Изакардин: показания и инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Изакардин в Москве

Изакардин: показания и инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды.

Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), медиатора вазодилатации.

Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки (уменьшает конечно- диастолический объем (КДО) левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием.

Действует на периферические артерии и вены. Расслабление вен приводит к снижению венозного возврата к сердцу (преднагрузка), что снижает давление наполнения левого желудочка. Также происходит (хотя и в меньшей степени) расширение артериальных сосудов, что сопровождается снижением АД, уменьшением ОПСС (постнагрузка).

Снижение пред- и постнагрузки приводит к снижению потребления кислорода миокардом. Улучшая доставку кислорода к ишемизированным участкам, уменьшает зону повреждения миокарда.

Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией.

Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.

Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. После распыления на слизистую оболочку полости рта эффект проявляется через 30 сек и продолжается 15-120 мин.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Абсорбция высокая. Биодоступность через слизистую ротовой полости — 60%. Связывание с белками плазмы крови — 30%.

Метаболизм и выведение

T1/2 составляет 60 минут. Метаболизируется в печени до двух активных метаболитов: изосорбида-5-мононитрата (доля которого составляет 75-85%, T1/2 — 5 ч) и изосорбида-2-мононитрата (составляющего 15-25% с T1/2 2.5 ч). Выводится препарат почками (почти полностью в виде метаболитов).

Показания

— купирование приступов стенокардии;

— профилактика приступов стенокардии (в т.ч. перед физической нагрузкой);

— острый инфаркт миокарда (в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью);

— состояние после перенесенного инфаркта миокарда.

Режим дозирования

Изакардин® спрей используют путем распыления на слизистую оболочку полости рта, под язык.

Раствор не следует вдыхать. Следует поднести спрей вплотную ко рту и, нажав на распылитель, впрыснуть раствор в полость рта:

— сделать глубокий вдох;

— задержать дыхание;

— впрыснуть раствор в рот (при этом может появиться легкое жжение языка);

— закрыть рот и около 30 секунд дышать через нос.

В одной дозе препарата содержится 1.25 мг изосорбида динитрата.

Для купирования приступа стенокардии или перед физической или эмоциональной нагрузкой, которая может вызвать приступ, нужно впрыснуть спрей в рот 1-3 раза с интервалом в 30 сек между впрыскиваниями на фоне задержки дыхания. Разовую дозу из 3 впрыскиваний для купирования приступа можно увеличить только по рекомендации врача.

При остром инфаркте миокарда и острой сердечной недостаточности терапию проводят под контролем АД, ЧСС и наблюдением врача, начинают с 1-3 вспрыскиваний, с 30 секундным интервалом между вспрыскиваниями; при отсутствии эффекта через 5 мин можно повторить 1 вспрыскивание; если улучшения не наступает, то через 10 мин еще раз повторить 1 вспрыскивание.

При первом применении препарата Изакардин® спрей или при перерыве в использовании более суток следует несколько раз нажать на распылитель до появления первых капель раствора. При применении флакончик спрея нужно держать вертикально распылителем вверх. Избегать попадания спрея в глаза.

Побочное действие

Частота побочных эффектов приведена согласно классификации ВОЗ: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 и < 1/10), нечасто (> 1/1000 и < 1/100), редко (> 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту развития не представляется возможным).

Со стороны ЦНС: очень часто — головная боль; часто — головокружение, сонливость, слабость, нечеткость зрительного восприятия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия; нечасто — «парадоксальное» усиление приступов стенокардии, коллапс (сопровождающийся брадиаритмией и обмороком), преходящая гипоксемия вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ИБС может приводить к гипоксии миокарда).

Со стороны пищеварительной системы: часто — жжение языка; нечасто — тошнота, рвота; очень редко — изжога.

Со стороны кожных покровов: нечасто — кожные аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь), «приливы» крови к коже лица; очень редко — ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна — эксфолиативный дерматит.

Прочие: часто — астения.

Возможно развитие толерантности, в т.ч. перекрестной к другим нитратам.

Противопоказания к применению

— острое нарушение кровообращения (шок, коллапс);

— тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст., диастолическое АД ниже 60 мм рт.ст.);

— тяжелая гиповолемия;

— кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или препаратов с положительным инотропным действием;

— гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца;

— тяжелый аортальный, субаортальный и митральный стеноз;

— кровоизлияние в мозг;

— тяжелая анемия;

— одновременный прием ингибиторов ФДЭ5 (в т.ч. силденафил, варденафил, тадалафил) — риск выраженного снижения АД;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к нитратам или другим компонентам препарата.

С осторожностью:

— при низком давлении наполнения левого желудочка, в т.ч. при остром инфаркте миокарда;

— при аортальнои или митральном стенозе;

— при склонности к ортостатическим реакциям (резкое снижение АД при изменении положения тела);

— при заболеваниях, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в т.ч. геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма);

— при тяжелой почечной недостаточности;

— при печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии);

— при гипертиреозе;

— при закрытоугольной глаукоме;

— в пожилом возрасте;

— при недостаточном и неполноценном питании;

— токсический отек легких.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Изакардин® спрей при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода и ребенка, и должно проводиться под контролем врача.

При необходимости применения изосорбида динитрата в период грудного вскармливания грудное вскармливание рекомендуется прекратить, т.к. имеются сведения о проникновении нитратов в грудное молоко.

При необходимости экстренного применения препарата Изакардин® спрей, например, для купирования приступа стенокардии, необходимо установить наблюдение за ребенком на предмет развития возможных побочных эффектов.

Применение у детей

Противопоказан в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Передозировка

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.

), бледность, повышенное потоотделение, нитевидный пульс, тахикардия, головокружение, головная боль, слабость, обморок, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (сопровождающаяся тахипноэ, чувством тревоги, потерей сознания, остановкой сердца). При применении в высоких дозах может повышаться внутричерепное давление.

Лечение: в легких случаях — перевод пациента в положение «лежа» с приподнятыми ногами или с опущенным головным концом кровати; в более серьезных случаях, при выраженном снижении АД — восполнение ОЦК, введение норэпинефрина или других вазоконстрикторов (сосудосуживающих препаратов), например, фенилэфрин, допамин (применение эпинефрина не рекомендуется); при метгемоглобинемии — аскорбиновая кислота — 1 г внутрь или в форме натриевой соли в/в 0.1-0.15 мл/кг 1% раствора (до 50 мл), оксигенотерапия, ИВЛ, гемодиализ.

Лекарственное взаимодействие

Возможно усиление гипотензивного действия препарата Изакардин® спрей при одновременном приеме с другими сосудорасширяющими средствами (вазодилататорами), гипотензивными средствами, бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, антипсихотическими средствами (нейролептиками) и трициклическими антидепрессантами, в сочетании с этанолом, а также — с ингибиторами ФДЭ5 (в т.ч. силденафилом, варденафилом, тадалафилом).

При одновременном применении с прокаинамидом, хинидином также возможно усиление гипотензивного эффекта.

При комбинации с амиодороном, пропранололом, блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамилом, нифедипином и другими) возможно усиление антиангинального эффекта.

Одновременное применение изосорбида динитрата с дигидроэрготамином может привести к увеличению концентрации в плазме крови последнего и, таким образом, усилить его гипертензивное действие.

При одновременном применении с м-холиноблокаторами (атропин) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.

Нитросоединения могут снижать терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина).

Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию нитросоединений в плазме крови.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30°С, вдали от огня. Срок годности — 4 года.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии).

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени.

Особые указания

В период терапии необходим контроль АД и ЧСС. Следует избегать резкой отмены препарата, дозу снижать постепенно. Частое назначение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности, в этом случае рекомендуется отмена на 24-48 ч, или после 3-6 недель регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней, заменив на это время препарат Изакардин® спрей другими антиангинальными средствами.

Особенно тщательное врачебное наблюдение необходимо при остром инфаркте миокарда со сниженным давлением наполнения желудочков.

Читайте также:  Алискирен: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Раствор содержит около 85% этанола. В период лечения препаратом Изакардин® спрей следует исключить употребление этанола (алкоголя).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении препарата Изакардин® спрей необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами (риск головокружения).

Источник: http://www.rusanalogi.ru/preparaty/izakardin

ИЗАКАРДИН, ISACARDIN — инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена — купить препарат ИЗАКАРДИН в аптеке на RusMedServ.com

Фирма-производитель: ТЕХНОКОМ ООО (Группа компаний ФАРМАМЕД.РФ) (Россия)

концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 10 мг/10 мл: амп. 10 шт. Рег. №: ЛП-000326

Клинико-фармакологическая группа:

Периферический вазодилататор. Антиангинальный препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

Концентрат для приготовления раствора для инфузий прозрачный, бесцветный.

1 мл 1 амп.
изосорбида динитрат 1 мг 10 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 9 мг, вода д/и — до 1 мл.

10 мл — ампулы стеклянные с цветным кольцом излома (5) — кассеты из полиэтилентерефталата (2) — пачки картонные.
10 мл — ампулы стеклянные без цветного кольца излома (5) — кассеты из полиэтилентерефталата (2) — пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата «Изакардин»

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор, влияющий преимущественно на венозные сосуды. Оказывает антиангинальное действие, вызывает гипотензивный эффект.

Механизм действия связан с высвобождением оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является повышение содержания цГМФ (медиатор вазодилатации), что, в конечном счете, приводит к расслаблению гладких мышц сосудов.

Изосорбида динитрат действует на периферические артерии и вены. Расслабление вен приводит к снижению венозного возврата к сердцу (преднагрузка), что снижает давление наполнения левого желудочка.

Также происходит (хотя и в меньшей степени) расширение артериальных сосудов, что сопровождается снижением АД, уменьшением ОПСС (постнагрузка). Снижение пред- и постнагрузки приводит к снижению потребления кислорода миокардом.

Способствует перераспределению коронарного кровотока в пользу субэндокардиальных зон, особенно при атеросклерозе коронарных артерий (преимущественно крупных). Вазодилатация коллатеральных артерий может улучшать кровоснабжение миокарда.

Купирует коронароспазм; улучшает гемодинамику у пациентов с хронической сердечной недостаточностью как в покое, так и при физической нагрузке.

Снижая потребление кислорода миокардом и улучшая доставку кислорода к ишемизированным участкам, уменьшает зону повреждения миокарда, расслабляет также гладкие мышцы бронхов, ЖКТ, желче- и мочевыводящих путей.

Показания

— купирование затяжного приступа стенокардии (в т.ч. нестабильная или вазоспастическая стенокардия);

— острый инфаркт миокарда;

— острая левожелудочковая недостаточность;

— контроль АД при его повышении перед и во время хирургических операций, особенно в сердечно-сосудистой хирургии.

Режим дозирования

Режим дозирования устанавливается индивидуально в соответствии с клиническим состоянием пациента и показателями гемодинамики.

Вводят в/в медленно. Рекомендуемая начальная доза от 1-2 мг/ч в зависимости от реакции больного (при условии мониторирования АД, ЧСС, ЭКГ и диуреза). Максимальная доза препарата составляет 8-10 мг/ч. Для пациентов с сердечной недостаточностью, как правило, требуются повышенные дозы — в отдельных случаях до 50 мг/ч. Средняя доза составляет приблизительно 7.5 мг/ч.

Пациентам, которые раньше принимали органические нитраты (например, изосорбида динитрат, изосорбида-5-мононитрат) можно вводить более высокие дозы препарата Изакардин для достижения желаемого гемодинамического действия.

Концентрат Изакардин 1 мг/мл следует вводить в растворенном виде в/в с помощью автоматических инфузионных систем (или в крайнем случае в виде капельной инфузии) в больничных условиях под постоянным мониторированием показателей сердечно-сосудистой системы.

Для приготовления раствора концентрацией 100 мкг/мл (0.01%) — 50 мл концентрата Изакардин 1 мг/мл (5 ампул по 10 мл) необходимо развести в 450 мл 0.9% раствора хлорида натрия.

Для приготовления раствора концентрацией 200 мкг/мл (0.02%) — 100 мл концентрата Изакардин 1 мг/мл (10 ампул по 10 мл) необходимо развести в 400 мл 0.9% раствора хлорида натрия.

Таблица расчета дозы препарата

Доза 0.01% раствор 0.02% раствор
мг/ч мл/ч капли/мин мл/ч капли/мин
1 10 3-4 5 1-2
2 20 7 10 3
3 30 10 15 5
4 40 13 20 7
5 50 17 25 8
6 60 20 30 10
7 70 23 35 12
8 80 27 40 13
9 90 30 45 15
10 100 33 50 17

1 мл соответствует 20 каплям.

В зависимости от клинической картины, показателей гемодинамики и ЭКГ лечение может быть продолжено до 3 дней или дольше.

Побочное действие

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (> 1/10), часто (>1/100 и 1/1000 и 1/10 000 и<\p>

Источник: http://www.rusmedserv.com/lekarstva/izakardin.html

Изакардин — инструкция по применению, цены, отзывы

На странице представлена информация о препарате Изакардин — инструкция по применению содержит важную информацию: фармакологические свойства, показания, противопоказания, применение, побочные эффекты, взаимодействие. Перед применением препарата Изакардин советуем обратиться к врачу за консультацией!

Производители: Фармак

Действующие вещества
Класс заболеваний

  • Не указано. См. инструкцию

Клинико-фармакологическая группа

  • Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия

  • Антиангинальное
  • Вазодилатирующее

Фармакологическая группа

  • Нитраты и нитратоподобные средства

Показания к применению препарата Изакардин

Для приема внутрь, сублингвально, буккально: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), некоторые формы легочной гипертензии, легочного сердца (в составе комбинированной терапии).

Для ингаляционного применения: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе.

Профилактика и лечение спазма коронарных артерий при использовании сердечного катетера. Для в/в введения: острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия; отек легких.

Для накожного применения: профилактика приступов стенокардии.

Форма выпуска препарата Изакардин

концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мг/мл; ампула 10 мл, упаковка кассетная контурная 5, пачка картонная 2;

Фармакодинамика

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов.

Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены.

Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие изосорбида динитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием.

Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением.

Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

При приеме внутрь после всасывания из ЖКТ изосорбид динитрат подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. При буккальном применении изосорбид динитрат быстро всасывается, Cmax активного вещества в плазме достигается через 5-6 мин.

Метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, T1/2 которого составляет 5 ч, а также изосорбида-2-мононитрата с T1/2 2.5 ч.

T1/2 изосорбида динитрата, в зависимости от применяемой лекарственной формы варьирует от 20 мин до 4 ч.

Выводится почками и через кишечник.

Применение изосорбида динитрата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Противопоказания к применению

Выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., диастолическое АД менее 60 мм рт.ст.

), коллапс, шок, острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, токсический отек легких, состояния, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в т.ч.

геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма), закрытоугольная глаукома, одновременный прием силденафила (ингибитора ФДЭ), повышенная чувствительность к нитратам.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, преходящая гиперемия лица, ощущение жара, артериальная гипотензия; в отдельных случаях — усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, нечеткость зрения; редко — ишемия мозга и коллапс.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Способ применения и дозы

При приеме внутрь разовая доза составляет 10-120 мг, частота приема 1-5 раз/, в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы. При сублингвальном или буккальном применении разовая доза — 5-10 мг, частота приема зависит от показаний и реакции пациента на лечение.

При ингаляционном применении 1-3 дозы впрыскивают в полость рта с интервалом около 30 секунд на фоне задержки дыхания. При остром инфаркте миокарда и острой сердечной недостаточности начальная доза составляет 1-3 ингаляции. Если через 5 мин не наступает улучшения, ингаляции можно повторять при условии постоянного контроля АД и ЧСС.

Читайте также:  Клопидекс: показания и инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Для профилактики коронарного спазма в случае катетеризации следует применить 1-2 дозы непосредственно перед процедурой. При в/в введении режим дозирования зависит от клинической ситуации и применяемой лекарственной формы. Для накожного применения начальная доза — 1 г на ночь, перед сном, а при необходимости и утром.

Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении с адсорбентами, вяжущими и обволакивающими средствами уменьшается абсорбция изосорбида динитрата.

При одновременном применении антигипертензивных средств, периферических вазодилататоров, блокаторов кальциевых каналов, бета-адреноблокаторов, антипсихотических средств (нейролептиков), трициклических антидепрессантов, ингибиторов ФДЭ, этанола возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста. При одновременном применении с симпатомиметическими средствами возможно снижение антиангинального эффекта изосорбида динитрата.

При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно повышение концентрации и усиление действия дигидроэрготамина. При одновременном применении с норэпинефрином уменьшается терапевтическое действие норэпинефрина.

При одновременном применении с силденафилом возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам со склонностью к ортостатической гипотензии. При использовании у пациентов с исходно сниженным АД необходимо сочетать с введением препаратов, обладающих положительным инотропным действием. Рекомендуется контроль АД и ЧСС, особенно в начале лечения.

В начале лечения необходимо соблюдать особую осторожность лицам, чья деятельность требует быстрых психических и двигательных реакций. Следует обратить внимание пациента, что побочные эффекты усиливаются на фоне приема алкоголя.

Для профилактики развития привыкания после 3–6 нед регулярного приема рекомендуется делать перерыв на 3–5 дней.

Особые указания при приеме препарата Изакардин

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями мозгового кровообращения, с аортальным и/или митральным стенозом; у пациентов, склонных к ортостатической гипотензии; у пожилых пациентов. В период лечения, особенно в случае постепенного увеличения дозы, необходим контроль АД и ЧСС.

В период лечения не допускать употребления алкоголя. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения не рекомендуется водить транспортные средства и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, т.к.

при регулярном применении изосорбид динитрат снижает способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций.

Условия хранения

Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

36 мес.

АТХ-классификация:

C Сердечно-сосудистая система

C01 Препараты для лечения заболеваний сердца

C01D Периферические вазодилататоры, применяемые для лечения заболеваний сердца

C01DA Органические нитраты

Источник: http://mymedlife.ru/content/izakardin

Изакардин

Изосорбида динитрат (Isosorbide dinitrate)

Пленки для наклеивания на десну, таблетки пролонгированного действия, спрей подъязычный дозированный, капсулы пролонгированного действия, концентрат для приготовления раствора для инфузий, таблетки, трансдермальная терапевтическая система

Расслабляет гладкие мышцы сосудов, оказывая вазодилатирующий эффект. Как и все органические нитраты, является донатором оксида азота II (NO). NO активирует гуанилатциклазу, увеличивая содержание цГМФ.

Последний стимулирует цГМФ-зависимую протеинкиназу, которая нарушает фосфорилирование некоторых белков гладкомышечных клеток, включая легкую цепь миозина, что в итоге снижает сократимость и впоследствии приводит к расслаблению гладких мышц сосудов.

Действует на периферические артерии и вены. Расслабление вен приводит к снижению венозного возврата к сердцу (преднагрузка), что снижает давление наполнения ЛЖ. Также происходит (хотя и в меньшей степени) расширение артериальных сосудов, что сопровождается снижением АД, уменьшением ОПСС (постнагрузка).

Снижение пред- и постнагрузки приводит к снижению потребления кислорода миокардом.

Способствует перераспределению коронарного кровотока в пользу субэндокардиальных зон, особенно при атеросклерозе коронарных артерий (преимущественно крупных). Вазодилатация коллатеральных артерий может улучшать кровоснабжение миокарда. Купирует коронароспазм; улучшает гемодинамику у пациентов с ХСН как в покое, так и при физической нагрузке.

Снижая потребление кислорода миокардом и улучшая доставку кислорода к ишемизированным участкам, уменьшают зону повреждения миокарда.

Расслабляет также гладкие мышцы бронхов, ЖКТ, желче- и мочевыводящих путей.

Сублингвально: стенокардия (купирование приступа и профилактика), острый инфаркт миокарда, острая ЛЖ недостаточность.

Внутрь, наружно: длительное лечение ИБС; длительная профилактика и лечение приступов стенокардии (в т.ч. после инфаркта миокарда); длительное лечение тяжелой ХСН в комбинации с сердечными гликозидами, диуретиками, ингибиторами АПФ или вазодилататорами; легочная гипертензия.

Парентерально: купирование затяжного приступа стенокардии (в т.ч. нестабильная или вазоспастическая стенокардия); острый инфаркт миокарда, острая ЛЖ недостаточность.

Гиперчувствительность, острое нарушение кровообращения (шок, коллапс), кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления), ГОКМП, констриктивный перикардит, тампонада сердца, артериальная гипотензия (САД менее 90 мм рт.ст.

), гиповолемия, тяжелая анемия, тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, тяжелый митральный стеноз, кровоизлияние в мозг, закрытоугольная глаукома; одновременный прием ингибиторов ФДЭ-5 (в т.ч.

силденафила, варденафила в предшествующие 24 ч, тадалафила в предшествующие 48 ч и более).

Частота: очень часто – более 1/10, часто – более 1/100 и менее 1/10, нечасто – более 1/1000 и менее 1/100, редко – более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко – менее 1/10000.

Со стороны ЦНС: очень часто – головная боль; часто – головокружение, сонливость.

Со стороны ССС: часто – тахикардия, ортостатическая гипотензия; нечасто – парадоксальное усиление приступов стенокардии, коллапс (сопровожающийся брадиаритмией и обмороком); преходящая гипоксемия вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ИБС – может приводить к гипоксии миокарда).

Со стороны пищеварительной системы: часто – жжение языка (для спрея); нечасто – тошнота, рвота; очень редко – изжога.

Со стороны кожных покровов: нечасто – кожные аллергические реакции (в т.ч. сыпь), «приливы» крови к коже лица; очень редко – ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна – эксфолиативный дерматит.

Прочие: часто – астения.

Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Таблетки: по 10 мг 2-4 раза в сутки; 20 мг – 2 раза в сутки, при необходимости до 3 раз в сутки.

Таблетки пролонгированного действия: 20 мг 2 раза в сутки, при необходимости до 3 раз в сутки (2-ю и последующие дозы принимают через 6-8 ч, 3-ю дозу следует принять не позднее 6 ч вечера); 40 мг или 60 мг 1 раз в сутки, при необходимости до 2 раз в сутки (2-ю дозу принимают через 6-8 ч).

Капсулы пролонгированного действия: 120 мг 1 раз в сутки.

В/в: 1-2 мг/ч, при необходимости дальнейшее увеличение дозы проводят индивидуально; максимальная доза – 8-10 мг/ч. У пациентов с ХСН при необходимости дозу можно увеличить до 50 мг/ч.

Сублингвально (таблетки) по 10 мг при остром приступе стенокардии или при риске его возникновения (физическая нагрузка или стресс). Доза при инфаркте миокарда или ЛЖ недостаточности подбирается врачом индивидуально.

Сублингвально (спрей): 1-3 дозы с интервалами 30 с.

При отсутствии эффекта в течении 5 мин, можно использовать дополнительную дозу; при отсутствии эффекта в течение 10 мин дополнительную дозу вводят только под контролем АД.

Трансбуккально: пленки (20-40 мг) приклеивают на слизистую оболочку десны на передней поверхности верхней челюсти на уровне резцов или малых коренных зубов, каждый раз чередуя стороны, 1-3 раза в день.

ТТС: участок кожи протирают этанолом или водой; с системы удаляют защитное покрытие, прикладывают липкой стороной к коже и прижимают для обеспечения контакта всей поверхности с кожей.

Выбранный участок кожи должен быть без волосяного покрова и не подвергаться интенсивному механическому воздействию (внутренняя поверхность предплечья, боковая или передняя поверхность грудной клетки, кожа спины). Следующая система наклеивается на др. (желательно симметричный) участок кожи.

Доза пропорциональна площади и составляет 0.5-1 мг/кв.см. Для подбора индивидуальной дозы система может быть разрезана на части любого размера. Длительность разовой аппликации – 12-24 ч.

Частое применение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности, в т.ч. перекрестной с др. нитратами; в этом случае рекомендуется отмена на 24-48 ч или после 3-6 нед регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней, заменяя на это время изосорбида динитрат др. антиангинальными ЛС.

Следует избегать резкой отмены препарата (дозу снижают постепенно).

ТТС необходимо снимать перед кардиоверсией, т.к. они содержат металл.

Повышает концентрацию в плазме дигидроэрготамина, усиливая его фармакологические эффекты.

При в/в введении ослабляет антикоагулянтный эффект гепарина.

ЛС, снижающие АД, нейпролептики, трициклические антидепрессанты могут усиливать гипотензивный эффект.

Одновременный прием с ингибиторами ФДЭ-5 (в т.ч. силденафилом, тадалафилом, варденафилом) за счет потенцирования гипотензивного эффекта может вызывать жизнеугрожающие сердечно-сосудистые осложнения, поэтому одновременный прием этих ЛС противопоказан.

М-холиноблокаторы, в т.ч. атропин (и др. ЛС с м-холиноблокирующим эффектом) снижают эффективность сублингвальных форм (вследствие сухости слизистой оболочки полости рта таблетки хуже растворяются).

Источник: http://www.BazaTabletok.ru/izakardin

Изакардин спрей инструкция

Изосорбида динитрат

спрей подъязычный дозированный.

Состав на 1 флакон (300 доз): активное вещество изосорбида динитрата водного в перерасчете на 100% изосорбида динитрат — 0,375 г (1 доза содержит 1,25 мг изосорбида динитрата); вспомогательные вещества: макрогол-400 (полиэтиленоксид-400) 1,8 г, этанол 96 % до 15 мл.

Читайте также:  Эдарби кло: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Прозрачная бесцветная или желтоватого цвета жидкость со спиртовым запахом.

Вазодилататоры из группы органических нитратов

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), медиатора вазодилатации.

Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки (уменьшает конечно-диастолический объем (КДО) левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием. Действует на периферические артерии и вены.

Расслабление вен приводит к снижению венозного возврата к сердцу (преднагрузка), что снижает давление наполнения левого желудочка. Также происходит (хотя и в меньшей степени) расширение артериальных сосудов, что сопровождается снижением артериального давления (АД), уменьшением общего переферического сопротивления сосудов (постнагрузка).

Снижение пред- и постнагрузки приводит к снижению потребления кислорода миокардом. Улучшая доставку кислорода к ишемизированным участкам, уменьшает зону-повреждения миокарда. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких.

Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС), стенокардией.Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность.

После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. После распыления на слизистую оболочку полости рта эффект проявляется через 30 секунд и продолжается 15 — 120 минут.

Абсорбция высокая. Биодоступность через слизистую ротовой полости — 60 %. Связь с белками плазмы крови — 30 %. Период полувыведения (Т1/2) составляет 60 минут.

Метаболизируется в печени до двух активных метаболитов:изосорбида-5-мононитрата, — доля которого составляет 75 — 85 %, период полувыведения — 5 часов и изосорбида-2-мононитрата, составляющего 15 — 25 % с периодом полувыведения 2,5 часа. Выводится препарат почками (почти полностью в виде метаболитов).

— Купирование приступов стенокардии;- профилактика приступов стенокардии (в том числе перед физической нагрузкой);- острый инфаркт миокарда (в том числе осложненный острой левожелудочковой недостаточностью);- состояние после перенесенного инфаркта миокарда.

— Повышенная чувствительность к нитратам или другим компонентам препарата;- острое нарушение кровообращения (шок, коллапс);- тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст., диастолическое АД ниже 60 мм рт.ст.

);- тяжелая гиповолемия;- кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или препаратов с положительным инотропным действием;- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит и тампонада сердца;- тяжелый аортальный, субаортальный и митральный стеноз;- кровоизлияние в мозг;- тяжелая анемия;- одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (в т. ч., силденафил, варденафил, тадалафил) (риск выраженного снижения АД);- возраст пациентов до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Препарат необходимо применять с осторожностью:- при низком давлении наполнения левого желудочка, в т.ч.

при остром инфаркте миокарда;- при аортальном или митральном стенозе;- при склонности к ортостатическим реакциям (резкое снижение АД при изменении положения тела);- при заболеваниях, которые сопровождаются повышением внутричерепного давления (в том числе, гемморагический инсульт, черепно-мозговая травма);- при тяжелой почечной недостаточности, печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии);- при гипертиреозе;- при закрытоугольной форме глаукомы;- в пожилом возрасте;- при недостаточном и неполноценном питании.

Применение при беременности препарата Изакардин® спрей возможно только в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода и ребенка, и должно проводиться под контролем врача.

При необходимости применения изосорбида динитрата в период грудного вскармливания грудное вскармливание рекомендуется прекратить, т.к. имеются сведения о проникновении нитратов в грудное молоко.

При необходимости экстренного применения препарата Изакардин спрей, например, для купирования приступа стенокардии, необходимо установить наблюдение за ребенком на предмет развития возможных побочных эффектов.

Препарат Изакардин® спрей используется для распыления на слизистую полости рта, под язык.Раствор не следует вдыхать.

Поднести спрей вплотную ко рту и, нажав на распылитель, впрыснуть раствор в полость рта:- сделайте глубокий вдох;- задержите дыхание;- впрысните раствор в рот (при этом может появиться легкое жжение языка);- закройте рот и около 30 секунд дышите через нос.В одной дозе препарата содержится 1,25 мг изосорбида динитрата.

Для купирования приступа стенокардии или перед физической или эмоциональной нагрузкой, которая может вызвать приступ, нужно впрыснуть спрей в рот 1-3 раза с интервалом в 30 секунд между впрыскиваниями на фоне задержки дыхания. Разовую дозу из 3 впрыскиваний для купирования приступа можно увеличить только по рекомендации врача.

При остром инфаркте миокарда и острой сердечной недостаточности терапию проводят под контролем АД, частоты сердечных сокращений (ЧСС) и наблюдением врача, начинают с 1-3 вспрыскиваний, с 30 секундным интервалом между вспрыскиваниями; при отсутствии эффекта через 5 минут можно повторить 1 вспрыскивание; если улучшения не наступает, то через 10 минут еще раз повторить 1 вспрыскивание. При первом применении препарата Изакардин спрей или при перерыве в использовании более суток следует несколько раз нажать на распылитель до появления первых капель раствора. При применении флакончик спрея нужно держать вертикально распылителем вверх. Избегать попадания спрея в глаза.

Частота побочных эффектов приведена согласно классификации Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто — более 1/10, часто — более 1/100 и менее 1/10, нечасто — более 1/1000 и менее 1/100, редко — более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко — менее 1/10000, частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту развития не представляется возможным). Со стороны центральной нервной системы: очень часто — головная боль; часто — головокружение, сонливость, нечеткость зрительного восприятия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия; нечасто — «парадоксальное» усиление приступов стенокардии, коллапс (сопровождающийся брадиаритмией и обмороком), преходящая гипоксемия вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ИБС может приводить к гипоксии миокарда).Со стороны пищеварительной системы: часто — жжение языка; нечасто — тошнота, рвота; очень редко — изжога. Со стороны кожных покровов: нечасто — кожные аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь), «приливы» крови к коже лица; очень редко — ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна — эксфолиативный дерматит. Прочие: часто — астения. Возможно развитие толерантности, в том числе перекрестной к другим нитратам.

Симптомы: выраженное снижение АД (менее 90 мм рт.ст), бледность, повышенное потоотделение, «нитевидный» пульс, тахикардия, головокружение, головная боль, слабость, обморок, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (сопровождающаяся тахипноэ, чувством тревоги, потерей сознания, остановкой сердца).

При применении высоких доз изосорбида динитрата может повышаться внутричерепное давление.

Лечение: в легких случаях — перевод пациента в положение «лежа» с приподнятыми ногами или с опущенным головным концом кровати; в более серьезных случаях, при выраженном снижении АД — восполнение объема циркулирующей крови (ОЦК), введение норэпинефрина или других вазоконстрикторов (сосудосуживающих препаратов), например, фенилэфрин, допамин (применение эпинефрина не рекомендуется); при метгемоглобинемии — аскорбиновая кислота — 1 г внутрь или в форме натриевой соли внутривенно 0,1-0,15 мл/кг 1 % раствора (до 50 мл), оксигенотерапия, искусственная вентиляция легких, гемодиализ.

Возможно усиление гипотензивного действия препарата Изакардин® спрей при одновременном приеме с другими сосудорасширяющими средствами (вазодилататорами), гипотензивными средствами, бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, антипсихотическими средствами (нейролептиками) и трициклическими антидепрессантами, в сочетании с этанолом, а также — при применении ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (в т.ч. силденафилом, варденафилом, тадалафилом). При одновременном применении с прокаинамидом, хинидином также возможно усиление гипотензивного эффекта.При комбинации с амиодороном, пропранололом, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта. Одновременное применение изосорбида динитрата с дигидроэрготамином может привести к увеличению концентрации в плазме крови последнего и, таким образом, усилить его гипертензивное действие. При одновременном применении с м-холиноблокаторами (атропин) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.Нитросоединения могут снижать терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина).Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию нитросоединений в плазме крови.

В период терапии необходим контроль АД и ЧСС. Следует избегать резкой отмены препарата, дозу снижать постепенно.

Частое назначение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности, в этом случае рекомендуется отмена на 24 — 48 часов, или после 3-6 недель регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней, заменив на это время препарат Изакардин® спрей другими антиангинальными средствами.

Особенно тщательное врачебное наблюдение необходимо при остром инфаркте миокарда со сниженным давлением наполнения желудочков. Раствор содержит около 85 % этанола. В период лечения препаратом Изакардин® спрей следует исключить употребление этанола (алкоголя).

при применении препарата Изакардин спрей необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами (риск головокружения).

Спрей подъязычный дозированный 1,25 мг/доза.

При температуре не выше 30 °С, вдали от огня. Хранить в недоступном для детей месте.

4 года. Не использовать по истечении срока годности.

По рецепту

Источник: https://spravka.farm/izakardin-cena/instrukciya/sprey

Ссылка на основную публикацию