов на организм человека.

Плюсы:

  • статины — самые хорошо изученные лекарства для понижения холестерина;
  • дополнительно снижают риск осложнений сердечнососудистых заболеваний;
  • безопасны для других органов и систем;
  • эффект обнаруживается в анализах уже через две недели после начала приема.

Минусы:

  • редко, но вызывают побочные симптомы (тошнота, боли в животе, мышечные боли);
  • требуют контроля за функционированием печени, не менее двух раз в год нужна проверка содержания трансаминаз в крови;
  • могут вызвать опасную передозировку у лиц с недостаточным весом;
  • необходимо врачебное наблюдение.

Препараты никотиновой кислоты

Никотиновая кислота

Известную всем никотинку (витамин В5, нициан) применяли для профилактики и лечения заболеваний сердца и сосудов еще 200 лет назад.

Механизм действия:

  • Остановка выхода «плохого» холестерина из жировых депо в печени и коже.
  • Расширение сосудов и улучшение питания сердца и головного мозга.
  • Назначается в инъекциях. Возможно внутримышечное и внутривенное введение.

Плюсы:

  • дает быстрый эффект, что заметно по покраснению лица и верхней части туловища;
  • хорошо сочетается и поддерживает действие статинов;
  • сосудорасширяющее действие способствует лечению заболеваний;
  • снижает уровень сахара в крови.

Минусы:

  • Для достижения эффекта нужна большая доза препарата. Таблетки с необходимой дозой в России не выпускаются, а длительные инъекции невозможны.
  • Дает покраснение лица, что не всем нравится.
  • Нет убедительных доказательств влияния на предотвращение тяжелых осложнений сердечнососудистых заболеваний.

Приведенные данные ставят под сомнение использование никотиновой кислоты в качестве лекарства от повышенного холестерина.

Секвестранты желчных кислот

Желчные кислоты нужны для пищеварения. Они образуются из холестерина.

Механизм действия: препараты связывают желчные кислоты, образуют с ними нерастворимые соединения, которые выводятся с калом. Организм реагирует на низкий уровень кислот в крови и начинает «добывать» их, разрушая холестерин.

Плюсы:

  • действуют при приеме внутрь на уровне тонкого кишечника, не всасывается в кровь.

Минусы:

  • имеют неприятный вкус;
  • дают заметный эффект только при приеме более месяца;
  • вместе с прекращением всасывания жирных кислот замедляется адсорбция витаминов и других полезных веществ;
  • могут вызвать кровоточивость, запоры.

Зарегистрировано два препарата этой группы: колестипол и холестирамин. В России они не производятся, наличие в аптеках проблематично.

Фибраты

Производные фиброевой кислоты способны снижать уровень триглицеридов и повышать содержание «хорошего» холестерина в крови.

Механизм действия: осуществляется на генном уровне, связан с транспортировкой триглицеридов. Доказано, что по воздействию на липопротеиды высокой плотности и триглицериды, эта группа сильнее статинов. Поэтому показана при нарушении жирового обмена, если на первом месте не высокий уровень холестерина, а большая концентрация в крови триглицеридов.

Как лекарство для лечения повышенного холестерина у больных с ишемической болезнью сердца применяется во вторую очередь. Самый известный препарат — трайкор.

Плюсы:

  • сильное снижение уровня триглицеридов, что крайне необходимо при панкреатите;
  • показательно снижает количество «плохого» холестерина;
  • доказана способность к профилактике осложнений сердечнососудистых заболеваний.

Минусы:

  • может вызвать боли в животе, метеоризм, тошноту, понос;
  • нет доказательств снижения смертности при приеме этого препарата.

Блокаторы всасывания холестерина

Эзетрол

Механизм действия заключается в предотвращении всасывания холестерина в кишечнике. Таким способом снижается его уровень в крови. Самый известные препарат этой группы — эзетрол (эзетимиб), применяется также комбинированный препарат с симвастатином — инеджи.

Плюсы:

  • действует на уровне тонкого кишечника, не всасывается в кровь, поэтому более безопасен;
  • хорошо сочетается со статинами;
  • может применяться для пациентов с заболеваниями печени.

Минусы:

  • значительно слабее статинов;
  • не доказано профилактическое действие при заболеваниях сердца и сосудов;
  • относительно высокая стоимость.

Полиненасыщенные жирные кислоты

Рыбий жир

Омега-три полиненасыщенные жирные кислоты входят в состав множества диетических продуктов, биологически активных добавок к пище. Из лекарств от холестерина давно известен рыбий жир. В таблетках выпускается Омакор.

Механизм действия: окисление триглицеридов в печени, снижение уровня жирных кислот.

Плюсы:

  • безопасное применение;
  • оказывает антиаритмическое действие.

Минусы:

  • очень слабое средство;
  • рекомендовано в качестве дополнительного средства к другим препаратам;
  • неизвестно в других странах как лекарство от гиперхолестеринэмии.

Другие средства

Будьте внимательны в приобретении разрекламированных пищевых добавок, обещающих помощь за две недели. Лечение действительно лучше проводить в комплексе с использованием советов диетологов. Так холестериноснижающим действием обладают: яблоки, чеснок, бобовые, цветная капуста. Прекратите прием жирного мяса и полюбите рыбу.

Не отказывайтесь от испытанных народных средств. Для снижения уровня холестерина рекомендованы настои и настойки из бузины, боярышника, корней аира, шиповника, лапчатки гусиной, лугового клевера, пустырника, девясила. Только принимать их необходимо постоянно годами.

Людям до сорока лет, не имеющим симптомов поражения сердца и сосудов, но получившим готовый анализ крови с настораживающими показателями холестерина, доктора рекомендуют физические упражнения: утренняя пробежка, ходьба пешком, плавание в бассейне два-три раза в неделю, катание на велосипеде позволяют снизить начальный уровень, играют роль полезного лекарства от холестерина.

Итак, чтобы выбрать наиболее оптимальное средство для себя, нужно внимательно прочитать инструкцию. Препараты не рекомендуется принимать одновременно с соком грейпфрута, так как он ухудшает их всасываемость в кишечнике. Осторожности требует совместное использование статинов и антикоагулянтов (лекарства для снижения свертываемости крови), возможны явления кровоточивости.

Напишите первый комментарий

Источник: http://dieta.holesterin-lechenie.ru/pitanie/ezetimib-instruktsiya-po-primeneniyu-tsena-otzyvy-analogi/

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector