Эналаприл нл: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Эналаприл нл – инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Эналаприл НЛ: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Эналаприл НЛ — гипотензивное средство, обладающее мочегонным действием. Имеет противопоказания и побочные эффекты, поэтому применяться должно по назначению врача.

Эналаприл НЛ — гипотензивное средство, обладающее мочегонным действием.

Фармакологическая группа

Препарат относится к ингибиторам АПФ.

Формы выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток белого цвета, округлой формы. Каждая содержит:

  • эналаприл (12,5 мг);
  • гидрохлоротиазид (20 мг);
  • порошок целлюлозный;
  • стеарат магния;
  • повидон;
  • тальк.

Таблетки упаковываются в контурные ячейки по 10 шт., картонная пачка включает 2 блистера и инструкцию по применению.

Таблетки упаковываются в контурные ячейки по 10 шт., картонная пачка включает 2 блистера и инструкцию по применению.

Механизм действия

Эналаприл обладает следующими свойствами:

  1. Подавляет выработку АПФ, участвующего в преобразовании ангиотензина в вазопрессорный пептид. Этим объясняется гипотензивное действие препарата. На фоне приема Эналаприла нормализуется систолическое и диастолическое давление, снижается нагрузка на миокард.
  2. Расширяет артерии, не повышая частоту сердечных сокращений. Наиболее ярко гипотензивное действие эналаприла проявляется при повышенном уровне ренина в плазме.
  3. Замедляет расширение левого желудка, способствует восстановлению его систолической активности.
  4. Снижает сопротивление мелких сосудов у пациентов с эссенциальной гипертонией. На фоне введения Эналаприла усиливается почечный кровоток. Натрий и лишняя жидкость при этом не задерживаются в организме.
  5. Снижает давление в почечных артериях, замедляя развитие гломерулосклероза у пациентов с гиперурикемией. Препарат нормализует концентрацию мочевины в плазме.
  6. Снижает выведение альбуминов с мочой у пациентов с сахарным диабетом и почечной недостаточностью.
  7. Снижает уровень липопротеинов низкой плотности в крови, нормализует содержание общего холестерина.
  8. Увеличивает выброс крови, повышает выносливость сердечной мышцы. Препарат препятствует развитию сердечной недостаточности.
  9. Ограничивает зону некроза при инфаркте миокарда. Снижает вероятность спонтанной смерти при ишемической болезни сердца.

Фармакодинамика

При пероральном употреблении быстро проникает в кровь. В печени эналаприл преобразуется в эналаприлат, обладающий повышенной фармакологической активностью.

Максимальная концентрация действующего вещества в крови достигается через 60 минут. Организмом усваивается около 60% эналаприла, прием пищи не влияет на всасывание вещества.

С белками плазмы взаимодействует половина принятой дозы препарата. Эналаприл не преодолевает гематоэнцефалический барьер.

Фармакокинетика

Большая часть действующего вещества выводится почками. 30% эналаприла покидает организм с каловыми массами. Период полувыведения занимает 10 часов.

Большая часть действующего вещества выводится почками.

Показания к применению

Эналаприл назначается при:

  • артериальной гипертонии любой степени выраженности;
  • реноваскулярной гипертонии;
  • хронической сердечной недостаточности;
  • заболеваниях, способных привести к нарушению функций сердечно-сосудистой системы;
  • профилактике коронарной ишемии у людей с расширением левого желудочка;
  • постинфарктных состояниях.

Эналаприл НЛ назначается пациентам с хронической сердечной недостаточности.

Противопоказания

В список противопоказаний к применению Эналаприла входят:

  • индивидуальная непереносимость действующих и вспомогательных ингредиентов;
  • анурия и олигурия;
  • идиопатический отек Квинке;
  • системные поражения соединительных тканей;
  • двухсторонний стеноз артерий почек;
  • угнетение функций кроветворной системы;
  • восстановление после пересадки почки;
  • цереброваскулярные заболевания;
  • сахарный диабет;
  • заболевания, требующие соблюдения бессолевой диеты;
  • гиперкалиемия.

Сахарный диабет — ограничение к приему препарата.

Режим дозирования Эналаприлом НЛ

Таблетки принимают целиком, запивая большим количеством теплой воды. Прием препарата не зависит от употребления пищи. Рекомендованная суточная доза — 25 мг Эналаприла.

Побочные действия и передозировка

Во время лечения Эналаприлом могут возникать следующие неприятные симптомы:

  • нарушение функций сердечно-сосудистой системы (учащенное сердцебиение, выраженная гипотензия, боли за грудиной);
  • проблемы с дыханием (одышка, бронхоспазм);
  • неврологические расстройства (нарушение сна, парестезии, раздражительность, головокружение);
  • аллергические проявления (отечность лица и гортани, эритематозные высыпания, крапивница, анафилактический шок);
  • признаки поражения мочеполовой системы (снижение полового влечения, задержка мочи, почечная недостаточность);
  • пищеварительные расстройства (сухость во рту, боли в желудке, воспаление поджелудочной железы, диарея, тошнота);
  • кожные проявления (кожный зуд, усиленное потоотделение);
  • прочие побочные эффекты (боли в суставах, подагрический артрит, повышение температуры тела, шум в ушах, лейкопения).

Особенности применения Эналаприла НЛ

В некоторых случаях от приема препарата отказываются. Иногда требуется снижение дозы.

При беременности и лактации

Эналаприл может негативно влиять на развитие плода, поэтому его не назначают беременным женщинам.

В детском возрасте

Влияние действующего вещества на детский организм не изучено, поэтому препарат запрещен к применению пациентами младше 18 лет.

Влияние действующего вещества на детский организм не изучено, поэтому препарат запрещен к применению пациентами младше 18 лет.

В пожилом возрасте

При лечении пациентов старше 60 лет необходим постоянный контроль жизненно важных показателей.

При нарушениях функции почек

При тяжелом течении заболеваний почек дозу Эналаприла уменьшают вдвое.

При нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности препарат применяют с осторожностью.

Влияние на концентрацию внимания

Эналаприл может вызывать побочные эффекты, негативно сказывающиеся на скорости реакции и концентрации внимания. Поэтому в период лечения рекомендуется воздерживаться от вождения автомобиля и управления сложными механизмами.

В период лечения рекомендуется воздерживаться от вождения автомобиля.

Лекарственное взаимодействие Эналаприла НЛ

С другими препаратами

Гипотензивное действе Эналаприла снижается при совместном приеме с нестероидными противовоспалительными средствами и эстрогенами.

Повышают эффективность препарата диуретики, анестетики, гипотензивные и гипогликемические средства.

Применение Эналаприла в сочетании с химиотерапевтическими средствами, аллопуринолом и иммуносупрессантами повышает риск развития побочных действий со стороны кроветворной системы.

Совместимость с алкоголем

Совместный прием Эналаприла и алкоголя увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов. Поэтому во время лечения от употребления спиртных напитков воздерживаются.

Совместный прием Эналаприла и алкоголя запрещен, так как он увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов.

Условия и сроки хранения

Таблетки держат в прохладном, защищенном от света месте. Препарат годен к использованию в течение 3 лет с даты изготовления.

Условия отпуска из аптек

Продают ли без рецепта

Препарат не продают без рецепта врача.

Сколько стоит

Средняя цена 20 таблеток — 75 руб.

Аналоги

Похожим действием обладают следующие гипотензивные средства:

  • Рениприл;
  • Ко-ренитек;
  • Энап;
  • Каптоприл.

Отзывы

Врачей

Александра, 35 лет, Ростов-на-Дону, терапевт: «При нормальной переносимости и подборе правильной дозы препарат быстро нормализует давление.

Он защищает сердечную мышцу при повышенных нагрузках, препятствует развитию сердечной недостаточности. Часто использую Эналаприл для лечения гипертонии у своих пациентов.

Препарат имеет низкую цену, что делает его доступным для всех категорий больных. К недостаткам отношу способность лекарства вызывать кашель.»

Екатерина, 40 лет, Абакан, кардиолог: «Единственным положительным качеством Эналаприла считаю низкую цену, поэтому давно не применяю препарат в своей практике.

В средних дозах он редко оказывает продолжительное действие. Чаще всего после отмены давление повышается вновь. Кроме того, длительный прием способствует возникновению сухого кашля.

Эналаприл запрещен к использованию при бронхиальной астме.»

Пациентов

Мария, 35 лет, Волоколамск: «Эналаприлом от гипертонии лечится моя бабушка. Давление у нее скачет часто, было перепробовано множество препаратов. Эти таблетки подошли ей больше других. Распространенного побочного эффекта в виде кашля не возникло. Положительным качеством лекарства считаю низкую цену, что особенно важно для пенсионера.»

Яков, 50 лет, Екатеринбург: «С возрастом стало часто повышаться давление. Признаки гипертонии усилились с наступлением лета. Обратился к врачу, который назначил Эналаприл. Таблетки принимал 1 раз в сутки в течение месяца. После завершения курса давление нормализовалось, прошли головные боли и головокружения. Единственным недостатком считаю побочный эффект в виде кашля.»

Источник: https://my-pochki.ru/lek/enalapril-nl.html

Энап-НЛ – официальная инструкция по применению, аналоги

catad_pgroup Комбинированные гипотензивныеАналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер:

П N013029/01-220213

Торговое название:

Энап®-НЛ

Международное непатентованное или группировочное название:

гидрохлоротиазид + эналаприл

(на 1 таблетку):
Действующие вещества: гидрохлоротиазид 12,50 мг, эналаприла малеат 10,00 мг
Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат* 5,10 мг, лактозы моногидрат 130,08 мг, крахмал кукурузный 32,10 мг, крахмал прежелатинизированный 6,00 мг, тальк 6,00 мг, магния стеарат 2,00 мг
*2,68 мг CO2 и 1,10 мг H2O, образующиеся в результате химической реакции между натрия гидрокарбонатом и эналаприла малеатом, испаряются в течение технологического процесса и не включены в конечный вес таблетки.

Описание

Круглые, плоские таблетки белого цвета с риской на одной стороне и фаской.

Фармакотерапевтическая группа:

гипотензивное средство комбинированное (ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) ингибитор + диуретик)

Код ATX: C09BA02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика Комбинированный препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав; оказывает гипотензивное действие.

Эналаприл ингибирует АПФ, способствующий превращению ангиотензина I в ангиотензин II, уменьшает концентрацию альдостерона в сыворотке крови, повышает высвобождение ренина юкстагломерулярными клетками в стенках артериол почечных клубочков, улучшает функционирование калликреин-кининовой системы, стимулирует высвобождение простагландинов и эндотелиального релаксирующего фактора (NO), угнетает симпатическую нервную систему. В совокупности эти эффекты устраняют спазм и расширяют периферические артерии, снижают общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), пост- и преднагрузку на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС) не отмечается.

Гипотензивный эффект более выражен при высокой активности ренина в плазме крови, чем при нормальной или сниженной. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Усиливает почечный кровоток, при этом скорость клубочковой фильтрации не изменяется. У пациентов с исходно сниженной клубочковой фильтрацией, ее скорость, обычно, увеличивается. Максимальный эффект эналаприла развивается через 6-8 ч и сохраняется до 24 ч.

Гидрохлоротиазид – тиазидный диуретик средней силы действия. Снижает реабсорбцию ионов натрия на уровне кортикального сегмента петли Генле, не влияя на ее участок, проходящий в мозговом слое почки.

Блокирует карбоангидразу в проксимальном отделе извитых канальцев, усиливает выведение почками ионов калия, гидрокарбонатов и фосфатов. Практически не влияет на кислотно-основное состояние. Повышает выведение ионов магния. Задерживает в организме ионы кальция.

Диуретический эффект развивается через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч, продолжается 10-12 ч. Действие снижается при уменьшении скорости клубочковой фильтрации и прекращается при величине ее менее 30 мл/мин. Снижает АД за счет уменьшения объема циркулирующей крови (ОЦК), изменения реактивности сосудистой стенки.

Применение комбинации эналаприла и гидрохлоротиазида приводит к более выраженному снижению АД в сравнении с монотерапией каждым из препаратов в отдельности и позволяет сохранять гипотензивное действие препарата Энап®-НЛ, по меньшей мере, в течение 24 ч.
Эналаприл и гидрохлоротиазид рекомендуется применять 1 раз в день, поэтому комбинированный препарат Энап®-НЛ представляет удобную лекарственную форму для одновременного применения гидрохлоротиазида и эналаприла.
Фармакокинетика
Эналаприл.
После приема внутрь абсорбция – 60%. Прием пищи не влияет на всасывание. В печени подвергается метаболизму с образованием активного метаболита эналаприлата, который является более эффективным ингибитором АПФ, чем эналаприл. Связь с белками плазмы крови эналаприлата – 50-60 %. Время достижения максимальной концентрации (ТСmax) эналаприла – 1 ч, эналаприлата – 3-4 ч. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая гематоэнцефалический барьер, небольшое количество проникает через плаценту, а также в грудное молоко. Почечный клиренс эналаприла и эналаприлата составляют 0,005 мл/с (18 л/ч) и 0,00225-0,00264 мл/с (8,1-9,5 л/ч), соответственно. Период полувыведения (Т1/2) эналаприлата – 11 ч. Выводится преимущественно почками – 60% (20% – в виде эналаприла и 40% – в виде эналаприлата), через кишечник – 33% (6% – в виде эналаприла и 27% – в виде эналаприлата). Удаляется при гемодиализе (скорость 38-62 мл/мин) и перитонеальном диализе; сывороточная концентрация эналаприлата после 4-х часового гемодиализа уменьшается на 45-57 %. У пациентов с нарушением функции почек выведение замедляется, что требует снижения дозы, в особенности у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с печеночной недостаточностью метаболизм эналаприла может быть замедлен без изменения его фармакодинамического эффекта. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) всасывание и метаболизм эналаприлата замедляется, также снижается объем распределения.

Гидрохлоротиазид всасывается, главным образом, в двенадцатиперстной кишке и проксимальном отделе тонкой кишки. Абсорбция составляет 70% и увеличивается на 10% при одновременном приеме с пищей. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1,5-5 ч. Объем распределения около 3 л/кг.

Читайте также:  Стопресс: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Связь с белками плазмы крови – 40%. Биодоступность – 70%. В терапевтическом диапазоне доз средняя величина площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» возрастает прямо пропорционально увеличению дозы, при назначении 1 раз в сутки кумуляция незначительна.

Проникает через гематоплацентарный барьер и в грудное молоко.

Накапливается в амниотической жидкости. Сывороточная концентрация гидрохлоротиазида в крови пупочной вены практически такая же, как и в материнской крови. Концентрация в амниотической жидкости превышает таковую в сыворотке крови из пупочной вены (в 19 раз).

Не метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками: 95 % в неизмененном виде и около 4 % в виде гидролизата-2-амино-4-хлоро-м-бензенедисульфонамида путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции в проксимальном отделе нефрона.

Почечный клиренс гидрохлоротиазида у здоровых добровольцев и пациентов с артериальной гипертензией составляет приблизительно 5,58 мл/с (335 мл/мин). Гидрохлоротиазид имеет двухфазный профиль выведения. T1/2 в начальной фазе составляет 2 ч, в конечной фазе (через 10-12 ч после приема) – около 10 ч.

У пациентов пожилого возраста гидрохлоротиазид не оказывает отрицательного влияния на фармакокинетику эналаприла, но сывороточная концентрация эналаприлата при этом выше. При назначении гидрохлоротиазида пациентам с ХСН установлено, что его всасывание снижается пропорционально развитию ХСН – на 20-70%.

Т1/2 гидрохлоротиазида увеличивается до 28,9 ч; почечный клиренс составляет 0,17-3,12 мл/с (10-187 мл/мин) (средние значения 1,28 мл/с (77 мл/мин)). У пациентов с ожирением, перенесших операцию кишечного шунтирования, всасывание гидрохлоротиазида может быть снижено на 30 %, а сывороточная концентрация – на 50%, по сравнению со здоровыми добровольцами.

Одновременное применение эналаприла и гидрохлоротиазида не оказывает влияния на фармакокинетику каждого из них.

Показания к применению

• Артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия).

– повышенная чувствительность к эналаприлу, гидрохлоротиазиду (в том числе к другим производным сульфонамида) и другим компонентам препарата; – анурия, тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин); – тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью, риск развития печеночной энцефалопатии); – ангионевротический отек в анамнезе, связанный с применением ранее ингибиторов АПФ, а также наследственный или идиопатический ангионевротический отек; – одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (КК менее 60 мл/мин); – беременность и период грудного вскармливания; – возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

– непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

– выраженный стеноз устья аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; – ишемическая болезнь сердца и цереброваскулярные заболевания (в том числе недостаточность мозгового кровообращения), т.к.

чрезмерное снижение АД может привести к развитию инфаркта миокарда и инсульта; – хроническая сердечная недостаточность; – выраженный атеросклероз; – двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки; – тяжелые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в том числе системная красная волчанка, склеродермия); – угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет, т.к. тиазидные диуретики способны снижать толерантность к глюкозе; – гиперкалиемия; – состояние после трансплантации почки; – нарушения функции печени и/или почек (КК 30 мл/мин); – состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, диарее и рвоте); – закрытоугольная глаукома; – у пациентов пожилого возраста; – гиперкальциемия, гиперурикемия, и/или подагра;

– у пациентов, находящихся на диализе с применением высокопроточных мембран (таких как AN69®).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат Энап®-НЛ противопоказан при беременности. Эпидемиологические данные свидетельствуют о возможном тератогенном эффекте на плод ингибиторов АПФ в первом триместре беременности.

Если терапия ингибитором АПФ не является жизненно необходимым, то женщинам, планирующим беременность, следует применять другие, разрешенные при беременности гипотензивные препараты, которые обладают доказанной безопасностью.

Применение ингибиторов АПФ во втором и третьем триместрах беременности сопровождалось отрицательным воздействием на плод и новорожденного. У новорожденных развивались артериальная гипотензия, почечная недостаточность, гиперкалиемия, и/или гипоплазия костей черепа.

Возможно развитие олигогидрамниона, по-видимому, вследствие нарушения функции почек плода. Это может приводить к контрактуре конечностей, деформации костей черепа, включая его лицевую часть, и гипоплазии легких.

Если женщина принимала ингибитор АПФ во втором и третьем триместрах беременности, рекомендуется провести ультразвуковое исследование почек и черепа плода/новорожденного и контролировать АД. Применение гидрохлоротиазида при беременности не рекомендуется, поскольку может ухудшить перфузию плаценты и вызвать желтуху плода/новорожденного, тромбоцитопению, нарушение водно-электролитного баланса и, возможно, другие, нежелательные реакции, наблюдавшиеся у взрослых.

В тех редких случаях, когда применение ингибитора АПФ во время беременности считается необходимым, следует проводить периодические ультразвуковые исследования (УЗИ) для оценки индекса амниотической жидкости. В случае выявления в ходе УЗИ олигогидрамниона, необходимо прекратить прием препарата Энап®-НЛ.

Пациенты и врач должны знать, что олигогидрамнион развивается при необратимом повреждении плода.

Если ингибиторы АПФ применяются во время беременности и наблюдается развитие олигогидрамниона, то в зависимости от недели беременности для оценки функционального состояния плода может быть необходимо проведение стрессового теста, нестрессового теста или определение биофизического профиля плода.

Новорожденные, матери которых принимали ингибиторы АПФ во время беременности, должны находиться под наблюдением, учитывая риск развития артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии.

Эналаприл, который проникает через плаценту, может быть частично удален из кровообращения новорожденного с помощью перитонеального диализа; теоретически он может быть удален посредством обменного переливания крови.

Нет данных о возможности удаления из крови новорожденного гидрохлоротиазида, который также проникает через плацентарный барьер.

Применение в период грудного вскармливания

Эналаприл и гидрохлоротиазид проникают в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата Энап®-НЛ грудное вскармливание следует прекратить.

Препарат Энап®-НЛ следует принимать регулярно в одно и тоже время, предпочтительно утром, во время или после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Рекомендуемая доза – 1 таблетка в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы – 2 таблетки, принимать 1 раз в сутки.

У пациентов, находящихся на терапии диуретиками, рекомендуется отменить лечение или снизить дозу диуретиков как минимум за 3 дня до начала лечения препаратом Энап®-НЛ для предотвращения развития симптоматической артериальной гипотензии. Перед началом лечения должна быть исследована функция почек.

Длительность лечения устанавливается врачом.

Доза при нарушенной функции почек

Препарат Энап®-НЛ у пациентов с почечной недостаточностью (КК 30 мл/мин) должен применяться только в том случае, если титрование дозы эналаприла показало адекватность дозы, содержащейся в комбинированном препарате Энап®-НЛ.

Побочное действие

Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

очень часто ≥1/10
часто от ≥1/100 до 1/1000 до

Источник: https://medi.ru/instrukciya/enap-nl_12457/

Эналаприл-нл: инструкция по применению

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

ЭНАЛАПРИЛ-Н 10/25 мг таблетки

Каждая таблетка содержит:

Активные вещества'.

Эналаприла малеат 10 мг

Гидрохлортиазид 25 мг

Вспомогательные вещества:

Лактоза моногидрат, крахмал кукурузный, микрокристаллическая целлюлоза, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмалгликолят, магния стеарат.

ЭНАЛАПРИЛ-НЬ 10/12,5 мг таблетки

Каждая таблетка содержит:

Активные вещества:

Эналаприла малеат 10 мг

Г идрохлортиазид 12,5 мг

Вспомогательные вещества:

Лактоза моногидрат, крахмал кукурузный, микрокристаллическая целлюлоза, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмалгликолят, магния стеарат, тальк очищенный, краситель апельсиновый желтый (Е110) 

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав; оказывает гипотензивное действие.

Гидрохлоротиазид – диуретик средней силы действия, увеличивает выведение с мочой ионов натрия, хлора, воды, гидрокарбоната. Уменьшение концентрации натрия в стенке сосудов приводит к их дилатации, уменьшает чувствительность к сосудосуживающим факторам.

Эналаприл ингибирует АПФ, способствующий превращению ангиотензина I в ангиотензин II, уменьшает концентрацию альдостерона в крови, повышает высвобождение ренина, улучшает функционирование калликреин-кининовой вазодепрессивной системы, стимулирует высвобождение простагландинов и эндотелиального релаксирующего фактора вен, угнетает симпатическую нервную систему.

В совокупности эти эффекты устраняют спазм и расширяют периферические артерии, снижают ОПСС, систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузку на миокард.

Гидрохлоротиазид снижает уровень калия в крови, эналаприл вызывает его задержку; при совместном применении этих лекарственных средств обеспечивается нормальное поддержание концентрации калия в крови.

— артериальная гипертензия;

— хроническая сердечная недостаточность.

Беременность и период лактации

Применение препарата противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, по 1-2 таб. 1 раз/сут (убольных со снижением клубочковой фильтрации до 30 мл/мин требуется индивидуальный подбор дозы, в пересчете на эналаприл – 5-10 мг/сут).

Побочное действие

Наиболее часто: головокружение, повышенная утомляемость.
1-2%: мышечные судороги, тошнота, астения, ортостатическая гипотензия, головная боль, кашель, импотенция.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: обморок, снижение АД, сердцебиение, тахикардия, боль в груди.

Аллергические реакции:

Источник: https://apteka.103.by/enalapril-nl-instruktsiya/

Эналаприл

Эналаприл (Enalapril)

Таблетки

Ингибитор АПФ – гипотензивный препарат, механизм действия связан с уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II, снижение концентрации которого ведет к прямому уменьшению секреции альдостерона.

При этом понижается ОПСС, систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузка на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения ЧСС не отмечается. Уменьшает деградацию брадикинина, увеличивает синтез Pg.

Гипотензивный эффект более выражен при высокой концентрации ренина в плазме, чем при нормальной или сниженной.

Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного АД. Усиливает коронарный и почечный кровоток.

При длительном применении уменьшается гипертрофия ЛЖ миокарда и миофибрила стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование ХСН и замедляет развитие дилатации ЛЖ.

Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Снижает агрегацию тромбоцитов. Удлиняет продолжительность жизни у больных ХСН, замедляет прогрессирование дисфункции ЛЖ у больных, перенесших инфаркт миокарда, без клинических проявлений СН.

Обладает некоторым диуретическим эффектом. Уменьшает внутриклубочковую гипертензию, замедляя развитие гломерулосклероза и риск возникновения ХПН.

Эналаприл является “пролекарством”: в результате его гидролиза образуется эналаприлат, который и ингибирует АПФ.

Время наступления гипотензивного эффекта при пероральном приеме – 1 ч, он достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется до 24 ч. У некоторых больных для достижения оптимального уровня АД необходима терапия на протяжении нескольких недель. При ХСН заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении – 6 мес и более.

Артериальная гипертензия (симптоматическая, реноваскулярная, в т.ч. при склеродермии и др.), ХСН I-III ст.; профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией ЛЖ, бессимптомное нарушение функции ЛЖ.

Гиперчувствительность к эналаприлу или др. ингибиторам АПФ, беременность, период лактации.C осторожностью.

Ангионевротический отек в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, аортальный стеноз, цереброваскулярные заболевания (в т.ч.

недостаточность мозгового кровообращения), ИБС, коронарная недостаточность, тяжелые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч.

СКВ, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почки, почечная и/или печеночная недостаточность, диета с ограничением Na+, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), пожилой возраст, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучены).

Со стороны ССС: чрезмерное снижение АД, ортостатический коллапс, редко – загрудинная боль, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД), аритмии (предсердная бради- или тахикардия, фибрилляция предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии.

Со стороны нервной системы: головокружение, обморочные состояния, головная боль, слабость, бессонница, парестезии, тревожность, депрессия, спутанность сознания, повышенная утомляемость, сонливость (2-3%), очень редко при применении в высоких дозах – нервозность, депрессия, парестезии.

Со стороны органов чувств: нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах.

Читайте также:  Трайкор: показания и инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запоры, рвота, боли в области живота), кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит, желтуха.

Со стороны дыхательной системы: непродуктивный “сухой” кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.

Источник: http://www.BazaTabletok.ru/ehnalapril

Эналаприл аналоги

Показания

  • Артериальная гипертензия;
  • Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

  • Эналаприл Гексал нельзя применять при повышенной чувствительности к препарату и к другим ингибиторам ангиотензин-превращающего фермента;
  • ангионевротическом отеке в анамнезе;
  • стенозе (одностороннем или двустороннем) почечных артерий;
  • заболеваниях печени или почек;
  • беременности, кормлении грудью;
  • детском возрасте.

Особые указания

Перед началом приема препарата следует проверить функцию почек. Пациентам с нарушенной функцией почек следует уменьшить разовую дозу, либо увеличить интервалы между приемами препарата.

В начале лечения следует контролировать уровень артериального давления и проводить анализ лабораторных параметров, особенно при потере солей и/или жидкости, нарушенной функции почек, тяжелой или ренальной гипертензии, сердечной недостаточности и в возрасте старше 65 лет. В случае предшествующего лечения диуретиками, в частности, у больных с хронической сердечной недостаточностью, повышается риск развития ортостатической гипотонии, поэтому перед началом лечения эналаприлом необходимо компенсировать потерю жидкостей и солей.

Способ применения и дозы

Препарат можно применять независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Дневные дозы принимают, как правило, утром, однако, прием препарата можно разделить на 2 раза – утро и вечер.

При одновременном приеме диуретиков возможно усиление гипотензивного эффекта.

Возможно применение препарата в виде монотерапии, или в комбинации с другими антигипертензивными средствами, особенно, с диуретиками.

Артериальная гипертензия: начальная доза составляет 5 мг утром (1 таблетка по 5 мг эналаприла).

Если при приеме указанной дозы величина артериального давления не нормализуется, дневная доза может быть повышена до 10 мг (1 таблетка препарата по 10 мг).

Интервал между повышением доз должен составлять не менее 3 недель. Поддерживающая доза составляет, как правило, 10 мг эналаприла ( 1 таблетка препарата по 10 мг).

Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг в день (2 раза по 1 таблетке по 20 мг).

Сердечная недостаточность: эналаприл можно принимать в качестве дополнительной терапии вместе с диуретиками и препаратами наперстянки.

Начальная доза составляет 2,5 мг утром. Повышение дозы следует производить постепенно, в зависимости от состояния пациента. Поддерживающая доза составляет, как правило, 5 – 10 мг (1 – 2 таблетки по 5 мг, либо 1 таблетка по 10 мг ).

Максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг (2 таблетки по 10 мг, либо 1 таблетка по 20 мг).

Пациенты с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30 – 60 мл/мин) и пациенты в возрасте старше 65 лет: начальная доза составляет 2,5 мг* утром.

Поддерживающая доза составляет, как правило, 5 – 10 мг (1 – 2 таблетки по 5 мг либо 1 таблетка по 10 мг) эналаприла в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг (2 таблетки по 10 мг, либо 1 таблетка по 20 мг) эналаприла.

Пациенты с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) и находящиеся на гемодиализе: начальная доза составляет 2,5 мг* эналаприла в день. Пациенты, находящиеся на гемодиализе, должны принимать препарат после диализа.

Поддерживающая доза составляет, как правило, 5 мг (1 таблетка по 5 мг) эналаприла в день.

Для приема более низких доз имеются в наличии таблетки по 2,5; 5 и 10 мг.

Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг (1 таблетка по 10 мг, либо 2 таблетки по 5 мг) в день.

Побочное действие

Большинство побочных эффектов носят временный характер и не требуют отмены приема препарата.

Дыхательная система: сухой кашель, боль в горле, охриплость. Редко – удушье, синуситы, риниты.

Кожа, сосуды: изредка возможны аллергические кожные реакции, такие, как кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, гиперемия кожи лица, а также ангионевротический отек лица, губ, языка, гортани и конечностей.

Имеются единичные сообщения о развитии сложного симптомокомплекса, включающего лихорадку, серозит, васкулит, миалгию/миозит, артрит, позитивный тест на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ, эозинофилию и лейкоцитоз.

Сердечно–сосудистая система: в начале терапии возможны артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая), головокружение, слабость, нарушение зрения и очень редко – боли в груди, сердцебиение, обмороки. В редких случаях, у больных, относящихся к группе риска, развивается острый инфаркт миокарда или инсульт.

Желудочно–кишечный тракт/печень: редко – тошнота, боли в эпигастральной области, нарушения пищеварения, рвота, диарея, запоры и потеря аппетита. Очень редко – печеночная недостаточность, гепатит, желтуха, боли в области живота, повышение активности печеночных трансаминаз и билирубина в плазме (эти изменения носят обратимый характер и нормализуются после отмены приема препарата).

Нервная система: в редких случаях могут появляться головные боли, усталость, оглушенность сознания; крайне редко – депрессия, нарушение сна, периферическая невропатия и парестезия, мышечные судороги, нервозность, шум в ушах и расплывчатость зрения. Данные нарушения носят временный характер и нормализуются после отмены приема препарата.

Почки: редко – нарушения функции почек, протеинурия, развитие гиперкалиемии и гипонатриемии, а также вкусовые изменения (эти явления носят временный характер и нормализуются после отмены приема препарата).

Репродуктивная система: очень редко при использовании в высоких дозах – импотенция.

Лабораторные параметры: возможно снижение уровня гемоглобина, гематокрита и количества тромбоцитов.

Очень в редких случаях, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек, диффузными заболеваниями соединительной ткани, или при проведении одновременной терапии аллопуринолом, новокаинамидом или иммуносупрессорами, возможно развитие анемии, тромбоцитопении, невропатии, эозинофилии; в единичных случаях – агранулоцитоз или панцитопения.

Необходимо регулярно контролировать величины перечисленных выше лабораторных параметров до начала и в ходе лечения, особенно у пациентов группы риска.

Указания для участников дорожно-транспортного движения: в результате лечения эналаприлом возможно развитие индивидуальных реакций, которые могут нарушить способность пациента к активному участию в дорожно-транспортном движении, что следует иметь в виду также при обслуживании машин и при работе с приборами, требующими повышенного внимания. Данные явления усиливаются при увеличении дозы и при приеме алкоголя.

Лекарственное взаимодействие

Алкоголь: усиление эффекта алкоголя.

Аллопуринол: уменьшение числа лейкоцитов в крови, лейкопения.

Анальгетики, нестероидные противовоспалительные средства (например, ацетилсалициловая кислота, индометацин): возможно ослабление гипотензивного эффекта эналаприла. Антигипертензивные средства: усиление гипотензивного эффекта эналаприла, в особенности при одновременном приеме диуретиков.

Средства для анестезии и наркотические средства: усиление снижения артериального давления.

Калий, калийсберегающие диуретики (особенно спиронолактон, амилорид, триамтерен), а также другие средства, например, гепарин: повышение уровня калия в сыворотке.

Поваренная соль: ослабление антигипертензивного эффекта.

Литий: повышение уровня лития в сыворотке крови (необходим регулярный контроль содержания лития).

Пероральные антидиабетические средства, инсулин: в редких случаях возможно усиление гипогликемического эффекта пероральных сахароснижающих средств (например, сульфонил – мочевина/бигуанидин) и инсулина. В таких случаях требуется уменьшение дозы сахароснижающих средств.

Новокаинамид: уменьшение числа лейкоцитов в крови, лейкопения.

Цитостатики, иммуносупрессоры, системные кортикостероиды: уменьшение числа лейкоцитов в крови, лейкопения.

Эналаприл нельзя применять пациентам, находящимся на диализе с использованием полиакрилонитроновых мембран AN 69, в связи с вероятностью развития анафилактических реакций.

Особые указания

До начала и во время лечения эналаприлом необходимо проводить систематический контроль уровня артериального давления и функции почек, поскольку имеются сообщения о развитии артериальной гипотензии и почечной недостаточности в результате приема препарата.

При развитии артериальной гипотензии следует принять горизонтальное положение тела с приподнятыми ногами и в случае необходимости ввести внутривенно физиологический раствор. У некоторых пациентов с двусторонним стенозом артерий почек или стенозом единственной почки наблюдалось повышение содержания мочевины в крови и креатинина в сыворотке.

Изменения носили обратимый характер и показатели возвращались к норме после прекращения лечения.

При развитии ангионевротического отека лица, конечностей, губ или гортани, следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу. Возможно появление кашля, который прекращается после отмены приема препарата.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотония, брадикардия.

Лечение: промывание желудка, внутривенные инфузии изотонического раствора, при необходимости – гемодиализ.

Условия и сроки хранения

Хранить препарат при комнатной температуре в недоступном для детей месте, 3 года.

Источник: https://analogi.info/enalapril

ЭНАЛАПРИЛ: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

ЭНАЛАПРИЛ в наличии найдено в 153 аптеках

ЭНАЛАПРИЛ табл. 0,01 г блистер №20 Красная звезда (Украина, Харьков) 1200
Зарезервировать в аптекепри резервировании 1200
ЭНАЛАПРИЛ табл. 10 мг блистер №20 Лубныфарм (Украина, Лубны) 500
Зарезервировать в аптекепри резервировании 500
ЭНАЛАПРИЛ табл. п/плен. оболочкой 10 мг блистер №20 Киевмедпрепарат (Украина, Киев) 1300
Зарезервировать в аптекепри резервировании 1300
ЭНАЛАПРИЛ табл. п/плен. оболочкой 20 мг блистер №20 Киевмедпрепарат (Украина, Киев) 1700
Зарезервировать в аптекепри резервировании 1700
ЭНАЛАПРИЛ табл. 0,01 г блистер №20 Лекхим-Харьков (Украина, Харьков) 900
Зарезервировать в аптекепри резервировании 900
ЭНАЛАПРИЛ табл. 10 мг №50 Лекхим-Харьков (Украина, Харьков) 1500
Зарезервировать в аптекепри резервировании 1500
ЭНАЛАПРИЛ табл. 10 мг №90 Лекхим-Харьков (Украина, Харьков) 2500
Зарезервировать в аптекепри резервировании 2500
ЭНАЛАПРИЛ ТЕВА табл. 10 мг №30 Teva Operations Poland (Польша) 4600
Зарезервировать в аптекепри резервировании 4600
ЭНАЛАПРИЛ ТЕВА табл. 20 мг №30 Teva Operations Poland (Польша) 6500
Зарезервировать в аптекепри резервировании 6500
ЭНАЛАПРИЛ ТЕВА табл. 5 мг №30 Teva Operations Poland (Польша) 2900
Зарезервировать в аптекепри резервировании 2900
ЭНАЛАПРИЛ табл. п/плен. оболочкой 10 мг блистер, в пачке 20 Киевмедпрепарат ОАО (Украина, Киев) КМП, Україна 1111
Зарезервировать в аптекепри резервировании 1111
Эналаприл Н табл. №20 3167
Эналаприл HL табл. №20 3019
Эналаприл табл. 10мг №20 658
Эналаприл табл. п/о 20мг №20 1264
Эналаприл табл. 10мг №20 902
Эналаприл табл. п/о 10мг №20 982
Эналаприл табл. 10мг №50 1070
Эналаприл табл. 10мг №90 1917
Эналаприл HL таб N20 3617
Эналаприл Н таб N20 3794
Эналаприл таб 20мг N20 1050
Эналаприл таб 20мг N20 1415
Эналаприл таб 20мг N20 1442
Эналаприл таб 10мг N20 446
Эналаприл таб 10мг N20 471
Эналаприл таб 10мг N20 677
Эналаприл таб 10мг N20 981
Эналаприл таб 10мг N20 989
Эналаприл таб 10мг N20 1093
Эналаприл таб 5мг N20 919
Эналаприл 10мг N90 (Лекхим) 2030
Эналаприл 10мг N20 (Лубны) 471
Эналаприл таб 5мг N30 1194
Эналаприл 10мг N50 (Лекхим) 1303
Эналаприл 20мг N30 Тева 5417
Эналаприл 10мг N30 Тева 3701
Эналаприл 5мг N30 Тева 2285
ЭНАЛАПРИЛ 0,01г N20 Здоровье (Украина, Харьков) 940
ЭНАЛАПРИЛ 0,02г N20 Здоровье (Украина, Харьков) 1355
ЭНАЛАПРИЛ 5мг N20 Здоровье (Украина, Харьков) 880
ЭНАЛАПРИЛ H таб. 10мг/25мг N20 Здоровье (Украина, Харьков) 3665

Все аптеки

Источник: https://www.medcentre.com.ua/medikamenty/enalapril.html

Эналаприл НЛ 20 – инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания – Лекарственный справочник ГЭОТАР

Аналогичные препаратыРаскрыть

  • Берлиприл® плюс
  • Ко-ренитек®
  • Рениприл® ГТФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, ОАО     Россия
  • Эналаприл НЛ
  • Эналаприл НЛ 20
  • Эналаприл-Акри® Н
  • Эналаприл-Акри® НЛ
  • Эналаприл/Гидрохлоротиазид-Тева
  • Эналаприл/Гидрохлоротиазид-Тева
  • Доктор Редди'с Лабораторис Лтд.     Индия
  • КРКА, д.д., Ново место, АО    
  • Энап®-HЛ 20КРКА, д.д., Ново место, АО    
  • КРКА-ФАРМА, д.о.о, Загреб, Хорватия     Хорватия
  • Энафарм®-НФАРМАКОР ПРОДАКШН, ООО     Россия
  • Лекарственная форма:  Таблетки.Состав:Активные вещества: эналаприла малеат – 20,0 мг + гидрохлоротиазид 12,5 мг.Вспомогательные вещества: лактоза – 129,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 20,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) – 6,0 мг, кроскармеллоза натрия – 8,0 мг, кремния диоксид коллоидный – 2,0 мг, магния стеарат – 2,0 мг.Описание:Круглые таблетки белого или белого с бежевым оттенком цвета, цилиндрические, двояковыпуклой формы с риской с одной стороны.Фармакотерапевтическая группа:Гипотензивное комбинированное средство (ангиотензинпревращающего фермента ингибитор + диуретик).АТХ:  

    C.09.B.A.02   Эналаприл в комбинации с диуретиками

    Фармакодинамика:Эналаприл ингибирует АПФ, способствующий превращению ангиотензина I в ангиотензин II, уменьшает концентрацию альдостерона в плазме крови, повьпцает высвобождение ренина, улучшает функционирование калликреин-кининовой системы, стимулирует высвобождение простагландинов и эндотелиального релаксирующего фактора, угнетает симпатическую нервную систему.

    Читайте также:  Розистарк: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

    В совокупности эти эффекты устраняют спазм и расширяют периферические артерии, снижают общее периферическое сопротивление сосудов, систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), пост- и преднагрузку на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС) не отмечается.

    Антигипертензивный эффект более выражен при высокой концентрации ренина в плазме крови, чем при нормальной или сниженной. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Усиливает почечный кровоток, при этом скорость клубочковой фильтрации не изменяется.

    У пациентов с исходно сниженной клубочковой фильтрацией ее скорость обычно увеличивается. Максимальный эффект эналаприла развивается через 6 – 8 ч. и сохраняется до 24 ч. после приема внутрь.Гидрохлоротиазид – тиазидный диуретик средней силы действия.

    Снижает реабсорбцию ионов натрия на уровне кортикального сегмента петли Генле, не влияя на ее участок, проходящий в мозговом слое почки. Блокирует карбоангидразу в проксимальном отделе извитых канальцев, усиливает выведение почками ионов калия, гидрокарбонатов и фосфатов. Практически не влияет на кислотно-основное состояние. Повышает выведение ионов магния.

    Задерживает в организме ионы кальция. Диуретический эффект развивается через 1 – 2 ч, достигает максимума через 4 ч, сохраняется 10 – 12 ч. Действие снижается при уменьшении скорости клубочковой фильтрации и прекращается при величине ее менее 30 мл/мин. Снижает АД за счет уменьшения объема циркулирующей крови (ОЦК), изменения реактивности сосудистой стенки.

    Применение комбинации эналаприла и гидрохлоротиазида приводит к более выраженному снижению АД в сравнении с монотерапией каждым из препаратов в отдельности и позволяет сохранять антигипертензивное действие препарата Эналаприл HЛ20, по меньшей мере, в течение 24 ч.Фармакокинетика:

    Эналаприл

    После приема внутрь абсорбция – 60%. Прием пищи не влияет на всасывание. В печени подвергается метаболизму с образованием активного метаболита эналаприлата, который является более эффективным ингибитором АПФ, чем эналаприл. Связь с белками плазмы крови эналаприлата – 50-60%.

    Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) эналаприла -1 ч, эналаприлата – 3-4 ч. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая гематоэнцефалический барьер, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко.

    Почечный клиренс эналаприла и эналаприлата составляют 0,005 мл/с (18 л/ч) и 0,00225-0,00264 мл/с (8,1-9,5 л/ч), соответственно. Период полувыведения (T1/2) эналаприлата – 11 ч.

    Выводится преимущественно почками – 60% (20% – в виде эналаприла и 40% – в виде эналаприлата), через кишечник – 33% (6% – в виде эналаприла и 27% – в виде эналаприлата). Удаляется при гемодиализе (скорость 38-62 мл/мин) и перитонеальном диализе, сывороточная

    концентрация эналаприлата после 4-х часового гемодиализа уменьшается на 45-57%. У пациентов со сниженной функцией почек выведение замедляется, что требует снижения дозы в соответствии с нарушением функции почек, в особенности у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

    У пациентов с печеночной недостаточностью метаболизм эналаприла может быть замедлен без изменения его фармакодинамического эффекта.

    У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) всасывание и метаболизм эналаприлата замедляется, также снижается объем распределения.

    Гидрохлоротиазид

    Всасывается главным образом в двенадцатиперстной кишке и проксимальном отделе тонкой кишки. Абсорбция составляет 70% и увеличивается на 10% при приеме с пищей. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1,5 – 5 ч. Объем распределения около 3 л/кг. Связь с белками плазмы крови – 40%. Биодоступность – 70%.

    В терапевтическом диапазоне доз средняя величина площади под фармакокинетической кривой возрастает прямо пропорционально увеличению дозы, при применении 1 раз в сутки кумуляция незначительна. Проникает через гематоплацентарный барьер и в грудное молоко. Накапливается в амниотической жидкости.

    Сывороточная концентрация гидрохлоротиазида в крови пупочной вены практически такая же, как и в материнской крови. Концентрация в амниотической жидкости превышает таковую в сыворотке крови из пупочной вены (в 19 раз).

    Не метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками: 95% в неизмененном виде и около 4% в виде гидролизата-2-амино-4- хлоро-м-бензенедисульфонамида путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции в проксимальном отделе нефрона.

    Почечный клиренс гидрохлоротиазида у здоровых добровольцев и пациентов с артериальной гипертензией составляет приблизительно 5,58 мл/с (335 мл/мин). Гидрохлоротиазид имеет двухфазный профиль выведения. Т1/2 в начальной фазе составляет 2 ч, в конечной фазе (через 10-12 ч после приема внутрь) – около 10 ч.

    У пожилых пациентов гидрохлоротиазид не оказывает отрицательного влияния на фармакокинетику эналаприла, но сывороточная концентрация эналаприлата при этом выше.

    При назначении гидрохлоротиазида пациентам с ХСН установлено, что его всасывание снижается пропорционально развитию ХСН – на 20-70%.

    Т1/2 гидрохлоротиазида увеличивается до 28,9 часов; почечный клиренс составляет 0,17 – 3,12 мл/с (10-187 мл/мин) (средние значения 1,28 мл/с (77 мл/мин)).

    У пациентов, перенесших операцию кишечного шунтирования по поводу ожирения, всасывание гидрохлоротиазида может быть снижено на 30%, а сывороточная концентрация на 50%, по сравнению со здоровыми добровольцами.

    Одновременное применение эналаприла и гидрохлоротиазида не оказывает влияния на фармакокинетику каждого из них.

    Показания:Артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия).

    Противопоказания:- Повышенная чувствительность к эналаприлу или к другим ингибиторам АПФ, гидрохлоротиазиду или другим производным сульфонамида или другим компонентам препарата;- непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;- ангионевротический отек в анамнезе (в том числе связанный с применением ингибиторов АПФ);- наследственный и/или идиопатический ангионевротический отек; тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);- тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);- беременность; период лактации;- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлены).С осторожностью:- двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки (риск развития почечной недостаточности);- ишемическая болезнь сердца (ИБС) и цереброваскулярные заболевания (в том числе недостаточность мозгового кровообращения), т.к. чрезмерное снижение АД может привести к развитию инфаркта миокарда и инсульта;- стеноз устья аорты или гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;- хроническая сердечная недостаточность;- выраженный атеросклероз;- тяжелые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в том числе системная красная волчанка, склеродермия);- угнетение костномозгового кроветворения;- сахарный диабет, т.к. тиазидные диуретики могут снижать толерантность к глюкозе; гиперкалиемия;- состояние после трансплантации почки (опыт применения препарата отсутствует);- нарушение функции печени (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) (риск развития печеночной комы);- нарушения функции почек (КК более 30 мл/мин);- состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (ОЦК) (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, диарее, рвоте);- первичный гиперальдостеронизм;- острый приступ закрытоугольной глаукомы;- подагра и/или гиперурикемия;- артериальная гипотензия.Беременность и лактация:Применение препарата Эналаприл HЛ 20 при беременности противопоказано. В случае планирования или диагностирования беременности во время терапии препаратом Эналаприл HЛ 20 препарат необходимо отменить как можно раньше.Воздействие ингибиторов АПФ на плод в первом триместре беременности не установлено. Применение ингибиторов АПФ во втором и третьем триместрах беременности сопровождалось отрицательным воздействием на плод и новорожденного. У новорожденных развивалась артериальная гипотензия, почечная недостаточность, гиперкалиемия и/или гипоплазия костей черепа. Возможно развитие олигогидрамниона, по-видимому, вследствие нарушения функции почек плода. Это может приводить к контрактуре конечностей, деформации костей черепа, включая его лицевую часть, и гипоплазии легких.Применение диуретиков во время беременности не рекомендуется, поскольку они могут вызывать желтуху плода и новорожденного, тромбоцитопению и, возможно, другие побочные эффекты, наблюдавшиеся у взрослых.Если применение препарата во время беременности является жизненно необходимым для матери, врач должен проинформировать пациентку о потенциальном риске для плода. В этом случае следует периодически проводить ультразвуковое исследование интраамниотического пространства. При выявлении олигогидрамниона прием препарата прекращают, за исключением случаев, когда его прием жизненно необходим для матери. Врач должен помнить, а также информировать пациентку о том, что олигогидрамнион может развиться уже после необратимого повреждения плода. Если принято решение о применении ингибиторов АПФ уже при развившемся олигогидрамнионе, то, в зависимости от срока беременности, можно использовать тесты для определения функционального состояния плода (контрактильный стрессовый тест, нестрессовый тест или биофизический профиль плода). Новорожденные, чьи матери принимали препарат, должны тщательно наблюдаться в отношении выявления артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. В случае развития олигурии внимание врача должно быть направлено на поддержание АД и почечной перфузии.Эналаприл и тиазидные диуретики проникают в грудное молоко, поэтому при необходимости их применения в период лактации грудное вскармливание на время приема препарата Эналаприл HЛ 20 следует прекратить. Также установлена взаимосвязь между применением тиазидных диуретиков в период лактации и уменьшением или даже подавлением лактации, гипокалиемией, а также возникновением повышенной чувствительности к производным сульфонамида.Способ применения и дозы:Препарат Эналаприл HЛ 20 следует принимать регулярно в одно и тоже время, предпочтительно утром, независимо от времени приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, 1 раз в сутки. Рекомендуемая доза – 1 таблетка в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 2 таблеток, принимаемых один раз в сутки, данная доза является максимальной суточной дозой.У пациентов, принимающих диуретики, рекомендуется отменить их или снизить дозу, как минимум за 3 дня до начала лечения препаратом Эналаприл HЛ 20 для предотвращения развития симптоматической артериальной гипотензии.У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин.) препарат Эналаприл HЛ 20 противопоказан.У пациентов с почечной недостаточностью с клиренсом креатинина более 30 мл/мин., препарат Эналаприл HЛ 20 может применяться только после стабилизации АД на фоне препаратами эналаприл и гидрохлоротиазид в отдельных лекарственных формах и подбора их доз. Следует регулярно контролировать (каждые 2 месяца) содержание калия и креатинина.Побочные эффекты:

    В клинических исследованиях комбинации эналаприл/гидрохлоротиазид не наблюдалось нежелательных явлений, специфичных для данного комбинированного препарата. Нежелательные явления ограничивались теми, о которых сообщалось ранее при применении эналаприла и/или гидрохлоротиазида в отдельности.

    Частота развития нежелательных явлений классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

    очень часто (> 1/10)

    часто (> 1/100 и < 1/10)

    нечасто (> 1/1000 и < 1/100)

    редко (> 1/10000 и < 1/1000)

    очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.

    Эналаприл

    Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы:

    редко: снижение гемоглобина и гематокрита;

    очень редко – угнетение функции костного мозга, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз, гемолитическая анемия, лимфаденопатия, эозинофилия, аутоиммунные заболевания;

    Со стороны эндокринной системы:

    редко: синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.

    Со стороны нейтральной нервной системы:

    часто: головная боль, головокружение, обморок;

    нечасто: бессонница, тревожность, паническое состояние, растерянность, депрессия, нарушение сна, “кошмарные” сновидения, сонливость;

    редко: парестезии, нарушение памяти, периферическая нейропатия, тремор, мигрень, спутанность сознания;

    Со стороны органа зрения:

    редко: нарушение зрения, конъюнктивит, снижение остроты зрения, сухость и жжение глаз;

    Со стороны органа слуха:

    нечасто: вертиго, шум в ушах;

    Со стороны сердечно-сосудистой системы:

    часто: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия;

    нечасто: ощущение сердцебиения, боль в груди, аритмии (фибрилляция предсердий, синусовая брадикардия, тахикардия, фибрилляция желудочков), стенокардия, атриовентрикулярная блокада II степени, нарушение мозгового кровообращения, инфаркт миокарда;

    Со стороны дыхательной системы:

    часто: кашель;

    нечасто: ринит, заложенность носа;

    очень редко: синусит, фарингит, ларингит, боль в горле, охриплость, одышка, бронхит, инфильтраты в легких, бронхоспазм/бронхиальная астма;

    Со стороны пищеварительной системы:

    часто: тошнота, диарея; нечасто: боль в животе, запор;

    редко: сухость слизистой оболочки полости рта, стоматит, метеоризм, рвота, гастрит, нарушение вкуса, язвенная болезнь, афтозные язвы;

    очень редко: панкреатит, кишечная непроходимость, интестинальный ангионевротический отек;

    Со стороны печени и желчевыводящих путей:

    нечасто: повышение активности “печеночных” трансаминаз, повышение концентрации билирубина;

    очень редко: нарушение функции печени, гепатит, гепатоцеллюлярный или холестатический, желтуха;

    Аллергические реакции:

    нечасто: кожная сыпь, зуд;

    Источник: http://www.lsgeotar.ru/enalapril-nl-20-10688.html

    Ссылка на основную публикацию