Деплатт: инструкция по применению, цена. аналоги, отзывы

ДЕПЛАТТ-75

Деплатт: инструкция по применению, цена. аналоги, отзывы

Препарат: ДЕПЛАТТ-75 (DEPLATT-75)

Активное вещество: clopidogrel
Код АТХ: B01AC04
КФГ: Антиагрегант
Рег. номер: ЛП-000685
Дата регистрации: 28.09.11
Владелец рег. удост.: TORRENT PHARMACEUTICALS (Индия)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 таб.
клопидогрел 75 мг

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Ингибитор агрегации тромбоцитов. Селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами тромбоцитов и активацию комплекса GPIIb/IIIa, угнетая, таким образом, агрегацию тромбоцитов. Также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, путем блокады повышения активности тромбоцитов освобожденным АДФ. Не влияет на активность фосфодиэстеразы.

Клопидогрел необратимо изменяет рецепторы АДФ на тромбоцитах, поэтому тромбоциты остаются нефункциональными на протяжении всей “жизни”, а восстановление нормальной функции происходит по мере их обновления (приблизительно через 7 дней).

ФАРМАКОКИНЕТИКА

После приема внутрь в дозе 75 мг клопидогрел быстро абсорбируется из ЖКТ. Однако концентрация в плазме крови повышается незначительно и через 2 ч после приема не достигает уровня, поддающегося определению (0.025 мкг/л).

Интенсивно метаболизируется в печени. Основной метаболит является неактивным производным карбоксиловой кислоты и составляет около 85% циркулирующего в плазме исходного вещества. Cmax данного метаболита в плазме крови после повторных приемов клопидогрела составляет около 3 мг/л и наблюдается приблизительно через 1 ч после приема.

Фармакокинетика основного метаболита характеризуется линейной зависимостью в диапазоне доз клопидогрела 50-150 мг.

Клопидогрел и основной метаболит необратимо связываются с белками плазмы крови in vitro (98% и 94% соответственно). Данная связь остается ненасыщаемой in vitro в широких пределах концентраций.

После приема внутрь14С-меченного клопидогрела около 50% принятой дозы выделяется с мочой и приблизительно 46% с калом в течение 120 ч. T1/2 основного метаболита составляет 8 ч.

По сравнению с здоровыми добровольцами молодого возраста концентрация в плазме крови основного метаболита значительно выше у пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и старше), при этом не отмечается изменений агрегации тромбоцитов и времени кровотечения.

При тяжелых заболеваниях почек (КК 5-15 мл/мин) концентрации основного метаболита в плазме крови более низкие, чем при заболеваниях почек средней тяжести (КК 30-60 мл/мин) и у здоровых добровольцев.

Хотя ингибирующий эффект на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов уменьшался по сравнению с таковым у здоровых добровольцев, время кровотечения увеличивалось в такой же степени, как и у здоровых добровольцев.

ПОКАЗАНИЯ

Профилактика тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий.

В комбинации с ацетилсалициловой кислотой для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме: с подъемом сегмента ST при возможности проведения тромболитической терапии; без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q), в т.ч. у пациентов, подвергающихся стентированию.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Принимают внутрь в дозе 75 мг 1 раз/сут независимо от приема пищи.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны свертывающей системы крови: возможны желудочно-кишечные кровотечения; редко – геморрагический инсульт.

Со стороны системы кроветворения: возможны нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: возможна диарея; редко – боли в животе, диспепсия, гастрит, запор, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.

Дерматологические реакции: возможна кожная сыпь.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Острое кровотечение (в т.ч. при пептической язве или внутричерепном кровоизлиянии), повышенная чувствительность к клопидогрелу.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения клопидогрела при беременности не проводилось. Применение возможно только в случаях крайней необходимости.

Неизвестно выделяется ли клопидогрел с грудным молоком у человека. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях на животных при применении клопидогрела в дозах 300-500 мг/кг/сут не выявлено тератогенного действия и отрицательного влияния на фертильность и на развитие плода. Установлено, что клопидогрел и его метаболиты выделяются с грудным молоком.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С осторожностью применяют клопидогрел при повышенном риске кровотечений вследствие травмы, оперативных вмешательств, нарушениях системы гемостаза. При планируемых хирургических вмешательствах (если антиагрегантное действие нежелательно) клопидогрел следует отменить за 7 дней до операции.

С осторожностью применяют клопидогрел у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, при которых возможно возникновение геморрагического диатеза.

При появлении симптомов чрезмерной кровоточивости (кровоточивость десен, меноррагии, гематурия) показано исследование системы гемостаза (время кровотечения, количество тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов). Рекомендуется регулярный контроль лабораторных показателей функциональной активности печени.

С осторожностью применять одновременно с варфарином, гепарином, НПВС, длительно – с ацетилсалициловой кислотой, т.к. в настоящее время окончательно не установлена безопасность такого применения.

В экспериментальных исследованиях не выявлено канцерогенного и генотоксического действия.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не установлено влияние клопидогрела на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременном применении с НПВС (в т.ч. напроксеном) повышается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно усиление антиагрегантного действия.

Поскольку клопидогрел может ингибировать активность изофермента CYP2C9, при одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися при участии данного изофермента (в т.ч. с фенитоином, толбутамином) нельзя исключить повышение их концентраций в плазме крови.

Источник: https://docvita.ru/Details/DEPLATT-75.html

Дафлон инструкция по применению препарата, цена, отзывы, аналоги

Таблетки Дафлон 500 — инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги препарата. Способ применения таблеток, показания к применению и побочные действия Daflon 500. Подробная информация препарата в нашей статье. Будем благодарны за отзыв или репост в социальных сетях.

Французский препарат Дафлон 500

С течением времени у людей возникают проблемы со здоровьем. Среди женщин часто встречается варикоз. Важно начать терапию на начальных стадиях. Это позволит обойтись без применения оперативного вмешательства. Для того чтобы справиться с симптомами и причиной варикоза, нужно использовать только качественные препараты с доказанной эффективностью.

В России препарат не так распространен, но его положительное воздействие указывает на то, что имеет смысл ознакомиться с лекарством более подробно.

Страна производитель

Является французским препаратом. Это лекарство производит компания Les Laboratoires Server.

Курс лечения

Продолжительность курса лечения зависит от заболевания. Так при варикозе терапия составляет до 3 месяцев. Лечение острого геморроя предусматривает недельный курс. Рекомендуется согласовывать продолжительность курса с врачом.

Форма выпуска

Выпускается только в форме таблеток. Они покрыты специальной оболочкой. Стандартная упаковка включает в себя 60 штук.

Состав

Цифра 500 в названии говорит о то, что в одной таблетке содержится 500 мг действующего вещества. Эффективность препарата обеспечивает следующее сочетание:

  • 450 мг диосмина;
  • 50 мг гесперидина.

Фармакологическое действие

Представленное сочетание компонентов обеспечивает фармакологическое действие Дафлона 500. Этот лекарственный препарат:

  • делает капилляры менее ломкими;
  • улучшает сосудистый тонус;
  • лимфоток;
  • разжижает кровь, не давая образовываться тромбам;
  • избавляет от основным признаков варикоза (отеки, воспаления, тяжесть).

Уже по истечению 15 минут препарат начинает действовать. Только через 24 часа он полностью выходит из организма с калом и мочой.

Способ применения

Способ применения средства напрямую зависит от заболевания. Узнать, как принимать препарат, можно из инструкции, в которой размещена следующая информация:

  1. При варикозном расширении вен или ХВН нужно принимать по 2 таблетки дважды в сутки.
  2. При остром геморрое следует пить по 6 штук на протяжении 4 суток, далее 3 дня по 4 штуки.

Принимать таблетки рекомендуется непосредственно во время приема пищи.

Показания к применению

Любое лечение нужно начинать исходя из проявления симптоматики. Препарат в дозировке 500 mg нужно использовать при следующих показаниях:

  • для лечения или профилактики варикоза – уже при таких симптомах, как зуд, жжение, отечность стоит начать терапию;
  • для предотвращения судорог;
  • для лечения геморроя – средство помогает при остром геморрое, оно быстро избавляет от основных симптомов;
  • для терапии ХВН.

Лекарственное средство дает хороший результат в комплексном лечении трофических язв и лимфедем.

Противопоказания

Этот препарат противопоказан людям с индивидуальной непереносимостью действующих веществ. Дафлон не назначают беременным женщинам и лицам возраста до 18 лет. В перечисленных ситуациях придется обратиться к врачу для назначения эффективных аналогов.

Побочные действия Daflon 500

Обычно применение проходит без побочных действий. В редких случаях есть вероятность развития таких неприятных симптомов, как:

  1. Расстройство желудка.
  2. Проблемы со стулом.
  3. Рвота.
  4. Недомогание.
  5. Головная боль.
  6. Зудящие высыпания аллергического характера.

Представленные симптомы являются поводом для прекращения применения. В подобном случае корректировать лечение следует под контролем врача.

При беременности и при кормлении грудью

Проблемы с венами обычно возникают у женщин при беременности. Но в этот период стоит отказаться от применения средства. Дафлон 500 запрещено принимать во время кормления грудью. В эти периоды стоит вместе с лечащим врачом подобрать более безопасный препарат.

Срок годности

В официальной инструкции по применению средства сказано, что хранить его можно в течение 4 лет при условии, что температура не будет превышать 30 градусов.

Фото таблеток 500 мг

При варикозе

Сейчас многие люди ведут сидячий образ жизни, это связано со спецификой работы и появлением многочисленных гаджетов. Зачастую это приводит к развитию варикозного расширения вен. Чаще от варикоза страдают женщины.

Это заболевание ухудшает внешний вид ног и сопровождается неприятными, а иногда и болезненными симптомами.
Для терапии варикоза рекомендуется применять венопротекторные и венотонизирующие препараты.

К таким и относится наш препарат.

Цена в России: где купить в Москве и СПБ

Французский, препарат можно найти практически в каждой аптеке Москвы и в любом городе России. Цена на лекарство высокая из-за страны производителя. Стоимость достигает до 2000 рублей.

  1. Москва. 500мг №60 — стоимость 1850 рублей.
  2. Санкт-Петербург — стоимость 1680 рублей.

В названии указывается цифра 500 mg (500 миллиграмм) из-за количества диосмина в составе.

Остерегайтесь подделок, требуйте наличие сертификата. Лекарство можно купить в Киеве, Харькове, Одессе и других крупных городах. Цена достигает 300 грн. Препарат можно найти через интернет и заказать с доставкой на дом через интернет магазин аптеки.

  1. Киев. 1000 мг / Daflon 1000 мг., Serdia / 10 таб — 180 грн.
  2. Харьков — 210 грн.

Аналоги

Лечить варикоз консервативно не так просто. Для этого могут применяться, как таблетки, так и гели, мази. Иногда требуется их комбинирование. Не всем людям одинаково хорошо подходят одни и те же средства. В таком случае стоит прибегать к аналогам. У препарата есть несколько основных заменителей, таких как:

  • детралекс;
  • флебодиа 600;
  • вариус;
  • диосмин.

Детралекс является полным аналогом Дафлон 500 по составу. Средство пользуется популярность. Оно производиться только во Франции. Оба средства находятся в одном ценовом диапазоне и выпускаются в форме таблеток.

Заменять одно средство другим нецелесообразно при появлении побочных действий, поскольку они абсолютно идентичны.

Еще одним заменителем является Флебодиа 600. Венотоник французского производителя является неполным аналогом, поскольку дозировка действующего вещества отличается. При этом Флебодиа 600 часто применяется для лечения заболеваний вен. Начиная со второго триместра беременности средство, может быть назначено женщинам. При этом лечение должно проходить только под контролем врачей.

В последнее время стала часто появляться реклама Вариуса в интернете. Эта новинка представляет собой гель. В его состав вошли только натуральные компоненты. Производители позиционируют средство, как эффективный вариант лечения варикоза.

На самом деле не стоит ожидать чуда, и тратить деньги на подобные новинки. Представленный состав может лишь на некоторое время снять неприятные симптомы, но к полноценному лечению это не имеет никакого отношения. Гель не признан лекарственным средством. Обычно подобные средства не приносят ни вреда, ни пользы.

Принять окончательно решение о целесообразности применения того или иного препарата может только врач. Часто бывает, что на одно и то же лекарство пациенты реагируют по-разному, поэтому всегда требуется индивидуальный подход.

Источник: http://lechenievarikoza24.ru/tromboflebit/daflon.html

«Клопидогрел»: инструкция, отзывы, аналоги и цены

Рубрика: кОпубликовано 16.12.2017   ·   Комментарии: 0   ·   На чтение: 4 мин   ·   Просмотры:

Современное лекарственное средство с антиагрегантной активностью – препарат «Клопидогрел».

Инструкция по применению указывает, что лекарство отлично зарекомендовало себя в качестве действенного помощника у людей с сердечно-сосудистыми, а также венозными расстройствами.

Оно обязательно входит в стандарты современного лечения заболеваний этих систем.

Какова форма выпуска

В аптечные сети медикамент «Клопидогрел» производителем поставляется как покрытые защитной оболочкой округлые двояковыпуклые таблетки с розоватым оттенком.

Фасовка в контурные потребительские упаковки по 7шт., 10шт, а также 14шт., 15шт., либо 30 шт. В пачке может быть представлено от одной до десяти упаковок. Фасовка в полиэстеровые банки по 7шт., 10 шт., а также 14 шт., 20шт., либо 28шт., 30шт., 50 шт. Возможно и большее количество таблеток – по 60 шт., 100 шт.

Состав

Исходя из прилагаемой инструкции, активным веществом каждой таблетки представлен Клопиогрела гидросульфит. Именно он оказывает выраженное антиагрегантное воздействие на компоненты крови.

Читайте также:  Тахикардия: что это такое, симптомы, лечение и диагностика

Прежелатизированный крахмал и безводная лактоза, стеарат магния и полиэтиленгликоль, а также микрокристаллическая целлюлоза с гидрогенезированным касторовым маслом – вспомогательные вещества медикамента. Суть их присутствия в составе – поддерживать лечебные свойства основного вещества.

Фармакологические эффекты

Инструкция по применению «Клопидогрела» сообщает, что препарат – яркий представитель подгруппы антиагрегантов.

Ему присуще подавлять агрегацию красных пластинок крови – тромбоцитов, а также существенно уменьшать связывание аденозиндифосфата с рецепторными окончаниями на стенках тромбоцитов.

Помимо этого предупреждается склеивание компонентов крови из-за устранения индукции комплекса GPIIb/IIIa.

Основные фармакологические свойства:

  • предупреждение агрегации тромбоцитарных масс;
  • блокирование агрегации пластинок крови, вызываемой иными агонистами;
  • прекращение стимулирования тромбоцитов, высвобождающихся из-за аденозиндифофата;
  • обеспечение необратимой трансформации аденозиндифосфатных рецепторов на стенках тромбоцитов;
  • абсорбция из петель кишечника.

На фоне приема препарата тромбоциты остаются нефункционально активными непосредственно до момента своей естественно    й гибели.

Таблетки «Клопидогрел»: от чего помогает препарат

Специалистами антиагрегантное средство «Клопидогрел» рекомендуется к применению для предупреждения либо коррекции следующих патологических состояний в организме людей:

  • предупреждение, а также восстановление после перенесенных атак ишемической болезни сердца;
  • предупреждение закупорки венозных структур слипшимися тромбоцитарными пластинками;
  • профилактика острого коронарного синдрома;
  • оказание предупреждающего воздействия (тромботических явлений) при имеющейся у человека аритмии;
  • профилактика любых возможных осложнений тромботического характера.

Поскольку препарат – мощный антикоагулянт прямого воздействия, то его назначать должен исключительно специалист. Самолечение абсолютно не допустимо.

Инструкция по применению «Клопидогрела»

Оптимальные схемы, кратность и общая продолжительность приема медикамента будут определяться специалистом индивидуально. Все перечисленные параметры будут напрямую зависеть от того, какая именно патология диагностирована у человека. Обязательно требуется учитывать и имеющиеся сопутствующие болезни, к примеру, язвенная болезнь желудка.

Производителем указывается в прилагаемой инструкции, что путь введения в организм людей таблеток «Клопидогрел» – пероральный. Непосредственной взаимосвязи с приемом пищи не установлено. Однако, предпочтительно, чтобы человек принимал таблетку после еды. Разжевывания, либо иного способа измельчения не требуется.

Стартовая доза, как правило, составляет 75 мг в сутки. Общая допустимая доза за сутки не должна превышать 300 мг. Если требуется изменение дозы, специалист рассматривает этот вопрос в индивидуальном порядке.

Противопоказания

Производителем в прилагаемой инструкции указывается, что повышенная чувствительность как к основным, так и к вспомогательным веществам медикамента «Клопидогрел» – это основное ограничение к его приему.

Помимо этого, противопоказаниями являются:

  • тяжелые сбои в функционировании клеток печени, а также почек;
  • желтушный синдром;
  • холестаз;
  • присутствие мальабсорбции в организме;
  • наследственный дефицит лактозы;
  • острое профузное либо обширное кровотечение;
  • язвенные дефекты петель кишечника, склонные к кровоточивости;
  • внутричерепное кровоизлияние;
  • период внутриутробного формирования плода;
  • лактация.

В случае диагностики хотя бы одного из вышеперечисленных противопоказаний, специалистом подбирается иная форма антиагрегантной терапии.

Нежелательные эффекты

Поскольку лекарство «Клопидогрел»– представитель подгруппы антиагрегантов, то ему присущи их основные побочные эффекты:

  • лихорадочные состояния;
  • диспепсические расстройства – позывы на тошноту либо рвоту, а также метеоризм, колики;
  • затруднения с опорожнением кишечника – запоры;
  • склонность к кишечным кровотечениям;
  • изменения параметров деятельности печени;
  • удлинение времени свертываемости крови;
  • тромбоцитопения;
  • анемия;
  • цефалгии;
  • галлюцинации;
  • внутричерепные кровоизлияния;
  • бронхоспазм;
  • спутанность сознания;
  • различные аллергические проявления;
  • крапивница;
  • гематурия.

О каждом случае нежелательного ухудшения самочувствия обязательно необходимо уведомить лечащего врача.

Аналоги лекарства «Клопидогрел»

Полные аналоги по активному элементу:

  1. Плогрель.
  2. Лирта.
  3. Коплавикс (в сочетании с аспирином).
  4. Листаб 75.
  5. Клопидекс.
  6. Трокен.
  7. Тромбекс.
  8. Клопидогрела гидросульфат.
  9. Клопилет.
  10. Тромборель.
  11. Зилт.
  12. Деплатт 75.
  13. Плагрил.
  14. Кардогрель.
  15. Клопидогрел СЗ (Рихтер, Тева).
  16. Клопидогреля бисульфат.
  17. Таргетек.
  18. Агрегаль.
  19. Кардутол.
  20. Эгитромб.
  21. Плавикс.
  22. Клопигрант.
  23. Детромб.
  24. Лопирел.

Цена и условия отпуска

Средняя цена «Клопидогрел», таблетки в аптеках (Москва), – 454 за 28 таблеток по 75 мг. В Минске препарат стоит 8,5 – 10,8 бел. рублей. В Киеве его реализуют за 68 гривен, в Казахстане – за 3780 тенге. Отпускают без рецепта.

Отзывы

Медикамент ценится специалистами за свою высокую эффективность по предотвращению агрегации тромбоцитов, что значительно уменьшает риск формирования тромботических осложнений. К примеру, при сердечных аритмиях. Однако, многие люди жалуются на появление нежелательных проявлений при начале терапии препаратом «Клопидогрел». После коррекции доз самочувствие возвращается к хорошему.

Источник: http://OtchegoPomogaet.ru/klopidogrel-instrukciya-po-primeneniyu.html

Амлодипин

Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и “петлевыми” диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их антигипертензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к увеличению биодоступности симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.

Противовирусные препараты (например, ритонавир) увеличивают плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина.

При одновременном применении симпатомиметиков, эстрогенов возможно уменьшение антигипертензивного действия вследствие задержки натрия в организме.

Нейролептики и изофлуран усиливают антигипертензивное действие производных дигидропиридина. При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении амиодарона возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении лития карбоната возможны проявления нейротоксичности (в т.ч. тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).

При одновременном применении орлистат уменьшает антигипертензивное действие амлодипина, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

При одновременном применении индометацина и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия амлодипина вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки жидкости под влиянием НПВС.

При одновременном применении хинидина возможно усиление антигипертензивного действия.

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.

При одновременном применении дилтиазема (ингибитор изофермента CYP3A4) в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилого возраста (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией отмечается повышение биодоступности амлодипина на 57%.

Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%).

Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов.

Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.

Данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.

Источник: https://ProTabletky.ru/amlodipine/

ДЕПЛАТТ-75 (DEPLATT-75) инструкция по применению

Со стороны свертывающей системы крови: часто – кровотечения; нечасто – увеличение времени кровотечения.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто – желудочно-кишечное кровотечение, диарея, боли в животе, диспепсия; нечасто – язва желудка и двенадцатиперстной кишки, рвота, тошнота, запор, вздутие живота; редко – забрюшинное кровоизлияние; очень редко – желудочно-кишечное кровотечение и забрюшинное кровоизлияние со смертельным исходом, панкреатит, колит (включая неспецифический язвенный колит или лимфоцитарный колит), стоматит, острая печеночная недостаточность, гепатит, отклонение от нормы показателей функции печени.

Со стороны системы кроветворения: нечасто – тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия; редко – нейтропения, включая тяжелую нейтропению; очень редко – тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, тяжелая тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия.

Со стороны нервной системы: нечасто – внутричерепное кровоизлияние (было сообщено о нескольких случаях со смертельным исходом), головная боль, парестезия, головокружение; очень редко – нарушения вкусового восприятия, галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: нечасто – глазные кровоизлияния (конъюнктивальные, в ткани и сетчатку глаза); редко – вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – васкулит, снижение АД.

Со стороны дыхательной системы: часто – носовое кровотечение; очень редко – кровотечение из дыхательных путей (кровохарканье, легочное кровотечение), бронхоспазм, интерстициальная пневмония.

Со стороны иммунной системы: очень редко – сывороточная болезнь, анафилактоидные реакции.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – подкожные кровоподтеки; нечасто – сыпь, зуд, пурпура (подкожное кровоизлияние); очень редко – буллезный дерматит (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема) ангионевротический отек, эритематозная сыпь, крапивница, экзема, плоский лишай.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко – кровоизлияния в мышцы и суставы, артрит, артралгия, миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – гематурия; очень редко – гломерулонефрит, увеличение концентрации креатина в крови.

Прочие: часто – кровотечение из места пунктирования сосудов; очень редко – лихорадка.

Источник: https://www.vidal.ru/drugs/deplatt-75__31300

Деплатт-75 : инструкция, синонимы, аналоги, показания, противопоказания, область применения и дозы

Клопидогрел* (Clopidogrel*)Антиагреганты

НазваниеПроизводительСредняя цена
Деплатт-75 0,075 n28 табл п/плен/оболоч ТОРРЕНТ ФАРМА 466.00

Гиперчувствительность, геморрагический синдром, острое кровотечение, внутричерепное кровоизлияние и заболевания, предрасполагающие к их развитию (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, неспецифический язвенный колит, туберкулез, опухоли легких, гиперфибринолиз), выраженная печеночная недостаточность; для лекарственных форм, содержащих лактозу (дополнительно): наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется во время беременности из-за отсутствия клинических данных по применению беременными женщинами, хотя исследования на животных не выявили ни прямых, ни непрямых неблагоприятных эффектов на течение беременности, эмбриональное развитие, роды и постнатальное развитие.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание, т.к. в исследованиях на крысах, было показано, что клопидогрел и/или его метаболиты экскретируются в грудное молоко. Проникает или нет клопидогрел в грудное молоко человека — неизвестно.

Побочные действия препарата

Со стороны нервной системы и органов чувств:  утомляемость, астения, головная боль, головокружение, парестезия, судороги ног, гиперестезия, невралгия, катаракта, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): периферические отеки, артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, генерализованные отеки, синкопе, сердцебиение, тромбоцитопения, анемия (апластическая или гипохромная), агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения.

Коагуляционные расстройства и кровотечения: пурпура, экстравазаты, эпистаксис, желудочно-кишечное кровотечение, кровоизлияние в суставы, кровотечение из мочевыводящих путей, кровохарканье, внутричерепное кровоизлияние, забрюшинное кровоизлияние, кровотечение из операционной раны, внутриглазное кровоизлияние, гемоторакс, легочное кровотечение, аллергическая пурпура, тромбоцитопеническая тромбогемолитическая пурпура.

Со стороны органов ЖКТ: боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота, запор, нарушение вкуса, перфорация язвы желудка, геморрагический гастрит, кровотечение из язвы верхних отделов ЖКТ, повышение активности печеночных ферментов, гипербилирубинемия, гепатит, стеатоз печени.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, боль в спине, артрит, артроз.

Со стороны респираторной системы: воспаление верхних дыхательных путей, одышка, ринит, бронхит, кашель, пневмония, синусит.

Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевыводящих путей, цистит, меноррагия.

Со стороны кожных покровов: сыпь, зуд, экзема, кожные изъязвления, буллезный дерматит, эритематозная сыпь, макулопапулярная сыпь, крапивница.

Прочие: боль в груди, травмы, гриппоподобные симптомы, боль. Сообщалось о единичных случаях гемолитического уремического синдрома, мембранозной нефропатии и реакциях гиперчувствительности (ангиоотек, бронхоспазм, анафилактические реакции).

Меры предосторожности

При лечении клопидогрелом, особенно в течение первых недель лечения и/или после инвазивных кардиологических процедур/хирургического вмешательства, необходимо вести тщательное наблюдение за пациентами на предмет исключения признаков кровотечения, в т.ч. скрытого.

В связи с риском развития кровотечения и гематологических нежелательных эффектов в случае появления в ходе лечения клинических симптомов, подозрительных в отношении возникновения кровотечения, следует срочно сделать клинический анализ крови, определить АЧТВ, количество тромбоцитов, показатели функциональной активности тромбоцитов и провести другие необходимые исследования.

Клопидогрел, также как и другие антитромбоцитарные препараты, следует применять с осторожностью у больных, имеющих повышенный риск развития кровотечения, связанный с травмами, хирургическими вмешательствами или другими патологическими состояниями, а также у больных получающих ацетилсалициловую кислоту, другие НПВС, в т.ч. ингибиторы ЦОГ-2, гепарин или ингибиторы рецепторов гликопротеина IIb/IIIa.

Совместное применение клопидогрела с варфарином может усилить интенсивность кровотечения, поэтому, за исключением особых редких клинических ситуаций (таких как наличие флотирующего тромба в левом желудочке, стентирование у пациентов с мерцательной аритмией), совместное применение с варфарином не рекомендуется.

Если больному предстоит плановая хирургическая операция и при этом нет необходимости в антитромбоцитарном эффекте, то за 7 дней до операции прием клопидогрела следует прекратить.

Клопидогрел удлиняет время кровотечения и должен применяться с осторожностью у больных с заболеваниями, предрасполагающими к развитию кровотечений (особенно желудочно-кишечных и внутриглазных).

Больные должны быть предупреждены о том, что при приеме клопидогрела (одного или в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) для остановки кровотечения может потребоваться больше времени, а также о том, что в случае возникновения у них необычного (по локализации или продолжительности) кровотечения им следует сообщить об этом своему лечащему врачу. Перед любой предстоящей операцией и перед началом приема любого нового ЛС больные должны сообщать врачу (включая стоматолога) о приеме клопидогрела.

Очень редко после применения клопидогрела (иногда даже непродолжительного) отмечались случаи развития тромбоцитопенической тромбогемолитической пурпуры (ТТП), которая характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией, сопровождающимися неврологическими расстройствами, нарушением функции почек и лихорадкой. ТТП является потенциально угрожающим жизни состоянием, требующим немедленного лечения, включая плазмаферез.

В период лечения необходимо контролировать функциональную активность печени. При тяжелых поражениях печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза.

Читайте также:  Кардиомагнил: показания и инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы, противопоказания

Прием клопидогрела не рекомендуется при остром инсульте с давностью менее 7 дней (т.к. отсутствуют данные по его применению при этом состоянии).

Условия хранения препарата

Список Б.: При температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата

3 года.

Источник: http://pharmacevtika.ru/annotation/Deplatt75.html

Деплатт-75 :: Инструкция, аналоги, действующее вещество

      Русское название: Деплатт-75.
      Английское название:Deplatt.

      (Данные взяты из действующего вещества clopidogrel).       Z100* класс xxii хирургическая практика.       I20,0 нестабильная стенокардия.       I21 острый инфаркт миокарда.       I21,9 острый инфаркт миокарда неуточненный.       I23,8 другие текущие осложнения острого инфаркта миокарда.       I24,9 острая ишемическая болезнь сердца неуточненная.       I25,2 перенесенный в прошлом инфаркт миокарда.       I48 фибрилляция и трепетание предсердий.       I49,8 другие уточненные нарушения сердечного ритма.       I49,9 нарушение сердечного ритма неуточненное.       I63 инфаркт мозга.       I64 инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфаркт.       I69,3 последствия инфаркта мозга.       I70 атеросклероз.       I73,8 другие уточненные болезни периферических сосудов.       I73,9 болезнь периферических сосудов неуточненная.       I74 эмболия и тромбоз артерий.       I74,9 эмболия и тромбоз неуточненных артерий.

      I77,1 сужение артерий.

      B01AC04 Клопидогрел.

      Ингибитор агрегации тромбоцитов. Селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами тромбоцитов и активацию комплекса GPIIb/IIIa, угнетая, таким образом, агрегацию тромбоцитов.

Также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, путем блокады повышения активности тромбоцитов освобожденным АДФ. Не влияет на активность ФДЭ.

      Клопидогрел необратимо изменяет рецепторы АДФ на тромбоцитах, поэтому тромбоциты остаются нефункциональными на протяжении всей жизни , а восстановление нормальной функции происходит по мере их обновления (приблизительно через 7 дней).

      После приема внутрь в дозе 75 мг клопидогрел быстро абсорбируется из ЖКТ. Однако концентрация в плазме крови повышается незначительно и через 2 ч после приема не достигает уровня, поддающегося определению (0,025 мкг/л).       Интенсивно метаболизируется в печени. Основной метаболит является неактивным производным карбоксиловой кислоты и составляет около 85% циркулирующего в плазме исходного вещества. Cmax данного метаболита в плазме крови после повторных приемов клопидогрела составляет около 3 мг/л и наблюдается приблизительно через 1 ч после приема.       Фармакокинетика основного метаболита характеризуется линейной зависимостью в диапазоне доз клопидогрела 50-150 мг.       Клопидогрел и основной метаболит необратимо связываются с белками плазмы крови in vitro (98% и 94% соответственно). Данная связь остается ненасыщаемой in vitro в широких пределах концентраций.       После приема внутрь14С-меченного клопидогрела около 50% принятой дозы выделяется с мочой и приблизительно 46% с калом в течение 120 T1/2 основного метаболита составляет 8.       По сравнению с здоровыми добровольцами молодого возраста концентрация в плазме крови основного метаболита значительно выше у пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и старше), при этом не отмечается изменений агрегации тромбоцитов и времени кровотечения.

      При тяжелых заболеваниях почек (КК 5-15 мл/мин) концентрации основного метаболита в плазме крови более низкие, чем при заболеваниях почек средней тяжести (КК 30-60 мл/мин) и у здоровых добровольцев.

Хотя ингибирующий эффект на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов уменьшался по сравнению с таковым у здоровых добровольцев, время кровотечения увеличивалось в такой же степени, как и у здоровых добровольцев.

      Профилактика тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий.

В комбинации с ацетилсалициловой кислотой для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме: с подъемом сегмента ST при возможности проведения тромболитической терапии; без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q), в тч у пациентов, подвергающихся стентированию.
      Профилактика тромботических и тромбоэмболических осложнений, включая инсульт, при фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии) при наличии, как минимум, одного фактора риска развития сосудистых осложнений, отсутствии возможности приема непрямых антикоагулянтов и наличии низкого риска развития кровотечения (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой).

      Острое кровотечение (в тч при пептической язве или внутричерепное кровоизлияние), тяжелая печеночная недостаточность, беременность, период лактации (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к клопидогрелу.

      Антиагреганты.

      Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения клопидогрела при беременности не проводилось. Применение возможно только в случаях крайней необходимости.       Неизвестно выделяется ли клопидогрел с грудным молоком у человека. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

      В экспериментальных исследованиях на животных при применении клопидогрела в дозах 300-500 мг/кг/сут не выявлено тератогенного действия и отрицательного влияния на фертильность и на развитие плода. Установлено, что клопидогрел и его метаболиты выделяются с грудным молоком.

      Со стороны свертывающей системы крови. Часто – кровотечения; нечасто – увеличение времени кровотечения.
      Со стороны пищеварительной системы.

Очень часто – желудочно-кишечное кровотечение, диарея, боли в животе, диспепсия; нечасто – язва желудка и двенадцатиперстной кишки, рвота, тошнота, запор, вздутие живота; редко – забрюшинное кровоизлияние; очень редко – желудочно-кишечное кровотечение и забрюшинное кровоизлияние со смертельным исходом, панкреатит, колит (включая неспецифический язвенный колит или лимфоцитарный колит), стоматит, острая печеночная недостаточность, гепатит, отклонение от нормы показателей функции печени.
      Со стороны системы кроветворения. Нечасто – тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия; редко – нейтропения, включая тяжелую нейтропению; очень редко – тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, тяжелая тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия.
      Со стороны нервной системы. Нечасто – внутричерепное кровоизлияние (было сообщено о нескольких случаях со смертельным исходом), головная боль, парестезия, головокружение; очень редко – нарушения вкусового восприятия, галлюцинации, спутанность сознания.
      Со стороны органов чувств. Нечасто – глазные кровоизлияния (конъюнктивальные, в ткани и сетчатку глаза); редко – вертиго.
      Со стороны сердечно-сосудистой системы. Очень редко – васкулит, снижение АД.
      Со стороны дыхательной системы. Часто – носовое кровотечение; очень редко – кровотечение из дыхательных путей (кровохарканье, легочное кровотечение), бронхоспазм, интерстициальная пневмония.
      Со стороны иммунной системы. Очень редко – сывороточная болезнь, анафилактоидные реакции.
      Со стороны кожи и подкожных тканей. Часто – подкожные кровоподтеки; нечасто – сыпь, зуд, пурпура (подкожное кровоизлияние); очень редко – буллезный дерматит (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема) ангионевротический отек, эритематозная сыпь, крапивница, экзема, плоский лишай.
      Со стороны костно-мышечной системы. Очень редко – кровоизлияния в мышцы и суставы, артрит, артралгия, миалгия.
      Со стороны мочевыделительной системы. Нечасто – гематурия; очень редко – гломерулонефрит, увеличение концентрации креатина в крови.
      Прочие. Часто – кровотечение из места пунктирования сосудов; очень редко – лихорадка.

      При одновременном применении с НПВС (в тч напроксеном) повышается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.       При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно усиление антиагрегантного действия.

      Поскольку клопидогрел может ингибировать активность изофермента CYP2C9, при одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися при участии данного изофермента (в тч с фенитоином, толбутамином) нельзя исключить повышение их концентраций в плазме крови.

      Принимают внутрь 1 раз/сут.       Начальная и поддерживающая доза – 75 мг/сут. Нагрузочная доза – 300 мг/сут.

      Схема применения зависит от показаний и клинической ситуации.

      С осторожностью применяют клопидогрел у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, при которых возможно возникновение геморрагического диатеза.

Противопоказания clopidogrel

      Повышенная чувствительность к клопидогрелу; тяжелая печеночная недостаточность; острое кровотечение.

В тч из пептической язвы или внутричерепное кровоизлияние; беременность и период грудного вскармливания (см «Применение при беременности и кормлении грудью»); детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены); для лекарственных форм. Содержащих лактозу (дополнительно) — редкая наследственная непереносимость лактозы.

Дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция.      Результаты клинических исследований.       Безопасность клопидогрела была изучена более чем у 44000 пациентов, в тч более чем у 12000 пациентов, получавших лечение в течение года или более.

В целом переносимость клопидогрела в дозе 75 мг/сут в исследовании CAPRIE соответствовала переносимости АСК в дозе 325 мг/сут, независимо от возраста, пола и расовой принадлежности пациентов. Ниже перечислены клинически значимые нежелательные эффекты, наблюдавшиеся в 5 больших клинических исследованиях — CAPR1E, CURE, CLARITY, COMMIT и ACTIVE А.

      Кровотечения и кровоизлияния.       Сравнение монотерапии клопидогрелом и АСК. В клиническом исследовании CAPRIE общая частота всех кровотечений у пациентов, принимавших клопидогрел, и у пациентов, принимавших АСК, составила 9,3%. Частота тяжелых кровотечений при применении клопидогрела и АСК была сопоставимой — 1,4 и 1,6% соответственно.

      В целом частота развития желудочно-кишечных кровотечений у пациентов. Принимавших клопидогрел. И у пациентов. Принимавших АСК. Составляла 2 и 2,7% соответственно. В тч частота желудочно-кишечных кровотечений. Потребовавших госпитализации. — 0,7 и 1,1% соответственно.       Общая частота кровотечений другой локализации при приеме клопидогрела по сравнению с АСК была выше (7,3 против 6,5%, соответственно). Однако частота тяжелых кровотечений при применении клопидогрела и АСК была сопоставимой (0,6 и 0,4% соответственно). Наиболее часто сообщалось о развитии следующих кровотечений: пурпура/кровоподтеки, носовое кровотечение. Реже сообщалось о развитии гематом, гематурии и глазных кровоизлияний (главным образом конъюнктивальных). Частота внутричерепных кровоизлияний при применении клопидогрела и АСК была сопоставимой (0,4 и 0,5% соответственно).

      Сравнение комбинированной терапии клопидогрел + АСК и плацебо + АСК.

В клиническом исследовании CURE у пациентов, получавших клопидогрел + АСК, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо + АСК, наблюдалось увеличение частоты развития больших (3,7 против 2,7%) и малых кровотечений (5,1 против 2,4%). В основном, источниками больших кровотечений являлись ЖКТ и места пункции артерий.

      Частота развития угрожающих жизни кровотечений у пациентов. Получавших клопидогрел + АСК. По сравнению с пациентами. Получавшими плацебо + АСК. Достоверно не различалась (2,2 и 1,8% соответственно). Частота развития фатальных кровотечений была одинаковой (0,2% при обоих видах терапии).       Частота возникновения больших кровотечений. Не угрожающих жизни. Была достоверно выше у пациентов. Получавших клопидогрел + АСК. По сравнению с пациентами. Получавшими плацебо + АСК (1,6 и 1% соответственно). Но частота развития внутричерепных кровоизлияний была одинаковой (0,1% при обоих видах терапии).       Частота развития больших кровотечений в группе клопидогрел + АСК зависела от дозы АСК (200 мг — 4,9%), как и частота развития больших кровотечений в группе плацебо + АСК (200 мг — 4%).       У пациентов, прекративших антитромбоцитарную терапию более чем за 5 дней до аортокоронарного шунтирования, не отмечалось учащение случаев развития больших кровотечений в течение 7 дней после вмешательства (4,4% в группе клопидогрел + АСК и 5,3% в группе плацебо + АСК). У пациентов, продолжавших антитромбоцитарную терапию в течение последних пяти дней перед аортокоронарным шунтированием, частота этих событий после вмешательства составляла 9,6% в группе клопидогрел + АСК и 6,3% в группе плацебо + АСК.       В клиническом исследовании CLARITY частота больших кровотечений (определяемых как внутричерепное кровотечение или кровотечение со снижением уровня Hb >5 г/дл) в обеих группах (клопидогрел + АСК и плацебо + АСК) была сопоставимой (1,3 против 1,1% в группе клопидогрел + АСК и группе плацебо + АСК соответственно). Она была одинаковой в группах пациентов, разделенных по исходным характеристикам и по видам фибринолитической терапии или гепаринотерапии.       Частота возникновения фатальных кровотечений (0,8 против 0,6%) и внутричерепных кровоизлияний (0,5 против 0,7%) при лечении комбинациями клопидогрел + АСК и плацебо + АСК соответственно была низкой и сопоставимой в обеих группах лечения.       В клиническом исследовании COMMIT общая частота нецеребральных больших кровотечений или церебральных кровотечений была низкой и одинаковой (0,6 в группе клопидогрел + АСК и 0,5 в группе плацебо + АСК).       В клиническом исследовании ACTIVE-A частота развития больших кровотечений в группе клопидогрел + АСК была выше, чем в группе плацебо + АСК (6,7 против 4,3% соответственно). Большие кровотечения в основном были внечерепными в обеих группах (5,3 против 3,5%), главным образом из ЖКТ (3,5 против 1,8%). В группе клопидогрел + АСК внутричерепных кровоизлияний было больше по сравнению с группой плацебо + АСК (1,4 против 0,8% соответственно). Отсутствовали статистически значимые различия между этими группами лечения в частоте возникновения фатальных кровотечений (1,1 против 0,7%) и геморрагического инсульта (0,8 против 0,6%).

      Нарушения со стороны крови.

      В исследовании CAPRIE тяжелая нейтропения (

Источник: https://kiberis.ru/?p=16246

Деплат – инструкция по применению, цена на Деплат и аналоги

Деплат – антитромботическое средство.

Показания препарата Деплат:

Профилактика проявлений атеротромбоза у взрослых

  • у больных, перенесших инфаркт миокарда (начало лечения – через несколько дней, но не позднее чем через 35 дней после возникновения), ишемический инсульт (начало лечения – через 7 дней, но не позднее чем через 6 месяцев после возникновения), или в которых диагностированы заболевания периферических артерий (поражение артерий и атеротромбозом сосудов нижних конечностей);
  • у больных с острым коронарным синдромом:
  • с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), в том числе у пациентов, которым был установлен стент в ходе проведения чрескожной коронарной ангиопластики, в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (АСК)
  • с острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (у больных, получающих стандартное медикаментозное лечение и которым показана тромболитическая терапия).
Читайте также:  Индапамид мв штада: показания и инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Профилактика атеротромботических и тромбоэмболических событий при фибрилляции предсердий.

Клопидогрел в комбинации с АСК показан взрослым пациентам с фибрилляцией предсердий, которые имеют по меньшей мере один фактор риска возникновения сосудистых событий, в которых существуют противопоказания к лечению антагонистами витамина К (АВК) и которые имеют низкий риск возникновения кровотечений для профилактики атеротромботических и тромбоэмболических событий, в том числе инсульта.

Взрослые и пациенты пожилого возраста. Клопидогрел назначать по 75 мг 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

У больных с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q на ЭКГ) лечение клопидогрелом начинать с однократной нагрузочной дозы 300 мг, а затем продолжать в дозе 75 мг 1 раз в сутки (с ацетилсалициловой кислотой (АСК) в дозе 75-325 мг в сутки).

 Поскольку применение более высоких доз АСК повышает риск кровотечения, рекомендуется не превышать дозу ацетилсалициловой кислоты 100 мг. Оптимальная продолжительность лечения формально не установлена.

 Результаты свидетельствуют в пользу применения препарата до 12 месяцев, а максимальный эффект наблюдался через 3 месяца лечения.

Больным с острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST клопидогрел назначать по 75 мг 1 раз в сутки, начиная с однократной нагрузочной дозы 300 мг в комбинации с АСК, с применением тромболитических препаратов или без них.

 Лечение больных в возрасте от 75 лет начинать без нагрузочной дозы клопидогреля. Комбинированную терапию следует начинать как можно раньше после появления симптомов и продолжать не менее 4 недели.

 Польза от комбинации клопидогреля с АСК более четырех недель при этом заболевании не изучалась.

Пациентам с фибрилляцией предсердий клопидогрел применять в однократной дозе 75 мг. Вместе с клопидогрелем следует начать и продолжать применение АСК (в дозе 75-100 мг в сутки).

В случае пропуска приема дозы:

  • если с момента, когда нужно было принимать очередную дозу, прошло меньше 12:00: пациент должен немедленно принять пропущенную дозу, а следующую дозу уже принимать в обычное время;
  • если прошло больше 12:00, пациент должен принимать следующую очередную дозу в обычное время но не удваивать дозу с целью компенсации пропущенной дозы.

Дети и подростки. Клопидогрел не следует применять детям, поскольку нет данных об эффективности препарата.

Почечная недостаточность. Терапевтический опыт применения препарата пациентам с почечной недостаточностью ограничен.

Печеночная недостаточность . Терапевтический опыт применения препарата пациентам с заболеваниями печени средней тяжести и риском возникновения геморрагического диатеза ограничен.

Дети. Клопидогрел не следует применять детям, поскольку нет данных об эффективности препарата.

Передозировка

Передозировка препарата Деплат:

При передозировке клопидогреля может наблюдаться увеличение времени кровотечения с последующими осложнениями. В случае возникновения кровотечения рекомендуется симптоматическое лечение.

Антидот фармакологической активности клопидогреля не известно. При необходимости немедленного корректировки удлиненного времени кровотечения действие клопидогреля может быть прекращено переливанием тромбоцитарной массы.

Побочные эффекты

Побочные реакции препарата Деплат:

Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия;нейтропения, включая тяжелую нейтропению, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (ТТП), апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, тяжелая тромбоцито-пения, приобретенная гемофилия А, гранулоцитопения, анемия.

Со стороны иммунной системы: сывороточная болезнь, анафилактоидные реакции, перекрестных гиперчувствительность между тиенопиридины (такими как тиклопидин, прасугрель).

Психиатрические нарушения: глюцинации, спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: внутричерепные кровотечения (в некоторых случаях – с летальным исходом), головная боль, парестезии, головокружение, изменение вкуса.

Со стороны органов зрения: кровотечение в область глаза (конъюнктивы, очковая, ретинальная).

Со стороны органов слуха и лабиринта: головокружение.

Со стороны сосудистой системы: гематома, тяжелый кровоизлияние, кровотечение из операционной раны, васкулит, артериальная гипотензия.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: носовое кровотечение, кровотечения респираторного пути (кровохарканье, легочные кровотечения), бронхоспазм, интерстициальный пневмонит, эозинофильная пневмония.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: желудочно-кишечные кровотечения, диарея, боль в животе, диспепсия, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, рвота, тошнота, запор, метеоризм;ретроперитонеальный кровоизлияние. Желудочно-кишечные и ретроперитонеальные кровотечения с летальным исходом, панкреатит, колит (в частности язвенный или лимфоцитарный), стоматит.

Со стороны пищеварительной системы: острая печеночная недостаточность, гепатит, аномальные результаты показателей функции печени.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: подкожное кровоизлияние, сыпь, зуд, внутрикожные кровоизлияния (пурпура), буллезный дерматит (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема), ангионевротический отек, эритематозная сыпь, крапивница, медикаментозный синдром гиперчувствительности, медикаментозный сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS синдром), экзема, плоский лишай.

Со стороны костно-мышечной системы, соединительной и костной тканей костно-мышечные кровоизлияния (гемартроз), артрит, артралгия, миалгия.

Со стороны почек и мочевыделительной системы и: гематурия, гломерулонефрит, повышение уровня креатинина в крови.

Общее состояние: кровотечения в месте инъекций, лихорадка.

Лабораторные исследования: удлинение времени кровотечения, снижение числа нейтрофилов и тромбоцитов.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции после одобрения лекарственного средства разрешительными органами является важной процедурой. Это позволяет осуществлять постоянный мониторинг соотношения «польза / риск» применения этого лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать обо всех подозреваемых побочные реакции через национальные системы сообщений.

Противопоказания

Противопоказания препарата Деплат:

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата.Тяжелая печеночная недостаточность. Острое кровотечение (например язва или внутричерепное кровоизлияние).

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Пероральные антикоагулянты. Одновременное применение препарата с пероральными антикоагулянтами не рекомендуется, поскольку такая комбинация может усилить интенсивность кровотечения (см. Раздел «Особенности применения»).

 Хотя применение клопидогреля в дозе 75 мг в сутки не изменяет фармакокинетический профиль S-варфарина или международное нормализованное отношение (МЧС) у пациентов, которые в течение длительного времени получают лечение варфарином, одновременное применение клопидогреля и варфарина увеличивает риск кровотечения из-за существования независимого влияния на гемостаз.

Ингибиторы гликопротеиновых рецепторов IIb, / IIИа. Клопидогрел следует с осторожностью назначать пациентам, которые получают ингибиторы гликопротеиновых рецепторов IIb, / IIИа (см. Раздел «Особенности применения»).

Ацетилсалициловая кислота (АСК). Ацетилсалициловая кислота не изменяет ингибиторной действия клопидогреля на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, но клопидогрел усиливает действие АСК на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном.

 Однако одновременное применение 500 мг АСК 2 раза в сутки в течение одного дня не вызывало значительного увеличения времени кровотечения, удлиненного вследствие приема клопидогреля. Поскольку возможно фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой с повышением риска кровотечения, одновременное применение этих препаратов требует осторожности (см.

Раздел «Особенности применения»). Несмотря на это, клопидогрел и АСК совместно применяли до 1 года (см. Раздел «Фармакологические свойства»).

Гепарин. Клопидогрел не нуждался корректировки дозы гепарина и не изменял действие гепарина на коагуляцию.

 Одновременное применение гепарина не изменяло ингибирующего действия клопидогреля на агрегацию тромбоцитов.

 Поскольку возможно фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом и гепарином с повышением риска кровотечения, одновременное применение этих препаратов требует осторожности.

Тромболитических средства . Безопасность одновременного применения клопидогреля, фибриноспецифичних или фибринонеспецифичних тромболитических агентов и гепарина наблюдалась у больных с острым инфарктом миокарда. Частота развития кровотечений была аналогична той, что и при одновременном применении тромболитических препаратов и гепарина с АСК (см. Раздел «Побочные реакции»).

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Одновременное применение клопидогреля и напроксена увеличивало количество скрытых желудочно-кишечных кровотечений.

 Однако из-за отсутствия сведений о взаимодействии препарата с другими НПВП до сих пор не выяснено, возрастает риск желудочно-кишечных кровотечений при применении со всеми НПВП.

 Поэтому необходима осторожность при одновременном применении НПВП, в частности ингибиторов ЦОГ-2, с клопидогрелем (см. Раздел «Особенности применения»).

Одновременное применение других препаратов .

 Поскольку клопидогрел превращается в свой ​​активный метаболит частично под действием CYP2C19, то применение препаратов, снижающих активность этого фермента, скорее всего, приведет к снижению концентрации активного метаболита клопидогреля в плазме.

 Значение этого взаимодействия не выяснено. Поэтому в качестве меры пресечения следует избегать одновременного применения сильных и умеренных ингибиторов CYP2C19 (см. Разделы «Особенности применения» и «Фармакокинетика»).

К препаратов, подавляющих активность CYP2C19, относятся омепразол, эзомепразол, флувоксамин, флуоксетин, моклобемид, вориконазол, флуконазол, тиклопидин, ципрофлоксацин, циметидин, карбамазепин, окскарбазепин и хлорамфеникол.

Ингибиторы протонной помпы (ИПП).

 Омепразол в дозе 80 мг 1 раз в сутки, при одновременном применении с клопидогрелом или в пределах 12:00 между приемами этих препаратов, снижал концентрацию активного метаболита в крови на 45% (нагрузочная доза) и 40% ( поддерживающая доза).

 Это снижение сопровождалось уменьшением подавление агрегации тромбоцитов на 39% (нагрузочная доза) и 21% (поддерживающая доза). Ожидается, что в аналогичную взаимодействие с клопидогрелем вступать и эзомепразол.

В качестве меры пресечения не следует одновременно с клопидогрелом применять омепразол или эзомепразол (см. Раздел «Особенности применения»).

Менее выраженное снижение концентрации метаболита в крови наблюдалось при применении пантопразола или лансопразола.

При одновременном применении пантопразола в дозе 80 мг 1 раз в сутки плазменные концентрации активного метаболита уменьшились на 20% (нагрузочная доза) и на 14% (поддерживающая доза). Это снижение сопровождалось уменьшением среднего показателя подавление агрегации тромбоцитов на 15% и 11% соответственно, что указывает на возможность одновременного применения клопидогреля и пантопразола.

Нет доказательств того, что другие лекарственные средства, уменьшающие выработку кислоты в желудке, такие как Н2 блокаторы (за исключением циметидина, который является ингибитором CYP2C9) или антациды, влияют на антитромбоцитарные активность клопидогреля.

Комбинация с другими лекарственными средствами. Клопидогрел и другие препараты использовались для изучения потенциальных фармакодинамических и фармакокинетических взаимодействий.

Фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогреля одновременно с атенололом, нифедипином или с обоими препаратами выявлено не было.

 Кроме того, фармакодинамическая активность клопидогреля осталась практически неизменной при одновременном применении сфенобарбиталом и эстрогеном .

Фармакокинетические свойства дигоксина или теофиллина не изменялись при одновременном применении с клопидогрелом.

Антацидные средства не влияли на уровень абсорбции клопидогреля. Карбоксильные метаболиты клопидогреля могут подавлять активность цитохрома Р450 2С9. Это может повышать уровни в плазме таких лекарственных средств, как фенитоин и толбутамид и НПВП , которые метаболизируются с помощью цитохрома Р450 2С9.

 Несмотря на это, фенитоин и толбутамид можно безопасно применять одновременно с клопидогрелом. За исключением информации о взаимодействии со специфическими лекарственными средствами, приведенной выше, нет ни в данных взаимодействия клопидогреля с лекарственными средствами, которые обычно назначают больным атеротромбозом, не проводились.

Однако пациенты, которые применяли клопидогрель, применяли одновременно другие препараты, включая диуретики, бета-блокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, средства, снижающие уровень холестерина, коронарные вазодилататоры, противодиабетические средства (включая инсулин), противоэпилептические средства и антагонисты GPIIb / IIIa без признаков значимого побочного действия.

Состав и свойства

действующее вещество: clopidogrel; 

1 таблетка содержит клопидогреля бисульфата эквивалентно клопидогреля 75 мг

вспомогательные вещества: маннит (Е 421), лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, полиэтиленгликоль, кремния диоксид коллоидный, масло касторовое гидрогенизированное, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (E 171), железа оксид красный (E 172).

Форма выпуска: Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакологическое действие: 

Фармакодинамика. Клопидогрел селективно блокирует связывание аденозиндифосфату (АДФ) с его рецептором на поверхности тромбоцита и подавляет активацию комплекса GPIIb / IIIa под действием АДФ, подавляя таким образом агрегацию тромбоцитов.

Клопидогрел также подавляет агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами. Клопидогрел действует путем необратимого изменения рецептора АДФ на тромбоциты.

Фармакокинетика. После приема дозы 75 мг в сутки клопидогрел быстро абсорбируется, однако концентрация основного соединения в плазме невелика и через 2:00 после приема не достигает предела измерения (0,00025 мг / л). Абсорбция клопидогреля составляет примерно 50%.

Клопидогрел быстро метаболизируется в печени. Его основной метаболит (карбоксильное производное) является неактивным и составляет 85% циркулирующей в плазме исходного соединения.Максимальная концентрация данного метаболита в плазме (около 3 мг / л после применения повторных пероральных доз 75 мг) наблюдается примерно через 1:00 после приема.

Активный метаболит (тиоловое производное) образуется путем окисления клопидогрела в 2-оксо-клопидогрел с последующим гидролизом.

 Окислительный этап регулируется в первую очередь изоферментами цитохрома Р450 2В6 и ЗА4 и в меньшей степени – 1А1, 1А2 и 1С19.

 Активный тиоловый метаболит быстро и необратимо связывается с тромбоцитарными рецепторами, подавляя агрегацию тромбоцитов. Этот метаболит в плазме не обнаруживается.

Кинетика основного метаболита имеет линейную зависимость (повышение концентрации в плазме в зависимости от доз) в пределах доз от 50 до 150 мг клопидогреля.

Клопидогрел и основной циркулирующий метаболит обратимо связываются с белками человеческой плазмы in vitro (98 и 94% соответственно). Данный связь не насыщается in vitro в широких пределах концентраций.

После приема внутрь радиоактивного препарата (клопидогреля, меченого 14 С) у людей около 50% препарата выделяется с мочой, 46% – с калом в течение 120 часов после введения.

Период полувыведения основного циркулирующего метаболита составляет 8:00 после разового и повторного приемов.

Условия хранения: 

Хранить Деплат следует при температуре не выше 30 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Источник: http://www.likar.info/lekarstva/Deplat/

Ссылка на основную публикацию