Азилсартан: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Эдарби – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, 40 мг

Азилсартан:  инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Эдарби – препарат с антигипертензивным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Эдарби – таблетки: от почти белых до белых, круглой двояковыпуклой формы, на одной стороне гравировка «20», «40» или «80» (в зависимости от дозировки), на другой – «ASL» (в картонной пачке 1–4 или 7 алюминиевых блистеров по 14 таблеток).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: медоксомил азилсартана – 20, 40 или 80 мг (медоксомил калия азилсартана – 21,34; 42,68 или 85,36 мг);
  • вспомогательные компоненты (20/40/80 мг): стеарат магния – 0,9/1,8/3,6 мг; маннитол – 47,815/95,63/191,26 мг; гипролоза – 2,7/5,4/10,8 мг; фумаровая кислота – 1/2/4 мг; гидроксид натрия – 0,345/0,69/1,38 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 9/18/36 мг; кроскармеллоза натрия – 6,9/13,8/27,6 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эдарби является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II типа 1 (AT1). Азилсартана медоксомил – пролекарство, быстро превращающееся в активную молекулу азилсартана, которая избирательно препятствует развитию эффектов ангиотензина II, что обеспечивается блокированием его связывания с рецепторами AT1 в разных тканях.

Ангиотензин II – первичный вазоактивный гормон РААС (ренин-ангиотензиновой системы) с эффектами, которые включают вазоконстрикцию, стимуляцию синтеза/высвобождения альдостерона, сердечную стимуляцию, и, как следствие, почечную реабсорбцию натрия.

Из-за блокады рецепторов АТ1 ингибируется отрицательный регулирующий ответ ангиотензина II на секрецию ренина, однако итоговое увеличение в плазме активности ренина и уровня циркулирующего ангиотензина II антигипертензивный эффект азилсартана не подавляет.

Антигипертензивное действие медоксомила азилсартана развивается за первые две недели терапии, максимальный терапевтический эффект достигается через четыре недели. Снижение АД (артериального давления) после приема внутрь однократной дозы Эдарби обычно наблюдается в течение нескольких часов и сохраняется на протяжении 24 часов.

После внезапного прекращения длительной терапии (в течение 6 месяцев) развитие синдрома отмены не наблюдается.

Безопасность/эффективность применения Эдарби от возраста пациентов не зависит, однако нельзя исключить большую чувствительность к снижению АД у некоторых пожилых пациентов. Как и при применении прочих антагонистов рецепторов ангиотензина II и ингибиторов АПФ (ангиотензинпревращающего фермента), антигипертензивный эффект у пациентов негроидной расы менее выражен.

Одновременное применение Эдарби 40 мг или 80 мг с дигидропиридиновыми блокаторами медленных кальциевых каналов (амлодипином) или тиазидными диуретиками (хлорталидоном) способствует дополнительному снижению АД в сравнении с их применением в качестве монотерапии.

Фармакокинетика

Расчетная абсолютная биологическая доступность медоксомила азилсартана при пероральном приеме составляет приблизительно 60% (на основании данных профиля плазменной концентрации в крови). Прием пищи на этот показатель влияния не оказывает. Время достижения Сmах (максимальной концентрации вещества) азилсартана в плазме крови в среднем составляет 1,5–3 часа.

Фармакокинетические параметры медоксомила азилсартана пропорциональны дозировке в диапазоне доз 20–320 мг после однократного/многократного приема внутрь.

Vd (объем распределения) азилсартана – приблизительно 16 л. Связывается с белками плазмы крови (более 99%), главным образом с альбуминами.

Эта связь сохраняется постоянной при плазменной концентрации азилсартана в крови, значительно превышающей диапазон, который достигается при приеме в рекомендуемых дозах.

Css (стационарная концентрация вещества) азилсартана достигается за 5 дней, при ежедневном применении 1 раз в день его кумуляция в плазме крови не происходит.

При проведении исследований было установлено, что азилсартан проникает через гематоэнцефалический барьер в минимальном количестве.

После перорального приема во время абсорбции из желудочно-кишечного тракта медоксомил азилсартана под действием фермента карбоксиметиленбутенолидазы в печени и кишечнике превращается в фармакологически активный метаболит азилсартан. Метаболизируется до двух первичных метаболитов, главным образом в печени.

Основной метаболит в плазме крови – M-II – формируется О-деалкилированием, второстепенный – M-I – образовывается декарбоксилированием. Значения AUC (площадь под кривой «концентрация – время») для этих метаболитов по сравнению с азилсартаном составляют соответственно 50 и < 1%. На фармакологическую активность Эдарби метаболиты M-I и М-II влияния не оказывают.

Основной фермент, обеспечивающий метаболизм азилсартана, – изофермент CYP2C9.

Вещество и его метаболиты выводятся из организма почками и через кишечник. После приема внутрь медоксомила азилсартана примерно 55% дозы (преимущественно в виде M-I) обнаруживается в кале, приблизительно 42% (в виде азилсартана – 15%, в виде метаболита М-II – 19%) – в моче. Т1/2 (период полувыведения) азилсартана – около 11 часов, почечный клиренс – примерно 2,3 мл/мин.

AUC при почечной недостаточности легкой, средней и тяжелой степени возрастает на 30%, 25% и 95% соответственно. Увеличения AUC у больных с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, не наблюдается. Азилсартан посредством гемодиализа из системного кровотока не выводится.

При легкой и средней тяжести почечной недостаточности наблюдается увеличение AUC в 1,3 и 1,6 раза соответственно. Фармакокинетические параметры Эдарби при тяжелой степени печеночной недостаточности не изучены.

Показания к применению

Согласно инструкции, Эдарби назначают для терапии эссенциальной гипертензии.

Противопоказания

Абсолютные:

  • тяжелые нарушения печеночной функции (> 9 баллов по шкале Чайлд – Пью);
  • сочетанное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом;
  • беременность и период лактации;
  • возраст до 18 лет;
  • индивидуальная непереносимость входящих в состав препарата компонентов.

Относительные (Эдарби назначается под врачебным контролем):

  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • тяжелая хроническая сердечная недостаточность (IV функциональный класс по классификации NYHA);
  • двусторонний стеноз почечных артерий и стеноз артерии единственной функционирующей почки;
  • тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин);
  • ишемические цереброваскулярные болезни;
  • ишемическая кардиомиопатия;
  • состояния, которым сопутствует снижение объема циркулирующей крови;
  • состояния после трансплантации почки;
  • одновременное применение с высокими дозами диуретиков;
  • стеноз аортального/митрального клапанов;
  • гиперкалиемия;
  • первичный гиперальдостеронизм;
  • возраст от 75 лет.

Инструкция по применению Эдарби: способ и дозировка

Эдарби принимают внутрь 1 раз в день независимо от приема пищи.

Препарат нужно принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения необходимо известить об этом врача.

В начале терапии рекомендуется прием Эдарби 40 мг. У пациентов с недостаточным терапевтическим эффектом доза может быть увеличена до максимальной – 80 мг.

При неадекватном контроле АД Эдарби может применяться в сочетании с прочими антигипертензивными лекарственными средствами, включая диуретики (гидрохлоротиазид, хлорталидон) и дигидропиридиновые блокаторы медленных кальциевых каналов (амлодипин).

При пропуске приема разовой дозы удваивать следующую или изменять обычное время приема Эдарби не следует.

Пациентам старше 75 лет препарат назначается в начальной дозе 20 мг, что связано с риском появления артериальной гипотензии.

При тяжелой степени нарушений почечной функции и терминальной стадии почечной недостаточности Эдарби должен применяться с осторожностью.

При легкой и средней степени тяжести нарушений печеночной функции начинать терапию Эдарби нужно с 20 мг в день. Лечение должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением.

Также в сниженной начальной дозе и в условиях строгого медицинского контроля препарат назначается при сниженном объеме циркулирующей крови и/или гипонатриемии (например, при длительной рвоте, диарее либо на фоне применения больших доз диуретиков).

При тяжелой хронической сердечной недостаточности (IV функциональный класс по классификации NYHA) терапия должна проводиться с осторожностью.

Для адекватного контроля АД у больных негроидной расы может потребоваться увеличение дозы Эдарби.

Побочные действия

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко):

  • лабораторные/инструментальные исследования: часто – повышение активности креатинфосфокиназы; нечасто – гиперурикемия, повышение концентрации креатинина;
  • сердечно-сосудистая система: нечасто – выраженное понижение АД;
  • нервная система: часто – головокружение;
  • пищеварительная система: часто – диарея; нечасто – тошнота;
  • скелетно-мышечная система: нечасто – мышечные спазмы;
  • кожа и подкожные ткани: нечасто – зуд, сыпь; редко – ангионевротический отек;
  • другие: нечасто – периферические отеки, повышенная утомляемость.

При сочетанном применении Эдарби с прочими препаратами с антигипертензивным действием/диуретиками частота развития некоторых побочных реакций может меняться.

Передозировка

Обычно Эдарби переносится хорошо.

Основными симптомами передозировками является головокружение и выраженное снижение АД.

Терапия: при выраженном снижении АД пациента нужно перевести в горизонтальное положение с невысоким изголовьем; рекомендованы меры, направленные на увеличение объема циркулирующей крови, показано симптоматическое лечение. Гемодиализ из-за неэффективности не назначают.

Особые указания

Вероятность возникновения олигурии, азотемии, острой артериальной гипотензии или, в редких случаях, острой почечной недостаточности во время терапии выше у пациентов, у которых функция почек и сосудистый тонус зависят в большой степени от активности РААС (при тяжелой хронической сердечной недостаточности IV функционального класса по классификации NYHA, тяжелой степени почечной недостаточности или стенозе почечных артерий).

На фоне резкого снижения АД у больных с ишемической кардиомиопатией/ишемическими цереброваскулярными заболеваниями возможно развитие инсульта или инфаркта миокарда.

После начала терапии у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови и/или с гипонатриемией (из-за диареи, рвоты, приема высоких доз диуретиков или соблюдения диеты с ограничением приема поваренной соли) может развиваться клинически значимая артериальная гипотензия. Перед началом лечения гиповолемия должна быть скорректирована, начинать прием Эдарби нужно с 20 мг в день.

Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом в большинстве случаев резистентны к терапии гипотензивными средствами, влияющими на РААС, поэтому Эдарби им назначать не рекомендовано.

У больных с артериальной гипертензией комбинированная терапия Эдарби с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия или заменителями солей с содержанием калия или прочими лекарственными средствами, которые могут увеличить содержание калия в крови (в частности, гепарин), может привести к появлению гиперкалиемии. У пожилых пациентов, а также при почечной недостаточности, сахарном диабете и/или других сопутствующих заболеваниях возрастает риск развития гиперкалиемии, включая фатальную. У этой группы пациентов рекомендовано осуществлять контроль содержания калия в сыворотке крови.

Применять Эдарби в сочетании с препаратами лития не рекомендуется.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Эдарби незначительно влияет на способность к управлению автотранспортными средствами, однако пациенты должны учитывать вероятность развития повышенной утомляемости и головокружения.

Применение при беременности и лактации

Эдарби во время беременности/лактации не назначается. Профиль безопасности не изучен, в связи с чем женщинам рекомендована терапия препаратами, разрешенными для применения в этот период. Также переход на эти лекарственные средства показан в случае планирования беременности.

Читайте также:  Амлотоп: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

У новорожденных, чьи матери принимали Эдарби, возможно развитие артериальной гипотензии, поэтому за состоянием новорожденных должно быть установлено тщательное медицинское наблюдение.

Применение в детском возрасте

Терапия Эдарби пациентам младше 18 лет противопоказана (профиль безопасности не изучен).

При нарушениях функции почек

Тяжелые нарушения почечной функции и терминальная стадия почечной недостаточности: терапия должна проводиться с осторожностью, что связано с отсутствием опыта клинического применения.

При нарушениях функции печени

Нарушения печеночной функции:

  • легкая/средняя степень тяжести: терапию следует проводить под тщательным наблюдением в сниженной начальной дозе;
  • тяжелая степень: прием Эдарби противопоказан, что связано с отсутствием клинического опыта применения препарата.

Применение в пожилом возрасте

Эдарби пациентам от 75 лет назначается в начальной дозе 20 мг (из-за повышенного риска возникновения артериальной гипотензии).

Лекарственное взаимодействие

Возможные взаимодействия:

  • препараты лития: сочетание не рекомендовано, что связано с повышением сывороточной концентрации лития в крови и проявлениями токсичности; в случае необходимости сочетанной терапии требуется регулярный контроль показателей содержания лития в сыворотке крови;
  • нестероидные противовоспалительные препараты: антигипертензивный эффект может ослабевать, кроме того, возможно увеличение вероятности нарушения почечной функции и сывороточного содержания калия в крови; в начале терапии рекомендован регулярный прием жидкости в достаточном количестве и осуществление контроля функции почек;
  • калийсберегающие диуретики, препараты калия, заменители солей с содержанием калия и некоторые другие лекарственные средства (например, гепарин): сывороточное содержание калия в крови возрастает, в период терапии этот показатель нужно контролировать;
  • алискирен: вероятность появления артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушений почечной функции (включая острую почечную недостаточность) возрастает;
  • прочие антигипертензивные средства, включая диуретики (гидрохлоротиазид, хлорталидон), дигидропиридиновые блокаторы медленных кальциевых каналов (амлодипин): антигипертензивный эффект усиливается.

Аналоги

Аналогами Эдарби являются: Лориста, Лосакор, Ибертан, Телмисартан, Телпрес, Ангиаканд, Апровель, Телмиста, Атаканд, Телсартан, Гипосарт, Кандекор, Кандесартан-СЗ, Ксартен, Ордисс, Презартан, Реникард, Вальсакор, Тезео, Диован и другие.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C в месте, защищенном от света и влаги. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Эдарби

Согласно отзывам, Эдарби эффективно снижает уровень АД при гипертензии. Отмечают удобную схему приема, обеспечивающую эффект на протяжении дня. Из недостатков указывают на высокую стоимость препарата и вероятность значимого снижения АД, особенно у пожилых пациентов.

Цена на Эдарби в аптеках

Примерная цена на Эдарби (28 таблеток по 40 или 80 мг) составляет 494–563 или 615–930 рублей.

Источник: https://www.neboleem.net/jedarbi.php

Дешевые и эффективные аналоги “Эдарби”: состав, инструкция по применению, цена, отзывы :

В настоящее время патологии сердца и сосудов кровеносной системы считаются одними из самых распространенных заболеваний. Особое место среди них занимает гипертоническая болезнь. Этот недуг сегодня можно встретить у людей абсолютно разного возраста. Его намного легче вылечить, если диагностировать на начальном этапе.

В современной фармакологии имеется огромное количество гипотензивных лекарственных средств, которые помогают успешно справляться с высокими давлением. Одним из таких препаратов является «Эдарби».

Описание препарата

Полное описание средства содержит инструкция по применению. «Эдарби», аналогов которого достаточно много, выпускается в таблетках. Они имеют белый цвет. Главное действующее вещество в его составе – азилсартана медоксомил калия.

В аптеках встречается «Эдарби» дозировкой по 20, 40 и 80 мг. Препарат упакован в блистеры по 14 штук. Он является антагонистом рецепторов ангиотензина второго поколения.

Лекарство применяется для понижения артериального давления при гипертонической болезни, а также при сердечной недостаточности в острой и хронической формах.

Средство «Эдарби Кло» является комбинированным препаратом. В его составе присутствуют азилсартана медоксомил и тиазидоподобный диуретик (хлорталидон). При сочетании этих веществ происходит более выраженное снижение давления, чем при монотерапии каждым в отдельности. Приема средства 1 раз в день достаточно для получения устойчивого результата.

Препараты «Эдарби» и «Эдарби Кло» противопоказаны беременным и кормящим женщинам. Их не следует принимать также при печеночной или почечной недостаточности. Не рекомендуются медикаменты лицам до 18 лет, а также пациентам, имеющим повышенную чувствительность к компонентам лекарств. В основном такие же противопоказания имеют все аналоги «Эдарби».

Как действует препарат?

Нормализация давления на фоне приема лекарства наблюдается спустя короткий период времени. Максимальная концентрация после приема препарата внутрь наступает через два часа.

В норму артериальное давление приходит в течение четырех часов. Терапевтический эффект длится до суток. Курс применения рассчитан на две недели. Ааналоги «Эдарби» обладают схожим механизмом действия.

Однако принимать эти препараты без консультации специалиста не рекомендуется.

Побочные эффекты

Как любое лекарственное средство, «Эдарби» может вызывать ряд негативных реакций со стороны организма. К ним относят:

  • анемию;
  • головокружение;
  • парестезии;
  • слишком резкое снижение давления;
  • диарею;
  • тошноту,
  • рвоту;
  • сыпь;
  • зуд;
  • мышечный спазм;
  • гипокалиемию,
  • гиперкалиемию,
  • гипонатриемию;
  • повышенную утомляемость;
  • подагру;
  • ангионевротический отек;
  • увеличение концентрации глюкозы;
  • периферические отеки.

Препарат «Эдарби»: отзывы

Они скорее неоднозначные. Много положительных отзывов, но есть и негативные. Как отмечают пациенты, давление стабильно снижается, частота сердечных сокращений при этом не изменяется.

К отрицательным факторам можно отнести высокую стоимость и побочные эффекты, которые нередко возникают на фоне приема. Наиболее часто бывает головокружение, резкое снижение АД, тошнота. В этих случаях нелишней будет замена лекарства.

При выборе препарата, однако, не следует руководствоваться только отзывами. Аналоги «Эдарби» подбирать должен лечащий врач.

Цена

В сети российских аптек стоимость препарата «Эдарби» колеблется от 573 до 819 рублей. В связи с относительной дороговизной позволить себе его применение могут не все. Пенсионеры, инвалиды, малоимущие граждане часто приобретают дешевые аналоги «Эдарби». Как не ошибиться в выборе? Ведь важно приобрести качественное лекарственное средство.

Аналогичные препараты

Существует две группы медикаментов, которые классифицируются по наименьшей стоимости и по популярности среди населения. Рассмотрим этот перечень более подробно.

Итак, в разрезе более демократичной цены аналоги «Эдарби» следующие:

  1. Препарат «Лозартран». Его ориентировочная стоимость в российских аптеках около 39 р. Является самым дешевым.
  2. Средство «Вазотнез». Оно стоит около 84 р.
  3. Препарат «Лозартан-Тева». Его цена в среднем составляет 94 р.
  4. Средство «Блоктран». Этот медикамент можно прибрести за 118 р.
  5. Препарат «Прозартран». Средняя стоимость этого средства 130 р.

Рассмотрим аналоги «Эдарби» по показанию и способу применения, наиболее популярные среди населения России. Данный список основан на статистике спроса лекарственных препаратов в аптеках России.

  1. Средство «Сартавель». Его можно приобрести за 327 р.
  2. Препарат «Кантаб». Его цена около 60 р.
  3. Средство «Гипосарт». Приобрести его можно за 159 р.
  4. Препарат «Вазотенз». Стоимость средства около 84 р. Этот медикамент врачи иногда назначают в качестве аналога «Эдарби 40». Однако он не очень популярен среди пациентов.
  5. Средство «Лозартан-Тева». Этот медикамент стоит около 94 р.

На основе приведенной статистики видим, что самым дешевым аналогом «Эдарби» является средство «Лозартан», а самым популярным – «Сартавель».

Препарат «Лозартан»

Этот известный аналог «Эдарби» является антигипертензивным лекарственным препаратом. При применении «Лозартана» происходит блокировка рецепторов, что устраняет и предупреждает сосудосуживающее действие ангиотензина 2. Препарат характеризуется достаточно длительным действием – до 24 часов и более.

Состав и показания к применению

В состав входит лозартан калия со вспомогательными веществами.

Медикамент назначают при гипертензии, для предупреждения болезни сердца и сосудов. Средство рекомендовано пациентам с сахарным диабетом второго типа, сопровождающимся протеинурией. Медикамент «Лозатран» позволяет замедлить прогрессирование почечной недостаточности. Эффективен при сердечной недостаточности хронической формы. Используется в случае неэффективности лечения ингибиторами АПФ.

Форма выпуска

Таблетки дозировкой по 12,5, 25, 50 и 100 мг. Средство «Лозартан» принимают внутрь, значения не имеет до еды или после. Разжевывать его не следует, он просто запивается водой. Прием осуществляется один раз в день.

При артериальной гипертензии средняя доза в сутки варьируется от 50 до 100 мг.

При сердечной недостаточности (хронической) суточная доза начинается от 12,5 мг и увеличивается в два раза каждую неделю до 50 мг. В любом случае, дозировка должна согласовываться с лечащим врачом.

Побочные явления

При приеме средства «Лозартан» могут отмечаться: астения и повышенная утомляемость, головная боль и бессонница, нарушение вкуса и зрения, тремор и звон в ушах.

Противопоказаниями к приему средства «Лозартан» являются: возраст до 18 л., тяжелая форма печеночной недостаточности, повышенная чувствительность к компонентам. Запрещен медикамент беременным и кормящим женщинам.

К сожалению, несмотря на дешевизну препарата, статистика отзывов пациентов, принимавших средство «Лозартан», говорит о том, что препарат далеко не всегда оказывает ожидаемый эффект. При его применении часто возникают побочные реакции, и приходится отменять его прием.

Но у каждого лечащего врача существует своя методика лечения гипертонии, и в некоторых случаях применение средства «Лозартан» в сочетании с другими лекарственными средствами по назначению врача оказывает положительное действие на состояние здоровья пациента.

Препарат «Сартавель»

Этот медикамент отличается от других аналогов «Эдарби 80». В первую очередь, его действующее вещество другое – валсартан. В составе средства “Сартавель” присутствуют такие вспомогательные вещества, как: микрокристаллическая целлюлоза, повидон, кремния диоксид, магния стеарат, кроскармеллоза натрия и прочие.

Форма выпуска: капсулы твердые желатиновые. Дозировка – 20, 40, 80 и 160 мг. Фармакотерапевтическая группа: ангиотензина 2 рецепторов антагонист.

Показания к применению

Препарат назначается при следующих патологиях:

  • Повышенном артериальном давлении.
  • Сердечной недостаточности хронического типа у пациентов, которые получают стандартное лечение диуретиками, ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторов.

Кроме того, средство “Сартавель” рекомендован после острого инфаркта миокарда.

Способ применения и дозы

Капсулы принимаются внутрь целиком.

При гипертензии начальная суточная доза составляет от 80 мг. Эффект от применения препарата развивается в течение двух недель. Доза может быть увеличена до 320 мг в сутки по рекомендации врача.

При сердечной недостаточности назначают от 40 мг. Доза может быть увеличена до 80 мг дважды в сутки. При хорошей переносимости препарата пациентом, дозу можно увеличить до 160 мг в два приема. В сутки можно принимать не более 320 мг.

После инфаркта миокарда прием следует начать в первые 12 часов. Начальная доза от 20 мг в сутки. Она может быть увеличена по назначению лечащего врача до 160 мг в сутки в два приема.

Возможные побочные явления при применении «Сартавель»: понижение уровня гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, повышение уровня калия в сыворотке крови, нарушения функции печени, вертиго, васкулит, кашель, боли в животе, кожная сыпь и дерматит, миалгия, нарушение функции почек и увеличение уровня креатинина в крови, повышенная утомляемость, артралгия, астения, боли в спине, тошнота, отеки и прочие.

Читайте также:  Телмисартан: показания и инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Препарат «Эдарби Кло»: аналоги

Рассмотрим теперь, чем можно заменить при необходимости препарат «Эдарби Кло». Наиболее популярными считаются средства:

  • «Атенол».
  • «Оксодолин».
  • «Тенонорм».
  • «Теноретик».
  • «Тенорик».

Средство «Оксодолин»

Этот препарат считается наиболее эффективным аналогом «Эдарби Кло» (40/25). Средства «Оксодолин» при артериальной гипертензии, несахарном диабете, сердечной недостаточности.

Но следует отметить, что снижение артериального давления будет не слишком значительным. Лекарство нужно долго принимать для получения желаемого результата. Поэтому, несмотря на высокую стоимость, лучше принимать не аналог, а «Эдарби Кло».

Средство «Атенол»

Этот препарат является бета-адреноблокатором. Он снижает артериальное давление, оказывает антиаритмическое действие. Желудочковые аритмии и стенокардии на фоне приема проявляются реже. Показан медикамент при гипертензии, после инфаркта миокарда, при неуточненной сердечной недостаточности. Побочные эффекты имеются, причем, чем больше доза, тем они более выражены.

Данный медикамент сейчас часто отсутствует в продаже, поэтому врачи и назначают «Эдарби Кло».

Отзывы об аналогах чаще всего негативные, поскольку не всегда их прием дает нужный результат. Высокое артериальное давление и сердечная недостаточность продолжают беспокоить пациентов.

Чтобы улучшить самочувствие, необходимо вместе с лекарствами еще и вести здоровый образ жизни. Откорректировать питание, больше двигаться, исключить пагубные привычки.

Источник: https://www.syl.ru/article/323843/deshevyie-i-effektivnyie-analogi-edarbi-sostav-instruktsiya-po-primeneniyu-tsena-otzyivyi

Азилсартана медоксомил :: Инструкция,Отзывы,Аналоги,Цена

Азилсартана медоксомил :: Инструкция,Отзывы,Аналоги,ЦенаОцените статью

Русское название

Азилсартана медоксомил

863031-21-4

Латинское название вещества

Azilsartani medoxomilum

Химическое название

Брутто-формула

C30H24N4O8

Фармакологическая группа вещества

Фармакологическое действие — антигипертензивное.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

863031-21-4

Характеристика вещества

Внешний вид: белый кристаллический порошок

Фармакология

Азилсартана медоксомил — действующее вещество препарата Эдарби® — является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II типа 1 (АТ1).

Азилсартана медоксомил — это пролекарство для приема внутрь.

Азилсартана медоксомил быстро превращается в активную молекулу азилсартана, которая избирательно препятствует развитию эффектов ангиотензина II путем блокирования его связывания с рецепторами АТ1 в различных тканях.

Ангиотензин II является первичным вазоактивным гормоном РААС с эффектами, включающими вазоконстрикцию, сердечную стимуляцию, стимуляцию синтеза и высвобождение альдостерона, и как следствие — почечную реабсорбцию натрия.

Блокада АТ1-рецепторов ингибирует отрицательный регулирующий ответ ангиотензина II на секрецию ренина, но итоговое повышение в плазме активности ренина и уровня циркулирующего ангиотензина II не подавляет антигипертензивный эффект азилсартана.

Антигипертензивный эффект азилсартана медоксомила развивается в течение первых 2 недприменения с достижением максимального терапевтического эффекта через 4 нед. Снижение АД после приема внутрь однократной дозы обычно достигается в течение нескольких часов и сохраняется в течение 24 ч.

Синдром отмены (резкое повышение АД после внезапной отмены препарата) после длительной (в течение 6 мес) терапии препаратом Эдарби® не наблюдался.

Безопасность и эффективность применения препарата не зависят от возраста пациентов, но бóльшая чувствительность к снижению АД у некоторых пожилых пациентов не может быть исключена.

Как и при применении других антагонистов рецепторов ангиотензина II и ингибиторов АПФ, антигипертензивный эффект менее выражен у пациентов негроидной расы (обычно популяция с низкой активностью ренина в плазме крови).

Одновременное применение Эдарби® 40 и 80 мг с дигидропиридиновыми БКК (амлодипин) или тиазидными диуретиками (хлорталидон) приводит к дополнительному снижению АД по сравнению с гипотензивными средствами, применяемыми в монотерапии (см. «Взаимодействие»).

Влияние на процессы реполяризации

Оценка потенциала Эдарби® увеличивать интервал QT/QTc проводилась у здоровых добровольцев во время исследования QT/QTc. При применении Эдарби® в дозе 320 мг увеличение интервала QT/QTc не отмечено.

QTc — корригированная (относительно ЧСС) величина интервала QT, относительная величина. Так как длительность интервала QT зависит от частоты сердечного ритма (удлиняясь при его замедлении), для оценки она должна быть скорригирована относительноЧСС.

Удлинение интервала QT отражает неоднородность процессов реполяризации миокарда желудочков, и расценивается как независимый показатель, указывающий на возможность появления фатальных нарушений ритма сердца.

Фармакокинетика

Всасывание

Азилсартана медоксомил является пролекарством. После приема внутрь он превращается в фармакологически активный метаболит азилсартан во время абсорбции из ЖКТ под действием фермента карбоксиметиленбутенолидазы в кишечнике и печени.

Расчетная абсолютная биодоступность азилсартана медоксомила при приеме внутрь составляет примерно 60% по данным профиля концентраций в плазме крови. Cmaxазилсартана в плазме крови в среднем достигается в течение 1,5–3 ч после приема препарата внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность азилсартана.

Распределение

Vd азилсартана составляет около 16 л. Азилсартан связывается с белками плазмы крови (более 99%), преимущественно с альбуминами плазмы крови. Связь с белками плазмы крови сохраняется постоянной при концентрации азилсартана в плазме крови, значительно превышающей диапазон, достигаемый при приеме рекомендуемых доз.

Данные о применении препарата во время беременности и в период грудного вскармливания отсутствуют. Азилсартан проникает через плаценту беременных крыс и экскретируется в молоко лактирующих крыс (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»).

Исследования на животных с радиоактивными метками показали, что количество азилсартана, проникающего через ГЭБ, минимально.

Метаболизм

Азилсартан метаболизируется до двух первичных метаболитов преимущественно в печени.

Основной метаболит в плазме крови формируется О-деалкилированием и обозначается как метаболит М-II, второстепенный метаболит образуется декарбоксилированием и обозначается как метаболит М-I.

Значения AUC для этих метаболитов у человека составляют соответственно 50 и менее 1% по сравнению с азилсартаном. М-I и М-II не влияют на фармакологическую активность Эдарби®. Основным ферментом, обеспечивающим метаболизм азилсартана, является изофермент CYP2C9.

Выведение

Азилсартан и его метаболиты выводятся из организма, как через кишечник, так и почками.

Исследования показали, что после приема внутрь азилсартана медоксомила, около 55% (преимущественно в виде метаболита М-I) обнаруживается в кале и около 42% (15% — в виде азилсартана, 19 % — в виде метаболита М-II) — в моче.

T1/2 азилсартана составляет около 11 ч и почечный клиренс — около 2,3 мл/мин. Css азилсартана достигается в течение 5 дней, и его кумуляция в плазме крови при однократном ежедневном применении не происходит.

Линейность/нелинейность

Фармакокинетика азилсартана в азилсартана медоксомиле пропорциональна дозировке в диапазоне доз от 20 до 320 мг после однократного или многократного приема внутрь.

Фармакокинетика в особых группах

Дети. Фармакокинетика азилсартана у детей в возрасте до 18 лет не изучалась.

Пациенты пожилого возраста. Фармакокинетика азилсартана у молодых (18–45 лет) и пожилых (65–85 лет) пациентов значительно не отличается.

Почечная недостаточность. У пациентов с легкой, умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности AUC была увеличена на +30, +25 и +95% соответственно.

Увеличение AUCу пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, не наблюдалось.

Клинические данные о фармакокинетике у пациентов с тяжелой степенью или терминальной стадией почечной недостаточности отсутствуют.

Азилсартан не выводится из системного кровотока посредством гемодиализа.

Печеночная недостаточность. Применение Эдарби® более 5 дней у пациентов с легкой (класс А по шкале Чайлд-Пью) или средней (класс В по шкале Чайлд-Пью) степенью тяжести печеночной недостаточности ведет к небольшому увеличению AUC (в 1,3–1,6 раз оответственно). Фармакокинетика Эдарби® у пациентов с тяжелой (класс С по шкале Чайлд-Пью) степенью печеночной недостаточности не изучалась.

Половая принадлежность. Фармакокинетика азилсартана у мужчин и женщин значительно не отличается. Коррекция дозы в зависимости от пола не требуется.

Расовая принадлежность. Фармакокинетика азилсартана в зависимости от расы пациентов значительно не отличается.

Применение вещества

Эссенциальная гипертензия.

Противопоказания

повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата;

одновременный прием алискирена у пациентов с сахарным диабетом;

тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) (отсутствует опыт применения);

беременность;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: тяжелая хроническая сердечная недостаточность (IV функциональный класс по классификации NYHA); почечная недостаточность тяжелой степени (Cl креатинина<\p>

Источник: http://47medportal.ru/azilsartana-medoksomil-instruktsiya-otzyivyi-analogi-tsena.htm

Эдарби аналоги

Состав

1 таб. содержит азилсартана медоксомил 40 мг; 80 мг

вспомогательные вещества: маннитол, фумаровая кислота, натрия гидроксид, гидроксипропилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное.

Антагонист рецепторов ангиотензина II. Азилсартана медоксомил является пероральным активным пролекарством, которое быстро превращается в активный азилсартан, путем блокирования его связывания с AT1-рецепторами в различных тканях.

Ангиотензин II является основным прессорным веществом ренин-ангиотензиновой системы с эффектами, включающими вазоконстрикцию, стимуляцию синтеза и высвобождение альдостерона, стимуляцию сердечной деятельности и почечной реабсорбции натрия.

Блокада AT1-рецепторов ингибирует обратное подавляющее влияние ангиотензина II на секрецию ренина, но последующее повышение активности циркулирующих концентраций ренина плазмы и ангиотензина II не перекрывает антигипертензивный эффект азилсартана.

Показания

Лечение эссенциальной артериальной гипертензии у взрослых.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата;
  • совместное применение алискирена и азилсартана у пациентов с сахарным диабетом;
  • беременность;
  • период лактации;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет.

Побочное действие

При приеме препарата Эдарби™ побочные эффекты могут быть легкими или средней степени тяжести. Пол и возраст на частоту проявления побочных эффектов не влияют.

Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

Часто: головокружение, диарея, повышение КФК крови.

Нечасто: артериальная гипотензия, чувство усталости, периферические отеки, повышение креатинина крови, повышение концентрации мочевой кислоты в крови/гиперурикемия.

Редко: ангионевротический отек, включая отек околоротовой и периорбитальной областей, снижение концентрации гемоглобина и гематокрита.

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать внутрь вне зависимости от приема пищи.

Рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг 1 раз/ Доза может быть увеличена до максимальной (80 мг 1 раз/) у пациентов, АД которых при более низких дозах должным образом не контролируется.

Антигипертензивный эффект проявляется на 2-й неделе и максимальный эффект достигается к 4-й неделе приема.

Если АД должным образом не контролируется только с помощью монотерапии препаратом Эдарби™, то дополнительное снижение АД может быть достигнуто при одновременном назначении Эдарби™ с другими антигипертензивными препаратами, включая диуретики (такие как хлорталидон и гидрохлоротиазид) и блокаторы кальциевых каналов (такие, как амлодипин).

Читайте также:  Клопидогрель: показания и инструкция по применению, цена, аналоги

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения

В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 °C. (в оригинальной упаковке).

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Источник: https://analogi.info/edarbi

Эдарби: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Импортный препарат, не имеющий полных аналогов по составу. Применяется только для лечения эссенциальной гипертензии. Требует точного соблюдения схемы лечения, назначенной врачом.  

Лекарственная форма

Препарат выпускается в форме таблеток для перорального приема, которые имею белый цвет и круглую форму. Эдарби представлен в трех дозировках – по 20, 40 и 80 мг. Соответствующая дозировка выгравирована на одной и стороне таблетки.

Описание и состав

Действующим веществом Эдарби является азилсартана медоксомил калия. Фармакологическое действие основано на сложном механизме, который описан ниже.

Азилсартан является пролекарством. Это значит, что попадая в организм, он подвергается трансформации и превращается в активную молекулу. Именно она оказывает нужный фармакологический эффект.

Ангиотензин II – природный гормон человеческого организма, который участвует в сложном процессе ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

Его активность приводит к таким эффектам, как вазоконстрикция, сердечная стимуляция, почечная реабсорбция натрия, задержка воды в организме и повышение давления.

Действие ангиотензина II появляется после связывания со специфическими рецепторами, которые находятся в различных тканях. Активное вещество Эдарби блокирует это связывание, чем предупреждает все эффекты ангиотензина II.

Такой механизм действия дает возможность использовать Эдарби для лечения эссенциальной гипертензии, появление которой связано с повышенной активностью ренин-ангиотензиновой системы. Положительный эффект наступает не срезу, а проявляется в течение первых двух недель лечения.

Поэтому Эдарби не является препаратом для экстренного купирования приступов повышенного давления. Максимальный терапевтический эффект наблюдается приблизительно через месяц лечения при регулярном приеме лекарства. При однократном приеме снижения давления удается достичь через несколько часов.

При этом эффект сохраняется в течение суток.

Очень важно точно выполнять схему лечения, назначенную врачом. Если принимать Эдарби каждый день в одно и то же время, удается добиться стойкого терапевтического эффекта и предупредить приступы гипертензии.

Преимуществом Эдарби перед многими другими кардиологическими препаратами является отсутствие синдрома «отмены» даже после длительного применения.

В результате клинических испытаний было выявлено, что эффективность и безопасность препарата не зависят от возраста пациента.

Фармакологическая группа

Антагонист рецепторов ангиотензина II.

Показания к применению

для взрослых

Единственным показанием к применению Эдарби является эссенциальная гипертензия.

для детей

Данных относительно эффективности и безопасности лекарства у пациентов младше 18 лет нет. Клинические испытания с такой категорией пациентов не проводились, поэтому Эдарби используется только для лечения взрослых.

для беременных и в период лактации

Препарат нельзя принимать в период беременности и даже на этапе ее планирования. Если беременность наступила неожиданно, лечение с помощью Эдарби прекращают и переходят на тот лекарственный препарат, который разрешен у данной категории пациенток. Замену делает только врач.

Во время клинических испытаний было выявлено токсическое действие азилсартана на плод. Во втором и третьем триместре Эдарби оказался фетотоксичным – ухудшал функцию почек, задерживал оссификацию костей черепа плода и др.

Данных относительно безопасности лекарства во время грудного вскармливания нет. В этот период рекомендуется использовать более изученный и безопасный препарат.

Противопоказания

Противопоказаниями к приему Эдарби являются следующие состояния:

  1. Тяжелые нарушения в работе печени.
  2. Одновременный прием с алискиреном.
  3. Возраст пациентов младше 18 лет.
  4. Повышенная чувствительность к любому компоненту.
  5. Беременность и лактация.

Кроме того, есть состояния, при которых лечение нужно проводить под особо тщательным наблюдением врача. Относительными противопоказаниями являются:

  1. Хроническая сердечная недостаточность.
  2. Стеноз почечных артерий.
  3. Тяжелая почечная недостаточность.
  4. Ишемическая кардиомиопатия.
  5. Цереброваскулярные заболевания ишемического течения.
  6. Одновременный прием с высокими дозами диуретиков.
  7. Гиперкалиемия.
  8. Возраст пациентов старше 75 лет
  9. Снижение объема циркулирующей крови вследствие каких-либо заболеваний.

Применения и дозы

для взрослых

Так как прием пищи не влияет на биодоступность действующего вещества, Эдарби можно принимать в любое время и не привязываться к еде. Кратность применения – 1 раз в сутки.

При регулярном ежедневном приеме удается добиться стойкого положительного эффекта через несколько недель после начала лечения.

Эдарби предназначен именно для длительного постоянного использования,  результате которого нормализуется работа ренин-ангиотнзиновой системы и устраняется основная причина эссенциальной гипертензии.

В качестве начальной дозы рекомендуется использовать 40 мг в стуки. Если это количество азилсартана не дает желательного эффекта, дозу увеличивают до максимальной – 80 мг.

Если монотерапия азилсартаном оказывается недостаточно эффективной, врач может добавить в схему лечения другой гипотензивный препарат, в том числе диуретик. Предполагается, что пациент будет применять Эдарби длительно, в течение многих лет (если терапия оказалась для него эффективной).

В случае пропуска дозы, следующую таблетку Эдарби принимают по расписанию и не удваивают назначенное количество.

Пациентам пожилого возраста можно назначать стандартную дозировку для взрослых. В некоторых случаях, на усмотрение врача начальная доза может быть уменьшена до 20 мг.

Побочные действия

Официальная инструкция предупреждает о возможном развитии нежелательных реакций со стороны таких систем органов:

  1. Нервная: головокружения.
  2. Сердечно-сосудистая: сильное снижение давления.
  3. Кожа: зуд, высыпания, отек.
  4. Пищеварительная: диарея, тошнота.
  5. Костно-мышечная: судороги.

Кроме этого, возможны изменения лабораторных показателей – повышение уровня креатинина, гиперурикемия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременный прием Эдарби с блокаторами кальциевых каналов, а также с тиазидными диуретиками повышает эффективность лекарства и усиливает гипотензивное действие. Возможны также следующие реакции взаимодействия:

  1. С хлорталидоном – выраженное снижение давления, усиление побочных реакций.
  2. С амлодипином – усиление периферических отеков.

Большинство эффектов кратковременны и проходят после отмены неподходящего сочетания лекарств.

Одновременный прием с препаратами лития приводит к повышенной токсичности и поэтому не рекомендуется.

Взаимодействие Эдарби и нестероидных противовоспалительных средств (как селективных, так и неселективных) ослабляет гипотензивный эффект и увеличивает риск нарушений со стороны работы почек.

Одновременный прием с препаратами калия, в том числе калийсберегающими диуретиками, приводит к гиперкалиемии.

Усиление гипотензивного эффекта наблюдается при одновременном приеме Эдарби с ингибиторами АПФ, так как эти препараты разными механизмами влияют на одну цепочку повышения давления (ренин-ангиотензиновую систему).

Эдарби не проявляет фармакокинетического взаимодействия с флуконазолом, глибенкамидом, кетоконазолом, метформином, варфарином, дигоксином.

Особые указания

Фармакокинетика Эдарби у пожилых пациентов меняется незначительно. Степень изменения редко становится причиной коррекции дозы препарата. При этом, фармакологическая активность меняется при наличии почечной недостаточности, поэтому такое состояние нужно обязательно учитывать при назначении схемы лечения.

Во время лечения препарат не оказывает значительного влияния на способность управлять транспортным средством или работать с опасными механизмами. Однако не исключены индивидуальные реакции, например, головокружение, при котором такие виды деятельности запрещены.

При легких нарушениях в работе почек рекомендуется начинать лечение с 20 мг Эдарби.

При наличии у пациента кардиомиопатии резкое снижение давления может привести к инфаркту или инсульту.

В случае гиперальдостеронизма пациенты будут устойчивы к терапии гипотензивными препаратами, которые влияют на ренин-ангиотензиновую систему. Рекомендуется заменить Эдарби на лекарства других подгрупп.

Передозировка

Препарат в большинстве случаев переносится очень хорошо. В ходе клинических испытаний пациенты принимали до 320 мг азилсартана в сутки на протяжении 7 дней и не испытывали серьезных нарушений. В индивидуальных случаях передозировка может проявляться выраженным снижением артериального давления или головокружением.

При гипотонии следует придать пациенту лежачее положение, чтобы обеспечить приток крови к головному мозгу. Дальше рекомендуется симптоматическая терапия и увеличение объема циркулирующей крови. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Условия хранения

Препарат относится к рецептурной группе. Хранение допускается в температурных условиях не выше 25 градусов.

Аналоги

Аналогичным терапевтическим эффектом обладают следующие препараты:

  1. Атаканд. Качественный импортный препарат производства Швеции. Выпускается в дозировках 8, 16 и 32 мг. В качестве действующего вещества используется кандесартан, который относится к той же подгруппе, что и азилсартан в Эдарби. Используется для лечения эссенциальной гипертензии, а также в комплексной терапии сердечной недостаточности. Противопоказан во время беременности и кормления грудью.
  2. Кандекор. Препарат на основе кандесартана производства Словении. Доступен в дозировках по 4, 8,16 и 32 мг. В аптеках есть широкий выбор упаковок в каждой дозировке (от 14 до 98 таблеток).
  3. Кандесар. Индийский аналог вышеописанных препаратов. Популярен среди пациентов из-за доступной цены. Продается в дозировках 4, 8 и 16 мг по 10 таблеток в упаковке.
  4. Клосарт. Гипотензивный препарат украинского производства. Основным действующим веществом выступает лозартан калия. Доступен в дозировках 25, 50 и 100 мг. Клосарту часто отдают предпочтение из-за недорогой цены.
  5. Лозап. Препарат на основе лозартана калия, который производится в Словацкой Республике. Зарекомендовал себя как эффективное средство среди врачей и пациентов. Одно из наиболее популярных лекарств этой подгруппы в аптеках. Кроме лечения эссенциальной гипертензии может использоваться в комплексной терапии сердечной недостаточности, снижения риска инсульта, заболеваниях почек.
  6. Апровель. Препарат похожего механизма действия, но с другими активным компонентом – ирбесартаном. Производится французской фармацевтической компанией в дозировках 75, 150 и 300 мг. Используется для антигипертензивной терапии, в том числе при сахарном диабете и заболеваниях почек. Стандартная суточная доза составляет 150 мг. Препарат назначается для длительного и регулярного приема.
  7. Вазар. Препарат на основе еще одного вещества из группы антагонистов рецепторов ангиотензина II. Имеет широкий выбор дозировок и количества таблеток, что дает возможность пациенту подобрать наиболее подходящее средство.
  8. Вальсакор. Аналог Вазара. Действующее вещество – валсартан. Доступные дозировки – 40, 80, 160 и 320 мг. Таблетки разных дозировок отличаются по цвету. В отличие от многих других средств, препарат может использоваться для лечения артериальной гипертензии у детей.

Цена

Стоимость Эдарби составляет в среднем 617 рублей. Цены колеблются от 389 до 1160 рублей.

Источник: http://zdorrov.com/instruktsii-po-primeneniyu/edarbi.html

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector