Лирта: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Почему при варикозе назначают Лирту?

Лирта: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Лирта — это препарат, основное действие которого направлено на профилактику появления у пациента тромботических осложнений.

Лирта — это препарат, основное действие которого направлено на профилактику появления у пациента тромботических осложнений.

Форма выпуска и состав

Продают лекарство в таблетках. В каждой из них содержится 75 мг клопидогрела.

Фармакологическое действие Лирты

Действие, которое оказывает препарат, — антиагрегантное. Ввиду активности действующего вещества снижается степень агрегации тромбоцитов. Поскольку активный компонент способен изменять рецепторы АДФ тромбоцитов, для их полноценного восстановления необходимо около 7 дней.

После приема 1 таблетки препарат быстро всасывается из пищеварительной системы больного. Распад активно идет в печени. Главным метаболитом становится производное карбоксиловой кислоты. Основной компонент лекарства и полученный в результате химических реакций метаболит почти на 100% связываются с плазменными белками крови.

Показания к применению Лирты

Назначение лекарства в большинстве случаев связано с профилактикой тромботических осложнений у пациентов, которые страдают инфарктом миокарда, окклюзией периферических артерий, инсультом, фибрилляцией предсердий, ишемическим инсультом, варикозом. Вместе с ацетилсалициловой кислотой препарат выписывают при остром коронарном синдроме (также у пациентов, которым проводится стентирование).

Лекарство помогает пациентам тогда, когда по некоторым причинам отсутствует возможность приема непрямых антикоагулянтов и имеется небольшой риск развития кровотечения.

Способ применения

Точная дозировка, которая должна использоваться в период лечения пациентом, указывается только доктором. За основу можно брать ориентировочные дозировки, которые считаются стандартной терапевтической схемой.

Побочные действия Лирты

Пациент может столкнуться с глазными кровоизлияниями, но это редкое побочное проявление. Часто возникают кровотечения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта вероятными становятся такие реакции, как диарея, диспепсия, желудочно-кишечные кровотечения, болезненные ощущения в животе.

Более редкими явлениями считаются: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, тошнота, рвота. Редким, но возможным симптомом может стать сывороточная болезнь или язва желудка.

Также вероятным явлениями считаются нарушения кроветворения, такие как тромбоцитопения, лейкопения; головная боль, головокружение, кровоизлияние внутрь черепа, в некоторых случаях со смертельным исходом; васкулит и падение кровяного давления; появление крови из носа и подкожных кровоподтеков; гематурия; нарушения вкуса.

Противопоказания

Лечебное средство не должно назначаться, если пациент страдает повышенной чувствительностью к активному веществу препарата или у него диагностировано острое кровотечение, например кровоизлияние внутричерепное или связанное с пептической язвой.

Особые указания

Людям с тяжелым поражением печени, при котором возможен геморрагический диатез, лекарство выписывают с осторожностью. На способность водить машину средство влияния не оказывает.

Применение при беременности и в период лактации

Назначение лекарства в период вынашивания плода и грудного вскармливания должно осуществляться только при крайней необходимости. Если ребенок находится на естественном кормлении, на период лечения должен ставиться вопрос о переводе на искусственное питание.

Применение у детей

Детям и подросткам до 18 лет препарат не выписывают.

Назначение лекарства в период вынашивания плода и грудного вскармливания должно осуществляться только при крайней необходимости.

Передозировка

Превышение оптимальной дозы может обернуться для больного усилением выраженности побочных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Растет риск появления желудочно-кишечных кровотечений при приеме препарата вместе с нестероидными противовоспалительными средствами. Ацетилсалициловая кислота помогает усилить антиагрегантное действие.

Сроки и условия хранения

2 года при комнатной температуре.

Условия отпуска из аптек

Нужен врачебный рецепт, иначе купить лекарство будет нельзя.

Цена

Стоимость на лекарственный препарат начинается от 200 руб., но может отличаться в разных аптеках.

Аналоги

Заменителями медикамента считают Зилт, Детромб и Агрегаль.

Отзывы

В. Ж. Зиновьева, врач-гематолог, Москва: «Средство эффективно помогает предупреждать тромботические осложнения. Назначается при наличии у пациента тяжелых заболеваний, таких как ишемический инсульт и инфаркт миокарда. Роль препарата сложно переоценить, т. к. он помогает предупредить потенциальные осложнения у больных.

Длина лечения будет зависеть от того, насколько тяжела патология у пациента, и от того, каков риск возникновения тромбоза. В каждом клиническим случае он может разниться.

Поэтому перед назначением доктора проводят полную оценку сложившейся ситуации. Кроме того, выписываю лекарство людям, у которых высок риск появления последствий, связанных с возникновением тромбов.

Лечение в условиях стационара показано в некоторых случаях, когда протекание основной патологии идет тяжело.

В такой ситуации приходится назначать таблетки прямо в больнице и контролировать, как они воспринимаются организмом пациента. Это удобно, т. к. больной, находящийся на стационарном лечении, в любое время может обратиться за медицинской помощью. Но следует знать, что побочные реакции становятся нечастым явлением при осуществлении лечения данным препаратом».

А. В. Лосева, врач-терапевт, Железногорск: «Средство является отличным вариантом для предупреждения осложнений в виде тромбозов.

Особенно это касается пациентов с тяжелой формой варикоза, когда видны сильные трофические поражения кожи, и больных с инфарктом миокарда, когда такие осложнения становятся максимально вероятными.

Чаще всего пациенту назначают прием 1 таблетки в сутки в качестве профилактической и первоначальной дозы. Если того требует клинический случай, доза может быть увеличена в 2 и более раз».

Алена, 30 лет, Омск: «Было назначено средство для приема 1 раз в сутки. Приобретала по врачебному рецепту, т. к. сделать это без него возможным не представляется. Хочется отметить, что никаких побочных реакций лекарство не вызвало, лишь несколько изменился вкус по мере его приема.

В основном средство можно назвать безопасным для здоровья пациента. Насколько знаю, детям лекарство не назначают, поэтому доктор должен выбрать альтернативу, если имеется проблема. Могу рекомендовать это лекарство для профилактической терапии с целью снижения риска опасных последствий».

Иван, 39 лет, Красноярск: «Так вышло, что столкнулся с ишемическим инсультом. Несмотря на то что сравнительно молод, такое заболевание полностью вывело из строя организм.

Врачи назначали много лекарственных средств, чтобы помочь восстановиться, и данный препарат стал одним из них. Цена показалась нормальной, потому что большинство лекарств стоят намного дороже. Отмечу, что лечение шло без неожиданностей, т. е.

не было плохого самочувствия и каких-либо несвойственных реакций для организма. Поэтому советую лекарство».

Ирина, 47 лет, Санкт-Петербург: «Когда случился инфаркт миокарда, думала, что все самое страшное позади, но это оказалось не так. Доктора предупредили о том, что есть риск появления осложнений разного характера, в т. ч. тромботических.

Такое положение дел напугало, но врачи поспешили успокоить, что будет назначено лекарство, которое поможет с этим бороться. Тогда и выдали рецепт на этот медикамент. После этого отправилась в аптеку и сразу приобрела его.

Побочные реакции не давали о себе знать, средство мягко действует на организм, поэтому могу рекомендовать его пациентам».

Источник: https://varikoz.online/nogi/lechenie/preparati/lirta

Плавикс: инструкция по применению, аналоги и отзывы

Избирательно уменьшает связывание АДФ с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов GPI Ib/IIIa под действием АДФ, ослабляя таким образом агрегацию тромбоцитов.

Уменьшает агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ, не влияет на активность ФДЭ. Необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении жизненного цикла (около 7 дней).

  • Торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 ч после приема (40% ингибирование) начальной дозы 400 мг.
  • Максимальный эффект (60% подавление агрегации) развивается через 4-7 дней постоянного приема в дозе 50-100 мг в сутки.
  • Антиагрегантный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7-10 дней).

При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения).

Применение препарата обеспечивает:

  1. Предотвращение развития атеротромбоза независимо от локализации атеротромботического поражения сосудов, в том числе при поражении периферических, церебральных и коронарных артерий.
  2. Снижение риска крупных сосудистых осложнений и инсульта (при приеме в сочетании с аспирином).
  3. Уменьшение длительности госпитализации, связанной с сердечно-сосудистыми заболеваниями (при приеме в сочетании с ацетилсалициловой кислотой).
  4. Уменьшение риска сосудистой тромбоэмболии, инсульта, инфаркта миокарда и сосудистой смерти у пациентов с фибрилляцией предсердий.

Выпускают препарат в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой:

  • Плавикс 75 мг — слегка двояковыпуклые, круглые, розового цвета, с гравировкой «I I7I» на одной стороне и «75» – на другой (по 7 или 14 шт. в блистере, в картонной пачке 1, 2 или 3 блистера; по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 1, 2, 3 или 10 блистеров);
  • Плавикс 300 мг — продолговатые, розового цвета, с гравировкой «1332» на одной стороне и «300» – на другой (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 1 или 3 блистера).

Действующее вещество — Клопидогрел (Clopidogrel).

Показания к применению

От чего помогает Плавикс? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:

  • Ишемический инсульт (терапию следует начать через неделю, но не позднее чем через шесть месяцев после проявления симптомов)
  • Заболевание периферических артерий, для профилактики симптомов атеротромбоза, у пациентов, после инфаркт миокарда (терапию следует проводить через несколько дней, но не позднее чем через тридцать пять дней после проявления симптомов)
  • В комплексной терапии с АСК (ацетилсалициловой кислотой). Пациентам с острым инфарктом миокарда (у пациентов, которым показана тромболитическая терапия и получающих стандартную медикаментозную терапию)

Также препарат назначается для предотвращениа атеротромботических и тромбоэмболических осложнений, включая инсульт, при фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии); у пациентов с фибрилляцией предсердий (мерцательной аритмией), которые имеют как минимум один фактор риска развития сосудистых осложнений, не могут принимать непрямые антикоагулянты и имеют низкий риск развития кровотечения (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой).

Инструкция по применению Плавикс, дозировки

Препарат принимают внутрь независимо от еды, запивая чистой водой.

Острый коронарный синдром без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, ИМ без зубца Q)

В начале однократный прием в дозировке 300 мг, затем переход на таблетки Плавикс 75 мг 1 раз в сутки. Согласно инструкции по применению, проводится комбинированная терапия с ацетилсалициловой кислотой, доза которой не должна превышать 100 мг. При более высоких дозах повышается риск кровотечений.

Максимальный клинический эффект отмечается на третьем месяце лечения. Курс длится до 1 года.

Острый коронарный синдром с подъемом сегмента ST (острый ИМ с подъемом сегмента ST)

В начале прием однократной нагрузочной дозы 300 мг, затем переход на постоянное применение 1 таблетки Плавикс 75 мг 1 раз в сутки. Проводится комбинированная терапия с ацетилсалициловой кислотой и тмроболитиками (либо без них).

Читайте также:  Крестор: инструкция по применению, цены, аналоги, отзывы

Комбинированная терапия начинается как можно раньше и продолжается как минимум 4 недели.

Особые указания

У пожилых людей лечение начинается без нагрузочной дозы.

У людей с генетически обусловленным снижением функции изофермента CYP2C19 показаны высокие дозы – 600 мг нагрузочная и 150 мг поддерживающая 1 раз в сутки ежедневно. Оптимальный режим дозирования не установлен.

В случае пропуска приема суточной дозы препарата, если при этом прошло меньше 12 часов, то таблетку необходимо принять как можно скорее, следующая таблетка принимается в обычном режиме. Если с момента пропуска приема Плавикс прошло более 12 часов, то в этот день таблетку принимать не нужно, а следующая принимается в обычном режиме.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Плавикс:

  • Реакции со стороны свертывания: увеличение времени кровотечения, пурпура, носовое кровотечение, кровоподтеки, гематурия, гематомы, глазные кровоизлияния, внутричерепные и иные кровоизлияния.
  • Реакции со стороны кроветворения: эозинофилия, нейтропения, агранулоцитоз, гранулоцитопения, лейкопения, апластическая анемия, гемофилия А приобретенного типа, тромбоцитопения.
  • Реакции со стороны нервной деятельности: головокружение, изменение вкусового восприятия, парестезия, головная боль, вертиго.
  • Реакции со стороны пищеварения: развитие язвы, диспепсия, диарея, гастрит, тошнота, боли в животе, запор, вздутие живота, рвота, колит, стоматит, панкреатит, гепатит, печеночная недостаточность острого типа.
  • Реакции со стороны кожи: плоский лишай, экзема, буллезный дерматит, ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд.
  • Аллергические реакции: анафилактоидные явления, сывороточная болезнь.
  • Реакции со стороны психики: спутанность, галлюцинации.
  • Реакции со стороны кровообращения: васкулит, гипотензия.
  • Реакции со стороны дыхания: интерстициальная пневмония, бронхоспазм, эозинофильная пневмония.
  • Реакции со стороны опорно-двигательной системы: артрит, артралгия, миалгия.
  • Реакции со стороны выделительной системы: гломерулонефрит.
  • Общие и лабораторные реакции: лихорадка, изменение показателей состояния функции печени, увеличение креатинина в крови.

Противопоказания

Противопоказано назначать Плавикс в следующих случаях:

  • Индивидуальная непереносимость клопидогрела или вспомогательных веществ препарата.
  • Острое кровотечение, вне зависимости от его локализации и интенсивности, включая кровотечение из пептической язвы желудка или двенадцатиперстной кишки.
  • Тяжелая недостаточность функциональной активности печени.
  • Нарушение переваривания и всасывания некоторых углеводов – непереносимость лактозы, лактазная недостаточность (сниженная продукция пищеварительного фермента лактазы, отвечающего за расщепление углевода лактозы), глюкозо-галактозная мальабсорбция (нарушение расщепления и всасывания углеводов глюкозы и галактозы).
  • Беременность на любом сроке ее течения и период лактации (грудное вскармливание).
  • Возраст пациента меньше 18 лет – безопасность и эффективность препарата для детей не установлены.

С осторожностью Плавикс 75300мг применяются:

  • При сопутствующих печеночной недостаточности средней степени тяжести (при этом существует риск развития кровотечения на фоне приема препарата), почечной недостаточности, патологии, приводящей к риску развития желудочно-кишечного кровотечения (язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, эрозии в стенках полых органов пищеварительной системы), а также кровотечения любой другой локализации (после хирургического вмешательства или травмы).
  • При параллельном приеме лекарственных средств антикоагулянтов (снижают свертываемость крови) и антиагрегантов, после перенесенного в недавнем времени ишемического инсульта, наличии аллергических реакций на аналогичные для клопидогрела соединения (при этом существует риск развития перекрестной аллергической реакции).

Перед началом приема таблеток следует убедиться в отсутствии противопоказаний.

Передозировка

В случаях передозировки препаратом отмечается увеличение времени кровотечения.

Специфического антидота не существует. При необходимости провести введение тромбоцитарной массы.

Аналоги Плавикс, цена в аптеках

При необходимости, заменить Плавикс можно на аналог по активному веществу – это препараты:

  1. Агрегаль,
  2. Зилт,
  3. Кардутол,
  4. Клопидогрел,
  5. Клопилет,
  6. Трокен,
  7. Клопигрант,
  8. Клопидекс,
  9. Плагрил,
  10. Кардогрель,
  11. Тромборель,
  12. Лирта.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Плавикс, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Беречь от детей. Хранить при температуре, не превышающей 30 °C. Срок годности – 3 года. Условия отпуска из аптек — по рецепту.

Что говорят отзывы врачей?

Отзывы принимавших Плавикс и отзывы врачей схожи — в подавляющем большинстве случаев высоко оценивают терапевтические и профилактические возможности медикамента. Сообщения о возникновении побочных реакций довольно редкие.

Следует помнить, что назначением препарата и подбором его дозировок должен заниматься исключительно лечащий врач. Негативные отзывы преимущественно касаются достаточно высокой стоимости препарата. В редких случаях встречаются жалобы на развитие в период терапии нежелательных эффектов в виде диареи, метеоризма, тошноты, диспепсии.

Отзывы на сайте смотрите ниже, или оставьте свой.

Плавикс или Зилт – что лучше?

Зилт – это дешевый аналог Плавикса, они имеют одинаковый состав, но разных производителей (степень очистки и др.). Выбор между препаратами должен осуществлять врач, основываясь на клинике заболевания, индивидуальных особенностях и экономических соображениях.

Особые указания

В первые недели лечения, особенно после инвазивных кардиологических процедур и хирургических вмешательств необходимо тщательное наблюдение за пациентами для исключения риска кровотечения, в том числе скрытого. При подозрении на кровотечение необходим клинический анализ крови и другие исследования для подтверждения или исключения диагноза.

Согласно инструкции по применению, Плавикс 75мг с осторожностью применяют у больных с травмами, хирургическими вмешательствами или другими патологическими состояниями, из-за риска усиления кровотечения, а также у больных получающих ацетилсалициловую кислоту, НПВС, в т.ч. ингибиторы ЦОГ-2, гепарин или ингибиторы гликопротеина IIb/IIIa.

Препарат в сочетании с варфарином повышает риск кровотечений.

Если больному предстоит хирургическая операция и не требуется антитромбоцитарный эффект, то препарат отменяют за 5-7 дней до вмешательства.

Плавикс с осторожностью назначается пациентам с предрасположенностью к кровотечениям.

Редко при применении препарата отмечались случаи тромботической тромбоцитопенической пурпуры, что является потенциально угрожающим жизни состоянием и требует немедленного лечения, в том числе плазмофереза.

У пациентов с нарушением мозгового кровообращения или инсультом в недавнем анамнезе комбинация ацетилсалициловой кислоты и клопидогрела повышает частоту развития кровотечений.

При приеме препарат отмечены случаи развития приобретенной гемофилии. В этом случае прием медикамента отменяется.

В период лечения показан контроль за функцией печени. При тяжелых поражениях органа велик риск развития геморрагического диатеза.

Плавикс не рекомендуется при остром инсульте с давностью менее 7 дней.

У пациентов с низкой активностью изофермента СYP2C19 слабее выражено антиагрегантное действие метаболит клопидогрела, рассматривается вопрос о применении препарата в более высоких дозах.

При аллергических и гематологических реакциях на других тиенопиридов возможны перекрестные реакции.

Тиенопириды могут вызывать тяжелые аллергические или гематологические реакции. У пациентов с такими явлениями в анамнезе препарат назначается с осторожностью из-за повышенного риска перекрестных реакций.

Не влияет на способность управлять транспортом или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.

Источник: http://instrukciya-primeneniyu.com/plaviks/

Лирта таблетки инструкция

Клопидогрел

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

ядро таблетки: активное вещество: клопидогрел 75,000 мг (в виде клопидогрела гидросульфита 97,875 мг); вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 96,495 мг, крахмал прежелатинизированный 26,400 мг, кроскармеллоза натрия 7,200 мг, повидон-К25 6,750 мг, кремния диоксид коллоидный, безводный 2,400 м, ; бутилгидрокситолуол (Е321) 0,480 мг, глицерид дибегенат 2,400 мг;

оболочка: сухая смесь Sepisperse 5212 Rose 10,000 мг [гипромеллоза (Е 464) 55-65%; целлюлоза микрокристаллическая (Е 460) 5-15%, титана диоксид (Е 171) 25-30%, краситель железа оксид красный (Е 172) – макс. 3 %].

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой серовато-розового цвета, с риской на одной стороне. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

антиагрегантное средство

Клопидогрел является пролекарством, один из метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов. Клопидогрел должен метаболизироваться под действием ферментов CYP450 с образованием активного метаболита, ингибирующего агрегацию тромбоцитов.

Активный метаболит клопидогрел селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с его рецептором P2Y12 на тромбоците и последующую АДФ-зависимую активацию гликопротеинового комплекса GPIIb/IIIa, что приводит к ингибированию агрегации тромбоцитов.

Благодаря необратимому связыванию, тромбоциты остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ в течение всего оставшегося срока своей жизни (примерно 7-10 дней), а восстановление нормальной функции тромбоцитов происходит со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов.

Клопидогрел также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную иными агонистами (помимо АДФ), путем блокирования амплификации активности тромбоцитов при высвобождении АДФ.

Поскольку активный метаболит образуется под действием ферментов CYP450, некоторые из которых являются полиморфными или подвергаются ингибированию со стороны иных препаратов, адекватное ингибирование тромбоцитов будет происходить не у всех пациентов.

При ежедневном приеме клопидогрела в дозе 75 мг с первого же дня приема отмечается значительное подавление АДФ-индуцируемой агрегации тромбоцитов, которое постепенно увеличивается в течение 3-7 дней и затем выходит на постоянный уровень (при достижении равновесного состояния). В равновесном состоянии агрегация тромбоцитов подавляется в среднем на 40-60%. После прекращения приема клопидогрела агрегация тромбоцитов и время кровотечения постепенно возвращаются к исходному уровню, в среднем, в течение 5 дней.

Клопидогрел способен предотвращать развитие атеротромбоза при любых локализациях атеросклеротического поражения сосудов, в частности, при поражениях церебральных, коронарных или периферических артерий.

Всасывание

При однократном и повторном приеме внутрь в дозе 75 мг/сутки клопидогрел быстро всасывается.

Средние значения максимальной концентраций (Сmах) неизменного клопидогрела в плазме крови (примерно 2,2-2,5 нг/мл после однократного приема внутрь в дозе 75 мг) достигались примерно через 45 минут после приема препарата. Исходя из данных по выведению метаболита клопидогрела с мочой, абсорбция клопидогрела составляет не менее 50%.

Распределение

In vitro клопидогрел и его основной циркулирующий в крови неактивный метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (98% и 94% соответственно) и данная связь является ненасыщаемой в широком диапазоне концентраций.

Метаболизм

Клопидогрел интенсивно метаболизируется в печени.

В условиях in vitro и in vivo клопидогрел метаболизируется согласно двум главным метаболическим путям: первый – при посредничестве эстераз, ведущий к гидролизу до его неактивных производных карбоновой кислоты (85% циркулирующих метаболитов) и второй путь – при посредничестве цитохромов Р450. Вначале клопидогрел метаболизируется до промежуточного метаболита 2-оксо-клопидогрел. Последующий метаболизм промежуточного метаболита 2-оксо-клопидогрела приводит к образованию активного метаболита – тиольного производного клопидогрела. In vitro этот метаболический путь опосредован с помощью CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 и CYP2B6. Активный тиольный метаболит клопидогрела, который был выделен в исследованиях in vitro, быстро и необратимо связывается с тромбоцитарными рецепторами, подавляя таким образом агрегацию тромбоцитов.

Читайте также:  Метокард: показание и инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Сmах активного метаболита клопидогрела после приема его нагрузочной дозы 300 мг в 2 раза превышает Сmах после 4-х дней приема поддерживающей дозы клопидогрела 75 мг. При этом при приеме 300 мг клопидогрела Сmах достигается в течение приблизительно 30-60 минут.

Выведение

В течение 120 ч после приема внутрь человеком 14С-меченного клопидогрела около 50% выводится через почки и приблизительно 46% выводится через кишечник.

После однократного приема внутрь дозы 75 мг период полувыведения (Т1/2) клопидогрела составляет примерно 6 часов.

После однократного приема и приема повторных доз клопидогрела (Т1/2) его основного циркулирующего в крови неактивного метаболита составляет 8 часов.

Фармакогенетика

С помощью изофермента CYP2C19 образуются как активный метаболит, так и промежуточный метаболит – 2-оксо-клопидогрел. Фармакокинетика и антиагрегантное действие активного метаболита клопидогрела, при исследовании агрегации тромбоцитов ex vivo, варьируют в зависимости от генотипа изофермента CYP2C19.

Аллель гена CYP2C19*1 отвечает за нормально функционирующий метаболизм, тогда как аллели генов CYP2C19*2 и CYP2C19*3 ответственны за сниженный метаболизм. Аллели генов CYP2C19*2 и CYP2C19*3 являются причиной снижения метаболизма у большинства представителей европеоидной (85 %) и монголоидной расы (99%).

Другие аллели, с которыми связано отсутствие или снижение метаболизма, встречаются реже и включают, но не ограничиваются аллелями генов CYP2C19*4, *5, *6, *7 и *8. Пациенты с низкой активностью изофермента CYP2C19, должны обладать двумя указанными выше аллелями гена с потерей функции.

Опубликованные частоты встречаемости фенотипов лиц с низкой активностью изофермента CYP2C19 составляют у лиц европеоидной расы 2%, у лиц негроидной расы 4% и у китайцев 14%. Для определения имеющегося у пациента генотипа изофермента CYP2C19 существуют соответствующие тесты.

По данным перекрестного исследования (40 добровольцев) и по данным мета анализа шести исследований (335 добровольцев), в которые входили лица с очень высокой, высокой, промежуточной и низкой активностью изофермента CYP2C19, каких-либо существенных различий в экспозиции активного метаболита и в средних значениях ингибирования агрегации тромбоцитов (ИАТ) (индуцированной АДФ) у добровольцев с очень высокой, высокой и промежуточной активностью изофермента CYP2C19 выявлено не было. У добровольцев с низкой активностью изофермента CYP2C19, экспозиция активного метаболита снижалась по сравнению с добровольцами с высокой активностью изофермента CYP2C19.

Когда добровольцы с низкой активностью изофермента CYP2C19 получали схему лечения 600 мг нагрузочная доза/150 мг поддерживающая доза (600 мг/150 мг), экспозиция активного метаболита была выше, чем при приеме схемы лечения 300 мг/75 мг. Кроме этого, ИАТ было подобно таковому в группах пациентов с более высокой интенсивностью метаболизма с помощью изофермента CYP2C19, получавших схему лечения 300 мг/75 мг.

Однако в исследованиях с учетом клинических исходов режим дозирования клопидогрела для пациентов этой группы (пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19) пока не установлен.

Проведенные до настоящего времени клинические исследования не имели достаточного объема выборки для выявления различий в клиническом исходе у пациентов с низкой активностью изофермента СУР2С19.

Профилактика атеротромботических осложнений:

– у взрослых пациентов с инфарктом миокарда (с первых дней до 35 дня после инфаркта миокарда), ишемическим инсультом (в сроки от 7 дней до 6 месяцев) или с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий.

– у взрослых пациентов с острым коронарным синдромом:

– без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без формирования зубца Q), включая пациентов, которым было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве, в сочетании с ацетилсалициловой кислотой (АСК);

– с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда), в комбинации с АСК при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболитической терапии.

Профилактика атеротромботических и тромбоэмболических осложнений, включая инсульт, при фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии) у взрослых пациентов с фибрилляцией предсердий (мерцательной аритмией), которые имеют как минимум один фактор риска развития сосудистых осложнений, не могут принимать непрямые антикоагулянты и имеют низкий риск развития кровотечения (в комбинации с АСК).

– Гиперчувствительность к активному веществу и/или к любому из вспомогательных компонентов препарата.

– тяжелая печеночная недостаточность;

– острое патологическое кровотечение, например, кровотечение из пептической язвы или внутричерепное кровоизлияние;

– редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

– беременность и период кормления грудью;

– детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

– Умеренная печеночная недостаточность;

– хроническая почечная недостаточность (ограниченный клинический опыт применения);

– при травмах, хирургических вмешательствах;

– заболевания, при которых имеется предрасположенность к развитию кровотечений (особенно желудочно-кишечных или внутриглазных);

– при одновременном приеме нестероидных противовоспалительных препаратов, в том числе, селективных ингибиторов циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2);

– при одновременном назначении варфарина, гепарина и ингибиторов гликопротеина IIb/IIIа;

– при наследственном снижении функции изофермента CYP2C19 так как у них при применении клопидогрела в рекомендуемых дозах образуется меньше активного метаболита клопидогрела и слабее выражено его антиагрегантное действие, в связи с чем при приеме обычно рекомендуемых доз клопидогрела при остром коронарном синдроме или чрескожном коронарном вмешательстве возможна более высокая частота сердечно-сосудистых осложнений, чем у пациентов с нормальной активностью изофермента СУР2С19.

Беременность

В качестве меры предосторожности не рекомендуется прием клопидогрела во время беременности из-за отсутствия клинических данных о применении клопидогрела беременными женщинами.

Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное неблагоприятное воздействие на беременность, эмбриональное/внутриутробное развитие, течение родов или постнатальное развитие.

Кормление грудью

Неизвестно выделяется ли клопидогрел с грудным молоком у человека. Исследования на животных показали, что клопидогрел выделяется с грудным молоком. В качестве меры предосторожности не рекомендуется применять клопидогрел в период кормления грудью. При необходимости терапии клопидогрелом рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи. Препарат клопидогрел назначают взрослым и пациентам пожилого возраста.

Взрослые и лица пожилого возраста с нормальной активностью изофермента СУР2С19

Инфаркт миокарда, ишемический инсульт и диагностированная окклюзионная болезнь периферических артерий

Препарат назначают в дозе 75 мг 1 раз в сутки. У пациентов с инфарктом миокарда лечение можно начинать с первых дней до 35 дня после инфаркта миокарда; а у пациентов с ишемическим инсультом в сроки от 7 дней до 6 месяцев.

Острый коронарный синдром без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без формирования зубца Q)

Лечение клопидогрелом следует начать с однократного приема нагрузочной дозы 300 мг, а затем продолжать в дозе 75 мг 1 раз в сутки (в сочетании с АСК в дозах 75-325 мг в сутки).

Поскольку применение АСК в более высоких дозах связано с увеличением риска кровотечений, рекомендуемая при этом показании доза АСК не должна превышать 100 мг. Оптимальная продолжительность лечения не была официально установлена.

Максимальный благоприятный эффект наблюдается к 3-ему месяцу лечения. Курс лечения – до 1 года.

Острый коронарный синдром с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда с формированием зубца ST)

Клопидогрел назначают в дозе 75 мг 1 раз в сутки с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы 300 мг в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в сочетании или без тромболитиков.

У пациентов старше 75 лет лечение клопидогрел ом следует начинать без приема нагрузочной дозы. Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение, по крайней мере, 4 недель.

Польза от комбинации клопидогрела с АСК на протяжении более 4 недель в этих условиях не исследовалась.

Фибрилляция предсердий (мерцательная аритмия)

Клопидогрел следует принимать один раз в сутки в дозе 75 мг. В комбинации с клопидогрелом надо начинать и затем продолжать прием АСК (75-100 мг в сутки).

Пациенты с генетически обусловленной сниженной активностью изофермента СУР2С19

Низкая активность изофермента CYP2C19 ассоциируется с уменьшением антиагрегантного действия клопидогрела.

Режим применения более высоких доз (600 мг – нагрузочная доза, затем 150 мг один раз в сутки ежедневно) у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 увеличивает антиагрегантное действие клопидогрела (см.

раздел “Фармакокинетика”), Однако, в настоящий момент в клинических исследованиях, учитывающих клинические исходы, не установлен оптимальный режим дозирования клопидогрела для пациентов с его сниженным метаболизмом из-за генетически обусловленной низкой активности изофермента CYP2C19.

Особые группы пациентов

Лица пожилого возраста

У добровольцев пожилого возраста (старше 75 лет) при сравнении с молодыми добровольцами не было получено различий по показателям агрегации тромбоцитов и времени кровотечения. Не требуется коррекции дозы для лиц пожилого возраста.

Дети

Безопасность и эффективность применения клопидогрела у детей и подростков не установлены.

Пациенты с нарушением функции почек

После повторных приемов клопидогрела в дозе 75 мг в сутки у пациентов с тяжелым поражением почек (клиренс креатинина от 5 до 15 мл/мин) ингибирование АДФ- индуцированной агрегации тромбоцитов (25%) было ниже по сравнению с таковым у здоровых добровольцев, однако, удлинение времени кровотечения было подобным таковому у здоровых добровольцев, получавших клопидогрел в дозе 75 мг в сутки. Кроме этого, у всех пациентов была хорошая переносимость препарата.

Пациенты с нарушением функции печени

После ежедневного в течение 10 дней приема клопидогрела в суточной дозе 75 мг у больных с тяжелым поражением печени ингибирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов было подобным таковому у здоровых добровольцев. Среднее время кровотечения было также сопоставимо в обеих группах.

Пациенты различной этнической принадлежности

Распространенность аллелей генов изофермента СУР2С19, отвечающих за промежуточный и сниженный метаболизм клопидогрела до его активного метаболита, различается у представителей различных этнических групп (см. Раздел “Фармакогенетика”). Имеются лишь ограниченные данные для представителей монголоидной расы по оценке влияния генотипа изофермента CYP2C19 на клинические результирующие события.

Особенности действия лекарственного препарата при его отмене:

Не прекращайте лечение без консультации врача. Обратитесь к своему врачу или фармацевту, если Вы решили прекратить прием препарата.

Особенности действий врача (фельдшера), пациента при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата:

– если прошло менее 12 часов после пропуска приема очередной дозы, то следует немедленно принять пропущенную дозу препарата, а затем следующие дозы принимать в обычное время;

– если прошло более 12 часов после пропуска приема очередной дозы, то пациент должен принять следующую дозу в обычное время. Не допускается прием двойной дозы, чтобы возместить пропущенную.

Читайте также:  Вазокардин: показания и инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Побочные реакции приведены согласно частоте их возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до<\p>

Источник: https://spravka.farm/lirta-cena/instrukciya/tabletki/

Противоэпилептические таблетки Лирика — инструкция по применению, цена, аналоги и отзывы врачей

Лирикой называют лекарственное средство, которое обладает противоэпилептическим и противосудорожным воздействием.

Действие препарата происходит за счет связывания с субъединицами кальциевых каналов нейронов. Протеин, который находится в тканях нервной системы, имеет характерное сродство с альфа-2-дельта.

Применение препарата снижает уровень боли, возбудимость нейронов, оказывает анальгитическое влияние.

Для Лирики не является характерным связка с плазменными белками. Составляющий компонент, который является самым активным, проникает через барьеры, и проявляется выделениями с грудным молоком.

Препарат Лирика популярен, как средство, устраняющее нейропатическую боль. Оно считается очень хорошим обезболивающим.

Это лекарство имеет особенность быстро вызывать зависимость.

Лирику применяют люди с эпилепсией, с эпилептическими приступами. Прегабалин является самым активным его компонентом. Он не взаимодействует с белками плазмы и не подвергается метаболизму. Выводится через почки.

Прегабалин за очень короткое время просачивается в организм, в особенности на голодный желудок. А после приема еды – все происходит с точностью наоборот. Рекомендовано употреблять препарат приблизительно через час, после трапезы.

Фармакокинетика носит линейный характер. Параметры фармакокинетики прегабалина равны, как у здоровых людей, так и больных эпилепсией.

Препарат выходит в продажу в капсулах от 25 до 300мг. Всего в упаковке содержатся от 14 до 100 капсул.

Показания к применению

Инструкция по применению к таблеткам Лирика указывает, что препарат используется для подавления болевого ощущения у людей, которые больныфибромиалгиями и страдают от нейропатических болей.

Кроме того, это средство используют для лечения людей, которые имеют расстройства НС, панические атаки и эпилепсию.

Также препарат Лирика часто используется в медицине, как лекарство вспомогательной терапии при парциальных и элептических припадках.

Противопоказания

Врачи выделяют следующие противопоказания препарата:

  • высокая личностная чувствительность к составляющим средства;
  • в педиатрии не существует точных данных о безопасности употребления препарата, поэтому его не советуют употреблять детям, которые младше двенадцати лет;
  • также с предосторожностью к Лирике стоит относиться в период беременности и людям, которые страдают расстройствами НС;
  • с особой осторожностью стоит использовать препарат людям, у которых почечная и сердечная недостаточность;
  • не стоит употреблять лекарство и тем людям, у которых присутствует зависимость к лечебным препаратам в анамнезе.

Механизм действия

Прегабалин – это аналогия гамма-аминомасляной кислоты. Его воздействие снижает транспортировку кальция в нейроны, это влечет за собой обезболивающий эффект. В терапевтических дозах этот препарат нормально переносится пациентами.

В ходе эксперимента, было выяснено, что даже вдвойне превышенная доза не несет негативного воздействия на организм. Лирика является токсичной для структуры клеток.

Процесс отмирания коры головного мозга или кортикальная атрофия головного мозга — чем может быть вызвана патология и какие методы лечения существуют.

Ослабленный кровяной поток может вызвать заболевание периферическая нейропатия нижних конечностей. Существуют ли методы профилактики вы можете узнать из нашего материала.

Способ применения

инструкция по применению, которая идет в комплекте с препаратом Лирика указывает на такие моменты:

  1. Капсулу нужно глотать полностью, не нужно жевать и размельчать, обычно такое лекарство запивается огромным количеством жидкости.
  2. Индивидуально для каждого врачи назначают курс лечения, его продолжительность, и дозу препарата. Все это зависит от разновидности болезни и личностных характеристик лечащегося.
  3. Людям, которые страдают нейропатическими болями, назначают Лирику в небольшом количестве, которое нужно выпивать два раза в день. По необходимости дозу увеличивают вдвое.
  4. Некоторые из больных, у которых высокая чувствительность к составляющим лекарства, используют методику повышения дозы. В таком случае доза повышается постепенно.
  5. Максимальной дозой лекарства в сутки является 600мг.
  6. По завершению курса лечения, доктор все отменяет, при этом постепенно уменьшая дозу на протяжении недели.
  7. Людям, которые страдают эпилепсией, лечащий врач выписывает лекарство в небольших количествах, несколько раз в сутки.
  8. Пациентам, которые параллельно принимают иные лекарства, корректива дозы не нужна, так как это средство не несет воздействие на концентрацию и действие других лекарств.

Передозировка лекарством

Никогда не обнаруживались случаи отравлений или передозировки при употреблении данного лекарства.

Однако при значительном превышении дозы, возможна тошнота, рвота, слабость, обильное потоотделение, аллергические реакции.

Обычно перечисленные симптомы исчезают после отмены препарата.

Лечение: промывают желудок, назначают дополнительную терапию.

Побочные действия

Отзывы пациентов и врачей о препарате Лирика рассказывают, что самым известным и чаще встречающимся побочным действием является рассеянность и головные боли, сопровождающиеся головокружениями.

Также могут быть замечены:

  • дефекты речи, координации;
  • ослабление памяти, рефлексов;
  • нарушение внимания;
  • вкусовых рецепторов;
  • обмороки и кома.

Реже Лирика вызывает:

  • эйфорию;
  • нервозность;
  • панику;
  • недосыпания;
  • депрессию или даже галлюцинации.

Эти состояния могут сменяться возбуждением, хорошим приподнятым настроением.

Также может появиться отдышка и частое сердцебиение.

Все вышеперечисленные недуги не являются обязательными, но возможны!

Стоит знать, что:

  1. У людей, больных сахарным диабетом, есть вероятность повышения массы тела. В этом случае необходима корректива дозы лекарства.
  2. Если развиваются такие симптомы, как отечность лица, тканей дыхательных путей, то лечение необходимо прервать.
  3. Такие препараты, как Лирика, повышают риск появления мыслей и поведения, связанных с суицидом. Вероятно возникновение депрессии. За такими пациентами необходимо тщательное наблюдение.
  4. При лечении возможны головные боли и сонливость, они умножают возможность травмирования у людей преклонного возраста.
  5. В ходе употребления этого средства также были выявлены рассеянность сознания, расстройства функций организма. Поэтому при приеме препарата следует соблюдать осторожность.
  6. Возможно ухудшение зрения либо какие-то другие нарушения органов чувств, в таком случае стоит отменить лечение препаратом. Все функции со временем восстановятся.

Как отмечалось ранее, прегабалин имеет свойство вызывать головные боли, сонливость и рассеянность, соответственно это может оказать влияние и на возможность вождения автотранспорта, поэтому до тех пор, пока не будет установлена личностная реакция человека на препарат, ему не следует садиться за руль.

Людям, у которых нарушено функционирование почек, рекомендована дополнительная доза препарата после гемодиализа. Эта доза составляет 25 мг, но она может быть увеличена до 100мг, в случае индивидуальной толерантности человека к препарату.

Пациенты, которые страдают расстройствами функционирования печени, не нуждаются в коррективах дозы препарата Лирика.

Люди преклонного возраста, которым необходимо употребление препарата, изначально необходимо проверить функционирование почек. Если функционирование почек нормальное, корректива дозы Лирики не уместно.

Лекарственное взаимодействие

Лекарство выводится из организма вместе с мочой в первоначальном виде, не поддается фармакокинетическому взаимодействию. В ходе экспериментов не было замечено взаимодействия с вальпроевой кислотой, оксидоном, этанолом, инсулином, тиагабином.

Существуют случаи нарушения дыхательных функций при использовании прегабалина с иными лекарствами, которые угнетают ЦНС. Прегабалин усиливает влияние этанола.

При беременности и лактации

Каких-либо точных данных употребления средства при беременности не существует.

Исходя из эксперимента на животных заключают, что возможно токсическое влияние на репродуктивную функцию.

Поэтому препарат Лирика выписывают при беременности только тогда, когда польза для женщины явно будет превышать вероятность риска для ребенка.

Что по поводу женщин, то данных о выделении прегабалина с грудным молоком не обнаружено. Однако были проведены эксперименты, в которых было выявлено, что этот компонент выделяется с грудным молоком крыс.

В связи с этим, не рекомендуется в период лечения кормить ребенка грудью.

Прием детьми

В раннем и подростковом возрасте, включая семнадцатилетних, прием препарата не рекомендован.

Отзывы о препарате Лирика

Изучим мнение пациентов и врачей о лекарства Лирика.

Отзывы пациентов:

  1. Валентин Р., 34 года. Назначили мне этот препарат, как болеутоляющее. Сначала я был доволен, но потом появились побочные эффекты и ем дальше, тем больше. Не мог на работе сконцентрироваться, вечно рассеянный. На работе спрашивали, не пьян ли? Когда начал терять сознание бросил эту гадость.
  2. Полина Ефимовна, 39 лет. Препарат отлично помог. Ни один другой не справлялся с моей симптоматикой. Его единственный минус – вызывает сонливость. Но с этим можно совладать. Просто перенесла прием препарата на вечер и даже лучше стала засыпать.

Таблетки Лирика отзывы врачей:

  1. Жирнова В.В., терапевт. Препарат весьма действенный, но, к сожалению, имеет ряд побочных эффектов, которые очень сложно предугадать. Стараюсь не выписывать его при слабых показаниях. Назначаю только в тех случаях, когда другие препараты пасуют.
  2. Валентинов Р.О., терапевт. Препарат вызывает двоякий отклик. С одной стороны его эффективность не подлежит сомнению, с другой некоторые побочные эффекты отпугивают пациентов. При чем у разных пациентов он работает по разному, а значит по большому счету назначая препарат играешь в рулетку.

Форма выпуска и стоимость

Выпускается препарат в капсулках, которые составляют 50, 75, 150 и 300 мг активного компонента.

В пачке содержатся один, два или четыре блистера, в котором по четырнадцать капсул.

Цена на таблетки Лирика зависит от количества капсул в упаковке, и от их объема.

Так упаковка, в которой четырнадцать капсул, будет стоить приблизительно 200 рублей.

Условия хранения

Препарат Лирика рекомендовано сохранять в сухих и темных местах, температура которых составляет не менее 15, и не более 25 градусов Цельсия. В месте не доступном для детей. Срок годности – три года.

Отпуск в аптеке

Данное лекарство отпускается в аптеках только по рецепту врача!

Аналоги препарата

Таблетки Лирика имеют несколько известных аналогов:

  • Прегабалин Рихтер;
  • Прегабалин Канон;
  • Альгерика.

Плюсы аналогов: стоимость

Минусы аналогов:

  • отличаются количеством действующего компонента;
  • имеют больше примесей;
  • наличие неизвестных добавок;
  • неизвестные побочные эффекты;
  • вероятность низкого эффекта терапии.

Но стоит заметить, если стоимость аналога значительно отличается от оригинала, то дело может касаться подделки либо изготовления препарата на устаревшем оборудовании.

Поэтому, по возможности, лучше использовать оригиналы лекарств, не подвергая свое здоровье еще большей опасности.

Видео: Лирика (прегабалин): механизм действия

Препарат Лирика показан к применению при суицидальных мыслях и при острых неконтролируемых припадках эпилепсии.

Читайте ещё

Источник: http://NeuroDoc.ru/lekarstva/lirika-instrukciya-po-primeneniyu.html

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector