Ивабрадин: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Препарат “Ивабрадин”: инструкция по применению, аналоги и отзывы

Ивабрадин: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Проблемы с сердечно-сосудистой системой во многих регионах возглавляют список самых распространенных заболеваний. Впрочем, это не удивительно.

Сегодняшнее обилие стрессов, напряженных ритм жизни, плохие привычки питания, недостаточная физическая активность и плохая экологическая обстановка неизбежно сказываются на состоянии внутренних органов человека. Сердце – орган неприхотлив. Однако и он требует определенной заботы.

При отсутствии достаточного количества кальция и витамина C в потребляемых продуктах питания, сердце также может выйти из строя раньше времени. Избежать такого рода проблем или решить уже существующие помогут качественные медикаментозные препараты, предназначенные для такого рода задач.

Выбрать их вам сможет помочь ваш врач, который хорошо знает особенности вашего заболевания. Огромной популярностью среди специалистов и пациентов пользуется препарат “Ивабрадин”. Однако, чтобы начать принимать какой-то препарат, необходимо узнать о нем как можно больше. Важно выяснить подробную информацию о средстве “Ивабрадин”.

Цена, отзывы, аналоги – обо всем этом в статье. Благодаря чему средство заслужило такое распространение? Какие особенности применения данного препарата? Кому не следует назначать это лекарственное средство? С какими медикаментами и веществами, что его не следует комбинировать при составлении схемы лечения? Ясные ответы на эти и другие вопросы вы сможете найти далее в данной статье.

Состав

К составляющим компонентам лекарственного средства “Ивабрадин” инструкция относит ивабрадин в качестве основного активного вещества. Как дополнительные компоненты используются кукурузный крахмал, глицерин, красный оксид железа, макрогол, желтый оксид железа, лактоза, мальтодекстрин, диоксид титана, магния стеарат, гипромелоза и коллоидный безводный диоксид кремния.

Форма выпуска

Препарат “Ивабрадин” выпускают в виде таблеток, которые покрыты пленочной оболочкой.

Показания к применению

Существует ряд состояний, в которых эффективен рассматриваемый препарат. Медикамент “Ивабрадин” инструкция рекомендует использовать в следующих случаях:

  • ишемическая болезнь сердца;
  • хроническая стабильная стенокардия;
  • уменьшение угрозы развития сердечно-сосудистых событий;
  • хроническая сердечная недостаточность.
  • Во всех перечисленных случаях применение данного лекарственного средства будет эффективным.

    Противопоказания

    Препарат “Ивабрадин” инструкция по применению запрещает применять при наличии следующих противопоказаний:

  • брадикардия;
  • инфаркт миокарда;
  • артериальная гипертензия;
  • нестабильная стенокардия;
  • кардиогенный шок;
  • синдром слабости синусового узла”;
  • синоартриальная блокада;
  • печеночная недостаточность;
  • индивидуальная непереносимость отдельных компонентов препарата.
  • Запрещено комбинировать с противовирусными средствами, макролидными антибиотиками, нефазодоном и противогрибковыми препаратами.

    Способ применения

    Таблетки “Ивабрадин” предназначены для перорального применения взрослыми людьми. Их следует принимать дважды в день вместе с едой. Если используются таблетки по пять миллиграммов, то их можно разделять. Однако таблетки по семь с половиной миллиграммов делить не следует.

    В том случае, когда препарат используется для борьбы с ишемической болезнью сердца, важно принимать их согласно следующему руководству. Разовая доза составляет пять миллиграмм. Ее следует принимать дважды в день.

    В зависимости от того, каким образом организм реагирует на такого рода лечение, рабочую разовую дозу следует увеличить до семи с половиной миллиграммов. Если же реакция на препарат сопровождается неприятными последствиями, то необходимо уменьшить дозировку или отменить терапию. Однако корректировки схемы лечения должен проводить только врач.

    Подобная схема лечения используется, и если таблетки применяют для борьбы с хронической сердечной недостаточностью. Пожилым пациентам следует принимать по два с половиной миллиграмма “Ивабрадина” два раза в сутки. Если реакция организма положительная, то дозу можно постепенно увеличить.

    Пациенты, страдающие печеночной недостаточностью легкой степени, могут принимать это лекарственное средство в таких же дозах. Если умеренная степень заболевания, то пациенту необходим постоянный контроль врача. Больным с тяжелой степенью печеночной недостаточности принимать рассматриваемый препарат запрещено.

    Побочные реакции

    Основным побочным действием при использовании данного препарата является возникновение фотопсий (особых световых вспышек, которые временно возникают перед глазами; могут представлять собой резкое увеличение яркости восприятия картинки на определенном участке поля зрения).

    Как правило, они появляются в те моменты, когда внезапно меняется интенсивность освещения. Это побочное явление характерно для первых двух месяцев прохождения терапии. Однако в некоторых случаях могут возникнуть и гораздо позже.

    У незначительного количества пациентов замечалось брадикардия в первые два-три месяца от начала терапии.

    Передозировка

    Таблетки “Ивабрадин” инструкция рекомендует принимать исключительно в рекомендованных дозах. Их превышение может привести к нежелательным негативным последствиям. К ним относится тяжелая брадикардия. Ее следует лечить симптоматически в медицинских учреждениях с участием компетентного медицинского персонала. Порой нужно даже временном использовании электрокардиостимулятора.

    Особенности применения

    “Ивабрадин” не предназначен для профилактики или борьбы с аритмией. Во время терапии с помощью данного препарата важно регулярно проводить мониторинг состояния каждого пациента. Это поможет избежать возникновения любых неприятных последствий.

    Тем пациентам, которые перенесли инсульт, назначать это средство не рекомендуется. Доказано, что данный препарат оказывает значительное влияние на функционирование сетчатки. Хотя это влияние, как правило, не является токсичным, его последствия часто трудно предсказать.

    Поэтому при возникновении каких-либо неприятных последствий для зрения, следует немедленно прекратить использование данного лекарственного средства и обратиться за помощью к врачу. Нельзя использовать это лекарственное средство одновременно с блокаторами кальциевых каналов. Это снижает эффективность терапии.

    Больные, страдающие артериальной гипертензией, должны весь период лечения находиться под наблюдением компетентного врача. Это лекарственное средство не подходит тем пациентам, которые страдают врожденной непереносимостью лактозы. Нельзя употреблять грейпфрутовый сок во время терапии с участием Ивабрадина”.

    Так как этот напиток значительным образом увеличивает концентрацию препарата в плазме крови, что резко сказывается на его эффективности.

    Влияние на скорость реакции

    Как влияет на способность адекватно управлять автомобилем и сложными механизмами “Ивабрадин”? Инструкция заявляет, что данный препарат не оказывает негативного влияния на сознание пациента и скорость его реакции.

    Тем не менее, при использовании рассматриваемого лекарственного средства возможно кратковременное нарушение зрения качества. Они представляют собой внезапное появление ярких световых вспышек или же несколько размытое зрение.

    Как правило, такие симптомы связаны с резким изменением интенсивности света и проходят самостоятельно через некоторое время. Этот нюанс важно учитывать тем, кто планирует вести машину или работать с какими-либо механизмами.

    Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

    Лекарственное средство “Ивабрадин” инструкция по применению запрещает использовать одновременно с кардиоваскулярными препаратами (например, бепридилом, хинидином, ибутилидом, соталолом, дизопрамидом и амиодароном), а также с некардиоваскулярними веществами (такими как цизаприд, зипразидон, мефлоквин, пимозид, внутривенный эритромицин, пентамидин, сертиндол, галофантрин). Если такая комбинация все же необходима, следует постоянно контролировать сердечные показатели пациента в специализированном медицинском учреждении.

    Применение во время беременности

    Использовать в период вынашивания ребенка во время грудного вскармливания “Ивабрадин” инструкция строго запрещает.

    Препарат проникает сквозь плацентарный барьер и в грудное молоко и, как следствие, оказывает крайне негативное влияние на развитие ребенка.

    Также не рекомендуют использовать данный медикамент для лечения детей младше восемнадцати лет, так как отсутствуют данные о безопасности и эффективности препарата для этой группы пациентов.

    Аналоги

    Те пациенты, которые по определенным причинам не могут принимать рассматриваемый препарат, могут обратить свое внимание на заменители лекарственного средства “Ивабрадин”. Аналоги, содержащие такое же главное действующее вещество, многочисленные.

    Наиболее популярным из них является “Кораксан”. Другими средствами, которые обычно назначают специалисты, “Бравадин”, “Вивароксан” и “Раеном”.

    Читайте также:  Тарка: показания и инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

    Все эти препараты имеют аналогичные рекомендации по применению и, согласно отзывам, имеют одинаковую эффективность.

    Отзывы

    Пациенты советуют “Ивабрадин” как действенное средство, удобное для применения. Большинство тех, кто его применяет, не испытывает никаких побочных реакций.

    А результат действия, наоборот, заметен после первой же выпитой таблетки препарата “Ивабрадин”. Отзывы подтверждают его эффективность.

    Однако все пациенты делают акцент на необходимости постоянных консультаций с врачом, чтобы избежать каких-либо нежелательных последствий для больного.

    Срок годности

    Рассматриваемое лекарственное средство сохраняет свои полезные свойства в течение трех лет с момента его изготовления. После окончания этого срока использование препарата может быть бесполезным или даже опасным для пациента, поэтому после окончания срока годности применять данный медикамент запрещено.

    Условия хранения и отпуска из аптек

    Лекарства “Ивабрадин” отличается тем, что не теряет своих полезных свойств при разных условиях освещенности и температурных условиях, поэтому для его хранения не нужно создавать особые условия. Однако важно удерживать рассматриваемый препарат в том месте, где его не смогут достать дети.

    Отпускается медикамент из аптек исключительно по рецепту, выписанному врачом. Средняя стоимость препарата (для таблеток по пять миллиграммов) составляет около тысячи ста сорока рублей. Использовать “Ивабрадин” без опасений можно, лишь внимательно изучив данную статью и посоветовавшись с компетентным специалистом.

    Наблюдения врача может стать гарантией успеха терапии с участием данного препарата. Многие пациенты смогли сохранить жизнь только потому, что точно придерживались данных рекомендаций и не пренебрегали общением со своими врачами. Попытка сэкономить на этом время может обернуться окончательной потерей здоровья.

    Существует ли нечто, ради чего стоит идти на такие риски? Поэтому убедитесь, что вы тщательно изучена вся информация, которая касается использования лекарственного средства “Ивабрадин”: инструкция по применению, аналоги, противопоказания и возможные побочные эффекты.

    Ответственный подход к выбору метода лечения, как правило, вознаграждается его успешными результатами. Том, что благополучие человека во многом зависит от состояния его здоровья – неоспоримый факт.

    Болезни могут накладывать значительные ограничения на наши возможности и не давать даже шанса реализовать свои идеи, желания и начинания. Будьте внимательны к своему здоровью и не позволяйте каким-либо заболеванием брать вашу жизнь под контроль!

    Источник: https://stomatlife.ru/lekarstva/preparat-ivabradin-instrukciya-po-primeneniyu-analogi-i-otzyvy.html

    Раеном: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

    Раеном – антиангинальный препарат, замедляющий сердечный ритм. Механизм действия ивабрадина заключается в избирательном и специфическом ингибировании If каналов синусового узла, контролирующих спонтанную диастолическую деполяризацию в синусовом узле и регулирующих ЧСС.

    Ивабрадин оказывает избирательное воздействие на синусовый узел, не влияя на время проведения импульсов по внутрипредсердным, предсердно-желудочковым и внутрижелудочковым проводящим путям, а также на сократительную способность миокарда и реполяризацию желудочков.

    Ивабрадин может также взаимодействовать с Ih каналами сетчатки глаза, сходными по строению с If каналами сердца, участвующими в механизмах временной адаптации системы зрительного восприятия путем изменения реакции сетчатки на яркие световые стимулы.

    При провоцирующих обстоятельствах (например, резкое изменение интенсивности освещения в зоне зрительного поля) частичное ингибирование Ih каналов ивабрадином приводит к феномену изменения световосприятия (фотопсия). Для фотопсии характерно преходящее изменение яркости в ограниченной зоне зрительного поля.

    Основной фармакологический эффект ивабрадина – дозозависимое урежение ЧСС.

    Анализ зависимости величины урежения ЧСС от дозы препарата проводился при постепенном увеличении дозы ивабрадина до 20 мг 2 раза/сут и выявил тенденцию к достижению эффекта плато (отсутствие нарастания терапевтического эффекта при дальнейшем увеличении дозы препарата), что снижает риск развития выраженной брадикардии (ЧСС менее 40 уд./мин).

    При применении препарата в рекомендуемых дозах степень урежения ЧСС зависит от ее исходной величины и составляет примерно 10-15 уд./мин как в покое, так и при физической нагрузке, в результате этого снижается работа сердца и потребность миокарда в кислороде.

    Ивабрадин не влияет на внутрисердечную проводимость, сократительную способность миокарда (не оказывает отрицательного инотропного эффекта) и процесс реполяризации желудочков. В клинических электрофизиологических исследованиях ивабрадин не оказывал влияния на время проведения импульсов по предсердно-желудочковым или внутрижелудочковым проводящим путям, а также на скорректированные интервалы QT.

    В исследованиях у пациентов с дисфункцией левого желудочка (ФВЛЖ 30-45%) было показано, что ивабрадин не влияет на сократительную способность миокарда.
    ФармакокинетикаИвабрадин представляет собой S-энантиомер без признаков биоконверсии (по данным исследований in vivo). Основным активным метаболитом является N-десметилированное производное ивабрадина.

    После приема внутрь ивабрадин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается в течение 1 ч после приема внутрь натощак. Биодоступность составляет приблизительно 40% вследствие эффекта “первого прохождения” через печень. Прием пищи увеличивает время всасывания приблизительно на 1 ч и увеличивает концентрацию в плазме крови с 20% до 30%.

    Для уменьшения вариабельности концентрации препарат рекомендуется принимать одновременно с приемом пищи.Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 70%. Vd в равновесном состоянии – около 100 л. Сmах в плазме крови при длительном применении в рекомендуемой дозе 5 мг 2 раза/сут составляет приблизительно 22 нг/мл (коэффициент вариации = 29%).

    Средняя Css в плазме крови составляет 10 нг/мл (коэффициент вариации = 38%).Фармакокинетика ивабрадина является линейной в диапазоне доз от 0.5 до 24 мг.Ивабрадин преимущественно метаболизируется в печени и кишечнике путем окисления с участием изофермента CYP3A4.

    Основным активным метаболитом является N-десметилированное производное (S 18982), доля которого составляет 40% дозы ивабрадина. Метаболизм активного метаболита ивабрадина также происходит с вовлечением изофермента CYP3A4. Ивабрадин обладает малым сродством к изоферменту CYP3A4, не индуцирует и не ингибирует его.

    В связи с этим маловероятно, что ивабрадин влияет на метаболизм или концентрацию субстратов изофермента CYP3A4 в плазме крови. В то же время, одновременное применение ивабрадина с мощными ингибиторами или индукторами цитохрома Р450 может значительно влиять на концентрацию ивабрадина в плазме крови.Т1/2 ивабрадина составляет, в среднем, 2 ч (70-75% AUC), эффективный Т1/2 – 11 ч.

    Общий клиренс составляет приблизительно 400 мл/мин, почечный клиренс – около 70 мл/мин. Выведение метаболитов происходит с одинаковой скоростью через почки и кишечник. Около 4% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде.

    Показания к применению:

    Препарат Раеном применяется при стабильной стенокардии:Терапия стабильной стенокардии у пациентов с нормальным синусовым ритмом:- при непереносимости или наличии противопоказаний к применению бета-адреноблокаторов;- в комбинации с бета-адреноблокаторами при неадекватном контроле симптомов стабильной стенокардии на фоне оптимальной дозы бета-адреноблокатора.

    Препарат Раеном применяется при хронической сердечной недостаточности:

    – для снижения частоты развития сердечно-сосудистых осложнений (смертность от сердечно-сосудистых заболеваний и госпитализации в связи с ухудшением течения ХСН) у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, с синусовым ритмом и ЧСС не менее 70 уд./мин.

    Способ применения:

    Препарат Раеном принимают внутрь 2 раза/сут, утром и вечером, во время приема пищи.Решение о начале терапии и титровании доз необходимо принимать при регулярном контроле ЧСС, ЭКГ.При стабильной стенокардии рекомендуемая начальная доза препарата составляет 10 мг/сут (по 1 таб. 5 мг 2 раза/сут) для пациентов в возрасте менее 75 лет. Через 3-4 недели применения препарата, в зависимости от терапевтического эффекта, суточная доза может быть увеличена до 15 мг (по 1 таб. 7.5 мг 2 раза/сут).Если на фоне терапии препаратом Раеном ЧСС в покое урежается до значений менее 50 уд./мин или у пациента возникают симптомы, связанные с брадикардией (такие как головокружение, повышенная утомляемость или выраженное снижение АД), дозу препарата Раеном необходимо уменьшить (например, до 2.5 мг (по 1/2 таб. 5 мг) 2 раза/сут). Если при снижении дозы препарата ЧСС остается менее 50 уд./мин или сохраняются симптомы выраженной брадикардии, прием препарата Раеном следует прекратить.Если на фоне проводимой терапии симптомы стенокардии сохраняются в течение 3 мес, лечение препаратом необходимо прекратить.

    Читайте также:  Фенофибрат: показания и инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

    При хронической сердечной недостаточности рекомендуемая начальная доза препарата Раеном составляет 10 мг/сут (по 1 таб.

    5 мг 2 раза/сут) для пациентов в возрасте менее 75 лет. Лечение следует начинать только у пациентов со стабильной ХСН. После 2 недель применения суточная доза препарата Раеном может быть увеличена до 15 мг (по 1 таб. 7.5 мг 2 раза/сут), если ЧСС в состоянии покоя стабильно более 60 уд./мин.В случае если ЧСС стабильно не более 50 уд./мин или в случае появления симптомов брадикардии, таких как головокружение, повышенная утомляемость или артериальная гипотензия, доза может быть уменьшена до 2.5 мг (по 1/2 таб. 5 мг) 2 раза/сут.Если значение ЧСС находится в диапазоне от 50 до 60 уд./мин, рекомендуется применять препарат Раеном в дозе 5 мг 2 раза/сут.Если в процессе терапии ЧСС в состоянии покоя стабильно менее 50 уд./мин или если у пациента отмечаются симптомы выраженной брадикардии, для пациентов, принимающих препарат в дозе 5 мг 2 раза/сут или 7.5 мг 2 раза/сут, дозу препарата следует снизить.Если у пациентов, получающих препарат Раеном в дозе 2.5 мг (по 1/2 таб. 5 мг) 2 раза/сут или 5 мг 2 раза/сут, ЧСС в состоянии покоя стабильно более 60 уд./мин, доза препарата может быть увеличена.Если ЧСС не более 50 уд./мин или у пациента сохраняются симптомы брадикардии, применение препарата Раеном следует прекратить.Для пациентов в возрасте 75 лет и старше рекомендуемая начальная доза препарата составляет 2.5 мг (по 1/2 таб. 5 мг) 2 раза/сут. В дальнейшем возможно увеличение дозы препарата.У пациентов с КК более 15 мл/мин рекомендуемая начальная доза препарата составляет 10 мг/сут (по 1 таб. 5 мг 2 раза/сут). Через 3-4 недели применения препарата, в зависимости от терапевтического эффекта, суточная доза может быть увеличена до 15 мг (по 1 таб. 7.5 мг 2 раза/сут). У пациентов с КК менее 15 мл/мин препарат следует применять с осторожностью (из-за недостаточного количества клинических данных).

    Пациентам с печеночной недостаточностью легкой степени (до 7 баллов по шкале Чайлд-Пью) рекомендуется назначать препарат Раеном в обычной дозе. Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 10 мг/сут (по 1 таб.

    5 мг 2 раза/сут). Через 3-4 недели применения препарата, в зависимости от терапевтического эффекта, суточная доза может быть увеличена до 15 мг (по 1 таб. 7.5 мг 2 раза/сут). Следует соблюдать осторожность при применении препарата Раеном® у пациентов с печеночной недостаточностью средней степени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью). Препарат Раеном противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), поскольку нет данных о применении ивабрадина у данной группы пациентов (можно ожидать существенного увеличения концентрации ивабрадина в плазме крови).

    Побочные действия:

    Наиболее частые побочные эффекты ивабрадина, брадикардия и фотопсия, носили дозозависимый характер и были обусловлены механизмом его фармакологического действия.Нежелательные побочные реакции представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и с частотой возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

    Источник: https://www.medcentre24.ru/medikamenty/raenom.html

    Ивабрадин

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие – антиангинальное, противоишемическое.

    Ивабрадин — кардиологическое средство, открывающее новый фармакотерапевтический класс. Ивабрадин оказывает влияние исключительно на ЧСС.

    Ивабрадин действует путем селективного и специфического ингибирования f-каналов синусового узла сердца, контролирует спонтанную диастолическую деполяризацию синусового узла и снижает ЧСС.

    Ивабрадин действует только на уровне синусового узла и не влияет на внутрипредсердную, атриовентрикулярную и внутрижелудочковую проводимость, сократительность миокарда и реполяризацию желудочков. Ивабрадин не изменяет показатель QT -корригированный.

    Ивабрадин также может взаимодействовать с h-каналами сетчатки, которые по структуре сходны с f-каналами синусового узла сердца.

    Это может приводить к временному нарушению световосприятия вследствие снижения реакции сетчатки на яркие световые стимулы.

    Триггерные факторы (резкая смена освещения), частичное ингибирование h-каналов обуславливают возможность развития фотопсии (нежелательных транзиторных нарушений зрения в ограниченной зоне визуального поля).

    Основной фармакодинамической особенностью ивабрадина у людей является специфическое снижение исключительно ЧСС. При применении обычной рекомендованной дозы (5 или 7,5 мг 2 раза в сутки) отмечается снижение ЧСС приблизительно на 10 ударов в 1 мин (в зависимости от исходной ЧСС) в состоянии покоя и при нагрузке. Это уменьшает работу сердца и снижает потребление кислорода миокардом.

    Антиангинальная и антиишемическая эффективность препарата Кораксан доказана в четырех рандомизированных слепых плацебо-контролируемых исследованиях (2 сравнительно с плацебо и по 1 с атенололом и амлодипином). В этих исследованиях принимали участие 3222 пациента со стабильной стенокардией, из которых 2168 получали ивабрадин.

    Уже после 3-4 нед лечения ивабрадином в дозе по 5 мг 2 раза в сутки была доказана его эффективность (по показателям тестов с физической нагрузкой).

    Дополнительные преимущества ивабрадина в дозе 7,5 мг 2 раза в сутки, доказаны в контролируемом сравнительном исследовании с атенололом . После 1 мес лечения ивабрадином в дозе 5 мг 2 раза в сутки продолжительность теста с физической нагрузкой в междозовом периоде увеличилась на 1 мин.

    Доза ивабрадина была повышена до 7,5 мг 2 раза в сутки, через 3 мес применения отмечалось дальнейшее увеличение продолжительности нагрузки еще приблизительно на 25 с. В этом исследовании антиангинальные и антиишемические преимущества ивабрадина были подтверждены на пациентах в возрасте 65 лет и старше.

    Эффективность применения ивабрадина в дозах 5 мг и 7,5 мг 2 раза в сутки была постоянной во всех исследованиях по всем параметрам (общая продолжительность нагрузки, время до развития приступа стенокардии, время до развития депрессии сегмента ST на 1 мм) и сопровождалось уменьшением количества приступов стабильной стенокардии приблизительно на 70%.

    Режим дозирования ивабрадина 2 раза в сутки обеспечивал стабильное эффективное действие в течение 24 ч.

    Эффективность ивабрадина подтверждена в исследованиях, которые длились 3-4 мес. Во время лечения не отмечали случаев фармакологической толерантности (потери эффективности), или эффекта «отмены» после внезапного прекращения лечения.

    Антиангинальный и антиишемический эффекты ивабрадина сопровождались дозозависимым снижением ЧСС и возможным уменьшением двойного произведения (ДП), в покое и во время физической нагрузки (ДП — показатель, отображающий потребность миокарда в кислороде, ДП = ЧСС · систолическое АД).

    Влияние ивабрадина на АД и периферическое сопротивление сосудов было минимальным и клинически незначительным.

    Исследования ивабрадина с участием 713 пациентов на протяжении 1 года подтвердило снижение ЧСС и продемонстрировало отсутствие влияния ивабрадина на метаболизм глюкозы и липидов.

    Исследования доказали антиишемическую и антиангинальную эффективность ивабрадина у пациентов, страдающих сахарным диабетом. Профиль безопасности ивабрадина в данной популяции не отличался от профиля безопасности в популяции в целом.

    Клинические исследования доказали антиангинальную эффективность ивабрадина, обусловленную эксклюзивным уменьшением ЧСС при отсутствии негативного влияния на сократительную способность и проводимость миокарда.

    Высокая клиническая эффективность и переносимость обуславливают особую целесообразность применения ивабрадина у пациентов с ограничениями или противопоказаниями к применению β-адреноблокаторов.

    Анализ соотношения фармакокинетика/фармакодинамика продемонстрировал линейную зависимость снижения ЧСС от повышения концентрации ивабрадина и его активного метаболита в плазме крови для доз 15-20 мг.

    Читайте также:  Коплавикс: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

    Высокая концентрация ивабрадина в плазме крови может быть обусловлена его применением в комбинации с сильными ингибиторами CYP 3A 4 , что может привести к значительному снижению ЧСС; риск снижается при использовании с умеренными ингибиторами CYP 3A 4 .

     

  • Источник: https://www.smed.ru/guides/41999

    Ивабрадин — инструкция по применению, описание вещества и препараты в Яндекс.Здоровье

    Входит в состав препаратов14Ещё 10 препаратов

    Антиангинальное средство. Механизм действия заключается в селективном и специфическом ингибировании If каналов синусового узла, контролирующих спонтанную диастолическую деполяризацию в синусовом узле и регулирующих ЧСС.

    Ивабрадин оказывает селективное воздействие на синусовый узел, не влияя на время проведения импульсов по внутрипредсердным, предсердно-желудочковым и внутрижелудочковым проводящим путям, а также сократительную способность миокарда и реполяризацию желудочков.

    Основным фармакодинамическим свойством ивабрадина является специфическое, дозозависимое уменьшение ЧСС. Анализ зависимости величины уменьшения ЧСС при дозе более 20 мг 2 раза/сут выявил тенденцию к достижению эффекта плато, что снижает риск развития тяжелой, плохо переносимой брадикардии (ЧСС менее 40 уд./мин).

    При применении в рекомендуемых дозах уменьшение ЧСС составляет примерно 10-15 уд./мин в покое и при физической нагрузке. В результате снижается работа сердца и уменьшается потребность миокарда в кислороде.

    Ивабрадин также способен взаимодействовать с Ih каналами сетчатки глаза, сходными с If каналами сердца. Ih канал участвует в возникновении временного изменения разрешающей способности зрительной системы, т.к. сокращает реакцию сетчатки на яркие световые стимулы.

    При провоцирующих обстоятельствах (например, быстрая смена яркости) ивабрадин частично ингибирует электрический импульс Ih, что иногда у некоторых пациентов приводит к возникновению световых ощущений (фосфенов), которые описываются как кратковременное ощущение повышенной яркости в ограниченной части поля зрения.

    На фоне применения ивабрадина у пациентов с ХСН II-IV функционального класса по классификации NYHA с ФВЛЖ менее 35% показано клинически и статистически значимое снижение относительного риска наступления осложнений (частоты летальных исходов от сердечно-сосудистых заболеваний и снижение частоты госпитализаций в связи с усилением симптомов течения ХСН) на 18%. Абсолютное снижение риска составило 4.2%. Выраженный терапевтический эффект наблюдался через 3 мес от начала терапии.

    Фармакокинетика ивабрадина в дозе от 0.5 до 24 мг является линейной.

    После приема внутрь ивабрадин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается примерно через 1 ч после приема внутрь натощак. Биодоступность составляет приблизительно 40%, что обусловлено эффектом “первого прохождения” через печень.

    Прием пищи увеличивает время абсорбции приблизительно на 1 ч и повышает концентрацию в плазме крови на 20-30%. Связывание с белками плазмы крови – около 70%.Vd составляет около 100 л. Cssmax в плазме крови после длительного применения в рекомендуемой дозе по 5 мг 2 раза/сут составляет приблизительно 20 нг/мл (CV=29%).

    Средняя Css в плазме крови составляет 10 нг/мл (CV=38%).

    Ивабрадин в значительной степени метаболизируется в печени и кишечнике путем окисления в присутствии изофермента CYP3А4. Основным активным метаболитом является N-десметилированное производное (S18982), его часть составляет 40% дозы исходного соединения. Метаболизм активного метаболита ивабрадина также происходит в присутствии изофермента CYP3A4.

    T1/2 ивабрадина составляет 2 ч (70-75% AUC) и эффективный T1/2 составляет 11 ч. Общий клиренс составляет примерно 400 мл/мин, почечный – около 70 мл/мин. Экскреция метаболитов происходит с одинаковой скоростью с мочой и калом. Около 4% принятой внутрь дозы выводится с мочой в неизменном виде.

    У пациентов с почечной недостаточностью (КК 15-60 мл/мин) изменения фармакокинетических показателей минимальны в связи с низким участием почечного клиренса (около 20%) в общем выведении ивабрадина и его основного метаболита S18982.

    У пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (до 7 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC ивабрадина и его активного метаболита на 20% больше, чем при нормальной функции печени.

    Лечение стабильной стенокардии у пациентов с нормальным синусовым ритмом: при непереносимости или противопоказаниях к применению бета-адреноблокаторов; в комбинации с бета-адреноблокаторами при неадекватном контроле стабильной стенокардии на фоне оптимальной дозы бета-адреноблокатора.

    Хроническая сердечная недостаточность: для снижения частоты развития сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, с синусовым ритмом и ЧСС не менее 70 уд./мин.

    Средняя рекомендуемая начальная доза ивабрадина составляет 5 мг 2 раза/сут (10 мг/сут). В зависимости от терапевтического эффекта через 3-4 недели применения доза может быть повышена до 7.5 мг 2 раза/сут (15 мг/сут).

    Если на фоне терапии величина ЧСС снижается до значений менее 50 уд./мин или возникают симптомы, связанные с брадикардией (такие как головокружение, усталость или артериальная гипотензия), следует подобрать более низкую дозу; при необходимости доза может быть снижена до 2.5 мг 2 раза/сут. Если ЧСС остается менее 50 уд./мин и симптомы брадикардии не проходят, то лечение прекращают.

    У пациентов пожилого возраста рекомендуется начинать лечение с начальной дозы 2.5 мг 2 раза/сут. В дальнейшем возможно увеличение суточной дозы в зависимости от состояния пациента.

    Со стороны органов чувств: очень часто – изменения световосприятия (фотопсия); часто – нечеткость зрения; нечасто – вертиго; неуточненной частоты – диплопия, нарушение зрения.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – брадикардия, AV-блокада I степени, желудочковая экстрасистолия, кратковременное повышение АД; нечасто – ощущение сердцебиения, наджелудочковая экстрасистолия; очень редко – фибрилляция предсердий, AV-блокада II и III степени, СССУ; неуточненной частоты – выраженное снижение АД, возможно, связанное с брадикардией.

    Со стороны пищеварительной системы: нечасто – тошнота, запор, диарея.

    Со стороны ЦНС: часто – головная боль (особенно в первый месяц терапии), головокружение, возможно связанное с брадикардией; неуточненной частоты – обморок, возможно связанный с брадикардией.

    Со стороны дыхательной системы: нечасто – одышка.

    Брадикардия (ЧСС в покое ниже 60 уд./мин до начала лечения); кардиогенный шок; острый инфаркт миокарда; тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст. и диастолическое АД ниже 50 мм рт.ст.

    ); тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью); СССУ; синоатриальная блокада; хроническая сердечная недостаточность III и IV функционального класса по классификации NYHA; наличие искусственного водителя ритма, работающего в режиме постоянной стимуляции; нестабильная стенокардия; AV-блокада III степени; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет; одновременное применение с сильными ингибиторами изофермента CYP3А4, такими как противогрибковые средства группы азолов (кетоконазол, итраконазол), антибиотиками группы макролидов (кларитромицин, эритромицин для приема внутрь, джозамицин, телитромицин), ингибиторами ВИЧ-протеазы (нелфинавир, ритонавир) и нефазодон; повышенная чувствительность к ивабрадину.

    Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности. С осторожностью следует применять у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью.

    С осторожностью следует применять у пациентов с КК ниже 15 мл/мин.Не рекомендуется применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

    С осторожностью следует применять при умеренно выраженной печеночной недостаточности (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью); почечной недостаточности тяжелой степени (КК

    Источник: https://health.yandex.ru/pills/substance/ivabradin-1571

    Ссылка на основную публикацию