Эдарби: показания и инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Таблетки 20 мг, 40 м и 80 мг Эдарби (Кло): инструкция, цена и отзывы

Эдарби: показания и инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Эдарби. Инструкция по применению пояснит, при каком давлении можно принимать таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Эдарби, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии артериальной гипертензии и снижения давления у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Эдарби, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Эдарби – таблетки. Состав 1 таблетки: активное вещество: медоксомил азилсартана – 20, 40 или 80 мг.

Также выпускают таблетки, покрытые оболочкой 40 мг + 12,5 мг, 40 мг + 25 мг (Эдарби Кло).

Фармакологическое действие

Эдарби является пролекарством. Это значит, что попадая в организм, он подвергается трансформации и превращается в активную молекулу. Именно она оказывает нужный фармакологический эффект.

Ангиотензин II – природный гормон человеческого организма, который участвует в сложном процессе ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

Его активность приводит к таким эффектам, как вазоконстрикция, сердечная стимуляция, почечная реабсорбция натрия, задержка воды в организме и повышение давления.

Действие ангиотензина II появляется после связывания со специфическими рецепторами, которые находятся в различных тканях. Активное вещество Эдарби блокирует это связывание, чем предупреждает все эффекты ангиотензина II.

Такой механизм действия дает возможность использовать Эдарби для лечения эссенциальной гипертензии, появление которой связано с повышенной активностью ренин-ангиотензиновой системы. Положительный эффект наступает не срезу, а проявляется в течение первых двух недель лечения.

Поэтому Эдарби не является препаратом для экстренного купирования приступов повышенного давления. Максимальный терапевтический эффект наблюдается приблизительно через месяц лечения при регулярном приеме лекарства. При однократном приеме снижения давления удается достичь через несколько часов. При этом эффект сохраняется в течение суток.

Очень важно точно выполнять схему лечения, назначенную врачом. Если принимать Эдарби каждый день в одно и то же время, удается добиться стойкого терапевтического эффекта и предупредить приступы гипертензии.

Преимуществом Эдарби перед многими другими кардиологическими препаратами является отсутствие синдрома «отмены» даже после длительного применения.

В результате клинических испытаний было выявлено, что эффективность и безопасность препарата не зависят от возраста пациента.

Показания к применению

От чего помогает Эдарби? Таблетки назначают при эссенциальной гипертензии у взрослых пациентов.

Если возникает необходимость дополнительно снизить АД, то можно прибегнуть к вспомогательным препаратам с аналогичным действием (в том числе дигидропиридновым БКК и диуретикам).

Принимать Эдарби необходимо регулярно. Курсовое лечение назначает врач. Через неделю с начала приема препарата артериальное давление начинает приходить в норму, а спустя месяц достигается полная стабилизация давления.

Курсовой прием должен длиться без перерыва, каждый день. Если пациент решил самостоятельно отменить лечение таким средством, он должен предварительно сообщить лечащему врачу.

Больной, который пропустил прием очередной таблетки, должен принять следующую в обычное время. Повышать дозировку вдвое категорически запрещено!

Инструкция по применению

Эдарби принимают внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Рекомендованная начальная доза — 40 мг 1 раз в сутки. При необходимости дополнительного снижения АД дозу препарата можно увеличить до максимальной — 80 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 80 мг.

В случае неадекватного контроля АД при применении препарата Эдарби в качестве монотерапии возможно его одновременное применение с другими антигипертензивными препаратами, включая диуретики (хлорталидон и гидрохлоротиазид) и дигидропиридиновые блокаторы медленных кальциевых каналов (амлодипин).

Препарат Эдарби следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациенту следует сообщить об этом врачу. В случае пропуска приема очередной дозы пациенту следует принять следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу препарата Эдарби.

Не требуется коррекция начальной дозы препарата у пациентов пожилого возраста. Однако у пациентов в возрасте старше 75 лет доза 20 мг может рассматриваться как начальная (повышается риск развития артериальной гипотензии). Не требуется коррекции режима дозирования у пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести.

Препарат Эдарби следует назначать пациентам со снижением ОЦК и/или гипонатриемией (например, пациентам с длительной рвотой, диареей, или принимающим диуретики в больших дозах) только в условиях строгого медицинского контроля. Рекомендуется начинать лечение с дозировки 20 мг 1 раз в сутки.

По причине отсутствия клинического опыта следует с осторожностью применять препарат Эдарби у пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью (4 функциональный класс по классификации NYHA).

Эдарби Кло: применение

Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки независимо от времени приема пищи. Рекомендованная начальная доза препарата Эдарби Кло составляет 40 мг азилсартана медоксомила + 12.5 мг хлорталидона 1 раз в сутки. При необходимости дополнительного снижения АД дозу препарата Эдарби Кло можно увеличить до максимальной 40 мг азилсартана медоксомила + 25 мг хлорталидона 1 раз в сутки.

Препарат Эдарби Кло следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу. В случае пропуска приема очередной дозы пациенту следует принять следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу препарата Эдарби Кло.

Синдром отмены при внезапном прекращении приема азилсартана медоксомила после длительной терапии (в течение 6 месяцев) не наблюдался. Тем не менее, отмену препарата Эдарби Кло после продолжительного лечения следует проводить, по возможности, постепенно. У пациентов пожилого возраста не требуется коррекция начальной дозы препарата.

Противопоказания

Противопоказаниями к приему Эдарби являются следующие состояния:

  • Возраст пациентов младше 18 лет.
  • Повышенная чувствительность к любому компоненту.
  • Беременность и лактация.
  • Одновременный прием с алискиреном.
  • Тяжелые нарушения в работе печени.

Кроме того, есть состояния, при которых лечение нужно проводить под особо тщательным наблюдением врача. Относительными противопоказаниями являются:

  • Возраст пациентов старше 75 лет
  • Гиперкалиемия.
  • Ишемическая кардиомиопатия.
  • Цереброваскулярные заболевания ишемического течения.
  • Хроническая сердечная недостаточность.
  • Снижение объема циркулирующей крови вследствие каких-либо заболеваний.
  • Тяжелая почечная недостаточность.
  • Одновременный прием с высокими дозами диуретиков.
  • Стеноз почечных артерий.

Побочные явления

Возможные побочные реакции:

  • кожа и подкожные ткани: нечасто – зуд, сыпь; редко – ангионевротический отек;
  • лабораторные/инструментальные исследования: часто – повышение активности креатинфосфокиназы; нечасто – гиперурикемия, повышение концентрации креатинина;
  • скелетно-мышечная система: нечасто – мышечные спазмы;
  • сердечно-сосудистая система: нечасто – выраженное понижение АД;
  • пищеварительная система: часто – диарея; нечасто – тошнота;
  • периферические отеки, повышенная утомляемость;
  • нервная система: часто – головокружение.

При сочетанном применении Эдарби с прочими препаратами с антигипертензивным действием/диуретиками частота развития некоторых побочных реакций может меняться.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Опыт применения препарата Эдарби у беременных женщин отсутствует. Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания не рекомендуется.

При необходимости применения препарата Эдарби Кло в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание, либо прекратить прием препарата. Предпочтительно применение препаратов с доказанным профилем безопасности.

Противопоказано применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

Фармакокинетика Эдарби у пожилых пациентов меняется незначительно. Степень изменения редко становится причиной коррекции дозы препарата. При этом, фармакологическая активность меняется при наличии почечной недостаточности, поэтому такое состояние нужно обязательно учитывать при назначении схемы лечения.

Во время лечения препарат не оказывает значительного влияния на способность управлять транспортным средством или работать с опасными механизмами. Однако не исключены индивидуальные реакции, например, головокружение, при котором такие виды деятельности запрещены.

При легких нарушениях в работе почек рекомендуется начинать лечение с 20 мг Эдарби. При наличии у пациента кардиомиопатии резкое снижение давления может привести к инфаркту или инсульту.

В случае гиперальдостеронизма пациенты будут устойчивы к терапии гипотензивными препаратами, которые влияют на ренин-ангиотензиновую систему. Рекомендуется заменить Эдарби на лекарства других подгрупп.

Лекарственное взаимодействие

Возможные взаимодействия:

  • препараты лития: сочетание не рекомендовано, что связано с повышением сывороточной концентрации лития в крови и проявлениями токсичности, в случае необходимости сочетанной терапии требуется регулярный контроль показателей содержания лития в сыворотке крови;
  • нестероидные противовоспалительные препараты: антигипертензивный эффект может ослабевать, кроме того, возможно увеличение вероятности нарушения почечной функции и сывороточного содержания калия в крови; в начале терапии рекомендован регулярный прием жидкости в достаточном количестве и осуществление контроля функции почек;
  • калийсберегающие диуретики, препараты калия, заменители солей с содержанием калия и некоторые другие лекарственные средства (например, гепарин): сывороточное содержание калия в крови возрастает, в период терапии этот показатель нужно контролировать;
  • алискирен: вероятность появления артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушений почечной функции (включая острую почечную недостаточность) возрастает;
  • прочие антигипертензивные средства, включая диуретики (гидрохлоротиазид, хлорталидон), дигидропиридиновые блокаторы медленных кальциевых каналов (амлодипин): антигипертензивный эффект усиливается.

Аналоги лекарства Эдарби

По структуре определяют аналог — Эдарби Кло.

Для лечения артериальной гипертензии и снижения давления назначают аналоги:

  1. Амлодипин.
  2. Энаренал.
  3. Нипертен.
  4. Кордипин.
  5. Вамлосет.
  6. Энап.
  7. Диувер.
  8. Доксазозин.
  9. Стамло.
  10. Верошпирон.
  11. Карведилол.
  12. Дибазол.
  13. Хартил.
  14. Фелотенз ретард.
  15. Вальсакор.
  16. Физиотенз.
  17. Вазотенз.
  18. Лодоз.
  19. Энам.
  20. Дилтиазем.
  21. Лозап.
  22. Лозарел.
  23. Эналаприл.
  24. Конкор.
  25. Капотен.
  26. Метопролол.
  27. Пропранолол.
  28. Гипотиазид.
  29. Каптоприл.
  30. Берлиприл.
  31. Престариум.
  32. Калчек.
  33. Кудевита.
  34. Кардура.
  35. Коргард.
  36. Диротон.
  37. Эксфорж.
  38. Валз.
  39. Корвитол.
  40. Магния сульфат.
  41. Бисопролол.
  42. Корвалол Форте.
  43. Моксонидин.
  44. Фозинап.
  45. Эстекор.
  46. Коринфар.
  47. Беталок.
  48. Спиронолактон.
  49. Лизиноприл.
  50. Нифедипин.
  51. Кордафлекс.
  52. Анаприлин.
  53. Лазикс.
  54. Атаканд.
  55. Лориста.
  56. Нолипрел.
  57. Индапамид.
  58. Верапамил.
  59. Ренитек.
  60. Теветен.
  61. Обзидан.
  62. Энзикс дуо форте.
  63. Кристепин.
  64. Раунатин.
  65. Камирен.
  66. Фелодипин.
  67. Кудесан.
  68. Андипал.
  69. Фуросемид.
  70. Экватор.
  71. Энзикс.
  72. Престанс.
  73. Атенолол.
  74. Эгилок.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Эдарби (таблетки 40 мг №28) в Москве составляет 435 рублей. Отпускается по рецепту. Хранить при температуре до 25 C в месте, защищенном от света и влаги. Беречь от детей. Срок годности – 3 года.

Источник: https://instrukciya-po-primeneniyu.ru/edarbi.html

Эдарби Кло

Лекарственное комбинированное средство Эдарби Кло разработано для борьбы с повышением кровяного давления.

Положительное действие на состояние сердечно-сосудистой системы лекарство оказывает, благодаря содержанию двух активных веществ, влияющих на организм двумя различными путями:

  • Азилсартана медоксомила;
  • Хлорталидона.

Средство производиться в двух разновидностях, имеющих одинаковую таблетированную форму, но различное содержание действующих компонентов.

В обоих видах таблеток одинаково используется азилсартан медоксомил в количестве 0,04 г. В лекарстве этот компонент присутствует в форме азилспартана медоксомила калия. В одной разновидности таблеток содержание хлорталидона составляет 0,0125 г, в другой – 0,025г.

Кроме действующих элементов при создании таблеток используются вспомогательные компоненты, общие для обеих разновидностей. При производстве Эдарби Кло пользуются:

  • Маннитом;
  • Микрокристаллической целлюлозой;
  • Фумаровой кислотой;
  • Едким натром;
  • Гипролозой;
  • Кросповидоном;
  • Стеариновокислым магнием.

Пилюли покрываются пленочной оболочкой, состоящей из собственных, не имеющих клинического значения компонентов.

Таблетки обладают круглой, двояковыпуклой формой, окрашены в розовый цвет, интенсивность которого связана с дозировкой действующих веществ, и имею с одной стороны надпись в виде заглавных букв активных компонентов и их содержание в мг.

Более светлые таблетки содержат меньшее количество хлорталидона, насыщенно-розовые большее.

Пилюли упаковываются в конвалюты из ПВХ и алюминия с индивидуальными контурными ячейками. В один блистер вкладывается 7 таблеток указанной дозировки. В коробочке из картона может находиться 2 или 4 конвалюты, а также официальная инструкция по применению.

Средство отпускается из аптек после предъявления рецепта от специалиста. Рекомендации к применению определяются лечащим врачом.

В качестве действующего вещества в составе лекарства пользуются азисартана медоксомилом и хлорталидоном, комбинация эффектов которых приводит к быстрому и долгосрочному понижению артериального давления.

Гипотензивные свойства азилсартана медоксомил получает, благодаря способности воздействовать на ренин-ангиотензиновую систему, подавляя влияние ангиотензина-II – основного прессорного гормона в человеческом организме, вызывающего сужение сосудистых просветов, увеличивающего секрецию альдостерона, стимулирующего.

Способность угнетать воздействие ангиотензина-II реализуется, благодаря избирательному влиянию на ангиотензиновые-1 рецепторы, препятствующему образованию связей между ними и соответствующим гормоном.

Особенностью азилсартана является отсутствие образования взаимосвязей с другими рецепторными системами, регулирующими сердечную деятельность.

Взаимосвязь с рецептором ангиотензина-II позволяет подавить обратную отрицательную взаимосвязь гормона с выработкой ренина. Данный механизм обеспечивает сохранение активности препарата при возрастании влияния ренина и повышении количества ангиотензина-II в кровяном русле.

Хлорталидон, относящийся к тиазидным и тиазидоподобным диуретикам, влияет на удаленные части почечных канальцев. С помощью средства происходит обратное всасывание кальциевых ионов и понижение реабсорбции частиц натрия и хлора. Изменение солевого баланса приводит к повышенному выведению K+ и Н+.

Увеличение почечной секреции становится причиной уменьшения количества внеклеточной жидкости, циркулирующего объема крови, сердечного выброса, количества натриевых ионов и др. Предполагается, что гипотензивное влияние осуществляется через снижение объема плазмы и изменение электролитного баланса.

Высокая эффективность Эдарби Кло обусловливается комбинацией гипотензивных эффектов двух различных действующих веществ.

Читайте также:  Апровель: показания и инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Влияние азилсартана на прессорное действие ангиотензина-II является дозозависимым.

Однократное введение 32 мг вещества способствовало подавлению гипертензивного действия на 90 % при достижении максимальной концентрации и на 60% по истечению 24 часов.

Циркулирующее в крови количество ангиотензина I и II, а также воздействие ренина увеличивались, а содержание альдостерона уменьшалось, как при разовом, так и при многократном использовании.

Понижение кровяного давления с помощью хлорталидона наблюдается спустя 2,5 часа после введения и сохраняется до 3 суток.

Максимальное количество азилсартана медоксомила в кровяном русле фиксируется спустя 180 мин после внутреннего введения, а хлорталидона – спустя 60 мин.

При совместном использовании веществ наблюдается увеличение максимальной концентрации хлорталидона сравнительно с самостоятельным использованием, на 47%.

Половина введенной дозы азилсартана выводится из организма за 12 часов, хлорталидона – 45.

В желудочно кишечном тракте происходит биотрансформация азилсартана медоксомила в активный азилсартан. Биодоступность вещества составляет около 60%. В экспериментальных исследованиях на крысах была отмечена способность компонента преодолевать гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

В результате процессов печеночной биотрансформации азилсартан образует два основных метаболита. Вещества не обладают клинической значимостью и не меняют фармакологические характеристики азилсартана.

Около 55% вещества выводится из организма через кишечник, а 42% (15% – неизмененный азилсартан) – через мочевыводящую систему.

Стационарное количество средства в крови образуется после пятидневного приема без его аккумуляции.

Выведение хлорталидона производится почечной системой в неизмененном виде Данные о распределении в организме, метаболизме и способности проникать через биологические барьеры – отсутствуют.

Информации об изменениях фармакокинетических показателей хлорталидона у больных с нарушениями функций печени нет. При этом общее содержание азилсартана за время наблюдения при пятидневном употреблении больными с легкой и средней тяжестью функциональных печеночных отклонений возрастало в 1,3-1,6 раз.

Почечная недостаточность может привести к накапливанию хлорталидона в организме. Общая концентрация азилсартана за время наблюдения возрастала на 25%, 30% и 95% в зависимости от степени тяжести патологий в работе почек.

При возрастных изменениях, затрагивающих мочевыделительную систему, возможно замедление выведения средства из организма.

Препарат рекомендован для борьбы с длительным и стойким повышением артериального давления, отличающегося хроническим течением (эссенциальной гипертензией). В международной классификации болезней (МКБ-10) патология находится под кодом I10.

Суточная доза средства составляет 1 таблетку. Эдарби Кло принимается единожды в день, независимо от режима питания.

Начинать лечение рекомендуется с таблеток с меньшей дозировкой хлорталидона (12,5 мг). При недостаточном снижении артериального давление возможен переход на пилюли, содержащие 25 мг диуретического компонента.

Применение средства должно быть ежедневным и непрерывным. В случае пропуска дозы сохраняется обычная схема лечения. Прием двойной дозы – запрещен.

Рекомендуется постепенный отказ от лечения Эдарби Кло после более полугодовой терапии, хотя синдрома отмены при резком завершении терапии не наблюдалось.

Больным, преодолевшим 65-летний рубеж, назначаются стандартные дозы средства.

При назначении больным с клиренсом креатинина за минуту превышающем 30 мл, изменения дозировки не требуется. Опыт лечения больных с тяжелыми функциональными почечными патологиями отсутствует, прием лекарства такими пациентами не желателен.

Пациентам с болезнями печени, приводящим к легкому и среднему нарушению функций, требуется пристальное врачебное наблюдение для предупреждения печеночной комы.

Больным с гиповолемией предварительно назначается восстановление объема циркулирующей крови и электролитного баланса.

Медицинскими противопоказаниями для применения лекарства являются состояния представленные:

  • Индивидуальной непереносимостью компонентов;
  • Рефрактерной гипокалиемией;
  • Анурией;
  • Лечением алискиреном при сахарном диабете или средне-тяжелыми отклонениями в почечных функциях;
  • Тяжелом течении сахарного диабета;
  • Тяжелые нарушения в работе почек и печени;
  • Возрастом младше 18 лет.

Эдарби Кло требует осторожного употребления больными с:

  • Выраженной недостаточностью сердечной деятельности;
  • Легкими и средними отклонениями в печеночной и почечной работе;
  • Двусторонним стенозом артерий почек;
  • Ишемической болезнью сердца;
  • Цереброваскулярными патологиями;
  • Трансплантированными почками;
  • Пониженным объемом циркулирующей крови;
  • Повышенной секрецией альдостерона;
  • Гиперурикемией, подагрой;
  • Бронхиальной астмой;
  • Болезнью Либмана-Сакса;
  • Стенозом клапанов сердца и аорты;
  • Гипертрофией стенок желудочков сердца;
  • 75-летним возрастом и старше.

В процессе клинических исследований врачами выявлено, что препарат способен стать причиной развития следующих побочных явлений:

  • Анемии, лейко-, тромбоцитопении, агранулоцитоза, эозинофилии;
  • Головокружений, обмороков, нарушений кожной чувствительности, головной боли, светобоязни;
  • Сильной гипотензии, аритмии;
  • Диареи, тошноты, рвоты, потери аппетита, запора, абдоминальных болей, холестаза, желтухи, панкреатита;
  • Высыпаний, зуда, ангионевротического отека, кожного васкулита, крапивницы;
  • Мышечных спазмов;
  • Гиперурикемии, гипокалиемии, гипонатриемии, обострения подагры, повышения активности креатинкиназы, гиперлипидемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, глюкозурии, декомпенсации сахарного диабета, гипохлоремического алкалоза;
  • Аллергических отека легких, интерстициального нефрита;
  • Утомляемости, отечности, эректильной дисфункции.

При появлении нежелательных реакций следует обратиться к врачу за получением дальнейших рекомендаций.

Эдарби Кло при использовании принятии дозы, значительно превышающей рекомендованную, может стать причиной развития:

  • Выраженной гипотензии;
  • Головокружения и слабости;
  • Тошноты;
  • Нарушения баланса солей и жидкости.

Специфического лечения не существует.

Лечение препаратом в период гестации запрещено из-за риска развития внутриутробных патологий у плода, а также гипотензии и желтухи у новорожденных.

Компоненты средства способны проникать в грудное молоко. При терапии медикаментом необходимо прекратить кормление грудью.

Эдарби Кло совместно с литийсодержащими препаратами приводит к повышению количества лития в кровяном русле, а также к риску токсического воздействия, что делает нежелательной параллельный прием данных средств.

У пациентов старших возрастных групп с пониженным ОЦК или функциональными отклонениями в работе почек средство совместно с нестероидными противовоспалительными препаратами может привести к острой почечной недостаточности и снижению антигипертензивного эффекта.

Параллельный прием средства с препаратами, подавляющими АПФ, или алискиреном повышает вероятность развития гипотензии и ухудшения почечной работы.

Возможно появление отклонений ритма сердца, связанные с выраженной гипокалиемией, при одновременном использовании сердечных гликозидов.

Курареподобые миорелаксанты и ингибиторы моноаминоксидазы оказывают большее влияние при параллельном приеме хлорталидона.

Также компонент повышает риск появления нежелательных реакций от терапии аллопуринолом и амантадином.

Кортикостероиды, Аденокортикотропный гормон, амфотерицин, бета-2-адреноблокаторы, карбеноксолон усиливают потери калия.

Холиноблокаторы увеличивают всасывание хлорталидона в ЖКТ, а колестирамин – снижает.

Циклоспорин увеличивает риск развития подагры.

При изменении уровня сахара в крови, вызванного хлорталидоном, необходим индивидуальный подбор дозы гипокгликемических медикаментов.

Возможно потенцирование фармакологических эффектов метотрексата и циклофосфамида при параллельном лечении хлорталидоном.

Следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных действий из-за риска возникновения головокружений и утомляемости.

Инструкция предписывает ограничить доступ детей к лекарству, и хранить его в сухом месте с температурным режимом ниже 25С. Использовать в течение 36 месяцев.

Не существует структурных аналогов Эдарби Кло.

Источник: https://wer.ru/opisanie/edarbi_klo/

Эдарби

Таблетки

Специфический антагонист рецепторов ангиотензина ii типа 1 (at1). азилсартана медоксомил является пролекарством. быстро превращается в активную молекулу азилсартана, которая избирательно препятствует развитию эффектов ангиотензина ii путем блокирования его связывания с рецепторами at1 в различных тканях.

ангиотензин ii является первичным вазоактивным гормоном раас с эффектами, включающими вазоконстрикцию, сердечную стимуляцию, стимуляцию синтеза и высвобождение альдостерона, и, как следствие, почечную реабсорбцию натрия.

блокада рецепторов ат1 ингибирует отрицательный регулирующий ответ ангиотензина ii на секрецию ренина, но итоговое повышение в плазме активности ренина и уровня циркулирующего ангиотензина ii не подавляет антигипертензивный эффект азилсартана.

антигипертензивный эффект азилсартана медоксомила развивается в течение первых 2 недель применения с достижением максимального терапевтического эффекта через 4 недели. снижение ад после приема внутрь однократной дозы обычно достигается в течение нескольких часов и сохраняется в течение 24 ч.

синдром отмены после внезапного прекращения приема при длительной терапии (в течение 6 мес) препаратом эдарби не наблюдался.безопасность и эффективность применения препарата не зависят от возраста пациентов, но большая чувствительность к снижению ад у некоторых пациентов пожилого возраста не может быть исключена.

как и при применении других антагонистов рецепторов ангиотензина ii и ингибиторов апф, антигипертензивный эффект менее выражен у пациентов негроидной расы (обычно популяция с низкой активностью ренина в плазме крови).

одновременное применение эдарби 40 мг и 80 мг с дигидропиридиновыми блокаторами медленных кальциевых каналов (амлодипин) или тиазидными диуретиками (хлорталидон) приводит к дополнительному снижению ад по сравнению с терапией антигипертензивными средствами, применяемыми в монотерапии.

влияние на процессы реполяризацииоценка потенциала препарата эдарби увеличивать интервал qt/qtc проводилась у здоровых добровольцев во время исследования qt/qtc. при применении препарата эдарби в дозе 320 мг увеличения интервала qt/qtc не отмечено. qtc – корригированная (относительно чсс) величина интервала qt, относительная величина. т.к. длительность интервала qt зависит от частоты сердечного ритма (удлиняясь при его замедлении), для оценки она должна быть скорригирована относительно чсс. удлинение интервала qt отражает неоднородность процессов реполяризации миокарда желудочков, и расценивается как независимый показатель, указывающий на возможность появления фатальных нарушений ритма сердца.

Лечение эссенциальной гипертензии у взрослых.

– повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата Эдарби;- совместное применение алискирена и азилсартана у пациентов с сахарным диабетом;- беременность;- период лактации;- детский и подростковый возраст до 18 лет.

БеременностьВ исследованиях на животных выявлено, что азилсартан и М-II проникают через плацентарный барьер.У пациенток, планирующих беременность, следует начать терапию альтернативными антигипертензивными препаратами с установленным профилем безопасности для беременных.

Сразу после подтверждения беременности следует прекратить прием препарата Эдарби и, если это необходимо, начать курс лечения препаратами, разрешенными для применения при беременности.

У новорожденных, матери которых получали терапию препаратом Эдарби, может развиться артериальная гипотензия, в связи с чем, новорожденные должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.Период лактацииОтсутствуют сведения о способности азилсартана и/или его метаболитов проникать в грудное молоко.

В исследованиях на животных выявлено, что азилсартан и М-II выделяются с молоком актирующих крыс.По причине отсутствия опыта применения препарата Эдарби у женщин в период грудного вскармливания не рекомендуется его применение у данной категории пациентов.

Предпочтительно применение препаратов с наиболее изученным профилем безопасности, особенно в период ухода за новорожденным или недоношенным ребенком.ФертильностьДанные о воздействии препарата Эдарби на фертильность у человека отсутствуют. Доклинические исследования показали отсутствие эффекта на мужскую или женскую фертильность у крыс.

Пациенты, у которых сосудистый тонус и функция почек зависят в большой степени от активности РААС (например, у пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью (IV функциональный класс по классификации NYHA), тяжелой степенью почечной недостаточности или стенозом почечных артерий), лечение лекарственными средствами, действующими на РААС, такими как ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II, связано с возможностью развития острой артериальной гипотензии, азотемии, олигурии или, редко, острой почечной недостаточности. Возможность развития перечисленных эффектов не может быть исключена и при применении Эдарби.Резкое снижение АД у пациентов с ишемической кардиомиопатией или ишемическими цереброваскулярными заболеваниями может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.Данные о применении препарата Эдарби у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, отсутствуют.Данные о клиническом опыте применения препарата Эдарби у пациентов с тяжелой степенью нарушения функции печени отсутствуют, поэтому применение препарата у данной категории пациентов не рекомендуется.У пациентов со сниженным ОЦК и/или с гипонатриемией (в результате рвоты, диареи, приема диуретиков в высоких дозах или соблюдения диеты с ограничением приема поваренной соли) может развиваться клинически значимая артериальная гипотензия после начала терапии препаратом Эдарби. Гиповолемию следует скорректировать перед началом лечения препаратом Эдарби или начать лечение с дозировки 20 мг.Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно резистентны к терапии гипотензивными препаратами, влияющими на РААС. В связи с этим препарат Эдарби не рекомендуется назначать таким пациентам.Клинический опыт применения других препаратов, влияющих на РААС, показывает, что одновременное назначение препарата Эдарби с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия или заменителями солей, содержащими калий, или другими препаратами, которые могут увеличить содержание калия в крови (например, гепарин), может привести к гиперкалиемии у пациентов с артериальной гипертензией. У пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом и/или у пациентов с другими сопутствующими заболеваниями увеличивается риск развития гиперкалиемии, которая может быть фатальной. У таких пациентов рекомендуется контролировать содержание калия в сыворотке крови.При применении препарата Эдарби у пациентов с аортальным или митральным стенозом или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией необходимо соблюдать осторожность.Как и при применении других антагонистов рецепторов ангиотензина II, не рекомендуется одновременное применение препаратов лития и препарата Эдарби.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиНа основании фармакодинамических свойств ожидается, что азилсартана медоксомил будет незначительно влиять на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Необходимо соблюдать осторожность, как и при применении любых антигипертензивных препаратов (риск развития головокружения и повышенной утомляемости).

Читайте также:  Изакардин: показания и инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

При приеме препарата Эдарби побочные эффекты могут быть легкими или средней степени тяжести. Пол и возраст на частоту проявления побочных эффектов не влияют.

Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, Часто: головокружение, диарея, повышение КФК крови.

Нечасто: артериальная гипотензия, чувство усталости, периферические отеки, повышение креатинина крови, повышение концентрации мочевой кислоты в крови/гиперурикемия.Редко: ангионевротический отек, включая отек околоротовой и периорбитальной областей, снижение концентрации гемоглобина и гематокрита.

Опыт применения препарата Эдарби у взрослых в дозах до 320 мг/сут на протяжении 7 дней показывает, что препарат хорошо переносится.Симптомы: выраженное снижение АД, головокружение.

Лечение: при выраженном снижении АД следует перевести пациента в горизонтальное положение с низким изголовьем; рекомендуется проведение мероприятий по увеличению ОЦК и симптоматической терапии.

Гемодиализ неэффективен.

Да

Источник: https://gorzdrav.org/catalog/edarbi/

Инструкция по применению препарата Эдарби Кло — состав, показания, побочные эффекты, аналоги и цена – Информационный портал о здоровье

Лекарство Эдарби кло – это универсальный препарат в таблетках с содержанием азилсартана, применение которого поможет понизить АД, вылечить эссенциальную гипертензию.

С осторожностью применять его следует пожилым людям даже при явном эффекте в улучшении кровообращения. Для лечения пациенту потребуется лишь соблюдать установленную дозировку до 80 мг на один день.

После отмены препарата Эдарби эффект наступит лишь через несколько недель.

Что такое Эдарби кло

В средство Эдарби кло входит действующее вещество – азилсартан медоксомил калия. Назначать препарат могут врачи при гипертензии и общем нарушении стабильности артериального давления. При применении Эдарби отсутствует клинический эффект в начале приема.

Дополнительные дозы диуретиков способны качественнее и эффективнее снижать артериальное давление. При терапии диуретиками пациент должен следить за артериальным давлением.

Нужно помнить, что превышение дозировки пагубно влияет на сердечно-сосудистую систему.

Лекарственная форма и состав

Препарат выпускается таблетками по доступной цене. Назначается при хронической или проявленной гипертензии. Частый прием лекарства приводит к быстрой утомляемости. Функциональный компонент – азилсартана медоксомил калия.

Это вещество эффективно при дестабилизации давления. Оно обладает анти- цереброваскулярными свойствами. Фармакологическая деятельность веществ оказывает негативное влияние компонентов на печень.

Состав препарата, кроме основного компонента, содержит:

  • магния стеарат;
  • натрия гидроксид;
  • маннитол.

Азилсартана медоксомил калия

Применение этого лекарства связано с действующим компонентом, который выполняет роль нейтрализатора и блокиратора рецепторов ангиотензина. Причины его назначения – резистентность к ангиотензину.

Использование лекарства положительно сказывается на нормализации артериального давления. Кроме этого, средство очень эффективно как противоопухолевый препарат.

Прием не связан с риском для здоровья при превышении нормируемой дозировки.

Хлорталидон

Хлорталидон может использоваться как эффективный диуретик вместе с лекарством. Механизмы его действия: мочегонная функция (активно воздействует на мочевую систему) и очищение печени от элементов креатинина, других компонентов.

Диуретик можно принимать во время лактации, однако перед тем, как купить, следует проконсультироваться с лечащим врачом. После приема Хлорталидона выводятся первичные и вторичные метаболиты.

В Москве можно купить данные препараты без предварительного заказа.

Вспомогательные вещества

Вспомогательные вещества лекарства выполняют антигипертензивное действие, как и любой аналог. Они усиливают эффект основного действующего компонента, эффективного при заболеваниях сердечно сосудистой системы.

Один из основных вспомогательных компонентов – маннитол, относящийся к группе диуретиков. Ингибиторы эффективны для усиления вывода пагубных элементов, влияющих на забивание сосудов и увеличение АР.

Таким же эффектом обладает и гипролоза, а магния стеарат абсолютно нейтрален. Перед применением обязательно читайте инструкцию.

Показания к применению

Врачи рекомендуют купить Эдарби при нестабильном артериальном давлении или нарушении сердечного ритма: оптимальная доза 40 миллиграмм/день нейтрализует гипертензию.

Эта болезнь является хронической, поэтому лекарство следует принимать ежедневно в дозировке, прописанной специалистом (стандартное количество – 40 мг). Заказать препарат с доставкой можно в любой сетевой аптеке – они выписываются без рецепта.

Применять Эдарби для беременных, при кормлении грудного малыша противопоказано. Цена лекарства доступна.

Как действует препарат на показатели артериального давления

Действующее вещество препарата способно контролировать уровень артериального давления и снижать его с уровня гипертонического кризиса до стабильного показания. Лекарство назначается как первоначальная терапия.

Его использование способно предотвратить инсульт и ишемическую болезнь во многих случаях. Принимать лекарство следует в течение полугода или года, зависит от классификации болезни и показания.

За этот период давление может быть снижено на 40 пунктов (верхний показатель) и 20 пунктов (нижний показатель).

Эдарби — инструкция по применению

Главный эффект Эдарби – это снижения АД. Перед началом курса в 6-12 месяцев рекомендован прием диуретиков, которые выполняют мочегонную функцию.

При одновременном применении с ними Эдарби наблюдается лишь усиление эффекта понижения артериального давления без рисков пагубного влияния.

При монотерапии азилсартана побочные эффекты проявляются лишь незначительно, угрозы здоровью пациента не несут. Особое внимание нужно уделить препаратам, которые содержат литий:

  • При параллельном приеме препаратов лития может наблюдаться эффект токсичности.
  • При высокой концентрации лития необходимо прекратить прием ингибиторов АПФ (если таковы принимались).

Начальная доза препарата

При назначении препарата следует придерживаться рекомендуемой минимальной дозировки. Она не должна превышать 80 миллиграмм/сутки, так как при превышении дозы возможны побочные эффекты ангиотензина.

Начальная доза должна составлять 40 миллиграмм/ сутки (принимать рекомендовано до или после приема пищи).

При нарушении рекомендаций приема редко могут возникнуть тяжелые нарушения работы почек одновременное ухудшение состояния сердечной системы.

Дозировка при длительном приеме

Особые указания по Эдарби: дозировка требует коррекции после полного обследования пациента, на основе его биологических показателей. Действие ангиотензина негативно сказывается на работе сердечно сосудистого тракта, приводя к резкому повышению АР или хроническому дисбалансу, поэтому рекомендуется принимать лекарство следующим образом:

  1. Вначале для снижения артериального давления по 40 миллиграмм вещества (действующий компонент выступает специфическим антагонистом ангиотензина).
  2. В конце приема допустимо увеличить дозировку до 60-70 миллиграмм. Для исключения нарушения водно-электролитного баланса следует принимать диуретики.

Что такое синдром отмены при внезапном прекращении приема

Если резко прекратить прием, то некоторые лекарства могут давать синдром отмены, а это означает, что негативные симптомы излечивающей болезни проявляются вновь. При приеме Эдарби это может выражаться в неконтролируемых аритмиях.

Не исключается риск развития инфаркта миокарда. Это происходит из-за сильного биологического воздействия на организм со стороны активных веществ. Инструкция указывает, что для нейтрализации риска такого эффекта, необходимо контролировать дозировку, не превышая ее.

Это же касается и аналогов препарата.

Как принимать Эдарби кло в особых случаях

Следует внимательно выбирать дозировку тем пациентам, у которых нарушена:

Двойную дозу нельзя принимать людям пожилого возраста, в этом случае увеличивается риск развития гипотензии. Антагонисты рецепторов в таком случае могут негативно влиять на сердечно сосудистую систему вместо снижения АР.

Сильный антигипертензивный эффект наблюдается у пациентов в возрасте от 19 до 60 лет без проблем с функциональностью почек и печени. Увеличить дозировку до 80 миллиграмм можно лишь в случае наблюдения стеноза аортального клапана.

Рекомендуемая доза для пожилых людей Азилсартана составляет от 20 мг.

При беременности и грудном вскармливании

В период беременности не рекомендовано принимать это лекарство – оно может спровоцировать осложнения работы сердца разного уровня.

Биологические исследования показывают, что кислоты и действующие вещества после приема таблетки могут проникать в плацентарный барьер.

Высокий уровень токсичности – основное негативный эффект, который может возникнуть от приема данных таблеток в период беременности. У некоторых молодых мам после приема таблеток в процессе вынашивания наблюдалось развитие гипотензии.

Таблетки Эдарби кло при нарушении функции почек

Вывод азилсартана осуществляется через кал и мочу.

Фармацевты отмечают, что такой комбинированный препарат с содержанием азилсартана и диуретиков выводится в течение долгого времени, а равновесная концентрация достигается в течение пяти дней.

Комбинация азилсартана с диуретиками создает мощную нагрузку на почечную систему. Запрета на прием препарата при недостаточности нет, однако для этого нужно выбрать минимальное количество мг азилсартана для дневного приема.

Двойная блокада РААС

Двойная блокада РААС при приеме Эдарби является нормой, независимо от возраста. Блокада рецепторов ангиотензина приводит к частичной нейтрализации гипертензии и исключению нарушения функций почек. Важно отметить, что само действующее вещество является первичным гормоном РАСС. Это свойство напрямую связано с тромбоцитопенией — РАСС влияет на плотность крови и уровень сахара в крови.

Первичный гиперальдостеронизм

Пациенты, имеющие первичный гиперальдостеронизм, могут ощущать головокружение или другие побочные эффекты в результате приема этого лекарства из-за резистентного процесса. Ингибиторы АПФ не оказывают положительного эффекта на организм, в котором наблюдается повышенная секреция альдостерона. Не рекомендовано принимать аналоги Эдабри, независимо от цены и дозировки.

Гипокалиемия

Термин «гипокалиемия» – это биологический проц​есс, отображающий снижение уровня калия в организме. Гликозиды азилсартана медоксомила вызывают увеличение количества этого вещества за счет состава.

Эту роль выполняет лекарство за счет наличия в составе диуретиков и калийсодержащих элементов. Если у пациента проводилась трансплантация почки или их функции нарушены, то не рекомендован прием Эдарби.

Для эффективного вывода жидкости следует употреблять много воды при терапии хлорталидономили другими диуретическими средствами.

Стеноз митрального клапана и гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

Лекарство можно принимать тем пациентам, у которых наблюдается гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия и стеноз митрального клапана.

Рекомендуется назначать минимальные дозировки без дальнейшего повышения (от 20 до 40 миллиграмм). Данное заболевание связано с гипертрофией желудочков, что приводит к повышению давления.

Но это связано не с биологическими процессами, а с механическим утолщением стенок желудочка.

Побочные эффекты Эдарби

Препарат имеет ряд побочных эффектов. Однако их появление связывают с неправильной дозировкой или нарушениями рекомендациями приема препарата. Побочные эффекты актуальны и при приеме аналога Эдарби.

Описанная выше информация основывается на опытах и отзывах пациентов. Большая часть негативных проявлений на организм исчезают после короткого времени активности.

Это актуально и для аналогов лекарства с таким же действующим веществом.

Негативное влияние Азилсартана:

  • головокружение;
  • диарея;
  • неприятные ощущения в области почек,одновременное с частым мочеиспусканием;
  • лекарство может повышать активность креатинфосфокиназа.

Негативное влияние Хлорталидона:

  • проявление РААС антагонистами;
  • увеличение креатинина, что негативно сказывается на эффективности очистительной функции организма почками;
  • отеки лица, рук или ног.

Противопоказания

Существует целый ряд требований по применению препарата. При нарушении указанных рекомендаций не исключается негативное проявление, необратимое для организма. В остальном Эдабри можно использовать для нейтрализации эссенциальной гипертензии, о чем свидетельствуют отзывы и многочисленные исследования. Нельзя принимать лекарство в следующих случаях:

  • в период беременности (компоненты в составе негативно влияют на плацентарный лактоген);
  • лицам пожилого возраста (старше 75 лет);
  • подросткам до совершеннолетия;
  • при наличии осложнений почечной системы или при непереносимости отдельных компонентов лекарства.

Фармакокинетическое взаимодействие

Уже после приема начальной дозы препарата могут наблюдаться такие фармакокинетические взаимодействия, как учащение мочеиспускание, диарея (разжижение кала).

Резкое снижение артериального давления может приводить к повышенной потливости. Для исключения проявлений нужно проводить коррекцию дозы.

Согласно отзывам, Эдарби Кло не вызывает замедления метаболизма, поэтому лекарство не приводит к потере веса. Дополнительную информацию можно узнать на сайте РЛС.

Эдарби и алкоголь

Эдарби и алкоголь – несовместимы. Сочетание со спиртосодержащими напитками негативно сказывается на эффективности и общем состоянии здоровья. Это обусловлено входящими действующими элементами, направленными на снижение АР и лечение гипертензии.

При терапии антигипертензивными веществами наблюдается нагрузка на почки и печень. В тандеме с алкоголем это вызовет крайне негативную реакцию.

Предостережение относится ко всем, особенно важно соблюднние данного требования для пациентов пожилого или более молодого возраста.

Другие препараты

Лекарство имеет ряд похожих препаратов, среди которых Козаар, Азилсартан, Лотар, Пульсар или Кандекор. Аналоги Эдарби Кло включают действующее вещество, доза которого составляет от 20 до 50 мг.

Читайте также:  Престилол: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

При выборе одного из них, по шкале электролитов необходимо наблюдать изменения водного электролитического баланса.

При необходимости, на основании показателей, требуется коррекция дозировки, чтобы не допустить сбоев гипонатриемией.

Перед приемом или заменой какого-то препарата похожим, рекомендуется провести комплексную диагностику, проконсультироваться с лечащим врачом-кардиологом. С повышением дозы лекарственных средств возрастает риск нежелательных побочных эффектов. Особенно это касается кормящих грудным молоком молодых мам, беременных, маленьких детей или пожилых людей.

Цена Эдарби Кло

Стоимость этого лекарства остается доступной для всех регионов Российской Федерации. Для ориентации в ценах следует ознакомиться с разбежкой цен в московском регионе, предлагаемых разными аптеками. Купить Эдарби можно приблизительно по такой стоимости:

Аптека на Цветном бульваре 645 рублей
Аптека ИФК Новослободская 707 рублей
Маяк на Краснопресненской 649 рублей
АСНА — Митино 574 рубля

Отзывы

Инструкция по применению препарата Эдарби Кло — состав, показания, побочные эффекты, аналоги и цена — все о лекарствах и здоровье на Zdravie4ever.ru

Источник: https://zdravie4ever.ru/instrykciia-po-primeneniu-preparata-edarbi-klo-sostav-pokazaniia-pobochnye-effekty-analogi-i-cena/

Эдарби кло Таб., покр. пленочной оболочкой, 40 мг+25 мг: 28 шт. TAKEDA PHARMACEUTICALS U.S.A. Inc. (США) — инструкция по применению в Яндекс.Здоровье

Экспресс-консультации в Яндекс.Здоровье. За 5 минут врач поможет разобраться
с индивидуальными противопоказаниями, дозировками и побочными действиями.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой серовато-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с нанесенными серыми чернилами надписями “A/С” и “40/25” на одной стороне.

1 таб.
азилсартана медоксомил калия 42.68 мг,
что соответствует содержанию азилсартана медоксомила 40 мг
хлорталидон 25 мг

Вспомогательные вещества: маннитол – 198.73 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 54 мг, фумаровая кислота – 2 мг, натрия гидроксид – 0.69 мг, гипролоза – 10.8 мг, кросповидон – 22.5 мг, магния стеарат – 3.6 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910 – 7.8 мг, тальк – 1.2 мг, титана диоксид – 0.94 мг, краситель железа оксид красный – 0.06 мг, макрогол 8000 – 0.18 мг, чернила серые F1 очищенные для маркировки – следовые количества*.

7 шт. – блистеры алюминиевые (4) – пачки картонные.

* Чернила серые F1 очищенные для маркировки содержат: шеллак – 26%, краситель железа оксид черный – 10%, бутиловый спирт – 38%, этанол – 26%.

Комбинированный антигипертензивный препарат. В состав препарата Эдарби® Кло входят антагонист рецепторов ангиотензина II (азилсартана медоксомил) и тиазидоподобный диуретик (хлорталидон).

Одновременное применение двух действующих веществ приводит к более выраженному снижению АД по сравнению с приемом каждого из них в монотерапии.

При приеме препарата 1 раз/сут достигается эффективное снижение АД в течение 24 ч.

Азилсартана медоксомил – специфический антагонист рецепторов ангиотензина II типа 1 (АТ1).

Ангиотензин II образуется из ангиотензина I в реакции, катализируемой ангиотензинпревращающим ферментом (АПФ, кининаза II).

Ангиотензин II является основным сосудосуживающим фактором РААС, его действие включает в себя сужение сосудов, стимуляцию синтеза и секреции альдостерона, увеличение ЧСС и реабсорбцию натрия почками.

Азилсартана медоксомил является пролекарством для приема внутрь.

Быстро превращается в активную молекулу азилсартана, которая избирательно препятствует развитию эффектов ангиотензина II путем блокирования его связывания с рецептором АТ1 в различных тканях, например, в гладких мышцах сосудов и надпочечниках.

Поэтому его действие не связано с путем биосинтеза ангиотензина II. Рецептор AT2 также находится во многих тканях, но он не участвует в регуляции деятельности сердечно-сосудистой системы. Аффинность азилсартана к рецептору AT1 в 10 000 раз выше, чем к рецептору AT2.

Угнетение активности РААС посредством ингибиторов АПФ, подавляющих образование ангиотензина II из ангиотензина I, широко применяется при лечении артериальной гипертензии. Ингибиторы АПФ подавляют также распад брадикинина, который катализируется АПФ.

Поскольку азилсартан не подавляет АПФ (кининазу II), он не должен влиять на активность брадикинина. Азилсартан не связывается с другими рецепторами или ионными каналами, играющими важную роль в регуляции сердечно-сосудистой системы, и не блокирует их.

Азилсартан дозозависимо подавляет сосудосуживающие эффекты инфузии ангиотензина II. Однократный прием азилсартана в дозе, эквивалентной 32 мг азилсартана медоксомила, подавлял максимальное сосудосуживающее действие ангиотензина II примерно на 90% в момент наибольшей концентрации, и примерно на 60% через 24 ч после приема.

У здоровых добровольцев концентрации ангиотензина I и ангиотензина II и активность ренина в плазме крови возрастали, а концентрация альдостерона снижалась после однократного приема внутрь и после повторных доз азилсартана медоксомила; клинически значимого влияния на содержание калия или натрия в сыворотке крови не обнаружено.

В целом фармакодинамические свойства азилсартана медоксомила согласуются с блокированием рецепторов AT1.

Антигипертензивный эффект азилсартана медоксомила развивается в течение первых 2 недель применения с достижением максимального терапевтического эффекта через 4 недели. Снижение АД после приема внутрь однократной дозы обычно достигается в течение нескольких часов и сохраняется в течение 24 ч.

Хлорталидон – тиазидоподобный диуретик, подавляет активную реабсорбцию ионов натрия в почечных канальцах (начальная часть дистального извитого канальца нефрона), увеличивая выведение ионов натрия и хлора и усиливая диурез.

Кроме того, хлорталидон увеличивает выведение ионов калия, магния и бикарбоната, задерживает ионы кальция и мочевую кислоту. Антигипертензивное действие хлорталидона связано с выведением жидкости и натрия из организма.

Диуретический эффект развивается через 2-3 ч после приема хлорталидона внутрь и сохраняется в течение 2-3 суток.

Антигипертензивный эффект хлорталидона развивается постепенно с достижением максимального терапевтического эффекта через 2-4 недели после начала терапии.

В проведенных клинических исследованиях комбинация азилсартана медоксомил/хлорталидон была эффективнее, чем сочетание азилсартана медоксомила с гидрохлоротиазидом или комбинация олмесартана медоксомил/гидрохлоротиазид, несмотря на то, что более высокой доле участников исследования в группе сравнения требовалось увеличение дозы вследствие недостаточного контроля АД.

В ходе двойного слепого исследования с плановым повышением дозы продолжительностью 12 недель комбинация азилсартана медоксомил/хлорталидон в дозе 40 мг/25 мг статистически значимо превосходила комбинацию олмесартана медоксомил/гидрохлоротиазид 40 мг/25 мг в снижении систолического АД при умеренной и тяжелой степени артериальной гипертензии.

Сходные результаты были получены во всех подгруппах пациентов, независимо от возраста, пола или расовой принадлежности.

Комбинация азилсартана медоксомил/хлорталидон снижала АД эффективнее, чем комбинация олмесартана медоксомил/гидрохлоротиазид в каждый час 24-часового интервала между дозами препаратов, согласно данным СМАД (суточное мониторирование АД).

Азилсартана медоксомил

Всасывание

После приема препарата внутрь Cmax азилсартана в плазме крови, в среднем, достигается в течение 3 ч.

Фармакокинетические параметры (Тmах, Cmax, значение AUC) азилсартана сходны как при его совместном приеме с хлорталидоном, так и без него.

Распределение

Vd азилсартана составляет около 16 л. Азилсартан связывается с белками плазмы крови (более 99%), преимущественно с альбуминами.

Метаболизм

Азилсартан метаболизируется до двух первичных метаболитов преимущественно в печени.

Основной метаболит в плазме крови формируется О-деалкилированием и обозначается как метаболит М-II, второстепенный метаболит образуется декарбоксилированием и обозначается как метаболит М-I.

Значения AUC для этих метаболитов у человека составляет соответственно 50% и менее 1% по сравнению с азилсартаном. Основным ферментом, обеспечивающим метаболизм азилсартана, является изофермент CYP2C9.

Выведение

Азилсартан и его метаболиты выводятся из организма как через кишечник, так и почками. Т1/2 азилсартана составляет около 12 ч. Исследования показали, что после приема внутрь азилсартана медоксомила около 55% (преимущественно в виде метаболита М-I) обнаруживается в кале и около 42% (15% – в виде азилсартана, 19% – в виде метаболита М-II) – в моче.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Фармакокинетика азилсартана у молодых (18-45 лет) и пожилых (65-85 лет) пациентов значительно не отличается.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой, средней и тяжелой степени AUC была увеличена на 30%, 25% и 95% соответственно.

Увеличения (на 5%) AUC у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, не наблюдалось.

Клинические данные о фармакокинетике у пациентов с тяжелой степенью или терминальной стадией почечной недостаточности отсутствуют. Азилсартан не выводится из системного кровотока посредством гемодиализа.

Применение азилсартана медоксомила более 5 дней у пациентов с печеночной недостаточностью легкой (менее 5 баллов по шкале Чайлд-Пью) или средней (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степени ведет к небольшому увеличению AUC (в 1.3-1.6 раза, соответственно). Фармакокинетика азилсартана у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) не изучалась.

Фармакокинетика азилсартана у мужчин и женщин значительно не отличается. Коррекции дозы в зависимости от пола не требуется.

Фармакокинетика азилсартана в зависимости от расовой принадлежности пациентов значительно не отличается. Коррекции дозы в зависимости от расовой принадлежности не требуется.

Хлорталидон

Всасывание

После приема препарата внутрь хлорталидон всасывается из ЖКТ на 60%. Cmax хлорталидона в плазме крови в среднем достигается в течение 12 ч.

Значение AUC хлорталидона сходно как при его совместном приеме с азилсартана медоксомилом, так и без него. Однако Cmax на 47 % выше при его совместном приеме с азилсартана медоксомилом в составе препарата Эдарби® Кло. Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на биодоступность препарата.

Распределение

В цельной крови хлорталидон связан, главным образом, с карбоангидразой эритроцитов. В плазме крови примерно 75% хлорталидона связано с белками плазмы крови, причем 58% – с альбумином.

Метаболизм и выведение

Хлорталидон в основном выводится в неизмененном виде. Данных о сравнительных количествах хлорталидона, выводимого в неизмененном виде и в виде метаболитов, нет.

Хлорталидон в основном выводится почками в неизмененном виде. Т1/2 хлорталидона составляет 40-50 ч. Являясь тиазидоподобным диуретиком, хлорталидон выделяется с грудным молоком.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пациентов пожилого возраста хлорталидон выводится медленнее, чем у молодых, что, предположительно, связано с возрастными изменениями функции почек и приводит к увеличению Т1/2. Снижение элиминации не является клинически значимым.

При почечной недостаточности возможна кумуляция хлорталидона.

Не имеется данных о фармакокинетике хлорталидона при печеночной недостаточности.

Данных о различиях фармакокинетики у мужчин и женщин не имеется.

Данных о различиях фармакокинетики в зависимости от расовой принадлежности не имеется.

— эссенциальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия).

Эдарби® Кло принимают внутрь 1 раз/сут независимо от времени приема пищи.

Рекомендованная начальная доза препарата Эдарби® Кло составляет 40 мг азилсартана медоксомила + 12.5 мг хлорталидона 1 раз/сут.

При необходимости дополнительного снижения АД дозу препарата Эдарби® Кло можно увеличить до максимальной 40 мг азилсартана медоксомила + 25 мг хлорталидона 1 раз/сут.

Эдарби® Кло следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

В случае пропуска приема очередной дозы пациенту следует принять следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу препарата Эдарби® Кло.

Синдром отмены при внезапном прекращении приема азилсартана медоксомила после длительной терапии (в течение 6 мес) не наблюдался. Тем не менее, отмену препарата Эдарби® Кло после продолжительного лечения следует проводить, по возможности, постепенно.

У пациентов пожилого возраста (65 лет и страше) не требуется коррекция начальной дозы препарата.

Нет клинического опыта применения препарата Эдарби® Кло у пациентов с артериальной гипертензией с нарушением функции почек тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), поэтому применять препарат у данной категории пациентов не рекомендуется. У пациентов с нарушениями функции почек легкой и умеренной степени тяжести (КК более 30 мл/мин) не требуется коррекция режима дозирования.

Не рекомендуется применение препарата у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени, т.к. отсутствует клинический опыт применения (см. раздел Противопоказания).

По причине ограниченного опыта применения следует с осторожностью применять Эдарби® Кло у пациентов с нарушениями функции печени легкой и умеренной степени (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), поскольку даже небольшие нарушения водно-электролитного баланса при приеме диуретиков могут спровоцировать печеночную кому. Рекомендуется активно контролировать состояние таких пациентов.

У пациентов со сниженным ОЦК перед началом применения препарата Эдарби® Кло необходимо восполнить потери жидкости и электролитов.

У пациентов с артериальной гипертензией с тяжелой хронической сердечной недостаточностью (IV ФК по классификации NYHA) следует с осторожностью применять Эдарби® Кло по причине отсутствия клинического опыта применения.

У пациентов негроидной расы коррекция дозы не требуется, т.к. антигипертензивное действие препарата Эдарби® Кло у данной категории пациентов сходно с его действием у пациентов других рас.

Определение частоты побочных реакций в соответствии с рекомендациями ВОЗ: очень часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000,<\p>

Источник: https://health.yandex.ru/pills/ehdarbi-klo-44338

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector