Норваск: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Норваск

Блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует медленные кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход кальция внутрь клеток гладкой мышцы сердца и сосудов (в большей степени — в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Оказывает антигипертензивный и антиангинальный эффект.

Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Амлодипин уменьшает ишемию миокарда двумя путями: расширяет периферические артериолы и таким образом снижает ОПСС (постнагрузку), при этом ЧСС практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде; а также расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала) и предотвращает развитие коронароспазма, вызванного курением.

У больных с артериальной гипертензией разовая суточная доза Норваска обеспечивает снижение АД на протяжении 24 ч как в положении лежа, так и стоя. Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкого снижения АД.

У больных со стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) во время ее выполнения, снижает частоту приступов стенокардии и потребление таблеток нитроглицерина.

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или страдающих стенокардией, применение Норваска предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, значительно снижает летальность от сердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда, инсульта, ТЛП, аортокоронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Норваск® не повышает риск смерти или развития осложнений, приводящих к смертельным исходам у больных с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ.

У больных с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении Норваска существует вероятность возникновения отека легких.

Норваск® не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется, Cmax в крови достигается через 6-12 ч после приема. Абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.

Vd равен примерно 21 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет примерно 97.5%. Амлодипин проникает через ГЭБ.

Css в плазме достигается через 7-8 дней постоянного приема препарата.

Метаболизм и выведение

Амлодипин биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 из плазмы составляет около 35-50 ч, что соответствует назначению препарата 1 раз/сут. Общий клиренс — 0.43 л/ч/кг.

10% неизмененного активного вещества и 60% метаболитов выводится с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с печеночной недостаточностью и тяжелой хронической сердечной недостаточностью T1/2 увеличивается до 56-60 ч.

T1/2 из плазмы у больных с почечной недостаточностью увеличивается до 60 ч. Изменение концентрации амлодипина в плазме не коррелирует со степенью нарушения функции почек.

У пожилых и более молодых людей время, необходимое для достижения Cmax амлодипина в плазме крови, практически одинаковое. У людей пожилого возраста с хронической сердечной недостаточностью отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC и T1/2 (до 65 ч).

Показания

— артериальная гипертензия (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами);

— стабильная стенокардия и ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами).

Режим дозирования

При артериальной гипертензии и стенокардии средняя начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут, в зависимости от индивидуальной реакции больного ее можно увеличить до максимальной дозы, составляющей 10 мг.

Таблетки принимают внутрь 1 раз/сут, запивая необходимым объемом воды (до 100 мл).

Изменения режима дозирования Норваска при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ не требуется.

У пожилых пациентов препарат рекомендуется применять в средних терапевтических дозах, изменение дозы препарата не требуется.

Несмотря на то, что T1/2 амлодипин, как и всех блокаторов кальциевых каналов, увеличивается у больных с нарушениями функции печени, каких-либо изменений дозы препарата у данной категории больных обычно не требуется.

При почечной недостаточности рекомендуется применять Норваск® в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение T1/2.

Побочное действие

Определение частоты побочных реакций: часто (>1%), иногда (

Источник: http://www.medkrug.ru/medicament/show/7757

Антиангинальный, гипотензивный препарат Норваск: инструкция по применению, рекомендуемые дозировки и аналоги

Норваск представляет собой препарат, относящийся к категории антагонистов кальция.

Как известно, последние отличаются активным действием, блокирующим попадание ионов кальция к сердцу и в клеточные структуры гладких мышц. Активным веществом лекарственного средства является амлодипин.

Он отличается сильным гипотензивным действием, которое обусловлено расслабляющим влиянием на мускулатуру сосудов. К сожалению, на данный момент механизм антиангинального эффекта амлодипина выяснен недостаточно точно.

Но, тем не менее, в перечень его положительных свойств входят следующие: стабилизация сердечного ритма, минимизирование нагрузки на сердце, а также увеличение проходимости артерий. Данная статья содержит инструкцию по применению Норваска, при каком давлении его целесообразнее принимать.

Состав

Основным компонентом лекарства является амлодипин. А вот вспомогательными ингредиентами выступают следующие: гидрофосфат кальция, карбоксиметилкрахмал натрия и стеарат магния.

Лекарственная форма

Норваск выпускается в таблетках двух популярных дозировок — 5 мг и 10 мг. Обе дозировки имеют следующий вид: белые таблетки в форме изумруда (многогранник).

Таблетки Норваск 5 мг

Действие средства

Оно оказывает антиангинальное, антигипертензивное действие.

Показания к применению

Таблетки от давления Норваск используются при следующих заболеваниях и состояниях:

Способ применения и дозировка

Как правило, специалисты рекомендуют принимать средство только внутрь один раз в сутки, запивая его достаточным количеством воды (примерно 100 мл).

При наличии артериальной гипертензии и стенокардии первоначальная доза препарата должна составлять примерно одну таблетку дозировкой в 5 мг.

Также кардиолог должен учитывать состояние больного при назначении лекарства. Реакция организма пациента также должна браться во внимание. При нормальной переносимости и отсутствии побочных эффектов однократная доза может быть увеличена вдвое — до 10 мг.

Людям престарелого возраста следует использовать данное лекарство в обычной дозировке. Изменение изначального количества средства Норваск не требуется. При имеющихся нарушениях работоспособности печени не нужно корректировать рекомендуемую дозу. При проблемах с функциональностью почек нужно применять лекарство в обычной дозировке.

Важно отметить, что коррекция дозы не требуется при одновременном использовании мочегонных лекарственных препаратов, адреноблокаторов и ингибиторов АПФ.

Противопоказания

Норваск от давления не рекомендуется использовать при следующих проблемах со здоровьем:

  • повышенная чувствительность к главному действующему веществу и иным производным дигидропиридина, а также дополнительным компонентам, входящим в состав лекарства;
  • пониженное артериальное давление (показатели ниже 87 мм рт. ст.);
  • обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз);
  • шок (в том числе и кардиогенный);
  • гемодинамически неустойчивая сердечная недостаточность после перенесенного инфаркта;
  • возраст больного до восемнадцати лет.

С осторожностью следует использовать при таких недугах, как:

  • печеночная недостаточность;
  • сердечная недостаточность хронической формы течения;
  • нестабильная стенокардия;
  • аортальный стеноз;
  • митральный стеноз;
  • обструктивная кардиомиопатия;
  • инфаркт миокарда острой формы;
  • ярко выраженное болезненное учащенное сердцебиение;
  • снижение частоты сердечных сокращений;
  • гипотония;
  • одновременный прием с ингибиторами или индукторами изофермента.

Беременность и лактация

Что касается использования препарата Норваск во время беременности, то безопасность на данный момент не была установлена, поэтому лучше воздержаться от приема.

Стоит отметить, что применение медпрепарата возможно только в том случае, когда польза для матери превышает риск для ребенка.

На данный момент информация, свидетельствующая о выделении лекарства в грудное молоко, отсутствует. Но, известно, что некоторые компоненты Норваска могут выделяться в него. Именно поэтому специалисты рекомендуют не использовать лекарство в период грудного вскармливания.

Побочные эффекты

При приеме этого медикаментозного препарата могут отмечаться следующие нежелательные реакции организма:

  1. сердечно-сосудистая система. Чувство сильного сердцебиения, периферические отеки, приливы крови к кожным покровам, резкое понижение уровня артериального давления до критической отметки, обморок, васкулит, ортостатическая гипотензия, нарушение ритма сердца, инфаркт и даже сильные боли в области грудной клетки. Все эти симптомы могут прослеживаться при приеме препарата Норваск;
  2. опорно-двигательный аппарат. Судороги конечностей, артралгия, миалгия, боль в позвоночнике, артроз, миастения;
  3. система пищеварения. Тошнота, рвота, болевые ощущения в животе, запор, понос, вздутие, диспепсия, резкая потеря веса, сухость слизистых оболочек рта, потеря влаги организмом, гиперплазия десен, повышение аппетита, панкреатит, гастрит, гепатит, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз;
  4. кровеносная система. Иногда у больных прослеживаются следующие нежелательные побочные эффекты, такие как тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, а также тромбоцитопения;
  5. органы дыхания. Иногда пациенты отмечают у себя одышку, ринит, носовое кровотечение, появляющиеся на фоне приема данного лекарственного препарата;
  6. выделительная и половая системы. Как правило, у больных прослеживаются такие изменения в функционировании внутренних и наружных органов, как частое мочеиспускание, боль во время опорожнения мочевого пузыря, никтурия, отсутствие эрекции, дизурия, полиурия;
  7. кожные покровы. Дерматит, алопеция, ксеродермия, холодный пот, а также нарушение пигментации кожи;
  8. обмен веществ. Иногда у пациентов отмечаются такие явления, как повышенное содержание глюкозы в организме, а также снижение или, напротив, увеличение массы тела;
  9. нервная система. Довольно часто пациент страдает от сильной головной боли, головокружения, повышенной утомляемости, сонливости, общего недомогания, притупления чувствительности, периферической нейропатии, дрожания конечностей, нарушений сна, переменчивости настроения, необычных сновидений, повышенной возбудимости, депрессивных состояний, тревожности, шума в ушах, мигрени, гипергидроза, апатии, провалов в памяти, а также экстрапирамидных нарушений;
  10. аллергия. Как правило, больные часто жалуются на зуд кожных покровов, сыпь, ангионевротический отек, а также мультиформную эритему.

Согласно лабораторным показателям, наиболее часто на фоне приема рассматриваемого лекарственного препарата появляется гипергликемия.

Следует быть предельно осторожным, принимая средство под названием Норваск, поскольку в редких случаях оно может провоцировать появление озноба, гинекомастии, боли неуточненной локализации и паросмии. Его нужно использовать только по рецепту врача и полностью исключить бесконтрольный прием.

Передозировка

При увеличении допустимой дозы медикаментозного препарата возможно появление следующих тревожных признаков:

  • моментальное понижение кровяного давления с вероятным появлением рефлекторной тахикардии и нетипичного периферического расслабления кровеносных сосудов (присутствует риск появления ярко выраженной и стойкой гипертонии, в том числе с летальным исходом в завершение);
  • шок.

Для того чтобы избавиться от симптомов передозировки, следует принять активированный уголь в первые два часа после превышения указанной дозировки.

Также важно провести промывание желудка и придать нижним конечностям возвышенное положение. После этого необходимо обратиться к специалистам для обследования, чтобы убедиться в том, что внутренние органы не пострадали.

При передозировке для восстановления эластичности сосудов следует применять специальные сосудосуживающие лекарства (только если отсутствуют противопоказания к применению).

Норваск или Амлодипин – что лучше?

Конечно, если обращать внимание исключительно на стоимость, то Амлодипин гораздо привлекательнее. Сразу следует отметить, что оба препарата имеют идентичный состав.

Таблетки Амлодипин 5 мг

У них присутствует общее активное вещество — амлодипин. Именно по данной причине верно ответить на вопрос, какой из них лучше, довольно непросто

Единственным отличием является цена. Заграничный Норваск имеет стоимость примерно 260 рублей, тогда как отечественный Амлодипин можно купить в два раза дешевле — за 120 рублей.

Аналоги

Как говорилось ранее, одним из наиболее эффективных аналогов является Амлодипин. Но, помимо него Норваск аналоги имеет и другие, такие как Аген, Адалат, Азомекс, Амлодил, Васкопин, Дилцерен, Коринфар, Леркамен и другие.

Не нужно самостоятельно выбирать аналог Норваска, поскольку можно ошибиться и приобрести совершенно не тот препарат. Лучше довериться в этом деле личному доктору.

Видео по теме

Амлодипин – наиболее эффективный аналог Норваска. Подробнее о нем в видео:

Данная статья содержит все необходимые сведения о препарате Норваск, который используют для понижения кровяного давления. Его нужно применять для лечения артериальной гипертензии только с позволения доктора. Также важно соблюдать указанную дозировку и не допускать ее превышения.

Особое внимание следует уделить противопоказаниям к применению, при которых запрещено принимать данное лекарство. В обратном случае можно добиться совершенно противоположного эффекта. При грамотном применении средство поможет быстро нормализовать высокое артериальное давление и полностью избавит от плохого самочувствия. Самое главное — строго соблюдать все рекомендации личного врача.

Читайте также:  Акорта: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Источник: https://gipertonia.pro/lechenie/medikamentoznoe/norvask.html

Что лучше Норваск или аналоги: сравниваем по цене и действию

Повышенное артериальное давление — современная проблема не только большинства людей преклонного возраста, но и молодого поколения. Чтобы справиться с проблемой лечащий врач чаще всего назначает оригинальное средство Норваск. Бывает, что применение препарата невозможно. В таком случае требуется подобрать действенный препарат-аналог с подобными показаниями.

Кратко о препарате, инструкция по применению

Медикамент «Норваск» осуществляет антигипертензивное и антиангинальное воздействие. Он действует на понижение артериального давления.

Влияние производится путем блокирования транспортировки ионов кальция в гладкомышечные клетки кровеносных сосудов и сердечной мышцы через мембраны.

Антиангинальное свойство действует на уменьшение поглощения кислорода, из-за расширения мельчайших кровеносных капилляров и уменьшения постнагрузки. Также происходит увеличение поставки кислорода, вследствие устранения произошедших паталогических или физиологических нарушений полости главной артерии и мельчайших капилляров в зонах сердца.

Лекарство вводится единоразово в день, запивая теплой воды. Прием еды не влияет на действие препарата.

Важно! Начальная доза для людей, страдающих стенокардией и артериальной гипертензией, рекомендуется в объеме 5 мг. Первое введение медикамента необходимо контролировать лечащему врачу. При отсутствии эффекта врач может увеличить необходимую дозу до 10 мг.

Если параллельно применяются бета-адреноблокаторы, тиазидные диуретики или ингибиторы АПФ, то корректировать норму для ввода не требуется.

Что применять вместо Нормодипина?

Для пациентов, переступивших 65-ти летний порог, изменение дозировки не следует проводить. Для такой категории больных, целесообразнее назначать серединную дозу препарата.

Людям с нарушением функционирования печени и почек обычно дозировка не изменяется, но период полувыведения может как незначительно, так и до нескольких часов увеличиться.

Ввод медикамента осуществляется через рот (перорально). После попадания внутрь организма быстро абсорбируется. Максимальной концентрации в крови достигает через 6-12 часов.

Процесс полувыведения активного вещества варьирует для разных случаев:

  1. Прием в первый раз — выведение начинается спустя 35 часов. Длительность выхода может затянуться до 50 часов;
  2. Вторичное употребление — в среднем 45 часов;
  3. Для людей пожилого возраста (от 65 лет) — выход значительно затягивается до 65 часов;
  4. При нарушениях функционирования печени — имеет увеличенное время выведения, до 60 часов;
  5. При почечной недостаточности — от 45 часов.

Выведение осуществляется в 60% вместе с мочой, до 10 % в неизменной форме. Лишь 25% помогает устранить печень, способствуя выходу средства вместе с желчью через кишечник.

Показания к применению

Лекарственный медикамент назначается строго лечащим врачом. Самолечение категорически запрещено.

Выделяют следующие показания к применению:

  • Гипертензия артериальная;
  • Стенокардия стабильная;
  • Стенокардия вазоспастическая (вариантная или Принцметала);
  • Вазоконстрикция (вазоспазм)

Перед применением лекарства следует ознакомиться с инструкцией на выявление возможных противопоказаний. Выделяют следующих групп людей, которым не стоит вводить в организм препарат:

  1. При наличии гиперчувствительности к составляющим средства;
  2. Дети и подростки, возрастом до 18 лет;
  3. Осложнения выносящего тракта левого предсердия (желудочка);
  4. Сердечная недостаточность, после перенесенного сердечного инфаркта (гемодинамически нестабильная);
  5. Артериальная гипотензия, тяжелого характера (систолическое артериальное давление понижено — до 90 мм рт.ст.).

Обратите внимание! С осторожностью следует использовать Норваск при почечной или печеночной недостаточности. Не стоит применять в качестве терапии во время вынашивания ребенка и при выкармливании.

Состав

Норваск выпускается в виде таблеток. Внешний вид драже представлен восьмигранником, белого цвета. На каждой таблетке на одном боку выгравировано «Pfizer», а на другом «AML». Рядом с последней надписью стоит дозировка таблетки — 5 или 10, что соответствует содержанию активного компонента в препарате.

Важно! Основной компонент лекарства — амлодипина безилат. Вспомогательными ингредиентами выступают натрия карбоксиметилкрахмал, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, гидрофосфат кальция.

Цена

Стоимость Норваска варьирует в зависимости от дозировки и количества драже в упаковке. Так 14 таблеток в упаковке при дозе в 5 мг стоят от 260 руб. Такое же количество драже, но с дозой в 10 мг продается по цене от 480 руб.

На стоимость может влиять региональное расположение и сеть аптек, самостоятельно накручивающая стоимость.

Фармакологический рынок переполнен различными медикаментами, имеющими общее активное вещество, одинаковые показания и противопоказания. Различными значатся лишь стоимость и страна производитель.

Выделяют аналоги препарата Норваск как российского производства, так и зарубежные заменители.

Российские аналоги

Норваск на отечественном рынке представлен следующими препаратами:

  1. Амлодипин;
  2. Амлорус;
  3. Амлотоп.

Все медикаменты, подобно Норваску, имеют действующее вещество — амлодипин. Не отличаются показания к применению у всех медикаментов, как аналогов, так и у оригинального средства.

У Амлодипина и Амлоруса идентичные с Норваском противопоказания, а именно повышенная гиперчувствительность, пониженное артериальное давление, периоды беременности и кормления грудью и индивидуальная непереносимость.

Предупреждение! Отличными от других лекарственные средств являются противопоказания у Амлотопа.

К запрещенным категориям дополняется наличие нестабильной стенокардии, возраст до 18 лет, кардиогенный шок, артериальная гипотензия в тяжелой стадии протекания, а также острый инфаркт и стеноз аорты.

В ценовой политике самым дешевым препаратом выступает Амлорус (25 руб.). Практически в одной цене идут Амлотоп — 90 руб. и Амлодипин — 118 руб.

Кроме данных лекарственных средств, являющихся заменителем Норваска, существуют российские аналоги, такие как Акридипин и Омелар Кардио. На данный момент они отсутствую в российских аптеках.

Зарубежные аналоги

В большинстве случае российский рынок медикаментов заполнен зарубежными препаратами, выступающими заменителями Норваска. Фиксируются следующие медикаменты подобного спектра действия, представлены в таблице.

НазваниеСтрана производительЦена (в среднем), в руб.
Аген Чехия 236
Тенокс Словения 270
Кармагип Китай 165
Амзаар Корея, США 650
Амподигамма Германия, Индия 480
Амлодак Индия 360
Стамло М Индия 260
Кардилопин Венгрия 600
Норадипин Венгрия 700

У всех медикаментов идентичное активное вещество — амлодипин. Соответственно у всех одинаковые показания к применению.

Важно! Единственным отличием выступает Амзаар. Его сфера действия распространяется на повышенное кровеносное давление и необходимость в комбинированном лечении.

Норваск имеет небольшой перечень противопоказаний, но зарубежные фармацевтические кампании дополнили этот список:

  • тяжелая форма артериальной гипотензией;
  • запрет на применение до 18 лет, в том числе и для детей;
  • кардиогенный шок;
  • острый инфаркт миокарда;
  • любой срок беременности и при лактационном периоде;
  • во время коллапса;
  • стеноз аорты.

Самым дешевым среди зарубежных заменителей является Кармагип (165 руб.). Незначительно дороже стоит Аген (236 руб), Стамло М (260 руб) и Тенокс (270 руб).

В средней ценовой категории находятся Амлодак (360 руб), Амподигамма (480 руб). Самыми дорогими являются Норадипин и Кардилоп, соответственно 700 и 600 руб.

При возникновении отеков ног во время применения Норваска, врачи рекомендуют заменить его на Лерканидипин, Лацидипин, Адельфан-эзидрекс.

Если нет возможности изменить назначение врача по особым показаниям протекания заболевания, то есть возможность добавить применение Арифона. Он поможет снять отечность с нижних конечностей.

Замену подберет лечащий врач индивидуально по показаниям каждого пациента отдельно.

Что лучше Норваск или Амлодипин?

Цена аналога более привлекательна. Оба препарата являются полностью идентичными. Как у Норваска, так у Амлодипина активным веществом выступает амлодипин. Поэтому сказать какой препарат лучше затруднительно.

Единственным отличием выступает стоимость. Норваск стоит на порядок дороже (260 руб. в среднем), а самостоятельный препарат Амлодипин в районе 100-120 рублей. Почти в половину дешевле.

Если у человека финансовые трудности, то предпочтение будет отдано Амлодипину.

Что выбрать оригинальный препарат или Лерканидипин?

Если делать выбор между Норваском и Лерканидипином, то лучшим препаратом для использования при артериальной гипертензии выступает Норваск.

Его рекомендуют применять не только при гипертензии, но и стенокардии разных видов. Лерканидипин используется лишь при легкой или средней степени протекания первичной гипертензии.

Кроме этого, у Лерканидипина выявляется большое количество противопоказаний. Не все люди могут с уверенностью принимать данный препарат, как это могли делать с Норваском.

Лерканидипин можно использовать как препарат-заменитель при появившейся отечности в момент употребления оригинального препарата.

Сравним Эскордикор и Норваск

Между данными препаратами существует несколько различий. Эскорди Кор применяют только при легкой степени артериальной гипертензии, об этом свидетельствует меньшая дозировка. Имеется больший объем противопоказаний, чем у Норваска.

Замена возможна, если некоторые компоненты Норваска не подходят пациенту. Без надобности введение аналога не стоит проводить.

Источник: http://100lkrstv.com/serdechno-sosudistye/analogi-norvask.html

Норваск: инструкция по применению, аналоги, цена, отзывы

Норваск – лекарственный препарат, относящийся к антагонистам кальция (альтернативное название данной фармакологической группы — блокатор кальциевых каналов). Данное средство достаточно широко применяется в кардиологической практике.

Действующее вещество

Амлодипин (Amlodipine).

Форма выпуска и состав

Выпускается в виде таблеток. Во вторичной картонной упаковке содержится по 14 или 30 таблеток.

Норваск, таблетки 1 табл.
Амлодипин (эквивалентно 6,944 и 13,889 мг амлодипина безилата соответственно) 5 мг
Вспомогательные вещества: МКЦ, кальция гидрофосфат, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат.
Норваск, таблетки 1 табл.
Амлодипин (эквивалентно 6,944 и 13,889 мг амлодипина безилата соответственно) 10 мг
Вспомогательные вещества: МКЦ, кальция гидрофосфат, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат.

Показания к применению

Назначается при наличии у пациента гипертонической болезни сердца, стабильной стенокардии, а также при вазоспастической стенокардии, которая развивается на фоне спазмирования коронарных сосудов.

Противопоказания

Противопоказан при наличии у пациента индивидуальной непереносимости одного или нескольких компонентов, входящих в состав препарата. Кроме того, данное средство противопоказано при значительном и стойком снижении артериального давления.

С особой осторожностью применяется при сердечной недостаточности (вызванной не ишемией), печеночной недостаточности (несмотря на отмеченное выше отсутствие негативных отзывов), остром инфаркте, постинфарктном состоянии, а также при сужении аортального отверстия.

Инструкция по применению Норваск (способ и дозировка)

Таблетки Норваск предназначены для перорального применения. Таблетки следует принимать 1 раз/сут, запивая необходимым количеством воды (100 мл).

Начальная доза при стенокардии и артериальной гипертензии составляет 5 мг. В зависимости от индивидуальной реакции больного ее можно повысить до максимальной дозы, составляющей 10 мг.

Коррекция дозы препарата при совместном приеме бета-адреноблокаторов, тиазидных диуретиков или ингибиторов АПФ не требуется.

Побочные эффекты

Применение может вызывать следующие побочные действия: тахикардия, локальные отеки стоп и голени, гиперемия кожи лица, гастроинтестинальные боли, слабость, повышенная утомляемость, а также головокружение.

Передозировка

При передозировке препарата отмечается значительное и стойкое снижение артериального давления, а также компенсаторная тахикардия. В этом случае рекомендуется принять активированный уголь, провести промывание желудка, после чего принять такое положение тела, при котором конечности располагались бы выше уровня туловища. Можно также принять сосудосуживающие средства.

Аналоги Норваск

Аналоги по коду АТХ: Амлодак, Амлодипин, Амлотоп, Кардилопин, Тенокс.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Норваск обеспечивает блокировку так называемых “медленных” кальциевых каналов, тем самым способствуя снижению тонуса гладкомышечной стенки кровеносных сосудов. Данный процесс обеспечивает предупреждение ишемии миокарда.

Ишемия представляет собой сужение просвета сосуда до такой степени, когда кровь теряет возможность в полной мере питать сердечную мышцу, в результате чего происходит омертвление участка сердца – инфаркт.

При расслаблении коронарных и близлежащих сосудов увеличивается их просвет, благодаря чему снижаются ишемические риски.

Лекарственное средство обеспечивает снижение потребности сердца в питательных веществах и кислороде. Данное обстоятельство становится возможным благодаря расширению сосудов и уменьшению нагрузки на сердце.

Норваск способствует снижению давления у пациента в сидячем и лежачем положении. Благодаря медленному началу действия препарата, исключается возможность скачка давления.

Особые указания

При наличии у пациента стенокардии препарат может применяться как самостоятельное средство, так и в составе комплексной терапии с антиангинальными препаратами.

Дозировка Норваска может быть снижена при существовании у пациента недовеса, явных нарушений функционирования печени или в случае, если у пациента маленький рост.

При беременности и грудном вскармливании

На сегодняшний день нет достоверных данных о влиянии препарата на состояние плода и здоровье женщины во время беременности и кормления грудью.

В детском возрасте

Не следует принимать детям в возрасте до 18 лет.

В пожилом возрасте

У больных пожилого возраста рекомендуется использовать в средней терапевтической дозе. Коррекция дозы препарата не требуется.

При нарушениях функции почек

У пациентов с функциональными нарушениями почек препарат рекомендуется применять в обычных дозах. Однако следует учитывать риск незначительного увеличения T1/2.

При нарушениях функции печени

Несмотря на то, что T1/2 амлодипина, как и всех блокаторов кальциевых каналов, увеличивается у больных с функциональными нарушениями печени. У данной категории пациентов коррекции дозы не требуется.

Лекарственное взаимодействие

В процессе лечения гипертонии препарат можно комбинировать с такими средствами, как тиазидные диуретики (Индапамид, Дихлотиазид), ингибиторы АПФ (Каптоприл, Эналаприл), бета-адреноблокаторы (Пропранолол, Метопролол, Анаприлин), Нитроглицерин (под язык), пролонгированные нитраты (Сустак Форте, Нитросорбид).

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности — 4 года.

Цена в аптеках

Цена Норваск за 1 упаковку от 235 рублей.

Источник: https://dolgojit.net/norvask.php

Норваск: инструкция по применению

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

1 таблетка содержит:

активное вещество: амло дипин 5 и 10 мг (в виде амлодипина бесилата) вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Е460), кальция гидрофосфат безводный (Е341), натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат (Е470).

Описание

Таблетки 5 мг — белые или почти белые таблетки в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами) с лого Pfizer на одной стороне и AML-5 — на другой.

Таблетки 10 мг — белые или почти белые таблетки в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами) с лого Pfizer на одной стороне и AML-10 — на другой

Амлодипин — производное дигидропиридина.

Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует «медленные» кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход кальция внутрь клеток гладкой мышцы сердца и сосудов.

Оказывает гипотензивный и антиангинальный эффект.

Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Амлодипин уменьшает ишемию миокарда следующими двумя путями:

1. Расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку), при этом частота сердечных сокращений практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.

2. Расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала) и предотвращает развитие коронароспазма, вызванного курением.

Читайте также:  Нолипрел: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

У больных артериальной гипертензией разовая суточная доза Норваска обеспечивает снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 часов (как в положении «лежа» так и «стоя»). Благодаря медленному началу действия Норваск не вызывает резкого снижения АД.

У больных стенокардией разовая суточная доза препарата увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) на фоне физической нагрузки, снижает частоту приступов стенокардии и потребление нитроглицерина.

Применение у больных сердечной недостаточностью

Норваск не повышает риск смерти или развития осложнений и смертельных исходов у больных ХСН III-IV функционального класса (по NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ.

У больных ХСН III-IV функционального класса по NYHA неишемической этиологии при применении Норваска существует вероятность возникновения отека легких.

Норваск не оказывает I влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови. 

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется, достигая максимальной концентрации в крови через 6-12 часов после приема. Абсолютная биодоступность составляет 64 — 80%. Объем распределения равен примерно 21 л/кг. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина. Связь с белками плазмы составляет примерно 97,5%.

Биотрансформация/выведение. Период полувыведения (Т1/2) из плазмы составляет около 35 — 50 часов, что соответствует назначению препарата один раз в сутки. Стабильная равновесная концентрация в плазме достигается через 7-8 дней постоянного приема препарата.

Амлодипин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов; 10% исходного препарата и 60% метаболитов выводится с мочой. Применение у лиц пожилого возраста. У пожилых время, необходимое для достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме крови и ее величина, практически не отличаются от таковых у более молодых людей.

У лиц пожилого возраста отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению площади под кривой концентрация-время и Тш.

Артериальная гипертензия

Норваск показан для лечения артериальной гипертензии.

Ишемическая болезнь сердца

Норваск показан для лечения стабильной стенокардии и вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала или вариантной стенокардии).

Противопоказания

Амлодипин противопоказан пациентам, у которых выявлена повышенная чувствительность к дигидропиридинам*, амло дипину или любым вспомогательным компонентам препарата, пациентам с артериальной гипотензией тяжелой степени, в состоянии шока (включая кардиогенный шок), при обструкции выносящего тракта левого желудочка (стеноз аорты тяжелой степени), гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность, вызванная острым инфарктом миокарда.

Беременность и период лактации

Безопасность применения Норваска во время беременности и кормления грудью не установлена. В исследованиях на животных репродуктивная токсичность отмечалась при использовании высоких доз.

Поэтому применение во время беременности рекомендуется только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред для матери и плода.

На период кормления грудью рекомендуется прекратить либо прием препарата, либо кормление грудью (данные по выведению амлодипина с грудным молоком отсутствуют).

Способ применения и дозы

Внутрь, один раз в сутки, запивая необходимым объемом воды (100 мл). При артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза составляет 5 мг, в зависимости от индивидуальной реакции больного ее можно увеличить до максимальной — 10 мг.

Применение у лиц пожилого возраста. Рекомендуется применять в обычных дозах, изменение дозы препарата не требуется.

Применение у больных с нарушенной функцией печени. Несмотря на то, что период полувыведения Норваска, как и всех БКК, увеличивается у больных с данной патологией, каких-либо изменений дозировки препарата у больных с нарушенной функцией печени обычно не требуется (см. раздел Особые указания).

Применение при почечной недостаточности. Норваск может применяться в обычных дозах для лечения таких больных. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функции почек. Амлодипин не удаляется во время диализа.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко: лейкопения,

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:   

Нарушения психики: нечасто: бессонница, изменение настроения (включая чувство тревоги), депрессия; редко: спутанность сознания

Нарушения со стороны нервной системы: часто: сонливость, головокружение, головная боль (особенно в начале лечения); нечасто: тремор, дисгевзия, обморок, гипестезия, парестезия; очень редко: гипертония, периферическая нейропатия Нарушения со стороны органа зрения: нечасто: нарушение зрения (включая диплопию) Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто: шум в ушах Нарушения со стороны сердца: часто: сердцебиение; очень редко: инфаркт миокарда, аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцательную аритмию) Нарушения со стороны сосудов: часто: приливы; нечасто: артериальная гипотензия; очень редко: васкулит

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто: диспноэ, ринит; очень редко: кашель

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: боль в животе, тошнота; нечасто: рвота, диспепсия, изменение функций кишечника (включая диарею и запор), сухость во рту; очень редко: панкреатит, гастрит, гипертрофический гингивит Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко: гепатит, желтуха, повышение активности печеночных ферментов*

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: алопеция, пурпура, изменение цвета кожи, гипергидроз, зуд, сыпь, экзантема; очень редко: ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, фотосенсибилизация Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто: отек голеностопного сустава; нечасто: артралгия, миалгия, мышечные спазмы, боль в спине Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто: нарушение мочеиспускания, никтурия, поллакиурия

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто: импотенция, гинекомастия

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто: отек, усталость; нечасто: боль в груди, астения, боль, недомогание

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто: увеличение веса, снижение веса * В основном согласующиеся с холестазом

Отмечались единичные случаи развития экстрапирамидного синдрома.

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии, и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода).

Лечение: Назначение активированного угля (особенно в первые 2 часа после передозировки), промывание желудка (в отдельных случаях), придание возвышенного положения конечностям, активное поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом.

Для восстановления тонуса сосудов и АД, если нет противопоказаний, может оказаться полезным применение сосудосуживающих препаратов. Используют внутривенное введение глюконата кальция. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками сыворотки крови — гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Амлодипин безопасно применяли совместно с тиазидными диуретиками, альфа- адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, нитратами длительного действия, нитроглицерином, применяемым сублингвально, нестероидными противовоспалительными средствами, антибиотиками и пероральными гипогликемическими препаратами.

Амлодипин не влияет на связывание с белками следующих препаратов in vitro: дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.

Симвастатин: Рекомендуется ограничить дозу симвастатина у пациентов, принимающих амлодипин, до 20 мг в сутки.

Грейпфрутовый сок: Прием амлодипина с грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется, поскольку могут увеличиться биодоступность и соответственно гипотензивное действие амлодипина.

Ингибиторы CYP3A4: Одновременный прием дилтиазема в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилого возраста (69-87 лет) приводил к увеличению системного воздействия амлодипина на 57%.

Одновременный прием с эритромицином у здоровых добровольцев (в возрасте от 18 до 43 лет) не приводил к значимому изменению системного воздействия амлодипина (22% повышение AUC).

Несмотря на то, что клиническая значимость этих данных неясна, у лиц пожилого возраста могут быть четко выражены фармакокинетические изменения.

Сильные ингибиторы CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир) могут повышать концентрации амлодипина в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин в комбинации с ингибиторами CYP3A4.

Стимуляторы CYP3A4: Данных по влиянию стимуляторов CYP3A4 на амлодипин нет. Одновременный прием стимуляторов CYP3A4 (например, рифампицина, зверобоя продырявленного) может приводить к снижению концентраций амлодипина в плазме крови.

Следует с осторожностью применять амлодипин в комбинации со стимуляторами CYP3A4.

  Дантролен (инфузии): в связи с риском возникновения гиперкалиемии рекомендуется избегать одновременного назначения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, пациентам с риском развития злокачественной гипертермии или для лечения усиливает гипотензивное действие-других препаратов, понижающих артериальное давление.    

В приведенных ниже исследованиях значимых изменений  как амлодипина, так и других лекарственных средств при одновременном приеме отмечено не было.

Специальные исследования: влияние других лекарственных средств на амлодипин Циметидин: одновременный прием амлодипина и циметидина не сопровождался изменением фармакокинетики амлодипина.

Алюминий/магний (антацид): однократный прием алюминий/магний содержащих антацидов с амлодипином не оказывал существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Силденафил: однократный прием силденафила в дозе 100 мг у больных эссенциальной гипертонией не оказывал влияния на параметры фармакокинетики амлодипина. При комбинированном применении амлодипина и силденафила оба препарата оказывали независимое гипотензивное действие.

Специальные исследования: влияние амлодипина на другие лекарственные средства Аторвастатин: повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождалось значительными изменениями равновесных показателей фармакокинетики аторвастатина.

Дигоксин: при одновременном применении амлодипина с дигоксином у здоровых добровольцев сывороточные уровни и почечный клиренс дигоксина не изменялись.

Этанол (алкоголь): при однократном и повторном применении в дозе 10 мг амлодипин не оказывал существенного влияния на фармакокинетику этанола.

Варфарин: амлодипин не влиял на изменения протромбинового времени, вызванные варфарином.

Циклоспорин: Исследования лекарственного взаимодействия с циклоспорином и амлодипином у здоровых добровольцев или другого населения, за исключением пациентов после трансплантации почек, не проводились.

В ходе различных исследований, проведенных у пациентов после трансплантации почек, было установлено, что совместный прием амлодипина и циклоспорина оказывает влияние на минимальную концентрацию циклоспорина, варьирующее от 0 до среднего повышения на 40%.

У пациентов после трансплантации почек, принимающих амлодипин, следует рассмотреть вопрос о проведении мониторинга концентрации циклоспорина.

Влияние на результаты лабораторных тестов: не известно.

Особенности применения

Применение у пациентов с сердечной недостаточностью Следует с осторожностью применять препарат ^“‘‘пациентов недостаточностью.

В долгосрочном плацебо-контролируемом исследоваш!и ЗПтацйентов с тяжелой сердечной недостаточностью (III-IV функционального класса по классификации NYHA) неишемической этиологии частота развития отека легких была выше в группе, получавшей лечение амлодипином, по сравнению с группой, получавшей плацебо.

Блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, должны с осторожностью использоваться у пациентов с застойной сердечной недостаточностью, поскольку они способны повышать риск развития сердечно-сосудистых осложнений и смертности в будущем.

Применение у пациентов с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени период полувыведения амлодипина удлиняется и значения AUC являются более высокими.

Рекомендации по дозировке в данной категории пациентов не разработаны, поэтому начинать прием препарата необходимо с наиболее низких доз допустимого диапазона, соблюдая осторожность как в самом начале лечения, так и при повышении дозы препарата.

Пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени требуется медленное титрование дозы и тщательное наблюдение.

Применение у пациентов пожилого возраста

У лиц пожилого возраста повышение дозы препарата необходимо проводить с осторожностью.

Норваск оказывает влияние на способность управлять автомобилем и пользоваться техникой в тех случаях, когда у пациента развивается головокружение, головная боль, слабость или тошнота. Эти эффекты могут повлиять на скорость реагирования пациента.

В подобных ситуациях необходима осторожность, особенно в начале лечения.

Форма выпуска

Таблетки по 5 и 10 мг.

По 10 таблеток в блистере, 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

При температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте

Срок годности

Условия отпуска из аптек

Отпуск из аптек по рецепту.

Норваск аналоги, синонимы и препараты группы

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Источник: https://apteka.103.by/norvask-instruktsiya/

Норваск — официальная инструкция по применению, аналоги

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

П N015567/01-260707

Торговое название препарата: НОРВАСК®

амлодипин.

таблетки.

Состав

Активный компонент: амлодипина бесилат в дозе 6,935 мг и 13,870 мг, эквивалентной 5 и 10 мг амлодипина, соответственно.

Вспомогательные вещества: целлюлоза мелкокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, крахмала натрия гликолат тип А, магния стеарат.

Описание
Таблетки 5 мг — белые или почти белые таблетки в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами) с лого Pfizer на одной стороне и AML-5 — на другой.
Таблетки 10 мг — белые или почти белые таблетки в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами) с лого Pfizer на одной стороне и AML-10- на другой.

Читайте также:  Что по мнению ученых может вызвать сердечный приступ?

БМКК (блокатор «медленных» кальциевых каналов).

Код АТХ: С08СА01.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика
Амлодипин — производное дигидропиридина. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует «медленные» кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход кальция внутрь клеток гладкой мышцы сердца и сосудов (в большей степени — в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Оказывает гипотензивный и антиангинальный эффект.

Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Амлодипин уменьшает ишемию миокарда следующими двумя путями:

  1. Расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку), при этом частота сердечных сокращений практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.
  2. Расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала) и предотвращает развитие коронаросназма, вызванного курением.

У больных артериальной гипертензией разовая суточная доза Норваска обеспечивает снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 часов (как в положении «лежа», так и «стоя»). Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкого снижения АД.

У больных стенокардией разовая суточная доза препарата увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) на фоне физической нагрузки, снижает частоту приступов стенокардии и потребление нитроглицерина.

Применение у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС)
У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрезкожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или страдающих стенокардией, применение Норваска предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, значительно снижает летальность от сердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда, инсульта, ТЛП. аорто-коронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН), снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Применение у больных сердечной недостаточностью
Норваск не повышает риск смерти или развития осложнений и смертельных исходов у больных хронической сердечной недостаточностью (ХСН) III-IV функционального класса (по NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. У больных ХСН I1I-IV функционального класса по NYHA не ишемической этиологии при применении Норваска существует вероятность возникновения отека легких. Норваск не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется, достигая максимальной концентрации в крови через 6-12 часов после приема. Абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Объем распределения равен примерно 21 л/кг. Связь с белками плазмы составляет примерно 97,5%. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина, проникает через гематоэнцефалический барьер.

Биотрансформация/выведение. Период полувыведения (Т1/2,) из плазмы составляет около 35-50 часов, что соответствует назначению препарата один раз в сутки. У пациентов с печеночной недостаточностью и тяжелой ХСН Т1/2, увеличивается до 56-60 часов. Общий клиренс — 0,43 л/ч/кг.

Стабильная равновесная концентрация в плазме достигается через 7-8 дней постоянного приема амлодипина, он метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов; 10% исходного препарата и 60% метаболитов выводится с мочой.

Выведение с грудным молоком неизвестно. В ходе гемодиализа не удаляется. Применение у больных почечной недостаточностью. Туг из плазмы у больных с почечной недостаточностью увеличивается до 60 часов.

Изменение концентрации амлодипина в плазме не коррелирует со степенью нарушения функции почек.

Применение у пожилых людей. У пожилых время, необходимое для достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме крови, и ее величина, практически не отличаются от таковых у более молодых людей. У лиц пожилого возраста, страдающих ХСН, отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению площади под кривой концентрация-время и Т1/2, до 65 часов.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

  • Артериальная гипертензия (как в монотерапии, так и в сочетании с другими гипотензивными средствами).
  • Стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (как в монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

  • Повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридипа, а также к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.
  • Тяжелая артериальная гипотензия

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ назначают пациентам с печеночной недостаточностью, ХСН не ишемической этиологии III-IV класса, аортальным стенозом, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес. после него), в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность точно не установлены).

Как и при назначении других БМКК необходимо соблюдать осторожность на фоне приема амлодипина больными с синдромом слабости синусового узла, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, артериальной гипотензией.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД КОРМЛЕНИЯ ГРУДЬЮ
Безопасность применения Норваска во время беременности и кормления грудью не установлена, поэтому применение во время беременности возможно только в случае, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного. На период кормления грудью рекомендуется прекратить либо прием препарата, либо кормление грудью (данные по выведению амлодипина с грудным молоком отсутствуют).

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Внутрь, один раз в сутки, запивая необходимым объемом воды (100 мл).

При артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза составляет 5 мг, в зависимости от индивидуальной реакции больного ее можно увеличить до максимальной — 10 мг.

Применение у пожилых людей. Рекомендуется применять в обычных дозах, изменение дозы препарата не требуется.

Применение у больных с нарушенной функцией печени. Несмотря на то, что Т1/2, Норваска, как и всех БМКК, увеличивается у больных с данной патологией, каких-либо изменений дозировки препарата у больных с нарушенной функцией печени обычно не требуется (см. раздел «Особые указания»).

Применение при почечной недостаточности. Рекомендуется применять в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение Т1/2. Изменение режима дозирования Норваска при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ не требуется.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Далее под частотой побочных реакций понимается: частые (>1%), нечастые (Сердечно-сосудистая система: периферические отеки (лодыжек и стоп), сердцебиение, не часто — чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит; редко — развитие или усугубление сердечной недостаточности; очень редко — нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боли в грудной клетке, мигрень.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: не часто — артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз, редко — миастения.

Центральная и периферическая нервная система: ощущение жара и «приливов» крови к коже лица, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, сонливость, не часто — недомогание, обморок, повышенное потоотделение, астения, гипестезии, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога; редко — судороги, апатия, ажитация; очень редко — атаксия, амнезия.

Пищеварительный тракт: боль в брюшной полости, тошнота, не часто — рвота, изменения режима дефекации (включая запор, метеоризм), диспепсия, диарея, анорексия, сухость во рту, жажда, редко — гиперплазия десен, повышение аппетита, очень редко — гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит.

Система кроветворения: очень редко — тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.

Метаболические нарушения: очень редко — гипергликемия.

Система дыхания: не часто — одышка, ринит, очень редко — кашель.

Мочеполовая система: не часто — учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, импотенция, очень редко — дизурия, полиурия.

Аллергические реакции: не часто — кожный зуд, сыпь, очень редко — ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница.

Прочие: не часто — алопеция, «звон» в ушах, гинекомастия, увеличение/снижение массы тела, нарушения зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюктивит, боль в глазах, извращение вкуса, озноб, носовое кровотечение, редко — дерматит; очень редко — паросмия, ксеродермия, «холодный» пот, нарушение пигментации кожи.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода).

Лечение: Назначение активированного угля (особенно в первые 2 часа после передозировки), промывание желудка (в отдельных случаях), придание возвышенного положения конечностям, активное поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом.

Для восстановления тонуса сосудов и АД, если нет противопоказаний, может оказаться полезным применение сосудосуживающих препаратов. Используют внутривенное введение глюконата кальция. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками сыворотки крови — гемодиализ не эффективен.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Можно ожидать, что ингибиторы микросомального окисления будут повышать концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени — уменьшать.

Циметидин: при одновременном применении амлодипина с циметидином фармакокинетика амлодипина не меняется.

Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мл грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.

В отличие от других БМКК клинически значимого взаимодействия препарата Норваск (III поколение БМКК) не было обнаружено при совместном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), особенно индометацином.

Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также повышение их гипотензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками. Хотя при изучении препарата Норваск отрицательного инотропного эффекта обычно не наблюдали, тем не менее некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических препаратов, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

При совместном применении БМКК с препаратами лития (для Норваска данные отсутствуют) возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Амлодипин не влияет in vitro на степень связывания с белками плазмы крови дигоксина, фенигоина, варфарина и индометацина.

Алюминий/Магний содержащие антациды: их однократный прием не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Силдепафии (Виагра): однократный прием 100 мг силденафила у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

Аторвастатин: повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Дигоксин: при одновременном применении амлодипина с дигоксином у здоровых добровольцев сывороточные уровни и почечный клиренс дигоксина не изменяются.

Этанол (алкогольсодержащие напитки): при однократном и повторном применении в дозе 10 мг амлодипин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику этанола.

Варфарин: амлодипин не влияет на изменения протромбинового времени, вызванные варфарином.

Циклоспорин: амлодипин не вызывает значительных изменений фармакокинетики циклоспорина.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

При лечении артериальной гипертензии Норваск может применяться в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа- и бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, сублингвальным нитроглицерином, НПВП, антибиотиками и пероральными гипогликемическими средствами.

Для лечения стенокардии Норваск можно назначать как средство монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами, в том числе у больных, рефракторных к лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами в адекватных дозах. Норваск не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Норваск может быть применен и в тех случаях, когда больной предрасположен к вазоспазму/вазоконстрикции.

Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться меньшая дозировка. Во время лечения необходим контроль массы тела и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Влияние на способность управления автомобилем и пользования техникой
Хотя на фоне приема Норваска какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось, однако, вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и т.п. побочных явлений следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

ФОРМА ВЫПУСКА Таблетки по 5 и 10 мг.

По 10 или 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке из ПВХ/Аl-фольги; по 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток или по 1 контурной ячейковой упаковке по 14 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Источник: https://medi.ru/instrukciya/norvask_5316/

Ссылка на основную публикацию