Брилинта: показания и инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Как правильно использовать препарат Брилинта 90?

Брилинта 90 — это антиагрегантный лекарственный препарат. Необходимо использовать его только по указанию врача, так как в противном случае пациент может столкнуться с неблагоприятными последствиями для здоровья.

Брилинта 90 — это антиагрегантный лекарственный препарат, который нужно использовать только по назначению врача.

Форма выпуска и состав

Приобрести медикамент можно в таблетированной форме. На 1 таблетку содержится 90 мг активного вещества, которое представлено тикагрелором. В составе таблеток также присутствуют некоторые неактивные компоненты, например гипромеллоза, магния стеарат и маннитол.

Фармакологическое действие

Благодаря воздействию лекарства на организм пациента замедляется функция тромбоцитов. Это, в свою очередь, ведет к тому, что снижается вероятность развития неблагоприятных сердечно-сосудистых явлений, таких как инфаркт миокарда, инсульт и летальный исход.

Прием пищи не оказывает влияния на эффективность усвоения действующего вещества препарата. Биодоступность средства составляет примерно 36 %. С плазменными белками крови соединяется практически на 100 %.

Метаболизм почти полностью осуществляется в печени пациента.

Показания к применению Брилинта 90

Доктор выпишет данное лекарство в том случае, если есть необходимость в проведении у пациента профилактического лечения атеротромботических осложнений. В основном это касается тех больных, которые перенесли инфаркт миокарда. Чаще всего данный медикамент выписывают вместе с ацетилсалициловой кислотой.

При варикозе средство назначается редко.

Противопоказания

Нельзя проводить лечение данными таблетками, если пациент страдает одним из перечисленных ниже неблагоприятных состояний здоровья:

  • высокая восприимчивость к тикагрелору или иным компонентам лекарства;
  • внутричерепное кровоизлияние в анамнезе;
  • активное кровотечение.

С осторожностью Брилинту 90 принимают при бронхиальной астме.

Это не все патологии здоровья, при которых прием лекарства нежелателен. Есть группа нарушений работы организма, при которых лечение медикаментом возможно, но с осторожностью. К ним относят:

  • бронхиальную астму и хроническую обструктивную болезнь легких;
  • предрасположенность к развитию кровотечений (после оперативного вмешательства, травмы, ввиду проблем со свертываемостью крови и желудочно-кишечных кровотечений);
  • инфаркт миокарда с ишемическим инсультом;
  • патологии работы печени средней степени тяжести.

Как принимать Брилинта 90?

Принимать таблетки необходимо внутрь, вне зависимости от приема пищи.

Если пациент перенес инфаркт миокарда более года назад, рекомендуемая дозировка препарата для него будет составлять 60 мг дважды в сутки. Данная дозировка может быть изменена врачом в зависимости от течения патологии. Лечение таблетками в основном идет длительно, за исключением тех случаев, когда необходимо срочно отменить лекарство.

Пациентам, которым назначают лекарство, следует дополнительно принимать ацетилсалициловую кислоту в поддерживающей дозировке, которая равна 75-150 мг.

Если пациент перенес инфаркт миокарда более года назад, рекомендуется принимать 60 мг препарата Брилинта дважды в сутки.

Пожилым пациентам и больным с нарушениями почечной функции не нужно корректировать дозу.

Побочные действия Брилинта 90

Прием лекарства может спровоцировать появление у пациента побочных реакций. По сравнению с клопидогрелом данный медикамент вызывает большее количество негативных явлений со стороны разных органов и систем пациента.

После приема лекарства может увеличиваться концентрация креатинина в крови. Особенно обширные кровотечения могут провоцировать летальный исход.

Более редкими негативными явлениями в ходе приема медикамента становятся гиперчувствительность, спутанность сознания.

Передозировка

Если пациент превысит оптимальную дозировку, которая была рекомендована врачом, он может столкнуться с неблагоприятным воздействием на пищеварительную систему. Иными реакциями становятся одышка и желудочковые паузы.

Более редким негативным явлением в ходе приема медикамента становится спутанность сознания.

Гемодиализ оказывается неэффективным, антидота к препарату не выявлено. Если развивается кровотечение, нужно проводить поддерживающее лечение.

Особые указания

Применение при беременности и в период лактации

Не следует использовать лекарство во время вынашивания плода. Если женщина в фертильный период своей жизни принимает препарат, нужно также позаботиться о приеме соответствующих контрацептивов, так как беременность не является желательной в период лечения.

Это значит, что предпочтительнее будет перевести ребенка на искусственное кормление на время проведения терапии.

Применение у детей

Не установлена безопасность назначения лекарства детям и подросткам до достижения ими возраста 18 лет.

Лекарственное взаимодействие

Применение лекарства вместе с симвастатином может провоцировать усиление терапевтического эффекта от второго препарата.

Предпочтительнее перевести ребенка на искусственное кормление на время проведения терапии препаратом Брилинта.

Активное вещество не оказывает влияния на концентрацию в крови циклоспорина. При применении одновременно с гормональными контрацептивами не оказывается негативное влияние на степень защиты от нежелательной беременности.

Рекомендовано осторожное применение со средствами, которые провоцируют брадикардию.

Транексамовая кислота способна усилить гемостаз.

Сроки и условия хранения

2 года при температуре, которая не превышает 30°С.

Условия отпуска из аптек

Приобретение возможно только по врачебному рецепту.

Сколько стоит?

Цена на медикамент начинается от 4300 рублей за 56 таблеток. Если пациенту необходимо приобрести сразу 168 таблеток, стоимость будет составлять примерно 14000 рублей.

Аналоги

Большинство пациентов желают приобрести медикаменты максимально дешево, поэтому они и начинают искать аналоги препаратов. Заменить данное лекарство можно на Клодию, Клопидогрел.

Отзывы

Антон, 45 лет, Львов: «Лечился средством по указанию врача. Цена показалась высокой, но когда стоит вопрос собственного здоровья и даже жизни, долго размышлять и считать средства не приходится. Поэтому сразу решил купить лекарство, когда оно было назначено. Побочных реакций не отмечалось, поэтому ничего негативного о медикаменте сказать не могу».

Ольга, 37 лет, Ростов-на-Дону: «Принимала данное лекарственное средство для того, чтобы предупредить тяжелые осложнения для организма, которые могли быть спровоцированы перенесенным 2 года назад инфарктом миокарда.

Стоимость лечения оплачивало предприятие, на котором работаю. Это оказалось большой поддержкой, так как цена на данное лекарство высокая. Терапия проходила в стационарных условиях.

Считаю это несомненным плюсом, так как постоянно находишься под строжайшим врачебным контролем и меньше переживаешь за свое здоровье».

Андрей, 25 лет, Москва: «Молодой возраст не всегда является гарантией крепкого здоровья и того, что не возникнут тяжелые заболевания, например инфаркт миокарда. Это и произошло.

После того как была перенесена такая патология, доктор назначил немало лекарств для стабильной работы организма. Одним из них и стал данный препарат.

Не могу сказать, что страдал из-за появления побочных эффектов, средство хорошо воспринималось организмом. Остались положительные впечатления от лечения».

Валентина, 40 лет, Санкт-Петербург: «Лечение средством принесло положительные результаты. В ходе терапии доктор контролировал показатели крови, чтобы не появлялось кровотечение.

Это вселяло уверенность в то, что все идет как надо. Стоимость лечения была высока, но это не заставило искать более дешевые аналоги.

Могу отметить, что средство мягко воздействует на организм, практически не вызывая побочных эффектов, что является большим плюсом».

Источник: https://varikoz.online/nogi/lechenie/preparati/brilinta-90

Брилинта

Антиагреганты.

Состав Брилинта

Состав на 1 таблетку:

  • активное вещество: тикагрелор 90мг.

Вспомогательные вещества:

  • маннитол 126м,
  • кальция гидрофосфат 63м,
  • карбоксиметилкрахмал натрия 9м,
  • гипролоза 9м,
  • магния стеарат 3м,
  • в составе пленочной оболочки таблетки: гипромеллоз,
  • титана диокси,
  • таль,
  • макрого,
  • краситель железа оксид желтый.

Производители

АстраЗенека АБ (Швеция), АстраЗенека АБ, упаковано ЗиО-Здоровье (Швеция)

Фармакологическое действие

Антиагрегантное средство.

Препарат Брилинта содержит в своем составе тикагрелор, представитель химического класса циклопентилтриазолопиримидинов, который является селективным и обратимым антагонистом P2Y12 рецептора к аденозиндифосфату (АДФ) и может предотвращать АДФ-опосредованную активацию и агрегацию тромбоцитов.

Тикагрелор активен при приеме внутрь и обратимо взаимодействует с P2Y12 АДФ-рецептором тромбоцитов.

Тикагрелор не взаимодействует с местом связывания самого АДФ, но его взаимодействие с P2Y12 рецептором тромбоцитов к АДФ предотвращает трансдукцию сигналов.

У пациентов со стабильным течением ишемической болезни сердца (ИБС) на фоне применения ацетилсалициловой кислоты тикагрелор начинает быстро действовать, что подтверждается результатами определения среднего значения ингибирования агрегации тромбоцитов (ИАТ):

  • через 0,5 часа после приема нагрузочной дозы 180мг тикагрелора среднее значение ИАТ составляет примерно 41,
  • максимальное значение ИАТ 89% достигается через 2-4 часа после приема препарата и поддерживается в течение 2-8 часов.

У 90% пациентов окончательное значение ИАТ более 70% достигается через 2 часа после приема препарата.Тикагрелор быстро абсорбируется со средней tmax примерно 1,5 часа.

Формирование основного циркулирующего в крови метаболита AR-C124910XX (также активного) из тикагрелора происходит быстро со средней tmax примерно 2,5 часа.

Средняя абсолютная биодоступность тикагрелора составляет 36%.

Объем распределения тикагрелора в равновесном состоянии составляет 87,5л.

Тикагрелор и активный метаболит активно связываются с белками плазмы крови (> 99%).Основной путь выведения тикагрелора – через печеночный метаболизм.

Выведение тикагрелора и активного метаболита с мочой составляет менее 1% дозы.

В основном активный метаболит выводится с желчью.

Средний период полувыведения тикагрелора и активного метаболита составлял 7 и 8,5 часов, соответственно.

Побочное действие Брилинта

Самыми частыми отмечавшимися нежелательными явлениями у пациентов, принимавших тикагрелор, были одышка, ушибы и носовые кровотечения.

Нежелательные лекарственные реакции по частоте развития и классу системы органов:

  • метаболизм и питание: гиперурикемия.

Нервная система:

  • внутричерепное кровоизлияни,
  • головная бол,
  • головокружени,
  • парестези,
  • спутанность сознания.

Органы зрения:

  • кровоизлияния (интраокулярны,
  • конъюнктивальны,
  • ретинальные).

Органы слуха:

  • кровоизлияние в ух,
  • вертиго.

Дыхательная система:

  • одышк,
  • носовое кровотечени,
  • кровохарканье.

Пищеварительная система:

  • желудочно-кишечные кровотечени,
  • рвота с кровь,
  • кровотечения из язвы ЖК,
  • геморроидальные кровотечени,
  • гастри,
  • кровотечения в ротовой полости (включая гингивальные кровотечения,
  • рвот,
  • диаре,
  • абдоминальная бол,
  • тошнот,
  • диспепсия.Кожа и подкожные ткани: подкожные или кожные геморраги,
  • синяк,
  • сып,
  • зуд.

Опорно-двигательная система:

Мочевыводящая система:

  • кровотечение из мочевыводящих путей.

Репродуктивная система:

  • вагинальные кровотечения (включая метроррагии).

Отклонения лабораторных показателей:

  • увеличение концентрации креатинина в крови.

Прочие:

  • кровотечение на месте проведения процедур,
  • кровотечение после процедур,
  • кровотечение из ран,
  • травматическое кровотечение.

Показания к применению

Брилинта, применяемая одновременно с ацетилсалициловой кислотой, показана для профилактики атеротромботических событий у пациентов с острым коронарным синдромом (нестабильной стенокардией, инфарктом миокарда без подъема сегмента ST или инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST [STEMI]), включая больных, получавших лекарственную терапию, и пациентов, подвергнутых чрезкожному коронарному вмешательству (ЧКВ) или аортокоронарному шунтированию (АКШ)).

Противопоказания Брилинта

Повышенная чувствительность к тикагрелору или любому из компонентов препарата, активное патологическое кровотечение, внутричерепное кровоизлияние в анамнезе умеренная или тяжелая печеночная недостаточность, совместное применение тикагрелора с мощными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом, кларитромицином, нефазодоном, ритонавиром и атазанавиром), детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения у данной группы пациентов).

Способ применения и дозировка

Для приема внутрь.

Препарат Брилинта можно принимать вне зависимости от приема пищи.

Применение препарата Брилинта следует начинать с однократной нагрузочной дозы 180мг (две таблетки по 90мг) и затем продолжать прием по 90мг два раза в сутки.

Пациенты, принимающие препарат Брилинта, должны ежедневно принимать ацетилсалициловую кислоту (от 75мг до 150мг при постоянном приеме), если отсутствуют специфические противопоказания.

Читайте также:  Интегрилин: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Следует избегать перерывов в терапии.

Пациент, пропустивший прием препарата Брилинта, должен принять только одну таблетку 90мг (следующая доза) в намеченное время.

При необходимости пациенты, принимающие клопидогрел, могут быть переведены на прием препарата Брилинта.

Рекомендуется проводить терапию препаратом Брилинта в течение 12 месяцев, кроме случаев клинической необходимости в досрочной отмене препарата.

Необходимо избегать преждевременного прекращения приема препарата.

Передозировка

Тикагрелор хорошо переносится в однократной дозе препарата до 900мг.

В единственном исследовании с увеличением дозы неблагоприятное воздействие на желудочно-кишечный тракт было дозолимитирующим.

Другими клинически значимыми нежелательными явлениями, которые могли наблюдаться при передозировке, были одышка и желудочковые паузы.

В случае передозировки рекомендуется осуществлять наблюдение на предмет этих нежелательных явлений и проводить мониторирование ЭКГ.

Брилинта не выводится при гемодиализе, антидот не известен.

При передозировке следует проводить симптоматическую терапию, в соответствии с локальными стандартами.

В связи с ингибированием тромбоцитов увеличение продолжительности кровотечения является предполагаемым фармакологическим действием передозировки препаратом Брилинта, поэтому при развитии кровотечения необходимо проводить соответствующие поддерживающие мероприятия.

Взаимодействие

Противопоказано совместное применение с мощными ингибиторами CYP3A4 (кларитромицин, нефазодон, ритонавир и атазанавир), умеренные ингибиторы CYP3A4 (например, ампренавир, апрепитант, эритромицин, флуконазол) можно назначать одновременно с препаратом Брилинта.

По результатам фармакологических исследований взаимодействия сопутствующее применение тикагрелора с гепарином, эноксапарином и ацетилсалициловой кислотой или десмопрессином не влияет на фармакокинетику тикагрелора, его активного метаболита и АДФ-зависимую агрегацию тромбоцитов.

В случае наличия клинических показаний к назначению препаратов, влияющих на гемостаз, они должны использоваться с осторожностью в комбинации с препаратом Брилинта.Нет данных о совместном применении препарата Брилинта с мощными ингибиторами гликопротеина P (например, верапамил, хинидин и циклоспорин), которые могут повысить экспозицию тикагрелора.

Не рекомендуется совместное применение препарата Брилинта с симвастатином и ловастатином в дозе свыше 4мг.

При совместном применении препарата Брилинта с препаратами, способными вызвать брадикардию и влияющими на гемостаз требуется соблюдать осторожность.

В связи с сообщениями о подкожных кровоизлияниях на фоне селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (например, пароксетин, сертралин и циталопрам), рекомендуется соблюдать осторожность при их совместном приеме с препаратом Брилинта.

Особые указания

С осторожностью препарат применяется в следующих случаях:

  • Предрасположенность пациентов к развитию кровотечения (наприме,
  • в связи с недавно полученной травмо,
  • недавно проведенной операцие,
  • нарушениями свертываемости кров,
  • активным или недавним желудочно-кишечным кровотечением).

Пациенты с сопутствующей терапией препаратами, повышающими риск кровотечений (т.е. нестероидные противовоспалительные препараты, пероральные антикоагулянты и/или фибринолитики) в течение 24 часов до приема препарата Брилинта.

Пациенты с повышенным риском развития брадикардии (например, больные с синдромом слабости синусового узла без кардиостимулятора, с атриовентрикулярной блокадой 2-ой или 3-ей степени; обмороком, связанным с брадикардией) в связи с недостаточным опытом клинического применения препарата Брилинта.

При совместном применении препарата с препаратами, вызывающими брадикардию.Тикагрелор должен использоваться с осторожностью у пациентов с бронхиальной астмой и хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ).

Если пациент сообщает о возникновении нового эпизода одышки, о длительной одышке или ухудшении одышки, необходимо провести обследование, и в случае непереносимости, лечение тикагрелором должно быть прекращено.

На фоне приема препарата Брилинта уровень креатинина может повыситься, в связи с чем необходимо производить оценку почечной функции в соответствии с рутинной клинической практикой, обращая особое внимание на пациентов от 75 лет и старше, пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, пациентов, получающих терапию антагонистами рецепторов к ангиотензину.Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с гиперурикемией или подагрическим артритом в анамнезе.

В качестве превентивной меры следует избегать применения тикагрелора у пациентов с гиперурикемической нефропатией.

Не рекомендуется совместное применение тикагрелора и высокой поддерживающей дозы ацетилсалициловой кислоты (более 300мг).

При совместном применении дигоксина и препарата Брилинта рекомендован тщательный клинический и лабораторный мониторинг (частоты сердечных сокращений, и при наличии клинических показаний также ЭКГ и концентрации дигоксина в крови).

Нет данных о совместном применении тикагрелора с мощными ингибиторами гликопротеина P (например, верапамил, хинидин и циклоспорин), в связи с чем их совместное применение должно осуществляться с осторожностью.

Условия хранения

При температуре не выше +30С, в недоступном для детей месте.

Порядок отпуска

Отпускается по рецепту.

Источник: https://elixir.farm/lekarstva/brilinta/

Брилинта: инструкция по применению

Таблетки Брилинта относятся к фармакологической группе лекарственных средств – антиагреганты и антикоагулянты. Препарат используется в комплексной терапии сердечно-сосудистых заболеваний, при которых имеется высокий риск формирования тромбов внутри сосудов, что может привести к сердечно-сосудистой катастрофе в виде инсульта головного мозга или инфаркта миокарда.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма препарата Брилинта – таблетки, покрытые оболочкой. Основным действующим веществом препарата является тикагрелор, концентрация которого в 1 таблетке составляет 90 мг. Также в состав входят вспомогательные вещества:

  • Гидрофосфат кальция – 63 мг.
  • Маннитол – 126 мг.
  • Карбоксиметилкрахмал натрия – 9 мг.
  • Стеарат магния – 3 мг.
  • Гипролоза – 9 мг.

В состав оболочки, покрывающей таблетку, входят такие вспомогательные вещества:

  • Диоксид титана Е 171 – 1,7 мг.
  • Гипромеллоза 2910 – 5,6 мг.
  • Тальк – 1,0 мг.
  • Краситель оксид железа желтый Е172 – 0,1 мг.
  • Макрогол 400 – 0,6 мг.

Таблетки расфасованы по 56 и 112 штук. Картонная пачка также содержит инструкцию по применению препарата.

Фармакологическое действие

Основным действующим веществом таблеток Брилинта является тикагрелол (химический класс – циклопентилтриазолопиримидины).

Это селективный и обратимый антагонист белка P2Y, воздействует на рецепторы АДФ (аденазиндифосфат), чем препятствует АДФ-опосредованной активации и связыванию (агрегация) тромбоцитов и формированию внутрисосудистого тромба.

Благодаря такому фармакологическому действию, таблетки Брилинта препятствуют образованию тромбов, связанных с активацией и агрегацией тромбоцитов.

После приема таблетки внутрь действующее вещество препарата всасывается в кровь из полости тонкого кишечника. Терапевтическая концентрация в крови достигается через 20-30 минут после приема, максимальная концентрация – через 1,5 часа.

Действующее вещество равномерно распределяется в тканях организма, проникает через гематоэнцефалический барьер в ткани головного мозга и через плацентарный барьер в организм развивающегося плода и в молоко при грудном вскармливании. Тикагрелол метаболизируется в клетках печени (гепатоциты), продукты его распада выводятся с желчью.

Период полувыведения (длительность выведения из организма половины дозы принятого препарата) составляет около 7 часов.

Показания к применению

Прием таблеток Брилинта показан для уменьшения свертываемости крови и риска развития сердечно-сосудистых осложнений в виде тромбоза или тромбоэмболии при таких заболеваниях:

  • Нестабильная стенокардия – ухудшение кровообращения в миокарде с высоким риском развития его инфаркта (гибель сердечной мышцы при закупорке одной из артерий сердца тромбом).
  • Инфаркт миокарда – гибель участка сердечной мышцы (миокард).
  • Выполнение оперативного вмешательства на коронарных сосудах сердца – чрезкожное коронарное вмешательство (ЧКВ) или аортокоронарное шунтирование (АКВ).

По назначению врача препарат может применяться для уменьшения риске развития тромбоза при других патологических состояниях организма, включая ДВС-синдром (диссеминированное внутрисосудистое свертывание крови).

Противопоказания к применению

Прием таблеток Брилинта противопоказан при некоторых патологических и физиологических состояниях организма, к которым относятся:

  • Индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к тикагрелолу или вспомогательным компонентам препарата.
  • Наличие активного патологического кровотечения.
  • Геморрагические инсульты (кровоизлияние) головного мозга, перенесенные в прошлом.
  • Снижение функциональной активности гепатоцитов с развитием умеренной или тяжелой печеночной недостаточности.
  • Сопутствующий прием препаратов, который обладают угнетающим действием в отношении фермента CYP3A4 (клотримазол, кетоконазол, кларитромицин, ритонавир, нефазодон и атазанавир).
  • Детский возраст до 18 лет – отсутствие негативного влияния препарата на детский организм достоверно не доказано.
  • Беременность на любом сроке и кормление грудью, так как есть риск негативного воздействия препарата на развивающийся плод.

В отсутствии противопоказаний необходимо убедиться до начала применения таблеток Брилинта.

Способ применения и дозы

Таблетки Брилинта принимаются внутрь целиком, не разжевывая и независимо от приема пищи. После приема таблетки, ее запивают достаточным количеством жидкости. Дозировка препарата составляет 90 мг (1 таблетка) в день, принимают таблетку в одно и то же время.

Начинают курс лечения с двойной дозы (180 мг) в первый день, затем переходят на постоянный прием 90 мг. Курс лечения в среднем составляет 12 месяцев.

Обязательно параллельно с таблетками Брилинта принимаются препараты ацетилсалициловой кислоты в качестве дополнительного антиагреганта. В случае пропуска приема таблетки Брилинта, его возобновляют на следующий день в обычное время приема.

Необходимо избегать прекращения приема препарата, так как это может привести к значительному повышению риска развития тромбоза (препарат отменяет только врач, в случае клинической необходимости).

Побочные эффекты

Основным побочным эффектом таблеток Брилинта является чрезмерное снижение свертывания крови с развитием различных видов патологического кровотечения – внутренние кровотечения в строму или паренхиму органов, посттравматические кровотечения, развитие гематом и синяков, особенно после проведения различных внутримышечных инъекций. Иногда возможно развитие аллергической реакции на тикагрелол или вспомогательные вещества препарата в виде кожной сыпи и зуда. Реже развивается более тяжелая аллергическая реакция в виде ангионевротического отека Квинке (характерная сыпь и припухлость кожи, напоминающие ожог крапивой). Также возможно развитие анафилактического шока (выраженное снижение системного артериального давления и полиорганная недостаточность). Со стороны системы пищеварения редко отмечаются тошнота и рвота. При появлении побочных эффектов, решение об отменене препарата принимает врач.

Особые указания

Перед началом приема таблеток Брилинта необходимо внимательно изучить инструкцию к препарату. Во время применения таблеток необходимо соблюдать особую осторожность в отношении травмирования, так как это может привести к выраженному кровотечению.

Также на фоне приема препарата остается высокий риск кровотечения после проведенного чрезкожного коронарного вмешательства или аортокоронарного шунтирования. Препарат не влияет на концентрацию внимания или скорость психомоторных реакций.

Тем не менее, рекомендуется отказаться от выполнения любой деятельности, связанной с необходимостью повышенной концентрации внимания или скорости психомоторных реакций (работа на высоте, вождение автомобиля или другого транспорта). В аптеках препарат отпускается только по рецепту врача.

В случае появления каких-либо вопросов или сомнений в отношении его приема необходимо проконсультироваться с врачом.

Передозировка

При превышении рекомендуемой терапевтической дозы развивается тошнота, метеоризм (скопление газов в кишечнике), повышается риск кровотечения и нарушения работы сердца. В этом случае проводится промывание желудка, кишечника и симптоматическая терапия. Специфического антидота к действующему веществу препарата нет.

Брилинта аналоги

Аналогами таблеток Брилинта в отношении терапевтического действия являются Клопидогрель, Аспигрель. Сходным эффектом, но отличным механизмом действия обладают препараты на основе ацетилсалициловой кислоты, применяющиеся в кардиологии в качестве антиагрегантов – Кардиомагнил, Аспекард, Аспирин-Кардио.

Сроки и условия хранения

Срок годности таблеток Брилинта составляет 2 года с момента изготовления. Хранить препарат необходимо в темном, сухом месте при температуре воздуха не выше +30° С. Беречь от детей.

Читайте также:  Папазол: показания и инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Брилинта цена

Брилинта таблетки 90мг, 56 шт. — 5500-6500 руб.

Источник: http://bezboleznej.ru/brilinta

Брилинта

Брилинта представляет лекарственное средство, действие которого направлено на предотвращение образования тромбов в крови.

В результате клетки теряют способность к склеиванию и формированию сгустков. Препарат относится к фармакологической группе антикоагулянтов и антиагрегантов.

На этой странице вы найдете всю информацию о Брилинта: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Брилинта. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Антиагрегант.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Брилинта? Средняя цена в аптеках находится на уровне 5 500 рублей.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма препарата Брилинта – таблетки, покрытые оболочкой. Основным действующим веществом препарата является тикагрелор, концентрация которого в 1 таблетке составляет 90 мг.

В состав оболочки, покрывающей таблетку, входят такие вспомогательные вещества:

  • Диоксид титана Е 171 – 1,7 мг.
  • Гипромеллоза 2910 – 5,6 мг.
  • Тальк – 1,0 мг.
  • Краситель оксид железа желтый Е172 – 0,1 мг.
  • Макрогол 400 – 0,6 мг.

Также в состав входят вспомогательные вещества:

  • Гидрофосфат кальция – 63 мг.
  • Маннитол – 126 мг.
  • Карбоксиметилкрахмал натрия – 9 мг.
  • Стеарат магния – 3 мг.
  • Гипролоза – 9 мг.

Таблетки расфасованы по 56 и 112 штук. Картонная пачка также содержит инструкцию по применению препарата.

Фармакологический эффект

Активное вещество препарата, тикагрелор – пероральный, селективный и обратимый антагонист P2Y12 рецепторов прямого действия, входящий в химический класс циклопентилтриазолопиримидинов и предупреждающий АДФ(аденозиндифосфат)-опосредованную Р2Y12-зависимую агрегацию и активацию тромбоцитов. Взаимодействие тикагрелора с P2Y12 рецептором тромбоцитов препятствует АДФ-индуцированной трансдукции сигналов. Ингибируя функции тромбоцитов препарат способствует снижению риска возникновения таких сердечно-сосудистых явлений, как инсульт, инфаркт миокарда, летальный исход.

Тикагрелор также обладает дополнительным механизмом действия путем повышения локальных концентраций эндогенного аденозина посредством ингибирования эндогенного равновесного нуклеозидного транспортера I типа (ENT-1).

 У больных с острым коронарным синдромом (ОКС) и у здоровых добровольцев тикагрелор усиливал такие эффекты аденозина как вазодилатация, подавление функции тромбоцитов и одышка.

Однако связь показателей заболеваемости и смертности с повышенными локальными концентрациями аденозина не доказана.

Показания к применению

Брилинта, применяемая одновременно с ацетилсалициловой кислотой, показана для профилактики атеротромботических событий у пациентов с острым коронарным синдромом:

  • Нестабильной стенокардией.
  • Инфарктом миокарда без подъема сегмента ST или инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST [STEMI]), включая больных, получавших лекарственную терапию, и пациентов, подвергнутых чрезкожному коронарному вмешательству (ЧKB) или аортокоронарному шунтированию (АКШ)).

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

  • внутричерепное кровоизлияние в анамнезе;
  • печеночная недостаточность средней или тяжелой степени;
  • гиперчувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу;
  • наличие патологического кровотечения;
  • беременность и период лактации;
  • совместное применение тикагрелора с мощными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазол, кларитромицин, нефазодон, ритонавир и атазанавир), так как совместное применение может привести к значительному увеличению воздействия тикагрелора.

Относительные (Брилинту следует принимать с осторожностью):

  • сопутствующая терапия препаратами, повышающими риск кровотечений [нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), пероральными антикоагулянтами и/или фибринолитиками], на протяжении 24 ч до приема тикагрелора;
  • предрасположенность к развитию кровотечений (недавно полученные травмы, недавно проведенные операции, нарушения свертываемости крови, активные или недавние желудочно-кишечные кровотечения);
  • совместное применение с препаратами, вызывающими брадикардию;
  • хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) и бронхиальная астма (при длительной одышке, возникновении нового эпизода или ухудшении одышки требуется провести обследование, в случае непереносимости терапию тикагрелором необходимо прекратить);
  • повышенный риск развития брадикардии [синдром слабости синусового узла (больные без кардиостимулятора), атриовентрикулярная блокада II или III степени, обмороки, связанные с брадикардией], т. к. опыт клинического применения Брилинты недостаточен;
  • почечная недостаточность средней или тяжелой степени;
  • сопутствующая терапия антагонистами рецепторов ангиотензина;
  • гиперурикемия или подагрический артрит в анамнезе (применения тикагрелора при гиперурикемической нефропатии следует избегать);
  • совместное применение с мощными ингибиторами Р-гликопротеина (хинидин и верапамил), т. к. отсутствуют данные клинических наблюдений;
  • совместное применение с дигоксином [при наличии показаний рекомендуется тщательный клинический и лабораторный мониторинг частоты сердечных сокращений (ЧСС), электрокардиограммы (ЭКГ) и плазменной концентрации дигоксина];
  • возраст от 75 лет и старше.

Не рекомендуется сочетанное применение Брилинты с АСК в высокой поддерживающей дозе, превышающей 300 мг.

Применение при беременности и лактации

Лекарство нельзя назначать беременным женщинам.

Активные метаболиты и действующее вещество средства выделяется с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание нужно прекратить.

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что Брилинта принимают внутрь, независимо от приема пищи.

  1. Применение препарата следует начинать с однократной нагрузочной дозы 180 мг (2 таб. по 90 мг) и затем продолжать прием по 90 мг 2 раза/сут.
  2. Одновременно, при отсутствии специфических противопоказаний, назначают ацетилсалициловую кислоту (от 75 мг до 150 мг при постоянном приеме), ежедневно.
  3. Для пациентов с затруднением глотания таблетку (или 2 таблетки — в случае приема нагрузочной дозы) следует измельчить до состояния мелкого порошка, размешать в 1/2 стакана питьевой воды и сразу же выпить полученную суспензию. Остатки смешать с дополнительной 1/2 стакана питьевой воды и выпить полученную суспензию. Суспензию можно также вводить через назогастральный зонд (СН8 или большего размера). После введения суспензии необходимо промыть назогастральный зонд водой для того, чтобы доза препарата полностью попала в желудок пациента.
  4. Следует избегать перерывов в терапии. В случае пропуска приема препарата Брилинта пациент должен принять только одну таблетку 90 мг (следующая доза) в намеченное время.

При необходимости пациенты, принимающие клопидогрел, могут быть переведены на прием препарата Брилинта. Рекомендуется проводить терапию препаратом Брилинта в течение 12 месяцев, кроме случаев клинической необходимости в досрочной отмене препарата.

Данные о применении тикагрелора более 12 месяцев ограничены. У пациентов с острым коронарным синдромом досрочная отмена любой антиагрегантной терапии, включая препарат Брилинта, может повысить риск сердечно-сосудистой смерти или инфаркта миокарда в результате основного заболевания.

Следует избегать преждевременного прекращения приема препарата.

Побочные эффекты

  1. Костно-мышечный аппарат: гемартроз;
  2. Обменные процессы: гиперурикемия;
  3. Органы чувств: интраокулярные, ретинальные и конъюнктивальные кровоизлияния, вертиго, кровоизлияния в ухо;
  4. Нервная система: головные боли, парестезии, внутричерепное кровоизлияние, головокружение, спутанность сознания;
  5. Дыхательная система: кровохарканье, одышка, кровотечение из носа;
  6. Поражения кожи: сыпь, геморрагии, зуд, синяки;
  7. Мочевыделительная система: кровотечения из мочевыводящих путей;
  8. Пищеварительная система: гастрит, запор или диарея, тошнота или рвота, боли в животе, диспепсия, кровотечения;
  9. Результаты лабораторных исследований: повышение уровня креатинина в крови;
  10. Репродуктивная система: метроррагии, вагинальные кровотечения.

Передозировка

Симптомы: в единственном исследовании с увеличением дозы неблагоприятное воздействие на желудочно-кишечный тракт было дозолимитирующим.

Другими клинически значимыми нежелательными явлениями, которые могли наблюдаться при передозировке, были одышка и желудочковые паузы.

В случае передозировки рекомендуется осуществлять наблюдение на предмет этих нежелательных явлений и проводить мониторирование ЭКГ.

  • Лечение: Брилинта не выводится при гемодиализе, антидот не известен.

При передозировке следует проводить симптоматическую терапию, в соответствии с локальными стандартами. В связи с ингибированием тромбоцитов увеличение продолжительности кровотечения является предполагаемым фармакологическим действием передозировки препаратом Брилинта, поэтому при развитии кровотечения необходимо проводить соответствующие поддерживающие мероприятия.

Особые указания

  1. Перед началом терапии Брилинтой требуется провести тщательную оценку соотношения пользы от профилактики атеротромботических событий и возможной угрозы развития кровотечений.
  2. Возникающая при проведении лечения одышка обычно носит слабый или умеренный характер и проходит в процессе терапии.

  3. Привести к усилению гемостаза может использование рекомбинантного активированного фактора VIIa и/или антифибринолитическое лечение (аминокапроновой или транексамовой кислотой). После определения причины кровотечения и его купирования возможно возобновление приема Брилинты.

  4. Данных, подтверждающих кровоостанавливающую эффективность трансфузий тромбоцитов на фоне использования тикагрелора, не имеется. Брилинта способна угнетать трансфузированные тромбоциты в крови.

  5. При проведении АКШ, частота развития больших кровотечений на фоне использования тикагрелора была такой же, как и при приеме клопидогрела во все дни после прекращения терапии, за исключением первого дня, когда вероятность возникновения больших кровотечений была выше при применении Брилинты.

  6. До начала проведения плановой хирургической операции или применения новых препаратов лечащего врача необходимо проинформировать о терапии тикагрелором. Если назначено хирургическое вмешательство при котором не желателен антитромботический эффект, прием Брилинты следует отменить за 7 дней до операции.

  7. В период терапии Брилинтой возможно повышение уровня креатинина, в связи с чем рекомендуется с особой осторожностью (оценивая почечную функцию) использовать препарат при сопутствующем лечении антагонистами рецепторов к ангиотензину.

Лекарственное взаимодействие

При приеме препарата следует учитывать следующие лекарственные взаимодействия:

  • мощные индукторы CYP3A4 (фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин, дексаметазон, рифампицин) — снижение эффективности и экспозиции препарата;
  • мощные ингибиторы CYP3A4 (атазанавир, ритонавир, нефазодон, кларитромицин, кетоконазол)- значительное повышение экспозиции тикагрелора;
  • умеренные ингибиторы CYP3A4 -повышение Сmахтикагрелора на 69%, a AUC в 2.7 раз, при снижении на 38% Сmах активного метаболита;
  • ловастатин совместно с симвастатином более 40 мг — повышение AUC метаболитов аторвастатиновой кислоты и Сmах соответсвенно на 36%;
  • симвастатин в дозе более 40 мг/сут с — возникновение побочных эффектов симвастатина, перед применением рекомендуется оценить целесообразность;
  • этинилэстрадиол и левоноргестрел — повышение на 20% экспозиции этинилэстрадиола;
  • цизаприд, алкалоиды спорыньи — повышение их экспозиции.

Отзывы

Мы подобрали некоторые отзывы людей о препарате Брилинта:

  1. Сергей. Деду делали шутнтирование и прописали пить Брилинту. Мы, конечно, несмотря на цену, сразу согласились, раз надо значит деньги найдем. Хотя непонятно, сколько ее пить и во сколько нам это влетит, но сам факт! Когда Ельцину шунтирование делали, вся страна чуть ли не месяц на ушах стояла. А тут деда с инфарктом сразу на стол, шунтирование. И теперь вот таблетки эти вместе с аскорбинкой(!), чтоб тромбов не было. Дед, конечно, настоящий полковник, закалка, тренировка и прочая там физподготовка, но все равно. До чего медицина дошла! Врач, когда рецепт выписывал, предупреждал, конечно, что долечивание будет долгим. Но-говорю же-сам факт! То, что инфаркт вот так вот лихо раз — и купировали и теперь лечат — за это никаких денег не жалко.
  2. Миша. Конечно,цены смертельные для пенсионеров, но кого это волнует? Сейчас каждый на своём уровне живёт и видит только свои проблемы.

Аналоги

Аналогами таблеток Брилинта в отношении терапевтического действия являются Клопидогрель, Аспигрель. Сходным эффектом, но отличным механизмом действия обладают препараты на основе ацетилсалициловой кислоты, применяющиеся в кардиологии в качестве антиагрегантов – Кардиомагнил, Аспекард, Аспирин-Кардио.

Перед использованием аналогов проконсультируйтесь с врачом.

Читайте также:  Триампур: показания и инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Условия хранения и срок годности

Срок годности препарата составляет 2 года, его рекомендуется хранить в сухом теплом месте при 30 градусах в защищенном от детей месте.

Источник: http://simptomy-lechenie.net/brilinta/

БРИЛИНТА

Клинико-фармакологическая группа

Антиагрегант

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкойна одной стороне.

Вспомогательные вещества: маннитол — 84 мг, кальция гидрофосфат — 42 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 6 мг, гипролоза — 6 мг, магния стеарат — 2 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза — 4.4 мг, титана диоксид (E171) — 2.2 мг, макрогол 400 — 0.4 мг, краситель железа оксид черный — 0.001 мг, краситель железа оксид красный — 0.01 мг.

14 шт. — блистеры из Ал/ПВХ/ПВДХ (4) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
14 шт. — блистеры из Ал/ПВХ/ПВДХ (12) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Фармакологическое действие

Механизм действия

Брилинта содержит тикагрелор, представитель химического класса циклопентилтриазолопиримидинов, который является селективным и обратимым антагонистом Р2Y12-рецепторов прямого действия и предотвращает АДФ-опосредованную Р2Y12-зависимую активацию и агрегацию тромбоцитов.

Тикагрелор не предотвращает связывание АДФ, но его взаимодействие с Р2Y12-рецептором тромбоцитов предотвращает АДФ-индуцированную трансдукцию сигналов. Т.к.

тромбоциты участвуют в инициировании и/или развитии тромботических осложнений атеросклероза, было показано, что ингибирование функции тромбоцитов уменьшает риск развития сердечно-сосудистых явлений, таких как летальный исход, инфаркт миокарда или инсульт.

Тикагрелор имеет дополнительный механизм действия, повышая локальные концентрации эндогенного аденозина путем ингибирования эндогенного равновесного нуклеозидного транспортера 1 типа (ENT-1).

Аденозин образуется локально в местах гипоксии и повреждения тканей путем высвобождения из АТФ и АДФ. Поскольку расщепление аденозина, в сущности, ограничивается внутриклеточным пространством, ингибирование ENT-1 тикагрелором продлевает Т1/2 аденозина и, тем самым, увеличивает его локальную внеклеточную концентрацию, усиливая локальный аденозиновый ответ.

Тикагрелор не имеет клинически значимого прямого влияния на аденозиновые рецепторы (А1, А2А, А2В, А3) и не метаболизируется до аденозина.

Аденозин обладает несколькими эффектами, которые включают: вазодилатацию, кардиопротекцию, ингибирование агрегации тромбоцитов, модуляцию воспаления и возникновение одышки, которые могут влиять на клинический профиль тикагрелора.

Было показано, что у здоровых добровольцев и у пациентов с острым коронарным синдромом (ОКС) тикагрелор усиливал следующие эффекты аденозина: вазодилатацию (оцениваемую как увеличение коронарного кровотока у здоровых добровольцев и у пациентов с ОКС), ингибирование функции тромбоцитов (in vitro в цельной крови человека) и одышку. Тем не менее, связь повышенных локальных концентраций аденозина с клиническими исходами (показатели заболеваемости и смертности) не доказана.

Фармакодинамика

Начало действия

У пациентов со стабильным течением ИБС на фоне применения ацетилсалициловой кислоты (АСК) тикагрелор начинает быстро действовать, что подтверждается результатами определения среднего значения ингибирования агрегации тромбоцитов (ИАТ): через 0.

5 ч после приема тикагрелора в нагрузочной дозе 180 мг среднее значение ИАТ составляет примерно 41%, максимальное значение ИАТ 89% достигается через 2-4 ч после приема препарата и поддерживается в течение 2-8 ч.

У 90% пациентов окончательное значение ИАТ более 70% достигается через 2 ч после приема препарата.

Окончание действия

При планировании аортокоронарного шунтирования (АКШ) риск кровотечений возрастает, если тикагрелор прекращают применять менее чем за 96 ч до процедуры.

Данные о переходе с одного препарата на другой

Переход с клопидогрела (75 мг 1 раз/сут) на препарат Брилинта 90 мг (2 раза/сут) приводит к увеличению абсолютного значения ИАТ на 26.4%, а изменение терапии с тикагрелора на клопидогрел приводит к снижению абсолютного значения ИАТ на 24.5%. Можно менять терапию с клопидогрела на тикагрелор без прерывания антитромботического эффекта.

Клиническая эффективность

Клиническая эффективность препарата Брилинта подтверждается результатами двух исследований фазы 3.

Исследование PLATO (острый коронарный синдром)

В исследовании PLATO (PLATelet Inhibition and Patient Outcomes — Ингибирование тромбоцитов и исходы у пациентов) участвовало 18 624 пациента, у которых за последние 24 ч развились симптомы нестабильной стенокардии, инфаркта миокарда без подъема сегмента ST или инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST и которые лечились консервативно, или посредством чрескожного коронарного вмешательства (ЧKB), или АКШ. В этом исследовании на фоне ежедневной терапии АСК тикагрелор в дозе 90 мг 2 раза/сут сравнивался с клопидогрелом в дозе 75 мг/сут в отношении эффективности в предупреждении развития комбинированной конечной точки сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда или инсульта за счет влияния на частоту сердечно-сосудистых смертей и инфарктов миокарда. Нагрузочная доза составляла 300 мг клопидогрела (доза 600 мг также допускалась при проведении ЧКВ) или 180 мг тикагрелора.

Исследование PEGASUS (инфаркт миокарда в анамнезе)

Исследование PEGASUS TIMI-54 с участием 21 162 пациентов проводилось для оценки профилактики атеротромботических осложнений при применении тикагрелора в двух дозах (90 мг 2 раза/сут или 60 мг 2 раза/сут) в комбинации с низкой дозой АСК (75-150 мг) по сравнению с монотерапией АСК у пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе и дополнительными факторами риска развития атеротромбоза.

В исследование включали пациентов в возрасте 50 лет и старше с инфарктом миокарда в анамнезе (в течение 1-3 лет до рандомизации) и с, как минимум, одним из следующих факторов риска развития атеротромбоза: возраст >65 лет, сахарный диабет, требующий лекарственной терапии, второй предшествующий инфаркт миокарда, подтвержденное многососудистое поражение коронарных артерий или хроническое нарушение функции почек нетерминальной стадии. Препарат Брилинта в дозе 60 мг 2 раза/сут и 90 мг 2 раза/сут в комбинации с АСК был эффективен в предотвращении атеротромботических осложнений (комбинированной конечной точки сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда и инсульта) с поддержанием постоянного эффекта терапии в течение всего периода исследования, что приводило к снижению относительного риска (СОР) на 16% и снижению абсолютного риска (САР) на 1.27% при применении тикагрелора в дозе 60 мг и снижению СОР на 15% и САР на 1.19% при применении тикагрелора в дозе 90 мг.

При сопоставимой эффективности тикагрелора в дозах 90 мг и 60 мг лучшие переносимость и профиль безопасности в отношении риска развития кровотечения и одышки показал тикагрелор в дозе 60 мг.

В связи с этим для предотвращения атеротромботических осложнений (сердечно-сосудистая смерть, инфаркт миокарда и инсульт) у пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе (инфаркт миокарда перенесен 1 год назад и более) и высоким риском развития атеротромботических осложнений рекомендуется препарат Брилинта в дозе 60 мг 2 раза/сут в комбинации с АСК.

Препарат Брилинта в дозе 60 мг 2 раза/сут существенно снижал первичную комбинированную конечную точку сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда и инсульта, со снижением каждого ее компонента: СОР сердечно-сосудистой смерти на 17%, СОР инфаркта миокарда на 16% и СОР инсульта на 25%.

Тикагрелор в дозе 60 мг в комбинации с АСК снижал число смертей от сердечно-сосудистых причин и смертей от всех причин, хотя статистическая значимость не была достигнута.

СОР комбинированной конечной точки с 1 до 360 дня (СОР 17%) и с 361 дня и далее (СОР 16%) было сопоставимым с поддержанием эффекта терапии в течение исследования длительностью до 48 месяцев (медиана 33 месяца), тем самым показывая, что терапию тикагрелором можно продолжать, пока у пациента сохраняется высокий риск развития атеротромботических осложнений.

Эффективность препарата Брилинта в дозе 60 мг 2 раза/сут была продемонстрирована у различных подгрупп пациентов, независимо от массы тела, пола, анамнеза, региона, и не зависит от применения других сердечно-сосудистых средств, включая гиполипидемические препараты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, блокаторы кальциевых каналов, нитраты и ингибиторы протоновой помпы.

Фармакокинетика

Тикагрелор характеризуется линейной фармакокинетикой; экспозиция тикагрелора и активного метаболита (AR-C124910XX) примерно пропорциональна дозе вплоть до 1260 мг.

Всасывание

Тикагрелор быстро абсорбируется со средним значением Tmax примерно 1.5 ч.

Формирование основного циркулирующего в крови метаболита AR-C124910XX (также активного) из тикагрелора происходит быстро со средним Tmax примерно 2.5 ч.

После приема натощак тикагрелора в дозе 90 мг Сmах составляет 529 нг/мл, AUC — 3451 нг×ч/мл. Соотношение Сmах и AUC метаболита к тикагрелору составляет 0.28 и 0.42 соответственно.

Средняя абсолютная биодоступность тикагрелора составляет 36%. Прием жирной пищи приводит к повышению на 21% AUC тикагрелора и снижению на 22% Сmах активного метаболита, но не влияет на Сmах тикагрелора или AUC активного метаболита. Эти небольшие изменения имеют минимальную клиническую значимость, поэтому тикагрелор можно назначать вне зависимости от приема пищи.

Тикагрелор в виде суспензии измельченных таблеток в питьевой воде, принятой внутрь или введенной в желудок через назогастральный зонд, биоэквивалентен тикагрелору, принятому внутрь в виде таблеток препарата Брилинта (AUC и Cmax тикагрелора и активного метаболита в диапазоне 80-125%). В случае приема суспензии первоначальная экспозиция (через 0.5 ч и 1 ч после приема) была выше, чем при приеме тикагрелора в виде таблеток препарата Брилинта, но в дальнейшем (от 2 ч до 48 ч) профиль концентраций был практически одинаковым.

Распределение

Связывание с белками плазмы тикагрелора и его активного метаболита высокое (>99%). Vd тикагрелора в равновесном состоянии составляет 87.5 л.

Метаболизм

CYP3A4 является основным изоферментом, отвечающим за метаболизм тикагрелора и формирование активного метаболита, их взаимодействие с другими субстратами CYP3А варьирует от активации до ингибирования. Тикагрелор и активный метаболит являются слабыми ингибиторами Р-гликопротеина (P-gp).

Основным метаболитом тикагрелора является AR-C124910XX , который также активен, что подтверждается результатами оценки связывания с Р2Y12 АДФ-рецептором тромбоцитов in vitro. Системная экспозиция активного метаболита составляет примерно 30-40% экспозиции тикагрелора.

Выведение

Основной путь выведения тикагрелора — через печеночный метаболизм. При введении меченного изотопом тикагрелора в среднем выделяется примерно 84% радиоактивности (57.8% с фекалиями, 26.5% с мочой).

Выведение тикагрелора и активного метаболита с мочой составляет менее 1% дозы. В основном активный метаболит выводится с желчью. Средний T1/2 тикагрелора и активного метаболита составлял 7 и 8.

5 ч соответственно.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пожилые пациенты. У пациентов пожилого возраста (в возрасте от 75 лет и старше) с ОКС отмечена более высокая экспозиция тикагрелора (Сmах и AUC примерно на 25% выше) и активного метаболита по сравнению с молодыми пациентами. Эти различия не считаются клинически значимыми.

Дети. Нет данных по применению тикагрелора у детей.

Пол. У женщин отмечена более высокая экспозиция тикагрелора и активного метаболита по сравнению с мужчинами. Эти различия не считаются клинически значимыми.

Нарушение функции почек. Экспозиция тикагрелора примерно на 20% ниже, а активного метаболита примерно на 17% выше у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени (КК<\p>

Источник: https://health.mail.ru/drug/brilinta/

Ссылка на основную публикацию