Коплавикс: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Коплавикс : инструкция, синонимы, аналоги, показания, противопоказания, область применения и дозы

Коплавикс: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывыАцетилсалициловая кислота , Клопидогрел* (Acetylsalicylic acid , Clopidogrel*)Антиагреганты в комбинациях

НазваниеПроизводительСредняя цена
Коплавикс 0,1+0,075 n100 табл п/плен/оболоч Санофи Винтроп Индустрия 7839.00
Коплавикс 0,1+0,075 n28 табл п/плен/оболоч Санофи Винтроп Индустрия 1138.00

20.

028 (Антиагрегант)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой «С75» на одной стороне и «А100» — на другой.

1 таб.
клопидогрела гидросульфат (форма II) 97.875 мг,
 что соответствует содержанию клопидогрела 75 мг
ацетилсалициловая кислота 100 мг

Вспомогательные вещества: маннитол 68.925 мг, макрогол 6000 34 мг, целлюлоза микрокристаллическая 144.764 мг, гипролоза низкозамещенная 19.567 мг, масло касторовое гидрогенизированное 3.3 мг, стеариновая кислота 1.161 мг, кремния диоксид коллоидный 0.631 мг, крахмал кукурузный 11.111 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай розовый 20 мг (лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), триацетин, краситель железа оксид красный (Е172)), воск карнаубский (следы).

7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированный антиагрегант.

Клопидогрел (а точнее его активный метаболит) необратимо связывается с тромбоцитарными АДФ-рецепторами (рецепторами аденозиндифосфата) и селективно ингибирует связывание АДФ с АДФ-рецепторами тромбоцитов и последующую активацию комплекса GPIIb/IIIa под действием АДФ, благодаря чему подавляется АДФ-индуцируемая агрегация тромбоцитов.

Клопидогрел также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, за счет того, что блокирует активацию тромбоцитов высвобождаемым АДФ.

В связи с необратимостью связи клопидогрела с АДФ-рецепторами тромбоцитов, тромбоциты остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ в течение всего оставшегося срока своей жизни, а восстановление нормальной функции тромбоцитов происходит со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов.

При ежедневном приеме клопидогрела в дозе 75 мг с первого же дня приема отмечается значительное подавление АДФ-индуцируемой агрегации тромбоцитов, которое постепенно увеличивается в течение 3-7 дней и затем выходит на постоянный уровень (при достижении равновесного состояния). В равновесном состоянии агрегация тромбоцитов подавляется в среднем на 40-60%. После прекращения приема клопидогрела агрегация тромбоцитов и время кровотечения постепенно возвращаются к исходному уровню в среднем в течение 5 дней.

Ацетилсалициловая кислота подавляет агрегацию тромбоцитов за счет необратимого ингибирования ЦОГ-1, вследствие этого, уменьшения образования тромбоксана А2, являющегося индуктором агрегации тромбоцитов и вазоконстрикции. Этот эффект сохраняется в течение всего срока жизни тромбоцитов.

Ацетилсалициловая кислота не изменяет ингибирующего эффекта клопидогрела на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, в то время как клопидогрел усиливает воздействие ацетилсалициловой кислоты на коллаген-индуцированную агрегацию тромбоцитов.

Оба активных вещества способны предотвращать развитие атеротромбоза при любых локализациях атеросклеротического поражения сосудов, в частности при поражениях церебральных, коронарных или периферических артерий.

Фармакокинетика

Клопидогрел

Всасывание и распределение

При курсовом внутрь в дозе 75 мг/сут клопидогрел быстро абсорбируется.

После приема внутрь в разовой дозе 75 мг средние значения Cmax неизмененного клопидогрела в плазме крови достигаются примерно через 45 мин. По данным экскреции метаболитов клопидогрела с мочой его абсорбция составляет примерно 50%.

In vitro клопидогрел и его основной циркулирующий в крови неактивный метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (98% и 94% соответственно). Данная связь является ненасыщаемой вплоть до концентрации 100 мг/л.

Метаболизм

Клопидогрел интенсивно метаболизируется в печени.

In vitro и in vivo клопидогрел метаболизируется двумя путями: первый — через эстеразы и последующий гидролиз с образованием неактивного производного карбоксильной кислоты (85% от циркулирующих метаболитов), второй — через изоферменты системы цитохрома Р450.

Вначале клопидогрел метаболизируется до 2-оксо-клопидогрела, являющегося промежуточным метаболитом. Последующий метаболизм 2-оксо-клопидогрела приводит к образованию активного метаболита клопидогрела — тиольного производного клопидогрела.

In vitro метаболизм по этому пути осуществляется при участии CYP2C19, CYP1A2 и CYP2B6. Активный тиольный метаболит клопидогрела, который был выделен в исследованиях in vitro, быстро и необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов, блокируя, таким образом, агрегацию тромбоцитов.

Выведение

В течение 120 ч после приема внутрь человеком 14С-меченного клопидогрела около 50% радиоактивности выделяется с мочой и приблизительно 46% — с калом. После однократного приема внутрь в дозе в 75 мг T1/2 клопидогрела составляет примерно 6 ч. После в однократной дозе и повторных дозах T1/2 основного циркулирующего неактивного метаболита составляет 8 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика активного метаболита клопидогрела у отдельных групп пациентов не изучена.

У добровольцев пожилого возраста (старше 75 лет) при сравнении с добровольцами молодого возраста не было получено различий по показателям агрегации тромбоцитов и времени кровотечения. Не требуется коррекции дозы препарата у пациентов пожилого возраста.

Фармакокинетика клопидогрела у детей не изучена.

У пациентов с тяжелым поражением почек (КК 5-15 мл/мин) после повторных приемов клопидогрела в дозе 75 мг/сут инициирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов было ниже (25%) по сравнению с таковым у здоровых добровольцев, однако удлинение времени кровотечения было подобным таковому у здоровых добровольцев, получавших клопидогрел в дозе 75 мг/сут.

У пациентов с тяжелым поражением печени (классы A и B по шкале Чайлд-Пью) после ежедневного приема клопидогрела в дозе 75 мг/сут в течение 10 дней ингибирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов было подобным таковому у здоровых добровольцев. Среднее время кровотечения было также сопоставимо в обеих группах.

Распространенность аллелей генов изофермента CYP2С9, отвечающих за промежуточный и сниженный метаболизм, отлична у представителей различных этнических групп. Имеются очень небольшие литературные данные среди представителей монголоидной расы, что не позволяет оценить влияние генотипирования изофермента СYР2С19 на клинический исход событий.

Фармакогенетика

Несколько полиморфных изоферментов системы цитохрома Р450 участвуют в активации клопидогрела. Изофермент CYP2C19 вовлечен в образование как активного метаболита, так и промежуточного метаболита — 2-оксоклопидогрела.

Фармакокинетика и антитромбоцитарные эффекты активного метаболита клопидогрела, исследованные посредством агрегации тромбоцитов ex vivo, отличаются, в зависимости от генотипа изофермента CYP2C19.

Аллель гена CYP2C19*1 отвечает за нормально функционирующий метаболизм, тогда как аллели гена изофермента CYP2C19*2 и изофермента СYР2С19*3 ответственны за сниженный метаболизм. Эти аллели ответственны за снижение метаболизма примерно у 85% среди представителей европеоидной расы и в 99% среди представителей монголоидной расы.

Другие аллели, связанные со сниженным метаболизмом представлены изоферментами CYP2C19*4, *5, *6, *7 и *8, но они редко встречаются в общей популяции. Опубликованные данные по частоте встречаемости фенотипа и генотипа изофермента CYP2C19 представлены в таблице.

Частота встречаемости фенотипа и генотипа изофермента CYP2C19 у пациентов различных рас

Характер метаболизма изоферментов Частота (%)
Европеоиды(n=1356) Негроиды(n=966) Монголоиды(n=573)
Интенсивный метаболизм изофермента CYP2C19*1/*1 74 66 38
Промежуточный метаболизм изофермента CYP2C19*1/*2 или *1/*3 26 29 50
Сниженный метаболизм изофермента CYP2C19*2/*2 или *2/*3 или *3/*3 2 4 14

Влияние генотипа изофермента CYP2C19 на фармакокинетику активного метаболита клопидогрела была исследована у 227 человек в 7 опубликованных исследованиях.

У лиц со сниженным метаболизмом изофермента CYP2C19 наблюдалось уменьшение Сmax и AUC активного метаболита на 30-50% после приема нагрузочной дозы 300 мг или 600 мг и последующей поддерживающей дозы в 75 мг.

Сниженная активность метаболита клопидогрела может привести к меньшей степени ингибирования тромбоцитов или к их повышенной реактивности.

К настоящему времени ослабленный антитромбоцитарный ответ на прием клопидогрела был описан для лиц с промежуточным и сниженным метаболизмом в 21 исследовании на 4520 субъектах. Относительная разница в антитромбоцитарном ответе между группами с разным генотипом отличалась по исследованиям из-за использования различных методов оценки ответа, но была более 30%.

Связь между генотипом изофермента CYP2C19 и исходом терапии клопидогрелом была оценена в двух пострегистрациоинных клинических исследованиях (исследование CLARITY-TIMI 28 (n=465) и TRITON-TIMI 38 (n=1477) и 5 когортных исследований (n=6489).

В CLARITY-TIMI 28 и в одном из когортных исследований (Trenk, n=765), частота сердечно-сосудистых событий существенно не различалась в зависимости от генотипа.

В TRITON-TIMI 38 и трех когортных исследованиях (Collet, Sibbing, Giusti, n=3516) пациенты с промежуточным и сниженным метаболизмом имели большую частоту сердечно-сосудистых событий (смерть, инфаркт миокарда, инсульт) или тромбирование стента, по сравнению с пациентами с хорошим метаболизмом. В пятом когортном исследовании (Simon, n=2208), увеличение частоты сердечно-сосудистых событий наблюдали только у пациентов со сниженным метаболизмом.

Фармакогенетическое тестирование позволяет определить генотип с вариабельностью активности изофермента CYP2C19.

Возможны также генетические варианты других ферментов системы Р450 с эффектами на способность образования активных метаболитов клопидогрела.

Ацетилсалициловая кислота

Всасывание

Содержащаяся в препарате Коплавикс ацетилсалициловая кислота после всасывания и поступления в системный кровоток подвергается гидролизу в плазме до салициловой кислоты, Cmax которой в плазме достигаются через 1-1.5 ч после приема препарата. Благодаря быстрому гидролизу ацетилсалициловой кислоты она практически не определяется в плазме через 1.5-4 ч после приема внутрь препарата Коплавикс.

Распределение

Ацетилсалициловая кислота плохо связывается с белками плазмы и имеет небольшой Vd — 10 л. Метаболит ацетилсалициловой кислоты, салициловая кислота, независимо от своей плазменной концентрации, очень хорошо связывается с белками плазмы. При низких концентрациях (

Источник: http://pharmacevtika.ru/annotation/Koplaviks.html

Коплавикс таб. п.п.о. 100мг+75мг n100

Взрослые и люди пожилого возраста Коплавикс 100 мг/75 мг следует принимать ежедневно один раз в сутки, независимо от приема пищи. Прием препарата Коплавикс® начинают после однократной нагрузочной дозы клопидогрела в комбинации с ацетилсалициловой кислотой.

Комбинированный антиагрегантный препарат.

Клопидогрел представляет собой пролекарство, один из активных метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов.

Его активный метаболит необратимо связывается с тромбоцитарными АДФ-рецепторами (рецепторами аденозиндифосфата) и селективно ингибирует связывание АДФ с АДФ-рецепторами тромбоцитов и последующую активацию комплекса GPIIb/IIIа под действием АДФ, благодаря чему подавляется АДФ-индуцируемая агрегация тромбоцитов. Клопидогрел также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, за счет того, что блокирует активацию тромбоцитов высвобождаемым АДФ. В связи с необратимостью связи клопидогрела с АДФ-рецепторами тромбоцитов тромбоциты остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ в течение всего оставшегося срока своей жизни (примерно 7-10 дней), а восстановление нормальной функции тромбоцитов происходит со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов.

Т.к. образование активного метаболита происходит при помощи изоферментов системы Р450, некоторые из которых могут отличаться полиморфизмом или могут ингибироваться другими препаратами, не у всех пациентов возможно достаточное ингибирование агрегации тромбоцитов.

При ежедневном приеме клопидогрела в дозе 75 мг с первого же дня приема отмечается значительное подавление АДФ-индуцируемой агрегации тромбоцитов, которое постепенно увеличивается в течение 3-7 дней и затем выходит на постоянный уровень (при достижении равновесного состояния). В равновесном состоянии агрегация тромбоцитов подавляется в среднем на 40-60%. После прекращения приема клопидогрела агрегация тромбоцитов и время кровотечения постепенно возвращаются к исходному уровню в среднем в течение 5 дней.

Ацетилсалициловая кислота (АСК) обладает отличающимся от эффекта клопидогрела и дополняющим его механизмом антиагрегантного действия.

Читайте также:  Атаканд: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

АСК подавляет агрегацию тромбоцитов за счет необратимого ингибирования простагландиновой ЦОГ-1 и вследствие этого, уменьшения образования тромбоксана А2, являющегося индуктором агрегации тромбоцитов и вазоконстрикции. Этот эффект сохраняется в течение всего срока жизни тромбоцитов.

АСК не изменяет ингибирующего эффекта клопидогрела на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, в то время как клопидогрел усиливает воздействие АСК на коллаген-индуцированную агрегацию тромбоцитов.

Оба активных вещества в монотерапии и при одновременном применении способны предотвращать развитие атеротромбоза при любых локализациях атеросклеротического поражения сосудов, в частности при поражениях церебральных, коронарных или периферических артерий.

Клиническое исследование ACTIVE-A показало, что у пациентов с фибрилляцией предсердий, которые имели, как минимум, один фактор риска развития сосудистых осложнений, но были неспособны принимать непрямые антикоагулянты, клопидогрел в сочетании с АСК (по сравнению с приемом только одной АСК) уменьшал частоту вместе взятых инсульта, инфаркта миокарда, системной тромбоэмболии вне сосудов ЦНС или сосудистой смерти, в большей степени за счет уменьшения риска развития инсульта.

Преимущество приема клопидогрела в сочетании с АСК по сравнению с приемом АСК в сочетании с плацебо выявлялось рано и сохранялось на протяжении всего периода исследования (до 5 лет). Уменьшение риска крупных сосудистых осложнений в группе пациентов, принимавших клопидогрел в сочетании с АСК, было в основном обусловлено большим уменьшением частоты инсультов.

Риск развития инсульта любой тяжести при приеме клопидогрела в сочетании с АСК снижался, а также имелась тенденция к снижению частоты развития инфаркта миокарда в группе, получавшей лечение клопидогрелом в сочетании с АСК, но не наблюдалось различий в частоте тромбоэмболии вне сосудов ЦНС или сосудистой смерти. Кроме этого, применение клопидогрела в сочетании с АСК уменьшало общее количество дней госпитализации по поводу сердечно-сосудистой патологии.

Препарат Коплавикс® следует принимать 1 раз/сут вне зависимости от приема пищи.

Взрослые и пациенты пожилого возраста с нормальной активностью изофермента CYP2C19

Острый коронарный синдром (ОКС)

Лечение начинают как можно раньше после появления симптомов.

Прием препарата Коплавикс® начинают после приема однократной нагрузочной дозы клопидогрела в комбинации с АСК в виде отдельных препаратов, а именно — клопидогрел в дозе 300 мг и АСК в дозах 75-325 мг/сут, а при остром инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST — в сочетании с тромболитиками или без них.

Поскольку применение более высоких доз АСК связано с увеличением риска кровотечений, рекомендуемая при этом показании доза АСК не должна превышать 100 мг. При остром инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST у пациентов старше 75 лет лечение клопидогрелом должно начинаться без приема его нагрузочной дозы.

У пациентов с ОКС без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q) максимальный благоприятный эффект наблюдается к 3 месяцу лечения.

Оптимальная продолжительность лечения официально не определена. Данные клинических исследований поддерживают прием препарата до 12 мес.

У пациентов с острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST лечение следует продолжать не менее 4 недель.

Фибрилляция предсердий

Препарат Коплавикс® следует принимать 1 раз/сут, после начала лечения клопидогрелом 75 мг и АСК 100 мг в виде отдельных препаратов.

Пациенты с генетически обусловленной сниженной активностью изофермента СYР2С19

Низкая активность изофермента CYP2C19 ассоциируется с уменьшением антиагрегантного действия клопидогрела.

Режим применения более высоких доз клопидогрела (600 мг — нагрузочная доза, затем — 150 мг 1 раз/сут ежедневно) у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 увеличивает антиагрегантное действие клопидогрела.

Однако в настоящий момент в клинических исследованиях, учитывающих клинические исходы, не установлен оптимальный режим дозирования клопидогрела для пациентов с его сниженным метаболизмом из-за генетически обусловленной низкой активности изофермента CYP2C19.

Особые группы пациентов

Безопасность и эффективность у детей до настоящего времени не установлены.

У пациентов пожилого возраста коррекции режима дозирования не требуется.

Терапевтический опыт применения препарата ограничен применением у пациентов с умеренно выраженными заболеваниями печени, которые могут иметь склонность к развитию геморрагического диатеза. Поэтому при применении препарата Коплавикс® у таких пациентов следует соблюдать осторожность.

Имеется ограниченный терапевтический опыт применения препарата у пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью. Поэтому при применении препарата Коплавикс® у таких пациентов следует соблюдать осторожность.

Нет данных о противопоказаниях

Клопидогрел

Симптомы: передозировка клопидогрела может вести к увеличению времени кровотечения с последующими осложнениями в виде развития кровотечений.

Лечение: при появлении кровотечения требуется проведение соответствующего лечения. Антидот клопидогрела не установлен. Если необходима быстрая коррекция удлинившегося времени кровотечения, то рекомендуется переливание тромбоцитарной массы.

Ацетилсалициловая кислота

Умеренная степень передозировки: головокружение, звон в ушах, головная боль, спутанность сознания и симптомы со стороны ЖКТ (тошнота, рвота и боли в области желудка).

Тяжелая передозировка: возникают тяжелые нарушения кислотно-щелочного равновесия. Первоначально возникающая гипервентиляция приводит к развитию дыхательного алкалоза, затем развивается дыхательный ацидоз, как следствие ингибирующего влияния дыхательного алкалоза на дыхательный центр.

Также вследствие присутствия салицилатов в крови развивается метаболический ацидоз. Кроме этого появляются следующие симптомы: гипертермия и обильное потоотделение, приводящие к дегидратации, двигательное беспокойство, судороги, галлюцинации и развитие гипогликемии.

Угнетение нервной системы может привести к развитию комы, коллапсу и остановке дыхания. Летальная доза АСК составляет 25-30 г. Плазменная концентрация салицилата свыше 300 мг/л (1.67 ммоль/л) подтверждает наличие интоксикации.

Передозировка салицилатов, особенно у маленьких детей, может приводить к развитию тяжелой гипогликемии и потенциально фатальному отравлению. При острой и хронической передозировке АСК может развиться некардиогенный отек легких.

Лечение: при выявлении симптомов тяжелой передозировки требуется госпитализация. При умеренной интоксикации можно попытаться искусственно вызвать рвоту, в случае неудачи показано промывание желудка. После этого следует принять внутрь (если пациент может глотать) или ввести в желудок через зонд активированный уголь и солевое слабительное.

С целью форсированного ощелачивания мочи для ускорения выведения салицилатов показано в/в капельное введение 250 ммоль натрия бикарбоната в течение 3 ч под контролем рН мочи и кислотно-щелочного равновесия. Предпочтительным лечением тяжелой передозировки является гемодиализ или перитонеальный диализ.

При необходимости применяется симптоматическое лечение других проявлений интоксикации.

Источник: https://zdravcity.ru/drugs/koplaviks-tab-p-p-o-100mg-75mg-n100_0012286/

Коплавикс

Фармакологическое средство Коплавикс относится к классу антиагрегантов. Данное пролекарство в процессе расщепления в организме образует действующий метаболит — клопидогрел, который является ингибитором слипания тромбоцитов. Он соединяется с тромбоцитарными нейронами и подавляет дальнейшую агрегацию макрофагов.

Другим высокоактивным ингредиентом химпродукта является ацетилсалициловая кислота (АСК). Её действие заключается в угнетении слипания тромбоцитов путем замедления синтеза простогландинов и снижения количества образуемого тромбоксана.

Это вещество принадлежит к стимуляторам агрегации и сужения просвета сосудов. Результат приема АСК не изменяется на протяжении существования тромбоцитных кровяных телец. Аспирин не воздействует на эффект торможения АДФ-индуцированной агрегации, вызванный потреблением лекарства.

В то же время другой активный компонент усугубляет влияние АСК на коллаген-стимулированное слипание макрофагов. Комплексное воздействие обоих элементов предотвращает формирование тромбоза артерий при любых формах атеросклероза.

Отзывы врачей свидетельствуют о снижении вероятности развития инсультных состояний при употреблении соединения клопидогрела в сочетании с АСК.

Активными компонентами являются: клопидогрела сульфат и ацетилсалициловое кислотное соединение. Препарат изготавливается в таблетированном виде. Каждая таблетка Коплавикса содержит 75 мг основного компонента и 100 мг аспирина.

Медикамент назначается людям с тяжелыми коронарными симптомами при нестабильной стенокардии и инфаркте миокарда. Он употребляется для профилактики развития атеротромбоза, тромбоэмболии и особенно инсульта.

Показан продукт при сосудистых осложнениях у больных, которым запрещено вводить лекарства, снижающие уровень свертываемости крови. Использование препарата возможно только после тщательного обследования состояния здоровья в условиях больницы.

Самостоятельное лечение может привести к печальным последствиям.

  • I20.0 Нестабильная стенокардия;
  • I21 Острый инфаркт сердечного миокарда;
  • I24.9 Острая ишемическая патология сердца неустановленная;
  • I25.2 Инфаркт миокарда, ранее произошедший;
  • I48 Фибрилляция и трепетание предсердий;
  • I49.8 Иные уточненные патологии сердечного ритма;
  • I64 Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфаркт;
  • I74 Тромбоэмболия артерий.
  • Наиболее характерными осложнениями при использовании препарата Коплавикс являются геморрагические симптомы в виде: кровоизлияний из носовых проходов, в подкожную, мышечную и костную ткань.

    Зафиксирован выход крови в межсуставное пространство, на сетчатку и конъюнктиву органов зрения, из органов дыхания с кровохарканьем; кровотечения из ран, оставшихся после хирургического вмешательства, а также кровоизлияния сосудов головного мозга, системы пищеварения, забрюшинные выделения.

    Вероятно появление крупных кровотечений, которые угрожают жизни больного и требуют срочного проведения переливания крови или оперативного вмешательства. В области структуры кровообразования отмечено падение уровня тромбоцитов, снижение концентрации нейтрофильных клеток, лейкоцитов.

    Также нечасто происходит процесс ухудшения работоспособности костного мозга, увеличивается вероятность развития малокровия, приобретенной гемофилии и других патологий. Со стороны центральной нервной организации прием Коплавикса вызывает нарушение функций вестибулярного аппарата, спазмы сосудов головного мозга, онемение, изменение вкуса.

    На органах пищеварения употребление средства отражается появлением внутренних кровотечений, эрозийно-язвенных образований, метеоризма, запоров, воспалением слизистой поверхности желудка и поджелудочной железы, перфорацией кишечника.

    Использование клопидогрела вызывает нарушения в гепатобилиарной структуре с характерными симптомами гепатита, усилением тонуса печеночных трансаминаз. Наблюдаются многочисленные накожные дисфункции: различные виды сыпи, крапивная лихорадка, зуд, лишай, экзема. Иммунная система реагирует на введение активного компонента анафилактическими реакциями, усилением перекрестного ответа повышенной сенситивности, пищевой аллергией. Возможны нарушения со стороны работы сердца, органов дыхания, мочевыделения, опорно-двигательного аппарата, органов слухового восприятия.

    Назначение Коплавикса запрещается при:

  • печеночной патологии тяжелой степени, деструкции почек;
  • кровоизлияниях;
  • в период вынашивания ребенка и лактообразовании;
  • индивидуальной невосприимчивости составных компонентов препарата.
  • Не допускается употребление средства несовершеннолетними лицами.

    Во время вынашивания ребенка Коплавикс вводить не рекомендовано (в некоторых случаях только вначале беременности). На последнем этапе медсредство в связи с присутствием аспирина запрещается к приему полностью. При кормлении младенца грудью использование медикамента не допускается по причине проникновения его в молочный продукт.

    Введение лекарства производится перорально 1 раз в день. Больным пожилого возраста в начале терапии назначается нагрузочная норма клопидогрела в количестве 300 мг и аспирина – в пределах 75-325 мг. При развитии острого миокарда к ним добавляют тромболитики. Пациентам в возрасте от 75 лет Коплавикс нужно начинать принимать без нагрузочной дозы.

    Продолжительность курса лечения в зависимости от состояния больного и имеющихся патологий составляет от одного месяца до года. Детям препарат не назначается в связи с отсутствием клинических данных о профиле безопасности и эффективности.

    Пациентам с умеренными симптомами заболевания печеночной структуры следует соблюдать осторожность при введении фармакологического продукта.

    Читайте также:  Гемфиброзил: показания и инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

    Употребление спиртных напитков и лекарства увеличивает вероятность появления кровотечений.

    Совместное использование Коплавикса и тромболитиков должно быть ограничено в связи с отсутствием достаточной информации.

    Анализ приема этих веществ пациентами, перенесшими инфаркт миокарда, показал, что частота появления серьезных кровоизлияний соответствует симптомам, наблюдавшихся при употреблении тромболитиков, гепарина и аспирина.

    Не исключается фармакодинамическая связь между исходным веществом и гепарином, замедлителями гликопротеина, непрямыми антикоагулянтами избирательными замедлителями обратного захвата серотонина. Все они увеличивают риск возникновения кровотечений. Поэтому их одновременное введение требует внимательности и осторожности.

    Инструкция по применению предостерегает, что использование клопидогрела в высоких дозах пролонгирует время кровотечений с дальнейшими осложнениями. Поэтому в случае передозировки требуется введение тромбоцитарных компонентов.

    Умеренная овердоза аспирина вызывает нарушение работы вестибулярного аппарата, появление звона в ушах, спазмов сосудов головного мозга, тошноту с рвотой, боли в брюшной полости.

    При тяжелой передозировки наблюдается нарушение электролитного равновесия, развитие гипертермии, метаболического ацидоза, гипергидроза, судорог. Подавление функций нервной системы приводит к коллапсу и коме с летальным исходом. Смертельная доза составляет от 25 до 30 г.

    маленькие дети после такого отравления обычно не выживают. Терапевтическое воздействие при интоксикации заключается в промывании ЖКТ, принятии слабительного, активированного угля. Но основным является выполнение процедуры очищения почек и крови методом гемодиализа.

    Препаратами, похожими по терапевтическому эффекту на Коплавикс, являются ацетилсалициловая кислота и клопидогрел.

    Для приобретения средства в аптечной сети требуется предоставление рецепта.

    Медикамент необходимо содержать в труднодоступном для несовершеннолетних лиц месте при температуре не более 25°С. Срок хранения составляет до 2 лет.

    Источник: https://wer.ru/opisanie/koplaviks/

    Коплавикс — Отзывы о Коплавиксе

    Коплавикс – комплексный препарат для разжижения крови. В его составе находятся два компонента, которые влияют на разные этапы процесса свертываемости. Первый – клопидогрел.

    Данное вещество связывается со специфическими рецепторами на поверхности тромбоцитов и препятствует их «склеиванию» (агрегации).

    Такое действие снижает способность этих клеток крови к образованию сгустков, примерно, в половину.

    Другое вещество в составе Коплавикса – ацетилсалициловая кислота. Она оказывает эффект на другие механизмы свертываемости. А именно, снижает образование компонента, который запускает склеивание тромбоцитов и сужает сосуды.

    Такое действие обоих соединений сохраняется на протяжении всего срока жизни тромбоцитов, то есть, примерно, в течение недели. Но такие лекарства, как Коплавикс, принимают регулярно, поддерживая свертываемость на нужном уровне.

    Установлено, что те пациенты, которые не могли принимать отдельно клопидогрел или ацетилсалициловую кислоту, зачастую, удачно переносят лечение Коплавиксом. И это снижает у них риск развития тяжелых сосудистых патологий, например, инсульта, инфаркта, тромбоэмболии и так далее.

    Применяется при:

    • Остром коронарном синдроме, в том числе, при нестабильной стенокардии, после стентирования, при остром инфаркте миокарда;
    • Фибрилляции предсердий при невозможности принимать непрямые антикоагулянты, но низком риске кровотечения;

    Выпускают Коплавикс в виде таблеток. На дозирование лекарства влияет активность изофермента СУР2С19.

    Так, инструкция препарата Коплавикс сообщает, что у пациентов с нормальной активностью данного изофермента при остром коронарном синдроме сначала дают нагрузочную дозу отдельных препаратов – клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты (для данной рекомендации есть существенные исключения). Далее переходят на использование комбинированного средства.

    Лечение, как правило, длится около года. При мерцательной аритмии (фибрилляции), также, сначала назначают отдельные препараты, а потом переводят пациента на Коплавикс один раз в сутки. При низкой активности СУР2С19 дозировки должны быть увеличены.

    Любое назначение антикоагулянтов предполагает регулярный контроль свертываемости крови.

    Противопоказан при:

    • Кровотечениях и склонности к ним;
    • Тяжелых патологиях почек или печени;
    • «Аспириновой» астме;
    • Мастоцитозе;
    • Беременности и лактации;
    • Использовании у несовершеннолетних пациентов;

    — с осторожностью при –

    • Высоком риске кровотечения, например, после травм, операций и так далее;
    • Патологиях печени или почек средней тяжести;
    • Ишемическом инсульте и преходящих нарушениях кровоснабжения головного мозга;
    • Одновременном лечении другими антикоагулянтами, НВПС, метотрексатом в высоких дозах;
    • Отложении солей и повышении их содержания в моче;
    • Бронхиальной астме и других аллергических заболеваниях;

    Побочные эффекты и передозировка

    Самым очевидным и ожидаемым эффектом применения этого лекарства может стать кровотечение. Возможны реакции разной тяжести. Но именно во избежание таких осложнений важно постоянно контролировать свертываемость – ведь реакция каждого организма на антикоагулянты индивидуальна.

    Другим эффектом можно назвать снижение количества тромбоцитов и другие изменения состава периферической крови. Такие явления отмечаются нечасто. Здоровье пищеварения пациента может страдать. Симптомы этого – боли в животе, расстройства, желудочно-кишечные кровотечения.

    Кроме того, нечасто бывают жалобы на головные боли и головокружения, нарушения со стороны печени, аллергические реакции разного типа и тяжести.

    О передозировке именно Коплавиксом нет данных. Но описаны случаи отравления высокими дозами обоих компонентов лекарства. Передозировка клопидогрелом приводит к кровотечениям.

    Ацетилсалициловая кислота вызывает неврологические нарушения (головокружения, головные боли, спутанность сознания) и симптомы поражения органов пищеварения (рвота, боли в животе).

    При сильной передозировке данным веществом развиваются тяжелые поражения обмена веществ, ведущие к нарушению функций всех важнейших систем организма. Таким образом, возникает опасность летального исхода.

    Пациенту в данном состоянии (даже при легкой передозировке) следует обратиться за медицинской помощью. Специалисты должны оценить работу жизненно важных систем организма, последствия чрезмерного разжижения крови.

    Аналоги дешевле Коплавикса

    Другого препарата, в котором бы сочетались данные компоненты, снижающие свертываемость крови, на рынке нет. Но он может быть заменен на два отдельных лекарства, которые содержат клопидагрел и ацетилсалициловую кислоту. Например:

    • Клопидогрел;
    • Зилт;
    • Плавикс;

    И

    • Аспирин Кардио;
    • Тромбо АСС;
    • Аспикор;

    Важно обратить внимание, что дозировки действующих веществ при таком сочетании будут отличаться от состава Коплавикса. О том, какие аналоги лучше всего использовать, расскажет врач. Безусловно, дешевле Коплавикса окажется применение таких аналогов, как Клопидогрел и Ацетилсалициловая кислота – стоимость обоих препаратов не превысит 500 рублей.

    Отзывы о Коплавиксе

    Данный препарат используют не так часто из-за того, что для многих пациентов лечение им стоит слишком дорого. Ведь таблетки нужно принимать ежедневно на протяжении долгого времени. Тем не менее, есть отзывы о Коплавиксе, которые демонстрируют его хорошую переносимость и эффективность:

    — Моя мама принимает Коплавикс после стентирования. Свертываемость у нее сейчас на тех уровнях, которые сказала выдерживать врач. Чувствует себя хорошо и быстро восстановила активность, после операции.

    — Пил Коплавикс после инфаркта. Считаю, что хороший препарат. На здоровье не повлиял.

    Но встречаются и рассказы о негативном влиянии лекарства:

    — На третий день приема Коплавикса у меня началось сильное головокружение. Еле могла ходить. Пришлось вызывать врача на дом. Мне заменили лекарство на Кардиомагнил и все прошло.

    — У мамы была такая сильная аллергическая реакция на этот Коплавикс, что она чуть не умерла. Осторожнее!

    — Первый месяц нормально пила Коплавикс. Потом начал болеть желудок. Кардиолог очень жалел и говорил, что это такой прекрасный препарат. Но пришлось поменять его на другой, чтобы не посадить желудок.

    Антикоагулянты – обширная группа лекарств. Среди них всегда можно выбрать наиболее подходящие именно конкретному пациенту. Коплавикс может быть очень эффективен и хорошо переноситься, но зачастую лечение им невозможно именно из-за цены. Та же проблема касается и многих других качественных препаратов данного ряда.

    Повторим еще раз, что важно наблюдать за реакциями организма, пока вы принимаете Коплавикс, и регулярно проводить обследования.

    Общий рейтинг: 3.4 из 5

    Источник: http://zhivizdorovim.ru/lekarstva/krovetvorenie-i-krov/11690-coplavix.html

    Препарат «Коплавикс»: цена, инструкция по применению, аналоги и отзывы

    таб., покр. пленочной оболочкой, 75 мг+100 мг: 28 шт.

    Рег. №: РК-ЛС-5-№ 018568 от 26.12.2011 — Действующее

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-розового цвета, овальные, слегка выпуклые, с гравировкой «С75» на одной стороне и «А100» на другой стороне.

    1 таб.
    клопидогрела гидросульфат (форма II) 97.875 мг,
     что соответствует содержанию клопидогрела основания 75 мг
    ацетилсалициловая кислота, гранулированная с крахмалом 111.111 мг,
     что соответствует содержанию ацетилсалициловой кислоты 100 мг

    Вспомогательные вещества: маннитол, макрогол 6000, целлюлоза микрокристаллическая (с низким содержанием воды, 90 мкг), гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, масло касторовое гидрогенизированное, стеариновая кислота, кремния диоксид коллоидный безводный.

    Состав оболочки: Опадри® розовый 32K24375, воск карнаубский.

    7 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.

    Описание лекарственного препарата КО-ПЛАВИКС® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2014 году.

    Фармакологическое действие

    Комбинированный препарат, ингибитор агрегации тромбоцитов.

    Клопидогрел является предшественником действующего вещества, один из метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов. Клопидогрел подвергается метаболизму посредством изоферментов CYP450, в результате образуется активный метаболит, который подавляет агрегацию тромбоцитов.

    Активный метаболит клопидогрела селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с его тромбоцитарным рецептором Р2Y12 и последующую, обусловленную АДФ, активацию гликопротеинового комплекса GPIIb/IIIa, препятствуя, тем самым, агрегации тромбоцитов.

    Вследствие необратимости связывания тромбоциты, подвергшиеся воздействию, повреждаются на весь оставшийся срок своей жизни (приблизительно 7-10 дней), восстановление нормальной функции тромбоцитов происходит со скоростью, соответствующей тромбоцитарному циклу.

    Агрегация тромбоцитов, вызванная агонистами отличными от АДФ, тоже подавляется путем блокирования усиления активации тромбоцитов, осуществляемой под воздействием высвободившегося АДФ.

    Клопидогрел в повторных дозах по 75 мг/сут уже с первого дня приводил к значительному угнетению агрегации тромбоцитов, вызванной АДФ; этот эффект усиливался прогрессивно и достигал равновесного состояния через 3-7 дней.

    В равновесном состоянии средняя степень ингибирования, наблюдавшаяся при дозе 75 мг/сут, составляла от 40% до 60%.

    Агрегация тромбоцитов и время кровотечения постепенно возвращались к исходному уровню, как правило, через 5 дней после отмены лечения.

    Ацетилсалициловая кислота подавляет агрегацию тромбоцитов за счет необратимого ингибирования фермента ЦОГ и, таким образом, угнетает образование тромбоксана А2, являющегося индуктором агрегации тромбоцитов и вазоконстрикции. Этот эффект сохраняется на протяжении всей жизни тромбоцита.

    Фармакокинетика

    Клопидогрел

    Всасывание

    После однократного и повторного перорального приема доз по 75 мг в день клопидогрель быстро всасывался.

    Средняя максимальная плазменная концентрация неизмененного клопидогреля (приблизительно 2,2-2,5 нг/мл после однократного приема пероральной дозы 75 мг) отмечалась приблизительно через 45 минут после приема. На основании выделяемых с мочой метаболитов клопидогреля абсорбция составляет не менее 50%.

    Распределение

    Клопидогрель и основной, циркулирующий в крови (неактивный) метаболит вступают в обратимую связь с белками плазмы in vitro (98% и 94%, соответственно). В условиях in vitro связь является ненасыщаемойв широком диапазоне концентраций.

    Метаболизм

    Клопидогрель в значительной степени метаболизируется в печени. Активный тиоловый метаболит, который изолируется in vitro, быстро и необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов, подавляя тем самым агрегацию тромбоцитов.

    Cmaxактивного метаболита увеличивается в два раза как после однократной нагрузочной дозы клопидогреля 300 мг, так и после приема поддерживающей дозы 75 мг в течение 4 дней. Cmaxнаблюдается приблизительно в период от 30 до 60 минут после приема.

    Читайте также:  Медокардил: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

    Выведение

    После приема однократной 75 мг пероральной дозы период полувыведения клопидогреля составлял приблизительно 6 часов. Период полувыведения основного циркулирующего (неактивного) метаболита составлял 8 часов после однократного и повторного приёмов.

    Фармакогенетика

    CYP2C19 вовлечен в образование обоих активных метаболитов и промежуточного метаболита 2-оксо-клопидогреля. Фармакокинетика и антитромбоцитарные эффекты активного метаболита клопидогреля, как это было оценено в исследованиях агрегации тромбоцитов exvivo, изменяются в зависимости от генотипа CYP2C19.

    Аллель CYP2C19*1 соответствует полностью функциональному метаболизму, тогда как аллели CYP2C19*2 и CYP2C19*3 соответствуют нефункциональному метаболизму.

    Аллели CYP2C19*2 и CYP2C19*3 обусловливают большую часть аллелей со сниженной функцией у европейских (85%) и азиатских (99%) медленных метаболизаторов.

    Другие аллели, ассоциированные с отсутствующим или сниженным метаболизмом встречаются менее часто и включают CYP2C19*4, *5, *6, *7 и *8.

    Пациенты со статусом медленного метаболизатора будут располагать носительством двух аллелей с утратой функции, как упоминалось выше. Опубликованная частота для CYP2C19 генотипов медленных метаболизаторов составляет приблизительно 2% для европейцев, 4% африканской расы и 14% китайского происхождения. Существуюттесты дляопределенияCYP2C19 генотипа пациента.

    Особые популяции

    Фармакокинетика активного метаболита клопидогреля в этих особых популяциях неизвестна.

    Нарушение функции почек

    После повторного приема клопидогреля по 75 мг в день больным с тяжелым заболеванием почек (клиренс креатинина от 5 до 15 мл/мин), подавление агрегации тромбоцитов, вызванной АДФ, было слабее (25%), чем наблюдалось у здоровых субъектов, однако удлинение времени кровотечения было аналогичным тому, что наблюдалось у здоровых, получавших по 75 мг клопидогреля в день. Кроме того, клиническая переносимость была хорошей у всех больных.

    Нарушение функции печени

    После повторных доз клопидогреля по 75 мг в день на протяжении 10 дней у больных с тяжелым нарушением функции печени подавление агрегации тромбоцитов, вызванной АДФ (аденозиндифосфат), было аналогичным тому, что наблюдалось у здоровых субъектов. Удлинение среднего времени кровотечения в обеих группах было тоже аналогичным.

    Раса

    Преобладание аллелей CYP2С19, следствием которых является средний и плохой метаболизм CYP2С19, изменяется в зависимости от расы/этнической принадлежности. Для оценки клинических последствий влияния генотипа этого CYP на клинический исход явлений в литературе имеются лишь ограниченные данные, полученные в азиатских популяциях.

    Ацетилсалициловая кислота (АСК)

    Всасывание

    После всасывания АСК, содержащаяся в Ко-плавиксе, гидролизуется до салициловой кислоты, при этом максимальные концентрации салициловой кислоты в плазме измеряются в пределах 1 часа после введения, так что через 1,5-3 часа после приема АСК в плазме практически не определяется.

    Распределение

    АСК плохо связывается с плазменными протеинами, объём распределения невелик (10 л). Её метаболит, салициловая кислота, очень хорошо связывается с плазменными протеинами, но эта связь зависит от концентрации (нелинейная). При низких концентрациях (

    Показания к применению
    Предотвращение атеротромботических осложнений

    • У взрослых пациентов с инфарктом миокарда (с давностью от нескольких дней до 35 дней), ишемическим инсультом (с давностью от 7 дней до 6 месяцев) или с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий.
    • У взрослых пациентов с острым коронарным синдромом:
      • без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), включая пациентов, которым было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой);
      • c подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболизиса (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой).

    Предотвращение атеротромботических и тромбоэмболических осложнений, включая инсульт, при фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии).

    У пациентов с фибрилляцией предсердий (мерцательной аритмией), которые имеют как минимум один фактор риска развития сосудистых осложнений, не могут принимать непрямые антикоагулянты и имеют низкий риск развития кровотечения (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой).

    Противопоказания

    • Повышенная чувствительность к клопидогрелу или любому из вспомогательных веществ препарата.
    • Тяжелая печеночная недостаточность.
    • Острое кровотечение, например, кровотечение из пептической язвы или внутричерепное кровоизлияние.
    • Редкая наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция.
    • Беременность и период кормления грудью (см. раздел «Возможность применения при беременности и в период грудного вскармливания»).
    • Детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

    С осторожностью

    • При умеренной печеночной недостаточности, при которой возможна предрасположенность к кровотечению (ограниченный клинический опыт применения).
    • При почечной недостаточности (ограниченный клинический опыт применения).
    • При травмах, хирургических вмешательствах (см. раздел «Особые указания»).
    • При заболеваниях, при которых имеется предрасположенность к развитию кровотечений (особенно желудочно-кишечных или внутриглазных).
    • При одновременном приеме нестероидных противовоспалительных препаратов, в том числе, и селективных ингибиторов циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).
    • При одновременном назначение варфарина, гепарина, ингибиторов гликопротеина IIb/IIIа.
    • У пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 (так как у них при применении клопидогрела в рекомендуемых дозах образуется меньше активного метаболита клопидогрела и слабее выражено его антиагрегантное действие, в связи с чем и приеме обычно рекомендуемых доз клопидогрела при остром коронарным синдроме или чрескожном коронарном вмешательстве возможна более высокая частота сердечно-сосудистых осложнений, чем у пациентов с нормальной активностью изофермента CYP2C19).

    Возможность применения при беременности и в период кормления грудьюБеременность В качестве меры предосторожности не рекомендуется прием клопидогрела во время беременности из-за отсутствия клинических данных по его приему беременными женщинами, хотя исследования на животных и не выявили ни прямых, ни непрямых неблагоприятных эффектов на течение беременности, эмбриональное развитие, роды и постнатальное развитие.Период кормления грудью

    Кормление грудью в случае лечения клопидогрелом следует прекратить, так как в исследованиях на крысах было показано, что клопидогрел и/или его метаболиты экскретируются в грудное молоко. Проникает ли клопидогрел в грудное молоко человека — неизвестно.

    Способ применения и дозы

    Клопидогрел следует принимать внутрь, независимо от приема пищи.Взрослые и лица пожилого возраста с нормальной активностью изофермента CYP2C19Инфаркт миокарда, ишемический инсульт и диагностированная окклюзионная болезнь периферических артерий Препарат принимается по 75 мг один раз в сутки.

    Острый коронарный синдром без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q) Лечение клопидогрелом должно быть начато с однократного приема нагрузочной дозы, составляющей 300 мг, а затем продолжено приемом дозы 75 мг один раз в сутки (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в дозах 75-325 мг в сутки).

    Поскольку применение более высоких доз ацетилсалициловой кислоты связано с увеличением риска кровотечений, рекомендуемая при этом показании доза ацетилсалициловой кислоты не должна превышать 100 мг. Оптимальная продолжительность лечения официально не определена.

    Данные клинических исследований поддерживают прием препарата до 12 месяцев, а максимальный благоприятный эффект наблюдался к третьему месяцу лечения.

    Острый коронарный синдром с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST) Клопидогрел следует принимать однократно в сутки в дозе 75 мг с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы клопидогрела 300 мг в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в сочетании с тромболитиками или без сочетания с тромболитиками.

    У пациентов старше 75 лет лечение клопидогрелом должно начинаться без приема его нагрузочной дозы. Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов, и продолжают в течение, по крайней мере, четырех недель. Эффективность применения комбинации клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты при этом показании свыше 4-х недель не изучалась.Фибрилляция предсердий (мерцательная аритмия) Клопидогрел следует принимать один раз в сутки в дозе 75 мг. В комбинации с клопидогрелом надо начинать и затем продолжать прием ацетилсалициловой кислоты (75-100 мг/сутки).

    Пропуск приема очередной дозы

    • Если прошло менее 12 часов после пропуска приема очередной дозы, то следует немедленно принять пропущенную дозу препарата, а затем в следующие дозы принимать в обычное время.
    • Если прошло более 12 часов после пропуска приема очередной дозы, то пациент должен принять следующую дозу в обычное время (не следует принимать двойную дозу).

    Пациенты с генетически обусловленной сниженной активностью изофермента CYP2C19 Низкая активность изофермента CYP2C19 ассоциируется с уменьшением антиагрегантного действия клопидогрела.

    Режим применения более высоких доз (600 мг – нагрузочная доза, затем 150 мг один раз в сутки ежедневно) у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 увеличивает антиагрегантное действие клопидогрела (см. раздел «Фармакокинетика»).

    Однако, в настоящий момент в клинических исследованиях, учитывающих клинические исходы, не установлен оптимальный режим дозирования клопидогрела для пациентов с его сниженным метаболизмом из-за генетически обусловленной низкой активности изофермента СYP2C19.

    Особые группы пациентовЛица пожилого возраста У добровольцев пожилого возраста (старше 75 лет) при сравнении с молодыми добровольцами не было получено различий по показателям агрегации тромбоцитов и времени кровотечения. Не требуется коррекции дозы для лиц пожилого возраста.Дети Отсутствует опыт применения препарата у детей.

    Пациенты с нарушением функции почек После повторных приемов клопидогрела в дозе 75 мг/сутки у пациентов с тяжелым поражением почек (клиренс креатинина от 5 до 15 мл/мин) ингибирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов (25%) было ниже по сравнению с таковым у здоровых добровольцев, однако, удлинение времени кровотечения было подобным таковому у здоровых добровольцев, получавших клопидогрел в дозе 75 мг в сутки. Кроме этого, у всех пациентов была хорошая переносимость препарата.Пациенты с нарушением функции печени После ежедневного в течение 10 дней приёма клопидогрела в суточной дозе 75 мг у больных с тяжелым поражением печени ингибирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов было подобным таковому у здоровых добровольцев. Среднее время кровотечения было также сопоставимо в обеих группах.Пациенты различной этнической принадлежности Распространенность аллелей генов изофермента CYP2C19, отвечающих за промежуточный и сниженный метаболизм клопидогрела до его активного метаболита, различается у представителей различных этнических групп (см. раздел «Фармакогенетика»). Имеются лишь ограниченные данные для представителей монголоидной расы по оценке влияния генотипа изофермента CYP2C19 на клинические результирующие события.

    Пациенты женского и мужского пола В небольшом исследовании, сравнивающем фармакодинамические свойства клопидогрела у мужчин и женщин, у женщин наблюдалось меньшее ингибирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов, но различий в удлинении времени кровотечения не было.

    В большом контролируемом исследовании CAPRIE (клопидогрел в сравнении с ацетилсалициловой кислотой у пациентов с риском развития ишемических осложнений), частота клинических исходов, других побочных действий и отклонений от нормы клинико-лабораторных показателей была одинаковой как у мужчин, так и у женщин.

    Источник: https://zdorovo.live/serdtse-i-sosudy/preparat-koplaviks-tsena-instruktsiya-po-primeneniyu-analogi-i-otzyvy.html

    Ссылка на основную публикацию