Инспра: показания и инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Инспра: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Инспра: показания и инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

В терапии заболеваний сердечно-сосудистой системы, сопровождаемых повышением артериального давления, применяются средства разных групп. Один из наиболее часто назначаемых препаратов – калийсберегающий диуретик Инспра. Рассмотрим подробнее, как он действует, когда и в какой дозировке используется, а также чем может быть заменен в случае необходимости.

Общая характеристика

Инспра – антагонист альдостерона. Входит в группу калийсберегающих диуретиков. Международное непатентованное название, идентичное активному компоненту, – Eplerenone (Эплеренон).

Принцип действия и фармакокинетика

Использование Инспра при болезнях сердечно-сосудистой системы объясняется его свойствами. Попадая в организм, он действует сразу в нескольких направлениях:

  • препятствует связыванию гормона, который берет участие в регуляции давления, развитии патологий сердца и сосудов, с минералокортикоидными рецепторами;
  • увеличивает концентрацию ренина в плазме;
  • повышает показатель содержания альдостерона в сыворотке крови.

Действие

Медикамент существенно не влияет на частоту сердцебиения, длительность интервалов PR, QT или QRS. Исследованиями доказано, что терапия калийсберегающим диуретиком на 15% уменьшает вероятность летального исхода, связанного с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, у больных возрастом не старше 75 лет.

Инспра быстро всасывается в кишечнике и распределяется в организме. Его биологическая доступность – 69%. Концентрация действующего компонента в крови наивысшая по истечении 2 часов после его приема.

Эплеренон — активный компонент Инспры

Эплеренон связывается с белками плазмы на 50%. Около 67% принятой дозы выводится из организма вместе с мочой, 32% активного компонента – через кишечник. Максимальный период полувыведения лекарства – 5 часов, минимальный – 3 часа.

Форма выпуска, состав

Выпускают Инспра в таблетках. В каждой из них содержится 25 или 50 действующего вещества – эплеренона. Другие их составляющие:

  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • лаурилсульфат и кроскармеллоза натрия;
  • моногидрат лактозы;
  • гипромеллоза;
  • тальк;
  • диоксид титана;
  • стеарат магния;
  • краситель железа оксид желтый и красный;
  • макрогол;
  • полисорбат 80.

Форма у таблеток – ромбовидная, а цвет – желтый. Внешне они покрыты пленочной оболочкой. Помещены таблетки в контурные ячейки по 10 или 14 штук. Количество блистеров в упаковке – 2, 3, 5, 10 или 20.

Стоимость

Чтобы приобрести таблетки, необходимо предоставить фармацевту рецепт врача. Цена зависит от количества содержания действующего вещества в таблетках, точки его реализации. Ориентировочная стоимость представлена в таблице (Табл.1).

Таблица 1 – Стоимость в Москве

Сеть аптек Москвы, где можно купитьРасположение аптекСтоимость 30 таблеток, руб.Содержание эплеренона, мг2550
«Здоров. ру» Бульвар Дмитрия Донского, 6 1665 2339
Планерная, 12 2329
Тушинская, 16 2245
Фестивальная, 13 1985 2351
Красного маяка, 2 2370 2399
«Столички» Воронцовская, 48 2315 2430
Марксистская, 5 2330 2480
Новочеркасский бульвар, 51 1955 2440
«Планета здоровья» Ленинградское шоссе, 8 2172 2460
Чонгарский бульвар, 1 2190 2560
«Неофарм» Маршала Бирюзова, 13 2380 2580

Инструкция по применению

Расчет дозировки и длительность приема средства зависят от характера течения патологии, а также наличия противопоказаний у пациента.

Показания и противопоказания

Терапию Инспра рекомендуют при:

  • хронической сердечной недостаточности;
  • инфаркте.

Как и все медицинские средства, Инспра имеет противопоказания к приему. Его не назначают при:

  • недостаточности печени, почек тяжелой формы;
  • аллергии на составляющие средства;
  • дефиците лактазы;
  • гиперкалиемии;
  • нарушении всасывания глюкозы и галактозы;
  • содержании калия в крови вначале терапии больше 5 ммоль/л;
  • непереносимости лактозы;
  • лечении другими калийсберегающими диуретиками, препаратами калия;
  • уровне креатинина в плазме крови больше 177 и 159 ммоль/л (у мужчин и женщин, соответственно).

С осторожностью Инспра прописывают пожилым больным и тем, кто имеет:

  • дисфункцию почек;
  • сахарный диабет II типа;
  • микроальбуминурию.

Детям, не достигшим совершеннолетия, препарат не назначают. Влияние активного вещества таблеток на плод и грудное молоко изучено недостаточно, поэтому беременным и кормящим матерям их прием не рекомендуется.

Исключения возможны в случаях, когда вероятность улучшить самочувствие женщины выше, нежели риск навредить ребенку. Если применение лекарства в период лактации необходимо, от грудного вскармливания нужно временно отказаться.

Дозировка и особенности применения таблеток 25 и 50 мг

Дозировка, длительность и частота приема определяются врачом в индивидуальном порядке: схема лечения зависит от поставленного диагноза, переносимости средства, общего самочувствия больного и наличия у него сопутствующих заболеваний.

При инфаркте миокарда прием начинают с небольших доз – 25 мг или 1 таблетка. При наличии показаний дозировку постепенно (в течение 4 недель) увеличивают до 50 мг. Таблетки пьют раз в сутки. Оптимальная поддерживающая доза средства – 50 мг: 1 или 2 таблетки.

Рекомендуемые варианты врачебной тактики при различных уровнях калия сыворотки крови на фоне лечения

Рекомендуемая начальная дозировка для больных недостаточностью сердца – 25 мг. Затем ее повышают до максимально возможной дозы – 50 мг.

Частота применения – раз в сутки. Если на фоне приема концентрация калия в крови повысилась до 6 ммоль/л и более, терапию на время прекращают. При снижении данного показателя до уровня меньше 5 ммоль/л, лечение возобновляют.

Принимают по 1 таблетке, содержащей 25 мг активного вещества, через день.

Можно ли делить таблетку?

Так как препарат представлен в двух формах – по 25 и 50 мг активного вещества, цена которых практически не отличается, у пациентов часто возникает вопрос, можно ли покупать таблетки с большей дозировкой и делить их, чтобы сэкономить, ведь стоимость достаточно высока.

Действительно, относительно некоторых препаратов эта практика допустима, но специалисты, несмотря на кажущуюся простоту действия, не рекомендуют самостоятельно делить таблетки Инспра. Это связано с такими моментами:

  • В инструкции сказано, что таблетка покрыта специальной пленочной оболочкой и принимается целиком.Нарушение целостности покрытия (разжевывание, разделение) крайне нежелательно, так как приводит к изменению фармакокинетики препарата – действующий компонент начинает действовать намного раньше, чем необходимо, что приводит к снижению эффективности и развитию побочных эффектов. То есть вся доза сразу всасывается в кровь и так же быстро выводится, не оказав достаточного действия.
  • Получить точную дозировку как действующего компонента, так и дополнительных ингредиентов практически невозможно, так как отсутствует разделительная риска.

Возможные побочные действия

При правильном применении Инспра обычно хорошо переносится. Но иногда на фоне приема лекарственного средства возникают побочные действия (Табл. 2).

Таблица 2 – Негативные реакции организма

Система, работа которой может нарушитьсяПоследствия терапии
Нервная Головная боль.
Обмороки.
Головокружение.
Гипестезия.
Нарушение сна (бессонница).
Кроветворная Эозинофилия.
Сердечно-сосудистая Учащенное сердцебиение.
Фибрилляция предсердий.
Недостаточность левого желудочка.
Инфаркт.
Ортостатическая гипотензия.
Образование тромбов в артериях ног.
Пищеварительная Тошнота.
Диарея.
Рвота.
Запор.
Повышенное газообразование в кишечнике.
Холецистит.
Дыхательная Кашель.
Фарингит.
Опорно-двигательный аппарат Боли в суставах, мышцах, спине.
Судороги ног.
Мочевыводящая Дисфункции почек.
Кожный покров Повышенная потливость.
Зуд.
Сыпь.
Ангионевротический отек.

При лечении также возможны:

  • недомогание;
  • астения;
  • нарушения со стороны обмена веществ;
  • гинекомастия;
  • пиелонефрит.

Может наблюдаться и изменение результатов лабораторных анализов:

  • повышение показателя остаточного азота мочевины, креатинина;
  • уменьшение экспрессии рецептора эпидермального фактора роста;
  • увеличение уровня глюкозы в крови.

Взаимодействие с другими медицинскими средствами

Стоит учитывать такие особенности препарата при применении его в комплексной терапии:

  • Прием Инспра и препаратов калия может стать причиной развития гиперкалиемии. По этой причине одновременный их прием не назначается.
  • С осторожностью необходимо совмещать Инспра с другими диуретиками, гипотензивными средствами: он усиливает их действие.
  • Взаимодействие калийсберегающего диуретика с препаратами лития не изучалось. Но у некоторых больных, принимавших эти лекарственные средства вместе с ингибиторами АПФ, наблюдалась интоксикация литием. Если терапия препаратами необходима, должен регулярно проводиться контроль показателей лития в плазме крови.
  • При одновременном применении с Циклоспорином, Такролимусом могут возникнуть: нарушения в работе почек, гиперкалиемия. Поэтому совместный их прием допускается в крайних случаях. В период лечения обязательно контролируют уровень калия в крови и функции почек.
  • Если принимать нестероидные противовоспалительные средства вместе с Инспра, существует риск развития острой почечной недостаточности (в наибольшей степени – у больных пожилого возраста и пациентов с дегидратацией): препараты группы НПВС подавляют клубочковую фильтрацию.
  • Применять Инспра вместе с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, Баклофеном, Амифостином рекомендуется осторожно: существует вероятность появления ортостатической гипотензии.

Аналоги

Если применение Инспра невозможно, его заменяют препаратами с аналогичным составом или лекарственными средствами, обладающими сходными терапевтическими свойствами.

Структурные

Существуют такие структурные аналоги таблеток Инспра:

  • Эспиро – диуретический калийсберегающий препарат. Применяется в ходе комплексной терапии инфаркта и хронической недостаточности сердца для снижения риска летального исхода и сердечно-сосудистых патологий. Выпускается в таблетках. Оказывает тот же эффект, что Инспра, но имеет меньшую стоимость. Цена 30 таблеток: от 682 руб. – с 25 мг эплеренона, от 944 руб. – содержащих 50 мг активного вещества.
  • Декриз – калийсберегающий медикамент и антагонист альдостерона, выпускаемый польским производителем. Применяется вместе с бета-блокаторами при недостаточности сердца, после перенесения инфаркта миокарда. Представлен он в виде таблеток, содержащих 25 или 50 действующего вещества. Их стоимость – около 800 и 1120 руб., соответственно.
  • Эриданус – производится в Венгрии. Назначается для лечения сердечной недостаточности после инфаркта миокарда, снижения риска заболеваемости и летальности от сердечно-сосудистых патологий у больных с дисфункциями левого желудочка. Как и препарат Инспра, этот диуретик выпускается в таблетках. Приобрести их сложно: они не всегда есть в наличии в аптеках России.
  • Эплепрес – выпускается украинским производителем (Киевским витаминным заводом). Обладает идентичными свойствами, имеет те же ограничения к применению и форму выпуска. Средняя стоимость таблеток – 585-890 руб.
  • Эплеренон – диуретик, калийсберегающее средство. Предотвращает связывание альдостерона, замедляет прогрессирование недостаточности сердца и уменьшает гипертрофию левого желудочка. Не назначается при беременности, кормлении грудью и в детском возрасте. Форма выпуска препарата – таблетки. Их стоимость – от 2000 руб.

Все эти препараты имеют одинаковые свойства, состав и особенности применения. От таблеток Инспра они отличаются лишь страной-производителем, ценой и торговым названием.

Препараты со схожим принципом действия

На рынке фармакологии есть немало средств, имеющих те же показания к приему, что и Инспра. Сходными терапевтическими свойствами обладают:

  1. Спиронолактон – таблетированный препарат, входящий в группу калий- и магнийсберегающих диуретиков. Назначается при длительном и стойком высоком давлении, отеках, вызванных недостаточностью сердечной мышцы.

    Может применяться и для лечения гиперальдостеронизма при циррозе печени, сопровождающемся асцитом. Представлен препарат в виде таблеток и капсул. Основное их действующее вещество – спиронолактон (25 или 100 мг). Цена лекарственного средства – от 70 руб.

  2. Верошпирон – калийсберегающий диуретический препарат, изготовленный на основе спиронолактона. Рекомендуется при эссенциальной гипертензии, отечном синдроме, возникшем на фоне сердечной недостаточности, а также гипокалиемии и гипомагниемии, синдроме Конна. Может назначаться детям старше 3 лет. Выпускается препарат в таблетках и капсулах. Средняя их стоимость – 100 и 190-280 руб., соответственно.
  3. Верошпилактон – специфический антагонист альдостерона, диуретическое калийсберегающее средство. Форма его выпуска – таблетки и капсулы. В каждой из них содержится 25, 50 или 100 мг действующего вещества – спиронолактона.

    Применяется в ходе комплексной терапии эссенциальной гипертензии, при низком уровне калия и магния в организме, первичном и вторичном гиперальдостеронизме. Не назначается беременным женщинам и кормящим матерям. Приобрести лекарственное средство можно за 63-243 руб.

Читайте также:  Ангиокардил: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Эффективность

Положительный эффект от применения диуретика Инспра подтвержден отзывами врачей-кардиологов и людей, принимавших этот препарат при сердечной недостаточности, после перенесения инфаркта миокарда, при отечном синдроме.

Отзывы врачей

По мнению специалистов, Инспра – достаточно эффективный препарат. Он снижает нагрузку на сердце, нормализует давление, препятствует прогрессированию и развитию гипертрофии левого желудочка, улучшает его функции. Прием таблеток также приводит к уменьшению застойных явлений и отеков мягких тканей.

Зафираки В. К., кардиолог: «Инспра – один из тех препаратов, который назначаю больным с хронической недостаточностью сердца, в том числе перенесшим инфаркт миокарда. Он помогает прожить дольше и повысить качество жизни пациентов.

По сравнению со структурными аналогами, Инспра переносится намного лучше: на фоне его приема побочные эффекты возникают реже. Среди недостатков препарата – высокая цена».Александров П. А., кардиолог: «Качество и эффективность диуретика Инспра проверено временем.

Он действует мягко, хорошо устраняет отеки тканей и редко вызывает побочные действия. Но применять его без предварительной консультации врача не рекомендуется».

Отзывы пациентов

Больные, принимавшие Инспра, или их родственники положительно отзываются об эффективности препарата. Несмотря на высокую стоимость, они готовы рекомендовать его другим людям:

Катерина: «После того, как муж перенес инфаркт, пытались бороться с сердечной недостаточностью разными препаратами. Но помог только Инспра. Спустя месяц после его приема состояние мужа нормализовалось. По рекомендации врача он на время прекратил терапию лекарством. Будет продолжать его пить через месяц, но уже без страха за свое здоровье».

Виктория: «Цена на таблетки Инспра полностью соответствует их качеству: они быстро восстанавливают функции сердца. Оригинальный препарат намного лучше его структурных аналогов. Если у близкого человека случился инфаркт, обязательно нужно покупать Инспру».

Татьяна: «Инспра принимала моя бабушка: у нее были сильные отеки и одышка (не могла даже наклониться вниз, чтобы взять что-нибудь с пола). Уже после двух дней приема таблеток ее самочувствие значительно улучшилось: стало легче дышать, уменьшились отеки. Теперь бабушка использует Инспра постоянно.

Возникновение побочных действий в период лечения не наблюдалось. Но так как препарат подходит не всем, принимать его нужно только по назначению врача».Елена: «Когда заметила, что в организме начала задерживаться жидкость (отекали пальцы на руках, появились «мешки» под глазами), обратилась к врачу. Он назначил принимать Инспра.

Стала пить таблетки, но честно скажу – в их эффективность не верила. Это было зря: спустя несколько дней отеки уменьшились. Плюс ко всему – давление нормализовалось (иногда оно повышалось до 150/100 мм рт. ст.). Препарат хороший, действует он постепенно и мягко».

Инспра – эффективный и, по сравнению с его аналогами, более безопасный сберегающий калий диуретик. Он улучшает работу сердца, устраняет отеки и снижает артериальное давление. Но положительный результат от лечения наступает лишь при правильном его применении и соблюдении всех указаний лечащего врача.

Источник: https://simptomov.com/preparat/kardiologiya/diuretiki/inspra/

Инспра

Фармакодинамическое взаимодействие

Калийсберегающие диуретики и препараты калия: учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, эплеренон не следует назначать больным, получающим калийсберегающие диуретики и препараты калия (см. раздел “Противопоказания”). Калийсберегающие диуретики могут усилить эффекты гипотензивных средств и других диуретиков.

Препараты, содержащие литий: взаимодействие эплеренона с препаратами лития не изучалось. Однако у больных, получавших препараты лития в сочетании с диуретиками и ингибиторами АПФ, описаны случаи повышения концентрации и интоксикации литием. Если подобная комбинация необходима, целесообразно контролировать концентрацию лития в плазме крови (см. раздел “Особые указания”).

Циклоспорин, такролпмус: циклоспорин и такролимус могут вызвать нарушение функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии.

Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса.

Если во время лечения эплереноном потребуется назначение циклоспорина или такролимуса, рекомендуется тщательно контролировать содержание калия в сыворотке крови и функцию почек (см. раздел “Особые указания”).

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): лечение НПВП может привести к острой почечной недостаточности за счет прямого подавления клубочковой фильтрации, особенно у больных группы риска (пожилые пациенты и/или пациенты с дегидратацией). При совместном применении этих средств до начала и во время лечения необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функцию почек.

Триметоприм: одновременное применение триметоприма с эплереноном повышает риск развития гиперкалиемии. Рекомендуется контролировать содержание калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у больных с почечной недостаточностью и у пожилых пациентов.

Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II: при применении эплеренона с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II следует тщательно контролировать содержание калия сыворотки крови.

Подобная комбинация может привести к увеличению риска развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек, в т.ч. у пожилых пациентов.

Не следует применять тройную комбинацию ингибитора АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II с эплереноном.

Альфа1-адреноблокаторы (празозин, альфузозин): при одновременном применении альфа1-адреноблокаторов с эплереноном может усилиться антигипертензивное действие и/или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии, в связи с чем, рекомендуется контроль АД, особенно при изменении положения тела.

Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен: при одновременном применении этих средств с эплереноном может усилиться антигипертензивный эффект или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии.

Глюкокортикоиды, тетракозактид: одновременное применение этих средств с эплереноном может привести к задержке натрия и жидкости.

Фармакокинетическое взаимодействие

Исследования in vitro свидетельствуют о том, что эплеренон не ингибирует изоферменты CYP1А2, CYP2С19, CYP2С9, CYP2D6 и CYP3А4. Эплеренон не является субстратом или ингибитором гликопротеина Р.

Дигоксин: AUC дигоксина при одновременном применении с эплереноном увеличивается на 16% (90% ДИ: 4%-30%). Необходимо соблюдать осторожность, если дигоксин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.

Варфарин: клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с варфарином не выявлено. Необходимо соблюдать осторожность, если варфарин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.

Субстраты изофермента CYP3А4: в специальных исследованиях признаков фармакокинетического взаимодействия эплеренона с субстратами изофермента CYP3А4, например, мидазоламом и цизапридом, выявлено не было.

Ингибиторы изофермента CYP3А4

Сильные ингибиторы изофермента CYP3А4: при применении эплеренона со средствами, ингибирующими изофермент CYP3А4, возможно значимое фармакокинетическое взаимодействие.

Сильный ингибитор изофермента CYP3А4 (кетоконазол 200 мг 2 раза/сут) вызывал увеличение AUC эплеренона на 441%.

Одновременное применение эплеренона с сильными ингибиторами изофермента CYP3А4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазадон, противопоказано (см. раздел “Противопоказания”).

Слабые и умеренные ингибиторы изофермента CYP3А4: одновременное применение с эритромицином, саквинавиром, амиодароном, дилтиаземом, верапамилом и флуконазолом сопровождалось значимым фармакокинетическим взаимодействием (степень увеличения AUC варьировала от 98% до 187 %). При одновременном применении этих средств с эплереноном доза последнего не должна превышать 25 мг (см. раздел “Способ применения и дозы”).

Индукторы изофермента CYP3А4

Одновременный прием препаратов, содержащих зверобой продырявленный (St John's Wort, сильный индуктор изофермента CYP3А4) с эплереноном вызывал снижение AUC последнего на 30%.

При применении более сильных индукторов изофермента CYP3А4, таких как рифампицин, возможно более выраженное снижение AUC эплеренона.

Учитывая возможное снижение эффективности эплеренона, одновременное применение сильных индукторов изофермента CYP3А4 (рифампицина, карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, препаратов, содержащих зверобой продырявленный) не рекомендуется (см. раздел “Особые указания”).

Антациды: на основании фармакокинетического клинического исследования значительного взаимодействия антацидов с эплереноном при их одновременном применении не предполагается.

Источник: https://ProTabletky.ru/inspra/

Инспра таблетки 25 мг 30 шт (35650) купить по цене 2 903,0 руб

Минимальный возраст от. 18 лет
Способ применения Перорально
Количество в упаковке 30 шт
Срок годности 36 мес
Максимальная допустимая температура хранения, °С 30 °C
Условия хранения Беречь от детей
Форма выпуска Таблетки покрытые оболочкой
Страна-изготовитель Пуэрто-Рико
Порядок отпуска По рецепту
Действующее вещество Эплеренон (Eplerenone)
Сфера применения Кардиология
Фармакологическая группа C03DA Антагонисты альдостерона

Таблетки

Калийсберегающий диуретик.

Эплеренон обладает высокой селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека в отличие от глюкокортикоидных, прогестероновых и андрогенных рецепторов и препятствует связыванию минералокортикоидных с альдостероном-ключевым гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), который участвует в регуляции артериального давления (АД) и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний.Эплеренон вызывает стойкое увеличение активности ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. Впоследствии секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или концентрации циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона.Эффективность эплеренона изучали в двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании EPHESUS (Eplerenone Postacute myocardial infarction Heart failure Efficacy and SUrvival Study) у 6632 больных с острым инфарктом миокарда (ИМ), дисфункцией левого желудочка (ЛЖ) (фракция выброса (ФВ) меньше40%) и с клиническими признаками сердечной недостаточности. В течение 3-14 дней (в среднем 7 дней) после острого инфаркта миокарда больным назначали эплеренон или плацебо в дополнение к стандартной терапии. Лечение начинали с дозы 25 мг 1 раз/сут и к концу 4 недели увеличивали до 50 мг 1 раз/сут, если содержание калия в сыворотке крови оставалось менее 5 ммоль/л. Во время исследования пациенты получали стандартную терапию с применением ацетилсалициловой кислоты (92%), ингибиторов АПФ (90%), бета-адреноблокаторов (83%), нитратов (72%), петлевых диуретиков (66%) или ингибиторов 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А редуктазы (ГМГ-KoA-редуктазы) (60%). Первичной конечной точкой в исследовании была общая смертность, а комбинированной конечной точкой – смертность или госпитализации по поводу сердечно-сосудистых заболеваний. В результате терапии эплереноном риск общей смертности был снижен на 15% (относительный риск 0.85; 95% доверительный интервал (ДИ), 0.75-0.96; р=0.008) по сравнению с плацебо, главным образом за счет снижения смертности в результате сердечно-сосудистых заболеваний. Риск летального исхода или госпитализации по поводу сердечно-сосудистых заболеваний при применении эплеренона был снижен на 13% (относительный риск 0.87; 95% ДИ, 0.79-0.95; р=0.002). Снижение абсолютного риска для двух конечных точек – общей смертности и смертности/госпитализации по поводу сердечно-сосудистых заболеваний – составило 2.3 и 3.3% соответственно.В клиническое исследование EMPHASIS-HF (Eplerenone in Mild Patients Hospitalization And SurvIval Study in Heart Failure) были включены 2 737 пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) II функционального класса (ФК) по классификации NYHA (New York Heart Association) и выраженной систолической дисфункцией (среднее значение ФВ ЛЖ в исследовании составило 26.1%). Средний период наблюдения – 21 месяц. В группе активного лечения эплереноном перед включением пациенты принимали ингибиторы АПФ или блокаторы рецепторов к ангиотензину II (94%), бета-адреноблокаторы (86.6%). Первичная конечная точка: смерть от сердечно-сосудистых причин или госпитализация по поводу сердечной недостаточности (СН). Клиническое исследование EMPHASIS-HF продемонстрировало, что применение эплеренона в средней дозе 39.1±13.8 мг/сут (25-50 мг) у пациентов с ХСН II ФК по классификации NYHA снижает смертность, связанную с сердечно-сосудистыми заболеваниями на 37% (pменьше0.001). Клиническая эффективность была продемонстрирована, главным образом, при применении эплеренона у пациентов в возрасте до 75 лет. Эффективность терапии у пациентов в возрасте старше 75 лет не изучалась.ЭлектрокардиографияВ исследованиях по изучению динамики ЭКГ у здоровых добровольцев существенного влияния эплеренона на частоту сердечных сокращений (ЧСС), длительность интервалов QRS, PR или QT не выявлено.

Читайте также:  Алька-прим: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Инфаркт миокарда: в дополнение к стандартной терапии, с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов со стабильной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса меньше40%) и клиническими признаками сердечной недостаточности после перенесенного инфаркта миокарда; хроническая сердечная недостаточность: в дополнение к стандартной терапии, с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II функционального класса по классификации NYHA, при дисфункции левого желудочка (фракция выброса меньше35%).

Клинически значимая гиперкалиемия; концентрация калия в сыворотке крови в начале лечения больше5 ммоль/л; умеренная или выраженная почечная недостаточность (КК меньше50 мл/мин у пациентов после инфаркта миокарда и с хронической сердечной недостаточностью и КК меньше30 мл/мин у пациентов с хронической сердечной недостаточностью начиная со II функционального класса); концентрация креатинина в плазме крови больше2 мг/дл (или больше177 ммоль/л) у мужчин или больше1.8 мг/дл (или больше159 ммоль/л) у женщин; тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлда-Пью) одновременный прием калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или мощных ингибиторов CYP3A4, например, итраконазола, кетоконазола, ритонавира, нелфинавира, кларитромицина, телитромицина и нефазодона; редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы lapp и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы; опыта применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет нет, поэтому его назначение пациентам этой возрастной группы не рекомендуется; повышенная чувствительность к эплеренону или другим компонентам препарата.С осторожностью: сахарный диабет 2 типа и микроальбуминурия; одновременное применение эплеренона, ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II, препаратов, содержащих литий, циклоспорина или такролимуса, дигоксина и варфарина в дозах, близких к максимальным терапевтическим; пожилой возраст; нарушения функции почек (КК менее 50 мл/мин).

Сведений о применении препарата у беременных женщин нет. Препарат следует назначать с осторожностью и только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода/ребенка.

Сведений о выведении эплеренона после приема внутрь с грудным молоком нет.

Возможные нежелательные эффекты эплеренона на новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, неизвестны, поэтому целесообразно или прекратить кормление грудью, или отменить препарат, в зависимости от его важности для матери.

ГиперкалиемияПри лечении препаратом Инспра может развиться гиперкалиемия, которая обусловлена его механизмом действия. В начале лечения и при изменении дозы препарата у всех пациентов следует контролировать содержание калия в сыворотке крови.

В дальнейшем периодический контроль содержания калия рекомендуется проводить пациентам с повышенным риском развития гиперкалиемии, например, пожилым, больным с почечной недостаточностью (см. раздел Способ применения и дозы) и сахарным диабетом.

Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, назначение препаратов калия после начала лечения эплереноном не рекомендуется. Снижение дозы препарата Инспра приводит к снижению содержания калия в сыворотке крови. В одном исследовании добавление гидрохлоротиазида к эплеренону препятствовало увеличению содержания калия в сыворотке крови.

Нарушение функции почекУ пациентов с нарушениями функции почек, в т.ч. диабетической микроальбуминурией, рекомендуется регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии увеличивается при снижении функции почек.

Хотя число больных сахарным диабетом 2 типа и микроальбуминурией в исследованиях было ограниченным, тем не менее, в этой небольшой выборке было отмечено увеличение частоты гиперкалиемии (см. раздел С осторожностью). В связи с этим у таких больных лечение следует проводить с осторожностью. Препарат Инспра не удаляется при гемодиализе.

Применение препарата Инспра противопоказано при тяжелой почечной недостаточности (см. раздел Противопоказания).Нарушение функции печениУ больных с легкими или умеренными нарушениями функции печени (5-6 и 7-9 баллов по классификации Чайлда-Пью) увеличения содержания калия в сыворотке крови более 5.5 ммоль/л выявлено не было.

У таких пациентов следует контролировать концентрацию электролитов. У больных с тяжелыми нарушениями функции печени эплеренон не изучался, поэтому его применение противопоказано (см. раздел Противопоказания).Индукторы изофермента CYP3А4Одновременное применение препарата Инспра с сильными индукторами изофермента CYP3А4 не рекомендуется (см.

раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами).Циклоспорин, такролимус, препараты, содержащие литийВо время лечения препаратом Инспра следует избегать применения этих средств (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами).

ЛактозаТаблетки препарата Инспра содержат лактозу, поэтому их не следует назначать больным с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиЭффекты препарата Инспра на способность управлять автотранспортом или пользоваться техникой не изучались. Однако, учитывая возможность препарата вызывать головокружения и обморочные состояния, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или использовании техники на фоне приема препарата Инспра.

Действующее вещество: Эплеренон (Eplerenone)Концентрация действующего вещества (мг): 25

Способ применения и дозы

Препарат назначают внутрь.Прием пищи не влияет на всасывание препарата Инспра. Для индивидуального подбора дозы можно применять дозировки 25 и 50 мг.

Инфаркт миокардаЛечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз/сут и увеличивать ее до 50 мг 1 раз/сут в течение 4 недель с учетом концентрации калия в сыворотке крови (см. таблицу). Рекомендуемая поддерживающая доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сут.

Хроническая сердечная недостаточность, начиная со II функционального класса по классификации NYHAЛечение также следует начинать с дозы 25 мг 1 раз/сут и увеличивать ее до 50 мг 1 раз/сут через 4 недели с учетом концентрации калия в сыворотке крови (см. таблицу).Максимальная суточная доза составляет 50 мг.

После временного прекращения приема препарата в связи с повышением содержания калия в сыворотке крови до 6 ммоль/л или более, терапию препаратом можно возобновить в дозе 25 мг через день, когда содержание калия в сыворотке крови составит меньше5 ммоль/л.

Общие рекомендацииСодержание калия в сыворотке крови следует определять до назначения препарата Инспра, в течение первой недели и через 1 месяц после начала терапии или при изменении дозы препарата. В дальнейшем также необходимо периодически контролировать содержание калия в сыворотке крови.

Со стороны системы кроветворения: нечасто – эозинофилия.Нарушения метаболизма и питания: часто – гиперкалиемия, дегидратация, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия; нечасто – гипонатриемия, гипотиреоз.Психические расстройства: нечасто – бессонница.Со стороны нервной системы: часто – головокружение, обморок; нечасто – головная боль, гипестезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – инфаркт миокарда, выраженное снижение АД; нечасто – фибрилляция предсердий, левожелудочковая недостаточность, тахикардия, ортостатическая гипотензия, тромбоз артерий нижних конечностей.Со стороны дыхательной системы: часто – кашель; нечасто – фарингит.

Со стороны пищеварительной системы: часто – диарея, тошнота, запор; нечасто – метеоризм, рвота.Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – холецистит.Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто – кожный зуд; нечасто – повышенное потоотделение, сыпь; частота неизвестна – ангионевротический отек.

Со стороны костно-мышечной системы: часто – судороги в икроножных мышцах ног, мышечно-скелетные боли; нечасто – боль в спине.Со стороны мочевыделительной системы: часто – нарушение функции почек.Прочие: нечасто – пиелонефрит, гинекомастия, астения, недомогание.

Лабораторные показатели: нечасто – повышение концентрации остаточного азота мочевины, креатинина, снижение экспрессии рецептора эпидермального фактора роста, повышение концентрации глюкозы в сыворотке крови.

Случаев передозировки эплеренона у человека не описано. Наиболее вероятными проявлениями передозировки могут быть снижение АД и гиперкалиемия.

Лечение: при чрезмерном снижении АД необходимо назначить поддерживающее лечение. В случае развития гиперкалиемии показана стандартная терапия. Эплеренон не удаляется при гемодиализе.

Установлено, что эплеренон активно связывается с активированным углем.

Да

Источник: https://366.ru/p/inspra-tab-p-o-25mg-30-35650/

Инспра – инструкция по применению, цена на Инспра и аналоги

Калийсберегающий диуретик.

Сердечная недостаточность после перенесенного инфаркта миокарда.

Препарат применяют как компонент стандартной терапии с целью снижения риска сердечно-сосудистой заболеваемости и летальности у больных со стабильным клиническим состоянием с дисфункцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка ≤40%) и клиническими проявлениями сердечной недостаточности после перенесенного инфаркта миокарда.АГ. Лечение АГ. Препарат можно назначать как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами.

Читайте также:  Цефавора: показания и инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Сердечная недостаточность после перенесенного инфаркта миокарда.

Рекомендованная доза – 50 мг 1 раз в сутки. Лечение нужно начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки, в дальнейшем доза подлежит титрованию до достижения необходимой – 50 мг 1 раз в сутки на протяжении 4 нед. Лечение больных пожилого возраста. Коррекция начальной дозы не требуется. Лечение больных с нарушениями функции печени легкой и средней степени. Коррекция начальной дозы не нужна. Лечение больных с нарушением функции почек или больных сахарным диабетом II типа и c микроальбуминурией.

Если эти заболевания сопровождаются АГ, то не следует назначать препарат в дозе выше 100 мг 1 раз в сутки. Совместное применение со слабыми ингибиторами CYP 3A4.

Для лечения больных, которые получают слабые ингибиторы CYP 3A4 (такие как эритромицин, саквинавир, верапамил и флуконазол), применение Инспры нужно начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки. Инспра может применяться независимо от приема пищи. Продолжительность лечения зависит от тяжести и течения заболевания.

Передозировка:

О случаях передозировки сообщений не поступало. Наиболее вероятными признаками передозировки могут быть артериальная гипотензия и/или гиперкалиемия. При появлении симптомов передозировки необходимо назначить симптоматическую и поддерживающую терапию. Эплеренон в значительной степени абсорбируется активированным углем. Препарат не может быть выведен путем гемодиализа.

Побочные эффекты:

АГ Указанные побочные эффекты отмечали с частотой >1% в 4 плацебо-контролируемых исследованиях монотерапии эплереноном у больных с АГ в дозах 25–400 мг.

  • Инфекции и инвазии: часто — гриппоподобный синдром; нечасто — пиелонефрит
  • Нарушения метаболизма: часто — гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия
  • Со стороны нервной системы: часто — головокружение
  • Со стороны органов дыхания: часто — кашель
  • Сосудистые нарушения: нечасто — тромбоз артерий нижних конечностей
  • Со стороны ЖКТ: часто — боль в животе, диарея
  • Со стороны гепатобилиарной системы: часто — повышение активности гамма-глутамилтрансферазы и АлАТ
  • Со стороны мочевыделительной системы.часто — альбуминурия
  • Общие расстройства: часто — повышенная утомляемость

В других клинических исследованиях выявляли:

  • Расстройства метаболизма и обмена веществ: часто — гиперкалиемия
  • Со стороны репродуктивной ситемы и молочных желез: нечасто — гинекомастия
  • Сердечная недостаточность после перенесенного инфаркта миокарда

В исследовании эффективности и прогноза лечения эплереноном у пациентов с сердечной недостаточностью после острого инфаркта миокарда (EPHESUS) общее количество побочных эффектов при применении эплеренона (78,9%) было сопоставимо с таковым при применении плацебо (79,5%). Частота отмены препарата вследствие развития побочных эффектов составляла 4,4% для пациентов, которые применяли эплеренон, и 4,3% — для пациентов, применявших плацебо.

Нижеуказанные побочные эффекты в рамках исследования EPHESUS были связаны с лечением и возникали чаще, чем при применении плацебо. Побочные эффекты перечислены соответственно по системам организма и абсолютной частоте возникновения. Побочные эффекты расценивались как часто (>1%, но ≤10%) и нечасто (>0,1%, но ≤1%).

  • Со стороны системы крови: нечасто — эозинофилия.
  • Нарушения метаболизма: часто — гиперкалиемия; нечасто — дегидратация, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипонатриемия.
  • Психические расстройства: нечасто — бессонница.
  • Со стороны нервной системы: часто — головокружение; нечасто — головная боль.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — артериальная гипотензия; нечасто — фибрилляция предсердий, инфаркт миокарда, левожелудочковая сердечная недостаточность, постуральная гипотензия.Со стороны органов дыхания: нечасто — фарингит.
  • Со стороны ЖКТ: часто — диарея, тошнота; нечасто — метеоризм, рвота.
  • Изменения кожи и подкожной клетчатки: нечасто — зуд, повышение потоотделения.
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата: нeчасто — боль в спине, судороги икроножных мышц.
  • Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — нарушение функции почек.
  • Общие расстройства: нечасто — астения, повышенная утомляемость.
  • Изменения результатов исследований: нечасто — повышение уровня азота мочевины и креатинина в крови.

В период после внедрения препарата в широкую медицинскую практику были зафиксированы следующие побочные эффекты со стороны кожы и ее придатков: ангионевротический отек, сыпь.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к эплеренону или к любому другому компоненту препарата, клинически значимая гиперкалиемия с клиническими проявлениями, уровень калия в сыворотке крови >5 ммоль/л (мэкв/л) до начала лечения, умеренно выраженная и тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина 2 мг/дл (или >177 μмоль/л) у мужчин или 1,8 мг/дл (или >159 μмоль/л) у женщин

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Инспру не следует применять одновременно с калийсберегающими диуретиками, препаратами, которые содержат калий, ввиду риска развития гиперкалиемии. НПВП. Применение других калийсберегающих препаратов вместе с НПВП приводило к развитию гиперкалиемии у пациентов с нарушениями функции почек. Литий.

Существуют сообщения о проявлениях токсичности лития при одновременном применении с диуретиками и ингибиторами АПФ. При сочетанном применении Инспры и лития необходим регулярный контроль уровня лития в сыворотке крови.

При одновременном применении Инспры с препаратами, которые угнетают фермент CYP 3A4, может возникать значительное фармакокинетическое взаимодействие.

Такое взаимодействие могут отмечать при сочетанном применении с кетоконазолом, эритромицином, саквинавиром, верапамилом и флуконазолом, что приводит к повышению уровня эплеренона в крови. Какого-либо клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с дигоксином или варфарином не выявлено.

Состав и свойства:

Эплеренон 25 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат, opadry желтый YS-1-12524-A.

Эплеренон 50 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат, opadry желтый YS-1-12524-A.

Форма выпуска:

табл. п/о 25 мг блистер, № 30

табл. п/о 50 мг блистер, № 30

Условия хранения:

Не требуется специальных условий хранения.

Источник: http://www.likar.info/lekarstva/Inspra/

Инспра Таб., покр. пленочной оболочкой, 50 мг: 20, 28, 30, 50, 100 или 200 шт. PFIZER Inc. (США) — инструкция по применению в Яндекс.Здоровье

Фармакодинамическое взаимодействие

Калийсберегающие диуретики и препараты калия: учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, эплеренон не следует назначать пациентам, получающим калийсберегающие диуретики и препараты калия. Калийсберегающие диуретики могут усилить эффекты гипотензивных средств и других диуретиков.

Препараты, содержащие литий: взаимодействие эплеренона с препаратами лития не изучалось. Однако у пациентов, получавших препараты лития в сочетании с диуретиками и ингибиторами АПФ, описаны случаи повышения концентрации и интоксикации литием. Если подобная комбинация необходима, целесообразно контролировать концентрацию лития в плазме крови.

Циклоспорин, такролпмус: циклоспорин и такролимус могут вызвать нарушение функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии.

Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса.

Если во время лечения эплереноном потребуется назначение циклоспорина или такролимуса, рекомендуется тщательно контролировать содержание калия в сыворотке крови и функцию почек.

НПВП: лечение НПВП может привести к острой почечной недостаточности за счет прямого подавления клубочковой фильтрации, особенно у пациентов группы риска (пожилые пациенты и/или пациенты с дегидратацией). При совместном применении этих средств до начала и во время лечения необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функцию почек.

Триметоприм: одновременное применение триметоприма с эплереноном повышает риск развития гиперкалиемии. Рекомендуется контролировать содержание калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и у пожилых пациентов.

Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II: при применении эплеренона с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II следует тщательно контролировать содержание калия сыворотки крови.

Подобная комбинация может привести к увеличению риска развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек, в т.ч. у пожилых пациентов.

Не следует применять тройную комбинацию ингибитора АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II с эплереноном.

Альфа1-адреноблокаторы (празозин, альфузозин): при одновременном применении альфа1-адреноблокаторов с эплереноном может усилиться антигипертензивное действие и/или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии, в связи с чем, рекомендуется контроль АД, особенно при изменении положения тела.

Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен: при одновременном применении этих средств с эплереноном может усилиться антигипертензивный эффект или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии.

Глюкокортикоиды, тетракозактид: одновременное применение этих средств с эплереноном может привести к задержке натрия и жидкости.

Фармакокинетическое взаимодействие

Исследования in vitro свидетельствуют о том, что эплеренон не ингибирует изоферменты CYP1А2, CYP2С19, CYP2С9, CYP2D6 и CYP3А4. Эплеренон не является субстратом или ингибитором гликопротеина Р.

Дигоксин: AUC дигоксина при одновременном применении с эплереноном увеличивается на 16% (90% ДИ: 4%-30%). Необходимо соблюдать осторожность, если дигоксин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.

Варфарин: клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с варфарином не выявлено. Необходимо соблюдать осторожность, если варфарин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.

Субстраты изофермента CYP3А4: в специальных исследованиях признаков фармакокинетического взаимодействия эплеренона с субстратами изофермента CYP3А4, например, мидазоламом и цизапридом, выявлено не было.

Ингибиторы изофермента CYP3А4

Сильные ингибиторы изофермента CYP3А4: при применении эплеренона со средствами, ингибирующими изофермент CYP3А4, возможно значимое фармакокинетическое взаимодействие.

Сильный ингибитор изофермента CYP3А4 (кетоконазол 200 мг 2 раза/сут) вызывал увеличение AUC эплеренона на 441%.

Одновременное применение эплеренона с сильными ингибиторами изофермента CYP3А4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазадон, противопоказано.

Слабые и умеренные ингибиторы изофермента CYP3А4: одновременное применение с эритромицином, саквинавиром, амиодароном, дилтиаземом, верапамилом и флуконазолом сопровождалось значимым фармакокинетическим взаимодействием (степень увеличения AUC варьировала от 98% до 187%). При одновременном применении этих средств с эплереноном доза последнего не должна превышать 25 мг.

Индукторы изофермента CYP3А4

Одновременный прием препаратов, содержащих зверобой продырявленный (St John's Wort, сильный индуктор изофермента CYP3А4) с эплереноном вызывал снижение AUC последнего на 30%.

При применении более сильных индукторов изофермента CYP3А4, таких как рифампицин, возможно более выраженное снижение AUC эплеренона.

Учитывая возможное снижение эффективности эплеренона, одновременное применение сильных индукторов изофермента CYP3А4 (рифампицина, карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, препаратов, содержащих зверобой продырявленный) не рекомендуется.

Антациды: на основании фармакокинетического клинического исследования значительного взаимодействия антацидов с эплереноном при их одновременном применении не предполагается.

Источник: https://health.yandex.ru/pills/inspra-42133

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector