Метализе: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Метализе – средство, которое способствует быстрому рассасыванию тромба

Метализе: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Инфаркт миокарда – это страшное заболевание, при котором происходит закупорка какого-либо сосуда и прекращается кровоснабжение соответствующего участка сердца, возникает кислородное голодание, в результате может наступить смерть пациента.

Болезнь проще предупредить, потому что избавиться от последствий инфаркта невозможно.

Для профилактики пациентам из группы риска нужно регулярно обследоваться, придерживаться рекомендаций врача, принимать средства для разжижения крови (аспирин), не допускать резких перепадов кровяного давления, соблюдать диету, избегать нервных потрясений.

Но, если инфаркт случился – важно как можно раньше обратиться за медицинской помощью. Только при своевременном лечении в условиях стационара можно спасти жизнь и здоровье человека.

Если инфаркт выявлен в первые часы, основное направление терапии – ввести препараты для рассасывания тромба и восстановления кровотока. В случае успеха последствия будут минимальными. Средством скорой помощи при инфаркте является Метализе.

Инструкция к лекарственному средству

Метализе – лекарственное средство, которое влияет на структуру крови и способствует быстрому рассасыванию тромбов. Препарат применяется только под наблюдением медиков, потому что имеет ряд опасных побочных эффектов. Используется при инфарктах. Обычно вводится однократно.

Проводить инъекцию Метализе должен специалист, который владеет техникой правильного введения препарата. Состояние пациента после инъекции должно постоянно контролироваться.

Состав и форма выпуска Метализе

Действующий компонент лекарственного препарата Метализе – тенектеплаза. Это синтетическое вещество, которое влияет на структуру тромба. После однократного введения сгусток, который закупорил артерию, рассасывается, кровоток восстанавливается.

Эффективность препарата зависит от дозы и от времени введения (чем раньше, тем лучше действие). Тенектеплаза реже, чем предшествующие средства, вызывает кровотечения (примерно в одном случае из четырех). Выводится препарат почками.

Вспомогательные компоненты: фосфорная кислота, аргинин, полисорбат. Присутствуют следы гентамицина, который используется при производстве Метализе.

В картонных пачках помещается стеклянный флакон с лиофилизатом для приготовления одной дозы раствора, шприц с растворителем.

Страна-производитель: Германия.

Способ приготовления и введения раствора

Перед применением Метализе из порошка нужно приготовить раствор. Для этого нужно:

  • Рассчитать необходимую дозу, исходя из веса пациента.
  • После проверки целостности, флакон открыть.
  • Удалить упаковку со шприца, медленно ввести во флакон с порошком нужное количество специальной воды для инъекций.
  • Осторожно перемешать содержимое флакона до полного растворения порошка. В итоге должна получиться жидкость прозрачного или слабо-желтого цвета. Важно убедиться, что в приготовленном средстве нет посторонних примесей и видимых частичек.
  • Флакон перевернуть и набрать в шприц нужное количество средства.
  • Ввести препарат пациенту.
  • Неиспользованный раствор утилизировать.

Метализе вводят путем болюсной инъекции. Такая процедура применяется, если лекарство нужно ввести быстро. Доктор при помощи шприца вводит раствор внутривенно в течение пяти – десяти секунд. Правильная техника проведения инъекции очень важна.

Применение средства

Метализе назначают для рассасывания тромбов при подтвержденном остром инфаркте миокарда. При раннем введении препарата сгусток растворяется, а кровоснабжение сердечной мышцы восстанавливается.

Рекомендуемые дозы и длительность курса

Дозу подбирает врач индивидуально, основной критерий – масса тела пациента.

Вес, кг Количество тенектеплазы, мг Необходимый объем готового раствора, мл
до 60 30 6
от 60 до 70 35 7
от 70 до 80 40 8
от 80 до 90 45 9
свыше 90 50 10

Нельзя вводить больше 50 мг вещества (10 мл раствора). Обычно Метализе применяется однократно.

Лекарственное взаимодействие

Специальные исследования взаимодействия тенектеплазы с другими лекарственными средствами не проводились. В результате наблюдения за пациентами, которым ввели Метализе, было установлено:

  • препарат несовместим с декстрозой;
  • препараты-коагулянты, такие как гепарин, тиклопидин, клопидогрел, усиливают вероятность развития кровотечения;
  • тенектеплаза не взаимодействует с лекарственными средствами, которые обычно входят в состав комплексной терапии при инфаркте.

Не рекомендуется смешивать Метализе с любыми другими препаратами при введении.

Видео: “Первая помощь при остром инфаркте миокарда”

Побочные эффекты и особенности применения препарата

Часто после применения Метализе случается кровотечение (примерно в 25% случаев). Поэтому препарат применяется только в стационаре, где есть необходимое оборудование для реанимации в случае сильной кровопотери.

В большинстве случаев кровоточить начинает место инъекции, десна или развивается урогенитальное кровотечение. В единичных случаях зафиксирована смерть пациентов после введения Метализе из-за внутричерепных кровоизлияний.

Также действие препарата может спровоцировать аритмию. Не рекомендуется повторное введение Метализе. Если необходимость в этом есть, сначала следует провести исследования крови, чтобы оценить гемостатические факторы.

Кроме вышеперечисленного, к частым побочным эффектам относятся:

  • эпистаксис (носовое кровотечение);
  • кровотечение из органов желудочно-кишечного тракта, особенно при язвенной болезни желудка;
  • снижение артериального давления;
  • стенокардия.

В редких случаях (1 на тысячу и реже) могут возникнуть:

  • аллергические реакции;
  • инсульт;
  • кровоизлияние в глазах;
  • эмболия (закупорка сосудов пузырьками воздуха или посторонними частичками, которые циркулируют в кровеносной системе);
  • тошнота, рвота;
  • умеренное повышение температуры тела.

Противопоказания

Метализе противопоказано вводить в следующих случаях:

  • если у пациента были случаи сильных аллергических реакций на составляющие лекарственного средства (танектеплазу, гентамицин, вспомогательные компоненты), вплоть до анафилактического шока;
  • при склонности к кровотечениям, особенно если они развивались в течение последних шести месяцев;
  • если пероральный прием антикоагулянтов (например, варфарина) дает хороший эффект;
  • при значительных патологиях в центральной нервной системе, таких как опухоли, аневризмы, недавно перенесенные операции на головном или спинном мозге;
  • неконтролируемая артериальная гипертензия, при которой давление поднимается до критических показателей;
  • заболевания сосудов, при которых наблюдается склонность к кровоточивости;
  • серьезные травмы;
  • операции, биопсии;
  • воспаление поджелудочной железы в стадии обострения;
  • некоторые заболевания сердца в острой форме (эндокардит, перикардит);
  • тяжелые патологии печени (гепатит, цирроз, печеночная недостаточность);
  • язвенная болезнь желудка в активной фазе;
  • аневризма (выпячивание стенки артерии сердца из-за ее истончения);
  • опухоли, при которых повышена вероятность кровотечения;
  • перенесенный инсульт за последние полгода;
  • слабоумие в результате повреждений мозга.

С осторожностью назначают Метализе при низкой массе тела пациента (до 60 кг) и в пожилом возрасте (свыше 75 лет).

В случае опасности для жизни пациента, Метализе может быть введен и в вышеперечисленных ситуациях. Но следует учитывать повышенный риск кровотечения и приготовить все средства для предотвращения потери крови (запас крови нужной группы для переливания).

Применение в период беременности и лактации

Не изучалось влияние тенектеплазы на плод, неизвестно, выделяется ли вещество с грудным молоком.

Поэтому препарат назначают беременным и кормящим, только если польза для матери превышает риск для ребенка.

Решение принимает врач на основании клинической картины заболевания и состояния конкретной пациентки. Кормление необходимо прекратить, если предстоит введение Метализе.

Метализе в оригинальной упаковке можно хранить при комнатной температуре (до 30 градусов). Срок годности указан на упаковке лекарственного средства.

После приготовления раствор годен в течение суток, но при хранении в холодильнике (температура от 2 до 8 градусов, не замораживать). Но нежелательно его использовать.

Средняя стоимость

Цена в России колеблется от 48000 до 55000 за 40 мг средства.

В Украине набор для приготовления одной дозы Метализе стоит от 29000 гривен, в среднем 31000.

Аналоги

Лекарственные средства с аналогичным действием:

  • Элаксим.
  • Актилизе.
  • Фармакиназа.
  • Батроксобин.
  • Дистрептаза.
  • Стрептализе.
  • Урокиназа.

И другие. Подбор или замену лекарственного средства осуществляет лечащий врач.

Отзывы пациентов

Пациенты, которым препарат был введен в течение первого часа после инфаркта, отмечают значительное улучшение состояния уже на следующий день. Эффективность препарата доказана, но часто после применения развиваются кровотечения разной интенсивности, поэтому пациент должен находиться под постоянным врачебным наблюдением.

Дополнительно читайте отзывы после статьи.

Заключение

Метализе – препарат, который быстро растворяет тромб, воздействуя на его структуру. Применяется в качестве скорой помощи при инфаркте. При раннем введении уменьшает последствия, значительно снижает площадь некроза миокарда.

Из побочных проявлений чаще возникают кровотечения, поэтому препарат вводится только под врачебным контролем.

Одна доза Метализе стоит достаточно дорого, применение препарата может спровоцировать кровотечения, но во многих случаях это лекарственное средство спасает жизни пациентов.

Статья Вам помогла? Возможно, она поможет и вашим друзьям! Будьте добры, кликните по одной из кнопок:

Источник: https://normapulsa.org/medikamenty/ot-tromboza/metalize-sredstvo-kotoroe-sposobstvuet-bystromu-rassasyvaniyu-tromba.html

Метализе аналоги и цены

ИНСТРУКЦИЯпо применению препаратаМетализе

АТХ
B01AD11 Тенектеплаза

Фармакологическая группа
Фибринолитики

Нозологическая классификация (МКБ-10)
I21 Острый инфаркт миокарда

Состав и форма выпуска
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 1 фл.

тенектеплаза 30 мг (6 тыс. ЕД*)
вспомогательные вещества: аргинин; фосфорная кислота 85%; полисорбат 20 растворитель: вода для инъекций — 6 мл во флаконах бесцветного стекла типа I с пластмассовой защитной крышкой серого цвета, в комплекте с растворителем в пластмассовом шприце, одноразовой иглой и адаптером по 30 мг; в пачке картонной 1 флакон.Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 1 фл.

тенектеплаза 40 мг (8 тыс. ЕД*)
вспомогательные вещества: аргинин; фосфорная кислота 85%; полисорбат 20

растворитель: вода для инъекций — 8 мл во флаконах бесцветного стекла типа I с пластмассовой защитной крышкой желто-зеленого цвета, в комплекте с растворителем в пластмассовом шприце, одноразовой иглой и адаптером по 40 мг; в пачке картонной 1 флакон.Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 1 фл.

тенектеплаза 50 мг (10 тыс. ЕД*)
вспомогательные вещества: аргинин; фосфорная кислота 85%; полисорбат 20

растворитель: вода для инъекций — 10 мл 1 мл готового раствора = 5 мг (1 тыс. ЕД*) во флаконах бесцветного стекла типа I с пластмассовой защитной крышкой красного цвета, в комплекте с растворителем в пластмассовом шприце, одноразовой иглой и адаптером по 50 мг; в пачке картонной 1 флакон.

* Активность тенектеплазы измеряется в единицах действия (ЕД), рассчитанных с использованием специального стандарта активности тенектеплазы и несовместимых с единицами измерения других тромболитических средств.

Описание лекарственной формы
Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде белой или бледно-желтой массы, почти без запаха.

Характеристика
Фибринолитический препарат, рекомбинантный активатор плазминогена, генетически модифицированный.

Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — фибринолитическое.

Фармакодинамика
Тенектеплаза — рекомбинантный фибринспецифический активатор плазминогена, является производным естественного тканевого активатора плазминогена, модифицированного в трех участках.

Тенектеплаза связывается с фибриновым компонентом тромба и избирательно катализирует превращение связанного с тромбом плазминогена в плазмин, который разрушает фибриновую основу тромба.

В сравнении с естественным тканевым активатором плазминогена тенектеплаза обладает более высоким сродством к фибрину и устойчивостью к инактивирующему действию эндогенного ингибитора активатора плазминогена I.

После введения тенектеплазы наблюдается дозозависимое потребление α2-антиплазмина (ингибитор плазмина в жидкой фазе) с последующим повышением концентрации системного плазмина, что соответствует предполагаемому эффекту активации плазминогена.

В сравнительных исследованиях у пациентов, получавших максимальные дозы тенектеплазы (10000 ЕД, эквивалентно 50 мг), отмечено снижение концентрации фибриногена менее чем на 15%, концентрации плазминогена — менее чем на 25%, а применение алтеплазы приводило к снижению концентрации фибриногена и плазминогена приблизительно на 50%.

Через 30 дней после начала применения Метализе® антитела к тенектеплазе не были выявлены.Ангиографические данные показывают, что однократное в/в введение тенектеплазы способствует реканализации артерии, вследствие тромбоза которой развился острый инфаркт миокарда. Этот эффект является дозозависимым.

Применение тенектеплазы снижает уровень смертности от инфаркта миокарда (на 6,2% через 30 дней). При применении тенектеплазы частота кровотечений (исключая внутричерепные) составляет 26,4% (ниже, чем при использовании алтеплазы — 28,9%).

Поэтому потребность в трансфузионной терапии при использовании тенектеплазы существенно ниже (4,3% в группе тенектеплазы и 5,5% в группе алтеплазы). Частота внутричерепных кровоизлияний составила 0,93% в группе тенектеплазы и 0,94% в группе альтеплазы. В случаях, когда лечение было начато позже чем через 6 ч после появления симптомов инфаркта миокарда, применение тенектеплазы (по сравнению с алтеплазой) имело преимущества по показателям 30-дневной смертности (4,3% в группе тенектеплазы и 9,6% в группе алтеплазы), частоты инсульта (0,4% и 3,3% соответственно) и частоты внутричерепных кровоизлияний (0% и 1,7% соответственно).

Фармакокинетика
Метаболизм и выведение

Тенектеплаза выводится из кровотока путем связывания с рецепторами в печени и деградации с образованием небольших пептидов.После однократной инъекции тенектеплазы у пациентов с острым инфарктом миокарда отмечено двухфазное выведение антигена тенектеплазы из плазмы крови.

При использовании препарата в терапевтических дозах зависимости от характера выведения тенектеплазы от введенной дозы не наблюдается.Начальный T1/2 — (24±5,5) мин (среднее значение ± стандартное отклонение), что в 5 раз больше T1/2 естественного тканевого активатора плазминогена.

Конечный T1/2 — (129±87) мин; плазменный клиренс — (119±49) мл/мин.Фармакокинетика в особых клинических случаяхПри повышенной массе тела наблюдается умеренное увеличение показателя плазменного клиренса, с увеличением возраста отмечается уменьшение этого показателя.

У женщин показатели плазменного клиренса обычно ниже, чем у мужчин, что может объясняться более низкой массой тела у женщин.Тенектеплаза выводится с желчью, поэтому предполагается, что при нарушениях функции почек не отмечается изменений фармакокинетики.

Исследования фармакокинетики при нарушениях функции печени не проводились.

Показания препарата Метализе®
Тромболитическая терапия при остром инфаркте миокарда.

Противопоказания
повышенная чувствительность к тенектеплазе или другому компоненту препарата;

заболевания, сопровождающиеся значительными кровотечениями в течение последних 6 мес;геморрагический диатез;одновременный прием пероральных антикоагулянтов (МНО >1,3);заболевания ЦНС в анамнезе (новообразования, аневризма, хирургическое вмешательство на головном и спинном мозге);тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия;крупные оперативные вмешательства, биопсия паренхиматозного органа или значительная травма в течение последних 2 мес (в т.ч. травма в сочетании с острым инфарктом миокарда в настоящее время), недавно перенесенная ЧМТ;длительная или травматичная сердечно-легочная реанимация (>2 мин) в течение последних 2 нед;тяжелое нарушение функции печени, в т.ч. печеночная недостаточность, цирроз, портальная гипертензия (в т.ч. с варикозным расширением вен пищевода) и активный гепатит;диабетическая геморрагическая ретинопатия или другие геморрагические заболевания глаз;язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;аневризма артерии или наличие артериального/венозного порока развития сосудов;новообразование с повышенным риском развития кровотечения;острый перикардит и/или подострый бактериальный эндокардит;острый панкреатит.При назначении Метализе® следует тщательно оценить степень предполагаемой пользы и возможного риска кровотечения в следующих случаях:сАД >160 мм рт. ст.;инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения в анамнезе;недавно перенесенное кровотечение из ЖКТ или мочеполовых путей (в течение последних 10 дней);цереброваскулярные заболевания;недавно выполненная в/м инъекция (в течение последних 2 дней);пожилой возраст старше 75 лет;низкая масса тела (1/10) — наружные кровотечения (обычно из мест пункций или из поврежденных кровеносных сосудов), реперфузионные аритмии, снижение АД.Часто (>1/100, но 1/1000, но 1/10000, но

Источник: https://www.poisklekarstv.com/metalize/analogi

Метализе – официальная инструкция по применению, аналоги

catad_pgroup ТромболитикиАналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер:

П N016055/01

Торговое наименование препарата:

Метализе

Международное непатентованное наименование:

тенектеплаза

Лекарственная форма:

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения

Состав:

на 1 флакон
Дозировка 40 мг
активное вещество: Тенектеплаза (TNK-tPA): 40 мг (8 000 ЕД);
вспомогательные вещества: аргинин (основание) 417,6 мг; кислота фосфорная 85% (до pH около 7,3) 128,0 мг; полисорбат-20 (твин-20) 3,2 мг.

Дозировка 50 мг
активное вещество: Тенектеплаза (TNK-tPA): 50 мг (10 000 ЕД);
вспомогательные вещества: аргинин (основание) 522,0 мг; кислота фосфорная 85% (до pH около 7,3) 160,0 мг; полисорбат-20 (твин-20) 4,0 мг.

Растворитель: вода для инъекций 8 мл (объем для дозировки 40 мг), 10 мл (объем для дозировки 50 мг).

Активность тенектеплазы измеряется в единицах действия (ЕД), рассчитанных с использованием специального стандарта активности тенектеплазы и несовместимых с единицами измерения активности других тромболитических средств.

В 1 мл разведенного раствора содержится 1 000 ЕД (5 мг) тенектеплазы.

Описание:

Лиофилизат: аморфная масса белого или светло-желтого цвета.
Восстановленный раствор: прозрачный бесцветный или светло-желтый раствор.
Растворитель (вода для инъекций): бесцветная прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

фибринолитическое средство

Код АТХ:

B01AD11

Фармакологические свойства

Фармакодинамика Тенектеплаза – рекомбинантный фибрин-специфический активатор плазминогена, является производным естественного тканевого активатора плазминогена, модифицированного в трех участках.

Тенектеплаза связывается с фибриновым компонентом тромба и избирательно катализирует превращение связанного с тромбом плазминогена в плазмин, который разрушает фибриновую основу тромба.

В сравнении с естественным тканевым активатором плазминогена, тенектеплаза обладает более высоким сродством к фибрину и устойчивостью к инактивирующему действию эндогенного ингибитора активатора плазминогена I.

После введения тенектеплазы наблюдается дозозависимое потребление α2-антиплазмина (ингибитор плазмина в жидкой фазе) с последующим повышением концентрации системного плазмина, что соответствует предполагаемому эффекту активации плазминогена.

В сравнительных исследованиях у пациентов, получавших максимальные дозы тенектеплазы (10 000 ЕД, экв. 50 мг), отмечено снижение концентрации фибриногена менее чем на 15%, а концентрации плазминогена менее, чем на 25%, применение алтеплазы приводило к снижению концентрации фибриногена и плазминогена приблизительно на 50%. Через 30 дней после начала применения Метализе антитела к тенектеплазе не были выявлены.

Ангиографические данные показывают, что однократное внутривенное введение тенектеплазы способствует реканализации артерии, вследствие тромбоза которой развился острый инфаркт миокарда. Этот эффект является дозозависимым. Применение тенектеплазы снижает уровень смертности от инфаркта миокарда (на 6,2% через 30 дней).

При применении тенектеплазы частота кровотечений (исключая внутричерепные) составляет 26,4% (ниже, чем при использовании алтеплазы – 28,9%, p = 0,0003).

Снижение риска кровотечений, вероятно, связано с более высокой специфичностью тенектеплазы в отношении фибрина, а также с подбором режима терапии в зависимости от массы тела пациентов.

Поэтому потребность в трансфузионной терапии при использовании тенектеплазы существенно ниже (4,3% в группе тенектеплазы и 5,5% в группе алтеплазы). Частота внутричерепных кровоизлияний составила 0,93% в группе тенектеплазы и 0,94% в группе алтеплазы.

В случаях, когда лечение было начато позже, чем через 6 часов после появления симптомов инфаркта миокарда, применение тенектеплазы (по сравнению с алтеплазой) имело преимущества по показателям 30-дневной смертности (4,3% в группе тенектеплазы и 9,6% в группе алтеплазы), частоты инсульта (0,4% и 3,3%, соответственно) и частоты внутричерепных кровоизлияний (0% и 1,7%, соответственно).

Фармакокинетика
Всасывание и распределение После в/в болюсного введения 30 мг тенектеплазы у пациентов с ОИМ, изначально оцениваемая концентрация тенектеплазы в плазме составляла 6,45 ± 3,60 мкг/мл (среднее значение +/- стандартное отклонение (СО)).

Фаза распределения составляет от 31% ± 22% до 69% ± 15% (среднее значение +/- СО) от общей площади под фармакокинетической кривой (AUC – площадь под кривой “концентрация-время”) после введения доз в диапазоне от 5 мг до 50 мг.

Среднее время удерживания в организме составляет приблизительно 1 ч, а средний объем распределения (+/- СО) в равновесном состоянии варьирует от 6,3 ± 2 л до 15 ± 7 л.

Метаболизм

Тенектеплаза выводится из кровотока путем связывания со специфическими рецепторами в печени и деградации с образованием небольших пептидов. Связывание с печеночными рецепторами невелико по сравнению с нативным тканевым активатором плазминогена, что приводит к увеличению периода полувыведения.

Выведение

После однократной инъекции тенектеплазы у пациентов с острым инфарктом миокарда отмечено двухфазное выведение антигена тенектеплазы из плазмы крови. При использовании препарата в терапевтических дозах зависимости характера выведения тенектеплазы от введенной дозы не наблюдается.

Начальный преобладающий период полувыведения составляет 24 ± 5,5 мин (среднее значение +/- СО), что в 5 раз больше периода полувыведения естественного тканевого активатора плазминогена. Конечный период полувыведения составляет 129 ± 87 мин; плазменный клиренс -119 ± 49 мл/мин.

При повышенной массе тела наблюдается умеренное увеличение показателя клиренса плазмы, с увеличением возраста отмечается уменьшение этого показателя. У женщин показатели клиренса плазмы обычно ниже, чем у мужчин, что может объясняться более низкой массой тела у женщин.

Линейность/нелинейность

Анализ линейности дозы на основании значений площади под фармакокинетической кривой предположил, что тенектеплаза демонстрирует нелинейную фармакокинетику в исследуемом диапазоне доз (от 5 мг до 50 мг).

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек и печени
Тенектеплаза выводится с желчью, поэтому предполагается, что нарушение функции почек не приводит к изменению фармакокинетики Метализе. Исследование фармакокинетики при нарушении функции печени не проводилось.

Показания к применению

Тромболитическая терапия острого инфаркта миокарда (ОИМ).

Противопоказания

  • Заболевания, сопровождающиеся значительными кровотечениями в течение последних 6 месяцев, геморрагический диатез;
  • Одновременная терапия пероральными антикоагулянтами, например, варфарином натрия (международное нормализованное отношение >1,3) (см. «Особые указания», раздел Кровотечение);
  • Заболевания центральной нервной системы (ЦНС) в анамнезе (новообразования, аневризма, хирургическое вмешательство на головном и спинном мозге);
  • Тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия;
  • Крупные оперативные вмешательства, биопсия паренхиматозного органа или значительная травма в течение последних 2 месяцев (в том числе травма в сочетании с ОИМ в настоящее время), недавно перенесенные черепно-мозговые травмы;
  • Длительная или травматичная сердечно-легочная реанимация (>2 мин) в течение последних 2 недель;
  • Тяжелое нарушение функции печени, в том числе печеночная недостаточность, цирроз, портальная гипертензия (в том числе с варикозным расширением вен пищевода) и активный гепатит;
  • Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
  • Аневризма артерии или наличие артериального/венозного порока развития сосудов;
  • Новообразование с повышенным риском развития кровотечения;
  • Острый перикардит и/или подострый бактериальный эндокардит;
  • Острый панкреатит;
  • Повышенная чувствительность к активному веществу (тенектеплазе), гентамицину (остаточные следы от процесса производства) или к любому вспомогательному веществу;
  • Геморрагический инсульт или инсульт неизвестной этиологии в анамнезе;
  • Ишемический инсульт или транзиторная ишемическая атака (ТИА) в течение последних 6 месяцев.

С осторожностью
При назначении Метализе следует тщательно оценить степень предполагаемой пользы и возможного риска кровотечения в следующих случаях:

  • Систолическое артериальное давление >160 мм рт. ст.;
  • Недавно перенесенное кровотечение из желудочно-кишечного или мочеполового тракта (в течение последних 10 дней);
  • Недавно выполненная внутримышечная инъекция (в течение последних 2 дней);
  • Пожилой возраст (старше 75 лет);
  • Низкая масса тела

Источник: https://medi.ru/instrukciya/metalize_5770/

Метализе: инструкция по применению

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Активное вещество:

МЕТАЛИЗЕ 8000 ЕД – 40 мг тенектеплазы;

МЕТАЛИЗЕ 10000 ЕД – 50 мг тенектеплазы;

Вспомогательные вещества: аргинин, кислота фосфорная 85%, полисорбат 20. Растворитель: вода для инъекций

Описание

Лиофилизат: белая или бледно-желтая масса.

Растворитель: бесцветная прозрачная жидкость.

Тенектеплаза – рекомбинантный фибрин-специфический активатор плазминогена, является производным естественного тканевого активатора плазминогена, модифицированного в трех участках белковой молекулы.

Тенектеплаза связывается с фибриновым компонентом тромба и избирательно катализирует превращение связанного с тромбом плазминогена в плазмин, который разрушает фибриновую основу тромба.

В сравнении с естественным тканевым активатором плазминогена, тенектеплаза обладает более высоким сродством к фибрину и устойчивостью к инактивирующему действию эндогенного ингибитора активатора плазминогена I.

После введения тенектеплазы наблюдается дозозависимое потребление а2-антиплазмина (ингибитор плазмина в жидкой фазе) с последующим повышением концентрации системного плазмина, что соответствует предполагаемому эффекту активации плазминогена.

В сравнительных исследованиях у пациентов, получавших максимальные дозы тенектеплазы (10000 ЕД, эквивалентно 50 мг), отмечено снижение концентрации фибриногена менее чем на 15%, а концентрации плазминогена менее чем на 25%, применение алтеплазы приводило к снижению концентрации фибриногена и плазминогена приблизительно на 50%.

Через 30 дней после применения МЕТАЛИЗЕ антитела к тенектеплазе не были выявлены.

Ангиографические данные показывают, что однократное внутривенное введение тенектеплазы способствует реканализации артерии, вследствие тромбоза которой развился острый инфаркт миокарда. Этот эффект является дозозависимым.

Крупномасштабное  исследование уровня смертности (ASSENT 2), в котором принимали участие около 17 00Q пациентов, продемонстрировало, что алтеплаза и тенектеплаза являются терапевтически эквивалентными в снижении уровня смертности (6,2% для обоих препаратов, 30 дней).

При применении тенектеплазы количество случаев невнутричерепных кровотечений было значительно ниже по сравнению с алтеплазой (26,4% по сравнению с 28,9%, р = 0,0003).

Снижение риска кровотечений, скорее всего, связано с увеличенной специфичностью тенектеплазы к фибрину, а так же ее режимом дозирования, адаптированным к массе тела.

Поэтому потребность в трансфузионной терапии при использовании тенектеплазы существенно ниже (4,3% в группе тенектеплазы и 5,5% в группе альтеплазы, р=0,0002). Частота внутричерепных кровоизлияний составила 0,93% в группе тенектеплазы и 0,94% в группе алтеплазы.

В случаях, когда лечение было начато позже, чем через 6 часов после появления симптомов инфаркта миокарда (475 пациентов), применение тенектеплазы имело преимущества по показателям 30-дневной смертности (4,3% в группе тенектеплазы и 9,6% в группе алтеплазы), частоты инсульта (0,4% и 3,3% соответственно) и частоты внутричерепных кровоизлияний (0% и 1,7% соответственно).

Целью исследования ASSENT 3 был поиск оптимального режима антитромботической терапии для улучшения ранней реканализации поддержания перфузии, а также для преодоления парадоксального про-коагулянтного эффекта, возникающего вследствие высвобождения из лизированного тромба связанного тромбина.

Сравнивались три различные антитромботические схемы лечения с участием 6095 пациентов: полная доза тенектеплазы + нефракционированный гепарин, или полная доза тенектеплазы + низкомолекулярный гепарин (эноксапарин), или половинная доза тенектеплазы + нефракционированный гепарин + полная доза абциксимаба.

Нефракционированный гепарин использовался в соответствии с рекомендациями Американской ассоциации сердца/Американской коллегии кардиологов (АНА/АСС) в адаптированном к массе тела низкодозном режиме: однократное внутривенное болюсное введение 60 МЕ/кг (максимально 4000 ME), затем немедленное внутривенное капельное введение 12 МЕ/кг/ч (максимально 1000 МЕ/ч) в течение первых трех часов, после этого в соответствии с результатами контроля АЧТВ (активированное парциальное тромбопластиновое время) – в течение до 48 часов для поддержания АЧТВ 50-70 секунд. Показатели 30-дневной смертности составили соответственно 6,0%, 5,4% и 6,6%; массивные кровотечения в стационаре (кроме интракраниальных гематом (ИКГ)) – 2,16%, 3,04% и 4,32%; и внутричерепные кровотечения – 0,93%, 0,88% и 0,94%.

Рекомендованный АСС/АНА низкодозный адаптированный к массе тела режим гепаринотерапии на фоне применения тенектеплазы привел к меньшей частоте системных кровотечений и сопоставимому уровню ИКГ в сравнении с более агрессивным режимом антикоагулянтной терапии нефракцианированного гепарина, использовавшимся в исследовании ASSENT 2, и сопоставимой эффективности.

Исследование ASSENT 3 PLUS, сателлитное исследование ASSENT 3, было разработано для оценки догоспитального тромболизиса. Эффективность и безопасность полной дозы тенектеплазы + нефракционированного гепарина или полной дозы тенектеплазы + низкомолекулярный гепарин (эноксапарин) оценивались на 1639 пациентах.

Дизайн исследования и режимы лечения были аналогичны использовавшимся в исследовании ASSENT 3. Комбинация тенектеплазы с низкомолекулярным гепарином или эноксапарином позволила провести догоспитальный тромболизис в рамках 2 часов от начала симптомов острого инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST у >50% пациентов.

По результатам исследований ASSENT 3 и 3 PLUS дополнительное применение эноксапарина как на догоспитальном этапе, так и в условиях стационара, снижало частоту ишемических осложнений по сравнению с дополнительной терапией нефракционированным гепарином: комбинированная конечная точка (смерть, повторный инфаркт, рефрактерная ишемия) на 30-е сутки составила соответственно 11,4% по сравнению в исследовании ASSENT 3 и 14,2% по сравнению с 17,4% в исследовании ASSENT 3 PLUS. Однако догоспитальное введение тенектеплазы с эноксапарином приводило к повышенному риску кровотечения и ИКГ у пациентов старше 75 лет.

Степень реканализации инфаркт-связанной артерии и ограниченные данные клинических исходов заболеваний демонстрируют, что лечение пациентов с острым инфарктом миокарда может быть успешным и после 6 часов от начала симптомов.

Исследование ASSENT-4 PCI с участием 4000 пациентов с обширными инфарктами миокарда было разработано, чтобы определить, приведет ли предварительное введение полной дозы тенектеплазы и одновременно одного болюса до 4000 ME нефракционированного гепарина перед проведением первичного чрескожного коронарного вмешательства (ЧКВ) в течение 60-180 минут к лучшим результатам, чем только первичное ЧКВ. Исследование было прекращено досрочно после анализа 1667 рандомизированных пациентов в связи с большей смертностью в группе усиленного ЧКВ. Первичная конечная точка (частота летальных исходов, кардиогенный шок, застойная сердечная недостаточность) в течение 90 дней была выше в группе усиленного ЧКВ: 18,6% (151/810) по сравнению с 13,4 % (110/819) в группе ЧКВ, р = 0,0045. Эти существенные различия между группами по первичной конечной точке в течение 90 дней наблюдались и в стационаре, и в течение 30 дней. Количественно все компоненты комбинированной конечной точки были только в пользу ЧКВ: летальные исходы 6,7% по сравнению с 4,9% р = 0,14; кардиогенный шок: 6,3% по сравнению с 4,8% р = 0,19; застойная сердечная недостаточность: 12,0% по сравнению с 9,2% р=0,06 соответственно. Вторичные конечные точки – повторный инфаркт и повторная реваскуляризация в целевом сосуде – были значительно выше в группе тенектеплазы: повторный инфаркт: 6,1% по сравнению с 3,7% р = 0,0279; повторная реваскуляризация в целевом сосуде: 6,6% по сравнению с 3,4% р = 0,0041.

Следующие побочные действия наблюдались чаще в группе усиленного ЧКВ: внутричерепное кровоизлияние: 1% по сравнению с 0% р = 0,0037; инсульт: 1,8% по сравнению с 0% р 1,3);

– заболевания центральной нервной системы в анамнезе (новообразования, аневризма, хирургическое вмешательство на головном и спинном мозге);

– тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия;

– крупные оперативные вмешательства, биопсия паренхиматозного органа или значительная травма в течение последних двух месяцев (в том числе травма в сочетании с ОИМ в настоящее время), недавно перенесенные черепно-мозговые травмы;

– длительная или травматичная сердечно-легочная реанимация (> 2 минут) в течение последних 2 недель;

– тяжелое нарушение функции печени, в том числе, печеночная недостаточность, цирроз, портальная гипертензия (в т. ч., с варикозным расширением вен пищевода) и активный гепатит;

– язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной китттки в стадии обострения;

– артериальные аневризмы, дефекты развития артерий/вен;

– новообразование с повышенным риском развития кровотечения;

– острый перикардит и/или подострый бактериальный эндокардит;

– острый панкреатит;

– повышенная чувствительность к действующему веществу тенектеплаза, гентамицину (остаточное количество, используется при производстве), а так же к другим компонентам препарата;

– геморрагический инсульт или инсульт неизвестного происхождения в анамнезе независимо от срока давности;

– ишемический инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения в течение последних 6 месяцев;

– деменция.

Опыт применения МЕТАЛИЗЕ в период беременности отсутствует. Следует соотносить степень возможного риска и предполагаемой пользы при назначении препарата в случае развития острого инфаркта миокарда в периоды беременности и лактации.  

Неизвестно, проникает ли тенектеплаза в грудное молоко.

Способ применения и дозы

Доза МЕТАЛИЗЕ рассчитывается в зависимости от массы тела, максимальная доза не должна превышать 10 ООО ЕД (50 мг тенектеплазы).

Необходимая доза препарата вводится внутривенно однократно болюсно в течение 5-10 секунд.

Для введения МЕТАЛИЗЕ может быть использован внутривенный катетер, через который ранее вводился только 0,9% раствор натрия хлорида.

МЕТАЛИЗЕ не совместим с растворами декстрозы.

МЕТАЛИЗЕ не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одном флаконе или в одной системе для внутривенного введения (даже с гепарином).

Вспомогательная антитромботическая терапия показана у пациентов с инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST согласно действующим международным рекомендациям.

Побочное действие

Как и при применении других тромболитических препаратов, наиболее часто наблюдающееся побочное действие, вызываемое применением МЕТАЛИЗЕ, – кровотечение. Может произойти кровотечение в любой части или полости тела и привести к ситуации опасной для жизни, временной нетрудоспособности или смерти

Кровотечения, связанные с тромболитической терапией, можно разделить на две основные категории:

– наружное кровотечение, как правило, из мест инъекций;

– внутреннее кровотечение в любой части или полости тела.

С внутричерепными кровотечениями могут быть связаны следующие неврологические симптомы: сонливость, афазия, гемипарез, судороги.

Нарушения со стороны иммунной системы:

– анафилактоидные реакции, включая: сыпь, крапивница, бронхоспазм, отек гортани.

Нарушения со стороны нервной системы:

– внутричерепное кровоизлияние, а именно:

• кровоизлияние в мозг;

• церебральная гематома;

• геморрагическая трансформация инсульта;

• внутричерепная гематома;

• субарахноидальное кровоизлияние.

Нарушения со стороны органов зрения:

– кровоизлияние в глазное яблоко.

Нарушения со стороны сердца:

– реперфузионные аритмии:

• асистолия;

• ускоренный идиовентрикулярный ритм;

• аритмия;

• экстрасистолия;

• фибрилляция предсердий;

• атриовентрикулярная блокада от I степени до полной блокады;

• брадикардия;

• тахикардия;

• желудочковая аритмия;

• фибрилляция желудочков;

• желудочковая тахикардия

происходят в тесной временной связи с терапией МЕТАЛИЗЕ.

Реперфузионные аритмии могут привести к остановке сердца, являться угрожающими жизни и потребовать применения традиционной антиаритмической терапии.

– перикардиальное кровотечение.

Нарушения со стороны сосудов:

– кровотечения;

– эмболии.

Нарушения со стороны органов дыхания, органов грудной полости и средостения:

– носовое кровотечение;

– легочное кровотечение.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

– желудочно-кишечные кровотечения, а именно:

• желудочное кровотечение;

• кровотечение из язвы желудка;

• кровотечение из прямой кишки;

• кровавая рвота;

• мелена;

• кровотечение из ротовой полости.

– тошнота;

– рвота;

– забрюшинное кровотечение (забрюшинная гематома).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

– экхимозы.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

– урогенитальные кровотечения, а именно:

• гематурия;

• кровотечения из мочевыводящих путей.

Нарушения общего характера и реакции в месте введения препарата:

– кровотечения в месте инъекции, пункций.

Лабораторные и инструментальные данные:

– снижение артериального давления;

– повышение температуры тела.

Повреждения, токсические явления и осложнения вследствие процедур, связанных с применением препарата

– жировая эмболия, которая может привести к соответствующим последствиям со стороны затронутых внутренних органов.

Хирургические и терапевтические процедуры: – необходимость в переливании крови.  

При передозировке препарата возможно увеличение риска кровотечения. В случае продолжительного кровотечения может потребоваться переливание крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Специальных исследований взаимодействия МЕТАЛИЗЕ с другими лекарственными препаратами, обычно применяемыми при остром инфаркте миокарда, не проводилось.

Однако анализ данных более чем 12 ООО пациентов, получавших лечение в течение I, II и III фазы исследования, не выявил никаких клинически значимых взаимодействий МЕТАЛИЗЕ с лекарственными средствами, традиционно используемыми для лечения пациентов с острым инфарктом миокарда.

Применение лекарственных средств, влияющих на свертывание крови или изменяющих функцию тромбоцитов, до, во время или после начала терапии МЕТАЛИЗЕ может увеличить риск кровотечения.

Особенности применения

Назначение МЕТАЛИЗЕ должен проводить врач, имеющий опыт проведения тромболитической терапии и возможность контроля ее применения. Это не исключает возможность применения МЕТАЛИЗЕ на догоспитальном этапе. Как и другие тромболитические средства, МЕТАЛИЗЕ рекомендуется вводить в условиях, когда имеется в наличии стандартное реанимационное оборудование и лекарственные средства.

Первичное чрескожное коронарное вмешательство

Если первичное чрескожное коронарное вмешательство запланировано в соответствии с действующими протоколами лечения, не следует вводить МЕТАЛИЗЕ, как это происходило в исследовании ASSENT-4 (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Кровотечение

Наиболее частым осложнением, связанным с применением МЕТАЛИЗЕ, является кровотечение. Одновременное использование гепарина может способствовать возникновению кровотечения. После растворения фибрина в результате применения МЕТАЛИЗЕ, возможно возникновение кровотечения в местах недавно выполненных пункций и инъекций.

Поэтому тромболитическая терапия требует тщательного наблюдения за зонами возможного возникновения кровотечения (включая место введения катетера, артериальных и венозных пункций, разрезов и инъекций).

Следует избегать применения жестких катетеров, внутримышечных инъекций и необоснованных v процедур во время лечения МЕТАЛИЗЕ.

В случае возникновения серьезного кровотечения, в особенности, внутричерепного кровоизлияния, одновременное введение гепарина должно быть немедленно прекращено.

Следует помнить о возможности назначения протамина, если гепарин был назначен в течение 4-х часов до возникновения кровотечения.

В редких случаях, когда перечисленные меры консервативного лечения являются неэффективными, может быть показано разумное введение трансфузионных препаратов.

Трансфузионное введение криопреципитата, свежей замороженной плазмы и тромбоцитов может быть назначено в соответствии с клиническими и лабораторными показателями, определяемыми повторно после каждого введения. Инфузию криопреципитата желательно проводить до достижения концентрации фибриногена около 1 г/л. Возможно также применение антифибринолитических средств.

Лечение с применением МЕТАЛИЗЕ следует тщательно оценить, чтобы сбалансировать возможные риски кровотечения и ожидаемую пользу при следующих состояниях:

– систолическое артериальное давление >160 мм рт. ст.;

– недавнее желудочно-кишечное или мочеполовое кровотечение (в течение последних 10 дней);

– любая подтвержденная недавняя (в течение последних 2 дней) внутримышечная инъекция;

– пожилой возраст, т.е. старше 75 лет;

– масса тела<\p>

Источник: https://apteka.103.by/metalize-instruktsiya/

Метализе – инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания – Лекарственный справочник ГЭОТАР

Наиболее часто встречающимся побочным

эффектом, связанным с применением МЕТАЛИЗЕ, является кровотечение.

Кровотечение в любом месте/полости тела может привести к жизнеугрожающей

ситуации, инвалидности или смерти.

Типы кровотечений, связанных с тромболитической терапией, могут быть

разделены на две большие группы:

наружное кровотечение (как правило, из мест пункций кровеносных сосудов);

– внутренние кровотечения: в любой части или полости тела.

Нарушения со стороны иммунной системы

– анафилактоидные реакции, включающие сыпь, крапивницу, бронхоспазм, отёк

гортани.

Нарушения со стороны нервной системы

внутричерепное кровоизлияние (кровоизлияние в мозг, мозговая гематома, трансформация инсульта, внутричерепная гематома, субарахноидальное кровотечение). С внутричерепными кровоизлияниями могут быть связаны следующие неврологические синдромы: сонливость, афазия, гемипарез, судороги. Нарушения со стороны органа зрения

– внутриглазное кровоизлияние.

Нарушения со стороны сердца

– реперфузионные аритмии (асистолия, идиовентрикулярная тахиаритмия, аритмия, экстрасистолия, фибрилляция предсердий, атриовентрикулярная блокада от I степени до полной блокады, брадикардия, тахикардия, желудочковая аритмия, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия).

Реперфузионные аритмии могут привести к остановке сердца, угрожать жизни и потребовать применения общепринятой антиаритмической терапии.

– перикардиальное кровотечение.

Сосудистые нарушения

– кровотечение, эмболии.

Нарушения со стороны органов дыхания, органов грудной полости и средостения

носовое кровотечение, легочное кровотечение.

Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта желудочно-кишечное кровотечение (желудочное кровотечение, кровотечение из язвы желудка, кровотечение из прямой кишки, кровавая рвота, мелена, кровотечение из ротовой полости),

– тошнота,

– рвота.

кровотечение в забрюшинное пространство (забрюшинная гематома).

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки

– экхимозы.

Нарушения со стороны почек и мочеполового тракта

– урогенитальные кровотечения (гематурия, кровотечения из мочевыводящих путей).

Нарушения общего характера и реакции в месте введения препарата

– наружные кровотечения, обычно из мест пункций или из поврежденных кровеносных сосудов.

Реакции, выявленные при специальных исследованиях

– снижение артериального давления,

– повышение температуры тела. Повреждения, токсические явления и осложнения вследствие процедур, связанных с применением препарата

– жировая эмболия, которая может привести к соответствующим последствиям со стороны затронутых внутренних органов. Хирургические и терапевтические процедуры

– необходимость в переливании крови.

Источник: http://www.lsgeotar.ru/metalize-5567.html

Метализе – инструкция по применению, цена на Метализе и аналоги

Фибринолитический препарат, рекомбинатный активатор плазминогена, генетически модифицированный.

  • Тромболитическая терапия острого инфаркта миокарда.

Препарат предназначен для тромболитической терапии острого инфаркта миокарда. Терапия должна быть начата как можно ранее после выявления симптомов.

Доза Метализе рассчитывается в зависимости от массы тела, максимальная доза не должна превышать 10 000 ЕД (50 мг тенектеплазы)

Необходимая доза препарата вводится путем быстрой однократной в/в инъекции в течение 5-10 сек.

Установленный ранее катетер для в/в введения только 0.9% раствора натрия хлорида может быть использован для введения Метализе.

После введения Метализе катетер необходимо промыть перед дальнейшим его использованием для введения других лекарственных средств.

Препарат Метализе нельзя смешивать с другими лекарственными средствами (даже с гепарином) ни во флаконе для инфузии, ни в общей системе для в/в введения.

Вспомогательная терапия:

Вспомогательная антитромботическая терапия показана у пациентов с инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST согласно текущим российским и международным рекомендациям.

Метализе не совместим с раствором декстрозы.

Приготовление раствора для в/в введения

Для растворения Метализе необходимо добавить полный объем воды для инъекций, содержащийся в прилагаемом шприце, во флакон с порошком.

1. Убедитесь, что флакон имеет объем, достаточный для приготовления раствора препарата в соответствии с массой тела пациента.

2. Проверьте целостность крышки флакона.

3. Откройте защитную крышку флакона.

4. Удалите защитный колпачок со шприца. Затем сразу же навинтите прилагаемый шприц на адаптер для флакона и проткните острием адаптера пробку флакона в центре.

5. Медленно нажимая на поршень шприца, добавьте во флакон воду для инъекций, избегайте появления пены.

6. Растворите порошок, осторожно вращая флакон.

7. Приготовленный раствор должен быть прозрачным, бесцветным или бледно-желтого цвета. Для введения может быть использован только прозрачный раствор, не содержащий видимых частиц.

8. Непосредственно перед применением переверните флакон с присоединенным к нему шприцем таким образом, чтобы шприц находился внизу.

9. Наберите в шприц необходимый объем приготовленного раствора, рассчитанный в зависимости от массы тела пациента.

10. Отсоедините шприц от адаптера флакона.

11. Метализе следует вводить в/в в течение 5-10 сек. Для введения Метализе не следует использовать катетер, через который проводилось введение декстрозы.

12. Неиспользованный раствор должен быть уничтожен.

13. Разведение препарата можно также осуществлять с помощью прилагаемой иглы.

Передозировка:

Симптомы: при передозировке препарата возможно увеличение риска развития кровотечения.

Лечение: в случае продолжительного значительного кровотечения может потребоваться переливание крови.

Побочные эффекты:

Наиболее часто встречающимся побочным эффектом, связанным с применением Метализе, является кровотечение. Кровотечение в любом месте/полости тела может привести к жизнеугрожающей ситуации, инвалидности или смерти.

Типы кровотечений, связанных с тромболитической терапией, могут быть разделены на две большие группы:

  • Наружное кровотечение (как правило, из мест пункций кровеносных сосудов)

  • Внутренние кровотечения: в любой части или полости тела

  • Со стороны иммунной системы: анафилактоидные реакции, включающие сыпь, крапивницу, бронхоспазм, отек гортани.

  • Со стороны нервной системы: внутричерепное кровоизлияние (кровоизлияние в мозг, мозговая гематома, геморрагический инсульт, геморрагическая трансформация инсульта, внутричерепная гематома, субарахноидальное кровотечение). С внутричерепными кровоизлияниями могут быть связаны следующие неврологические синдромы: сонливость, афазия, гемипарез, судороги.

  • Со стороны органа зрения: внутриглазное кровоизлияние.

  • Со стороны сердца: реперфузионные аритмии (асистолия, идиовентрикулярная тахиаритмия, аритмия, экстрасистолия, фибрилляция предсердий, AV-блокада от I степени до полной блокады, брадикардия, тахикардия, желудочковая аритмия, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия). Реперфузионные аритмии могут привести к остановке сердца, угрожать жизни и потребовать применения общепринятой антиаритмической терапии; перикардиальное кровотечение.

  • Сосудистые нарушения: кровотечение, эмболии.

  • Со стороны органов дыхания: носовое кровотечение, легочное кровотечение.

  • Со стороны пищеварительной системы: желудочно-кишечное кровотечение (желудочное кровотечение, кровотечение из язвы желудка, кровотечение из прямой кишки, кровавая рвота, мелена, кровотечение из ротовой полости), тошнота, рвота, кровотечение в забрюшинное пространство (забрюшинная гематома).

  • Со стороны кожи и подкожной клетчатки: экхимозы.

  • Со стороны мочеполовой системы: урогенитальные кровотечения (гематурия, кровотечения из мочевыводящих путей).

  • Нарушения общего характера и реакции в месте введения препарата: наружные кровотечения, обычно из мест пункций или из поврежденных кровеносных сосудов.

  • Реакции, выявленные при специальных исследованиях: снижение АД, повышение температуры тела.

  • Повреждения, токсические явления и осложнения вследствие процедур, связанных с применением препарата: жировая эмболия, которая может привести к соответствующим последствиям со стороны затронутых внутренних органов.

  • Хирургические и терапевтические процедуры: необходимость в переливании крови.

Противопоказания:

  • Заболевания, сопровождающиеся значительными кровотечениями в течение последних 6 мес, геморрагический диатез;

  • Одновременный прием пероральных антикоагулянтов (МНО > 1.3);

  • Заболевания ЦНС в анамнезе (новообразования, аневризма, хирургическое вмешательство на головном и спинном мозге);

  • Тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия;

  • Крупные оперативные вмешательства, биопсия паренхиматозного органа или значительная травма в течение последних 2 мес (в т.ч. травма в сочетании с острым инфарктом миокарда в настоящее время), недавно перенесенные черепно-мозговые травмы;

  • Длительная или травматичная сердечно-легочная реанимация (>2 мин) в течение последних 2 недель;

  • Тяжелое нарушение функции печени, в т.ч. печеночная недостаточность, цирроз, портальная гипертензия (в т.ч. с варикозным расширением вен пищевода) и активный гепатит;

  • Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

  • Аневризма артерии или наличие артериального/венозного порока развития сосудов;

  • Новообразование с повышенным риском развития кровотечения;

  • Острый перикардит и/или подострый бактериальный эндокардит;

  • Острый панкреатит;

  • Повышенная чувствительность к тенектеплазе, гентамицину (остаточные следы от процесса производства) или к любому вспомогательному веществу;

  • Геморрагический инсульт или инсульт неизвестной этиологии в анамнезе;

  • Ишемический инсульт или транзиторная ишемическая атака (ТИА) в течение последних 6 месяцев;

С осторожностью

В следующих случаях при назначении Метализе следует тщательно оценить степень предполагаемой пользы и возможного риска кровотечения:

  • Систолическое АД>160 мм рт. ст.;

  • Недавно перенесенное кровотечение из ЖКТ или мочеполовых путей (в течение последних 10 дней);

  • Недавно выполненная в/м инъекция (в течение последних 2 дней);

  • Пожилой возраст (старше 75 лет);

  • Низкая масса тела (< 60 кг);

  • Цереброваскулярные заболевания.

Опыт применения Метализе при беременности отсутствует. Нет данных о выведении тенектеплазы с грудным молоком.

При необходимости назначения препарата в случае развития острого инфаркта миокарда при беременности или в период лактации (грудного вскармливания) следует соотнести предполагаемую пользу для матери и степень возможного риска для плода или ребенка.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Нет данных о наличии клинически значимого взаимодействия Метализе с другими препаратами, часто применяемыми у пациентов с острым инфарктом миокарда.

Лекарственные препараты, изменяющие коагуляционные свойства крови, а также препараты, влияющие на функцию тромбоцитов, могут увеличивать риск развития кровотечения, если они используются до, одновременно или после назначения Метализе.

Состав и свойства:

1 мл готового р-ра тенектеплаза – 5 мг (1 тыс.ЕД*)

Вспомогательные вещества: аргинин – 417.6 мг, фосфорная кислота 85% – 131.2 мг (до рН 7.3), полисорбат 20 – 3.2 мг.

Растворитель: вода д/и – 8 мл.

Остаточные следы: гентамицин (используется в процессе производства).

Форма выпуска:

Флаконы бесцветного стекла тип I (1) с пластмассовой защитной крышкой серого цвета, в комплекте с растворителем в пластмассовом шприце, одноразовой иглой и адаптером – пачки картонные.

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде белой или бледно-желтой массы, почти без запаха.

Фармакологическое действие:

Тенектеплаза – рекомбинантный фибрин-специфический активатор плазминогена, является производным естественного тканевого активатора плазминогена, модифицированного в трех участках.

Тенектеплаза связывается с фибриновым компонентом тромба и избирательно катализирует превращение связанного с тромбом плазминогена в плазмин, который разрушает фибриновую основу тромба.

В сравнении с естественным тканевым активатором плазминогена тенектеплаза обладает более высоким сродством к фибрину и устойчивостью к инактивирующему действию эндогенного ингибитора активатора плазминогена I.

После введения тенектеплазы наблюдается дозозависимое потребление α2-антиплазмина (ингибитор плазмина в жидкой фазе) с последующим повышением концентрации системного плазмина, что соответствует предполагаемому эффекту активации плазминогена.

В сравнительных исследованиях у пациентов, получавших максимальные дозы тенектеплазы (10 000 ЕД, эквивалентно 50 мг), отмечено снижение концентрации фибриногена менее чем на 15%, а концентрации плазминогена – менее чем на 25%, а применение альтеплазы приводило к снижению концентрации фибриногена и плазминогена приблизительно на 50%.

Через 30 дней после начала применения Метализе антитела к тенектеплазе не были выявлены.

Ангиографические данные показывают, что однократное в/в введение тенектеплазы способствует реканализации артерии, вследствие тромбоза которой развился острый инфаркт миокарда. Этот эффект является дозозависимым.

Применение тенектеплазы снижает уровень смертности от инфаркта миокарда (на 6.2% через 30 дней). При применении тенектеплазы частота кровотечений (исключая внутричерепные) составляет 26.4% (ниже, чем при использовании альтеплазы – 28.9%, p=0.0003).

Снижение риска кровотечений, вероятно, связано с более высокой специфичностью тенектеплазы в отношении фибрина, а также с подбором режима терапии в зависимости от массы тела пациентов. Поэтому потребность в трансфузионной терапии при использовании тенектеплазы существенно ниже (4.3% в группе тенектеплазы и 5.5% в группе альтеплазы).

Частота внутричерепных кровоизлияний составила 0.93% в группе тенектеплазы и 0.94% в группе альтеплазы. В случаях, когда лечение было начато позже чем через 6 ч после появления симптомов инфаркта миокарда, применение тенектеплазы (по сравнению с альтеплазой) имело преимущества по показателям 30-дневной смертности (4.3% в группе тенектеплазы и 9.

6% в группе альтеплазы), частоты инсульта (0.4% и 3.3% соответственно) и частоты внутричерепных кровоизлияний (0% и 1.7% соответственно).

Условия хранения:

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Срок годности лиофилизата – 2 года. Срок годности растворителя – 3 года.

Источник: http://www.likar.info/lekarstva/Metalize/

Ссылка на основную публикацию