Клопидекс: показания и инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Как лечить варикоз средством Клопидекс?

Образование тромбов приводит к ухудшению кровообращения или его прекращению в различных органах. Чтобы улучшить текучесть крови, назначают прием антиагрегантных препаратов, к которым относят Клопидекс. Средство имеет противопоказания и побочные эффекты, о которых должен знать пациент.

Чтобы улучшить текучесть крови, назначают прием антиагрегантных препаратов, к которым относят Клопидекс.

Форма выпуска и состав

В качестве действующего вещества выступает клопидогрел. Для создания препарата дополнительно используют гидрогенизированное касторовое масло, маннитол, макрогол и гипролозу.

Они помещены в блистер по 14 или 15 шт. В 1 картонной упаковке может находиться 1-4 блистера.

Фармакологическое действие Клопидекса

Действие препарата направлено на устранение тромбов. Активные вещества препятствуют их образованию. После приема таблетки происходит быстрое всасывание компонентов в плазму крови. Максимальная концентрация компонентов и их метаболитов наблюдается через 1 час после употребления. Лекарство выводится из организма с уриной и фекалиями.

Действие препарата Клопидекс направлено на устранение тромбов.

Показания к применению Клопидекса

Медикамент необходимо принимать при наличии следующих осложнений, вызванных развитием тромбов:

  • после инфаркта миокарда или инсульта при фибрилляции предсердий;
  • при атеротромбозе;
  • при варикозе;
  • когда поражены периферические артерии;
  • при остром коронарном синдроме;
  • когда пациенту предстоит коронарное вмешательство через кожу с применением ацетилсалициловой кислоты;
  • при инфаркте миокарда в комбинации с ацетилсалициловой кислотой.

Как принимать

Лекарство предназначено для перорального приема. Рекомендуемая доза составляет 75 мг в сутки. Точную дозировку устанавливает врач в зависимости от индивидуальных особенностей пациента и диагноза. Длительность лечения может быть разной от 7 дней до нескольких месяцев.

Лекарство предназначено для перорального приема. Рекомендуемая доза составляет 75 мг в сутки.

Побочные действия Клопидекса

Побочный эффект проявляется в виде:

  • повышения риска кровотечения;
  • лихорадки;
  • вертиго;
  • анемии;
  • сывороточной болезни;
  • агранулоцитоза;
  • анафилактического шока, вызванного аллергической реакцией;
  • тромботической тромбоцитопенической пурпуры;
  • скрытой или выраженной нейтропении;
  • лейкопении;
  • понижения артериального давления;
  • гематом;
  • тяжелой тромбоцитопении;
  • головной боли;
  • головокружения;
  • васкулита;
  • спутанности сознания;
  • галлюцинаций;
  • парастезии;
  • тошноты;
  • рвоты;
  • болезненных ощущений в области живота;
  • нарушения вкуса;
  • интерстициального пневмонита;
  • гастрита;
  • диспепсии;
  • панкреатита;
  • язвы двенадцатиперстной кишки и желудка;
  • колита;
  • гапетита;
  • стоматита;
  • зуда, который сопровождает кожная сыпь;
  • кровоизлияния под кожей;
  • экземы;
  • крапивницы.

Медикамент может стать причиной проблем с мочеполовой системой.

Противопоказания

Препарат запрещено принимать в следующих случаях:

  • при печеночной недостаточности в острой стадии;
  • если у пациента имеется непереносимость активного вещества;
  • во время острого кровотечения;
  • при пептической язве;
  • когда имеется внутричерепное кровоизлияние.

Запрещено самостоятельно использовать медикамент. Лечение назначает специалист после полного обследования больного.

Особые указания

Средство не оказывает влияния на вождение транспортом и выполнение действий, требующих повышенной концентрации внимания.

При наличии непереносимости галактозы, нехватке лактазы и синдроме мальабсорбции галактозы и глюкозы от употребления препарата нужно отказаться.

Из-за касторового масла у человека может возникнуть диарея или диспепсия.

Из-за касторового масла, которое входит в состав препарата, у человека может возникнуть диарея.

Осторожно медикамент используют при почечной и печеночной недостаточности, так как опыт использования у данной категории больных ограничен, и имеется риск развития геморрагического диатеза.

Пациентам, у которых менее 7 дней назад был ишемический инсульт в острой форме, не рекомендуется проводить лечение этим лекарством.

Под наблюдением специалиста проводится терапия у людей, склонных к возникновению кровотечения, при травмах и прочих повреждениях.

Применение при беременности и в период лактации

Клинических исследований во время вынашивания ребенка проведено не было, поэтому в этот период лучше отказаться от лекарственного препарата.

В период беременности лучше отказаться от использования Клопидекса.

Если имеется необходимость лечения Клопидексом, то от грудного вскармливания на это время нужно отказаться из-за возможного проникновения вещества в молоко.

Применение у детей

Запрещено применять средство для лечения детей и подростков до 18 лет.

Передозировка

При злоупотребление рекомендуемым количеством наблюдается возникновение передозировки, о которой свидетельствует увеличение сроков кровотечения. В дальнейшем может появиться осложнение в виде развития этого процесса. В этом случае останавливают кровь и вливают тромбоцитарную массу.

Лекарственное взаимодействие

Если вести одновременный прием с нестероидными противовоспалительными средствами, в число которых входит Напроксен, то может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение.

Активное вещество может снижать или блокировать действие изофермента CYP2C9.

При одновременном приеме Клопидекса с Напроксеном может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение.

Поэтому одновременное употребление Клопидекса с лекарством, которое метаболизируется при участии этого изофермента, увеличивает риск повышения его концентрации в крови.

Сроки и условия хранения

Лекарство сохраняет свойства на протяжении 24 месяцев с момента изготовления, если соблюдены условия хранения.

Запрещено использовать его для лечения, когда истекли сроки годности.

Условия отпуска из аптек

Средство можно приобрести в любом аптечном пункте при наличии рецепта от врача.

Цена

Стоимость медикамента зависит от ценовой политики аптеки и в среднем составляет 494 рубля.

Стоимость медикамента зависит от ценовой политики аптеки и в среднем составляет 494 рубля.

Аналоги

При необходимости препарат можно заменить похожими средствами:

  • Клопидогрел;
  • Плагрил;
  • Эгитромб;
  • Плогрель;
  • Клопилет;
  • Плавикс;
  • Детромб;
  • Листаб;
  • Лопирел;
  • Кардутол;
  • Зилт;
  • Агрегаль.

Медикамент должен подбирать специалист, учитывая индивидуальные особенности пациента и степень тяжести заболевания. Не рекомендуется самостоятельно менять одно лекарство на другое.

При необходимости Клопидекс можно заменить препаратом Зилт.

Отзывы пациентов

Марина, 45 лет, Великий Новгород: «Препарат принимала при повышенном количестве тромбоцитов в крови. В первые дни чувствовала недомогание и головокружение, но все прошло. Лечение длилось около месяца.

Закончила прием, когда анализы показали, что уровень тромбоцитов снизился до нормы. Врач сказал периодически проверяться, чтобы снова с этим не столкнуться.

Одновременно принимала Омез, так как при постоянном употреблении Клопидекса страдает желудок».

Евгения, 37 лет, Ростов-на-Дону: «Прием средства вела, когда обнаружили тромб на ноге. Препарат эффективный, но действие проявляется после длительного курса лечения. На рассасывание тромба потребовалось 5 месяцев. Одновременно пришлось пить Омепразол для желудка. Дорогое лечение, но того стоило».

Станислав, 51 год, Краснодар: «После нескольких дней лечения возникла слабость и боль в мышцах. Когда появились синяки, прекратил прием лекарства и обратился к врачу, который подобрал другую схему терапии. Не рекомендую проводить лечение этим препаратом, так как у него много побочных действий, и стоимость высокая».

Отзывы врачей

Владимир, флеболог, 42 года, Москва: «Перед назначением средства необходимо пройти полное обследование, чтобы не возникло побочных эффектов.

Практика показала, что препарат эффективно борется с тромбами и является хорошей профилактикой заболеваний, вызванных ухудшением кровообращения из-за тромбов.

Не рекомендую самостоятельно устанавливать дозировку, так как это может негативно отразиться на здоровье».

Светлана, флеболог, 35 лет, Рязань: «Препарат эффективен для лечения тромбов. Но при приеме необходимо соблюдать все врачебные рекомендации. Может оказывать негативное влияние на желудок».

Источник: https://varikoz.online/nogi/lechenie/preparati/klopideks

Клопидекс – антиагрегантный арсенал в медицине

Образование тромбов – крайне нежелательное явление. Уменьшение или прекращение движения крови в кровеносных сосудах нижних конечностей, в области сердца или мозга, которые они вызывают, грозят очень серьёзными последствиями.

Если же человек уже перенёс острые сердечные состояния, необходимо предупредить дальнейшее развитие тромбоза и способствовать улучшению текучести крови.

В этом случае показано применение антиагрегантных средств: лекарственных веществ, препятствующих слипанию (агрегации) тромбоцитов, то есть образованию сгустков крови – тромбов.

Современная медицина располагает значительным антитромботическим медикаментозным арсеналом. Раскроем достоинства лекарственной формы Клопидекс, созданной на основе клопидогрела.

Инструкция по применению

По своей результативности клопидогрел выигрывает у аспирина при терапии атеросклероза периферических артерий. Он замечательно комбинируется с аспирином в процессе лечения пациентов после инсульта мозга.

В комбинации с АСК и тромболитиком Klopidex используется при ведении больных после сердечного опасного случая.

Клопидогрел, в отличие от аспирина, не вызывает эрозию слизистой желудка. Поэтому препарат может использоваться длительное время и в монотерапии вместо аспирина.

Медикамент второго поколения клопидогрел – в сопоставлении с антиагрегантами первого и третьего поколения – имеет такие преимущества:

  • вызывает меньше кровотечений;
  • обладает более высокой приверженностью;
  • экономически выгодный.

Приём всего одной таблетки Клопидекса в день надёжно защищает организм от атеротромбоза.

Вид, состав, упаковка

Антитромботический препарат Клопидекс производится в форме круглых таблеток, выпуклых с двух сторон. Они покрыты светло-розовой оболочкой.

Читайте также:  Ивабрадин: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Одна пилюля медикамента содержит 75 мг гидросульфата клопидогрела.

В качестве вспомогательных веществ в лекарстве задействованы касторовое масло, гипролоза, макрогол, целлюлоза и маннитол. Плёночная оболочка таблеток приготовлена из розового опадрая.

Таблетки упакованы в блистеры (по 15 штук) и уложены в картонные пачки – по две ячейковой формы в одну упаковку.

Специфика назначения

Производное клопидогрела используется как профилактическое и лечебное средство в антитромботической терапии.

Общая информация о показаниях, противопоказаниях и осторожном применении представлена в таблице.

Показания Противопоказания Осторожное применение
  • атеросклероз нижних конечностей;
  • перенесённый ишемический инсульт мозга;
  • состояние после острой формы ИБС;
  • нестабильная стенокардия.
  • непереносимость какого-либо компонента препарата;
  • неприятие или недостаточность молочного сахара;
  • серьёзное нарушение деятельности печени;
  • сильное кровотечение.
  • нарушения в работе печени в незначительной степени;
  • опасность кровотечений;
  • хроническая патология почек;
  • снижение функции изофермента CYP2C19.

Внимание! Терапия Клопидексом противопоказана беременным, женщинам во время кормления грудью, детям и подросткам до восемнадцатилетнего возраста.

Нельзя применять клопидогрел больным, у которых после инсульта прошло меньше семи дней.

Видео: “Атеросклероз ног – в чем опасность?”

Прием и дозирование

Приём Клопидекса осуществляется внутрь, не связан с использованием еды.

В качестве профилактического средства назначают 75 мг клопидогрела один раз в сутки.

Имеются особенности терапии медикаментом у больных с различными острыми патологиями:

  • при инфаркте миокарда – принимается с первого по 35-й день;
  • при ишемическом инсульте – время приёма от недели до полугода.

При сердечных делах без зубца Q лечение проводят по такой схеме: одноразовый приём 300 мг®75 мг в день+ аспирин 75-325 мг в сутки (100 мг аспирина – доза рекомендованная).

Терапия длится один год. Улучшение состояния наблюдается за три месяца использования антиагреганта.

Профилактика атеротромботических осложнений при остром инфаркте миокарда с увеличением сегмента STосуществляется таким образом:

  • сначала – за один приём 300 мг;
  • на следующем этапе – 75 мг в сутки клопидогрела + аспирин + тромболитик (возможно лечение без тромболитических лекарств).

Терапия Клопидексом у больных 75 – летнего возраста и старше начинается без ударной дозы в 300 мг.

При установленном диагнозе лечение клопидогрелом в комбинации необходимо начинать по возможности быстрее и продолжать не меньше четырёх недель.

Внимание! Передозировка препаратом грозит кровотечениями. В случае чрезмерного потребления лекарства нужно остановить кровотечение, провести тромбоцитарную трансфузию.

Взаимовлияние клопидогрела и других лекарственных средств

Вызывает опасность возникновения кровотечений одновременное применение Клопидекса и названных ниже препаратов:

  • варфарина – применение возможно только в редких случаях;
  • ингибиторов гликопротеина – назначать с осторожностью;
  • НПВС – применять осторожно.

Не показано применение клопидогрела с омепразолом и другими лекарствами этой группы.

В комбинации клопидогрела с аспирином первый способствует усилению действия АСК на предупреждение образование тромбов. Назначать эти препараты в одно время необходимо осторожно. Но в случае острого коронарного синдрома без повышения сегмента ST этот «дуэт» необходим. И применяется он в течение длительного времени.

На всасывание антиагрегантного средства антациды никакого влияния не оказывают.

В Клопидекс входит касторовое масло. Оно может провоцировать расстройство желудка и диспепсию.

Сопутствующие негативные реакции

Klopidex – препарат с незначительным количеством побочных действий. Тем не менее, они есть, и их нужно учитывать при назначении медикамента.

Внимание! На вождение автотранспортом и управление механизмами в движении использование Клопидекса влияния не оказывает.

Приведём примеры возможных кровотечений, возникающих в процессе использования антиагреганта:

  • внутричерепное;
  • в области глаза;
  • носовое;
  • из желудочно-кишечного тракта;
  • забрюшинное;
  • подкожное;
  • лёгочное;
  • в области суставов;
  • из раны после операции.

Опасность явного и скрытого кровотечения вызывает необходимость осторожного применения Клопидекса у следующих особ:

  • с различными повреждениями организма – травмами, язвами, ранами и тому подобное;
  • у больных, принимающих аспирин, НПВС, гепарин, ингибиторы гликопротеина.

За больными, склонными к кровоизлияниям, нужно установить особый контроль в первый месяц приёма препарата, после операций и инвазий.

Больные должны знать, что приём антиагреганта продлевает время остановки кровотечения и может вызвать непредсказуемые кровоизлияния. Поэтому Klopidex необходимо отменить за 7 дней до любой операции.

Проявляются и другие побочные эффекты, различающиеся по частоте возникновения:

  • анемия различных типов;
  • снижение количества тромбоцитов, лейкоцитов, эозинофилов, нейтрофилов; нарушение чувствительности кожи;
  • боль в голове, головокружение, дезориентация, нарушение вкуса, галлюцинации;
  • вертиго;
  • пониженное АД, гематома, воспаление и разрушение стенок сосудов крови;
  • спазмы в бронхах, неинфекционное воспаление лёгких;
  • нарушение деятельности и патологии ЖКТ, панкреатит, стоматит, опасная недостаточность функции печени;
  • сыпь, пурпура, зуд, лишай, экзема, эритема, некролиз, отёк, крапивница и другие признаки на коже;
  • заболевания суставов, боль в мышцах;
  • кровь в моче, клубочковый нефрит, повышенный креатинин;
  • аллергия, лихорадка и другие.

Лабораторные показатели также демонстрируют нежелательную реакцию организма на приём клопидогрела. В процессе лечения необходимо проводить анализ крови, исследовать состояние печени.

При возникновении тромботической тромбоцитопенической пурпуре лечение начинают немедленно.

Особенности и срок хранения

Сохранять при температурном режиме, не превышающем 25 ºС. Беречь от детей. Срок годности Клопидекса – два года.

Цена средняя

Цена в России составляет 474 руб. В украинских аптеках препарат можно приобрести по цене 150 грн.

Отпуск в аптеке только по рецептурному назначению врача.

Препараты на основе клопидогрела

Имеется значительное количество ингибиторов агрегации тромбоцитов, в которых главным действующим веществом является клопидогрел. Некоторые из них:

Сравнение динамики действия препарата Клопидекс и его аналога Плавикс.

Источник: https://normapulsa.org/medikamenty/ot-tromboza/klopideks-antiagregantnyj-arsenal-v-meditsine.html

Клопидекс

Клопидекс используется отдельно или вместе с аспирином, чтобы уменьшить вероятность сердечного приступа или инсульта. Он рекомендуется пациентам, у которых уже был сердечный приступ, инфаркт или инсульт, или пациентам с другими проблемами кровообращения, которые могут вызвать инсульт или сердечный приступ.

Сердечный приступ или инсульт могут возникать, когда кровеносный сосуд блокируется сгустком крови. Таблетки Клопидекса являются ингибитором тромбоцитов. Это уменьшает вероятность того, что образуется вредный тромб, предотвращает слияние тромбоцитов в крови.

Препарат также может увеличить вероятность серьезных кровотечений у некоторых людей.

Клопидогрел – это активный и специфический ингибитор тромбоцитарной агрегации, оказывающий коронародилатирующее действие.

Препарат Клопидекс выпускается в таблетированной форме. Одна упаковка содержит 3 десятка таблеток упакованных в блистеры по 10 шт. В состав одной таблетки входит 75 миллиграмм клопидогрела (97.875 миллиграмм клопидогрела гидросульфата). В обязательном порядке в упаковке есть инструкция по применению на двух языках.

Показанием таблеток Клопидекса к применению является проблема с тромбообразованием или необходимость профилактики осложнений тромботического характера:

  • ОКС без подъема ST сегмента, иными словами при синдроме миокарда. Используется в комплексном лечении с аспирином.
  • ОКС без подъема ST сегмента, иными словами при стенокардии нестабильного типа или при инфаркте миокарда. Подходит для пациентов с шунтированием, терапия производится в дуэте с аспирином.
  • Восстановление после инфаркта миокарда. Период лечения до месяца.
  • Восстановление после ишемического инсульта. Курс терапии до полугода.

Данное лекарственное средство должен назначать исключительно доктор на основе тщательного осмотра и результатам многочисленных анализов. Самолечение чревато серьезными негативными последствиями.

Среди самых распространенных побочных эффектов стоит отметить: кровотечения, эозинофилия, гранулоцитопения, анемия, гематома, перепады давления, диспепсия, язва, колит, артрит, гематурия, буллезная сыпь, крапивница, резкое повышение температуры тела. Более подробную информацию о побочных эффектах содержит инструкция от производителей.

Клопидекс не назначается к применению при наличии заболеваний печени или почек. Противопоказанием для терапии является наличие острого кровотечения, до совершеннолетнего возраста, при наличии повышенной чувствительности и в период подготовки к любому хирургическому вмешательству.

Категорически запрещен прием таблеток Клопидекса женщинам в период беременности и лактации. На сегодняшний день подлинно не известно влияние основного компонента на организм женщины и на развитие плода и рост ребенка.

В целях профилактики заболеваний рекомендуемой суточной дозировкой является 75 миллиграмм одноразово в сутки. В целях терапии стенокардии и инфаркта миокарда суточная доза составляет до 325 миллиграмм в сутки в один прием, все зависит от назначений доктора.

В целях терапии инсульта и иных осложнений с тромбированием сосудов суточную дозировку можно увеличить до 100 миллиграммов в один прием. Важно понимать, что употребление медикамента не зависит от приема пищи.

Читайте также:  Реланиум: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Курс терапии при комбинированном подходе может длиться от 4 недель до 1 года.

Действие лекарственного средства нейтрализуется или наблюдаются серьезные побочные эффекты при взаимодействии Клопидекса с алкогольными напитками.

Не рекомендуется компоновать средство с варфарином (как результат может наблюдаться усиленное кровотечение), с ингибиторами (велик риск возникновения кровотечений), с нестероидными противовоспалительными средствами.

При больших объемах наблюдается удлинение продолжительности кровотечения с серьезными осложнениями.

Среди доступных и эффективных аналогов стоит отметить: Плогрель, Зилт, Детромб, Клопидогрел, Клопигрант, Клопилет, Листаб, Плагрил. Аналоги вправе подбирать только лечащий врач.

Купить лекарственное средство можно только после предъявления рецепта от доктора. Самолечение может вызвать серьезные проблемы, вплоть до летального исхода.

Хранить таблетки исключительно в родной упаковке, в темном месте с пониженным уровнем влажности, с температурой воздуха до 25 градусов. Важно оградить доступ детей.

Источник: https://wer.ru/opisanie/klopideks/

Клопидекс: инструкция по применению

Антиагрегантное средство

Код ATX

[В01АС04]

Фармакологические свойства
Фармакодинамика

Клопидогрел представляет из себя пролекарство, один из активных метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов.

Активный метаболит клопидогрела селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с его рецептором на тромбоцитах и последующую АДФ-опосредованную активацию комплекса GPIIb/IIIa, приводя к подавлению агрегации тромбоцитов.

Благодаря необратимому связыванию тромбоциты остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ в течение всего оставшегося срока своей жизни (примерно 7-10 дней), а восстановление нормальной функции тромбоцитов происходит со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов.

Агрегация тромбоцитов, вызванная агонистами, отличными от АДФ, также ингибируется за счет блокады усиленной активации тромбоцитов высвобожденным АДФ.

Так как образование активного метаболита происходит при помощи ферментов системы Р450, некоторые из которых могут отличаться полиморфизмом или могут ингибироваться другими препаратами, не у всех пациентов возможно адекватное подавление тромбоцитов.

Клопидогрел способен предотвращать развитие атеротромбоза при любых локализациях атеросклеротического поражения сосудов. В частности при поражениях церебральных, коронарных или периферических артерий.

При ежедневном приеме клопидогрела в дозе 75 мг с первого же дня приема отмечается значительное подавление АДФ-индуцируемой агрегации тромбоцитов, которое постепенно увеличивается в течение 3-7 дней и затем выходит на постоянный уровень (при достижении равновесного состояния).

В равновесном состоянии агрегация тромбоцитов подавляется в среднем на 40-60%. После прекращения приема клопидогрела агрегация тромбоцитов и время кровотечения постепенно возвращаются к исходному уровню, обычно, в течение 5 дней.

Фармакокинетика

Всасывание После приема внутрь в дозе 75 мг в сутки быстро всасывается, характеризуется высокой абсорбцией и биодоступностью. Однако концентрация исходного вещества в плазме низкая и через 2 ч после приема не достигает предела измерения (0,025 мкг/л). По данным почечной секреции метаболитов клопидогрела всасывание составляет около 50 %.

Распределение

In vitro клопидогрел и его основной циркулирующий в крови неактивный метаболит обратимо связываются с белками плазмы, на 98% и 94%, соответственно.

Метаболизм

Клопидогрел активно метаболизируется в печени, а основной метаболит – неактивное производное карбоксиловой кислоты, составляет около 85% циркулирующего в плазме крови вещества. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) этого метаболита (Сmах – около 3 мг/л после многократного приема внутрь в дозе 75 мг) достигается через 1 ч после приема внутрь.

Активный метаболит – тиольное производное клопидогрела – образуется путем окисления клопидогрела до 2-оксо-клопидогрела и последующего гидролиза. In vitro этот путь метаболизма происходит при помощи изоферментов Р450, CYP2C19, CYP1A2 и CYP2B6.

Активный тиольный метаболит клопидогрела, выделенный in vitro, быстро и необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов, блокируя агрегацию тромбоцитов.

Выведение

Около 50% препарата выводится почками и около 46% кишечником в течение 120 ч после приема внутрь. После однократного приема внутрь дозы 75 мг период полувыведения (Т1/2) клопидогрела составляет примерно 6 ч. Период полувыведения основного циркулирующего неактивного метаболита после разового и повторного приема составляет 8 ч.

Концентрация основного циркулирующего метаболита в плазме после приема 75 мг в сутки у пациентов с тяжелой хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) от 5 до 15 мл/мин) ниже по сравнению с пациентами с хронической почечной недостаточностью средней тяжести (КК от 30 до 60 мл/мин) и здоровыми добровольцами.

Хотя ингибирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов у пациентов с почечной недостаточностью тоже было ниже, чем у здоровых добровольцев, удлинение времени кровотечения было таким же, как и у здоровых добровольцев, принимавших 75 мг клопидогрела в сутки. Кроме того, клиническая переносимость была хорошей у всех пациентов.

У пациентов с циррозом печени прием клопидогрела в суточной дозе 75 мг в течение 10 дней был безопасен и хорошо переносился. Сmax клопидогрела при однократном и повторном применении у пациентов с циррозом печени была значительно выше, чем у здоровых добровольцев.

Однако, плазменные концентрации основного циркулирующего метаболита и АДФ-индуцированная агрегация тромбоцитов, а также время кровотечения были сопоставимы в обеих группах.

Фармакогенетика

Несколько полиморфных ферментов системы Р450 участвуют в активации клопидогрела. Изофермент СУР2С19 вовлечен в образование как активного метаболита, так и промежуточного метаболита – 2-оксоклопидогрела.

Фармакокинетика и антитромбоцитарные эффекты активного метаболита клопидогрела, исследованные посредством агрегации тромбоцитов ex vivo, отличаются в зависимости от генотипа изофермента CYP2C19.

Аллель гена CYP2C19*1 отвечает за нормально функционирующий метаболизм, тогда как аллель гена изофермента CYP2C19*2 и изофермента CYP2C19*3 ответственны за сниженный метаболизм.

Эти аллели ответственны за снижение метаболизма примерно у 85% представителей европеоидной расы и в 99% среди представителей монголоидной расы. Другие аллели, связанные со сниженным метаболизмом, представлены изоферментами CYP2C19*4, *5, *6, *7 и *8, но они редко встречаются в общей популяции.

Отдельные группы пациентов

Фармакокинетика активного метаболита клопидогрела у отдельных групп пациентов не изучена.

Пожилой возраст

Различий в показателях агрегации тромбоцитов и времени кровотечения между лицами пожилого возраста (старше 75 лет) и молодыми добровольцами не наблюдалось. Не требуется коррекции дозы для лиц пожилого возраста.

Нарушение функции почек

После повторных приемов клопидогрела в дозе 75 мг/сутки у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК от 5 до 15 мл/мин) ингибирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов ниже на 25%, чем у здоровых добровольцев; удлинение времени кровотечения одинаково в сравнении со здоровыми добровольцами, принимавших 75 мг клопидогрела в сутки.

Нарушение функции печени

Среднее время кровотечения и ингибирование АДФ-индуцированной агрегации при применении клопидогрела в дозе 75 мг/сутки в течение 10 дней у пациентов с тяжелым поражением печени сопоставимо со здоровыми добровольцами.

Источник: https://apteka.103.xn--p1ai/klopideks-20494740-instruktsiya/

Клопидекс инструкция по применению

Со стороны свертывающей системы крови: часто – кровотечения; нечасто – увеличение времени кровотечения.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто – желудочно-кишечное кровотечение, диарея, боли в животе, диспепсия; нечасто – язва желудка и двенадцатиперстной кишки, рвота, тошнота, запор, вздутие живота; редко – забрюшинное кровоизлияние; очень редко – желудочно-кишечное кровотечение и забрюшинное кровоизлияние со смертельным исходом, панкреатит, колит (включая неспецифический язвенный колит или лимфоцитарный колит), стоматит, острая печеночная недостаточность, гепатит, отклонение от нормы показателей функции печени.

Со стороны системы кроветворения: нечасто – тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия; редко – нейтропения, включая тяжелую нейтропению; очень редко – тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, тяжелая тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия.

Со стороны нервной системы: нечасто – внутричерепное кровоизлияние (было сообщено о нескольких случаях со смертельным исходом), головная боль, парестезия, головокружение; очень редко – нарушения вкусового восприятия, галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: нечасто – глазные кровоизлияния (конъюнктивальные, в ткани и сетчатку глаза); редко – вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – васкулит, снижение АД.

Со стороны дыхательной системы: часто – носовое кровотечение; очень редко – кровотечение из дыхательных путей (кровохарканье, легочное кровотечение), бронхоспазм, интерстициальная пневмония.

Со стороны иммунной системы: очень редко – сывороточная болезнь, анафилактоидные реакции.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – подкожные кровоподтеки; нечасто – сыпь, зуд, пурпура (подкожное кровоизлияние); очень редко – буллезный дерматит (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема) ангионевротический отек, эритематозная сыпь, крапивница, экзема, плоский лишай.

Читайте также:  Зоксон: показания и инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко – кровоизлияния в мышцы и суставы, артрит, артралгия, миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – гематурия; очень редко – гломерулонефрит, увеличение концентрации креатина в крови.

Прочие: часто – кровотечение из места пунктирования сосудов; очень редко – лихорадка.

Источник: https://www.vidal.ru/drugs/clopidex__32865

Клопидекс — инструкция по применению в Яндекс.Здоровье

Экспресс-консультации в Яндекс.Здоровье. За 5 минут врач поможет разобраться
с индивидуальными противопоказаниями, дозировками и побочными действиями.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые двояковыпуклые.

1 таб.
клопидогрел (в форме клопидогрела гидросульфата форма-I) 75 мг

Вспомогательные вещества: гипролоза – 6.125 мг, маннитол – 120.175 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 17.15 мг, макрогол 6000 – 2.45 мг, масло касторовое гидрогенизированное – 1.225 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай розовый (лактозы моногидрат – 2.8 мг, гипромеллоза (15 CPS) – 1.921 мг, титана диоксид (Е171) – 1.656 мг, триацетин – 0.56 мг, железа оксид красный (Е172) – 0.63 мг) – 7 мг.

15 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Ингибитор агрегации тромбоцитов. Селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами тромбоцитов и активацию комплекса GPIIb/IIIa, угнетая, таким образом, агрегацию тромбоцитов. Также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, путем блокады повышения активности тромбоцитов освобожденным АДФ. Не влияет на активность ФДЭ.

Клопидогрел необратимо изменяет рецепторы АДФ на тромбоцитах, поэтому тромбоциты остаются нефункциональными на протяжении всей “жизни”, а восстановление нормальной функции происходит по мере их обновления (приблизительно через 7 дней).

После приема внутрь в дозе 75 мг клопидогрел быстро абсорбируется из ЖКТ. Однако концентрация в плазме крови повышается незначительно и через 2 ч после приема не достигает уровня, поддающегося определению (0.025 мкг/л).

Интенсивно метаболизируется в печени. Основной метаболит является неактивным производным карбоксиловой кислоты и составляет около 85% циркулирующего в плазме исходного вещества. Cmax данного метаболита в плазме крови после повторных приемов клопидогрела составляет около 3 мг/л и наблюдается приблизительно через 1 ч после приема.

Фармакокинетика основного метаболита характеризуется линейной зависимостью в диапазоне доз клопидогрела 50-150 мг.

Клопидогрел и основной метаболит необратимо связываются с белками плазмы крови in vitro (98% и 94% соответственно). Данная связь остается ненасыщаемой in vitro в широких пределах концентраций.

После приема внутрь14С-меченного клопидогрела около 50% принятой дозы выделяется с мочой и приблизительно 46% с калом в течение 120 ч. T1/2 основного метаболита составляет 8 ч.

По сравнению с здоровыми добровольцами молодого возраста концентрация в плазме крови основного метаболита значительно выше у пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и старше), при этом не отмечается изменений агрегации тромбоцитов и времени кровотечения.

При тяжелых заболеваниях почек (КК 5-15 мл/мин) концентрации основного метаболита в плазме крови более низкие, чем при заболеваниях почек средней тяжести (КК 30-60 мл/мин) и у здоровых добровольцев.

Хотя ингибирующий эффект на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов уменьшался по сравнению с таковым у здоровых добровольцев, время кровотечения увеличивалось в такой же степени, как и у здоровых добровольцев.

Профилактика тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий.

В комбинации с ацетилсалициловой кислотой для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме: с подъемом сегмента ST при возможности проведения тромболитической терапии; без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q), в т.ч. у пациентов, подвергающихся стентированию.

Профилактика тромботических и тромбоэмболических осложнений, включая инсульт, при фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии) при наличии, как минимум, одного фактора риска развития сосудистых осложнений, отсутствии возможности приема непрямых антикоагулянтов и наличии низкого риска развития кровотечения (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой).

Принимают внутрь 1 раз/сут.

Начальная и поддерживающая доза – 75 мг/сут. Нагрузочная доза – 300 мг/сут.

Схема применения зависит от показаний и клинической ситуации.

Со стороны свертывающей системы крови: часто – кровотечения; нечасто – увеличение времени кровотечения.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто – желудочно-кишечное кровотечение, диарея, боли в животе, диспепсия; нечасто – язва желудка и двенадцатиперстной кишки, рвота, тошнота, запор, вздутие живота; редко – забрюшинное кровоизлияние; очень редко – желудочно-кишечное кровотечение и забрюшинное кровоизлияние со смертельным исходом, панкреатит, колит (включая неспецифический язвенный колит или лимфоцитарный колит), стоматит, острая печеночная недостаточность, гепатит, отклонение от нормы показателей функции печени.

Со стороны системы кроветворения: нечасто – тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия; редко – нейтропения, включая тяжелую нейтропению; очень редко – тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, тяжелая тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия.

Со стороны нервной системы: нечасто – внутричерепное кровоизлияние (было сообщено о нескольких случаях со смертельным исходом), головная боль, парестезия, головокружение; очень редко – нарушения вкусового восприятия, галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: нечасто – глазные кровоизлияния (конъюнктивальные, в ткани и сетчатку глаза); редко – вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – васкулит, снижение АД.

Со стороны дыхательной системы: часто – носовое кровотечение; очень редко – кровотечение из дыхательных путей (кровохарканье, легочное кровотечение), бронхоспазм, интерстициальная пневмония.

Со стороны иммунной системы: очень редко – сывороточная болезнь, анафилактоидные реакции.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – подкожные кровоподтеки; нечасто – сыпь, зуд, пурпура (подкожное кровоизлияние); очень редко – буллезный дерматит (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема) ангионевротический отек, эритематозная сыпь, крапивница, экзема, плоский лишай.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко – кровоизлияния в мышцы и суставы, артрит, артралгия, миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – гематурия; очень редко – гломерулонефрит, увеличение концентрации креатина в крови.

Прочие: часто – кровотечение из места пунктирования сосудов; очень редко – лихорадка.

Острое кровотечение (в т.ч. при пептической язве или внутричерепное кровоизлияние), тяжелая печеночная недостаточность, беременность, период лактации (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к клопидогрелу.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения клопидогрела при беременности не проводилось. Применение возможно только в случаях крайней необходимости.

Неизвестно выделяется ли клопидогрел с грудным молоком у человека. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях на животных при применении клопидогрела в дозах 300-500 мг/кг/сут не выявлено тератогенного действия и отрицательного влияния на фертильность и на развитие плода. Установлено, что клопидогрел и его метаболиты выделяются с грудным молоком.

С осторожностью применяют клопидогрел у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, при которых возможно возникновение геморрагического диатеза.

С осторожностью применяют клопидогрел при повышенном риске кровотечений вследствие травмы, оперативных вмешательств, нарушениях системы гемостаза.

При планируемых хирургических вмешательствах (если антиагрегантное действие нежелательно) клопидогрел следует отменить за 7 дней до операции.

С осторожностью применяют клопидогрел у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, при которых возможно возникновение геморрагического диатеза.

При появлении симптомов чрезмерной кровоточивости (кровоточивость десен, меноррагии, гематурия) показано исследование системы гемостаза (время кровотечения, количество тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов). Рекомендуется регулярный контроль лабораторных показателей функциональной активности печени.

С осторожностью применять одновременно с варфарином, гепарином, НПВС, длительно – с ацетилсалициловой кислотой, т.к. в настоящее время окончательно не установлена безопасность такого применения.

В экспериментальных исследованиях не выявлено канцерогенного и генотоксического действия.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не установлено влияние клопидогрела на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

При одновременном применении с НПВС (в т.ч. напроксеном) повышается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно усиление антиагрегантного действия.

Поскольку клопидогрел может ингибировать активность изофермента CYP2C9, при одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися при участии данного изофермента (в т.ч. с фенитоином, толбутамином) нельзя исключить повышение их концентраций в плазме крови.

Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Имеются противопоказания, проконсультируйтесь с врачом.

Источник: https://health.yandex.ru/pills/klopideks-32865

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector