Логимакс: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

ЛОГИМАКС

Логимакс: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Клинико-фармакологическая группа

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой розового цвета с абрикосовым оттенком, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «A/FG» на одной стороне.

1 таб.
фелодипин 5 мг
метопролола сукцинат 47.5 мг,
 что соотв. содержанию метопролола тартрата 50 мг

Вспомогательные вещества: натрия алюмосиликат, лактоза безводная, гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, этилцеллюлоза, кремния диоксид, полиоксил-40-гидрогенизированное касторовое масло, целлюлоза микрокристаллическая, макрогол 6000, натрия стеарилфумарат, парафин, пропилгаллат, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171), вода очищенная.

30 шт. — флаконы пластиковые (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат комбинированного состава. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Взаимодополняющий механизм действия фелодипина, снижающего ОПСС, и метопролола, уменьшающего сердечный выброс, приводит к более выраженному антигипертензивному эффекту и лучшей переносимости по сравнению с монотерапией фелодипином и метопрололом. При приеме Логимакса снижение АД стабильно и эффективно в течение всего интервала между приемами доз (24 ч).

Фелодипин

Фелодипин — производное дигидропиридина, является вазоселективным блокатором медленных кальциевых каналов и предназначен для лечения артериальной гипертензии и стабильной стенокардии. Фелодипин представляет собой рацемическую смесь.

Проводимость и сократительная способность гладкой мускулатуры сосудов подавляется путем воздействия на кальциевые каналы клеточных мембран. Благодаря высокой селективности в отношении гладкой мускулатуры артериол, фелодипин в терапевтических дозах не оказывает отрицательного инотропного эффекта на сократимость или проводимость сердца.

Антигипертензивный эффект фелодипина обусловлен уменьшением ОПСС. Фелодипин эффективно снижает АД у пациентов с артериальной гипертензией как в горизонтальном положении, так и в положении сидя и стоя, в состоянии покоя и при физической нагрузке.

Поскольку фелодипин не оказывает эффекта на гладкую мускулатуру вен или адренергический вазомоторный контроль, то развития ортостатической гипотензии не происходит.

В начале лечения, в результате снижения АД на фоне приема фелодипина, может наблюдаться временное рефлекторное увеличение ЧСС и сердечного выброса, которое нивелируется при комбинации с бета-адреноблокаторами.

Действие фелодипина на АД и ОПСС коррелирует с плазменной концентрацией фелодипина. После достижения стабильной равновесной концентрации в плазме фелодипина антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 ч.

Лечение фелодипином приводит к обратному развитию гипертрофии левого желудочка.

Фелодипин расслабляет гладкую мускулатуру дыхательных путей. Показано, что фелодипин оказывает незначительное воздействие на моторику ЖКТ. При длительном применении фелодипин не оказывает клинически значимого эффекта на содержание липидов в крови.

У пациентов с сахарным диабетом типа 2 при применении фелодипина в течение 6 мес не отмечено клинически значимого эффекта на метаболические процессы.

Фелодипин можно также назначать пациентам с пониженной функцией левого желудочка, получающим стандартную терапию, и пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, подагрой или гиперлипидемией.

Фелодипин снижает сосудистое сопротивление в почках, обладает натрийуретическим и диуретическим эффектом и не обладает калийуретическим эффектом (за счет снижения канальцевой реабсорбции натрия и воды). Фелодипин не оказывает влияния на клубочковую фильтрацию и экскрецию альбумина.

Метопролол

Метопролол — кардиоселективный антагонист β1-адренорецепторов, не влияет в терапевтических дозах на β2-адренорецепторы, локализованные, главным образом, в периферических сосудах и бронхах. Оказывает незначительное мембраностабилизирующее действие и не обладает внутренней симпатомиметической активностью.

Бета-адреноблокаторы обладают отрицательным инотропным и хронотропным эффектом. Метопролол уменьшает стимулирующий эффект катехоламинов на миокард и способствует снижению ЧСС, сердечного выброса и АД. В состоянии стресса при повышенной секреции адреналина метопролол не препятствует нормальной физиологической вазодилатации.

В терапевтических дозах метопролол оказывает меньший сократительный эффект на мускулатуру бронхов, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

Метопролол в меньшей степени, чем неселективные бета-адреноблокаторы влияет на секрецию инсулина и метаболизм углеводов, в связи с чем метопролол может назначаться пациентам с сахарным диабетом.

Метопролол оказывает меньший эффект на такие сердечно-сосудистые реакции при гипогликемии, как тахикардия.

При терапии метопрололом содержание глюкозы в крови восстанавливается до нормального уровня быстрее, чем при терапии неселективными бета-адреноблокаторами.

Метопролол снижает повышенное АД как в положении стоя, так и в горизонтальном положении, а также при физической нагрузке. В начале терапии метопролол вызывает усиление ОПСС. Однако при длительном лечении отмечается снижение АД вследствие снижения ОПСС при неизмененном сердечном выбросе. У больных с артериальной гипертензией метопролол снижает смертность от сердечно-сосудистых осложнений.

На фоне приема метопролола не отмечено изменений электролитного баланса крови.

Фармакокинетика

Фелодипин

Всасывание

Показатель системной биодоступности фелодипина составляет около 15% и не зависит от приема пищи. Прием пищи воздействует на скорость абсорбции фелодипина, приводя к увеличению Cmax в плазме крови приблизительно на 65%. Cmax в плазме крови достигается через 3-5 ч после приема препарата.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 99%. Vd в равновесном состоянии приблизительно 10 л/кг. Не кумулирует. Css достигается через 5 дней.

Метаболизм

Фелодипин метаболизируется в печени, все метаболиты фармакологически неактивны.

Выведение

T1/2 фелодипина в конечной фазе — около 25 ч. Общий плазменный клиренс составляет в среднем 1.2 л/мин.

Около 70% принятой дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальная часть — с калом. Менее 0.5% выводится с мочой в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с нарушенной функцией печени и лиц пожилого концентрация фелодипина в плазме крови увеличивается. Вместе с тем, возрастной признак лишь частично объясняет индивидуальные изменения плазменной концентрации фелодипина.

При нарушении функции почек плазменная концентрация фелодипина не изменяется, но наблюдается кумуляция неактивных метаболитов. Фелодипин не выводится при гемодиализе.

Метопролол

Всасывание и метаболизм

Метопролол полностью всасывается из ЖКТ после приема внутрь. Подвергается метаболизму в печени с образованием 3 основных метаболитов, не обладающих фармакологической активностью и не имеющих клинического значения.

Выведение

Около 5% принятой дозы метопролола выводится в неизмененном виде почками, остальная часть выводится в виде метаболитов.

Фелодипин + Метопролол

Прием Логимакса не приводит к изменению биодоступности компонентов, по сравнению с раздельным одновременным приемом фелодипина и метопролола. Показатели абсорбции не зависят от приема пищи.

Показания

— артериальная гипертензия.

Препарат может применяться в случаях, когда лечение бета-адреноблокаторами или блокаторами медленных кальциевых каналов дигидропиридинового ряда, применяемых в качестве монотерапии, не оказывают клинически значимого эффекта.

Противопоказания

— AV-блокада II и III степени;

— СССУ;

— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (отек легких, гипоперфузия или артериальная гипотензия) и непрерывная или прерывистая инотропная терапия агонистами β-адренорецепторов;

— подозрение на острую стадию инфаркта миокарда (ЧСС менее 45 уд./мин, интервал PQ более 0.24 сек или систолическим АД менее 100 мм рт. ст.);

— кардиогенный шок;

— нестабильная стенокардия;

— острый инфаркт миокарда;

— симптоматическая брадикардия;

— артериальная гипотензия;

— выраженные облитерирующие нарушения периферического кровообращения при угрозе развития гангрены;

— беременность;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к фелодипину или метопрололу или другим компонентам препарата.

С осторожностью (сопоставляя пользу/риск) следует назначать препарат при почечной недостаточности тяжелой степени (КК < 30 мл/мин), аортальном стенозе, нарушениях функции печени, инфаркте миокарда, артериальной гипотензии, остром метаболическом ацидозе, хронической сердечной недостаточности, бронхиальной астме.

У больных бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью легких необходимо осуществлять сопутствующую терапию бета2-адреномиметиками. В случае, когда пациент начинает принимать Логимакс, может потребоваться увеличение дозы бета2-адреномиметиков.

Дозировка

Препарат назначают внутрь. Таблетки следует принимать утром, запивая водой, не делить, не дробить и не разжевывать. Препарат можно применять натощак или с небольшим количеством пищи с низким содержанием жиров и углеводов.

Доза Логимакса подбирается индивидуально. При выборе начальной дозы рекомендуется учитывать эффект ранее принимаемых доз бета-адреноблокаторов или блокаторов медленных кальциевых каналов.

Для взрослых и пациентов пожилого возраста начальная доза составляет 1 таб. 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличить (по 1 таб. 2 раза/сут).

Нарушение функции почек не влияет на концентрацию препарата в плазме крови. Нет необходимости корректировать схему лечения у пациентов с нарушением функции почек, однако следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени.

Обычно нет необходимости корректировать схему лечения у пациентов с циррозом печени, т.к. метопролол связывается с белками крови лишь в незначительной степени (5-10%). При наличии симптомов серьезного нарушения функции печени (например, пациенты, перенесшие операции по шунтированию) не следует превышать дозу Логимакса 5 мг/47.5 мг.

Опыт применения препарата у детей ограничен.

Частота возникновения нежелательных реакций классифицировалась следующим образом: часто (≥1/100), иногда (≥1/1000,<\p>

Источник: https://health.mail.ru/drug/logimax/

Логимакс — официальная инструкция по применению, аналоги

catad_pgroup Комбинированные гипотензивныеАналоги, статьи Комментарии ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

П N016261/01

Торговое название препарата: Логимакс®

метопролол + фелодипин

Лекарственная форма:

таблетки пролонгированного действия, покрытые плёночной оболочкой

Состав 1 таблетка пролонгированного действия, покрытая плёночной оболочкой, содержит:

активных веществ: метопролола сукцината 47,5 мг, соответствующего 39 мг метопролола или 50 мг метопролола тартрата; фелодипина 5 мг

вспомогательные вещества: гипромеллоза, натрия алюмосиликат, лактоза безводная, гипролоза, макрогола глицерилгидроксистеарат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия стеарилфумарат, пропилгаллат, кремния диоксид, этилцеллюлоза; в составе плёночной оболочки таблетки: гипромеллоза, макрогол 6000, парафин, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид желтый (Е172), краситель железа оксид красный (Е172)

Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, светло-оранжевого цвета; на одной стороне гравировка А/FG

Фармакотерапевтическая группа
гипотензивное комбинированное средство (бета-адреноблокатор + блокатор &laquoмедленных&raquo кальциевых каналов)

КОД ATX C07FB02

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Логимакс® — комбинированное средство, которое оказывает гипотензивное и антиангинальное действие.

Взаимодополняющий механизм действия селективного бета1-адреноблокатора метопролола (снижение сердечного выброса) и вазоселективного блокатора &laquoмедленных&raquo кальциевых каналов (БМКК) фелодипина (снижение общего периферического сосудистого сопротивления) приводит к более выраженному антигипертензивному эффекту и лучшей переносимости в сравнении с показателями, которые могут быть получены при монотерапии метопрололом и фелодипином.
Гипотензивное действие препарата Логимакс® сохраняется в течение суток.
Метопролол
Метопролол — кардиоселективный антагонист бета1-адренорецепторов, не влияет в терапевтических дозах на бета2-адренорецепторы, локализованные, главным образом, в периферических сосудах и бронхах. Оказывает незначительное мембраностабилизирующее действие и не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Бета-адреноблокаторы обладают отрицательным инотропным и хронотропным эффектом. Метопролол уменьшает стимулирующий эффект катехоламинов на миокард и способствует урежению частоты сердечных сокращений (ЧСС), снижению сердечного выброса и артериального давления (АД). В состоянии стресса при повышенной секреции адреналина не препятствует нормальной физиологической вазодилатации. В терапевтических дозах метопролол в меньшей степени оказывает влияние на мускулатуру бронхов, чем неселективные бета-адреноблокаторы. В меньшей степени, чем неселективные бета-адреноблокаторы влияет на секрецию инсулина и метаболизм углеводов, в связи с чем, может назначаться пациентам с сахарным диабетом. Метопролол оказывает меньший эффект на такие сердечно-сосудистые реакции при гипогликемии, как например, тахикардия. При терапии метопрололом концентрация глюкозы в плазме крови восстанавливается до нормального значения быстрее, чем при терапии неселективными бета- адреноблокаторами. Метопролол снижает повышенное АД как в положении &laquoстоя&raquo, так и &laquoлежа&raquo, а также при физической нагрузке. В начале терапии вызывает увеличение общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС). Однако при длительном лечении отмечается снижение АД вследствие снижения ОПСС при неизмененном сердечном выбросе. У больных с артериальной гипертензией метопролол снижает смертность от сердечно-сосудистых причин. На фоне приёма не отмечено изменений показателей водно-электролитного баланса крови.

Фелодипин

Фелодипин — производное дигидропиридина, является селективным БМКК и предназначен для лечения артериальной гипертензии и стабильной стенокардии. Фелодипин представляет собой рацемическую смесь. Проводимость и сократительная способность гладкой мускулатуры сосудов подавляется путем воздействия на кальциевые каналы клеточных мембран.

Благодаря высокой селективности в отношении гладкой мускулатуры артериол, фелодипин в терапевтических дозах не оказывает негативного инотропного эффекта на сократимость или проводимость миокарда. Фелодипин расслабляет гладкую мускулатуру дыхательных путей и оказывает незначительное воздействие на моторику желудочно-кишечного тракта.

При длительном применении не оказывает клинически значимого эффекта на концентрацию липидов в крови. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа при применении фелодипина в течение 6 месяцев не отмечено клинически значимого влияния на концентрацию гликозилированного гемоглобина (HbAlc).

Фелодипин можно также назначать пациентам с дисфункцией левого желудочка, получающим стандартную терапию, и пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, подагрой или дислипидемией. Антигипертензивный эффект: снижение АД при приёме фелодипина обусловлено уменьшением ОПСС.

Фелодипин эффективно снижает АД у пациентов с артериальной гипертензией как в положении “лёжа”, так и “сидя”, “стоя”, в покое и при физической нагрузке. Поскольку фелодипин не оказывает влияния на гладкую мускулатуру вен или адренергического действия, то развития ортостатической гипотензии не происходит.

В начале лечения, в результате снижения АД на фоне приёма фелодипина, может наблюдаться временное рефлекторное увеличение ЧСС и сердечного выброса, которое нивелируется при комбинировании с бета-адреноблокаторами. Действие фелодипина на АД и ОПСС коррелирует с плазменной концентрацией фелодипина.

После достижения стабильной равновесной концентрации в плазме крови фелодипина антигипертензивный эффект сохраняется на всем протяжении междозового интервала не менее 24 часов. Лечение фелодипином приводит к регрессии гипертрофии левого желудочка.

Фелодипин снижает сосудистое сопротивление в почках, обладает натрийуретическим и диуретическим эффектом и не обладает калийуретическим эффектом (за счет снижения скорости канальцевой реабсорбции ионов натрия и воды). Фелодипин не оказывает влияния на скорость клубочковой фильтрации и экскрецию альбумина.

Читайте также:  Симвастатин: показания и инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Фармакокинетика
Метопролол
После приема внутрь метопролол полностью всасывается в кишечнике. Системная биодоступность метопролола в таблетках с замедленным высвобождением Беталок® ЗОК составляет 30-40%.

Подвергается метаболизму в печени с образованием 3-х основных метаболитов, не обладающих фармакологической активностью и не имеющих клинического значения. Метопролол выводится через почки. Период полувыведения составляет в среднем 3,5 часа.

Около 5% от принятой дозы выводится в неизмененном виде, остальная часть принятой дозы — в виде метаболитов. Связь с белками плазмы крови низкая, примерно 5-10%.

Фелодипин

Показатель системной биодоступности фелодипина составляет около 15% и не зависит от приёма пищи. Приём пищи влияет на скорость абсорбции фелодипина, приводя к увеличению скорости достижения максимальной концентрации (Cmax) в плазме крови приблизительно на 65%. Cmax в плазме крови достигается через 3-5 часов после приёма препарата внутрь. Связь с белками плазмы крови составляет приблизительно 99%. Объем распределения в равновесном состоянии приблизительно 10 л/кг. Период полувыведения (Т1/2) фелодипина в конечной фазе около 25 часов, равновесная концентрация достигается через 5 дней. Не кумулирует. Общий плазменный клиренс составляет в среднем 1200 мл/мин. У больных с нарушенной функцией печени и пациентов пожилого возраста концентрация фелодипина в плазме крови увеличивается. Вместе с тем, возраст лишь частично объясняет индивидуальные изменения плазменной концентрации фелодипина. Метаболизируется в печени, все метаболиты фармакологически неактивны. Около 70% от принятой дозы выводится в виде метаболитов почками, остальная часть — через кишечник. Менее 0,5% выводится почками в неизмененном виде. При нарушении функции почек плазменная концентрация фелодипина не изменяется, но наблюдается кумуляция неактивных метаболитов. Фелодипин не выводится при гемодиализе.

Метопролол + Фелодипин

Приём препарата Логимакс® не приводит к изменению биодоступности активных компонентов, по сравнению с раздельным одновременным приёмом метопролола и фелодипина. Показатели абсорбции не зависят от приема пищи.

Показания к применению
Артериальная гипертензия (может применяться в случаях, когда лечение бета-адреноблокаторами или БМКК производными дигидропиридинового ряда, применяемыми в монотерапии, не оказывают клинически значимого эффекта).

Противопоказания Повышенная чувствительность к метопрололу, фелодипину или другим компонентам препарата, а также другим производным дигидропиридина Нестабильная стенокардия Атриовентрикулярная блокада II и III степени Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (отек легких, гипоперфузия или артериальная гипотензия, ХСН III-IV функционального класса по классификации NYHA) и непрерывная или прерывистая инотропная терапия агонистами бета-аденорецепторов. Брадикардия или выраженная артериальная гипотензия с наличием клинических симптомов Синдром слабости синусового узла Кардиогенный шок Выраженные нарушения периферического кровообращения (при угрозе развития гангрены) Подозрение на острую стадию инфаркта миокарда (ЧСС менее 45 уд./мин., интервал PQ более 0,24 с или систолическим АД менее 100 мм рт. ст.) Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены) Феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов). Непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу).

С осторожностью (сопоставляя пользу/риск): выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин.

), аортальный стеноз, нарушение функции печени, инфаркт миокарда, артериальная гипотензия, острый метаболический ацидоз, хроническая сердечная недостаточность (I-II функциональный класс по классификации NYHA), бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь лёгких (ХОБЛ), стенокардия Принцметала.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Логимакс® не должен назначаться при беременности. Метопролол может применяться при беременности и в период лактации только в случае крайней необходимости, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребёнка.

Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию у плода, новорожденных и у детей, находящихся на грудном вскармливании. Это следует учитывать при решении вопроса о назначении препарата в течение последнего триместра беременности и непосредственно перед родами. В настоящее время нет достаточных данных о применении фелодипина у беременных.

Основываясь на данных, полученных на животных, о нарушении развития плода, фелодипин не должен назначаться при беременности. БМКК могут ослаблять сокращения матки при преждевременных родах, вместе с тем недостаточно данных, подтверждающих увеличение длительности физиологических родов.

Возможен риск развития гипоксии плода при наличии у матери артериальной гипотензии и уменьшении перфузии в матке за счет перераспределения кровотока и периферической вазодилатации.

Грудное вскармливание

Метопролол и фелодипин выделяются в грудное молоко. При необходимости применения препарата Логимакс® в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы Внутрь, принимать утром, запивая водой. Таблетку не делить, не дробить и не разжевывать. Таблетки можно применять натощак или с небольшим количеством пищи с низким содержанием жиров и углеводов.

Доза препарата Логимакс® подбирается индивидуально. При выборе начальной дозы рекомендуется учитывать эффект ранее принимаемых доз бета-адреноблокаторов или БМКК. Обычно начальная доза: по 1 таблетке препарата Логимакс® 1 раз в день. При необходимости дозу можно увеличить до 2-х таблеток в один приём 1 раз в день.

Нарушение функции почек Нарушение функции почек не влияет на концентрацию препарата в плазме крови. Нет необходимости корректировать дозу препарата для пациентов с нарушением функции почек, однако следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) (см. разделы &laquoПротивопоказания&raquo и &laquoОсобые указания&raquo).

Нарушение функции печени

Обычно нет необходимости корректировать дозу препарата для пациентов с циррозом печени, так как метопролол связывается с белками крови лишь в незначительной степени (5- 10%). При наличии симптомов выраженного нарушения функции печени (например, пациенты, перенесшие операции по портокавальному шунтированию) не следует принимать более 1 таблетки препарата Логимакс® в сутки.
Пациенты пожилого возраста
Обычно достаточно 1 таблетки препарата Логимакс® 1 раз в день. При необходимости дозу можно увеличить до 2-х таблеток 1 раз в день.
Дети
Опыт применения препарата у детей до 18 лет отсутствует.

Побочное действие
К наиболее часто встречаемым побочным реакциям при приёме препарата Логимакс® относятся головная боль (11%), отек лодыжек и покраснение кожи лица.

Данные побочные явления могут наблюдаться в начале лечения или при увеличении дозы, обычно проходят самостоятельно. Большинство данных эффектов объясняется вазодилатирующими свойствами фелодипина.

Сообщалось о следующих побочных явлениях препарата Логимакс®:

Система Часто(≥1/100) Нечасто(≥1/1 000,

Источник: https://medi.ru/instrukciya/logimaks_9381/

Логимакс

Таблетки

Антигипертензивный препарат комбинированного состава. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.; Взаимодополняющий механизм действия фелодипина, снижающего ОПСС, и метопролола, уменьшающего сердечный выброс, приводит к более выраженному антигипертензивному эффекту и лучшей переносимости по сравнению с монотерапией фелодипином и метопрололом.

При приеме Логимакса снижение АД стабильно и эффективно в течение всего интервала между приемами доз (24 ч).; Фелодипин;Фелодипин — производное дигидропиридина, является вазоселективным блокатором медленных кальциевых каналов и предназначен для лечения артериальной гипертензии и стабильной стенокардии. Фелодипин представляет собой рацемическую смесь.

; Проводимость и сократительная способность гладкой мускулатуры сосудов подавляется путем воздействия на кальциевые каналы клеточных мембран. Благодаря высокой селективности в отношении гладкой мускулатуры артериол, фелодипин в терапевтических дозах не оказывает отрицательного инотропного эффекта на сократимость или проводимость сердца.

; Антигипертензивный эффект фелодипина обусловлен уменьшением ОПСС. Фелодипин эффективно снижает АД у пациентов с артериальной гипертензией как в горизонтальном положении, так и в положении сидя и стоя, в состоянии покоя и при физической нагрузке.

Поскольку фелодипин не оказывает эффекта на гладкую мускулатуру вен или адренергический вазомоторный контроль, то развития ортостатической гипотензии не происходит. В начале лечения, в результате снижения АД на фоне приема фелодипина, может наблюдаться временное рефлекторное увеличение ЧСС и сердечного выброса, которое нивелируется при комбинации с бета-адреноблокаторами.

Действие фелодипина на АД и ОПСС коррелирует с плазменной концентрацией фелодипина. После достижения стабильной равновесной концентрации в плазме фелодипина антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 ч.; Лечение фелодипином приводит к обратному развитию гипертрофии левого желудочка.; Фелодипин расслабляет гладкую мускулатуру дыхательных путей.

Показано, что фелодипин оказывает незначительное воздействие на моторику ЖКТ. При длительном применении фелодипин не оказывает клинически значимого эффекта на содержание липидов в крови. У пациентов с сахарным диабетом типа 2 при применении фелодипина в течение 6 мес не отмечено клинически значимого эффекта на метаболические процессы.

Фелодипин можно также назначать пациентам с пониженной функцией левого желудочка, получающим стандартную терапию, и пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, подагрой или гиперлипидемией.

; Фелодипин снижает сосудистое сопротивление в почках, обладает натрийуретическим и диуретическим эффектом и не обладает калийуретическим эффектом (за счет снижения канальцевой реабсорбции натрия и воды). Фелодипин не оказывает влияния на клубочковую фильтрацию и экскрецию альбумина.

; Метопролол;Метопролол — кардиоселективный антагонист β1-адренорецепторов, не влияет в терапевтических дозах на β2-адренорецепторы, локализованные, главным образом, в периферических сосудах и бронхах. Оказывает незначительное мембраностабилизирующее действие и не обладает внутренней симпатомиметической активностью.

; Бета-адреноблокаторы обладают отрицательным инотропным и хронотропным эффектом. Метопролол уменьшает стимулирующий эффект катехоламинов на миокард и способствует снижению ЧСС, сердечного выброса и АД. В состоянии стресса при повышенной секреции адреналина метопролол не препятствует нормальной физиологической вазодилатации.

; В терапевтических дозах метопролол оказывает меньший сократительный эффект на мускулатуру бронхов, чем неселективные бета-адреноблокаторы.; Метопролол в меньшей степени, чем неселективные бета-адреноблокаторы влияет на секрецию инсулина и метаболизм углеводов, в связи с чем метопролол может назначаться пациентам с сахарным диабетом.

Метопролол оказывает меньший эффект на такие сердечно-сосудистые реакции при гипогликемии, как тахикардия. При терапии метопрололом содержание глюкозы в крови восстанавливается до нормального уровня быстрее, чем при терапии неселективными бета-адреноблокаторами.; Метопролол снижает повышенное АД как в положении стоя, так и в горизонтальном положении, а также при физической нагрузке. В начале терапии метопролол вызывает усиление ОПСС. Однако при длительном лечении отмечается снижение АД вследствие снижения ОПСС при неизмененном сердечном выбросе. У больных с артериальной гипертензией метопролол снижает смертность от сердечно-сосудистых осложнений.; На фоне приема метопролола не отмечено изменений электролитного баланса крови.

Гипертоническая болезнь, симптоматическая артериальная гипертензия.

Гиперчувствительность, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, выраженная синусовая брадикардия, AV блокада II-III степени, синдром слабости синусного узла, тяжелые нарушения периферического кровообращения, декомпенсированная сердечная недостаточность, кардиогенный шок, беременность.

Логимакс; не следует назначать при беременности.; В настоящее время нет достаточных данных о применении фелодипина у беременных. Основываясь на данных, полученных на животных, фелодипин не должен назначаться при беременности.

Блокаторы медленных кальциевых каналов могут ингибировать сокращения матки при преждевременных родах, вместе с тем недостаточно данных, подтверждающих увеличение длительности физиологических родов.

Возможен риск развития гипоксии плода при наличии у матери артериальной гипотензии и уменьшении перфузии в матке за счет перераспределения кровотока и периферической вазодилатации.; Метопролол может применяться при беременности и в период лактации только в случае крайней необходимости.

Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию у плода, новорожденных и у детей, находящихся на грудном вскармливании. Это следует учитывать при решении вопроса о назначении препарата в III триместре беременности и непосредственно перед родами.; Фелодипин и метопролол проникают в грудное молоко.

При приеме кормящей матерью фелодипина в терапевтических дозах лишь незначительное количество препарата попадает с грудным молоком ребенку. Недостаточный опыт применения фелодипина женщинами в период лактации не исключает риск воздействия препарата на ребенка, в связи с чем не рекомендуется назначать фелодипин женщинам в период лактации. При необходимости продолжения терапии для достижения клинического эффекта следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Следует соблюдать осторожность при совместном назначении с препаратами дигиталиса.; Логимакс; может усиливать симптомы нарушения периферического кровообращения.; С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности тяжелой степени (КК<\p>

Источник: https://gorzdrav.org/catalog/logimaks/

Логимакс

Инструкция по применению Логимакс

Состав

Активные вещества: фелодипин 5 мг; метопролола сукцинат (в виде 50 мг метопролола тартрата) 47,5 мг;Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза; гидроксипропилметилцеллюлоза; гидроксипропилцеллюлоза; лактоза безводная; полиоксил 40 гидрогенизированное касторовое масло; МКЦ; парафин; полиэтиленгликоль; пропилгаллат; кремния диоксид; натрия алюминия силикат; натрия стеарил фумарат; титана диоксид (E171); оксиды железа (E172)

Показания к применению Логимакс

Гипертоническая болезнь, симптоматическая артериальная гипертензия.

Противопоказания к применению Логимакс

Гиперчувствительность, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, выраженная синусовая брадикардия, AV блокада II-III степени, синдром слабости синусного узла, тяжелые нарушения периферического кровообращения, декомпенсированная сердечная недостаточность, кардиогенный шок, беременность.

Читайте также:  Нолипрел: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Рекомендации по применению

Внутрь, утром, не разжевывая, запивая водой. Начальная доза — по 1 таблетке 1 раз в день, при необходимости дозу удваивают.

Нет необходимости корректировать схему лечения у пациентов с нарушением функции почек. Обычно нет необходимости корректировать схему лечения у пациентов с нарушением функции печени, в т.ч.

 у пациентов, страдающих циррозом печени.

При наличии симптомов серьезного нарушения функции печени (например у пациентов, в анамнезе которых были операции с шунтированием) следует рассмотреть возможность снижения дозы препарата.

У пациентов преклонного возраста обычно достаточно 1 таблетке 1 раз в день, при необходимости — 2 раза в день.

Фармакологическое действие

Логимакс — гипотензивное.

Блокирует бета1-адренорецепторы миокарда (метопролол) и тормозит вход ионов кальция в клетки гладких мышц сосудов (фелодипин).

Фармакодинамика

Метопролол уменьшает стимулирующее влияние катехоламинов на миокард, сердечный выброс иАД.

Фелодипин расслабляет гладкие мышцы сосудистой стенки, уменьшает ОПСС и потенцирует (взаимно) метопролол-индуцированную гипотензию.

Фармакокинетика

Полностью абсорбируется из ЖКТ. Системная биодоступность фелодипина — 15%, метопролола — 50%. Связывание с белками плазмы у фелодипина составляет 99%. T1/2фелодипина — 25 ч, метопролола — 3–5 ч. Действующие вещества метаболизируются в печени. 70% фелодипина экскретируется в виде метаболитов с мочой, остальные — с калом. Менее 5% метопролола выводится в неизмененном виде почками.

Побочные действия Логимакс

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, слабость; головокружение, парестезия, депрессия, ослабление концентрации внимания, сонливость или бессонница; нервозность, тревога, нарушение зрения, сухость или раздражение глаз, конъюнктивит; амнезия, спутанность сознания, галлюцинации, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): покраснение лица, брадикардия, сердцебиение, постуральные нарушения, похолодание конечностей, периферические отеки; тахикардия, AV блокада I степени, боль в области сердца; синкопе; гангрена у пациентов с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения, тромбоцитопения.

Со стороны респираторной системы: одышка при физическом усилии; ринит.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, боль в животе, диарея или запор; рвота, потеря массы тела; сухость во рту, изменение функциональных проб печени; гиперплазия слизистой оболочки, увеличение концентрации печеночных ферментов.

Со стороны мочеполовой системы: импотенция, сексуальная дисфункция.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия.

Со стороны кожных покровов: сыпь (в виде urticaria psoriasiform), дистрофические поражения кожи; выпадение волос; фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: ангионевротический отек.

Передозировка

Симптомы: гипотензия, синусовая брадикардия, AV блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, тошнота, рвота, цианоз. Первые признаки проявляются через 20 мин — 2 ч после приема.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка; симптоматическая терапия: в случае тяжелой гипотензии, брадикардии или угрозы сердечной недостаточности — бета1-агонист (в/в с интервалом 2–5 мин или инфузионно); либо дофамин (в/в) или атропина сульфат с целью блокады блуждающего нерва; добутамин, норадреналин, глюкагон (1–10 мг). При необходимости — применение водителя сердечного ритма. Для купирования бронхоспазма — в/ввведение бета2-агониста.

Лекарственное взаимодействие

Блокаторы кальциевых каналов типа верапамила потенцируют негативный ино- и хронотропный эффект.

Усиливает отрицательное ино- и дромотропное действие антиаритмических препаратов (аналоги хинидина, амиодарон), кардиодепрессивное — ингаляционных анестетиков.

Увеличивают концентрацию метопролола в плазме циметидин, гидралазин, алкоголь, понижает — рифампицин. Индометацин и др. ингибиторы простагландинсинтетазы ослабляют гипотензивный эффект.

Условия хранения

При температуре не выше 3°C. Срок годности: 3 года.

Условия отпуска

Без рецепта

Источник: https://lab-krasoty.ru/products/logimaks/

Логимакс (logimax)

Фармакологическое действие  |  Фармакокинетика  |  Показания  |  Режим дозирования  |  Побочное действие  |  Противопоказания  |  Беременность и лактация  |  Особые указания  |  Передозировка  |  Лекарственное взаимодействие  |  Условия отпуска из аптек  |  Условия хранения и сроки годности

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат комбинированного состава.

Фелодипин, блокатор кальциевых каналов, снижает АД за счет снижения общего периферического сосудистого сопротивления. Благодаря высокой избирательности действия в отношении гладкой мускулатуры артериол, фелодипин в терапевтических дозах не оказывает прямого эффекта на сократимость и проводимость миокарда.

Фелодипин оказывает умеренный натрийуретический эффект, что позволяет избежать задержки жидкости в организме. Фелодипин эффективен при любой степени артериальной гипертензии и хорошо переносится больными с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. со стенокардией, застойной сердечной недостаточностью).

Метопролол — кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Метопролол устраняет или уменьшает стимулирующий эффект катехоламинов на миокард. Метопролол снижает повышенное АД как в положении стоя, так и в положении сидя.

Антигипертензивная терапия метопрололом приводит к общему снижению частоты летальных исходов вследствие сердечно-сосудистых заболеваний (при сравнении с применением диуретиков).

Метопролол также снижает уровень смертности у больных с подозреваемым или подтвержденным инфарктом миокарда, а также уменьшает частоту развития повторного инфаркта.

Взаимодополняющий механизм действия фелодипина, снижающего ОПСС и метопролола, уменьшающего сердечный выброс, приводит к более выраженному антигипертензивному эффекту и лучшей переносимости по сравнению с монотерапией фелодипином и метопрололом, улучшая соотношение эффективность/побочные эффекты.

Особая лекарственная форма с замедленным высвобождением активного вещества поддерживает устойчивую и эффективную концентрацию фелодипина и метопролола в течение 24 ч. Отсутствие четко выраженного пика концентрации активных веществ позволяет избежать развития побочных эффектов, связанных с их максимальной концентрацией.

Таблетки Логимакс состоят из ячеек метопролола сукцината, индивидуально покрытых специальной мембраной, регулирующей высвобождение метопролола, ячейки объединены вместе с фелодипином в гелевый матрикс.

Скорость высвобождения фелодипина и метопролола является постоянной в течение 24 ч.

Фармакокинетика

Комбинированное применение фелодипина и метопролола не влияет на их фармакокинетические параметры.

Всасывание

После приема Логимакса фелодипин и метопролола сукцинат полностью абсорбируются из ЖКТ. Пролонгирование абсорбции за счет особенности лекарственной формы приводит к поддержанию эффективной концентрации фелодипина и метопролола сукцината в течение 24 ч. Скорость и степень абсорбции не зависят от приема пищи.

Биодоступность фелодипина составляет около 15% и не зависит от дозы. Биодоступность метопролола сукцината составляет около 50%.

Распределение

Связывание фелодипина с белками плазмы крови (преимущественно с альбуминами) составляет приблизительно 99%. При длительном приеме кумуляции фелодипина не происходит.

Метаболизм

Фелодипин биотрансформируется в печени. Все установленные метаболиты не обладают фармакологической активностью.

Метопролола сукцинат подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием трех основных метаболитов, которые не обладают фармакологической активностью и не имеют клинического значения.

Выведение

T1/2 для фелодипина в терминальной фазе около 25 ч. Около 70% выводится с мочой в виде метаболитов, менее 0.5% — в неизмененном виде, остальная часть — через кишечник.

T1/2 для метопролола сукцината составляет 3-5 ч. Около 5% метопролола сукцината от принятой дозы выводится в неизмененном виде почками.

Показания

— артериальная гипертензия.

Режим дозирования

В начале лечения Логимакс (5 мг+50 мг) назначают в дозе 1 таб./сут. Если необходимо увеличить дозу, то можно принимать 2 таб. Логимакса (10 мг+100 мг)/сут. Препарат следует принимать утром, запивая водой. Таблетку следует принимать целиком, не разжевывая.

Нет необходимости корректировать дозу препарата у пациентов с нарушениями функции печени или почек.

Побочное действие

Проведенные клинические исследования препарата Логимакс показали возможность развития следующих побочных эффектов:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головная боль, отечность лодыжек, гиперемия кожных покровов лица, головокружение, чувство усталости; в редких случаях — выраженная гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота. Основываясь на опыте клинических и маркетинговых исследований, отдельно взятых фелодипина и метопролола, возможно развитие следующих побочных эффектов.

Фелодипин

Характерны побочные реакции, связанные с вазодилатацией артериальных сосудов. В большинстве случаев эти реакции являются дозозависимыми, проявляются в начале лечения или после повышения дозы и носят транзиторный характер.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, дозозависимая отечность лодыжек, гиперемия кожных покровов лица, тахикардия, чувство усталости.

Дерматологические реакции: сыпь, зуд.

Прочие: периодонтит.

Метопролол

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда — депрессии, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, парестезии, головокружение, головная боль, миалгии, чувство усталости; редко — нарушения памяти.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — брадикардия, постуральные нарушения (в т.ч. с синкопе); редко — сердечная недостаточность, тахикардия, аритмии, синдром Рейно, отеки, прекардиальная боль; в отдельных случаях — нарушения проводимости.

Со стороны пищеварительной системы: иногда — тошнота, рвота, боль в животе; редко — диарея, запор, сухость во рту, нарушения лабораторных показателей функции печени.

Дерматологические реакции: редко — крапивница, псориазоподобные высыпания или дистрофические изменения кожи; в отдельных случаях — фотосенсибилизация, усиление потоотделения, алопеция.

Со стороны дыхательной системы: одышка при нагрузке; редко — бронхоспазм, ринит.

Со стороны органа зрения: в отдельных случаях — нарушение зрения, сухость конъюнктивы, конъюнктивиты.

Прочие: в отдельных случаях — повышение массы тела, тромбоцитопения.

Противопоказания

— AV-блокада II и III степени;

— синдром слабости синусового узла;

— застойная сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

— кардиогенный шок;

— нестабильная стенокардия;

— острый инфаркт миокарда;

— клинически значимая синусовая брадикардия;

— тяжелые нарушения периферического кровообращения;

— беременность;

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к фелодипину или метопрололу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Логимакс противопоказан к применению при беременности.

При необходимости применения Логимакса в период лактации следует прекратить грудное вскармливание, т.к. до сих пор не установлено, выделяется ли фелодипин с грудным молоком и оказывает ли влияние на новорожденного.

В экспериментальных исследованиях репродуктивной функции у крыс было продемонстрировано удлинение родового периода, повышение частоты смертности плода и повышение ранней постнатальной смертности в группах, в которых назначали Логимакс в средних и высоких дозах. Исследования на кроликах показали дозозависимое обратимое увеличение молочных желез самок и дозозависимые аномалии у плодов. Аномалии у плодов были индуцированы при назначении фелодипина на первых месяцах беременности.

Особые указания

Больным с хронической сердечной недостаточноcтью препарат можно назначать только после компенсации состояния пациента с помощью лекарственной терапии, проводить которую следует и во время приема Логимакса.

При применении препарата Логимакс следует учитывать, что в отдельных случаях на фоне приема метопролола у больных с предшествующими нарушениями периферического кровообращения может развиваться гангрена.

На фоне приема Логимакса больным с бронхиальной астмой необходимо осуществлять терапию бета2-адреномиметиками.

При назначении препарата Логимакс следует учитывать риск влияния бета-адреноблокатора на углеводный обмен и его способности маскировать симптомы гипогликемии.

Необходимо учитывать, что на фоне приема бета-адреноблокаторов анафилактический шок может принимать более тяжелую форму.

Если планируется провести отмену терапии клонидином, то необходимо за несколько дней до этого провести отмену бета-адреноблокатора.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, бронхоспазм, брадикардия, AV-блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца.

Лечение: промывание желудка. При развитии выраженной артериальной гипотензии или брадикардии или при появлении признаков сердечной недостаточности необходимо назначение симптоматической терапии.

При выраженной брадикардии необходимо в/в введение атропина. Возможно также назначение симпатомиметиков, в т.ч. бета1-адреномиметиков (преналтерол, добутамин), допамина, метараминола или норадреналина.

Для купирования бронхоспазма следует в/в назначать бета2-адреномиметики.

Следует отметить, что необходимые дозы антидотов могут превышать рекомендуемые терапевтические дозы.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Логимакса с лекарственными средствами, взаимодействующими с микросомальными ферментами системы цитохрома Р450, может изменяться концентрация фелодипина и метопролола в плазме крови.

При одновременном применении ингибиторы микросомальных ферментов (циметидин) увеличивают концентрацию фелодипина в плазме крови.

Индукторы микросомальных ферментов (фенитоин, карбамазепин, барбитураты) снижают концентрацию фелодипина в плазме крови.

При одновременном применении Логимакса и рифампицина концентрация метопролола в плазме крови снижается.

При одновременном применении Логимакса и циметидина концентрация метопролола повышается.

При одновременном применении метопролол может снизить клиренс лидокаина.

Высокая степень связывания фелодипина с белками плазмы не влияет на связывание варфарина и других препаратов.

Одновременное применение метопролола и ганглиоблокаторов, других бета-адреноблокаторов (в т.ч. в форме глазных капель), ингибиторов МАО, антиаритмических или гипогликемических препаратов может привести к изменению фармакологических эффектов лекарственных средств (и потребовать коррекции режима дозирования).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом месте при температуре ниже 30°С. Срок годности — 3 года.

Источник: http://03.crimea.com/spr_view.php?id=logimax

Логимакс

Инструкция по медицинскому применению препарата
(информация для специалистов)

Торговое название:Логимакс (Logimax)

Международное название:Фелодипин + Метопролол

Лекарственная форма:таблетки 5 мг /47. 5 мг, пролонгированного действия, покрытые оболочкой

Состав

Активный ингредиент: фелодипин 5 мг, метопролола сукцинат 47.5 мг, соответствующий 50 мг метопролола тартрата

Дополнительные ингредиенты: этил целлюлоза, гидроксипропилметил целлюлоза, гидроксипропил целлюлоза, лактоза безводная, полиоксил 40 гидрогенизированное касторовое масло, микрокристаллическая целлюлоза, парафин, полиэтилен гликоль, пропил галлат, диоксид кремния, натрия алюминия силикат, натрия стеарил фумарат, диоксид титана (Е 171), оксиды железа (Е 172).

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки абрикосового цвета, диаметром 10 мм, покрытые оболочкой с гравировкой A/FG на одной стороне

Таблетки состоят из микрокапсул метопролола сукцината, индивидуально покрытых специальной мембраной, обеспечивающей равномерное высвобождение метопролола, и помещенных вместе с фелодипином в гелевый матрикс.

Скорость высвобождения фелодипина и метопролола постоянная в течение 24 часового интервала.

Пролонгирование фазы абсорбции приводит к равномерному поддержанию эффективной концентрации фелодипина и метопролола в течение 24 часов. Поскольку

четко выраженного пика подъема концентрации нет, то это позволяет избежать проявления побочных реакций, связанных с пиковой концентрацией препаратов.

Читайте также:  Клосарт: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Фармакологичекие свойства

Фармакодинамика

Взаимодополняющий механизм действия вазоселективного антагониста кальция фелодипина (снижение периферического сопротивления) и .

1-селективного адреноблокатора метопролола (снижение сердечного выброса) приводит к более выраженному антигипертензивному эффекту и лучшей переносимости в сравнении с показателями, которые могут быть получены при монотерапии фелодипином и метопрололом. Данное сочетание препаратов приводит к лучшему соотношению эффективность/побочные эффекты.

Снижение артериального давления стабильно и эффективно в течение 24 часового интервала.

Фелодипин

Фелодипин высоко эффективный антагонист кальция, изначально предназначенный для лечения гипертонии. Фелодипин снижает артериальное давление за счет снижения периферического сосудистого сопротивления.

Благодаря высокой избирательности препарата в отношении гладкомышечной мускулатуры артериол, фелодипин в терапевтических дозах не оказывает прямого эффекта на сократимость миокарда или функцию проводимости.

Поскольку, фелодипин не оказывает эффекта на тонус венозной гладкой мускулатуры или адренэргический вазомоторный контроль, то развитие ортостатической гипотонии не происходит.

Фелодипин оказывает легкий натрийуретический эффект, что позволяет избегать задержки жидкости в организме.

Фелодипин эффективен при любой степени гипертонии. Фелодипин хорошо переносится больными с сопутствующей патологией сердца, стенокардией и застойной сердечной недостаточностью.

Метопролол

Метопролол — кардиоселективный антагонист бета-адренорецепторов, т.е. влияет на .1-рецепторы сердца в меньших дозах, чем требуется для оказания эффекта на .

2-рецепторы, локализованные главным образом в периферических сосудах и бронхах. Метопролол имеет незначительное мембраностабилизирующее действие и не обладает эффектом частичного агониста.

Метопролол устраняет или уменьшает стимулирующий эффект катехоламинов на миокард.

Метопролол снижает повышенное артериальное давления как в положении стоя, так и в горизонтальном положении.

Антигипертензивная терапия метопрололом, в сравнении с диуретиками, приводит к общему снижению частоты смертности вследствие сердечно-сосудистой заболеваемости.

Метопролол также снижает уровень смертности у больных с подозреваемым или подтвержденным инфарктом миокарда, а также снижает частоту развития повторного инфаркта.

Фармакокинетика

Комбинирование фелодипина и метопролола не приводит к изменению показателей фармакокинетики этих компонентов. Фелодипин и метопролол полностью абсорбируются из желудочно-кишечного тракта после приема таблетки. Показатели абсорбции не зависят от приема пищи.

Лекарственная форма с замедленным высвобождением активного вещества приводит к поддержанию устойчивой и эффективной концентрации фелодипина и метопролола в течение 24 часов.

Фелодипин

Показатель системной биодоступности фелодипина у людей составляет около 15% и не зависит от дозы. Связываемость фелодипина с белками плазмы крови составляет приблизительно 99%. В основном фелодипин связывается с фракцией альбуминов. Период полувыведения для фелодипина в терминальной фазе около 25 часов.

Во время длительного лечения не происходит аккумуляции препарата. Фелодипин в основном подвергается метаболизму в печени. Все идентифицированые метаболиты не обладают гемодинамической активностью. Около 70% от принятой дозы экскретируется в виде метаболитов с мочой, остальная часть экскретируется с фекалиями. Менее 0.

5% эксктретируется в неизмененном виде с мочой.

Метопролол

Системная биодоступность метопролола составляет около 50%. Период полувыведения для метопролола составляет 3-5 часов. Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием трех основных метаболитов, которые не обладают фармакологической активностью и не имеют клинического значения. Около 5% от принятой дозы метопролола экскретируется в неизмененном виде через почки.

Показания

  • Артериальная гипертензия
  • Противопоказания

    • Гиперчувствительность к фелодипину или метопрололу
    • Беременность
    • Атриовентрикулярная блокада II и III степени
    • Острый инфаркт миокарда
    • Нестабильная стенокардия
    • Выраженная синусовая брадикардия
    • Синдром слабости синусового узла
    • Тяжелые нарушения периферического кровообращения
    • Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации
    • Кардиогенный шок

    Логимакс не следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при скорости сердечных сокращений менее 45 ударов в минуту, интервалом P-Q более 0,24 секунд или систолическим артериальным давлением менее 100 мм рт. ст.

    Предупреждения

    Фиксированная комбинация фелодипина и метопролола, также как и другие комбинированные лекарственные формы, в редких случаях может приводить к выраженной гипотонии.

    У больных гипертонической болезнью и бронхиальной астмой необходимо осуществлять сопутствующую терапию бета2-агонистами. В случае, когда пациент начинает принимать Логимакс, может потребоваться корректировка (увеличение) дозы бета2-агонистов. Риск блокады Логимаксом бета2-рецепторов ниже, чем при терапии селективными бета1-блокаторами в виде обычных таблеток.

    Во время лечения Логимаксом риск влияния на углеводный обмен и маскирования гипогликемии меньше, чем при лечении селективными бета1-блокаторами в обычной таблетированной форме и, существенно меньше по сравнению с применением неселективных блокаторов.

    Лечение пациентов, страдающих застойной сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации, необходимо проводить терапию, как до, так и на фоне лечения Логимаксом.

    Необходимо избегать резкой отмены приема бета-адреноблокаторов. По мере возможности проводить снижение дозы и/или предусмотреть снижение дозы каждый второй день в течение 10 дневного периода.

    В очень редких случаях, имеющиеся нарушения атриовентрикулярной проводимости средней степени тяжести могут усиливаться (до полной A-V блокады).

    Пациентам, принимающим Логимакс, не следует вводить внутривенно блокаторы кальциевых каналов типа верапамила.

    Логимакс может приводить к микроциркуляторным нарушениям на уровне артериол, в основном за счет понижения артериального давления.

    Пациентам с феохромоцитомой рекомендуется параллельно с препаратом Логимакс назначать .-блокатор.

    В случае хирургического вмешательства следует предупредить анестезиолога, что пациент принимает Логимакс. Не рекомендуется прекращать лечение .-блокаторами пациентам, которым предстоит оперативное вмешательство.

    На фоне приема бета-блокаторов анафилактический шок может принимать более тяжелую форму.

    Использование во время беременности и грудного вскармливания

    Беременность

    Таблетки Логимакса не должны назначаться во время беременности.

    Проведенные исследования влияния препарата на репродуктивную функцию у крыс показали удлинение родового периода, повышение частоты смертности плода и повышение ранней постнатальной смертности в группах, которым назначались средние и высокие дозы.

    Исследование влияния препарата на репродукцию у кроликов показали дозозависимое обратимое увеличение молочных желез самок и дозозависимые аномалии у плодов. Аномалии у плодов были индуцированы, когда назначался фелодипин на первых месяцах гестации.

    Грудное вскармливание

    Фелодипин обнаруживается в грудном молоке, однако при приеме кормящей матерью фелодипина в терапевтических дозах отрицательное воздействие на ребенка – маловероятно.

    Если мать принимает метопролол в терапевтических дозах, то количество препарата, которое ребенок может получить с грудным молоком, минимально по сравнению с дозой, необходимое для развития у ребенка .-блокирующего действия. Также, как и другие антигипертензивные препараты, .

    -блокаторы могут вызывать побочные эффекты (например, брадикардию) у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании.

    Побочные реакции

    Фелодипин+метопролол

    Логимакс хорошо переносится, отмечаемые побочные эффекты, как правило, были легкими и обратимыми.

    В клинических исследованиях докладывалось о головной боли, отечности лодыжек, покраснении кожных покровов лица, головокружении, тошноте, рвоте, повышенной усталости.

    Большинство данных эффектов объясняются вазодилятирующими свойствами фелодипина, обычно они зависят от дозы и отмечаются в начале лечения или при увеличении дозы.

    Основываясь на опыте клинических и маркетинговых исследований, отдельно взятых фелодипина и метопролола, можно ожидать появление следующих побочных реакций:

    Оценка частоты случаев проводилась по следующим критериям: очень часто – не менее 10%, часто – 1 – 9,9%, иногда – 0,1 – 0,9%, редко – 0,01 – 0,09%, очень редко – менее 0,01 %.

    Фелодипин

    Центральная нервная система:

    Часто: головная боль. Иногда: головокружение, парестезия.

    Сердечно-сосудистая система:

    Часто: периферические отеки. Иногда: тахикардия, учащенное сердцебиение. Редко: обморок

    Желудочно-кишечный тракт

    Иногда: тошнота. Редко: рвота. Очень редко: гиперплазия слизистой языка и десен.

    Печень:

    Редко: увеличение концентрации печеночных ферментов.

    Костно-мышечная система:

    Очень редко: миалгия, артралгия.

    Кожные покровы:

    Часто: приливы, кожный зуд. Иногда: сыпь. Редко: крапивница. Очень редко: фотосенситивная реакция

    Общие:

    Иногда: повышенная усталость. Очень редко: ангионевротический отек

    Метопролол

    Сердечно-сосудистая система:

    Часто: брадикардия, постуральные нарушения (очень редко с обмороком), холодные руки и ноги, сердцебиение. Иногда: обратимое усиление симптомов сердечной недостаточности, A-V-блокада I степени, отек, боль в области сердца. Редко: нарушение сердечной проводимости, аритмия. Очень редко: гангрена у пациентов с тяжелыми нарушениями периферической циркуляции.

    Центральная нервная система:

    Очень часто: слабость. Часто: головокружение, головная боль. Иногда: парестезия, мышечные судороги.

    Желудочно-кишечный тракт:

    Часто: тошнота, абдоминальная боль, диарея, запор. Иногда: рвота. Редко: сухость во рту.

    Гематология:

    Очень редко: тромбоцитопения.

    Печень:

    Редко: повышение уровня печеночных ферментов.

    Метаболизм:

    Иногда: повышение веса тела.

    Психиатрия:

    Иногда: депрессии, снижение психологической концентрации, сонливость или бессонница, кошмары. Редко: нервозность, тревожность, импотенция/сексуальная дисфункция.

    Очень редко: амнезия/нарушение памяти, спутанность сознания, галлюцинации.

    Дыхательные пути:

    Часто: одышка при физической нагрузке.

    Иногда: бронхоспазм.

    Редко: ринит.

    Органы чувств:

    Редко: нарушение зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит.

    Очень редко: шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

    Кожные покровы:

    Иногда: сыпь (в форме urticaria psoriasiform, дистрофические поражения кожи), повышенное потоотделение. Редко: выпадение волос. Очень редко: фоточувствительные реакции, обострение псориаза.

    Дозы и способ применения

    Начальная доза: по 1 таблетке 5мг/47.5 мг один раз в день. При необходимости дозу удваивают. Таблетку необходимо принимать утром, запивая водой. Таблетку не дробить и не разжевывать.

    Нарушение функции почек

    Нет необходимости корректировать схему лечения у пациентов с нарушением функции почек.

    Нарушение функции печени

    Обычно нет необходимости корректировать схему лечения у пациентов, страдающих циррозом печени, так как метопролол связывается с белками лишь в незначительной степени (5 – 10%). При наличии симптомов серьезного нарушения функции печени (например, у пациентов, в анамнезе которых были операции с шунтированием) следует рассмотреть возможность снижения дозы препарата.

    Пациенты преклонного возраста

    Обычно достаточно 1 таблетки Логимакса один раз в день. При необходимости 2 раза в день.

    Дети

    Опыт применения Логимакса у детей ограничен.

    Взаимодействие с другими веществами

    Совместный прием с веществами, взаимодействующими с системой ферментов Р450, может повлиять на концентрацию фелодипина и метопролола в плазме крови.

    Ингибиторы ферментов (циметидин) приводят к увеличению концентрации фелодипина в плазме крови.

    Индукторы ферментов (фенитоин, карбамазепин, барбитураты) приводят к снижению концентрации фелодипина в плазме крови.

    Концентрация метопролола в плазме крови снижается рифампицином и может быть повышена циметидином. Метопролол может снизить клиренс других препаратов (лидокаин).

    Не отмечается взаимодействия между фелодипином и метопрололом, поскольку, они используют различные изоэнзимы цитохрома Р450. Высокая степень связываемости фелодипина с белками плазмы не влияет на связываемость других препаратов, например, варфарина.

    Сочетанное назначение метопролола и симпатических ганглиоблокаторов, других .-блокаторов (глазные капли), ингибиторов МАО, антиаритмических или противодиабетических препаратов может изменить фармакологическую реакцию в ответ на назначаемые препараты, что может потребовать коррекции лечения.

    Если планируется провести отмену терапии клонидином, то необходимо за несколько дней до этого провести отмену бета-адреноблокатора.

    При назначении адреналина больным получающим .-блокаторы, кардиоселективные .-блокаторы в меньшей степени влияют на контроль артериального давления, чем неселективные .-блокаторы.

    Передозировка

    Симптомы

    Передозировка Логимакса может привести к выраженной артериальной гипотензии, синусовой брадикардии, атриовентрикулярной блокаде, сердечной недостаточности, кардио-генному шоку, остановке сердца, бронхоспазму, нарушению сознания (или коме), тошноте, рвоте и цианозу.

    Сопутствующий прием алкоголя, антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов может усугублять состояние.

    Первые проявления передозировки могут наблюдаться через 20 мин — 2 часа после приема препарата.

    Методы лечения.

    Индукция рвоты или промывание желудка. В случае тяжелой гипотензии, брадикардии и угрозы сердечной недостаточности назначают внутривенно .

    1 – агонисты (например преналтерол) с интервалом 2-5 минут или в виде непрерывной инфузии, до тех пор пока не будет достигнут желаемый эффект. В случае отсутствия .

    1 – агонистов могут быть назначены внутривенно допамин или атропина сульфат для блокирования блуждающего нерва.

    Если нужный эффект не достигнут можно использовать другие симпатомиметические средства, такие как добутамин или норадреналин.

    Можно назначить uлюкагон в дозе 1-10 мг, так же может понадобиться установка искусственного водителя ритма. Для купирования бронхоспазма могут использоваться внутривенные .2–агонисты.

    Необходимо учитывать, что дозы антидотов необходимые для лечения передозировки .-блокады значительно выше рекомендуемых терапевтических доз, так как .-рецепторы находятся в связи с .-блокатором.

    Условия хранения.

    3 года.

    Хранить при температуре ниже 300С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Условия отпуска из аптек.

    Отпускается по рецепту врача.

    Фирма-производитель

    АстраЗенека АБ Содерталье, Швеция

    Дальнейшая информация предоставляется по требованию

    АстраЗенека ЮК Лимитед

    113054 Москва, Павелецкая пл. 2, стр.1.

    Приведённая выше информация по применению препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов.

    Полную официальную информацию о применении препарата, показаниях к применению на территории РФ читайте в инструкции по применению, находящейся в упаковке. Портал Academ-Clinic.

    RU не несёт ответственности за последствия, вызванные приёмом лекарственного средства без назначения врача.

    Не занимайтесь самолечением, не меняйте схему приёма, назначенную лечащим врачом!

    Пожалуйста, оцените статью, помогите сделать сайт лучше

    Источник: http://www.academ-clinic.ru/drugs/logimaks/

    Ссылка на основную публикацию