Теветен: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Эпросартан — инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Теветен: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Под гипертонией понимается заболевание сердечно-сосудистой системы, которое характеризуется стойким повышением артериального давления.

В наши дни артериальная гипертензия диагностируется у пациентов разных возрастов и приводит к развитию серьезных осложнений.

Для лечения гипертонии применяются специальные антигипертензивные препараты, одним из которых является Эпросартан.

Данное средство отличается высокой эффективностью и небольшим числом побочных эффектов. Купить лекарство в аптеке можно по рецепту.

1. Фармакологическое действие

Вещество эпросартан угнетает активность РААС, предупреждает развитие эффектов ангиотензина II или ослабляет их. Оказывает антигипертензивное, вазодилатирующее, диуретическое действие.

Уменьшает секрецию альдостерона, реабсорбцию ионов натрия и жидкости в проксимальном сегменте канальцев почечных, АД в малом круге кровообращения, ОПСС, артериальную вазоконстрикцию. При длительном применении способствует подавлению пролиферативного влияния ангиотензина II на клетки миокарда и гладких мышц сосудов.

После однократного применения эпросартана антигипертензивное действие сохраняется на протяжении одного дня, а стойкий терапевтический эффект развивается спустя две-три недели регулярного приема без изменения ЧСС.

Повышает СКФ и почечный кровоток, оказывает нефропротекторное действие (уменьшает выведение альбуминов), сохраняя почечную саморегуляцию независимо от того, насколько сильно выражена почечная недостаточность.

В отличие от ингибиторов АПФ, реже вызывает эффекты, связанные с брадикинином (включая сухой упорный кашель). У пациентов, принимающих эпросартан, частота случаев данного симптома составляет 1,5%.

Клинические исследования показали, что применение эпросартана до 1200 мг/сут. на протяжении восьми недель было эффективным, а видимая зависимость между частотой зарегистрированных побочных эффектов и дозой отсутствовала.

2. Показания к применению

Назначается при артериальной гипертензии.

3. Способ применения

Рекомендации по применению Эпросартана должны строго соблюдаться. Лекарство принимают утром (один раз в сутки) по 600-800 мг. Делать это можно как после еды, так и до нее.

Длительность терапии оговаривается с врачом. Максимальное снижение АД у преобладающего количества пациентов отмечается спустя 14-22 суток после начала приема Эпросартана. Инструкция по применению медикамента предупреждает о наличии максимальной суточной дозы, которую нельзя превышать, а именно 1200 мг.

Если пациент страдает тяжелой либо умеренной недостаточностью почек, максимальная суточная доза снижается до 600 мг. Коррекция дозы не нужна при лечении лиц пожилого возраста и людей с нарушением печеночной функции.

4. Состав и форма выпуска

Эпросартан – вещество, представленное в виде белого кристаллического порошка, не растворимого в воде. Форма выпуска этого лекарственного средства – таблетки, покрытые оболочкой, с дозировкой 600 мг.

5. Взаимодействие с другими препаратами

Параллельное применение содержащих калий пищевых добавок, калийсберегающих диуретиков, содержащих калий заменителей соли пищевой и прочих препаратов, способных повышать концентрацию калия в крови (гепарин) чревато повышением сывороточного содержания калия.

Результаты клинических исследований показали: двойная блокада РААС посредством одновременного применения ингибиторов АПФ, алискирена или АРА II связана с повышением частоты таких нежелательных реакций, как снижение функции почек (в т.ч. почечная недостаточность острая), гиперкалиемия и артериальная гипотензия, по сравнению с использованием отдельного средства, воздействующего на РААС.

В ряде случаев наблюдалось обратимое повышение сывороточного содержания калия и возникновения токсических реакций при сочетанном применении ингибиторов АПФ с препаратами лития. Появление такого эффекта возможно и после приема Эпросартана, поэтому пациентам, принимающим данный препарат, нужно контролировать плазменное содержание лития.

Антигипертензивное действие лекарства может быть потенцировано иными гипотензивными средствами.

Сочетанное применение НПВС и АРА II, как и при терапии ингибиторами АПФ, способно стать причиной повышенного риска ухудшения почечной функции (вплоть до появления острой недостаточности почечной), повышения сывороточного содержания калия, особенно у людей с имеющимся нарушением почечной функции.

Подобные комбинации должны применяться осторожно, в особенности у пожилых людей. Пациентам рекомендовано проведение объемзаместительной терапии и наблюдение за функцией почек (периодически в процессе терапии и после начала комбинированного лечения).

6. Побочные действия

 Иммунная ситсема   нечасто — проявления гиперчувствительности. 
 ССС  нечасто – снижение АД выраженное.
 ЦНС  часто – астения, головокружения; весьма часто – боли головные.
 Мочеполовая система  нарушение почечной функции, включая недостаточность почек у предрасположенных пациентов (например, при стенозе почечной артерии).
 Органы средостения, грудной клетки, респираторная система  часто — ринит.
 Подкожно-жировая клетчатка, покровы кожные  нечасто – отек ангионевротический (в т.ч. глотки, губ, лица, языка); часто – кожные реакции аллергического характера (включая зуд, сыпь кожную).
 Пищеварительная система  часто – жалобы на рвоту, диарею, тошноту и т.д.

Передозировка

При самостоятельном увеличении рекомендованной дозы могут появиться симптомы передозировки, такие как сонливость, рвота, снижение АД до критических цифр, тошнота.

Для избавления от перечисленных симптомов нужно произвести промывание желудка и дать пациенту энтеросорбенты (при этом важно учитывать, сколько прошло времени после употребления лекарственного препарата).

При резком понижении давления нужно уложить пациента горизонтально, приподнять нижние конечности, вызвать бригаду скорой помощи и дождаться ее приезда.

7. Противопоказания

Эпросартан не применяется при следующих патологиях и состояниях:

  • гиперчувствительность к эпросартану;
  • возраст до 18-ти (не установлены безопасность и эффективность применения);
  • беременность;
  • тяжелый стеноз артерии почки, если она является единственной функционирующей;
  • период грудного вскармливания;
  • сочетанное применение алискиренсодержащих ЛС и самого алискирена у людей с тяжелым/умеренным нарушением почечной функции либо сахарным диабетом;
  • гемодинамически значимый стеноз почечных артерий двусторонний.

Ограничениями к применению Эпросартана являются:

  • ХСН тяжелая (по классификации NYHA IV функциональный класс);
  • стеноз артерии почки единственной;
  • избыточное выведение из организма натрия и/или снижение ОЦК (в т.ч. вследствие рвоты, приема диуретиков в больших дозах, диареи);
  • двусторонний стеноз артерий почечных;
  • обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия;
  • применение у пациентов, относящихся к негроидной расе;
  • стеноз митрального, аортального клапанов;
  • печеночная недостаточность;
  • применение у лиц с Cl креатинина меньше 30 мл/мин либо находящихся на гемодиализе;
  • ИБС (ограничен опыт применения).

Сведения о безопасности назначения Эпросартана людям с недавно выполненной операцией по пересадке почки отсутствуют.

При беременности

Лекарство запрещено к применению в период беременности. Женщины, которые планируют зачатие ребенка, обязаны перейти на лечение альтернативными гипотензивными препаратами, безопасными для применения при вынашивании плода. Исключение составляют случаи, когда продолжать терапию АРА II необходимо.

Лечение Эпросартаном должно быть прекращено сразу же после установления факта беременности. При необходимости следует начать альтернативное лечение, которое не способно принести вреда ни будущей матери, ни ребенку в ее утробе.

Так как информации об использовании Эпросартана во время грудного вскармливания слишком мало, по возможности препарат следует заменить иным гипотензивным лекарством, обладающим доказанным профилем безопасности.

Особенно это касается случаев вскармливания недоношенных либо новорожденных детей.

8. Условия и сроки хранения

Эпросартан должен храниться в недоступных для детей, сухих местах. Температура окружающей среды при этом не может превышать 25-ти градусов.

Медикамент годен на протяжении трех лет.

9. Цена

На территории РФ Эпросартан (№14, 600 мг) реализуют по цене от 800 до 1100 руб.

Приблзительная цена препарата в Украине составляет 430 гривен.

10. Аналоги

Торговые названия эпросартана – Навитен и Теветен. Соответственно, данные препараты покупают пациенты, которым эпросартан прописан.

Что касается лекарств с похожим действием, но другим составом, то к ним относят такие средства, как Вазар, Лориста, Вальсакор, Нортиван, Кандекор.

11. Отзывы

Пациенты, принимавшие Эпросартан, хвалят его терапевтическое действие и практически полное отсутствие нежелательных явлений во время его применения.

Тем не менее, использование данного средства ограничено из-за его недостаточной распространенности и высокой стоимости.

Прежде чем принимать Эпросартан, ознакомьтесь с отзывами о нем, перейдя в конец статьи. Там же вы можете поделиться своим впечатлением, которое сложилось у вас о данном лекарственном средстве.

12. Итог:

  1. Эпросартан используют для лечения гипертонии.
  2. Торговые наименования эпросартана – Теветен, Навитен.
  3. Принимать лекарство во время беременности недопустимо.
  4. Во время терапии возможно появление слабости и головокружения, поэтому водителям автотранспорта следует соблюдать осторожность, дабы не допустить возникновения чрезвычайных ситуация. То же самое касается людей, которые занимаются потенциально опасной деятельностью.

Источник: http://rtmf.ru/preparaty/eprosartan-instruktsiya-po-primeneniyu-tsena-otzyvy-i-analogi.html

Теветен | все вопросы и ответы о «Теветен» | 03.ru — скорая помощь онлайн

Перейти в Каталог медицинских терминов

Вернуться в Каталог лекарств

А   Б   В   Г   Д   Е   Ж   З   И   К   Л   М   Н   О   П   Р   С   Т   У   Ф   Х   Ц   Ч   Ш   Щ   Э   Я  

Показания Артериальная гипертензия.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата; беременность; период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: тяжелая сердечная недостаточность III–IV ФК (по NYHA); двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз почечной артерии единственной почки; снижение ОЦК в результате рвоты, диареи, приема высоких доз диуретиков.

Компания не располагает данными о безопасности Теветена у пациентов с терминальной почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 5 мл/мин, уремия II), а также у пациентов, находящихся на гемодиализе.

Фармакологическое действие

Читайте также:  Валериана: инструкция по применению, противопоказания, аналоги, цена, отзывы

Фармакологическое действие — гипотензивное, вазодилатирующее.

Действующее вещество

›› Эпросартан* (Eprosartan*)

Латинское название

Teveten

АТХ:

›› C09CA02 Эпросартан

Фармакологическая группа

›› Антагонисты рецепторов ангиотензина II (АТ1-подтип)

Нозологическая классификация (МКБ-10)

›› I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением

Состав и форма выпуска

в блистере 14 шт.; в коробке 1, 2 или 4 блистера. в блистере 14 шт.; в коробке 1, 2 или 4 блистера.

Описание лекарственной формы

Таблетки 400 мг: таблетки, покрытые оболочкой светло-розового цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с гравировкой «5044» на одной стороне таблетки и «SOLVAY» — на другой. Таблетки 600 мг: таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с гравировкой «5046» на одной стороне таблетки и «SOLVAY» — на другой .

Характеристика

Блокатор рецепторов ангиотензина II.

Фармакокинетика

После приема внутрь разовой дозы 300 мг биодоступность составляет примерно 13%. Связывание с белками плазмы крови — высокое (98%) и сохраняется постоянным во всем терапевтическом диапазоне концентраций. Степень связывания с белками плазмы крови не зависит от пола, возраста, функции печени и не изменяется при незначительно выраженной или умеренной почечной недостаточности, но может снижаться при тяжелой почечной недостаточности. Cmax препарата определяется через 1–2 ч после приема внутрь. При приеме эпросартана одновременно с пищей наблюдается клинически незначимое снижение абсорбции (

Источник: http://www.03.ru/terms/drug/teveten

Теветен: цена в аптеках Москвы, сравнение цен, поиск и заказ

Состав

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

Активные вещества: эпросартана мезилат 753,8 мг, что соответствует содержанию эпросартана 600 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный желатинизированный, кросповидон, магния стеарат, вода очищенная.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат, антагонист рецепторов ангиотензина II. Ангиотензин II представляет собой наиболее активный гормон ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, играющий ведущую роль в патофизиологии артериальной гипертензии. Ангиотензин II связывается с АТ1-рецепторами во многих тканях (в т.ч.

в гладкой мускулатуре сосудов, надпочечниках, почках, сердце) и вызывает такие важные биологические эффекты как вазоконстрикция, задержка натрия и освобождение альдостерона. Позднее ангиотензин II вовлекается в генез гипертрофии миокарда и сосудов вследствие его действия на рост клеток миокарда и гладкой мускулатуры.

Эпросартан ингибирует действие ангиотензина II на АД, почечный кровоток и секрецию альдостерона у здоровых людей.При артериальной гипертензии постоянный и мягкий гипотензивный эффект Теветена сохраняется в течение 24 ч без развития ортостатической артериальной гипертензии после приема первой дозы.

Прекращение лечения не сопровождается быстрым подъемом АД по типу синдрома отмены. Понижение АД у больных с артериальной гипертензией не вызывает изменения ЧСС. Теветен не влияет на концентрации триглицеридов, общего холестерина или холестерина в составе ЛПНП в крови, на уровень глюкозы в крови.

Теветен способствует поддержанию функции почек у пациентов с эссенциальной артериальной гипертензией и у больных с почечной недостаточностью. Препарат не снижает скорость клубочковой фильтрации у здоровых мужчин, у больных с артериальной гипертензией или почечной недостаточностью различной степени тяжести.

Теветен вызывает натрийуретический эффект у здоровых людей, находящихся на гипонатриевой диете. Теветен можно применять у больных с эссенциальной артериальной гипертензией и почечной недостаточностью различной степени тяжести, не ожидая задержки натрия или ухудшения функции почек.

Теветен не оказывает существенного влияния на выведение мочевой кислоты с мочой; не потенцирует эффекты, обусловленные действием брадикинина и опосредуемые АПФ (в т.ч. кашель).

Показания

– лечение артериальной гипертензии.

Противопоказания

– беременность;– лактация;

– повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Ввиду того, что безопасность и эффективность препарата у детей не установлены, его не рекомендуется применять для лечения у данной категории пациентов.

Беременность и лактация

Клинический опыт применения Теветена при беременности ограничен.

Известно, что препараты, оказывающие прямое действие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, могут вызывать заболевания и гибель плода или новорожденного в случае их применения во II и III триместрах беременности.

Учитывая это, применение Теветена при беременности противопоказано. При подтверждении наступившей беременности лечение препаратом следует немедленно прекратить.

Неизвестно, выделяется ли эпросартан с грудным молоком. Препарат не следует применять в период лактации.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза Теветена составляет 600 мг 1 раз/сут утром. Препарат можно принимать во время еды или между приемами пищи.Суточную дозу можно повышать в зависимости от степени снижения АД, но не более 800 мг/сут.У большинства пациентов максимальный эффект достигается через 2-3 недели лечения.

При применении Теветена у пациентов старческого возраста и пациентов с печеночной или почечной недостаточностью (КК >=5 мл/мин) специального подбора дозы не требуется.

Побочное действие

Имеются редкие сообщения об ангионевротическом отеке.

Особые указания

Не рекомендуется назначать Теветен пациентам с первичным гиперальдостеронизмом.У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или стенозом почечной артерии применение Теветена может привести к ухудшению функции почек вследствие угнетения ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

Теветен можно применять в сочетании с тиазидными диуретиками (в т.ч. с гидрохлоротиазидом) и блокаторами кальциевых каналов (в т.ч. с нифедипином пролонгированного действия); с гиполипидемическими средствами (в т.ч. с ловастатином, симвастатином, правастатином, фенофибратом, гемфиброзилом и ниацином).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не отмечено влияния препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Передозировка

Имеются ограниченные данные о передозировке у человека. Эпросартан хорошо переносится (максимальная однократная доза составляла 1.2 г).Симптомы: артериальная гипотензия.

Лечение: проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Теветен не оказывал влияния на фармакокинетику дигоксина и фармакодинамику варфарина, глибенкламида.Не наблюдалось изменений фармакокинетических параметров Теветена при его одновременном применении с ранитидином, кетоконазолом, флуконазолом.

Возможно усиление гипотензивного эффекта Теветена при его одновременном применении с другими антигипертензивными средствами (в т.ч. тиазидными диуретиками или блокаторами кальциевых каналов).

Условия хранения

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Срок годности

2 года. Препарат нельзя принимать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

*информация о лекарственных препаратах предназначена только для медицинских и фармацевтических работников

Источник: https://www.pharmindex.ru/msk/teveten.html

Теветен: отзывы, аналоги, инструкция, где купить

Данный препарат можно применять только по назначению врача.

Международное название препарата: эпросартан.

Состав

Одна таблетка Теветен в пленочной оболочке содержит 735,8 мг действующего вещества эпросартанамезилата, что сопоставимо 600 мг эпросартана.

В качестве вспомогательных веществ используются: вода очищенная, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, лактозы моногидрат, магния стеарат. Оболочка изготавливается из: опадрая белого (OY-S-9603) с красителем – титана диоксид (Е171).

Фармакологическое действие препарата Теветен

Блокатор рецепторов ангиотензина, оказывает гипотензивное, вазодилатирующее действие.

Фармакодинамика

Оказывает избирательное действие на ангиотензиновые рецепторы в почках и коре надпочечников. Образует с рецепторами прочную связь, с дальнейшей медленной диссоциацией. Эпросартан предотвращает развитие или уменьшает эффект ангиотензина II.

Снижает: артериальную вазоконстрикцию, давление малого круга кровообращения, общее периферическое сосудистое сопротивление, секрецию альдостерона.

Длительное применение Теветена подавляет пролиферативное действие ангиотензина II на клетки гладких мышц миокарда и сосудов. Антигипертензивный эффект сохраняется на протяжении 24 часов, исключая развитие ортостатической артериальной гипотензии после приема первой дозы. При регулярном приеме, после 2-3 недель наступает стабилизация антигипертензивного эффекта.

Не отмечено влияние эпросартана на уровень концентрации триглицеридов у пациентов с артериальной гипертензией. Теветен, принимаемый натощак, не оказывает влияние на уровень глюкозы в крови, не отражается на пуриновом обмене и не оказывает значительного влияния на выведение мочевой кислоты. Прерывание приема Теветена не сопровождается признаками «синдрома отмены».

Фармакокинетика

Биодоступность после разового приема 300 мг препарата составляет 13%.

Эпросартан имеет высокую связываемость с белками плазмы крови – 98 %, при этом уровень связываемости не зависит от возраста, пола или функции печени пациента. Уровень связываемости не изменяется при не сильно выраженном или среднем уровне почечной недостаточности, однако может снижаться при ее тяжелых формах.

Максимальный уровень концентрации в крови препарата достигается после 1-2 ч с момента приема. Прием с пищей понижает абсорбцию на 25%. Период полувыведения составляет 5-9 часов.

Выводится в основном с калом около 90% и 7% с мочой. Около 2% выводится через почки в виде глюкуронидов. Как и его аналоги, Теветен почти не кумулирует в организме. Пол, вес, раса пациента не влияют на фармакокинетику Теветена. Фармакокинетика препарата у лиц младше 18 лет не изучалась.

Показания к применению Теветена

Теветен показан при артериальной гипертензии.

Препарат Теветен противопоказан

  • при индивидуальной непереносимости действующего вещества или других компонентов препарата;
  • беременным;
  • при лактации;
  • пациентам, не достигшим 18 лет;
  • при непереносимости лактозы или синдроме глюкозо-галактозноймальабсорбции.

С осторожностью принимается при: тяжелых формах хронической сердечной недостаточности, двухстороннем стенозе почечных артерий, почечной недостаточности (КК менее 60 мл/мин).

Прием препарата Теветена при беременности и в период лактации

Согласно инструкции Теветен не рекомендован для приема во время беременности. При установлении беременности прием препарата должен быть сразу прекращен.

Читайте также:  Что опасно для вашего сердца?

Если есть потребность в продолжения терапии, необходим переход на аналоги Теветена или альтернативные антигипертензивные препараты, допустимость приема которых при беременности была установлена.

Прием Теветена на 2-м и 3-м триместре беременности оказывает токсичное влияние на плод — ухудшая функцию почек, приводит к задержке оссификации костей черепа. Новорожденные, матери которых во время беременности принимали Теветен, должны пройти обследование на наличие артериальной гипотензии.

Данных о проникновении препарата в молоко получено не было. При необходимости в проведении терапии Теветеном, грудное вскармливание должно быть прекращено.

Дозировка и способы применения Теветена

Принимается перорально, в независимости от приема пищи. Суточная доза, рекомендуемая инструкцией Теветена, составляет по 1 таблетке (735,8 мг) разовым приемом утром. Максимальная суточная доза 1200 мг.

Практические отзывы о Теветен терапии показали, что для пациентов пожилого возраста и лицам с нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется. Для пациентов с почечной недостаточностью максимальная допустимая суточная доза составляет 600 мг. Допустимо длительное применение Теветена.

Возможные побочные явления при использовании

Из зафиксированных отзывов о Теветен терапии, побочные эффекты чаще всего проявляются в виде:

  • астении;
  • головной боли;
  • головокружения;
  • выраженного падения артериального давления;
  • аллергических кожных реакциях;
  • ангионевротических отеков;
  • жалоб на состояние пищеварительной системы (тошноты, диареи, рвоты);
  • нарушений функции почек.

Передозировка

О передозировке Теветена получены ограниченные данные. Симптомом передозировки может стать выраженное понижение артериального давления. В качестве лечения рекомендуется симптоматическая терапия.

Взаимодействие Теветена с другими лекарственными средствами

Теветен не оказывает влияние на фармакокинетику варфарина, дигоксина и глибенкламида. В свою очередь на фармакокинетику Теветена не оказывают влияние флуконазол, кетоконазол и ранитидин.

Допускается сочетание Теветена с тиазидными диуретиками и блокаторами кальциевых каналов, при этом отмечается взаимное усиление гипотензивного эффекта. Инструкция Теветена допускает его применение совместно с гиполипидемическими препаратами, включая: правастатин, ловастатин, гемфиброзил, симвастатин, фенофибрат.

Дополнительные указания

Как и в случае с большинством аналогов Теветена, пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови до начала лечения препаратом требуется провести коррекцию ОЦК.

Пациентам с почечной недостаточностью, до назначения и в процессе терапии, необходимо контролировать функцию почек. При ухудшении почечной деятельности лечащий врач должен пересмотреть необходимость продолжения лечения.

Не было получено отзывов о том, что Теветен негативно сказывается на способности вождения автотранспорта. В связи с возможным головокружением рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и при других потенциально опасных видах деятельности.

Условия хранения Теветена

Препарат хранится при комнатной температуре, в месте недоступном для детей.

Срок годности

2 года. Недопустимо применение препарата по истечении указанного срока.

Обращаем Ваше внимание! Перед применением любых лекарственных препаратов нужно обязательно проконсультироваться с врачом!

Источник: http://prom-vl.ru/content/teveten

Теветен

Антигипертензивный препарат, антагонист рецепторов ангиотензина II.

Эпросартан избирательно действует на АТ1-рецепторы, расположенные в сосудах, сердце, почках и коре надпочечников, образует с ними прочную связь с последующей медленной диссоциацией.

Ангиотензин II связывается с АТ1-рецепторами во многих тканях (в т.ч. в гладкой мускулатуре сосудов, надпочечниках, почках, сердце) и вызывает вазоконстрикцию, задержку натрия и высвобождение альдостерона, поражение органов-мишеней — гипертрофию миокарда и сосудов.

Эпросартан предупреждает развитие или ослабляет эффекты ангиотензина II. Угнетает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). Оказывает вазодилатирующее, гипотензивное и опосредованно — диуретическое действие.

Уменьшает артериальную вазоконстрикцию, ОПСС, давление в малом круге кровообращения, реабсорбцию жидкости и ионов натрия в проксимальном сегменте почечных канальцев, секрецию альдостерона. При длительном применении подавляет пролиферативное влияние ангиотензина II на клетки гладких мышц сосудов и миокарда.

Гипотензивное действие после приема однократной дозы сохраняется в течение 24 ч, стойкий терапевтический эффект проявляется при регулярном приеме — через 2-3 недели без изменения ЧСС.

Не вызывает развитие ортостатической гипотензии в ответ на прием первой дозы препарата.

У пациентов с артериальной гипертензией эпросартан не влияет на концентрации ТГ, общего холестерина (Хс) или Хс-ЛПНП в крови, определяемых натощак. Кроме того, эпросартан не влияет на концентрацию глюкозы в крови натощак.

Повышает почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации, уменьшает выведение альбуминов (нефропротекторное действие), при сохранении почечной саморегуляции вне зависимости от степени выраженности почечной недостаточности.

Не влияет на пуриновый обмен, не оказывает значимого влияния на выведение мочевой кислоты почками.

Реже, чем ингибиторы АПФ, вызывает возникновение эффектов, связанных с брадикинином (в т.ч. сухого упорного кашля).

Частота случаев сухого, упорного кашля у пациентов, получающих эпросартан, — 1.5%. При замене ингибитора АПФ эпросартаном у пациентов с кашлем, частота сухого упорного кашля соответствует плацебо.

Прекращение лечения эпросартаном не сопровождается синдромом отмены.

Во время клинических исследований применение препарата в суточной дозе до 1200 мг в течение 8 недель было эффективным без видимой зависимости между дозой и частотой зарегистрированных побочных явлений.

Эпросартан не угнетает изоферменты CYP1A, 2А6, 2С9/8, 2С19, 2D6, 2Е и 3А системы цитохрома Р450 in vitro.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь в разовой дозе 300 мг биодоступность препарата составляет 13%. Cmax эпросартана в плазме крови достигается через 1-2 ч.

При приеме эпросартана одновременно с пищей наблюдается клинически незначимое снижение абсорбции (менее 25%), Cmax в плазме крови и значения AUC.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 98% и имеет постоянный характер в диапазоне терапевтических концентраций.

Vd — 13 л. Практически не кумулирует.

Выведение

T1/2 составляет 5-9 ч. Общий клиренс — 130 мл/мин.

Выводится в основном в неизмененном виде — через кишечник (90%), почками (7%). Незначительная часть (менее 2%) выводится почками в виде глюкуронидов. 20% от концентрации в моче составляет ацилглюкуронид эпросартана, 80% — неизмененный эпросартан.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Степень связывания с белками плазмы не зависит от пола, возраста, наличия нарушений функции печени и не изменяется при незначительно выраженной или умеренной почечной недостаточности, но может снижаться при тяжелой почечной недостаточности.

У лиц моложе 18 лет фармакокинетика не изучена.

При применении эпросартана у пациентов с хронической почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от 30 до 59 мл/мин) значения AUC и Сmax на 30% выше, а с тяжелой степенью (КК от 5 до 29 мл/мин) — на 50% выше по сравнению со здоровыми людьми.

При печеночной недостаточности значение AUC (но не Сmax) возрастает, в среднем, на 40%, что не требует коррекции режима дозирования.

У лиц пожилого возраста значения Сmax и AUC возрастают в среднем в 2 раза, что не требует коррекции режима дозирования.

Масса тела, половые и расовые различия не оказывают влияния на фармакокинетику эпросартрана.

Показания

— артериальная гипертензия.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Рекомендуемая доза составляет 1 таб. 1 раз/сут. Эпросартан можно применять как отдельно, так и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. Максимальное снижение АД у большинства пациентов достигается через 2-3 недели лечения.

Коррекции дозы не требуется для больных пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (КК ≥ 30 мл/мин).

Для пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 60 мл/мин) суточная доза не должна превышать 600 мг.

Побочное действие

Чаще всего у пациентов, получавших эпросартан, сообщалось о таких побочных реакциях на препарат, как головная боль и неспецифичные жалобы на состояние со стороны пищеварительной системы, возникавших приблизительно у 11% и 8% пациентов, соответственно.

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (≥1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000,<\p>

Источник: http://www.medkrug.ru/medicament/show/10217

Теветен : инструкция, синонимы, аналоги, показания, противопоказания, область применения и дозы

Эпросартан* (Eprosartan*)Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1.подтип)

НазваниеПроизводительСредняя цена
Теветен плюс 0,6+0,0125 n14 табл п/плен/оболоч ЭББОТТ ЛЭБОРАТОРИЗ 1385.

00

Теветен плюс 0,6+0,0125 n28 табл п/плен/оболоч ЭББОТТ ЛЭБОРАТОРИЗ 1949.00

01.

048 (Антигипертензивный препарат)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желто-коричневого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с гравировкой «5147» на одной стороне и «SOLVAY» — на другой; на изломе таблетки белого цвета.

1 таб.
эпросартана мезилат 735.8 мг,
 что соответствует содержанию эпросартана 600 мг
гидрохлоротиазид 12.5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 43.3 мг, лактозы моногидрат — 43.3 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный — 43.3 мг, кросповидон — 38.5 мг, магния стеарат — 7.2 мг, вода очищенная — 50.9 мг.

Состав пленочной оболочки: Opadry II Butterscotch 85F27320 — 39 мг (поливиниловый спирт — 15.60 мг, макрогол 3350 — 7.88 мг, тальк — 5.77 мг, титана диоксид (Е171) — 9.41 мг, железа оксид желтый (Е172) — 0.33 мг, железа оксид черный (Е172) — 0.004 мг).

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированное гипотензивное средство (диуретик + антагонист рецепторов ангиотензина II).

Эпросартан

Антагонист рецепторов ангиотензина II, избирательно действует на АТ1-рецепторы, расположенные в сосудах, сердце, почках и коре надпочечников, образует с ними прочную связь с последующей медленной диссоциацией.

Предупреждает развитие или ослабляет эффекты ангиотензина II, угнетает активность РААС. Оказывает вазодилатирующее, гипотензивное и опосредованное диуретическое действие.

Уменьшает артериальную вазоконстрикцию, ОПСС, давление в малом круге кровообращения, реабсорбцию воды и натрия в проксимальном сегменте почечных канальцев, секрецию альдостерона. При длительном применении подавляет пролиферативное влияние ангиотензина II на клетки гладких мышц сосудов и миокарда.

Гипотензивное действие после приема однократной дозы внутрь развивается в течение 24 ч, а стабильный терапевтический эффект развивается при регулярном приеме внутрь — через 2-3 недели без влияния на ЧСС.

Постоянный антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 ч без развития ортостатической артериальной гипотензии и рефлекторной тахикардии в ответ на первую дозу.

Не вызывает развитие ортостатической гипотензии в ответ на прием первой дозы препарата.

Увеличивает почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации, уменьшает выведение альбуминов (нефропротекторное действие), при сохранении почечной саморегуляции вне зависимости от степени выраженности почечной недостаточности.

Не оказывает влияния на липидный, углеводный и пуриновый обмен.

При прекращении лечения не вызывает синдрома отмены.

Реже, чем ингибиторы АПФ, вызывает возникновение эффектов, связанных с активностью брадикинина (в т.ч. сухого упорного кашля).

Гидрохлоротиазид

Является тиазидным диуретиком. Тиазиды воздействуют на механизмы реабсорбции электролитов в почечном канальце, повышая объем выделения жидкости, натрия и хлора.

Благодаря диуретическому действию гидрохлоротиазида, уменьшается объем плазмы, повышается активность ренина в плазме крови, усиливается секреция альдостерона, что обуславливает повышенное выведение калия и гидрокарбонатов с мочой и снижение концентрации калия в сыворотке крови. Механизм гипотензивного действия гидрохлоротиазида — комбинированный диуретический и вазодилатирующий эффект.

Теветен® плюс

У пациентов с повышенным систолическим АД эпросартан обеспечивает статистически значимое его снижение. Добавление к разовой суточной дозе (600 мг или 1200 мг) эпросартана 12.5 мг гидрохлоротиазида обеспечивает дополнительное статистически значимое снижение систолического АД по сравнению с суточным приемом только эпросартана.

Комбинированный прием эпросартана с гидрохлоротиазидом уменьшает потерю калия, связанную с диуретическим эффектом гидрохлоротиазида. Диуретическое действие препарата Теветен® плюс развивается в течение первых 2 ч, а достигает максимума — через 4 ч после приема внутрь.

Стабильный гипотензивный эффект развивается, как правило, через 2-3 недели лечения.

Фармакокинетика

Эпросартан

Всасывание

При приеме внутрь абсолютная биодоступность составляет около 13%. Cmax эпросартана определяется через 1-2 ч после приема внутрь.

Распределение

Связывание эпросартана с белками плазмы крови высокое (98%) и сохраняется постоянным после достижения терапевтической концентрации в плазме крови.

Vd эпросартана составляет — 13 л. Эпросартан практически не кумулирует.

Выведение

Общий клиренс эпросартана — 130 мл/мин. При приеме внутрь выводится в основном в неизмененном виде — через кишечник (90%), почками — 7%. Незначительная часть (менее 2%) выводится почками в виде глюкуронидов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Степень связывания эпросартана с белками плазмы крови не зависит от пола, возраста, функции печени и не изменяется при незначительно выраженной или умеренной почечной недостаточности, но может снижаться при тяжелой почечной недостаточности.

У пожилых пациентов значения Сmax и AUC возрастают, в среднем, в 2 раза, что однако не требует коррекции режима дозирования и не имеет клинического значения.

При печеночной недостаточности значения AUC возрастают в среднем почти на 40%, что не требует коррекции режима дозирования и не имеет клинического значения.

При применении эпросартана у пациентов с умеренной хронической почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от 30 до 59 мл/мин) значения AUC и Сmax на 30% выше, тяжелой степени (КК от 5 до 29 мл/мин) — на 50% выше по сравнению со здоровыми людьми.

Фармакокинетика эпросартана не отличается у пациентов мужского и женского пола.

Гидрохлоротиазид

Гидрохлоротиазид не проникает через ГЭБ, но проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Не метаболизируется. Быстро выводится почками. После приема внутрь не менее 61% дозы выводится в неизмененном виде в течение 24 ч.

Теветен® плюс

Одновременный прием гидрохлоротиазида и эпросартана с клинической точки зрения не оказывает значимого воздействия на фармакокинетику обоих компоненов.

Прием пищи не влияет на биодоступность эпросартана и гидрохлоротиазида, но задерживает их абсорбцию. После приема внутрь Теветена плюс Cmax эпросартана в плазме достигаются через 4 ч, Cmax гидрохлоротиазида — через 3 ч.

Дозировка

Внутрь по 1 таб./сут утром. Препарат принимают независимо от приема пищи.

Коррекции дозы препарата Теветен® плюс у пациентов пожилого возраста, пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени, а также у пациентов с нарушением функции почек (КК > 30 мл/мин) не требуется.

Передозировка

Не сообщалось о случаях передозировки препарата Теветен® плюс.

Симптомы: предполагается выраженное снижение АД, другие симптомы могут быть связаны со снижением ОЦК и потерей электролитов (гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия), которые, наиболее вероятно, проявляются в виде тошноты и сонливости.

Лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. В зависимости от времени приема препарата внутрь, необходима провокация рвоты, промывание желудка и/или прием активированного угля. При выраженном снижении АД, пациента необходимо уложить на спину, приподнять ноги и провести мероприятия по восстановлению ОЦК. Эпросартан не удаляется с помощью гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Теветен® плюс

Гипотензивный эффект препарата Теветен® плюс может усилиться при одновременном применении с другими гипотензивными средствами.

НПВС могут ослабить диуретическое и гипотензивное действие препарата Теветен® плюс.

Гипотензивное действие препарата Теветен®плюс может снижаться при одновременном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия.

Эпросартан

Эпросартан не влияет на фармакокинетику дигоксина и фармакодинамику варфарина или глибенкламида. Также не отмечено влияния эпросартана на фармакокинетику ранитидина, кетоконазола или флуконазола.

Имеется опыт безопасного применения эпросартана совместно с блокаторами «медленных» кальциевых каналов (например, нифедипина пролонгированного действия) без значительного усиления риска развития побочных эффектов.

Обратимое увеличение концентрации лития в сыворотке крови и повышение токсичности было отмечено при совместном применении препаратов лития с ингибиторами АПФ.

Нельзя исключить возможность развития подобного эффекта после применения эпросартана.

Необходим регулярный контроль концентрации лития в сыворотке крови при одновременном применении препарата Теветен® плюс и препаратов, содержащих литий.

Эпросартан не ингибирует изоферменты CYP1A, 2А6, 2С9/8, 2С19, 2D6, 2Е и 3А системы цитохрома Р450 in vitro.

Гидрохлоротиазид

Снижая содержание калия в сыворотке крови, гидрохлоротиазид может усиливать эффект и побочное действие сердечных гликозидов и антиаритмических средств.

Увеличивает риск гипокалиемии, если применяется одновременно с диуретиками, слабительными, минералокортикоидами и АКТГ.

Может снижать толерантность к глюкозе, что может потребовать коррекции дозы пероральных гипогликемических средств и инсулина.

Абсорбция гидрохлоротиазида снижается при одновременном применении анионообменных смол, например, колестирамина или колестипола.

Гидрохлоротиазид может усилить эффект недеполяризующих миорелаксантов.

Применение при беременности и лактации

Теветен® плюс противопоказан к применению при беременности.

Эпросартан

Пациентки, планирующие беременность, должны перейти на прием разрешенных гипотензивных средств, обладающих установленными характеристиками безопасности для применения при беременности. Терапия эпросартаном должна быть прекращена немедленно после диагностирования беременности, и в случае необходимости должна быть начата альтернативная терапия.

Известно, что терапия антагонистами рецепторов ангиотензина II во II и III триместрах беременности токсична для плода (ухудшение функции почек, маловодие, задержка оссификации костей черепа) и новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).

Новорожденные, матери которых принимали эпросартан, должны тщательно наблюдаться на предмет выявления артериальной гипотензии.

Гидрохлоротиазид

Опыт применения гидрохлоротиазида при беременности, в частности, в I триместре, ограничен. Имеются немногочисленные данные об исследованиях на животных.

Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер. Не следует применять гидрохлоротиазид при гестационных отеках, артериальной гипертензии у беременных или преэклампсии, в связи с риском снижения объема плазмы крови и развития гипоперфузии плаценты и отсутствием каких-либо положительных эффектов в отношении течения заболевания.

Гидрохлоротиазид не следует применять при эссенциальной гипертензии у беременных, за исключением редких ситуаций, когда не существует терапевтических альтернатив.

Теветен® плюс противопоказан к применению в период лактации.

Эпросартан

Данных о проникновении эпросартана в грудное молоко нет. При необходимости применения эпросартана в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Гидрохлоротиазид

Гидрохлоротиазид выделяется с грудным молоком.

Побочные действия

У пациентов, принимавших участие в клинических исследованиях препарата Теветен® плюс, отмечены следующие побочные эффекты (* — частота сопоставима с плацебо):

Со стороны ЦНС: очень часто (>1/10) — головная боль*; часто (>1/100, 1/100, 1/1000, 1/100,<\p>

Источник: http://pharmacevtika.ru/annotation/Teveten.html

Ссылка на основную публикацию