Метилдофа: показания и инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

МЕТИЛДОПА, methyldopa — инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена — купить препарат МЕТИЛДОПА в аптеке на RusMedServ.com

Антигипертензивное средство центрального действия.

Образующийся в ЦНС метаболит метилдопы альфа-метилнорадреналин стимулирует постсинаптические α-адренорецепторы нейронов продолговатого мозга, что приводит к торможению сосудодвигательного центра и уменьшению нисходящей симпатической импульсации.

Оказывает гипотензивное действие главным образом вследствие снижения ОПСС и, в определенной степени, уменьшения сердечного выброса и ЧСС. Увеличивает скорость клубочковой фильтрации и почечный кровоток. Вызывает седативный эффект.

Артериальная гипертензия.

При приеме внутрь для взрослых начальная доза — по 250 мг 2-3 раза/сут. Каждые 2-3 дня разовую дозу увеличивают на 125 мг до достижения оптимального гипотензивного эффекта, который обычно наблюдается при суточной дозе 1 г.

Для уменьшения выраженности седативного эффекта сначала увеличивают вечернюю дозу. При достижении стабильного гипотензивного эффекта дозу постепенно уменьшают до минимально эффективной.

При нарушениях функции почек необходимо уменьшить разовую дозу.

Для детей начальная доза 10 мг/кг/сут в 2-4 приема.

Максимальные суточные дозы: при приеме внутрь для взрослых — 2 г, для детей — 65 мг/кг.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, периферические отеки, покраснение верхней половины туловища; редко — миокардит, перикардит.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха.

Со стороны ЦНС: сонливость, вялость, заторможенность, синдром паркинсонизма, пошатывание при ходьбе, головная боль, головокружение.

Со стороны системы кроветворения: редко — гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея.

Аллергические реакции: лихорадка, кожная сыпь, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны репродуктивной системы: аменорея, импотенция, снижение либидо.

Прочие: заложенность носа.

Острые заболевания печени, нарушения функции печени, выраженные нарушения функции почек, коллагеновые и аллергические заболевания, паркинсонизм, депрессия, феохромоцитома, выраженный коронарный и церебральный атеросклероз, одновременный прием этанола и средств, вызывающих угнетение ЦНС, повышенная чувствительность к метилдопе.

Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения метилдопы при беременности не проводилось. Метилдопа проникает через плацентарный барьер.

Метилдопа выделяется с грудным молоком, в связи с этим при необходимости применения в период лактации следует тщательно взвесить соотношение предполагаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для ребенка.

В экспериментальных исследованиях не выявлено неблагоприятного действия на плод.

Противопоказан при острых заболеваниях печени, нарушениях функции печени.

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

При применении у больных пожилого и старческого возраста суточную дозу следует повышать строго постепенно, т.к. возможно резкое снижение АД

Для детей начальная доза 10 мг/кг/сут в 2-4 приема.

С осторожностью применяют при гепатите, острой левожелудочковой недостаточности в анамнезе, диэнцефальном синдроме. Метилдопу не следует применять одновременно с ингибиторами МАО и с леводопой.

У больных с нарушениями функции почек суточную дозу метилдопы уменьшают. При применении у больных пожилого и старческого возраста суточную дозу следует повышать строго постепенно, т.к. возможно резкое снижение АД.

Необходимо учитывать, что после отмены метилдопы гипотензивный эффект относительно быстро прекращается, повышение АД происходит обычно в течение 48 ч.

В процессе лечения необходимо контролировать функцию печени и картину периферической крови. Моча больных, получающих метилдопу, при стоянии приобретает темный цвет.

При длительном (более 6 мес) приеме метилдопы в суточной дозе более 1 г возможен положительный прямой тест Кумбса. При появлении положительного прямого теста Кумбса необходимо сначала определить, имеет ли место гемолитическая анемия.

При анемии метилдопу следует отменить. Картина крови может нормализоваться самостоятельно, иногда требуется применение ГКС.

В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, принимающим метилдопу, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможна ортостатическая гипотензия.

Существует вероятность развития артериальной гипертензии, которую вызывает образующийся из метилдопы альфа-метилнорадреналин при воздействии на неблокированные альфа-адренорецепторы сосудов и сердца.

При одновременном применении с гормональными контрацептивами для приема внутрь возможно уменьшение антигипертензивного действия метилдопы.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможны как артериальная гипотензия, так и выраженная гипертензия с психомоторным возбуждением.

При одновременном применении со средствами для наркоза (в т.ч. с фторотаном, тиопенталом натрия, эфиром для наркоза) возможен коллапс.

При одновременном применении с транквилизаторами возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами возможно уменьшение антигипертензивного действия и появление тахикардии, возбуждения, головных болей.

При одновременном применении с индометацином, другими НПВС, анорексигенными препаратами (за исключением фенфлурамина), симпатомиметиками уменьшается антигипертензивное действие метилдопы.

При одновременном применении с галоперидолом возможны седативное действие, депрессия, деменция, спутанность сознания, головокружение.

При одновременном применении с дигоксином возможна брадикардия.

При одновременном применении с железа сульфатом, железа глюконатом уменьшается эффективность метилдопы.

При одновременном применении с леводопой возможно усиление противопаркинсонического действия, обусловленное торможением периферической допа-декарбоксилазы в результате действия метилдопы, что приводит к повышению концентрации леводопы в ЦНС. Кроме того, наблюдается аддитивный гипотензивный эффект.

Имеются сообщения о развитии интоксикации литием при одновременном применении с лития карбонатом.

При одновременном применении с трифлуоперазином описан случай парадоксального повышения АД.

При одновременном применении с фенфлурамином усиливается антигипертензивное действие метилдопы.

При одновременном применении с хлорпромазином усиливается антигипертензивное действие.

Источник: http://www.rusmedserv.com/lekarstva/komponent/methyldopa.html

Метилдофа — инструкция по применению, цена

Автор: Новости медицины

Рубрика: Инструкции лекарства

Наименование: Метилдофа

Наименование: Метилдофа (Methyldopa)

Показания к применению:
Применяют метилдофу как гипотензивное (снижающее артериальное давление) средство при разных формах гипертонической болезни (стойком подъеме артериального давления), особо при стадиях 2А-2Б.

Фармакологическое действие:
Метилдофа является эффективным антигипертензивным (снижающим артериальное давление) средством. При введении в организм проникает через гематоэнцефалический барьер (барьер между кровью и нервной тканью) и в центральной нервной системе метаболизируется, превращаясь сначала в альфаметилдофамин, потом в альфаметилнорадреналин.

Последний, подобно клофелину, стимулирует центральные альфа2-адренорецепторы, тормозит симпатическую импульсацию, что приводит к снижению артериального давления. Гипотензия (понижение артериального давления) сопровождается замедлением сердечных сокращений, уменьшением сердечного выброса и снижением периферического сосудистого сопротивления (сопротивления сосудов току крови).

Метилдофа способ применения и дозы:Применяют метилдофу внутрь в виде таблеток (по 0,25 г). Взрослым назначают обычно начиная с 0,25 г 2-3 раза каждый день. При надобности увеличивают дозу до 1-1,5-2 г в день. Максимальная суточная доза для взрослых — Зг.

Следует учитывать, что в последствии прекращения применения метилдофы гипотензивное действие относительно быстро прекращается, увеличение артериального давления происходит обычно на протяжении 48 ч.

Метилдофа противопоказания:
Препарат противопоказан при острых заболеваниях печени (гепатит, цирроз и др.), при феохромоцитоме (опухоли надпочечников), беременности. Метилдофа проникает в молоко матери, в связи с чем надлежит тщательно взвесить возможный положительный эффект и риск при использовании продукта у кормяших матерей.

Метилдофа побочные действия:
При использовании метилдофы могут развиться головная боль, общая слабость, диспепсические явления (тошнота, рвота), возможно покраснение верхней половины туловища, увеличение температуры тела.

В редких случаях возможно развитие обратимой лейкопении (снижение уровня лейкоцитов в крови) и тромбоцитопении (уменьшение уровня тромбоцитов в крови). Иногда развивается гемолитическая анемия (повышенный распад эритроцитов в крови). Возможны нарушения функции печени с развитием холестаза (застоя желчи), желтухи.Метилдофа выделяется в основном почками.

При нарушении функции почек продукт надлежит назначать в уменьшенных дозах. Моча заболевших, принимающих метилдофу, приобретает при стоянии темный цвет.

При использовании продукта надлежит учитывать его способность оказывать седативное (успокаивающее) действие.

Форма выпуска:
Таблетки по 0,25 г.

Синонимы:
Альдомет, Допегит, Алдомин, Допамет, Допатек, Гипотонал, Левомет, Медомед, Модепресс, Нормопресс, Презинол, Допанол, Метилдопа, Экибаридр.

Условия хранения:
Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Внимание!
Перед применением медикамента «Метилдофа» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Метилдофа».

Где купить лекарства дешевле

Актуальная цена в аптеках на лекарство сегодня. Посетите лучшие интернет-аптеки с быстрой доставкой:

Источник: https://novosti-mediciny.ru/metildofa/

Метилдопа (Допегит)

Содержание страницы:

Таблица форм выпуска и цен

Допегит (Метилдопа) — инструкция по применению (аннотация)

Статья автора сайта, врача-кардиолога, о лечении гипертонии

Все о тонометрах

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Коммерческие названия за границей (за рубежом) — Aldochlor, Aldomet, Aldomin, Aldopren, Aldoril, Dopamet, Elanpres, Hipten, Medopal, Nudopa, Presinol, Sembrina, Servidopa, Sinepress.

В настоящее время аналоги (дженерики) препарата в аптеках Москвы НЕ ПРОДАЮТСЯ!

Другие антигипертензивные препараты центрального действия здесь .

Все препараты, применяемые в кардиологии, здесь .

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .

Препараты, содержащие Метилдопу (Methyldopa, код АТХ (ATC) C02AB02)

Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)
Название Форма выпуска Упаковка, шт Страна, производитель Цена в Москве, р Предложений в Москве
Допегит (Dopegyt) таблетки 250мг 50 Венгрия, Эгис 193- (средняя 245↗) -279 740↗

Какой дженерик лучше?

Где купить?

Клинико-фармакологическая группа:

Стимулятор центральных альфа2-адренорецепторов. Антигипертензивный препарат

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат центрального действия. Метаболизируется с образованием альфа-метилнорадреналина, который оказывает гипотензивный эффект через несколько механизмов:

  • снижение симпатического тонуса путем стимуляции центральных тормозных пресинаптических α2-рецепторов;
  • замещение эндогенного допамина на допаминергических нервных окончаниях — в качестве ложного нейромедиатора;
  • снижение активности ренина плазмы крови и ОПСС;
  • подавление фермента допа-декарбоксилазы, что приводит к снижению синтеза норадреналина, допамина, серотонина и концентрации норадреналина и адреналина в тканях.

Метилдопа не оказывает прямого влияния на функцию сердца, не снижает сердечный выброс, не вызывает рефлекторную тахикардию, а также не снижает скорость клубочковой фильтрации, почечный кровоток, фильтруемую фракцию. В некоторых случаях снижается ЧСС. Снижает АД как в положении лежа, так и стоя, лишь в редких случаях вызывает ортостатическую гипотензию.

Максимальное снижение АД наступает через 4-6 ч после приема внутрь и продолжается 12-24 ч. После повторного приема максимальный гипотензивный эффект развивается в течение 2-3 дней. После отмены препарата АД возвращается к исходному уровню в течение 1-2 дней.

Читайте также:  Избыток железа может вызвать болезнь сердца

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь абсорбируется около 50% альфа-метилдопы.

Распределение

Незначительно (менее 20%) связывается с белками плазмы крови. Метилдопа проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — альфа-метилнорадреналина и других метаболитов.

Выведение

Выводится в основном с мочой. Около 70% абсорбированного активного вещества выводится с мочой в виде метилдопы и его сульфоконъюгатов, остальное количество выводится с калом в виде метилдопы.

При нормальной функции почек T1/2 равен 1.7 ч. Активный компонент препарата полностью выводится из организма в течение 36 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной недостаточности выведение метилдопы замедляется в соответствии со степенью нарушения функции почек. При тяжелом нарушении функции почек (без гемодиализа) T1/2 метилдопы увеличивается в 10 раз

.

Метилдопа выводится при гемодиализе. 6-часовой гемодиализ может вывести из циркулирующей крови 60% всосавшейся дозы метилдопы, перитонеальный диализ в течение 20-30 ч выводит примерно 22-39%.

Показания к применению препарата ДОПЕГИТ®

  • артериальная гипертензия.

Режим дозирования

Таблетки принимают внутрь до или после еды. Режим дозирования устанавливают индивидуально.

Взрослым назначают в первые 2 дня по 250 мг (1 таблетка) 2-3 раза в сутки, затем суточную дозу постепенно увеличивают или уменьшают (каждые 2 дня на 250 мг) в зависимости от выраженности снижения АД. Для уменьшения выраженности седативного эффекта сначала увеличивают вечернюю дозу. Поддерживающая доза составляет 0.5-2 г в сутки в 2-4 приема.

Максимальная суточная доза составляет 2 г. Если при приеме препарата в дозе 2 г в сутки не наблюдается эффективное снижение АД, рекомендуется применять Допегит® в комбинации с другими антигипертензивными средствами.

После 1-3 мес лечения может развиться толерантность. Эффективный контроль АД можно восстановить добавлением диуретика или повышением дозы Допегита.

Для пациентов пожилого возраста начальная доза должна быть как можно ниже, не более 250 мг 2 раза в сутки, т.к. у них чаще возникает седативный эффект. При необходимости дозу можно повышать каждые 2 дня до максимальной суточной дозы 2 г, которую превышать нельзя.

Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция дозы.

При почечной недостаточности легкой степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) > 50 мл/мин) следует выдерживать интервал между приемами 8 ч, при почечной недостаточности средней степени тяжести (СКФ =10-50 мл/мин) интервал должен составлять 8-12 ч, а при почечной недостаточности тяжелой степени (СКФ < 10 мл/мин) - 12-24 ч.

Поскольку метилдопа удаляется при гемодиализе, после этой процедуры пациент должен принять дополнительную дозу 250 мг во избежание повышения АД.

Рекомендуемая начальная доза Допегита у детей составляет 10 мг/кг массы тела/ в 2-4 приема. При необходимости суточную дозу можно постепенно повышать (до максимальной 65 мг/кг массы тела) с интервалами не менее двух дней.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале курса лечения или после повышения дозы — преходящая сонливость, головная боль и слабость; возможно — парестезии, головокружение, тревожность, депрессия, психоз (слабый и преходящий), кошмарные сновидения, редко — паркинсонизм, хореоатетоз, симптомы недостаточности мозгового кровообращения (возможно, связанные с артериальной гипотензией), периферический парез лицевого нерва.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: усиление стенокардии, усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности, синусовая брадикардия, снижение чувствительности каротидного синуса, ортостатическая гипотензия, периферические отеки, увеличение массы тела, редко — миокардит, перикардит.

Со стороны пищеварительной системы: панкреатит, колит, рвота, диарея, воспаление слюнных желез, изъязвление или почернение языка, тошнота, запор, метеоризм, сухость во рту, желтуха, гепатит, холестаз, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны органов кроветворения: угнетение костного мозга, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, положительный тест на антиядерные антитела, LE-клетки, ревматоидный фактор, положительный тест Кумбса; редко — обратимая лейкопения и тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Аллергические реакции: васкулит, симптомы, напоминающие СКВ, лихорадка, эозинофилия, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), экзантема.

Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея.

Со стороны половой системы: аменорея, снижение потенции и/или либидо.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа.

Прочие: повышение остаточного азота крови.

Противопоказания к применению препарата ДОПЕГИТ®

  • острый гепатит, цирроз печени;
  • заболевания печени в анамнезе (на фоне приема метилдопы);
  • сопутствующая терапия ингибиторами МАО;
  • депрессия;
  • гемолитическая анемия;
  • острый инфаркт миокарда;
  • феохромоцитома;
  • повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности (требуется коррекция дозы), диэнцефальном синдроме, пациентам пожилого возраста и детям.

Применение препарата ДОПЕГИТ® при беременности и кормлении грудью

По результатам клинических исследований после применения метилдопы во II и III триместрах беременности не выявлено признаков повреждения плода или новорожденного.

Поскольку адекватных и строго контролируемых исследований в III триместре беременности проведено не было, применять препарат рекомендуется только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для плода.

Исследование детей, рожденных матерями, принимавшими метилдопу после 26-й недели беременности, не выявило нежелательных эффектов препарата. У беременных, принимавших препарат в III триместре, состояние плода было лучше, чем у женщин, не принимающих препарат.

Метилдопа выделяется с грудным молоком, поэтому назначать препарат в период лактации рекомендуется только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для ребенка.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано при остром гепатите, циррозе печени, пациентам, имеющим в анамнезе заболевания печени, развившиеся на фоне приема метилдопы.

Пациентам с заболеванием или нарушением функции печени в анамнезе данный препарат следует назначать с крайней осторожностью.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция дозы.

При легкой степени почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) > 50 мл/мин) следует выдерживать интервал между приемами 8 ч, при умеренной почечной недостаточности (СКФ =10-50 мл/мин) интервал должен быть 8-12 ч, а при тяжелой почечной недостаточности (СКФ < 10 мл/мин) 12 - 24 ч.

Особые указания

Европейские и российские рекомендации по лечению артериальной гипертензии рассматривают метилдопу как препарат первой линии в лечении артериальной гипертензии у беременных, т.к. она характеризуется лучшей безопасностью и не вызывает нежелательные реакции у матери и плода.

Чрезвычайная осторожность требуется при назначении Допегита больным печеночной порфирией или их близким родственникам.

В процессе лечения необходим контроль функции печени и картины периферической крови.

Перед началом курса лечения Допегитом следует исследовать количество форменных элементов крови, а на протяжении первых 6-10 недель терапии выполнить прямой тест Кумбса, который затем следует повторять каждые полгода или год.

Положительный тест Кумбса может быть у 10-20% больных, получающих этот препарат, особенно после приема более 1 г Допегита ежедневно в течение полугода или одного года. Менее чем у 5% таких пациентов может развиться гемолитическая анемия. В этом случае совершенно необходимо немедленно отменить прием Допегита.

После отмены препарата гемолитическая анемия прекращается. Если это не произойдет, требуется применение ГКС или анализ других возможных причин возникновения гемолитической анемии. Если гемолитическая анемия вызвана приемом Допегита, пациент не должен в дальнейшем получать этот препарат.

Положительный тест Кумбса становится отрицательным через несколько недель или месяцев после отмены препарата.

Само по себе наличие положительного теста Кумбса или его появление у пациента не является противопоказанием к терапии Допегитом.

Если тест Кумбса становится положительным на фоне лечения Допегитом, следует установить наличие гемолитической анемии и степень клинической значимости положительного теста Кумбса.

Например, кроме положительного прямого теста Кумбса реже отмечается положительный непрямой тест Кумбса, который может влиять на перекрестную совместимость крови. При необходимости переливания крови пациенту, получающему Допегит®, следует выполнять прямой и непрямой тесты Кумбса.

При отсутствии гемолитической анемии обычно бывает положительным только прямой тест Кумбса. Сам по себе прямой тест Кумбса не влияет на типирование или перекрестную совместимость крови. Если непрямой тест Кумбса также положителен, необходима консультация специалиста гематолога или трансфузиолога.

На протяжении первых 6-12 недель курса лечения, а также при возникновении лихорадки неясной этиологии, следует провести контроль функции печени.

При изменении активности печеночных трансаминаз или наличии желтухи следует предположить возникновение реакции повышенной чувствительности, при которой наблюдается холестаз, повреждение печеночных клеток или гепатит. В очень редких случаях может возникнуть смертельно опасный некроз печени.

Поэтому при изменении активности печеночных ферментов или возникновении симптомов печеночной недостаточности курс лечения Допегитом следует немедленно прекратить. Таким пациентам в дальнейшем нельзя назначать Допегит®.

Пациентам с заболеванием или нарушением функции печени в анамнезе данный препарат следует назначать с крайней осторожностью.

Во время лечения возможны очень редкие случаи агранулоцитоза и тромбоцитопении. Обычно они проходят после отмены Допегита.

У некоторых пациентов во время приема Допегита могут развиться отеки или увеличение массы тела; при этих состояниях следует назначить диуретики. Лечение Допегитом нельзя продолжать при нарастании отеков или развитии симптомов сердечной недостаточности.

Метилдопа выводится при диализе. Поэтому после этой процедуры АД может повышаться.

Поскольку метилдопа имеет флуоресценцию на той же длине волны, что и катехоламины, в моче могут обнаруживаться высокие концентрации катехоламинов, что препятствует диагностике феохромоцитомы. Однако метилдопа не влияет на результаты измерения ванилилминдальной кислоты.

Пациентам, получающим Допегит®, следует снижать дозы препаратов для общей анестезии. Если во время проведения общей анестезии возникает артериальная гипотензия, для ее коррекции можно вводить сосудосуживающие средства. Адренергические рецепторы сохраняют чувствительность при лечении метилдопой.

У пациентов с тяжелым двусторонним поражением мозговых сосудов в редких случаях могут возникнуть непроизвольные хореоатетозные движения.

Во время приема Допегита следует избегать приема алкогольных напитков.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начальном, индивидуально определяемом периоде применения Допегита не разрешается вождение транспортных средств и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной реакции пациента на препарат.

Читайте также:  Кардиофит: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Передозировка

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, выраженная брадикардия, слабость, сонливость, заторможенность, тремор, головокружение, запор, метеоризм, диарея, тошнота, рвота, атония кишечника.

Лечение: промывание желудка, стимуляция рвоты, предпринятые вскоре после приема препарата, могут уменьшить количество всосавшегося препарата. Необходим контроль ЧСС, ОЦК, электролитного баланса, функции кишечника и почек, а также головного мозга. При необходимости можно вводить симпатомиметики (например, эпинефрин).

Лекарственное взаимодействие

Допегит® не следует применять в сочетании с ингибиторами МАО из-за усиления нежелательных эффектов.

Совместное применение Допегита с симпатомиметиками, трициклическими антидепрессантами, фенотиазинами, препаратами железа для приема внутрь, НПВС, эстрогенами требует осторожности, так как происходит уменьшение антигипертензивного действия Допегита.

При одновременном применении Допегита с другими антигипертензивными средствами, бета-адреноблокаторами, средствами для общей анестезии, анксиолитиками (транквилизаторами) происходит усиление гипотензивного действия Допегита.

При сочетанном применении леводопы с Допегитом возможно снижение противопаркинсонического действия леводопы и усиление нежелательного действия на ЦНС, а при совместном применении Допегита с комбинированным препаратом леводопы и карбидопы возможно развитие ортостатической гипотензии. В этом случае после приема препаратов больные должны в течение 1-2 ч находиться в горизонтальном положении.

При одновременном применении Допегита с препаратами лития может усилиться токсичность лития.

При одновременном применении Допегита с антикоагулянтами происходит усиление их действия и возникает опасность кровотечения.

При одновременном применении Допегита с бромокриптином возможно нежелательное влияние на концентрацию пролактина.

При одновременном применении Допегита с галоперидолом возможно нарушение когнитивных функций — дезориентация и спутанное состояние сознания.

При одновременном применении Допегита с этанолом и другими препаратами, угнетающими ЦНС, происходит усиление депрессии.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности — 5 лет.

Вернуться к началу страницы

Источник: http://xn—-7sbabkdpwufdsp9apq.xn--p1ai/metildopa

Метилдопа — инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания — Лекарственный справочник ГЭОТАР

Действующее веществоМетилдопаМетилдопаЛекарственная форма:  таблеткиСостав:

На одну таблетку:

Действующее вещество: метилдопы сесквигидрат — 282,00 мг в пересчете на метилдопу — 250,00 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 40,00 мг, коповидон — 10,50 мг, повидон К- 5,25 мг, тальк — 5,25 мг, стеариновая кислота — 3,50 мг, кремния диоксид коллоидный (Аэросил) — 1,75 мг, магния стеарат — 1,75 мг.

Описание:

Круглые, двояковыпуклые таблетки от белого до серовато-белого цвета. Допускается наличие мраморности.

Фармакотерапевтическая группа:Гипотензивное средство центрального действияАТХ:  Фармакодинамика:

Метилдопа является антигипертензивным средством центрального действия.

Препарат оказывает гипотензивный эффект посредством своего метаболита (альфа-метилнорадреналина) через несколько механизмов:

— снижение симпатического тонуса путем стимуляции центральных тормозных пресинаптических альфа-2-рецепторов:

— замещение эндогенного дофамина на дофаминергических нервных окончаниях — в качестве ложного нейромедиатора;

— снижение активности ренина плазмы крови и периферического сосудистого сопротивления;

— подавление фермента ДОФА-декарбоксилазы, при котором снижается синтез норадреналина, дофамина, серотонина, и концентрация норадреналина и адреналина в тканях.

Метилдопа не оказывает прямого влияния на функцию сердца, не снижает сердечный выброс, не вызывает рефлекторную тахикардию, а также не снижает скорость клубочковой фильтрации (СКФ), почечный кровоток, фильтрационную фракцию. В некоторых случаях снижается частота сердечных сокращений.

Снижает артериальное давление (АД) как в положении лежа, так и стоя, лишь в редких случаях вызывает ортостатическую гипотензию.

Максимальное снижение АД наступает через 4-6 часов после приема внутрь и продолжается 12-24 часов. После многократного приема максимальный гипотензивный эффект развивается в течение 2-3 дней.

После отмены препарата АД возвращается к исходному уровню в течение 1-2 дней.

Фармакокинетика:

Степень абсорбции метилдопы при пероральном приеме вариабельна, биодоступность в среднем составляет 25%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через два-три часа после приема препарата.

Препарат незначительно (менее 20%) связывается с белками плазмы крови. Место основного и интенсивного метаболизма метилдопы — печень.

Активный метаболит — альфа-метилнорадреналин — происходит из центральных адренергических нейронов.

Примерно 70% метилдопы выводится с мочой в неизмененном виде, а остальное количество выводится с калом в неизмененном виде. При нормальной функции почек период полувыведения равен 1,7 часов. Действующее вещество препарата полностью выводится из организма в течение 36 ч.

Метилдопа выводится при гемодиализе, 6-часовой гемодиализ может вывести из циркулирующей крови 60% всосавшейся дозы метилдопы, перитонеальный диализ — примерно 22-39% за 22-39 ч.

Метилдопа проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.<\p>

Особые группы пациентов

При почечной недостаточности выведение метилдопы замедляется в соответствии со степенью нарушения функции почек. При тяжелом нарушении функции почек (без гемодиализа) период полувыведения метилдопы удлиняется в 10 раз.

Показания:

Артериальная гипертензия.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к препарату;

— острый гепатит, цирроз печени;

— заболевания печени в анамнезе на фоне приема метилдопы;

— сопутствующая терапия ингибиторами моноаминоксидазы (МАО);

— депрессия;

— гемолитическая анемия;

— острый инфаркт миокарда;

— феохромоцитома;

— детский возраст до трех лет;

— печеночная порфирия.

С осторожностью:

Почечная недостаточность (требуется коррекция дозы), пожилой и детский возраст (старше трех лет), диэнцефальный синдром; с особой осторожностью — печеночная порфирия у ближайших родственников пациента.

Беременность и лактация:

Беременные женщины, получающие Метилдопу для лечения артериальной гипертензии, должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Данные клинических исследований свидетельствуют, что после применения метилдопы во время второго и третьего триместров беременности не выявлено признаков повреждения плода или новорожденного.

Но поскольку адекватные, надлежащим образом контролируемые исследования в третьем триместре беременности не проведены, применять препарат рекомендуется только после тщательного сопоставления всех рисков и пользы от приема.

Исследование детей, рожденных матерями, принимавшими метилдопу после 26-й недели беременности, не выявило нежелательных эффектов препарат. У беременных, принимавших препарат в третьем триместре, состояние плода было лучше, чем у женщин не принимающих препарат.

Категория В по влиянию на беременность.

Период кормления грудью

Метилдопа выделяется с грудным молоком, поэтому назначать препарат кормящим женщинам рекомендуется после тщательного сопоставления риска и пользы.

Способ применения и дозы:

Для приема внутрь. Таблетки можно принимать до или после еды.

Дозировку следует подбирать для каждого пациента индивидуально.

Начальная доза метилдопы для взрослых — 250 мг 2-3 раза в день в течение первых 2-х дней. После этого суточная доза может быть повышена или снижена, в зависимости от степени снижения АД, ступенчато по 250 мг с 2-х дневными интервалами.

Для уменьшения выраженности седативного эффекта сначала увеличивают вечернюю дозу.

Обычная поддерживающая доза составляет 500-2000 мг в сутки за 2-4 приема. Если не наблюдается эффективное снижение АД, рекомендуется применять комбинацию с другими антигипертензивными препаратами (например, с тиазидными диуретиками).

Максимальная суточная доза составляет 3000 мг (12 таб.). Недопустимо превышать максимальную суточную дозу (12 таб.).

Через 48 часов после отмены препарата артериальное давление возвращается к исходному. При отмене препарата не наблюдается феномен «отдачи».

После 1-3 месяцев лечения может развиться толерантность. Эффективный контроль АД можно восстановить добавлением диуретика или повышением дозы метилдопы.

У пациентов пожилого возраста начинать терапию метилдопой следует с использованием как можно более низкой дозы препарата, так как часто отмечаются обмороки. Для профилактики обмороков начальная суточная доза не должна превышать 250 мг обычно в 2 приема с медленным повышением дозы каждые 2 дня при необходимости. Максимальная доза не должна превышать 2000 мг (8 таб.) в сутки.

<\p>

Пациенты с нарушением функции почек: следует использовать сниженные дозы.

При легкой почечной недостаточности — скорость клубочковой фильтрации (СКФ) 60-89 мл/мин/1,73 м2 следует выдерживать интервал между приемами 8 часов, при умеренной недостаточности (СКФ — 30-59 мл/мин/1,73 м2) интервал должен быть 8-12 часов, а при тяжелой почечной недостаточности (СКФ менее 30 мл/мин/1,73 м2) 12-24 часа.

Метилдопа удаляется при гемодиализе, после этой процедуры пациенту следует дать дополнительную дозу препарата 250 мг во избежание повышения АД.

Дети старше трех лет: рекомендуемая начальная доза метилдопы составляет 10 мг/кг массы тела в сутки за 2-4 приема. При необходимости суточную дозу можно постепенно повышать с интервалами не менее двух дней. Максимальная суточная доза не должна превышать 3000 мг (12 таб.).

Побочные эффекты:

В начале терапии препаратом, а также при увеличении дозы препарата могут наблюдаться преходящие седативные эффекты, головная боль, общая слабость и повышенная утомляемость.

Классификация нежелательных реакций в зависимости от частоты встречаемости: очень часто (≥1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (

Источник: http://www.lsgeotar.ru/metildopa-16176.html

Препарат Хенофальк: инструкция по применению, аналоги, цена и отзывы

Образование камней в желчном пузыре требует незамедлительного лечения. Это опасное состояние может привести к полной закупорке желчных протоков и сильнейшему воспалительному процессу.

Терапию желательно начинать на ранней стадии, когда камни не достигли больших размеров.

В этом случае, поможет эффективный препарат Хенофальк, который назначают для разрушения и выведения холестериновых камней из желчного пузыря.

Главное условие успешного лечения – это размер образований не более 2 см. Назначают Хенофальк и при подготовке к хирургическому удалению желчного пузыря. Как действует препарат, какие имеет противопоказания и побочные действия, в каких случаях его назначают.

Инструкция по применению

Лекарственное средство Хенофальк принимают строго по назначению врача, после тщательного обследования. Камни не должны заполнять более половины объема желчного пузыря.

Анатомия желчного пузыря и внепеченочных желчных путей

Фармакологическое действие

Препарат предназначен для растворения и выведения камней из желчного пузыря. Хенодезоксихолевая кислота, входящая в состав средства, является натуральной физиологической жидкостью, находящейся в печени. Она препятствует выработке холестерина и снижает его концентрацию в желчи.

Читайте также:  Список заболеваний сердца с кратким описанием

Благодаря своему составу, лекарство способствует растворению холестериновых образований в желчи, меняет ее качественный состав, увеличивает количество фосфолипидов. При попадании внутрь, препарат полностью всасывается, соединяясь с печеночными аминокислотами, а вспомогательные компоненты средства выводятся из организма с калом.

Показания к применению

Хенофальк назначают при наличии небольших камней (15-20 мм) в желчном пузыре и протоках. Прямым показанием является невозможность их хирургического удаления или подготовка к полному удалению органа целиком.

Основные виды желчных камней

Способ применения

Принимать препарат необходимо из расчета 15 мг/кг веса в сутки, а максимальная доза должна составлять не более 6 капсул в день (1,5 мг). Чаще, врачи советуют принимать всю дневную норму за один раз, но бывают и исключения. Курс терапии длится от 3 до 24 месяцев, а контролируют процесс с помощью УЗИ. Если полугодовая терапия не дает результатов, то ее придется прервать.

Когда лечение дает положительную динамику, то после окончания курса, периодически проводят профилактический прием препарата (по капсуле в день в течение месяца). Если пациент страдает ожирением – эффективность терапии значительно снижается.

Во время приема препарата, требуется ежемесячный контроль состояния печени. Женщинам в этот период стоит пить противозачаточные средства. С алкоголем Хенофальк не сочетается, т. к. это чревато опасными и серьезными осложнениями.

Патогенез застоя желчи из-за камней в желчном пузыре

Форма выпуска, состав

Препарат производится в Германии, известной фармацевтической фирмой Dr. Falk Farma. Выпускается в форме прозрачных желатиновых капсул для внутреннего применения.

Активное вещество – хенодезоксихолевая кислота, а дополнительно в состав входят магния стеарат, кукурузный крахмал и двуокись кремния.

Упаковывают капсулы в пластиковые блистеры по 25 штук, а в каждой коробке находится от 2 до 4 таких блистеров.

Взаимодействие с другими препаратами

Не рекомендуется принимать Хенофальк одновременно с Холестирамином, антацидами, содержащими алюминий, Колестиполом. Нередко, препарат назначают вместе с Урсофальком, для усиления эффективности. Совместный прием с лекарствами, снижающими уровень сахара в крови, наблюдается усиленное действие последних, что может неблагоприятно отразится на здоровье.

Побочные действия

Как и у любого лекарственного средства, у Хенофалька существует немало противопоказаний и побочных эффектов.

Часто отмечаемые негативные реакции:

  • аллергические проявления в виде кожных высыпаний и зуда;
  • диарея;
  • повышение уровня печеночных ферментов;
  • желчная колика.

Несмотря на это, плюсов у этого препарата все же больше, чем минусов.

Передозировка

Случаев передозировки в медицинской практике описано не было. Исследования по данному вопросу не проводились.

Противопоказания

Язвенная болезнь является противопоказанием к применению Хенофалька

Нельзя принимать препарат при наличии определенных патологий и заболеваний.

К ним относят:

  • гепатиты любого типа;
  • печеночная недостаточность;
  • язва кишечника и желудка;
  • кальциноз;
  • язвенный и обычный колит;
  • острый холецистит и холангит;
  • индивидуальная непереносимость и чувствительность к компонентам препарата;
  • эзофагит;
  • заболевания почек;
  • болезнь Крона;
  • энтерит;
  • беременность.

При наличии подобных болезней, лекарство принимать нельзя. Поэтому назначить его имеет право только врач полностью изучивший историю болезни пациента. Может возникнуть необходимость в проведении ряда дополнительных исследований.

При беременности

Категорически запрещено пить капсулы в период вынашивания ребенка. На время терапии, рекомендуется регулярное использование контрацептивов.

Особые указания

Терапия должна проводиться под постоянным наблюдением лечащего врача, с периодической сдачей анализов и УЗИ. Каждые 2 месяца, необходимо контролировать уровень билирубина в крови, активность щелочной фосфатазы и трансаминаз печени.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Приняв Хенофальк, можете спокойно садиться за руль, а также работать с автоматическими механизмами

Хенофальк не оказывает никакого действия на нервную систему, поэтому его разрешено принимать людям, работа которых связана с осторожностью и внимательностью. Редким исключением из этого правила считается индивидуальная чувствительность к некоторым составным компонентам.

Беременность и лактация

В период беременности, препарат не используют из-за его способности проникать сквозь плацентарный барьер. Это чревато всевозможными патологиями плода, нарушением внутриутробного развития. Женщинам, кормящим грудью, Хенофальк противопоказан по той же причине. Ведь хенодезоксихолевая кислота легко проникает в грудное молоко и оказывает серьезное влияние на жизнь и здоровье ребенка.

Применение в детском возрасте

Как правило, Хенофальк детям стараются не назначать. Во-первых, к этому не бывает показаний, а во-вторых, он имеет слишком много побочных эффектов. Детям, с первых месяцев жизни, могут назначить Урсофальк, а дозировку врач подберет индивидуально.

При нарушении функции почек

Любые почечные патологии (недостаточность, пиелонефрит, гидронефроз) служат прямым противопоказанием к приему лекарства.

При нарушении функции печени

Хенофальк нельзя принимать при печеночной недостаточности, циррозе и любой форме гепатита.

Условия отпуска из аптек

Препарат не является рецептурным и имеется в свободной продаже.

Условия и сроки хранения

Хранить лекарство необходимо в затемненном месте, подальше от детей, при t от +15С до +25С.

Срок годности препарата – 5 лет со дня выпуска. После чего, он подлежит утилизации.

Цена

К сожалению, срок регистрации данного лекарственного средства истек в 2006 году, и оно исключено из реестра медицинских препаратов, разрешенных к продаже.

В продаже есть более действенные препараты

Средняя цена в России

На территории РФ, купить лекарство не получиться, а по состоянию на 2004 год, его стоимость составляла около 5-10 тыс. рублей.

Средняя стоимость в Украине

В Украине, так же, как и России, Хенофальк не продается. Он снят с производства несколько лет назад.

Аналоги

Существует несколько препаратов с аналогичным действием, которые можно свободно приобрести в любой аптеке. Например, Урсофальк, Хеносан, Урсосан, Урдокса, Хенолол, Урсодез и Холудексан.

Смотрите в видео сравнение таких двух аналогов, ка Урсосан и Урдокса:

Отзывы

Большинство пациентов, хоть раз принимавших Хенофальк, остались довольны результатами. Ведь входящая в состав препарата хенодезоксихолевая кислота эффективно растворяет желчные камни. Единственным минусом является то, что она способствует повышению холестерина в крови.

Арина: При диагностировании желчнокаменной болезни, врач назначил мне Хенофальк, по 4 капсулы в день. Принимала его довольно долго, около полугода, но эффект превзошел ожидания. УЗИ показало полное отсутствие камней в желчном пузыре, хотя побочные реакции все были (сильная диарея и головокружение).

Олег: Хенофальк уже давно не выпускают, но когда его еще можно было купить, знакомый специалист посоветовал принимать комбинацию из Хенофалька и Урсофалька Результат мне понравился, ведь камни растворились буквально за пару месяцев. Правда было их совсем немного и маленьких размеров.

Валентина: Мне Хенофальк не помог абсолютно. Камни не то что не исчезли, но и еще больше увеличились. Курс лечения сопровождался постоянной мучительной диареей, головной болью, острой болью в области живота. Несмотря на многочисленные положительные отзывы, рекомендовать его не буду никому.

Как видно, мнения по поводу эффективности препарата немного разняться. Зависит это от индивидуальных особенностей организма, чувствительности к веществам в составе лекарства. Если у вас есть опыт применения данного лекарственного средства, то поделитесь своими впечатлениями. Возможно, ваш отзыв будет полезен для других больных.

Смотрите в видео эффективную диету для выведения камней из желчного пузыря:

Тест: Насколько Вы подвержены желчнокаменной болезни

Заключение

  1. Хенофальк – эффективный препарат, назначаемый для лечения желчнокаменной болезни.
  2. Самостоятельно принимать его (без назначения врача) нельзя.
  3. Лучше действует лекарство совместно с приемом Урсофалька.
  4. Сегодня, Хенофальк не выпускают и нигде не продают, но существует немало его аналогов.

Источник: https://pe4en.net/preparaty/lechenie-zhelchnogo/khenofalk-instruktsiya-po-primeneniyu.html

Метилдофа

Наименование: Метилдофа

Наименование: Метилдофа (Methyldopa)

Показания к применению:

Применяют метилдофу как гипотензивное (снижающее артериальное давление) средство при разных формах гипертонической болезни (стойком подъеме артериального давления), особо при стадиях 2А-2Б.

Фармакологическое действие:

Метилдофа является эффективным антигипертензивным (снижающим артериальное давление) средством. При введении в организм проникает через гематоэнцефалический барьер (барьер между кровью и нервной тканью) и в центральной нервной системе метаболизируется, превращаясь сначала в альфаметилдофамин, потом в альфаметилнорадреналин.

Последний, подобно клофелину, стимулирует центральные альфа2-адренорецепторы, тормозит симпатическую импульсацию, что приводит к снижению артериального давления. Гипотензия (понижение артериального давления) сопровождается замедлением сердечных сокращений, уменьшением сердечного выброса и снижением периферического сосудистого сопротивления (сопротивления сосудов току крови).

Метилдофа способ применения и дозы:

Применяют метилдофу внутрь в виде таблеток (по 0,25 г). Взрослым назначают обычно начиная с 0,25 г 2-3 раза каждый день. При надобности увеличивают дозу до 1-1,5-2 г в день. Максимальная суточная доза для взрослых — Зг.

Следует учитывать, что в последствии прекращения применения метилдофы гипотензивное действие относительно быстро прекращается, увеличение артериального давления происходит обычно на протяжении 48 ч.

Метилдофа противопоказания:

Препарат противопоказан при острых заболеваниях печени (гепатит, цирроз и др.), при феохромоцитоме (опухоли надпочечников), беременности. Метилдофа проникает в молоко матери, в связи с чем надлежит тщательно взвесить возможный положительный эффект и риск при использовании продукта у кормяших матерей.

Метилдофа побочные действия:

При использовании метилдофы могут развиться головная боль, общая слабость, диспепсические явления (тошнота, рвота), возможно покраснение верхней половины туловища, увеличение температуры тела.

В редких случаях возможно развитие обратимой лейкопении (снижение уровня лейкоцитов в крови) и тромбоцитопении (уменьшение уровня тромбоцитов в крови). Иногда развивается гемолитическая анемия (повышенный распад эритроцитов в крови).

Возможны нарушения функции печени с развитием холестаза (застоя желчи), желтухи.Метилдофа выделяется в основном почками. При нарушении функции почек продукт надлежит назначать в уменьшенных дозах. Моча заболевших, принимающих метилдофу, приобретает при стоянии темный цвет.

При использовании продукта надлежит учитывать его способность оказывать седативное (успокаивающее) действие.

Форма выпуска:

Таблетки по 0,25 г.

Синонимы:

Альдомет, Допегит, Алдомин, Допамет, Допатек, Гипотонал, Левомет, Медомед, Модепресс, Нормопресс, Презинол, Допанол, Метилдопа, Экибаридр.

Условия хранения:

Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Внимание!

Перед применением медикамента «Метилдофа» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Метилдофа».

Групповая принадлежность:

Источник: https://medprep.info/drug/medicament/1308

Ссылка на основную публикацию